Informe Farmacologia

UNIVERSIDAD PARTICULAR DE CHICLAYO
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
DEPARTAMENTO ACADÉMICO DE CIENCIAS BÁSICAS
ASIGNATURA DE QUIMICA MÉDICA
Cinética de los medicamentos en el organismo, farmacocinética

CINÉTICA DE LOS MEDICAMENTOS
FACTORES QUE ALTERAN LA DISTRIBUCIÓN

Variaciones de peso: El peso es una de las caracteríísticas
que definen al paciente. Su peso estaraí relacionado
con el tamanñ o de sus oí rganos y eí ste con la capacidad
metabolizadora de faí rmacos, con el nuí mero de receptores
que deban ser alterados por el faí rmaco para ejercer el
efecto etc.
Unión de proteínas: Las moleí culas de un faí rmaco son

transportadas en la
sangre disueltas en el plasma, fijadas a las proteíínas
plasmaí ticas o unidas a las ceí lulas sanguííneas. La unioí n de los
faí rmacos a las proteíínas del plasma es muy variable,
haciendo que el porcentaje de faí rmaco libre que pasa a los tejidos fluctuí e desde el 100 % del
atenolol al 0,1 % del flurbiprofeno.
La fijacioí n a la albuí mina es la maí s frecuente e importante. Aunque la carga de la albuí mina a pH de
7,4 es negativa, fija tanto faí rmacos aí cidos como bases mediante enlaces ioí nicos y, ocasionalmente,
enlaces covalentes. Los faí rmacos aí cidos suelen fijarse a la albuí mina en el sitio I (tipo warfarina) o
II (tipo diazepam). Las bases deí biles y las sustancias no ionizables liposolubles suelen unirse a las
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lipoproteíínas, y las bases deí biles, ademaí s, a la albuí mina y a la a-glucoproteíína, no siendo
infrecuente que una base deí bil se una simultaí neamente a varias proteíínas
Enfermedades
Renales
Insuficiencia cardiaca
Edemas
Derrames pleurales
Inflamación meninges
Artrosis
Farmacocinética
La farmacocinética es la rama de la farmacologíía que estudia los procesos a los que un faí rmaco es
sometido a traveí s de su paso por el organismo.
“Estudia que hace el organismo sobre el faí rmaco despueí s de su administracioí n”
Estudia los procesos de absorcioí n, distribucioí n, metabolismos y excrecioí n en el organismo del
medicamento.
Modelo monocompartimental
Se le conoce como farmacocinética lineal porque al graficar la relacioí n los distintos factores
implicados (dosis, concentraciones en el plasma sanguííneo, eliminacioí n, etceí tera) la
representacioí n graí fica es una recta o una aproximacioí n a ella. Es muy uí til para faí rmacos que se
distribuyen con rapidez desde el plasma a otros fluidos y
tejidos.
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Modelos policompartimentales:
Al graficar la relacioí n entre los distintos factores, la

imagen resultante es una curva, siendo entonces
necesario el caí lculo de determinadas aí reas bajo esa curva
para hallar los resultados a las interrelaciones
presentadas. Por ello, estos modelos reciben tambieí n el
nombre de farmacocineí tica no lineal, y se basa de forma
muy importante en la cineí tica de Michaelis- Menten.
Los factores de no linealidad de una reaccioí n, seríían, entre
otros, los siguientes:
Absorcioí n polifaí sica: La absorcioí n del faí rmaco sigue al menos dos picos de maí xima intensidad, con
lo que mediatiza la linealidad de su llegada al plasma.
La naturaleza del faí rmaco hace clara distincioí n entre tejidos de alta y baja irrigacioí n.
Saturacioí n enzimaí tica: En faí rmacos en los que su eliminacioí n es dependiente de su
biotransformacioí n, al aumentar la dosis, las enzimas responsables de su metabolismo se saturan y
la concentracioí n plasmaí tica del faí rmaco aumenta desproporcionalmente, por lo que su depuracioí n
deja de ser constante.
Induccioí n o inhibicioí n enzimaí tica: Algunos faí rmacos tienen la capacidad de inhibir o estimular su
propio metabolismo, en una reaccioí n de retroalimentacioí n. Tal es el caso
de fluvoxamina, fluoxetina y fenitoíína. Al administrar mayores dosis de estos medicamentos, las
concentraciones plasmaí ticas de faí rmaco sin metabolizar aumenta y el tiempo medio de
eliminacioí n aumenta con el tiempo. Por esa razoí n, para faí rmacos con farmacocineí tica no lineal, es
necesario ajustar la posologíía o reí gimen en casos de incrementar la dosis.
El rinñ oí n establece mecanismos activos de eliminacioí n para algunos faí rmacos, independientes de
los niveles de concentracioí n plasmaí tica.
FACTORES DE NO LINEALIDAD DE UNA REACCIÓÓ N, SERIÓAN, ENTRE ÓTRÓS, LÓS SIGUIENTES
• Absorción polifásica: La absorcioí n del faí rmaco sigue al menos dos picos de maí xima
intensidad, con lo que mediatiza la linealidad de su llegada al plasma.
• La naturaleza del fármaco hace clara distincioí n entre tejidos de alta y baja irrigacioí n.
• Saturación enzimática: En faí rmacos en los que su eliminacioí n es dependiente de su
biotransformacioí n, al aumentar la dosis, las enzimas responsables de su metabolismo se
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saturan y la concentracioí n plasmaí tica del faí rmaco aumenta desproporcionalmente, por lo
que su depuracioí n deja de ser constante.
• Inducción o inhibición enzimática: Algunos faí rmacos tienen la capacidad de inhibir o
estimular su propio metabolismo, en una reaccioí n de retroalimentacioí n
• El riñón establece mecanismos activos de eliminacioí n para algunos faí rmacos,
independientes de los niveles de concentracioí n plasmaí tica.
El acrónimo LADME
Una vez que el faí rmaco entra en contacto con el organismo, suceden varias fases que se reconocen
con el acroí nimo LADME:
Liberación de la sustancia activa,
Absorción de la misma por parte del organismo
Distribución por el plasma y los diferentes tejidos,
Metabolización, es decir inactivacioí n de una sustancia xenobioí tica y, finalmente,
Excreción o eliminacioí n de la sustancia o de los productos de su metabolismo.
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Una vez que el

faí rmaco entra en
contacto con el
organismo, suceden
varias fases que se
reconocen con el
acroí nimo LADME:
Liberación de la
sustancia activa
El principio activo
queda libre de su protector para ser absorbido
Absorción de la misma por parte del organismo

La víía de administracioí n corresponde al camino por el cual el faí rmaco ingresa al organismo. Entre
ellas encontramos:
VIA ORAL
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El medicamento se toma por la boca para ser ingerido, se absorbe en el estoí mago y algunos en el
intestino para luego ingresar a la sangre y llegar a todo el organismo.
Es una víía de administracioí n coí moda, econoí mica y generalmente segura pero es lenta su
absorcioí n.
Los medicamentos administrados de esta forma son: Comprimidos, Caí psulas y Jarabes.
VIA SUBLINGUAL
El comprimido se coloca debajo de la lengua, una zona de absorcioí n raí pida, y se deja disolver. Asíí
se evita la accioí n de los jugos gaí stricos y la inactivacioí n hepaí tica. No se traga. No es necesario
tomar lííquidos. Es una víía de urgencia en algunos casos (ej:nitroglicerina).
VIA RECTAL
Se administra el medicamento a traveí s del ano. La absorcioí n por víía rectal es buena al ser una zona
muy vascularizada por las venas hemorroidales. Ademaí s, se evita el paso por el híígado de la sangre
que lleva el faí rmaco desde la mucosa rectal (evitamos el llamado “efecto de primer paso”). Se
utilizan supositorios y enemas.Los medicamentos maí s utilizados por esta víía son algunos que
disminuyen la fiebre.
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Se aplica como
víía alternativa
cuando el
paciente no
puede tomar la
medicacioí n
por víía oral a causa de la presencia de voí mitos o bien por su corta edad.
VIA TOPICA
El medicamento se aplica directamente en la zona a tratar, puesto que normalmente se busca una
accioí n local. La intencioí n es acceder a la dermis (la piel se divide en epidermis, dermis e
hipodermis), algo muy influenciado por el estado de la piel. Asíí, la absorcioí n es menor en la vejez y
mayor en la infancia. Las formas farmaceí uticas para aplicacioí n por víía toí pica maí s habituales son
los polvos, soluciones, cremas, lociones, geles, pomadas y unguü entos.
VIA INHALATORIA
El medicamento contenido en el spray penetra por la boca y en forma de pequenñ as partíículas de
polvos o minuí sculas gotas llegan a los pulmones obtenieí ndose un efecto local.
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VIA PARENTERAL
El medicamento se administra mediante una inyeccioí n. Las víías de administracioí n parenteral maí s
importantes son la intravenosa, intramuscular y subcutaí nea, pero existen otras menos utilizadas
como la intraarticular, intracardiaca, intraarterial, intratecal, peridural, etc. La víía parenteral es una
víía de urgencia. La respuesta es muy raí pida.
VIÓA INTRAVENÓSA: El medicamento se inyecta directamente en una vena. Se utilizan venas

superficiales o cutaí neas para inyectar solamente lííquidos. La distribucioí n es muy raí pida al llegar el
faí rmaco directamente a la sangre. Eso hace que sea muy difíícil frenar sus efectos, sean adversos o
no. Es por ello que esta víía de administracioí n no es preferente, pero sin duda es la maí s raí pida. Se
pueden administrar grandes voluí menes de medicamento.
VIÓA INTRAMUSCULAR: El medicamento se inyecta en un muí sculo (brazo, nalga…). El tejido

muscular estaí muy vascularizado, por lo que el lííquido inyectado difunde entre las fibras
musculares y se absorbe raí pidamente. El volumen inyectado por esta víía es pequenñ o.
Normalmente no maí s de 5 ml.
VIÓA SUBCUTAÓ NEA: El medicamento se inyecta bajo la piel. Normalmente en el abdomen o en el

muslo. No es una zona muy vascularizada, por lo que la absorcioí n es lenta. Se pueden inyectar
pequenñ as cantidades de medicamento (en torno a los 2 ml) en forma de suspensioí n o solucioí n.
Tambieí n se pueden administrar pellets o comprimidos de liberacioí n sostenida. Al utilizar esta víía
de administracioí n se busca una absorcioí n lenta, duradera y sostenida.
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Distribución por el plasma y los diferentes tejidos

El faí rmaco puede viajar :
Unido por
Disuelto en En el interior
proteínas
el plasma de las células
plasmaticas
Metabolización, es decir inactivacioí n de una sustancia xenobioí tica
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La principal biotransformacioí n de drogas ocurre en el híígado, aunque los pulmones, rinñ ones,
suprarrenales y piel pueden biotransformar algunas drogas.
La transformacioí n del armaco puede consistir en la degradacioí n, donde el faí rmaco pierde parte de
su estructura.
Excreción o eliminacioí n de la sustancia o de los productos de su metabolismo
Finalmente el faí rmaco es eliminado del organismo por medi de alguí n oí rgano excretor.
Principalmente esta el híígado y el rinñ oí n, pero tambieí n son importantes la piel, las glaí ndulas
salivales lagrimales.
Es la salida de los faí rmacos sus metaboí licos al exterior del organismo.
Vía urinaria
Vía biliar entérica
Sudor
Saliva
Bibliografía
10
http://www.hospitaldecuranilahue.cl/Nuevo-contenido/informacion-general/vias-
administracion-medicamentos.html
https://es.wikipedia.org/wiki/Farmacocin%C3%A9tica
https://www.google.com.pe/search?
q=ladme+excrecion&rlz=1C1CHZL_esPE733PE733&source=lnms&tbm=isch&sa=X&ved=0ahUKE
wi2-7q18M3TAhUSdiYKHeEFDmAQ_AUICCgB&biw=1366&bih=638#imgrc=7QR8HYoCtwWtHM:
https://www.google.com.pe/search?q=Liberaci%C3%B3n,+absorci%C3%B3n,+distribuci
%C3%B3n,+metabolismo+y+excreci
%C3%B3n&rlz=1C1CHZL_esPE733PE733&source=lnms&tbm=isch&sa=X&ved=0ahUKEwia9aiWy
83TAhXFQiYKHZCEB_MQ_AUICCgB&biw=1366&bih=638#tbm=isch&q=ladme+metabolismo&im
grc=QCsTXeyfh_k5EM:
https://es.slideshare.net/farmacologiabasicafucs/farmacocinetica-17408804?next_slideshow=1
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Cinética de los medicamentos en el organismo, farmacocinética

FACTORES QUE ALTERAN LA DISTRIBUCIÓN

Unión de proteínas: Las moleí culas de un faí rmaco son

Al graficar la relacioí n entre los distintos factores, la

Una vez que el

Absorción de la misma por parte del organismo

VIÓA INTRAVENÓSA: El medicamento se inyecta directamente en una vena. Se utilizan venas

VIÓA INTRAMUSCULAR: El medicamento se inyecta en un muí sculo (brazo, nalga…). El tejido

VIÓA SUBCUTAÓ NEA: El medicamento se inyecta bajo la piel. Normalmente en el abdomen o en el

Distribución por el plasma y los diferentes tejidos

Metabolización, es decir inactivacioí n de una sustancia xenobioí tica

Vía biliar entérica

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