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JARABES, SOLUCIONES,
EMULSIONES, ELIXIRES
Y SUSPENSIONES.
CONCEPTO
Los jarabes son líquidos de consistencia viscosa que por lo general contienen soluciones
concentradas de azúcares, como la sacarosa, en agua o en otro líquido, aromatizantes y
agentes medicinales.
Jarabe simple: Es cuando solamente se utiliza agua purificada para preparar la solución de
sacarosa.
Se preparan con 85 g. de sacarosa y la cantidad de agua para completar 100ml. Tiene una
densidad de 1,313 lo que significa que 100ml. De jarabe pesan 131,3 g.
La fórmula es:
Sacarosa 85 g.
Cuando es medicado, son los vehículos de elección para muchas drogas pediátricas, debido
a que contienen baja cantidad de alcohol.
COMPONENTES DE UN JARABE
VEHÍCULOS EMPLEADOS
Glicerina: Es un solvente muy empleado. Interviene junto con el vehículo para mejorar la
solubilidad de muchas sustancias. Contribuye a mejorar los caracteres organolépticos,
debido a su sabor dulce, alta densidad y viscosidad que posee. Retardan la cristalización de
la sacarosa.
Sorbitol al 70% (p/p): Solvente viscoso y de sabor dulce. Los principios activos presentan
más estabilidad. Se utiliza en mezclas con agua, glicerina u otro polialcohol. Retarda la
cristalización de la sacarosa en compatible con el alcohol hasta una cierta graduación. Su
uso de ha extendido donde se aprovechan otras propiedades como: la capacidad
humectante.
La concentración de azúcar debe ser suficiente pero no excesiva, pues en este caso
cristaliza dejando una solución fácilmente atacable por levaduras y fermentable. Los
jarabes contienen pequeña cantidad de azúcar invertido, la misma sacarosa ya la posee, y se
incrementa su contenido al calentarlo en la preparación. La invertasa es producida por
algunos mohos como el Aspergillus niger, cuyas esporas contaminan fácilmente los jarabes
originando hidrólisis. La condición ácida de un jarabe facilita la inversión por hidrólisis.
Existe una gran variedad de microorganismos que pueden contaminar las preparaciones
líquidas, que abarcan especies de Salmonella, E. coli, ciertas especies de Pseudomonas,
entre ellas P. auruginosa y Staphylococcus aureus.
SEÑALES DE ALTERACIÓN
La palabra elixir fue conocida en los tiempos de la Alquimia para designar “la poderosa
transformación mágica o “piedra filosofal” capaz de transformar los metales en oro y
prolongar la vida.
Hacia el siglo XVIII se designó con este nombre a ciertos preparados líquidos no
azucarados semejantes a las tinturas.
Su uso se ha ido reduciendo con el tiempo, sin embargo todavía constituye una forma
farmacéutica de cierta aplicación.
COMPOSICIÓN
Los componentes fundamentales son el agua y el alcohol, constituyendo por esto el medio
de disolución de substancias solubles en uno y otro. Como disolventes adicionales se usan
glicerina, propilenglicol, sorbitol y jarabe simple. Algunos de estos actúan como agentes de
viscosidad.
Un alto contenido alcohólico destaca los sabores salinos de las drogas. Un alto contenido de
glicerina retarda la absorción de las drogas. Por esto se la atribuye por propilenglicol. Los
elíxires de alta graduación alcohólica contienen sacarina como edulcorante puesto que la
sacarosa es menos soluble en alcohol, requiriéndose de mayor proporción para igualar las
características de dulzura.
Todos los elíxires contienen aromatizantes y agentes de color para mejorar las
características organolépticas y el aspecto.
CONSERVACIÓN
Los elixires que contienen aceites esenciales y una proporción entre un 10%-12% de
alcohol están preservados contra la descomposición bacteriana, pero deben envasarse en
recipientes bien cerrados, protegidos contra la luz, el aire y las temperaturas altas, pues su
influencia puede ser causa de deterioro.
PREPARACIÓN
Los elixires se preparan por simple disolución y agitación. Los componentes solubles en
agua o en alcohol se disuelven por separado, agregando después la solución acuosa sobre la
alcohólica a fin de mantener siempre alta concentración de alcohol durante la mezcla, caso
contrario habría separación de los componentes disueltos en el alcohol.
La mezcla resultante puede presentarse algo turbia por separación parcial de aceites
esenciales al bajar la concentración alcohólica. En este caso se deja la preparación en
reposo por varias horas, para lograr la saturación y coalescencia de componentes oleosos,
antes de proceder a la filtración.
Como coadyuvante de filtración se emplea talco que tiene cualidades absorbentes del
exceso de aceites para su eliminación. Hay que proceder con cuidado puesto que un exceso
de talco superará excesivamente los componentes oleosos y colorantes, y además
entorpecerá la filtración. Es recomendable una proporción del 3% de talco.
INCOMPATIBILIDADES
Dado que los elixires contienen alcohol, las incompatibilidades de este solvente son
importantes para la formulación. El alcohol precipita el tragacanto, la goma arábiga y el
agar en soluciones acuosas. Asimismo, el alcohol precipita varias sales inorgánicas en
soluciones similares. Este fenómeno implica que estas sustancias deben estar ausentes de la
fase acuosa o presentes en concentraciones no asociadas con el peligro de precipitación
durante el reposo.
Si se agrega una solución acuosa a un elixir puede producirse la precipitación parcial de los
componentes solubles en alcohol. Este fenómeno se debe al menor contenido alcohólico de
la preparación final. Sin embargo, por lo general el contenido alcohólico de la mezcla no
disminuye en magnitud suficiente como para determinar la separación. Como vehículos
para tinturas y extractos fluidos, los elixires generalmente provocan la separación del
material extractivo de estos productos debido a una reducción del contenido alcohólico.
Muchas de las incompatibilidades entre los elixires y las sustancias combinadas con ellos se
deben a las características químicas del elixir propiamente dicho o de los componentes en la
preparación final. Así, ciertos elixires son ácidos en reacción mientras que otros son
alcalinos y, en consecuencia, se comportan según el caso.
SUSPENSIONES
DEFINICIÓN Y GENERALIDADES.
Las suspensiones son formas de dosificación líquidas de consistencia más o menos viscosa,
formadas por una substancia insoluble finamente dividida, uniformemente distribuida de un
vehículo.
El farmacéutico acepta esta definición y pueden demostrar que existen una variedad de
formas farmacéuticas que entran dentro de esta definición. Sin embargo, hay cierta
reticencia a aceptar este concepto en su totalidad y por este motivo se hace hincapié en los
sólidos dispersos en líquidos. Además y dado que existe una terminología más específica,
el científico farmacéutico establece una diferencia entre suspensiones, mezclas, magmas,
geles y lociones. En un sentido general, todas estas preparaciones son suspensiones, pero el
estado de subdivisión del sólido insoluble abarca desde partículas que decantan o
sedimentan gradualmente durante el reposo hasta partículas de naturaleza coloidal. El límite
inferior para el tamaño de las partículas es de aproximadamente 0,1 um y los preparados
que se definen farmacéuticamente como suspensiones son las preparaciones que contienen
sólidos disperso con esta magnitud o más.
SUSPENSIONES SECAS
Son mezclas de polvos que contienen drogas, agentes suspensores y demás auxiliares
farmacéuticos, que sirven para la preparación extemporánea de una suspensión líquida tras
la adición de un vehículo y agitación.
Una suspensión para uso interno debe reunir las siguientes características:
Estas preparaciones se utilizan para proveer drogas en estado líquido. Muchos pacientes
tiene dificultades para deglutir drogas sólidas, y en estos casos una preparación líquida
representa una ventaja; además, la dosis de una preparación líquida puede ajustarse según
las necesidades del paciente.
Las drogas insolubles pueden formularse en la forma de suspensiones para uso tópico,
ejemplo la loción de calamina.
VENTAJAS.
INCONVENIENTES.
Se utilizan menos
Su formulación no es sencilla
Problemas de estabilidad física (sedimentación o cementación)
Termodinámicamente inestable dando agregación.
SUSPENSIONES FLOCULADAS
AGENTES SUSPENSORES
Un agente suspensor es una substancia que por diversos mecanismos reduce la velocidad de
sedimentación de las partículas de una suspensión logrando la estabilidad y la formación de
sedimentos fácilmente disgregables.
Como coloide protector, envolviendo a las partículas con una fina película que neutraliza su
carga eléctrica.
1. GOMAS NATURALES
La goma arábiga es una sustancia producida por las acacias para cerrar sus heridas y evitar
de esta manera la entrada de gérmenes, etc.
La goma tragacanto: (Astralagus gummifer) Es un polisacárido obtenido por incisión de
tallos de varias especies de Astragalus, que se encuentran en regiones montañosas de Siria,
Irak, Irán y Rusia.
Bentonita: Es una arcilla de grano muy fino (coloidal) que contiene bases y hierro,
utilizada en cerámica. Existen diversos tipos de bentonita que varían tanto en la plasticidad
como en la dureza. Existen unas pocas, como la tierra de batán, que carecen totalmente de
plasticidad. Es una arcilla muy pegajosa con un alto grado de encogimiento (los enlaces
entre las capas unitarias permiten la entrada de una cantidad superior de agua que en la
caolinita) y tiene tendencia a fracturarse durante la cocción y el enfriado. Por ese motivo no
conviene trabajarla sola o como materia predominante de una masa. Su gran plasticidad
puede servir de gran ayuda a cuerpos del tipo porcelana.
4. CARBOXIMETILCELULOSA SÓDICA
Dispersión previa del agente suspensor del vehículo. Se prepara una dispersión del
agente suspensor y se adiciona poco a poco la substancia insoluble con agitación.
En ambos casos la operación queda terminada pasando la preparación por molino coloidal.
Las preparaciones orales no deben ser arenosas, las preparaciones tópicas deben ser suaves
al tacto y las preparaciones inyectables no deben provocar irritación tisular. El tamaño y la
distribución de las partículas también deben considerarse en términos de biodisponibilidad
o, alternativamente para controlar las velocidad de liberación. Las partículas muy pequeñas
menos de 1 micra serán más solubles que las más grandes, lo que puede generar problemas
con la disolución y luego la formación de partículas de mayor tamaño.
Componentes auxiliares: Se puede usar alcohol etílico como disolvente de alguna de las
substancias de la formulación, en proporción tan baja que no altere las cualidades de la
preparación. Los jarabes medicinales que contienen tanino alteran algunos agentes
suspensores. En general, el edulcorante de las suspensiones es la sacarina sódica. La
asociación sacarina-glicerina enmascara bien el mal sabor de algunas preparaciones.
Metilparabeno 1,5 %
Propilparabeno 0,5 %
Las suspensiones se envasan en recipientes bien cerrados, de boca ancha que permita verter
la preparación, de vidrio ámbar. Hay que protegerlas del calor, la refrigeración y la luz. Los
envases no se llenan completamente para permitir su agitación antes del uso.
EMULSIONES
DEFINICIÓN
Una emulsión es un sistema disperso heterogéneo de aspecto lechoso, cuya fase dispersa
está constituida por diminutos glóbulos de grasa dispersos en un líquido en el que no es
soluble.
Es un sistema bifásico que se prepara combinando dos líquidos no miscibles, uno de los
cuales está uniformemente disperso en el otro, y consiste en glóbulos que poseen diámetros
iguales o mayores que los diámetros de las partículas coloidales más grandes. En una
emulsión la fase dispersa se llama “fase discontinua” o “interna”, y el medio de dispersión,
“fase continua” o “externa”.
Los componentes de una emulsión son: una substancia oleaginosa y agua, por lo que es un
sistema inestable que requiere de una tercera substancia llamada emulgente para lograr su
estabilidad.
La mayoría de las emulsiones incorporan una fase acuosa en una fase no acuosa (o
viceversa). Sin embargo, es posible preparar emulsiones que son básicamente no acuosas.
Por ejemplo, investigaciones de los efectos emulsificantes de los surfactantes aniónicos y
catiónicos sobre el sistema inmiscible no acuoso, glicerina y aceite de oliva, demostraron
que ciertas aminas y tres agentes catiónicos produjeron emulsiones estables.
CLASES DE EMULSIONES
Emulsiones artificiales, son las que se preparan en la industria de acuerdo con una
formulación. Estas se destinan a uso interno, como la emulsión medicinal de aceite de
hígado de bacalao o la salsa alimenticia de mayonesa, para uso externo, como las formas de
dosificación: pomadas, cremas, linimentos y lociones.
APLICACIONES Y VENTAJAS DE LAS EMULSIONES
En sus aplicaciones, se puede dar, en caso de que sea necesario administrar aceites por vía
oral, la tolerancia del paciente aumenta cuando el aceite se prepara en forma de emulsión.
Por lo tanto, el aceite mineral (un laxante), el ácido valproico (un anticonvulsivante), las
vitaminas liposolubles, los aceites vegetales y las preparaciones para alimentación enteral
se formula a menudo en la forma de una emulsión O/A.
Las bases de las emulsiones A/O por lo general son más oclusivas y emolientes que las
bases de las emulsiones O/A, que por lo general se eliminan más fácilmente con el agua.
Otras ventajas:
EMULSIONANTE
Emulsiones agua en aceite o acuo-oleosas (Ag/Ac): Son aquellas en las que la fase
interna es agua y se encuentra en forma de gotas rodeadas por la fase oleosa
Emulsiones aceite en agua u oleo-acuosas: son las emulsiones en las que la fase
continua es agua y en ella se encuentra disperso un aceite u otra sustancia similar.
Emulsiones múltiples: se pueden considerar como la emulsión de una emulsión, en
otras palabras, la fase interna es una emulsión, y la fase externa puede ser
dependiendo de la emulsión, de naturaleza acuosa u oleosa, de tal forma que
tenemos las emulsiones w/o/w (agua/aceite/agua) y o/w/o (aceite/agua/aceite).
PRESENTACIONES
Inyectables
Topicas
Orales
Irreversible
o Coalescencia: Los glóbulos se fusionan entre sí.
o Inversión de fases: La fase continua pasa a discontinua y viceversa.
1. Las partículas dispersas deben de ser de un tamaño tal que no se provoque coalescencia
de manera rápida.
3. Fácil de verter.
4. Sabor agradable.
Variabilidad de dosis
Posible contaminación
Separación de fases
SOLUCIONES
DEFINICIÓN
El agua es el solvente más común para las soluciones farmacéuticas, pero el etanol, la
glicerina, el glicol del propileno, el alcohol isopropílico y otros líquidos también se pueden
utilizar dependiendo de los requisitos del producto. Para ser un solvente apropiado, el
líquido debe disolver totalmente la droga y otros ingredientes sólidos en la concentración
deseada, no bebe ser tóxico y estar en caja fuerte para la ingestión o el uso tópico, además
de estéticamente aceptable al paciente en términos de aspecto, aroma, textura o gusto.
Soluciones Cristaloides
Las soluciones cristaloides son aquellas soluciones que contienen agua, electrolitos y/o
azúcares en diferentes proporciones y que pueden ser hipotónicas, hipertónicas o isotónicas
respecto al plasma.
Su capacidad de expandir volumen va a estar relacionada con la concentración de sodio de
cada solución, y es este sodio el que provoca un gradiente osmótico entre los
compartimentos extravasculares e intravasculares. Así las soluciones cristaloides isotónicas
respecto al plasma, se van a distribuir por el fluido extracelular, presentan un alto índice de
eliminación y se puede estimar que a los 60 minutos de la administración permanece sólo el
20 % del volumen infundido en el espacio intravascular. Por otro lado, la perfusión de
grandes volúmenes de estas soluciones puede derivar en la aparición de edemas periféricos
y edema pulmonar
Las soluciones hipertónicas e hiperosmolares han comenzado a ser más utilizados como
agentes expansores de volumen en la reanimación de pacientes en shock hemorrágico.
Ciertos trabajos demuestran que el cloruro sódico es superior al acetato o al bicarbonato de
sodio en determinadas situaciones. Por otro lado, el volumen requerido para conseguir
similares efectos, es menor con salino hipertónico que si se utiliza el fisiológico normal
isotónico
Entre sus efectos beneficiosos, además del aumento de la tensión arterial, se produce una
disminución de las resistencias vasculares sistémicas, aumento del índice cardíaco y del
flujo esplénico.
Ventajas:
Desventajas: