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Universidad San Carlos de Guatemala

Centro Universitario de Occidente


División Ciencias de la Salud
Médico y Cirujano
Tercer año
Farmacología
Dr. César Sacalxot
Dr. Osvaldo Cabrera

JARABES, SOLUCIONES,
EMULSIONES, ELIXIRES
Y SUSPENSIONES.

Clave Carné Nombres y Apellidos


82 201330085 César Donelly Escobar Tzul
86 201330484 Marvin Javier Vásquez Sánchez
89 201330516 Ana Lucia Bolaños Castillo
92 201330573 Malaquias Casimiro Tebalán Chaj
94 201330642 Kimberlyn Bianqui Sucely Tzul Tzunún
99 201330787 Jhonattan Estuardo Castillo Rodas
101 201331028 Verónica Noemi Escobar Gómez
102 201331032 Ahira Iliana Lopez Vásquez
103 201331045 César Antonio Rios Xicará
104 201331185 Franci Adalberto Minchez Molina

Quetzaltenango, 21 de febrero del 2018.


JARABES
Los jarabes se usan desde hace mucho tiempo y antes de descubrirse el azúcar, se
preparaban con miel y aunque su número se ha reducido en la medicación moderna, todavía
constituyen una forma de dosificación particularmente dentro de los antitusígenos y
antihistamínicos. Su empleo se generalizó ampliamente porque enmascaran el sabor
desagradable de algunas drogas y se conservan por más tiempo. Los líquidos que
habitualmente integran el jarabe son el agua destilada, soluciones, extractivas, zumos, y
otros.

CONCEPTO

Los jarabes son líquidos de consistencia viscosa que por lo general contienen soluciones
concentradas de azúcares, como la sacarosa, en agua o en otro líquido, aromatizantes y
agentes medicinales.

PROPIEDADES DE LOS JARABES

 Contienen alta concentración de azúcar (45-85%)


 Densidad específica de 1.32 a 15 °C
 Viscosidad de 100 cp
 Se presentan como líquidos homogéneos, transparentes, brillantes, incoloros o
coloreados, de sabor y olor agradable.

VENTAJA DE LOS JARABES

 Pueden administrarse por vía oral, a niños o a adultos incapaces de deglutir


comprimidos o cápsulas.
 Son muy eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas.
 Se recomendó el jarabe de regaliz para enmascarar el sabor salado de los bromuros,
yoduros y cloruros. Esta propiedad se le atribuyó a su naturaleza coloidal y a su
doble capacidad edulcorante: la dulzura inmediata del azúcar y la dulzura
persistente de la glicerina. También este jarabe sirve para enmascarar el sabor
amargo de preparaciones que contengan vitaminas del complejo B
 El jarabe de goma arábiga, debido a su naturaleza coloidal, es especialmente útil
como vehículo para enmascarar el sabor desagradable de numerosos medicamentos.
 El jarabe de frambuesa BP es uno de los agentes saborizantes y resulta útil sobre
todo para enmascarar el sabor de drogas amargas.
TIPOS DE JARABES

Jarabe simple: Es cuando solamente se utiliza agua purificada para preparar la solución de
sacarosa.

Se preparan con 85 g. de sacarosa y la cantidad de agua para completar 100ml. Tiene una
densidad de 1,313 lo que significa que 100ml. De jarabe pesan 131,3 g.

La fórmula es:

Sacarosa 85 g.

Agua purificada 43,3 g.

Para 100 ml de jarabe.

Jarabe medicado: La preparación acuosa contiene alguna sustancia medicinal agregada.

Jarabe aromatizado: Es por lo general un jarabe no medicado, pero que contienen


diversas sustancias aromáticas o de sabor agradable y suele utilizarse como vehículo;
ejemplos: jarabe de goma arábiga, cereza, cacao y naranja.

Cuando es medicado, son los vehículos de elección para muchas drogas pediátricas, debido
a que contienen baja cantidad de alcohol.

COMPONENTES DE UN JARABE

Principio activo: Sus propiedades fisicoquímicas y caracteres organolépticos condicionan


la naturaleza del vehículo a emplear y la calidad y cantidad de los otros aditivos de la
fórmula.

La primera propiedad a considerar es la solubilidad del principio activo y los recursos


disponibles para proceder a su correcta solubilización.

La solubilidad es realizada en forma directa en el agua o mezcla de solventes, o por acción


de un intermedio que la facilite.

Coadyuvante: El coadyuvante es el fármaco asociado a la base medicamentosa con la


finalidad de ampliar la actividad terapéutica del medicamento, ya sea modificando la acción
de esta o agregando otra complementaria. El coadyuvante puede faltar, pero su inclusión en
una fórmula duplica los problemas fármaco técnicos que origina la base medicamentosa.

VEHÍCULOS EMPLEADOS

Agua Destilada: Sus propiedades fisicoquímicas y la perfecta tolerancia por el organismo,


hacen del agua un solvente de elección para muchos principios activos, como: sales
minerales, ácidos orgánicos, azucares, gomas, proteínas, taninos, sales de alcaloides, etc.
Muchos principios activos no presentan una completa solubilidad en la concentración con
que deben integrar la fórmula.

Alcohol: Favorece la conservación del producto frente a los microorganismos. La presencia


de alcohol disminuye los procesos de hidrólisis. Disuelve con facilidad resinas, esencias,
alcaloides, glucósidos, bases orgánicas, etc. Su uso está limitado a una determinada
proporción en el vehículo. Hace al medio menos soluble para el azúcar y otros edulcorantes
hidrosolubles.

Glicerina: Es un solvente muy empleado. Interviene junto con el vehículo para mejorar la
solubilidad de muchas sustancias. Contribuye a mejorar los caracteres organolépticos,
debido a su sabor dulce, alta densidad y viscosidad que posee. Retardan la cristalización de
la sacarosa.

Mezclas de Polietilenglicol: Líquido incoloro más fluido que la glicerina. Mejora la


solubilidad y estabilidad de algunos principios activos. Su sabor menos agradable que la
glicerina limita su empleo.

Sorbitol al 70% (p/p): Solvente viscoso y de sabor dulce. Los principios activos presentan
más estabilidad. Se utiliza en mezclas con agua, glicerina u otro polialcohol. Retarda la
cristalización de la sacarosa en compatible con el alcohol hasta una cierta graduación. Su
uso de ha extendido donde se aprovechan otras propiedades como: la capacidad
humectante.

ALTERACIONES DE LOS JARABES

Los jarabes son medicamentos alterables, lo que está condicionado a su naturaleza y a la


influencia de factores generales de conservación.

La concentración de azúcar debe ser suficiente pero no excesiva, pues en este caso
cristaliza dejando una solución fácilmente atacable por levaduras y fermentable. Los
jarabes contienen pequeña cantidad de azúcar invertido, la misma sacarosa ya la posee, y se
incrementa su contenido al calentarlo en la preparación. La invertasa es producida por
algunos mohos como el Aspergillus niger, cuyas esporas contaminan fácilmente los jarabes
originando hidrólisis. La condición ácida de un jarabe facilita la inversión por hidrólisis.
Existe una gran variedad de microorganismos que pueden contaminar las preparaciones
líquidas, que abarcan especies de Salmonella, E. coli, ciertas especies de Pseudomonas,
entre ellas P. auruginosa y Staphylococcus aureus.

SEÑALES DE ALTERACIÓN

La alteración de los jarabes se pone de manifiesto de varias maneras. En la superficie y


junto a las paredes aparecen burbujas de anhídrido carbónico, producto del desdoblamiento
del azúcar invertido por levaduras formadas con alcohol.
Puede no tratarse de fermentación alcohólica sino láctica o butírica, etc. Según el
microorganismo que actúe. Puede aparecer turbio por separación parcial de substancias
hidrosolubles.

La aparición de mohos es evidente en la formación de colonias flotantes y extendidas en la


superficie.

CONSERVACIÓN DE LOS JARABES

 Los jarabes se envasan en pequeñas cantidades en frascos de vidrio ámbar oscuro,


bien cerrados, pues la luz solar favorece la inversión.
 Si un envase se destapas para el uso del jarabe y permanece una porción sin uso, es
preferible desecharla porque se alterará.
 Para que los jarabes se conserven bien se recomiendan también envasarlos calientes
en botellas, tapar éstas, ponerlas boca abajo hasta que se hayan enfriado por
completo y volverlas luego a su posición normal; de esta manera el tapón queda
mojado, dentro del frasco, de la solución azucarada, y el vapor acuoso que se ha
formado vuelve condensado al jarabe y se mezcla bien con él.
ELIXIRES
DEFINICIÓN E HISTORIA

Los elíxires son medicamentos líquidos hidroalcohólicos, límpidos, edulcorados y


aromatizados para uso oral. Su característica es el contenido alcohólico y su dulzura debida
al azúcar u otro edulcorante como la sacarina. Por sus cualidades constituyen el vehículo
para administrar medicamentos en forma agradable al paladar.

La palabra elixir fue conocida en los tiempos de la Alquimia para designar “la poderosa
transformación mágica o “piedra filosofal” capaz de transformar los metales en oro y
prolongar la vida.

Hacia el siglo XVIII se designó con este nombre a ciertos preparados líquidos no
azucarados semejantes a las tinturas.

Su uso se ha ido reduciendo con el tiempo, sin embargo todavía constituye una forma
farmacéutica de cierta aplicación.

COMPOSICIÓN

Los componentes fundamentales son el agua y el alcohol, constituyendo por esto el medio
de disolución de substancias solubles en uno y otro. Como disolventes adicionales se usan
glicerina, propilenglicol, sorbitol y jarabe simple. Algunos de estos actúan como agentes de
viscosidad.

La proporción de alcohol varía de un 3 al 40 %, siendo lo común entre 5 al 15%. Del


contenido alcohólico dependen las características de solubilidad de los componentes por lo
que cada elixir requiere de determinada concentración alcohol-agua.

Un alto contenido alcohólico destaca los sabores salinos de las drogas. Un alto contenido de
glicerina retarda la absorción de las drogas. Por esto se la atribuye por propilenglicol. Los
elíxires de alta graduación alcohólica contienen sacarina como edulcorante puesto que la
sacarosa es menos soluble en alcohol, requiriéndose de mayor proporción para igualar las
características de dulzura.

Todos los elíxires contienen aromatizantes y agentes de color para mejorar las
características organolépticas y el aspecto.

CONSERVACIÓN

Los elixires que contienen aceites esenciales y una proporción entre un 10%-12% de
alcohol están preservados contra la descomposición bacteriana, pero deben envasarse en
recipientes bien cerrados, protegidos contra la luz, el aire y las temperaturas altas, pues su
influencia puede ser causa de deterioro.
PREPARACIÓN

Los elixires se preparan por simple disolución y agitación. Los componentes solubles en
agua o en alcohol se disuelven por separado, agregando después la solución acuosa sobre la
alcohólica a fin de mantener siempre alta concentración de alcohol durante la mezcla, caso
contrario habría separación de los componentes disueltos en el alcohol.

La mezcla resultante puede presentarse algo turbia por separación parcial de aceites
esenciales al bajar la concentración alcohólica. En este caso se deja la preparación en
reposo por varias horas, para lograr la saturación y coalescencia de componentes oleosos,
antes de proceder a la filtración.

Como coadyuvante de filtración se emplea talco que tiene cualidades absorbentes del
exceso de aceites para su eliminación. Hay que proceder con cuidado puesto que un exceso
de talco superará excesivamente los componentes oleosos y colorantes, y además
entorpecerá la filtración. Es recomendable una proporción del 3% de talco.

Para proceder a la filtración se humedece el medio filtrante con mezcla hidroalcoholica de


igual composición del elixir que se filtra a fin de no alterar su contenido alcohólico. El
colector debe hallarse perfectamente seco.

La presencia de glicerina, jarabe, sorbitol o propilenglicol contribuyen al efecto disolvente


de los principios medicinales y alargan la estabilidad del producto, pero incrementan la
viscosidad y retardan la filtración.

INCOMPATIBILIDADES

Dado que los elixires contienen alcohol, las incompatibilidades de este solvente son
importantes para la formulación. El alcohol precipita el tragacanto, la goma arábiga y el
agar en soluciones acuosas. Asimismo, el alcohol precipita varias sales inorgánicas en
soluciones similares. Este fenómeno implica que estas sustancias deben estar ausentes de la
fase acuosa o presentes en concentraciones no asociadas con el peligro de precipitación
durante el reposo.

Si se agrega una solución acuosa a un elixir puede producirse la precipitación parcial de los
componentes solubles en alcohol. Este fenómeno se debe al menor contenido alcohólico de
la preparación final. Sin embargo, por lo general el contenido alcohólico de la mezcla no
disminuye en magnitud suficiente como para determinar la separación. Como vehículos
para tinturas y extractos fluidos, los elixires generalmente provocan la separación del
material extractivo de estos productos debido a una reducción del contenido alcohólico.
Muchas de las incompatibilidades entre los elixires y las sustancias combinadas con ellos se
deben a las características químicas del elixir propiamente dicho o de los componentes en la
preparación final. Así, ciertos elixires son ácidos en reacción mientras que otros son
alcalinos y, en consecuencia, se comportan según el caso.
SUSPENSIONES
DEFINICIÓN Y GENERALIDADES.

Las suspensiones son formas de dosificación líquidas de consistencia más o menos viscosa,
formadas por una substancia insoluble finamente dividida, uniformemente distribuida de un
vehículo.

En una suspensión las partículas de la fase dispersa insoluble tiende a sedimentar


separándose del medio dispersante por lo que es indispensable el uso de un agente
suspensor para la estabilidad de la preparación, y en caso de sedimentar se restaure
fácilmente el sistema por agitación.

Desde el punto de vista: Fisicoquímico define el término suspensión como un sistema


bifásico que consiste en un sólido finamente dividido disperso en un sólido, un líquido o un
gas.

El farmacéutico acepta esta definición y pueden demostrar que existen una variedad de
formas farmacéuticas que entran dentro de esta definición. Sin embargo, hay cierta
reticencia a aceptar este concepto en su totalidad y por este motivo se hace hincapié en los
sólidos dispersos en líquidos. Además y dado que existe una terminología más específica,
el científico farmacéutico establece una diferencia entre suspensiones, mezclas, magmas,
geles y lociones. En un sentido general, todas estas preparaciones son suspensiones, pero el
estado de subdivisión del sólido insoluble abarca desde partículas que decantan o
sedimentan gradualmente durante el reposo hasta partículas de naturaleza coloidal. El límite
inferior para el tamaño de las partículas es de aproximadamente 0,1 um y los preparados
que se definen farmacéuticamente como suspensiones son las preparaciones que contienen
sólidos disperso con esta magnitud o más.

SUSPENSIONES SECAS

Son mezclas de polvos que contienen drogas, agentes suspensores y demás auxiliares
farmacéuticos, que sirven para la preparación extemporánea de una suspensión líquida tras
la adición de un vehículo y agitación.

Modernamente se preparan en esta forma suspensiones medicinales que contienen


substancias alterables por la humedad, como antibióticos.

PROPIEDADES DE UNA SUSPENSIÓN

Una suspensión para uso interno debe reunir las siguientes características:

La substancia insoluble debe hallarse en estado de gran subdivisión de partículas


homogéneas.
La fase dispersa al sedimentar no debe consolidarse, siendo fácilmente disgregable por
agitación suave.

La fase dispersa debe encontrarse uniformemente distribuida para facilitar la administración


en dosis exactas.

No será excesivamente viscosa para su fácil manejo

Tendrá características organolépticas agradables.

Tiene que ser estable frente a los agentes microbianos.

APLICACIONES DE UNA SUSPENSIÓN EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA

Estas preparaciones se utilizan para proveer drogas en estado líquido. Muchos pacientes
tiene dificultades para deglutir drogas sólidas, y en estos casos una preparación líquida
representa una ventaja; además, la dosis de una preparación líquida puede ajustarse según
las necesidades del paciente.

Si la droga es insoluble o poco soluble, la suspensión puede representar la formulación más


apropiada.

El sabor de los productos farmacéuticos puede mejorarse si se lo suministra en la forma de


suspensión en lugar de una solución.

Las drogas insolubles pueden formularse en la forma de suspensiones para uso tópico,
ejemplo la loción de calamina.

VENTAJAS.

 Administración de principios activos poco solubles en agua.


 Son más estables frente a la hidrólisis que las disoluciones
 Permiten enmascara sabores desagradables
 Se pueden administrar por distintas vías.
 Elaboración de formas farmacéuticas de acción retardada.

INCONVENIENTES.

 Se utilizan menos
 Su formulación no es sencilla
 Problemas de estabilidad física (sedimentación o cementación)
 Termodinámicamente inestable dando agregación.
SUSPENSIONES FLOCULADAS

La reducción de tamaño alarga la velocidad de sedimentación y favorece la estabilidad de


una suspensión. Pero hay que observar que la reducción de tamaño en grado extremo a la
formación de conglomerados consistentes o cristalinos que resisten la desintegración por
agitación.

Esto se evita consiguiendo la formación intencional de un agregado flojo de partículas o


floculo en el que existe una estructura enrejada que impide el deposito total y compacto
como el que forman las partículas no-floculadas.

El empleo de agentes suspensores hace que los flóculos sedimenten en un voluminoso


depósito de partículas con estructura floja que se rompe fácilmente con suave agitación.

AGENTES SUSPENSORES

Un agente suspensor es una substancia que por diversos mecanismos reduce la velocidad de
sedimentación de las partículas de una suspensión logrando la estabilidad y la formación de
sedimentos fácilmente disgregables.

Un agente suspensor puede actuar por dos mecanismos:

Como coloide protector, envolviendo a las partículas con una fina película que neutraliza su
carga eléctrica.

Como agente de viscosidad, interfiriendo la acción de la gravedad sobre las partículas y


retardando su sedimentación.

La elección del agente suspensor es de enorme importancia en la formulación de una


suspensión, de esto depende la preparación de una mezcla estable. En la elección hay que
considerar la compatibilidad química con los demás componentes, estabilidad frente a PH y
las posibles influencias de las condiciones de preparación: temperatura, hidrólisis, acción
microbiana, etc. Entre los agentes suspensores de uso farmacéutico se encuentran los
siguientes:

1. GOMAS NATURALES

La goma arábiga: Es un polisacárido de origen natural que se extrae de la resina de


árboles subsaharianos (Acacia senegal y Acacia seyal) como parte del proceso de
cicatrización de éstos conocido como gummosis. Esta resina de color ámbar se recolecta
normalmente a mano una vez seca.

La goma arábiga es una sustancia producida por las acacias para cerrar sus heridas y evitar
de esta manera la entrada de gérmenes, etc.
La goma tragacanto: (Astralagus gummifer) Es un polisacárido obtenido por incisión de
tallos de varias especies de Astragalus, que se encuentran en regiones montañosas de Siria,
Irak, Irán y Rusia.

La formación de la goma tragacanto es completamente distinta a la de la goma arábiga,


pues la goma exuda inmediatamente después de herir el árbol y, por tanto, estará
preformada en la planta, mientras que la goma arábiga se produce lentamente después de la
herida. Un corte del tallo de la planta muestra que las membranas celulares de la médula y
radios medulares se transforman gradualmente en goma, proceso denominado gomosis. La
goma absorbe agua y da lugar a una considerable presión dentro del tallo.

2. MATERIALES TERROSOS HIDROFILOS NATURALES

Bentonita: Es una arcilla de grano muy fino (coloidal) que contiene bases y hierro,
utilizada en cerámica. Existen diversos tipos de bentonita que varían tanto en la plasticidad
como en la dureza. Existen unas pocas, como la tierra de batán, que carecen totalmente de
plasticidad. Es una arcilla muy pegajosa con un alto grado de encogimiento (los enlaces
entre las capas unitarias permiten la entrada de una cantidad superior de agua que en la
caolinita) y tiene tendencia a fracturarse durante la cocción y el enfriado. Por ese motivo no
conviene trabajarla sola o como materia predominante de una masa. Su gran plasticidad
puede servir de gran ayuda a cuerpos del tipo porcelana.

Veegum: Es un silicato coloidal de magnesio y aluminio, de estructura química no bien


establecida pero con propiedades a las de la bentonita. Se obtiene en un lugar llamado
Hector, en california por lo que se le conoce también como Hectorita. Es compatible con
muchas substancias dentro de un amplio margen de pH 1 a 11, con el alcohol, glicerina, y
glicol por lo que sirve como agente suspensor en preparaciones para uso interno y externo.

3. ESTERES SINTETICOS DE CELULOSA

Metilcelulosa: Es preparado a partir de la celulosa, el cual es el principal polisacárido


constituyente de la madera y de todas las estructuras vegetales. Es preparado
comercialmente a partir de la madera y metilado químicamente. Usos muy diversos,
principalmente como agente espesante, pero también como producto de relleno, fibra
dietética, agente antigrumoso y emulsificante. La metilcelulosa es prácticamente insoluble,
pero puede ser fermentada en el intestino grueso. Altas concentraciones pueden causar
problemas intestinales, tales como hinchazón, estreñimiento y diarrea.

4. CARBOXIMETILCELULOSA SÓDICA

La carboximetilcelulosa es preparada a partir de la celulosa, la cual es el principal


polisacárido constituyente de la madera y de todas las estructuras vegetales. Es preparada
comercialmente de la madera y posteriormente modificada químicamente.
Tiene usos muy diversos, principalmente como agente espesante, pero también como
producto de relleno, fibra dietética, agente antigrumoso y emulsificante. Es similar a la
celulosa, pero a diferencia de ella, es muy soluble en agua.

PREPARACION DE LAS SUSPENSIONES

Se conocen dos procedimientos:

Dispersión previa del agente suspensor del vehículo. Se prepara una dispersión del
agente suspensor y se adiciona poco a poco la substancia insoluble con agitación.

Las substancias pulverulentas son hidrorepelentes y resisten a ser suspendidas en un


líquido. Este problema se resuelve:

a) Se mezcla el polvo hidrorepelente con propilenglicol, polietilenglicol o glicerina y la


pasta formada se adiciona a la dispersión del agente suspensor.

b) Se mezcla el componente hidrorepelente con un humectante como el Polisorbato 80 y se


procede como en el caso anterior.

Mezcla del agente suspensor con la substancia insoluble. Se mezcla uniformemente el


agente suspensor con la substancia insoluble conformando una pasta con pequeña cantidad
de vehículo, luego se adiciona el resto del vehículo con agitación.

En ambos casos la operación queda terminada pasando la preparación por molino coloidal.

Las preparaciones orales no deben ser arenosas, las preparaciones tópicas deben ser suaves
al tacto y las preparaciones inyectables no deben provocar irritación tisular. El tamaño y la
distribución de las partículas también deben considerarse en términos de biodisponibilidad
o, alternativamente para controlar las velocidad de liberación. Las partículas muy pequeñas
menos de 1 micra serán más solubles que las más grandes, lo que puede generar problemas
con la disolución y luego la formación de partículas de mayor tamaño.

Componentes auxiliares: Se puede usar alcohol etílico como disolvente de alguna de las
substancias de la formulación, en proporción tan baja que no altere las cualidades de la
preparación. Los jarabes medicinales que contienen tanino alteran algunos agentes
suspensores. En general, el edulcorante de las suspensiones es la sacarina sódica. La
asociación sacarina-glicerina enmascara bien el mal sabor de algunas preparaciones.

La sacarina es conocida también como azúcar de hulla, y es la Benzosulfimida benzoica, no


es un azúcar, es una substancia tóxica 500 veces más dulce que la sacarosa. Se emplea
como edulcorante de bebidas y alimentos para diabéticos. Se ha demostrado que
alimentando animales de laboratorio con dietas que contengan sacarina, pueden
desarrollarse carcinomas.
PRESERVACIÓN Y CONSERVACIÓN: Las suspensiones se estabilizan contra la
acción bacteriana mediante asociación de parabenos:

Metilparabeno 1,5 %

Propilparabeno 0,5 %

Estas substancias protegen contra mohos y bacterias.

Las suspensiones se envasan en recipientes bien cerrados, de boca ancha que permita verter
la preparación, de vidrio ámbar. Hay que protegerlas del calor, la refrigeración y la luz. Los
envases no se llenan completamente para permitir su agitación antes del uso.
EMULSIONES

DEFINICIÓN

Una emulsión es un sistema disperso heterogéneo de aspecto lechoso, cuya fase dispersa
está constituida por diminutos glóbulos de grasa dispersos en un líquido en el que no es
soluble.

Es un sistema bifásico que se prepara combinando dos líquidos no miscibles, uno de los
cuales está uniformemente disperso en el otro, y consiste en glóbulos que poseen diámetros
iguales o mayores que los diámetros de las partículas coloidales más grandes. En una
emulsión la fase dispersa se llama “fase discontinua” o “interna”, y el medio de dispersión,
“fase continua” o “externa”.

Los componentes de una emulsión son: una substancia oleaginosa y agua, por lo que es un
sistema inestable que requiere de una tercera substancia llamada emulgente para lograr su
estabilidad.

La mayoría de las emulsiones incorporan una fase acuosa en una fase no acuosa (o
viceversa). Sin embargo, es posible preparar emulsiones que son básicamente no acuosas.
Por ejemplo, investigaciones de los efectos emulsificantes de los surfactantes aniónicos y
catiónicos sobre el sistema inmiscible no acuoso, glicerina y aceite de oliva, demostraron
que ciertas aminas y tres agentes catiónicos produjeron emulsiones estables.

CLASES DE EMULSIONES

Las emulsiones se clasifican:

Según la proporción de sus componentes en que se encuentran la fase oleaginosa las


emulsiones son oleo-acuosas (o/A), cuando la fase externa es agua y se encuentra en
proporción mayor al 31%, y acuo-oleosas (A/o) cuando la fase externa es oleosa y el agua
se halla en proporción menor al 25%.

Según su origen: naturales y artificiales.

Emulsiones naturales, son las emulsiones como la leche y la yema de huevo.

Emulsiones artificiales, son las que se preparan en la industria de acuerdo con una
formulación. Estas se destinan a uso interno, como la emulsión medicinal de aceite de
hígado de bacalao o la salsa alimenticia de mayonesa, para uso externo, como las formas de
dosificación: pomadas, cremas, linimentos y lociones.
APLICACIONES Y VENTAJAS DE LAS EMULSIONES

En sus aplicaciones, se puede dar, en caso de que sea necesario administrar aceites por vía
oral, la tolerancia del paciente aumenta cuando el aceite se prepara en forma de emulsión.
Por lo tanto, el aceite mineral (un laxante), el ácido valproico (un anticonvulsivante), las
vitaminas liposolubles, los aceites vegetales y las preparaciones para alimentación enteral
se formula a menudo en la forma de una emulsión O/A.

La biodisponibilidad de los aceites para la absorción puede aumentar cuando el aceite se


encuentra en forma de pequeñas gotitas. Además, la absorción de algunas drogas, por
ejemplo, griseofulvina, sulfonamidas y vitamina A, puede incrementarse cuando se las
prepara en forma de una emulsión O/A.

Las bases de las emulsiones A/O por lo general son más oclusivas y emolientes que las
bases de las emulsiones O/A, que por lo general se eliminan más fácilmente con el agua.

Las Ventajas de uso:

 Facilita la mezcla de dos líquidos insolubles en forma homogénea y relativamente


estable.
 Permite la administración de drogas liquidas subdivididas en finos glóbulos, lo que
mejora la absorción y digestión
 Se puede administrar aceites de mal sabor dispersos en un vehículo que los
transporta sobre las papilas gustativas sin percibirse el sabor.

Otras ventajas:

 En una emulsión aumentan las propiedades terapéuticas y la capacidad de


dispersión de los componentes.
 La absorción y la penetración de los medicamentos se controlan más fácilmente si
se incorporan en una emulsión.
 La acción de la emulsión es prolongada y el efecto emoliente es mayor que el
observado con preparaciones comparables. El agua es un diluyente barato y un
solvente adecuado para muchas drogas y agentes saboriferos incorporados en una
emulsión.

EMULSIONANTE

Partículas sólidas finamente divididas insolubles en la fase dispersa y el medio dispersante,


pero con una cierta afinidad por éstas. Facilita la formación de una emulsión y ayuda a
retrasar la separación de las fases.
Las emulsiones pueden ser de tres tipos:

 Emulsiones agua en aceite o acuo-oleosas (Ag/Ac): Son aquellas en las que la fase
interna es agua y se encuentra en forma de gotas rodeadas por la fase oleosa
 Emulsiones aceite en agua u oleo-acuosas: son las emulsiones en las que la fase
continua es agua y en ella se encuentra disperso un aceite u otra sustancia similar.
 Emulsiones múltiples: se pueden considerar como la emulsión de una emulsión, en
otras palabras, la fase interna es una emulsión, y la fase externa puede ser
dependiendo de la emulsión, de naturaleza acuosa u oleosa, de tal forma que
tenemos las emulsiones w/o/w (agua/aceite/agua) y o/w/o (aceite/agua/aceite).

TAMAÑO DE LOS GLÓBULOS Y ASPECTO

< 0,05 µm: Emulsión Transparente

0,05 a 0,1 µm: Emulsión gris semitransparente

0,1 µm a 1 µm: Emulsión blanca azulada

> 1 µm: Emulsión blanca lechosa

COMPONENTES DE UNA EMULSIÓN

 Agua destilada o desmineralizada.


 Oclusivos: Vaselina líquida, vaselina sólida, aceites vegetales.
 Emolientes: Lanolina, miristato de isopropilo, palmitato de cetilo (esperma de
ballena).
 Opacificantes: Alcohol cetílico, monoestearato de glicerilo.
 Emulsificantes: Ácido esteárico y trietanolamina, lauril sulfato de sodio, cera de
abejas y bórax, cetrimida, alcoholes polioxietilenados, ésteres del sorbitán y del
sorbitán polioxietilenado, ceras autoemulsionables aniónica, catiónica y no iónica,
monoestearato de glicerilo.
 Humectantes: Glicerina, propilenglicol, sorbitol.
 Conservadores antimicrobianos: Parabenos, ácidos benzoico, sórbico, propiónico y
salicílico.
 Conservadores antioxidantes: BHT, ácido ascórbico, tocoferol, bisulfito de sodio,
palmitato de ascorbilo.
 Espesantes: Carbómeros, hidroxietil celulosa.
 Potenciadores de la penetración dérmica: Miristato de isopropilo.
 Disolventes: Propilenglicol.
 Blanqueadores de la piel: Hidroquinona.
 Pantallas solares: Derivados de la benzofenona.
 Principios activos
PREPARACIÓN DE EMULSIONES

 La fase oleosa se agrega a la fase acuosa, en la cual se disolvió el emulsificante. Se


produce una emulsión o/w; si se desea una emulsión w/o se continúa la adición de la
fase oleosa hasta que se produzca la inversión.
 La fase oleosa, en la cual se disolvió el emulsificante, se agrega sobre la acuosa. Se
forma una emulsión o/w.
 Se agrega la fase acuosa sobre la oleosa, en la cual se disolvió el emulsificante. Se
forma una emulsión w/o. Un agregado posterior de la fase acuosa produce una
inversión de fases, con formación de una emulsión o/w.

PRESENTACIONES

 Inyectables
 Topicas
 Orales

INESTABILIDAD DE LAS EMULSIONES

La separación de fases puede ocurrir debido a distintos procesos

 Reversible: permiten regresar a la forma original si se administra la suficiente


cantidad de energía mediante agitación
o Cremado: La fase dispersa se concentra en la parte superior.
o Sedimentación: La fase dispersa se concentra en la parte inferior.
o Floculación: Se forman agregados de glóbulos que no se fusionan entre sí.

 Irreversible
o Coalescencia: Los glóbulos se fusionan entre sí.
o Inversión de fases: La fase continua pasa a discontinua y viceversa.

CARACTERÍSTICAS DE LAS EMULSIONES

1. Las partículas dispersas deben de ser de un tamaño tal que no se provoque coalescencia
de manera rápida.

2. En el caso de sedimentación no deben coalescer para que sea fácilmente redispersable


(mínimo esfuerzo).

3. Fácil de verter.

4. Sabor agradable.

5. Resistente al ataque microbiano.


DESVENTAJAS

 Variabilidad de dosis
 Posible contaminación
 Separación de fases
SOLUCIONES

DEFINICIÓN

Una solución es un sistema termodinámico estable, monofásico, integrado por 2 o más


componentes, uno de los cuales se disuelve totalmente en el otro. La solución es
homogénea dado que el soluto (o componente dispersado) se dispersa a través del solvente
en partículas de tamaño molecular o iónico. En su definición más amplia, una solución es
una mezcla homogénea de sólidos, líquidos y gases.

La asignación de los términos soluto y solvente es arbitraria. Generalmente, el soluto es el


componente presente en cantidad más pequeña y el solvente es el componente mayor en
cantidad y líquido. Los solutos farmacéuticos pueden incluir componentes de la droga,
agentes saborizantes, colorantes, conservadores y estabilizadores o sales buffer (tampón).

El agua es el solvente más común para las soluciones farmacéuticas, pero el etanol, la
glicerina, el glicol del propileno, el alcohol isopropílico y otros líquidos también se pueden
utilizar dependiendo de los requisitos del producto. Para ser un solvente apropiado, el
líquido debe disolver totalmente la droga y otros ingredientes sólidos en la concentración
deseada, no bebe ser tóxico y estar en caja fuerte para la ingestión o el uso tópico, además
de estéticamente aceptable al paciente en términos de aspecto, aroma, textura o gusto.

CLASIFICACIÓN EN FUNCIÓN DE LA SOLUBILIDAD


La solubilidad de una droga es la expresión de la cantidad de droga que se pueda mantener
en la solución, en un solvente dado, a una temperatura y presión. Se expresa generalmente
como el número de los mililitros del solvente requeridos para disolver un gramo de la
droga.
Una solución saturada es la que contiene la cantidad máxima de soluto que el solvente es
capaz de acomodar a temperatura y presión ambientales. La solución sobresaturada es la
que contiene una cantidad más grande de soluto que aquella que el solvente puede
acomodar normalmente a esa temperatura y presión, por lo que queda soluto sin disolver.
Generalmente se le obtiene preparando una solución saturada a una temperatura más alta,
filtrando el exceso de soluto y reduciendo la temperatura. Las soluciones saturadas y
sobresaturadas son poco estables y tienden a precipitar exceso de soluto bajo condiciones
menos que perfectas (por ejemplo cuando está refrigerado o sobre la adición de otros
componentes).
CLASIFICACION EN FUNCION DEL TAMAÑO MOLECULAR
En ocasiones las soluciones se clasifican en función del tamaño molecular del soluto. Las
soluciones micro moleculares consisten de moléculas o iones dispersos con tamaño de 1-10
A (peso molecular < 10.000). Las soluciones macromoleculares (peso molecular >
10,0000) presentan solutos en verdadera solución, pero el tamaño de las partículas de soluto
es tan grande, que no pueden ser esterilizadas por filtración. Las soluciones son también
muy viscosas y se pueden utilizar como agente de espesamiento para otras formas de
dosificación dispersas. Entre las soluciones macromoleculares más comunes se incluyen las
que contienen acacia, metilcelulosa y otros derivados de la celulosa y las que contienen
proteínas tales como albúmina.

TIPOS GENERALES DE SOLUCIONES ACUOSAS


Las soluciones acuosas son las más frecuentes de entre las soluciones orales. Las drogas se
disuelven en agua junto con cualquier conservador o sal necesarias para el “buffering”. Al
preparar soluciones farmacéuticas debe usarse siempre agua destilada o purificada.
Los siguientes son ejemplos de soluciones farmacéuticas acuosas:
-Jarabes: soluciones concentradas, viscosas, azucaradas y acuosas que contienen menos de
10% de alcohol.
-Aguas aromáticas: soluciones saturadas de aceites volátiles en agua y que se utilizan para
proporcionar un sabor o un aroma agradable.
-Mucílagos: soluciones macromoleculares gruesas, viscosas, producidas dispersando gomas
vegetales en agua. Se utilizan comúnmente como agentes de suspensión o espesamiento.
-Ácidos acuosos: soluciones acuosas diluidas de ácidos (generalmente < 10%).

USO FARMACEUTICO DE SOLUCIONES


Las soluciones tienen una amplia variedad de aplicaciones en la industria farmacéutica para
uso terapéutico como vehículos para los productos orales, parenterales, tópicos, óticos,
oftálmicos, y nasales. También se utilizan como excipientes, buffers, conservadores y como
agentes de suspensión para una variedad de formas de dosificación líquida. Las soluciones
concentradas en inventario sirven a menudo como componentes de productos preparados
extemporáneamente. Las soluciones de prueba también desempeñan un papel importante en
el análisis de productos farmacéuticos de todo tipo.

OTRA CLASIFICACION DE SOLUCIONES

Soluciones Cristaloides

Las soluciones cristaloides son aquellas soluciones que contienen agua, electrolitos y/o
azúcares en diferentes proporciones y que pueden ser hipotónicas, hipertónicas o isotónicas
respecto al plasma.
Su capacidad de expandir volumen va a estar relacionada con la concentración de sodio de
cada solución, y es este sodio el que provoca un gradiente osmótico entre los
compartimentos extravasculares e intravasculares. Así las soluciones cristaloides isotónicas
respecto al plasma, se van a distribuir por el fluido extracelular, presentan un alto índice de
eliminación y se puede estimar que a los 60 minutos de la administración permanece sólo el
20 % del volumen infundido en el espacio intravascular. Por otro lado, la perfusión de
grandes volúmenes de estas soluciones puede derivar en la aparición de edemas periféricos
y edema pulmonar

Solución Salina Hipertónica

Las soluciones hipertónicas e hiperosmolares han comenzado a ser más utilizados como
agentes expansores de volumen en la reanimación de pacientes en shock hemorrágico.
Ciertos trabajos demuestran que el cloruro sódico es superior al acetato o al bicarbonato de
sodio en determinadas situaciones. Por otro lado, el volumen requerido para conseguir
similares efectos, es menor con salino hipertónico que si se utiliza el fisiológico normal
isotónico

Entre sus efectos beneficiosos, además del aumento de la tensión arterial, se produce una
disminución de las resistencias vasculares sistémicas, aumento del índice cardíaco y del
flujo esplénico.

El mecanismo de actuación se debe principal y fundamentalmente, al incremento de la


concentración de sodio y aumento de la osmolaridad que se produce al infundir el suero
hipertónico en el espacio extracelular (compartimento vascular). Así pues, el primer efecto
de las soluciones hipertónicas sería el relleno vascular. Habría un movimiento de agua del
espacio intersticial y/o intracelular hacia el compartimento intravascular.

VENTAJAS Y DESVENTAJAS DEL USO DE SOLUCIONES

Ventajas:

 Distribución uniforme del producto activo.


 Versatilidad en la dosificación
 Rápida absorción (mejor BD que sólidos y respuesta terapéutica más rápida)
 Más fácil de deglutir que los sólidos (pediatría, geriatría)
 Buena aceptación
 Menor irritación gástrica que con formas farmacéuticas sólidas (dilución)

Desventajas:

 Menor estabilidad que sólidos (química, microbiológica)


 Caracteres organolépticos más perceptibles
 Mayor posibilidad de interacciones
 Ocupan un volumen considerable (transporte, almacén.)
 Difícil de manipular para el paciente (inexactitud dosis)
 No aplicable para pacientes inconscientes

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