Fichero de Medicamentos

Fichero de medicamentos:
De la Norma de Atencón de Enfermería,
Tétanos y Difteria (Td):
Difteria-poliomielitis-tétanos
Antiinfecciosos para uso sistémico > Vacunas > Vacunas antibacterianas y antivirales
combinadas > Vacunas antibacterianas y antivirales combinadas
Mecanismo de acción
Induce niveles adecuados de anticuerpos protectores frente a difteria, tétanos y
poliomielitis.
Indicaciones terapéuticas
Inmunización activa frente a difteria, tétanos y poliomielitis, a partir de 6 años,
adolescentes y ads. como dosis de refuerzo tras la vacunación 1 aria . No indicado para
inmunización 1 aria .
Posología
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Contraindicaciones
Hipersensibilidad a difteria, tétanos o vacunas de la poliomielitis o cualquier componente,
neomicina, estreptomicina, polimixina B, enf. febril aguda, complicaciones neurológicas
después de una temprana inmunización frente a difteria y/o tétanos.
Advertencias y precauciones
Prever posible reacción anafiláctica. La inmunogenicidad puede disminuir en
inmunosuprimidos. Valorar beneficio/riesgo con antecedente de s. Guillain-Barré o neuritis
braquial en vacunación con toxoide tetánico. Trombocitopenia o trastorno hemorrágico por
riesgo de hemorragia en uso IM. No usar si completado ciclo de vacunación 1 aria o recibido
dosis de refuerzo con toxoides de diftérico o tetánico en 5 años anteriores. Sin datos
clínicos en sujetos sin historia o historia incompleta de series 1 arias de toxoides diftérico y
tetánico o de vacunación frente a poliomielitis. Nunca por vía intravascular, tampoco
intradérmica, ni SC.
Interacciones
No mezclar con otros fármacos; distinto lugar de iny. en administración simultánea de otras
vacunas o inmunoglobulinas.
Respuesta disminuida por: tto. inmunosupresor.
Embarazo
No debe administrarse a gestantes, salvo que sea urgente reforzar la inmunidad.
Lactancia
Puede administrarse a mujeres en periodo de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Se ha notificado vértigo después de vacunación.
Reacciones adversas
Dolor, eritema, induración, edema y nódulos en el lugar de iny., vértigo, náuseas, vómitos,
pirexia, cefalea.
Sulfato ferrroso (hierro).
Sulfato ferroso
Sangre y órganos hematopoyéticos > Preparados antianémicos > Preparados con

hierro > Hierro bivalente, preparados orales
Sulfato ferroso
Es esencial para el transporte de oxígeno (Hb) así como para la transferencia de energía en
el organismo.
Sulfato ferroso
Prevención y tto. de las anemias ferropénicas, como las de tipo hipocrómico y las
posthemorrágicas, y de los estados carenciales de hierro.
Posología
Sulfato ferroso
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Modo de administración
Sulfato ferroso
Administrar preferentemente 1 hora antes o 3 horas después de las comidas.
Contraindicaciones
Sulfato ferroso
Hipersensibilidad; sobrecarga de hierro (ej. hemocromatosis, hemosiderosis); transfusiones
sanguíneas repetidas; terapia parenteral concomitante con hierro; anemias no relacionadas
con déficit de hierro, tales como anemia aplásica, hemolítica y sideroblástica; pancreatitis y
cirrosis hepática.
Sulfato ferroso
Afección aguda del tracto digestivo. No deben administrarse a niños < 28 kg. No responde
al tto. la hiposideremia asociada a síndrome inflamatorio. Aparición de heces de color
oscuro. Debido al riesgo de ulceraciones en la boca y cambios en el color de los dientes, los
comprimidos no se deben chupar, masticar ni mantener en la boca, se deben tragar enteros
con un vaso de agua.
Interacciones
Sulfato ferroso
Inhiben absorción de: tetraciclinas, quinolonas (dejar un intervalo de 2-3 h).
Absorción aumentada con: ác. ascórbico.
Absorción disminuida con: antiácidos, alimentos (té, café, leche, cereales, huevos).
Disminuye la absorción de: tiroxina, penicilamina.
Disminuye la biodisponibilidad de: metildopa, levodopa, carbidopa.
Respuesta retardada con: cloranfenicol.
No administrar con: agentes quelantes.
Embarazo
Sulfato ferroso
Uso aceptado.
Lactancia
Sulfato ferroso
Está indicado particularmente en los estados ferropénicos que se presentan durante la
lactancia, por lo tanto no se tiene que adoptar ninguna precaución especial.
Reacciones adversas
Sulfato ferroso
Estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, dolor abdominal, cambios en el color de las
heces, náuseas.
Ácido Fólico:
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
El ácido fólico es una vitamina hidrosoluble del complejo B, que se administra por
vía oral y parenteral. Esta vitamina se encuentra en una gran variedad de
alimentos incluyendo el hígado, la levadura y los vegetales verdes.
La deficiencia en ácido fólico ocasiona una variedad de desórdenes hematológicos

entre los que se incluyen las anemias megaloblástica y macrocítica. Por lo tanto,
se utiliza para tratar ambos tipos de anemia así como el esprue tropical.
En los últimos años se ha descubierto que una suplementación adecuada de ácido

fólico disminute el riesgo de malformaciones neurales tubulares congénitas. A
diferencia de su derivado la leucovorina, el ácido fólico no es capaz de anular los
efectos de los inhibidores de la folato reductasa, ya que requiere de una enzima, la
dihidrofolato-reductasa para su activación. Tampoco es eficaz en el tratamiento de
las anemias aplastica y normocítica.
Mecanismo de acción: el ácido fólico es un compuesto bioquímicamente inactivo,

precursor del ácido tetrahidrofólico y metiltetrahidrofólico. Estos compuestos y
otros similares son esenciales para mantener la eritropoyesis normal y también
son cofactores para la síntesis de ácidos nucleicos derivados de purina y timidina.
También participan en la interconversión y el metabolismo de algunos aminoácidos
como la histidina a glutámico y la serina a glicina. Los derivados del ácido fólico
son transportados al interior de las células mediante una endocitosis activada por
un receptor, Una vez en el interior de la célula participan en los procesos antes
indicados, así como en la generación de los formil-ARN de transferencia implicados
en la síntesis de proteínas.
Un proceso muy importante en el que participa el ácido fólico es la formación de

metionina a partir de la homocisteína, un proceso en el que se utiliza como
cofactor la vitamina B12. La carencia en ácido fólico está asociada a una
hiperhomocisteinemia, un factor de riesgo independiente para la arteriosclerosis de
las arterias coronarias, cerebrales y periféricas. También existe una evidencia
creciente que una homocisteína elevada es responsable de las malformaciones
neurales tubulares y también se está asociando esta situación con la patogenesis
del cáncer de colon, retinopatía diabética y otras enferme-dades.
Farmacocinética: el ácido fólico se administra oral y parenteralmente. Después

de la administración oral, el fármaco es rápidamente absorbido en el intestino
delgado. En la dieta, el folato se encuentra fundamentalmente en forma de
poliglutamato que se convierte en glutamato por la acción de las enzimas
intestinales antes de su absorción. La forma de monoglutamato es entonces
reducida y metilada a metiltetrahidrofolato durante el transporte a través de la
mucosa intestinal.
La absorción del ácido fólico de la dieta está disminuída en presencia de síndromes

de malabsorción. Sin embargo, la absorción de ácido fólico comercial, sintético, no
queda afectada. Las máximas concentraciones en sangre se observan en la
primera hora. El ácido fólico y sus derivados se unen extensamente a las proteínas
plasmáticas y se distribuyen por todo el organismo, incluyendo el LCR. También se
excreta en la leche materna.
Después de la administración de dosis pequeñas, la mayor parte del ácido fólico es

reducido y metilado a metiltetrahidrofolato. Sin embargo, después de grandes
dosis, el fármaco aparece en el plasma sin alterar. Las formas activas del ácido
fólico son recuperadas por reabsorción enterohepática. El ácido fólico es eliminado
en forma de metabolitos en la orina. Después de grandes dosis puede aparecer sin
metabolizar en la orina. El ácido fólico es eliminado por hemodiálisis.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Prevención y tratamiento de estados carenciales de ácido fólico:

Anemias megaloblásticas, en la infancia, embarazo, síndrome de
malabsorción, esprue tropical.
Se recomienda la siguiente posología:
 Adultos: de 2 a 4 comprimidos diarios, administrados antes de las

comidas.
 Niños: Mitad de la dosis, administrada con el estómago vacío. Se
recomienda mantener estas dosis hasta obtener una respuesta
hemopoyética positiva, siendo aconsejable, una vez el cuadro hemático sea
normal, continuar el tratamiento con una «dosis de sostén» igual a una
mitad de la dosis tomada anteriormente.
En los casos que parezca inminente una recaída, debe ser aumentada dicha dosis
de sostén.
Profilaxis de defectos en el tubo neural (espina bífida, anencefalia,

encefalocele) en mujeres con antecedentes de hijo o feto con deficiencias
en el tubo neural.
 Adultos: de 2 a 4 comprimidos diarios, administrados antes de las

comidas.
RECOMENDACIONES SOBRE EL USO DE ACIDO FOLICO COMO

SUPLEMENTO PARA PREVENIR DAÑOS EN EL TUBO NEURAL:
Mujeres que hayan tenido un hijo (o feto) con un defecto en el tubo neural (espina
bífida, anencefalia, encefalocele) pueden prevenir el riesgo para siguientes
embarazos recibiendo en su dieta un suplemento de ácido fólico.
En estos casos se recomienda planificar un embarazo siguiente, previa consulta

médica, para que, a menos que esté formalmente contraindicado, se le prescriba
un tratamiento de 4-10 mg al día de ácido fólico por vía oral durante cuatro
semanas antes de la concepción y los tres primeros meses de gestación.
Este tratamiento profiláctico deberá realizarse siempre bajo la supervisión del

médico y utilizando el ácido fólico como monofármaco, nunca formando parte de
preparados multivitamínicos. No se hace extensivo en los casos en que no haya
antecedentes de hijo (o feto) con deficiencias en el tubo neural, mujeres con
espina bífida o que estén en tratamiento con ácido valproico, ni tampoco a
parientes de mujeres que hayan tenido un hijo (o feto) con defectos en el tubo
neural.
CONTRAINDICACIONES
El ácido fólico no debe administrarse como agente único en el tratamiento de las

anemias perniciosas, ya que pueden enmascararse los síntomas originados por la
carencia de vitamina B-2. Deben evitarse dosis superiores a los 0.4 mg/día hasta
que se haya descartado el diagnóstico de anemia perniciosa.
Muchas formulaciones de ácido fólico para uso parenteral contienen alcohol

bencílico como preservativo. El alcolhol bencílico puede cuasar graves reacciones
alérgicas en personas hipersensibles. También deben evitarse los preparados de
ácido fólico con alcohol bencílico en los neonatos ya que el alcohol bencílico ha
sido asociado con una condición fatal de acidosis metabólica y disfunción del
sistema nervioso central y de los riñones.
La forma oral suele contener lactosa y, por tanto deben prevenirse los pacientes
con intolerancia a este azúcar
INTERACCIONES
La administración prolongada de fenitoína ocasiona una deficiencia en ácido fólico

en el 27-91% de los pacientes, produciéndose anemia megaloblástica en el 1% de
los pacientes tratados. Se supone que esto es debido a un aumento del
catabolismo del folato, malabsorción del ácido fólico o destrucción del mismo por
una inducción enzimática provocada por la fenitoína. Algunas observaciones
parecen indicar que los efectos anticonvulsivos de la fenitoína se reducen
parcialmente como resultado de la disminución de las concentraciones de ácido
fólico. La administración de ácido fólico, por otra parte, ocasiona un aumento del
metabolismo de la fenitoína y una disminución de las concentraciones plasmáticas
de este fármaco, debido al aumento del metabolismo y la una redistribución en el
cerebro y el líquido cefalorraquídeo
La adición de ácido fólico resulta en un aumento del metabolismo de la fenitoína

con una disminución paralela de sus concentracione en sangre y en el LCR. Puede
producirse un aumento clínicamente significativo en la actividad convulsiva, en
particular cuando se utilizan dosis de ácido fólico  4 mg/día. Se desconoce el
impacto clínico de dosis de ácido fólico de 1mg/día o menos sobre la epilepsia
contralada, aunque esta dosis parece ser aceptable para la mayoría de los clínicos
El uso concomitante de cloramfenicol y ácido fólico puede antagonizar la respuesta

hematológica al ácido fólico. La respuesta hematológica al ácido fólico deberá ser,
por tanto, monitorizada en los pacientes tratados con este antibiótico.
La administración crónica de colestiramina pueden interferir con la absorción del

ácido fólico. Los pacientes tratados con ambos fármacos deberán recibir el ácido
fólico 1 hora antes o 4-6 horas después de la colestiramina.
Los antagonistas del ácido fólico como el metotrexato, la pirimetamina, el

triamterene o el trimetoprim, inhiben la dihidrofolato reductasa y por lo tanto la
acción del ácido fólico, especialmente si se utilizan en grandes dosis o durante
períodos prolongados. Por el contrario, el ácido fólico puede reducir la toxicidad del
metotrexato cuando este se administra en dosis adecuadas para el tratamiento de
la artritis reumatoide. En un estudio controlado por placebo, grupos de pacientes
con artritis reumatoide tratados con metotrexato recibieron ácido fólico en dosis de
5 mg/semana, 27.5 mg/semana o placebo. Ambos grupos tratados con el ácido
fólico mostraron menos efectos tóxicos producidos por el metotrexato que el grupo
tratado con placebo sin pérdida de eficacia del metotrexato.
Algunas evidencias sugieren que la administración de ácido fólico a pacientes con

leucemia tratados con pirimetamina para combatir una infección por Pneumocystis
carinii ocasiona una exacerbación de los síntomas de la leucemia. También se ha
comunicado que el ácido fólico interfiere con la acción de la pirimetamina en el
tratamiento de la toxoplasmosis. No se conocen bien las implicaciones clínicas de
esta interacción.
EFECTOS SECUNDARIOS
El ácido fólico está prácticamente exento de efectos secundarios. En ocasiones

muy raras se observado algunas reacciones de hipersensibilidad así como efectos
gastrointestinales como anorexia, distensión abdominal, flatulencia y naúsea.
Ocasionalmente, y con dosis de 15 mg/dia durante un mes se han observado
algunos síntomas sobre el sistema nervioso central: irritabilidad, hiperactividad,
dificultad en concentrarse y depresión -
INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO
EL ácido fólico en las dosis usuales, es bien tolerado por el organismo, no cabiendo
la posibilidad de intoxicación aguda, crónica o accidental.
PRESENTACION:
ACFOL: Envase con 25 comprimidos de 5 mg de ácido fólico.
Oxitocina:
DESCRIPCION
La oxitocina endógena es una hormona excretada por los núcleos supraópticos y paraventriculares
del hipotálamo que se almacena en la pituitaria posterior. La oxitocina se utiliza por vía intravenosa
para inducir el parto y estimular las contracciones uterinas una vez que se ha iniciado el parto. La
oxitocina intranasal se utiliza para favorecer la excreción inicial de leche una vez finalizado el parto.
Mecanismo de acción: la oxitocina sintética ejerce un efecto fisiológico igual que la hormona
endógena. La respuesta del útero a la oxitocina depende de la duración del embarazo, y aumenta a
medida que progresa el tercer trimestre. En las primeras semanas de la gestación, la oxitocina
ocasiona contracciones del útero sólo si se utilizan dosis muy elevadas, mientras que es muy eficaz
poco antes del parto. La oxitocina estimula selectivamente las células de los músculos lisos del útero
aumentando la permeabilidad al sodio de las membranas de las miofibrillas. Se producen
contracciones rítmicas cuya frecuencia y fuerza aumentan durante el parto, debido a un aumento
de los receptores a la oxitocina. La oxitocina también ocasiona una contracción de las fibras
musculares que rodean los conductos alveolar de la mama estimulando la salida de la leche. Grandes
dosis de oxitocina disminuyen la presión arterial mediante un mecanismo de relajación del músculo
liso vascular. Esta disminución es seguida de un efecto de rebote con aumento de la presión arterial.
A las dosis utilizadas en obstetricia, la oxitocina no produce cambios detectables y en la presión
arterial.
Farmacocinética: La oxitocina es metabolizada por la quimotripsina en el tracto digestivo, y por lo

tanto no puede ser administrada por vía oral. La respuesta a la oxitocina intravenosa es casi
instantánea. Después de una administración intramuscular los efectos se observan a los 3-5
minutos. Después de una administración intranasal, las contracciones del tejido mioepitelial que
rodea los alvéolos de las mamas comienzan al cabo de pocos minutos y duran unos 20 minutos. La
semi-vida plasmática de la oxitocina es de 1 a 6 minutos. La respuesta uterina se mantienen durante
1 hora después de una administración intramuscular. La hormona se distribuye por todo el fluído
extracelular y sólo cantidades mínimas alcanzan al feto. En las últimas semanas del embarazo, se
observa un aumento notable de la oxitocinasa, una enzima que degrada la oxitocina. Esta enzima se
origina en la placenta y controla la cantidad de oxitocina en el útero. La oxitocina es rápidamente
eliminada del plasma por el hígado y los riñones y sólo una cantidad mínima alcanza la orina y se
excreta sin alterar.
Inducción del parto: las dosis intravenosas en adultos son: inicialmente de 0,5-1 mU/minuto en
infusión. La velocidad de la infusión puede aumentarse lentamente (1-2 mU/ minuto a intervalos de
30 a 60 minutos) hasta que se consiguen las contracciones apropiadas. Una infusión de 6 mU por
minuto induce unas contracciones comparables a las del parto espontáneo.
Reducción y control de las hemorragias post parto: dosis intravenosas en adultos:10 a 40 unidades
por infusión a razón de 40 U/litro, después de la expulsión de la placenta. Administración
intramuscular: adultos;: 10 U/im después de la expulsión de la placenta.
Para la inducción de la lactancia: administración intranasal: una dosis de spray o tres gotas de
solución nasal (40 U/ml) en cada uno de los orificios nasales dos o 3 minutos antes de dar el pecho.
No existen recomendaciones adecuadas para los ajustes de las dosis en pacientes renales, aunque
éstas no parecen ser necesarias
CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
La oxitocina no debe ser utilizada para inducir el parto cuando hay evidencias de sufrimiento fetal,
posición anormal del feto, placenta previa, prolapso uterino, desproporción cefalopélvica, cáncer
cervical, cirugía mayor del cuello o de uterino previa o infección por herpes. El uso de la oxitocina
puede ocasionar en estos casos un agravamiento de la condición produciendo un sufrimiento
innecesario al feto y a la madre.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo
La oxitocina intranasal puede clasificarse dentro de la categoría X de riesgo el embarazo. Su uso

durante el embarazo puede inducir contracciones uterinas y aborto. Solamente debe ser utilizada
en la semana siguiente al parto.
De igual forma cualquier condición que suponga una emergencia obstétrica es una contraindicación
al uso de la oxitocina. No se recomienda el uso prolongado de la oxitocina en pacientes con
eclampsia o con atonía uterina crónica. Su uso continuado puede ocasionar un efecto antidiurético
con posibilidad de episodios convulsivos producidos por una hipertensión
INTERACCIONES
En algunos casos la oxitocina puede ser utilizada en combinación con otros oxitócicos, aunque ello
supone el riesgo de una hipertonía uterina con posible ruptura uterina o laceración cervical. En caso
de utilizarse una combinación de estos fármacos se llevará supervisión adecuada prestando
atención a la dilatación conseguida. La administración concomitante de oxitocina con anestésicos
generales puede ocasionar efectos cardiovasculares adversos. Así, el ciclopropano puede inducir
bradicardia sinusal y arritmias atrioventriculares si se utiliza conjuntamente con la oxitocina.
Puede producirse una severa hipertensión si se administra oxitocina después de una administración
profiláctica de vasoconstrictores añadidos a la anestesia caudal.
REACCIONES ADVERSAS
Algunos pacientes pueden experimentar una reacción de hipersensibilidad uterina a la oxitocina. Lo

mismo ocurre con dosis excesivas, produciéndose contracciones hipertónicas aumentadas y
alargadas que pueden ocasionar laceración cervical, hemorragia postparto, hematoma pélvico y
ruptura del útero. En algunos pacientes con hipersensibilidad a la oxitocina, puede producirse un
shock anafiláctico severo. Los paciente con problemas cardíacos tratados con anestesia epidural
pueden experimentar efectos adversos después de la administración de oxitocina. Estos incluyen
arritmias cardíacas, disminución severa de la presión sistólica y diastólica, y aumento de la
frecuencia cardíaca, del gasto cardíaco y del retorno venoso. Aunque la oxitocina solo tiene un ligero
defecto antidiurético, si se administra conjuntamente con grandes cantidades de fluidos puede
ocasionar una intoxicación hídrica y coma. En algunas mujeres sensibles puede darse una
hipoperfusión de la placenta que resulta en una hipoxia o hipercapnea fetal. La frecuencia y de
hiperbilirrubinemia neonatal es 1,6 veces más elevadas que en el caso de partos espontáneos. Otros
efectos secundarios, aunque bastante raros, son hemorragias retinales neonatales y lesiones
cerebrales o nerviosas permanentes del feto.
PRESENTACION
SYNTOCINON, Novartis. Ampollas 10 UI/1 ML. La forma intranasal no se comercializa en España

MISOPROSTOL:
DESCRIPCION
El misoprostol es un análogo semi-sintético de la prostaglandina E1, utilizado para la

prevención y tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales, en particular las
secundarias al empleo de fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos (AINES). El misoprostol
es algo menos efectivo que los antagonistas H2 de histamina, pero más eficaz que el
sucralfato en el tratamiento de las úlceras activas gástricas y duodenales. El misoprostol
también se utiliza para la inducción del parto y, en combinación con otros fármacos, para
la interrupción del embarazo. Asociado a fármacos inmunosupresores como la
ciclosporina, el misoprostol ha mostrado reducir el porcentaje de rechazos en pacientes
trasplantados.
Mecanismo de acción: el misoprostol inhibe la secreción basal y nocturna de ácido

actuando directamente sobre la célula parietal. Las células parietales contienen receptores
de alta afinidad hacia las prostaglandinas de la serie E, receptores que son estimulados por
los alimentos, el alcohol, los anti-inflamatorios no esteroídicos, la histamina, la pentagastrina
y la cafeína. Sin embargo, los antagonistas H2 parecen ser más potentes que el misoprostol
como inhibidores de la secreción gástrica de ácido, especialmente durante la noche. Por
su parte, el misoprostol exhibe un efecto protector sobre la mucosa gástrica que puede
contribuir a su eficacia en la cicatrización de las úlceras gástricas y duodenales.
Adicionalmente, el misoprostol reduce las concentraciones de pepsina en condiciones
basales, pero no la secreción de esta enzima estimulada por la histamina.
Al igual que todas las prostaglandinas, el misoprostol muestra diversos efectos sobre otros
tejidos. Por ejemplo, el misoprostol aumenta la frecuencia de las contracciones uterinas, lo
que permite su utilización en la inducción del parto o en la interrupción del embarazo en
combinación con otros fármacos abortivos. Al aumentar el flujo renal, el misoprostol mejora
la función renal en los pacientes con trasplantes renales, compensando la vasoconstricción
renal producida por la ciclosporina u otros inmunosupresores.
Farmacocinética: el misoprostol se puede administrar oralmente, absorbiendose extensa y
rápidamente (88%). La administración concomitante de anti-ácidos y de alimentos reduce
y retrasa la absorción. El fármaco también se absorbe muy bien cuando se administra por
vía intravaginal.
No se conoce con exactitud como se distribuye este fármaco, desconociéndose si es capaz

de atravesar la placenta o de excretarse en la leche materna. El misoprostol experimenta
una extensa metabolización de primer paso produciendo el metabolito más importante y
activo, el ácido misoprostólico. Al parecer, este tipo de metabolismo también tiene lugar
en el interior de la célula parietal. La inhibición de la secreción gástrica de ácido se inicia
a los 30 min después de una dosis oral, alcanzando su valor máximo a los 60-90 min. La
duración y la intensidad de la inhibición gástrica de ácido son dosis-dependientes,
alcanzando su valor máximo con la dosis de 400 µg. La semi-vida de eliminación del
misoprostol es de unos 20-40 min, aumentando a 80 min en los pacientes con disfunción
renal. Menos del 1% de la dosis es eliminada en la orina sin metabolizar.
INDICACIONES y POSOLOGIA
Prevención de la ulceración gástrica en pacientes tratados con AINES:
Administración oral:
Adultos: 200 µg cuatro veces al día, con las comidas y por la noche. En los pacientes que
no toleran la dosis de 200 µg, esta se puede reducir a 100 µg cuatro veces al día, si bien en
un estudio en pacientes artríticos, se observó un efecto protector dosis-dependiente con
una meseta de eficacia con dosis de 200 µg 2 o 3 veces al día. El tratamiento con
misoprostol debe prolongarse durante toda la duración del tratamiento con anti-
inflamatorios
Adolescentes y niños: no se han establecido la seguridad y eficacia del misoprostol en
estas poblaciones
Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales no producidas por AINES:
Adultos: se recomienda la administración de dosis de 100 a 200 µg cuatro veces al día,

con las comidas y a la hora de acostarse durante 4 a 8 semanas o hasta que la úlcera
cicatriza. En esta indicación, la eficacia del misoprostol es similar a la de los antagonistas
H2, pero sus efectos secundarios son mayores, por lo que el misoprostol se considera como
un fármaco de segunda línea
Adolescentes y niños: no se han establecido la seguridad y eficacia del misoprostol en
estas poblaciones
Prevención del rechazo en pacientes con trasplante de riñón tratados con ciclosporina y
prednisona:
Adultos: se han utilizado dosis de misoprostol de 200 µg cuatro veces al día durante las
primeras 12 semanas después del trasplante. El número de pacientes que experimentó
rechazo fue significativamente menor (26% frente a 51%) aunque el misoprostol indujo un
ligero aumento de la nefrotoxicidad de la ciclosporina
Terminación del embarazo:
Antes de día 63 del embarazo en combinación de metotrexato intramuscular:
Administración intravaginal:
Mujeres adultas: se han utilizado dosis de 800 µg de misoprostol intravaginal a los 5-7 días
de una inyección intramuscular de metotrexato. Siete días después de la administración del
misoprostol, en caso de evidencia de saco gestacional, las pacientes recibieron una
segunda dosis. Este tratamiento ocasionó un 96% de abortos médicos después de una o dos
dosis de misoprostol.
En combinación con la mifepristona oral:
Administración oral :
Mujeres adultas: el tratamiento aprobado consiste en una dosis única de 600 mg de

mifepristona por vía oral, seguida a las 48 horas, a menos de que se confirme el final del
embarazo, de 400 µg de misoprostol por vía oral, en forma de una dosis única. Con este
régimen se han alcanzado entre el 71 y el 92% de interrupciones del embarazo,
dependiendo de la semana en la que se provocó el aborto. No obstante se han descrito
otros regímenes como la administración oral de 800 µg de misoprostol a las 36-48 horas de
la administración de mifepristona
Terminación del embarazo durante el segundo trimestre:
Mujeres adultas: se han administrado 200 µg de misoprostol colocados en la parte

posterior del fórnix vaginal cada 12 horas hasta conseguir el aborto. Aproximadamente el
89% de las mujeres que recibieron este tratamiento durante el segundo trimestre del
embarazo abortaron en 24 horas y el 100% en 38 horas
Dilatación cervical en la inducción de un parto:
Mujeres adultas: se han utilizado dosis de 25 µg de misoprostol intravaginales cada 3-6

horas para la inducción del parto.
El uso de misoprostol en las mujeres que hayan experimentado una cesárea o cirugía
uterinas anteriormente debe ser evitado debido a la posibilidad de una ruptura del útero.
Ocasionalmente, pueden ser útiles dosis más altas (50 µg cada 6 horas intravaginales)
aunque en este caso es mayor el riesgo de complicaciones y los datos sobre la seguridad
de estos tratamientos son limitados. En cualquier caso, en estos protocolos la administración
del misoprostol no es superior a las 5 dosis (24 horas).
Inducción del parto en el caso de muerte fetal en el tercer trimestre:
Mujeres adultas; se consideran como óptimas las dosis de 25 µg colocadas en la parte

posterior del fórnix vaginal cada 3-6 horas. Debe evitarse el uso del misoprostol en mujeres
que hayan sufrido una cesárea anterior debido a la posibilidad de ruptura de útero. En
algunos casos, puede ser apropiada una dosis de 50 µg cada 6 horas, aunque esta
posología incrementa el riesgo de complicaciones. En la mayor parte de los estudios
realizados, el misoprostol sólo se administró durante 24 horas
Dosis máximas recomendadas:
Adultos: 800 µg/día por vía oral

Ancianos: 800 µg/día por vía oral
Adolescentes: no se han establecido la seguridad y eficacia del misoprostol en esta
población
Niños: no se han establecido la seguridad y eficacia del misoprostol en esta población
Pacientes con disfunción hepática: no se han publicado pautas de tratamiento para estos
pacientes. No parecen ser necesarios reajustes en las dosis
Pacientes con disfunción renal: no se han desarrollado pautas de tratamiento para estos
pacientes. Aunque no parecen ser necesarios reajustes en la dosis, ocasionalmente puede
ser necesaria una reducción de la misma si la tolerancia no es óptima.
Véase también
carboprost
oxitocina
metil-ergonovina
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El misoprostol se clasifica dentro de la categoría X de riesgo en el embarazo. Este fármaco

produce contracciones uterinas, desplazamientos del feto y otros problemas durante el
embarazo, que pueden provocar abortos y la hospitalización de la paciente. Si una
paciente quedara embarazada durante un tratamiento con misoprostol, el fármaco debe
ser inmediatamente retirado. También son posibles efectos teratogénicos
Las mujeres en situación de quedar embarazadas pueden utilizar el misoprostol como un

medio efectivo de contracepción.
El misoprostol se utiliza para facilitar el parto, habiéndose publicado guías específicas de

utilización. Sin embargo, no se debe utilizar en caso de estrés fetal, ruptura de placenta,
placenta previa o hemorragias vaginales de origen desconocido. Tampoco se debe
emplear en casos de partos múltiples o en presentaciones anormales del feto. Durante el
parto, se deben monitorizar los signos vitales de la madre y del feto, así como la intensidad
y frecuencia de las contracciones. Se debe prestar especial atención por si aparecieran
signos de estrés fetal o de hiperestimulación uterina.
La utilización del misoprostol en mujeres que hayan experimentado cesáreas o cirugía

uterina está contraindicada debido al riesgo de una rotura de útero.
Se han comunicado serias reacciones adversas durante el uso del misoprostol en mujeres
embarazadas, incluyendo la muerte de la madre o del feto. La hiperestimulación uterina, o
la ruptura del útero pueden hacer necesaria una intervención quirúrgica, histerectomía o
salpingooforectomía. Además, pueden producirse embolismos del líquido amniótico,
hemorragias vaginales, retención de placenta, shock, bradicardia fetal y dolor pélvico.
Por otra parte, se desconocen los efectos del misoprostol sobre el desarrollo y crecimiento
del neonato cuando se ha utilizado el misoprostol para la dilatación cervical durante el
parto. Igualmente, se desconoce si el misoprostol o su metabolito activo se excretan en la
leche materna, por lo que se recomienda evitar la lactancia debido al riesgo potencial de
inducción de diarrea en el neonato.
El misoprostol puede exacerbar la inflamación intestinal y producir diarrea en los pacientes

con enfermedad inflamatoria intestinal, por lo que se debe emplear con precaución es
estos enfermos. La diarrea inducida por el misoprostol puede producir una deshidratación.
En los pacientes con insuficiencia renal la semivida de eliminación del misoprostol está
aumentada, si bien no parecen ser necesarios reajustes en las dosis. Sin embargo, en casos
de intolerancia, puede ser necesaria una reducción de la dosis.
INTERACCIONES
La administración de antiácidos conteniendo magnesio puede exacerbar la diarrea

inducida por el misoprostol. Por lo tanto, en caso de ser necesario un antiácido durante un
tratamiento con misoprostol, se debe optar por uno que contenga aluminio.
Algunos estudios realizados en animales sugieren que el aumento del flujo renal producido
por el misoprostol incrementa la filtración glomerular, la excreción de sodio y el flujo
urinario. Sin embargo, en los estudios clínicos, el misoprostol aumentó ligeramente la
nefrotoxicidad inducida por la ciclosporina aunque redujo de forma significativa la
incidencia de rechazos.
Existe el riesgo de una hipertonía uterina si se administran concomitantemente oxitocina y

misoprostol, por lo que se recomienda discontinuar la administración de oxitocina hasta
después de la última dosis de misoprostol. Si fuese absolutamente precisa la administración
de ambos fármacos, esta se deberá realizar bajo una cuidadosa supervisión para asegurar
que se consigue una dilatación cervical adecuada.
Solución Hartman o solución salina 1000 ml, a chorro (PRN).
Sulfato de Magnesio, al 50%:
Sulfato de magnesio
Sangre y órganos hematopoyéticos > Sustitutos de sangre y soluciones para

perfusión > Aditivos para soluciones IV > Soluciones electrolíticas
Sulfato de magnesio
el magnesio, catión principalmente intracelular, disminuye la excitabilidad neuronal y la

transmisión neuromuscular. Interviene en numerosas reacciones enzimáticas. Es un
elemento constitutivo; la mitad del magnesio del organismo se encuentra en los huesos.
Indicaciones terapéuticas y Posología

Sulfato de magnesio
Iny. IV. Ads:

- Tto. curativo de la torsade de pointes: bolo IV de 8 mmol de catión Mg + infus. continua
de 0,012-0,08 mmol de catión Mg/min (3-20 mg/min de sulfato de Mg).
- Tto. de la hipopotasemia aguda asociada a una hipomagnesemia: infus. IV de 24-32 mmol
de catión Mg/día (6-8 g/día de sulfato de Mg)
- Aportes de magnesio durante el reequilibrio electrolítico y la nutrición parenteral: infus.
IV de 6-8 mmol/día de catión Mg (1,5 g-2 g/día de sulfato de Mg).
- Tto. preventivo y curativo de la crisis de eclampsia: infus. IV de 16 mmol de catión Mg (4
g de sulfato de Mg) durante 20-30 min; si persiste, administrar otra infus. de 16 mmol.
Dosis máx. acumulada: 32 mmol de catión Mg durante la 1 era hora (8 g de sulfato de Mg).
Después, infus. continua de 8-12 mmol de catión Mg/h (2-3 g/h de sulfato de Mg) durante
las 24 h posteriores a la última crisis.
Niños: 0,1-0,3 mmol/kg de catión Mg/día (25-75 mg/kg/día de sulfato de Mg).
Contraindicaciones
Sulfato de magnesio
Hipersensibilidad; I.R. grave (Clcr < 30 ml/min).; no se recomienda en asociación con
derivados de la quinidina; taquicardia; insuf. cardiaca; lesión miocárdica; infarto; I.H.
Sulfato de magnesio
Administrar a velocidad máx. 150 mg/min de sulfato de Mg (0,6 mmol/min de catión de
Mg); controlar función renal, tensión arterial y magnesemia; reducir posología en I.R. leve-
moderada; no administrar con sales de Ca; utilizar en situaciones de emergencia (no
deficiencia de Mg leve-moderada) y suspender el tto. si aparece hipotensión, bradicardia,
concentraciones séricas > 2,5 nmol/L o si desparece el reflejo rotuliano (reflejo tendinoso
profundo); miastenia gravis o síndrome de Eaton- Lambert.
Insuficiencia hepática
Sulfato de magnesio
Contraindicado.
Insuficiencia renal
Sulfato de magnesio
Contraindicado en I.R. grave (Clcr < 30 ml/min).
Interacciones
Sulfato de magnesio
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones, además:
- Prolongación del bloqueo neuromuscular y riesgo de depresión respiratoria con:
barbitúricos, opiáceos e hipnóticos.
- Precaución con: glucósidos digitálicos.
Embarazo
Sulfato de magnesio
Puede causar anormalidades en el feto cuando se administra más de 5-7 días para las
mujeres embarazadas. No debe administrarse durante las 2 h previas al parto.
Lactancia
Sulfato de magnesio
El sulfato de magnesio se excreta por la leche materna durante la administración parenteral.
A falta de datos, suspender la lactancia durante el tratamiento.
Reacciones adversas
Sulfato de magnesio
Pérdida de reflejos; hipotensión, rubor; sensación de calor, hipotermia y dolor en el punto
de iny.; depresión respiratoria debido al bloqueo neuromuscular.
Sobredosificación
Sulfato de magnesio
Iny. IV de 1 g de gluconato cálcico.
Gluconato de Calcio al 10%:
Acción Terapéutica: Calcioterapia.

Indicaciones: Tratamiento de hipocalcemia aguda en aquellos estados patológicos
que requieran de un rápido aumento de los niveles plasmáticos de calcio. Tratamiento
de depleción de calcio. Coadyuvante de las medidas a tomar para revertir un paro
cardíaco. Tratamiento de hiperkalemia. En conjunto con solución de cloruro de calcio
en el tratamiento de la depresión del sistema nervioso central debido a sobredosis de
sulfato de magnesio.
Posología: Vía de administración: Intravenosa. Este medicamento siempre lo
administrará personal sanitario, directamente en vena y mediante inyección lenta. Su
médico decidirá cuál es la dosis más adecuada para usted y ésta dependerá de su
situación clínica y de los valores obtenidos en los análisis de sangre. La dosis usual
inicial intravenosa para adultos es de 7-14 mEq de calcio. Para el tratamiento de tetania
hipocalcémica se deben administrar dosis de 4.5-16 mEq de calcio hasta obtener
respuesta terapéutica. En la población pediátrica, la dosis usual inicial intravenosa es
de 1-7 mEq de calcio. La administración I.V. debe ser lenta, para evitar que altas
concentraciones de calcio lleguen al corazón y provoquen un síncope. En pacientes
geriátricos se puede producir un aumento de la presión. Esta inyección debe ser
administrada por personal calificado (doctor o enfermera). Debe administrarse
lentamente como inyección intravenosa (en la vena) a una velocidad de 10 ml/3
minutos. La dosis de gluconato de calcio inyectable debe ser ajustada para restaurar
los niveles sanguíneos de calcio hasta el nivel normal. Durante el tratamiento, los
niveles de calcio sanguíneo deben ser estrechamente monitorizados. La inyección por
vía intramuscular no debe utilizarse ya que puede producirse formación de absceso en
el sitio de la inyección. No se recomienda la administración I.M. de gluconato de calcio
en niños, a menos que se trate de un caso de emergencia, cuando la vía I.V. es
técnicamente imposible, a causa del riesgo de una necrosis tisular severa.
Efectos Colaterales: Los efectos adversos más característicos son: Frecuentes
(afectan a entre 1 y 10 de cada 100 pacientes): Trastornos gastrointestinales:
náuseas, vómitos; alteraciones en el sentido del gusto, experimentando sabor a calcio
o a tiza. Trastornos del sistema nervioso: mareos, somnolencia. Trastornos cardíacos:
sensación de opresión u oleadas de calor, latidos irregulares del corazón,
enlentecimiento del ritmo del corazón (bradicardia), dilatación de los vasos sanguíneos
(vasodilatación periférica) disminución de la tensión arterial (hipotensión). Trastornos
de la piel: necrosis tisular, sudoración, enrojecimiento de la piel, rash (erupción en la
piel), escozor en el punto de inyección o sensación de hormigueo. Raros (afectan a
entre 1 y 10 de cada 10.000 pacientes): Trastornos renales y urinarios: dolor y
dificultad al orinar. Si la inyección I.V. es administrada muy rápidamente, pueden
ocurrir los siguientes síntomas: arritmias cardíacas, malestar, sofocos, sudoración,
disminución de la presión sanguínea, colapso circulatorio y paro cardíaco.
Contraindicaciones: Hipercalcemia e hipercalciuria. Enfermedad renal severa.
Pacientes que reciben glucósidos cardíacos (digitálicos).
Advertencias: Administrar con precaución en pacientes con función renal disminuida,
enfermedad cardíaca o sarcoidosis. El calcio puede precipitar una intoxicación digitálica.
La solución debe ser entibiada a temperatura corporal, antes de su administración.
Después de la inyección debe estar recostado por un tiempo, para evitar mareo. La
administración I.V. debe ser lenta para evitar que altas concentraciones de calcio
lleguen al corazón y provoquen un síncope. Puede ocurrir aumento de la presión
especialmente en pacientes geriátricos. Usar con precaución en los siguientes
casos: uso concomitante con digoxina o diuréticos, hiperparatiroidismo, falla cardíaca,
enfermedad renal, niveles elevados de vitamina D, embarazo o lactancia, presencia de
tumores que elevan sus niveles en presencia de calcio, niveles excesivos de calcio en
la orina. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en cuadros de deshidratación, diarrea
o mala absorción gastrointestinal crónica, disfunción cardíaca. Evitar altos niveles de
ingesta de vitamina D durante la terapia con calcio. Las terapias parenterales con altas
dosis de calcio implican una monitorización cuidadosa de la concentración sanguínea y
de la excreción de calcio urinario especialmente en niños. La administración
intravenosa debería hacerse lentamente a través de una pequeña aguja dentro de una
vena larga para evitar el aumento rápido de calcio sérico y prevenir la extravasación
de la solución dentro de los tejidos circundantes lo que puede producir necrosis. No
administrar por vía intramuscular o subcutánea. En niños, en pacientes de edad
avanzada y en pacientes con insuficiencia de riñón se deben ajustar las dosis de este
medicamento.
Precauciones: Embarazo: Se recomienda el aumento de la ingesta de calcio en
mujeres embarazadas y en período de lactancia. Sin embargo, la administración
intravenosa de calcio debe ser ajustada de acuerdo al criterio del médico. No se ha
establecido la seguridad del medicamento durante el embarazo, por lo que su médico
deberá valorar la relación beneficio/riesgo antes de su administración. No se han
descrito problemas en lactantes, ya que la posible concentración en leche materna no
es suficiente para producir efectos adversos en el neonato.
Interacciones Medicamentosas: Informe a su médico o farmacéutico si está
utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin
receta. El uso excesivo de alcohol, tabaco o cafeína disminuye la absorción de calcio.
El gluconato de calcio puede antagonizar el efecto de la calcitonina en el tratamiento
de la hipercalcemia. Los estrógenos aumentan la absorción de calcio; el uso simultáneo
con glucósidos digitálicos puede incrementar el riesgo de arritmias cardíacas (aumenta
los efectos tóxicos de este grupo de medicamentos). Los diuréticos tiazídicos reducen
la excreción de calcio y el uso simultáneo de fenitoína disminuye la biodisponibilidad
de ambos fármacos, debido a la posible formación de complejos no absorbibles. Puede
disminuir la absorción de las tetraciclinas orales. La ingestión excesiva de vitamina A
(más de 5.000 UI/día) puede estimular la pérdida de hueso y contrastar los efectos de
los suplementos de calcio, y el uso simultáneo con grandes dosis de vitamina D puede
incrementar la absorción intestinal de calcio. El calcio se compleja con tetraciclina
disminuyendo los efectos de ésta. El calcio antagoniza los efectos de verapamilo y de
otros bloqueadores de los canales de calcio. Si le van a realizar alguna prueba
diagnóstica (incluidos análisis de sangre, orina, pruebas cutáneas que utilizan
alergenos, etc.) comunique a su médico que está usando este medicamento, ya que
puede alterar los resultados. Presencia de otras enfermedades: El efecto de un
medicamento puede modificarse por la presencia de una enfermedad, dando lugar a
efectos no deseados, algunos de ellos severos. Usted debe consultar a su médico, antes
de tomar cualquier medicamento.
Sobredosificación: Los síntomas de sobredosis corresponden a una
intensificación de los efectos adversos descritos, tales como: mareos, sensación
de calor, arritmias, náuseas, vómitos, sudoración, malestar, constipación, dolor de
estómago, debilidad muscular, sed, confusión, dolor de huesos, polidipsia. Debe
recurrir a un centro asistencial para evaluar la gravedad de la intoxicación y tratarla
adecuadamente. Se recomienda tratamiento hidratación con cloruro de sodio 0.9%
(I.V.) y furosemida (I.V.). Hemodiálisis debe ser considerada como opción final.
Conservación: Condiciones de almacenamiento: Mantener fuera del alcance de los
niños, mantener en su envase original, a temperaturas inferiores a los 30ºC. No usar
este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Observaciones: Lea cuidadosamente este texto antes de la administración de este
medicamento. Contiene información importante acerca de su tratamiento. Si tiene
cualquier duda o no está segura de algo pregunte a su médico o farmacéutico. Guarde
este texto, puede necesitar leerlo nuevamente. Si considera que sufre algún efecto
grave o no mencionado en este prospecto, informe a su médico o al químico-
farmacéutico. No repita el tratamiento sin consultar antes con el médico. Este
medicamento se le ha recetado a usted y no debe dárselo a otras personas, aunque
tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarlas.
Presentaciones: Estuche de cartulina o caja de cartón etiquetada o impresa, que
contiene x ampollas de LDPE.
solución mixta
Ampicilina:
DESCRIPCION
La ampicilina es un antibiótico penicilínico semisintético, de amplio espectrro y activo por

vía oral. Aunque es más activo que las penicilinas naturales no estable frente a las beta-
lactamasa producidas por bacterias gram-postitivas o gram-negativas. La ampicilina se
utiliza para el tratamiento de infecciones debidas a organismos susceptibles como la otitis
media, la sinusitis y las cistitis. Debido al aumento de resistencias ya no se recomienda la
ampicilina para el tratamiento de la gonorrea.
Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son

bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding
Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya
correctamente, la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su
muerte. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la
ampicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes
medíante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas, por lo que la adición
de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la ampicilina frente a estas cepas
resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la
ampicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con
ampicilina, siempre que ello sea posible. La ampicilina, junto con la amoxicilina, es el
fármaco preferido para el tratamiento de infecciones urinarias producidas por
enterococos sensibles.
La Listeria monocytogenes es sensible a la ampicilina. Otros gérmenes sensibles son N.
meningitidis, H. influenzae no productora de b-lactamasa, Gardnerella vaginalis,
Bordetella pertussis, y algunos bacilos entéricos como E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, y
Shigella. Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina, la N. gonorrhoeae se ha ido
volviendo resistente.Otros gérmenes resistentes a la ampicilina son las Klebsiella, Serratia,
Acinetobacter, Proteus indol-positivos, Pseudomonas, y Bacteroides fragilis.
Farmacocinetica: la ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente.

Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho menor que la
de la amoxicilina. Las concentraciones máximas se obtienen a las 1-2 horas después de
una dosis i.m. Los alimentos inhiben la absorción de la ampicilina, por lo que el antibiótico
se debe administrar una horas antes o dos horas después de las comidas. La ampicilina se
une a las proteínas del plasma en un 14-20%. Se distribuye ampliamente, encontrándose
concentraciones bactericidas en hígado, pulmones, orina, próstata, vegija, vesícula biliar,
efusiones del oído medio, secreciones bronquiales, etc. Es capaz de atravesar la barrera
hematoencefálica, obteniéndose concentraciones terapeúticas en líquido
cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas.
La ampicilina no cruza la barrera placentaria.
Aproximadamente el 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada a productos inactivos

que son eliminados sobre todo en la orina, conjuntamente con el antibiótico sin
metabolizar. En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de eliminación es
de 1-1.5 horas. En los pacientes con insuficiencia renal, las dosis de ampicilina deben ser
reajustadas convenientemente.
La ampicilina está indicada en el tratamiento de infecciones producidas por

microorganismos sensibles. Los siguientes microorganismos son considerados sensibles a la
ampicilina in vitro: Actinomyces sp.; Bacillus anthracis; Bacteroides funduliformis;
Bifidobacterium sp.; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.;
Calymmatobacterium granulomatis; Clostridium perfringens; Clostridium sp.; Clostridium
tetani; Corynebacterium diphtheriae; Corynebacterium xerosis; Eikenella corrodens;
Enterococcus faecalis; Erysipelothrix rhusiopathiae; Escherichia coli; Eubacterium sp.;
Gardnerella vaginalis; Haemophilus influenzae (negativos a la b-lactamasa); Helicobacter
pylori; Lactobacillus sp.; Leptospira sp.; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis;
Neisseria meningitidis; Pasteurella multocida; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.;
Propionibacterium sp.; Proteus mirabilis; Salmonella sp.; Salmonella typhi; Shigella sp.;
Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus dysgalactiae;
Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (grupo A b-hemolíticos);
Treponema pallidum; Viridans streptococci.
Las dosis recomendadas son:
Administración parenteral:
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g i.v. o i.m. cada 6 horas. Las dosis pueden aumentarse
hasta 14 g/día
Niños y bebés: 100-200 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos en administraciones cada 4 a 6

horas
Neonatos > 7 días y > 2 kg: 100 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos cada 6 horas
Prematuros > 7 days y de 1.2 a 2 kg: 75 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos cada 8 horas.
Prematuros de < 1.2 kg: 50 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos cada 12 horas
Administracion oral:
Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas. Las dosis de pueden aumentar hasta 14
g/día
Children: 50-100 mg/kg/día en dosis iguales cada 6 horas
La ampicilina está contraindicada en pacientes con alergias conocidas las penicilinas,

cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%.
Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones
alérgicas a las penicilinas. Los pacientes con alergia o condiciones alérgicas como asma,
fiebre el heno, eczema, etc., tienen un mayor riesgo de hipersensibilidad a las penicilinas.
La ampicilina está relativamente contraindicada en pacientes con infecciones virales o

leucemia linfática ya que estos pacientes pueden desarrollar rash. Se ha comunicado una
mayor incidencia de esta reacción adversa en pacientes con infeccción por
citomegalovirus o con mononucleosis infecciosa.
Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con ampicilina, en particular

si es de larga duración. Se han comunicado candidiasis orales y vaginales.
Los pacientes deben ser monitorizados estrechamente si padecen alguna enfermedad
gastrointestinal: las pencilinas puede exacerbar condiciones como la colitis que, en
ocasiones, puede llegar a ser pseudomembranosa.
Las penicilinas se excretan en la leche materna, y pueden ocasionar en los lactantes

diarrea, candidiasis y rash. Deberá ser considerado este riesgo si se decide mantener la
lactancia en madres tratadas con ampicilina.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe la excreción tubular de la ampicilina, aumentando los niveles

plasmáticos del antibiótico. En la práctica clínica estos dos fármacos se suelen asociar
para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interacción no ocasiona
problemas clínicos excepto en pacientes con insuficiencia renal.
En muchas ocasiones, los antibióticos aminoglucósidos de muestran sinérgicos con la

ampicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir una
incompatibilidad química, ambos antibióticos no se deben mezclar ni administrar al mismo
tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibióticos aminoglucósidos cuando se mezclan
en infusiones intravenosas.
El uso concomitante de la ampicilina y el ácido clavulánico mejora la actividad

antibacteriana de la ampicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas
como la H. influenzae. Esta interacción es aprovechada y existen asociaciones de
ampicilina + ácido clavulánico.
La ampicilina en grandes dosis inhibe la excreción tubular renal de metotrexato,

aumentanto las concentraciones plasmáticas de este último y, por consiguiente, su
potencial toxicidad. De igual forma, se ha observado que la administración concomitante
de ampicilina y alopurinol aumenta la incidencia del rash inducido por este último.
La ampicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen

estrógenos debido, bien a una estimulación del metabolismo de estos, bien a un
reducción de su circulación enterohepática al reducirse la flora gastrointestinal por acción
del antibiótico. Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes
tratadas con ampicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interacción. Por lo
tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos
orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas
durante el tratamiento con ampicilina.
Los inhibidores de la bomba de protones tienen efectos de larga duración sobre la
secreción gástrica de ácido. Como la absorción gástrica de la ampicilina está influída por
el pH gástrico, la administración concomitante de lansoprazol, rabeprazol, u omeprazol
puede tener un efecto significativo sobre la biodisponibilidad de la ampicilina.
La entacapona deberá administrarse con precaución junto con fármacos que, como es
elcaso de la ampicilina, interfieren con la excreción biliar o glucuronación. Puede
producirse una reducción de la excreción biliar de la entacapona.
Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes tratados
con penicilinas, en las pruebas que usan solución de Benedict o de Fehling o Clinitest®. Sin
embargo, esta interacción no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-
oxidasa.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de

hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias reacciones anafilácticas.
Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con eritema,
necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria. Estas
reacciones suelen ser más frecuentes con las aminopenicilinas que con las otras
penicilinas. La incidencia de rash con la ampicilina suele ser mayor en pacientes con
enfermedades virales tales como mononucleosis o en pacientes con leucemia linfática.
En alguna rara ocasión se observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y
síndrome nefrótico.
Los efectos secundarios más comunes, asociados al tracto digestivo son similares a los de
otros antibióticos y se deben a la reducción de la flora: Naúsea/vómitos, anorexia, díarrea,
gastritis, y dolor abdominal. En algún caso puede producirse colitis pseudomembranosa
durante el tratamiento o después, si bien este efecto suele ser bastante raro.
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas, agitación,
insomnio, y confusión, aunque no son muy frecuentes. Se han comunicado convulsiones
en pacientes con insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas en grandes
dosis.
Los efectos hematológicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de

hipersensibilidad: se han descrito eosinofilia y hemolisis anemia (incluyendo anemia
hemolítica) trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia, agranulocitosis, y
leucopenia. Estas reacciones adversas son reversibles al discontinuar el tratamiento
PRESENTACIONES
BRITAPEN Cáps. 500 mg BRITAPEN Comp. 1 g BRITAPEN Jar. 250 mg/5 ml BRITAPEN Vial
500 mg
PULMOSTERIN RETARD Vial retard 1500 # PULMOSTERIN RETARD Vial retard 750 #
UNASYN IM Vial polvo 1 g # UNASYN IM Vial polvo 250 mg # UNASYN IM Vial polvo 500
mg #
Amoxicilina
DESCRIPCION
La amoxicilina es una penicilina semi-sintética similar a la ampicilina, con una mejor

biodisponibilidad por vía oral que esta última. Debido a su mejor absorción gastrointestinal,
la amoxicilina ocasiona unos mayores niveles de antibiótico en sangre y unos menores
efectos gastrointestinales (en particular, díarrea) que la ampicilina. La amoxicilina tiene un
espectro de actividad antibacteriana superior al de la penicilina, si bien no es estable
frente a las beta-lactamasas.
Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles a la

amoxicilina: Actinomyces sp.; Bacillus anthracis; Prevotella melaninogenica;
Bifidobacterium sp.; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.; Clostridium
perfringens; Clostridium tetani; Corynebacterium diphtheriae; Eikenella corrodens;
Enterococcus faecalis; Erysipelothrix rhusiopathiae; Escherichia coli; Eubacterium sp.;
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Helicobacter pylori; Lactobacillus sp.;
Listeria monocytogenes; Neisseria meningitidis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.;
Propionibacterium sp.; Proteus mirabilis; Salmonella enteritidis; Salmonella sp.; Salmonella
typhi; Shigella sp.; Staphylococcus sp. (beta-lactamasa negativa y sensible a
meticilina/oxacilina sólo); Streptococcus agalactiae ( estreptococcos del grupo B);
Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (grupo
A beta-hemolíticos); Treponema pallidum; Vibrio cholerae; Viridans streptococci.
Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son
bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding
Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya
correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su
muerte. La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la
amoxicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes
medíante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas, por lo que la adición
de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas
resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la
amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con
amoxicilina, siempre que ello sea posible.
Farmacocinética: la amoxicilina es estable en medio ácido en presencia de jugos

gástricos y puede ser administrada por vía oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas.
Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando los niveles
máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y
líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo
cuando están las meninges inflamadas. La vida medía de amoxicilina es de 61,3 min. El
75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin
cambios medíante excreción tubular y filtración glomerular; esta excreción puede ser
retardada administrando probenecid, y también es mas lenta en los pacientes con
insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las
proteínas en proporción elevada (17%). La administración de una dosis de 500 mg de
amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y todavía
puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas después de su administración. La
presencia de alimentos en el estómago no interfiere significativamente la absorción de la
amoxicilina.
Una pequeña cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la

amoxicilina no cruza la barrera placentaria.
La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o localizadas

causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles, en el aparato
respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurológicas
y odontoestomatológicas. También está indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme,
en el tratamiento de la infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio
localizado) y en la infección diseminada o segundo estadio. Tratamiento de erradicación
de H. pylori en asociación con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros
antibióticos: úlcera péptica, linfoma gástrico tipo MALT, de bajo grado. Prevención de
endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias postmanipulación/ extracción
dental).
Tratamiento de infecciones moderadas a severas por gérmenes sensibles:
Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg
cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas
por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas.
Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob
de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas.
Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45
mg/kg/día en dos administraciones.
Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de 30

mg/kg/día en dos dosis al día.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme:
Adultos: Se han utilizado dosis de 250 a 500 mg tres veces al día durante períodos
comprendidos entre 10 y 30 días. Las dosis máximas recomendadas son de 1 a 2 g/día
Niños: 20 a 50 mg/kg/día divididos en tres administraciones.
Tratamiento de infecciones del tracto urinario ocasionadas por gérmenes sensibles:
Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg
cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas
por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas
Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob
de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas.
Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45
mg/kg/día en dos administraciones
Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de 30
mg/kg/día en dos dosis al día
Tratamiento de la úlcera gástrica, gastritis o úlcera duodenal asociadas a una infección

por Helicobacter pylori:[8]
Los regímenes basados en la triple terapia son considerados como el estándar para la
erradicación del H.pylori, con un 90% de éxito. Los regímenes basados en 2 o 4 fármacos
están asociados a una menor eficacia (< 80%) o a una menor adherencia
En combinación con claritromicina y lansoprazol:
Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al díaa + claritromicina 500 mg 2 veces al día +

lansoprazol 30 mg 2 veces al día durante 14 días
En combinación con claritromicina y omeprazol:
Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + claritromicina 500 mg 2 veces al día +

omeprazole 40 mg/día duranrte 10 días
Niños: El tratamiento con amoxicilina 30 mg/kg dos veces al día + omeprazol +

claritromicina, durante 2 semanas erradicó el Helicobacter pylori en el 92% de los
pacientes [1].
En combinación con metronidazol y omeprazol:
Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + metronidazol 500 mg 2 veces al día +

omeprazol 20 mg 2 veces al día durante 14 días
En combinación con subsalicilato de bismuto y metronidazol:
Adultos: un tratamiento sugerido consiste en amoxicilina 500 mg 4 veces al día + 525

mg de subsalicilatio de bismuto 4 veces al día + metronidazol 250 mg 4 veces al día
durante 14 dísas [2]
Niños > 10 años: Amoxicilina 500 mg 3 veces al día + subsalicilato de bismuto 3 veces
al día (6 semanas) + metronidazol 3 veces al día (4 semanas) [3].
Niños < 10 años: Amoxicilina 250 mg 3 veces al día + subsalicilato de bismuto ( 6

semanas) + metronidazol(4 semanas)
En combinación con lansoprazol:
Adultos: Amoxicilina 1000 mg 3 veces al día + lansoprazol 30 mg 3 veces al día

durante 14 días
En combinación con omeprazol:
Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + omeprazole 20 mg 2 veces al día

durante 14 días. La combinación de amoxicilina 500 mg 4 veces al día + omeprazol 20 mg
2 veces al día durante 14 días ocasionó la erradicación del H. pylori en el 82.8% de los
casos [4]
Niños: La amoxicilina 30 mg/kg 2 veces al día + omeprazol, durante 2 semanas

erradicó el Helicobacter pylori en el 70% of patients.
En combinación con metronidazol:
Adultos: la Amoxicilina 750 mg 3 veces al día + metronidazol durante 14 días fué

comparado al placebo en pacientes bajo ranitidina. Los pacientes tratados con
antibioticos y ranitidina mostraron un mayor porcentaje de erradicación del H. pylori (89%
vs. 2%), cicatriazación de la úlcera (92% vs. 75%), y menor recurrencia de la úlcera (2% vs.
85%) que los que sólo recibieron ranitidina [5].
En combinación con subsalicilato de bismuto
12 niños recibieron 250 mg de amoxicilina 3 veces al día + subsalicilato de bismuto

durante 6 semanas (niños < 10 años) o 500 mg de amoxicilina 3 veces al día + subsalicilato
de bismuto (niños > 10 años). El H. pylori fué erradicado en los 9 niños que cumplieron el
tratamiento [3]
Profilaxis en pacientes sometidos a operaciones dentales, orales, del aparato respiratorio,

del esofágo, o gastrointestinales , etc
Adultos: 2 g en una dosis única 1 hora antes de la operación [6]
Niños: 50 mg/kg en una dosis única 1 hora antes de la operación
Profilaxis en pacientes de alto riesgo sometidos a cirugía genitourinaria o gastrointestinal

en combinación con gentamicina i.v.:
Adultos: Iniciar el tratamiento con gentamicina/ampicilina i.v. antes del la cirugía.

Administrar una dosis unica de 1 g de amoxicilina a las 6 horas de la intervención [7]
Niños: 25 mg/kg de amoxicilina en una soila dosis a las 6 horas de la administración de la

ampicilina/gentamicina i.v.
Tratamiento de las mujeres embaradas con uretritis no gonocócica o cervicitis provocada

por Chlamydía trachomatis: El CDC recomienda 500 mg tres veces al día durante 7 días
[7]
Las dosis máximas recomendadas son:

Adultos, ancianos, adolescentes y niños de > 40 kg: 1750 mg/día .
Niños de menos de 40 kg:40 mg/kg/día.
Pacientes con insuficiencia hepática: No se requieren reajustes en las dosis ya que la

amoxicilina no se metaboliza en el hígado
Pacientes con insuficiencia renal:
CrCl > 30 ml/min: no se require reajuste de la dosis
CrCl 10-30 ml/min: 250-500 mg cada 12 horas, dependiendo de la severidad de la

infección
CrCl < 10 ml/min: 250-500 mg cada 24 horas
díalisis intermitente: 250-500 mg cada 24 horas
Diálisis Peritoneal: las mismas recomendaciones que para los pacientes con CrCl < 10
ml/min.
CONTRAINDICACIONES
La amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias conocidas las penicilinas,

cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%.
Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones
alérgicas a las penicilinas.
En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de
amoxicilina.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo La amoxicilina está clasificada en la

categoría B de riesgo para el embarazo. Los datos en animales indican que el fármaco no
es teratogénico y, en general, las penicilinas son consideradas como fármacos seguros
durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeñas
cantidades y puede producir rash, diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se deberán
considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento con
amoxicilina a la madre.
La amoxicilina se debe usar con precaución en pacientes con leucemia linfática que son
más susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con SIDA, otras infecciones
virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis
INTERACCIONES
La administración de amiloride antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del

antibiótico en un 27% y la Cmax en un 25%. No se observaron variaciones en el
aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clínica de
esta interacción se recomienda no administrar ambos fármacos simultáneamente,
dejando transcurrir unas dos horas como mínimo entre uno y otro fármaco,
El probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles

plasmáticos del antibiótico. En la práctica clínica estos dos fármacos se suelen asociar
para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interacción no ocasiona
problemas clínicos excepto en pacientes con insuficiencia renal.
En muchas ocasiones, los antibióticos aminoglucósidos de muestran sinérgicos con la

amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir una
incompatibilidad química, ambos antibióticos no se deben mezclar ni administrar al mismo
tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibióticos aminoglucósidos cuando se mezclan
en infusiones intravenosas.
La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina
El uso concomitante de la amoxicilina y el ácido clavulánico mejora la acividad

antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas
como la H. influenzae. Esta interacción es aprovechada y existen asociaciones de
amoxicilina + ácido clavulánico
La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excreción tubular renal de metotrexato,

aumentanto las concentraciones plasmáticas de este último y, por consiguiente, su
potencial toxicidad. De igual forma, se ha observado que la administración concomitante
de amoxicilina y alopurinol aumenta la incidencia del rash inducido por este último.
La amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen

estrógenos debido, bien a una estimulación del metabolismo de estos, bien a un
reducción de su circulación enterohepática al reducirse la flora gastrointestinal por acción
del antibiótico. Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes
tratadas con amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interacción. Por lo
tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos
orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas
durante el tratamiento con amoxicilina
La nifedipina parece aumentar las absorción de la amoxicilina estimulando el transporte

activo del antibiótico a través del epitelio intestinal. Sin embargo esta interacción parece
no tener ninguna significancia clínica
La bromelaína aumenta la absorción de la amoxicilina. Se observó que 80 mg de

bromelaina administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles
plasmáticos del antibiótico, anque se desconoce el mecanismo de esta interacción. Una
antigua publicación también informa que la bromelaína mejora la acción antibacteriana
de algunos antibióticos como la penicilina, el cloramfenicol y la eritromicina en el
tratamiento de una serie de infecciones, y pacientes que no habían respondido al
tratamiento previamente, fueron curados al añadir bromelaína 4 veces al día. Algunos
médicos prescriben dosis de bromelaína de 2.400 u.d.g (unidades disolventes de gelatina)
Probióticos : la levadura Saccharomyces boulardii ha mostrado reducir la frecuencia de la

diarrea en pacientes tratados con amoxicilina, aunque el estudio que describe esta
interacción [9] consta de pocos casos. Las dosis de Saccharomyces boulardii eran de 1
g/día
Por el contrario, niños que fueron tratados con una combinación de Lactobacillus
acidophilus y Lactobacillus bulgaricus, y amoxicilina no mostraron una reducción en la
incidencia de la diarrea. [10]. De esta manera, no parece que el yogurt proteja
significativamente de la diarrea inducida por la amoxicilina.
Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes tratados
con penicilinas, en las pruebas que usan solución de Benedict o de Fehling o Clinitest®. Sin
embargo, esta interacción no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-
oxidasa
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de

hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias reacciones anafilácticas.
Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con eritema,
necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria.
En alguna rara ocasión se observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y
síndrome nefrótico
Los efectos secundarios más comunes, asociados al tracto digestivo son similares a los de
otros antibióticos y se deben a la reducción de la flora: Naúsea/vómitos, anorexia, díarrea,
gastritis, y dolor abdominal. En algún caso puede producirse colitis pseudomembranosa
durante el tratamiento o después, si bien este efecto suele ser bastante raro
Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en particular

si es de larga duración. Se han comunicado candidiasis orales y vaginales
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas, agitación,
insomnio, y confusión, aunque no son muy frecuentes. Se han comunicado convulsiones
en pacientes con insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas en grandes dosis
[11] y por lo tanto las dosis de amoxicilina deben reajustarse convenientemente en estos
pacientes
Los efectos hematológicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de

hipersensibilidad: se han descrito eosinofilia y hemolisis anemia (incluyendo anemia
hemolítica) trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia, agranulocitosis, y
leucopenia. Estas reacciones adversas son reversibles al discontinuar el tratamiento
PRESENTACIONES
AMOXICILINA SODICA
AMOXI-GOBENS Vial liof. 1 g
AMOXYPLUS Comp. recub. 500/125 mg #

AMOXYPLUS Polvo sobre 250/62,5 mg # AMOXYPLUS Polvo sobre 500/125 mg #
AMOXYPLUS Polvo sobre 875/125 mg # AMOXYPLUS Susp. extemp. 125/31,25 mg/5 ml #
AUGMENTINE IV Vial IV 1 g/200 mg #
AUGMENTINE IV Vial IV 2 g/200 mg #
AUGMENTINE Vial IV 500 mg/50 mg #
CLAMOXYL INY. IM Vial 1 g
CLAMOXYL INY. IM Vial 500 mg
AMOXICILINA TRIHIDRATO
AGERPEN Polvo sobre 250 mg
AGERPEN Polvo sobre 500 mg
AGERPEN Susp. extemp. 125 mg/5 ml
AMOCLAVE Comp. 500/125 mg #
AMOCLAVE Sobres 250/62,5 mg #
AMOCLAVE Sobres 500/125 mg #
AMOCLAVE Susp. extemp. oral 125/31,25 #
AMOXICILINA BELMAC 500 mg
AMOXICILINA BOHM Cáps. 500 mg
AMOXICILINA BOHM Susp. extemporánea 250 mg
AMOXICILINA GEMINIS 500 MG
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Cáps. 500 mg
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 1 g
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Sobres 1 g
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Sobres 500 mg
AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Susp. extemp. 250 mg/5 ml
AMOXICILINA NORMON EFG Cáps. 500 mg
AMOXICILINA NORMON EFG Sobres 1 g
AMOXICILINA NORMON EFG Sobres 250 mg
AMOXICILINA NORMON EFG Sobres 500 mg
AMOXICILINA J y A. SABATER
AMOXI-GOBENS Cáps. 500 mg
AMOXI-GOBENS Sobres 1 g
AMOXI-GOBENS Sobres 250 mg
AMOXI-GOBENS Sobres 500 mg
AMOXI-GOBENS Susp. extemp. 250 mg/5 ml
AMOXYPLUS Comp. recub. 875/125 mg #
AMOXYPLUS GOTAS PEdíaTRICAS Sol. gotas 100/12,5 mg #
ARDINE Cáps. 500 mg
ARDINE Comp. 1 g
ARDINE Comp. 500 mg
ARDINE Sobre 1 g
ARDINE Sobre 125 mg
ARDINE Sobre 250 mg
ARDINE Sobre 500 mg
ARDINE Susp. 125 mg/5 ml
RDINE Susp. oral 250 mg
AUGMENTINE Comp. recub. 500/125 mg #
AUGMENTINE Comp. recub. 875/125 mg #
AUGMENTINE Susp. extemp. 125/31,25 mg #
AUGMENTINE Susp. extemp. Gotas ped 100/12,5 mg #
AUGMENTINE Susp. extemp. Polvo 250/62,5 mg #
AUGMENTINE Susp. extemp. Polvo 500/125 mg #
AUGMENTINE Susp. extemp. Polvo 875/125 mg #
BURMICIN Comp. 500/125 mg #
BURMICIN Comp. 875/125 mg #
BURMICIN Polvo sobre 250/62,5 mg #
BURMICIN Polvo sobre 500/125 mg #
BURMICIN Polvo sobre 875/125 mg #
BURMICIN Susp. extemp. 125/31,25 mg/5 ml #
CLAMOXYL Cáps. 500 mg
CLAMOXYL Comp. 1 g
CLAMOXYL Gotas polvo 100 mg/ml
CLAMOXYL Jar. 250 mg/5 ml
CLAMOXYL MUCOLITICO Cáps. #
CLAMOXYL MUCOLITICO Jar. #
CLAMOXYL Polvo sobre 1 g
CLAMOXYL Polvo sobre 125 mg
CLAMOXYL Tab. 750 mg
CLAVUCID Comp. 500/125 mg #
CLAVUCID Comp. 875/125 mg #
CLAVUCID Gotas pediátricas 100/12,5 #
CLAVUCID Polvo sobre 125/31,25 mg #
CLAVUCID Polvo sobre 250/62,5 mg #
CLAVUCID Polvo sobre 500/125 mg #
CLAVUCID Polvo sobre 875/125 mg #
CLAVUMOX 125 Susp. extemp. 125 mg/5 ml #
CLAVUMOX 250 Sobre 250 mg #
CLAVUMOX 500 Comp. 500 mg #
CLAVUMOX Comp. 875 mg #
CO-AMOXIN 500 Cáps. 500 mg
CO-AMOXIN 500 Susp. extemp. 250 mg/5 ml
DUONASA Comp. recub. 500/125 mg #
DUONASA Sobres 250/62,5 mg #
DUONASA Sobres 500/125 mg #
DUONASA Susp. extemp.125/31,25 mg/5 ml #
EUPECLANIC Comp. 500/125 mg #
EUPECLANIC Comp. 875/125 mg
EUPECLANIC Gotas pediátr. 100/12,5 mg/ml #

UPECLANIC Polvo sobre 125/31,25 mg #
EUPECLANIC Polvo sobre 250/62,5 mg #
EUPECLANIC Polvo sobre 500/125 mg #
EUPECLANIC Polvo sobre 875/125 mg #
EUPEN BRONQUIAL Cáps. #
EUPEN BRONQUIAL Polvo sobre #
EUPEN Cáps. 500 mg
EUPEN Gotas pediátricas 100 mg/ml
EUPEN Polvo sobre 1 g
EUPEN Polvo sobre 250 mg
EUPEN Polvo sobre 500 mg
FLUBIOTIC 250 Sobres 250 mg
FLUBIOTIC 500 Sobres 500 mg
HOSBORAL BRONQUIAL Cáps. 500/4 mg #
HOSBORAL BRONQUIAL Susp. oral 250/2 mg/5 ml #
HOSBORAL Cáps. 500 mg
HOSBORAL SOBRES Sobres 500 mg
HOSBORAL Susp. oral 250 mg/5 ml
SALVAPEN Cáps. 500 mg
SALVAPEN Polvo sobre 1.000 mg
SALVAPEN Polvo sobre 250 mg
SUAMOXIL Cáps. 500 mg SUAMOXIL Susp. 250 mg/5 ml
Cefaclor
DESCRIPCION
Cefaclor es un antibiótico cefalosporínico semi-sintético, activo por vía oral, que ejerce su
acción inhibiendo la síntesis de la pared celular.
Mecanismo de acción: al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de

las penicilinas y cefalosporinas, el cefaclor inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la
pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas
proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están presentes en cantidades que
oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía
ligeramente de una bacteria a otra. Estas diferencias estructurales de las PBPs explican
que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto
que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos.
Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar
su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas
bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Se
cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que se
activan las autolisinas.
El cefaclor es activo in vitro, frente a los siguientes microorganismos: Estreptococos alfa y

beta hemolíticos, estafilococos, incluyendo cepas coagulasa-positivas, coagulasa-
negativas y productoras de penicilinasa, cepas de Streptoccus pneumoniae sensibles a
penicilina, Streptococrus pyogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli,
Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopitilus influenzae, incluyendo cepas productoras de
b-lactamasas.
El cefaclor no es activo frente a Pseudomonas spp o frente a Acinetobacter spp. Los

estafilococos meticilín resistentes y la mayoría de las cepas de enterococos (p. ej.
Enterococcus faecalis) y los Streptococcus pneumoniae resistentes a la penicilina son
resistentes al cefaclor. Cefaclor no es activo frente a la mayoría de las cepas de
Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Serratia spp., Morganella morganii y Providencia
rettgeri. Deben considerarse resistentes al cefaclor los casos raros de H. influenzae,
ampicilina resistentes beta-lactamasa negativos.
Farmacocinética: el cefaclor es bien absorbido después de su administración por vía oral,

la absorción total es la misma cuando se administra con o sin comida. Sin embargo,
cuando se ingiere con los alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas
corresponden al 50-70% de las concentraciones obtenidas en ayunas. Después de dosis
de 250, 500 y 750 mg a sujetos en ayunas, los niveles plasmáticos máximos de cefaclor son
de 7, 12 y 23 mg/ml alcanzándose entre los 30 y 60 minutos.
Aproximadamente el 60-85% del antibiótico es excretado en las 8 horas siguientes en la

orina sin alterar, siendo máxima la eliminación en las primeras dos horas. Durante este
período, las concentraciones urinarias llegan a alcanzar los 600, 900 y 1.900 mg/ml
después de dosis de 250, 500 y 1.000 mg, respectivamente. La semi-vida de eliminación en
los sujetos normales es de 0.6 a 0.9 horas. En los pacientes con disfunción renal, la semi-
vida de eliminación aumenta ligeramente, mientras que en los pacientes con
enfermedad renal terminal la semi-vida de eliminación oscila entre 2.3 y 2-8 horas. La
hemodiálisis acorta la semi-vida en un 25-30%.
Tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los microorganismos

siguientes:
Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, S. pyogenes

(estreptococos b-hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.
Infecciones del aparato respiratorio inferior (incluyendo neumonía), causadas por S.

pneumoniae, H. influenzae, S. pyogenes (estreptococos b-hemoliticos del grupo A) y M.
catarrhalis.
Infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo faringitis y amigdalitis, causadas

por S. pyogenes (estreptococos b-hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.
Nota: la penicilina es generalmente el medicamento de elección para el tratamiento y

prevención de infecciones estreptocócicas, incluida la profilaxis de la fiebre reumática y
endocarditis bacteriana. La American Heart Association (Asociación Norteamericana de
Cardiología) recomienda la amoxicilina como régimen habitual para la profilaxis de la
endocarditis bacteriana para procedimientos dentales, orales y de las vías respiratorias
superiores. También se recomienda penicilina V como alternativa racional y aceptable en
la profilaxis contra la bacteriemia por estreptococo a-hemolítico. Cefaclor es
habitualmente activo en la erradicación de estreptococos de la nasofaringe, sin
embargo, no existen datos sustanciales que establezcan la eficacia de Cefaclor en la
prevención consiguiente de la fiebre reumática.
Infecciones del tracto urinario, incluyendo pielonefritis y cistitis causadas por E.coli, P.
mirabilis, Klebsiella sp. y estafilococos coagulasa-negativos.
Nota: El cefaclor ha demostrado ser eficaz en las infecciones agudas y crónicas del
aparato urinario.
Infecciones de piel y tejido subcutáneo, causadas por Staphylococcus aureus y S.

pyogenes (estreptococos b-hemolíticos del grupo A). Sinusitis. Uretritis gonocócica.
Se deben realizar los cultivos y estudios de sensibilidad apropiados para determinar la

sensibilidad del microorganismo causal a cefaclor.
Adultos: La dosis habitual es de 250 mg cada 8 horas. En el tratamiento de bronquitis y

neumonía la dosis es de 250 mg administrados 3 veces al día. Para el tratamiento de la
sinusitis se recomienda una posología de 250 mg administrados tres veces al día durante
10 días. Para infecciones más graves o causadas por microorganismos menos sensibles, las
dosis pueden ser aumentadas al doble. La dosis diaria total no debe exceder de 4 g/día.
Para el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda en hombres y en mujeres se

administrará una dosis única de 3 g con 1 g de probenecid.
Niños. La posología habitual recomendada para niños es de 20 mg/kg/día, dividida en

dosis cada 8 horas. Para el tratamiento de bronquitis y neumonía la dosificación es de 20
mg/kg/día, dividida en dosis administradas cada 8 horas. En infecciones más graves, otitis
media, sinusitis e infecciones causadas por microorganismos menos sensibles, se
recomiendan 40 mg/kg/día, en dosis divididas, con una dosis máxima de 1 g/día. No se ha
establecido la seguridad y eficacia de Cefaclor en niños menores de un mes de edad.
En el tratamiento de las infecciones por estreptococos b-hemolíticos deben

administrarse dosis terapéuticas de Cefaclor, por o menos durante 10 días.
Alteración de la función renal: no se requiere un ajuste de la dosis del cefaclor en

pacientes con alteración moderada o grave de la función renal.
El cefaclor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Antes de empezar el tratamiento con cefaclor, se debe tratar de determinar si el paciente

ha experimentado anteriormente reacciones de hipersensibilidad a cefaclor,
cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto debe ser administrado
con cautela a los pacientes alérgicos a la penicilina, ya que se ha documentado
claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia, entre los antibióticos beta-
lactámicos.
También debe ser administrado con cautela a cualquier paciente que haya mostrado
alguna forma de alergia.
Como suele ocurrir con los antibióticos de amplio espectro, el cefaclor puede producir
colitis pseudomembranosa.
El cefaclor se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios
realizados en animales de experimentación no han indicado efectos nocivos directos o
indirectos sobre el desarrollo del embrión o del feto, el curso de la gestación o el desarrollo
peri- y postnatal. Sin embargo, no se han realizado estudios controlados en el hombre, por
lo que el cefaclor solamente se debe administrar durante el embarazo si es claramente
necesario.
El cefaclor se excreta por la leche humana. Puesto que se desconoce su efecto en

lactantes, se debe administrar con precaución a mujeres en período de lactancia.
No se han establecido la seguridad y eficacia del cefaclor en niños menores de 1 mes.
INTERACCIONES
En raras ocasiones se ha comunicado aumento del efecto anticoagulante al administrar

cefaclor y anticoagulantes orales concomitantemente.
Como en el caso de otros antibióticos beta-lactámicos, el probenecid inhibe la excreción

renal de cefaclor, ocasionando unos niveles plasmáticos más elevados y ralentizando su
aclaramiento. El uso concomitante del cefaclor con fármacos nefrotóxicos como
vancomicina, polimixina B, colistina y los antibióticos aminoglucósidos puede incrementar
la toxicidad renal de estos últimos, aunque el cefaclor por sí mismo no es considerado un
fármaco nefrotóxico.
Aunque muchos opinan que no se deben usar simultáneamente antibióticos bactericidas

y bacteriostáticos, lo cierto es que se han utilizado cefalosporinas y tetraciclinas
conjuntamente en el tratamiento de infecciones mixtas sin que se apreciara pérdida de
actividad de ninguno de los dos antibióticos. También se han utilizado conjuntamente
cefalosporinas y macrólidos.
Se han comunicado pruebas de Coombs directo positivas durante el tratamiento con

cefaclor. Puede producirse una falsa reacción positiva de glucosuria al utilizar las
soluciones de Benedict, Fehling o con las tabletas de sulfato de cobre.
REACCIONES ADVERSAS
Una pequeña proporción de pacientes pueden presentar diarrea y, raramente, náuseas y

vómitos.
Se han comunicado reacciones similares a la enfermedad del suero (eritema multiforme,

exantemas y otras manifestaciones cutáneas acompañadas de artritis/artralgia, con o sin
fiebre). Tales reacciones han ocurrido más frecuentemente en niños que en adultos.
Como con otras cefalosporinas, se han comunicado reacciones alérgicas tales como
erupción morbiliforme, urticaria y prurito. Raramente se han comunicado otras reacciones
de hipersensibilidad severas, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica y anafilaxia.
Como ocurre con otras penicilinas y cefalosporinas, raramente se han comunicado casos
de hepatitis transitoria e ictericia colestática. En raras ocasiones ha aparecido nefritis
intersticial reversible. Durante el tratamiento con cefaclor se ha comunicado eosinofilia,
ligeros aumentos de SGOT (AST) y SGPT (ALT), de fosfatasa alcalina y más raramente
trombocitopenia.
La sobredosis pueden producir náuseas, vómitos, molestias epigástricas y diarrea. En este

caso, además de las medidas generales que puedan ser necesarias, la administración de
carbón activado en lugar de/o además del vaciado gástrico puede reducir la absorción.
Las sobredosis de cefalosporinas, pueden desencadenar crisis epilépticas.
Nota sobre las especialidades

PRESENTACIONES
CECLOR 250 mg y 500 mg caps. LILLY
CECLOR 500 mg Comp dispersables. LILLY
CECLOR 125 mg y 500 mg granulado oral en sobres. LILLY
CECLOR RETARD 375 mg y 750 comp retardados LILLY
Acetaminofén
PARACETAMOL
DESCRIPCION
El paracetamol es un metabolito de la fenacetina (*), un analgésico muy utilizado

antiguamente que, por ser tóxico a las dosis terapéuticas y metabolizado a paracetamol,
ya no es utilizado. El paracetamol posee propiedades analgésicas y antipiréticas
parecidas a las de la aspirina pero no tiene actividad antiinflamatoria, ni ejerce ningún
efecto antiplaquetario. El paracetamol se utiliza en el tratamiento del dolor moderado
agudo y crónico, y es considerado como el analgésico de elección por la mayor parte de
los autores en los pacientes de más de 50 años. También es el analgésico de elección
cuando la aspirina no es bien tolerada o cuando está contraindicada. El paracetamol se
viene utilizando desde finales del siglo XIX y se puede adquirir sin prescripción médica.
Mecanismo de acción: se desconoce el mecanismo exacto de la acción del

paracetamol aunque se sabe que actúa a nivel central. Se cree que el paracetamol
aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central,
enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol
no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de
actividad antiinflamatoria. El paracetamol también parece inhibir la síntesis y/o los efectos
de varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos
mecánicos o químicos.
Los efectos antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno endógeno

en el centro hipotalámico regulador de la temperatura inhibiendo la síntesis de las
prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo
periférico y sudoración.
Las sobredosis de paracetamol o el uso continuo de este fármaco pueden ocasionar

hepatotoxicidad y nefropatía, debidas a un metabolito oxidativo que se produce en el
hígado y , en menor grado, en el riñón. Este metabolito se une de forma covalente a las
proteínas que contienen azufre, originando una necrosis celular. La depleción de las
reservas de un glutation constituye el inicio de la toxicidad hepática del paracetamol. La
administración de N-acetilcisteína o metionina reducen la toxicidad hepática, pero no
previene la toxicidad renal, en la que juegan un cierto papel los conjugados sulfurados del
paracetamol y que se caracteriza por nefritis intersticial y necrosis papilar.
Fármacocinética: después de la administración oral el paracetamol se absorbe rápida y

completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos
efectos analgésicos. El paracetamol se une a las proteínas del plasma en un 25%.
Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta en el hígado un
metabolismo de primer paso. También es metabolizada en el hígado la mayor parte de la
dosis terapéutica, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son
posteriormente eliminados en la orina. Entre un 10-15% de la dosis experimenta un
metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citrocromo P450, siendo posteriormente
conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico. Después de una sobredosis, en presencia
de malnutrición, o de alcoholismo existe una depleción hepática de los glucurónidos y
sulfatos por lo que el paracetamol experimenta el metabolismo oxidativo que es el más
tóxico, a través del sistema enzimático CYP2E1 y CYP1A2. También puede ocurrir este
metabolito cuando el paracetamol se administra con fármacos que son inductores
hepáticos.
En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos pero no el fármaco sin alterar.
La semi-vida de eliminación del paracetamol es de 2-4 horas en los pacientes con la

función hepática normal, siendo prácticamente indetectable en el plasma 8 horas
después de su administración. En los pacientes con disfunción hepática la semi-vida
aumenta sustancialmente, lo que puede ocasionar el desarrollo de una necrosis hepática.
Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas mialgias dolor de espalda dolor
dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o gripe, etc):
Administración oral o rectal:
Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía oral o rectal cada 4-6 horas.
Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al día. No deben sobrepasarse dosis de más de 1 g
de golpe o más de 4 g al día.
Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. No administrar más
de cinco dosis en 24 horas.
Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8 horas.
Tratamiento del dolor osteoartrítico:
Adultos: La Asociación Americana de Reumatología recomienda el paracetamol como

tratamiento de elección para la osteoartritis de la cadera o de la rodilla. El paracetamol
en dosis de 4 g por día por vía oral es igual de efectivo que el ibuprofen en dosis de 1,2 a
2.4 g
Enfermos con insuficiencia hepática: el paracetamol debe ser utilizado con precaución
en pacientes con la función hepática alterada o con historia de sobredosis. No debe
utilizarse en pacientes con historia de alcoholismo. Los pacientes con enfermedad
hepática estable puede ser tratados con dosis terapéuticas de paracetamol para el alivio
de dolores episódicos de corta duración (menos de cinco días).
Pacientes con insuficiencia renal: aunque el paracetamol es el fármaco de elección para

el tratamiento del dolor episódico en los enfermos renales, no se recomienda su uso
crónico. Las dosis deben ser modificadas en función de la respuesta clínica y de grado de
insuficiencia renal
Los pacientes alcohólicos, con hepatitis vírica u otras hepatopatías tienen un riesgo mayo
de una hepatotoxicidad por el paracetamol debido a que la conjugación del fármaco
puede ser reducida. La depleción de las reservas de glutation hepático limita la
capacidad del hígado para conjugar el paracetamol, predisponiendo al paciente para
nuevas lesiones hepáticas. Por lo tanto, en los pacientes con enfermedad hepática
estable, se recomienda la administración de las dosis mínimas durante un máximo de 5
días.
Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol si consumen más de tres

bebidas alcohólicas al día. Se debe sospechar una toxicidad por paracetamol en
pacientes alcohólicos con niveles de aminotransferasa superiores a 1000 U/L, debiéndose
entonces monitorizar los niveles del fármaco en sangre.
La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes con

enfermedad renal crónica. Varios estudios han puesto de manifiesto que existe el riesgo
de un desarrollo de necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal. Igualmente
puede ser peligroso el uso de paracetamol cuando se administra para tratamiento de
fiebre persistente en niños con malnutrición.
Los pacientes con deficiencia de las G6PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa) tienen un

mayor riesgo de hemólisis.
El paracetamol debe ser utilizado con precaución en los pacientes con asma que
muestren sensibilidad a los salicilatos, por haberse detectado broncoespasmos
moderados y reversibles cuando se administraron dosis de 1.000 y 1.500 mg. Deben
evitarse dosis de más de 1 g en pacientes asmáticos que sean sensibles a la aspirina.
Los síntomas de una infección aguda (dolor, fiebre, etc) puede ser enmascarados durante
un tratamiento con paracetamol en pacientes inmunosuprimidos.
Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol durante más de cinco días en
el caso de los niños y durante más de diez días en los adultos. La fiebre no debe ser
tratada con paracetamol durante más de tres días sin consultar al médico.
El paracetamol puede interferir con los sistemas de detección de glucosa reduciendo en

120% los valores medios de la glucosa.
ClasificaciÃ³n de la FDA de riesgo en el embarazo
El paracetamol está clasificado dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo, para

cualquiera de los tres trimestres. Aunque no existen datos que asocien este fármaco con
efectos teratogénicos, tampoco se han realizado estudios controlados que demuestren
que dicha asociación no existe. Alguna publicación aislada, ha asociado el uso del
paracetamol durante el embarazo con un menor peso y talla del feto al nacer. Sin
embargo, un estudio prospectivo de 48 casos de sobredosis de paracetamol durante el
embarazo no puso de relieve ningún caso de toxicidad fetal directamente asociada al
fármaco. La FDA considera el paracetamol como el fármaco de elección durante el
embarazo, siempre y cuando su utilización sea estrictamente necesaria
INTERACCIONES
Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la absorción oral de paracetamol. Las

fenotiazinas interfieren con el centro termoregulador, con lo que su uso concomitante con
el paracetamol puede ocasionar hipotermia.
Los agentes que inhiben sistema enzimático CYP2E1 o CYP1A2 pueden, en principio,
reducir el riesgo de hepatotoxicidad por el paracetamol al competir con él, reduciendo la
generación de metabolitos tóxicos. Algunos fármacos que inhiben dichos isoenzimas son
la cimetidina, la claritromicina, la eritromicina, el ketoconazol, algunas quinolonas como la
ciprofloxacina y la levofloxacina, el omeprazol y la paroxetina. Sin embargo se desconoce
la significación clínica de estas posibles interacciones. Por el contrario, los fármacos que
inducen las isoenzimas hepáticas puede incrementar el riesgo de una hepatotoxicidad
por los metabolitos del paracetamol. Algunos agentes inductores hepáticos son los
barbitúricos, la isoniacida, la carbamazepina, la fenitoina,la rifampina, y el ritonavir. La
combinación de isoniacida y paracetamol ha ocasionado graves efectos hepatotóxicos
en pacientes y estudios en ratas han demostrado que la administración previa de
isoniacida agrava la hepatotoxicidad del paracetamol. También se conocen casos en los
que moderadas dosis de paracetamol fueron hepatotóxicas en pacientes tratados con
fenobarbital.
No se recomienda el uso concomitante de paracetamol y salicilatos, por estar
aumentado el riesgo de una nefropatía analgésica, incluyendo necrosis papilar y
enfermedad renal terminal.
El paracetamol es preferible a la aspirina en los pacientes que necesiten un analgésico

estando estabilizados con warfarina. Sin embargo el paracetamol también aumenta la
respuesta hipoprotrombinémica de la warfarina, aumentando el INR y el riesgo de
hemorragias. Se desconoce el mecanismo exacto de esta interacción aunque es posible
que sea debida a una competencia entre fármacos por los sistemas enzimáticos que los
metabolizan. Se recomienda una estrecha vigilancia si se administra paracetamol a
pacientes anticoagulados, en particular cuando se usa en dosis grandes (más de 4 g por
día) durante más de diez días.
Las concentraciones plasmáticas de paracetamol aumentan un 50% después de

administración de diflunisal, mientras que las concentraciones de este último no son
afectadas.
Los pacientes tratados con prilocaina tienen un mayor riesgo desarrollar

metahemoglobinemia.
REACCIONES ADVERSAS
El paracetamol es hepatotóxico aunque en la mayor parte de las ocasiones esta

toxicidad es el resultado de una sobredosis o de dosis excesivas administradas
crónicamente. La hepatotoxicidad inducida por el paracetamol se manifiesta como
necrosis hepática, ictericia, hemorragias, y encefalopatía. Después de una sobredosis, las
lesiones hepáticas se manifiestan a los 2 o 3 días. En las 2-3 horas después de la sobredosis
se observan náuseas/vómitos, anorexia, y dolor abdominal con elevación de las enzimas
hepáticas e hipoprotrombinemia. Pueden producirse hemorragias gastrointestinales
secundarias a los bajos niveles de protrombina. La recuperación tiene lugar en cinco a
diez días. Los niños tienen menor riesgo de desarrollar hepatotoxicidad, posiblemente
debido a su diferente metabolismo.
Los fármacos y agentes que afectan a la función del citocromo P 450 y el alcohol pueden
agravar la intoxicación por paracetamol. También se ha sugerido que la administración
de dosis elevadas en ayunas puede ser potencialmente hepatotóxica. En caso de
sobredosis, el tratamiento de elección es la N-acetilcisteína, que actúa como donador de
-SH en sustitución del glutation.
El paracetamol puede producir necrosis tubular renal y nefropatía analgésica crónica,

caracterizada por nefritis intersticial y necrosis papilar, sobre todo en pacientes tratados
con dosis elevadas (> 4 g/día) de forma crónica, o después de una sobredosis. Es muy
infrecuente que el fallo renal tenga lugar sin una hepatotoxicidad. El riesgo de
complicaciones renales es mayor en pacientes alcohólicos, y en pacientes con
enfermedad renal subyacente incluyendo nefropatía diabética.
Se ha descrito metahemoglobinemia después de dosis elevadas de paracetamol que

puede ocasionar hemólisis y por tanto anemia hemolítica, con la correspondiente cianosis
de las mucosas, uñas y piel. Los niños son más susceptibles que los adultos para desarrollar
esta reacción adversa.
Otros efectos hematológicos comunicados con el paracetamol son neutropenias,

leucopenia, trombocitopenia, y pancitopenia.
La reacciones de hipersensibilidad puede manifestarse por urticaria, eritema, rash, y fiebre.
Se define como sobredosis aguda de paracetamol la ingestión de cantidades tóxicas de

este fámaco en un período de 8 horas o menos. Se estiman que las dosis tóxicas en
adultos y adolescentes oscilan entre 7.5 y 10 gramos. En general, las muertes por
intoxicación con dosis menores de 15 g solo ascienden al 3-4%. Se ha preparado un
protocolo de actuación consistente en la administración de carbón activado que debe
hacerse entre las 2 y 4 horas después de la ingestión del paracetamol, en la
determinación de los niveles plasmáticos del fármaco y en la administración de acetil-
cisteína, un antídoto específico del paracetamol.

PRESENTACION
Duorol, comp 500 mg PHARMACIA
Paracetamol EDIGEN, comp. 500 mg EDIGEN
Paracetamol ITALFÁRMACO, comp 500 mg ITALFARMACO
Paracetamol MUNDIGEN, comp 500 mg MUNDIGEN
Paracetamol WINTROP, comp 500 mg SANOFI-WINTHROP
Dicloxacilina
Dicloxacilina
Cápsulas, solución inyectable y suspensión oral
Antibiótico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Dicloxacilina sódica......................................................... 250 mg
Cada frasco ámpula de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Dicloxacilina sódica......................................... 250 mg y 500 mg
Cada CÁPSULA contiene:
Dicloxacilina.......................................................... 250 y 500 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La principal indicación es el tratamiento de infecciones por
-estafilococo productor de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptoco-co
hemolítico y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sen-sible.
Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de estafilococo a

penicilina G han aumentado en nosocomios, por ello, se recomienda contra bacterias
productoras de penicilinasa en terapia inicial.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas.
PRECAUCIONES GENERALES:
Como es una droga potente es necesaria la revisión periódica de la función órgano

sistémica, incluyendo hema-to-poyética, renal y hepática durante una terapia
prolongada.
Existe la posibilidad de una sobreinfección por hongos y bacterias oportunistas, durante el

tratamiento prolongado, si esto ocurre, se debe dar el tratamiento correspondiente.
La preparación oral no debe ser usada en pacientes con enfermedad severa; náuseas,
vómito, dilatación gástrica, cardiospasmo o hipermotili-dad intestinal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Su seguridad de uso en el embarazo no ha sido establecida, no se recomienda su uso en

recién nacidos.
Se ex-creta en la leche materna como otras penicilinas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor epigástrico,

flatulencia, halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el tratamiento de
DI-CLOXACILINA.
Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosi-nofilia, reacción
anafiláctica y otros síntomas alérgicos.
Cambios menores en el funcionamiento hepático, como la elevación de la TGO.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
No se recomienda su administración combinada con te-traciclinas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,

TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado que

DICLOXACILINA carece de efecto carci-no-génico, mutagénico y teratogénico. No
modifica la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
I.M. e I.V.
Infecciones leves o moderadas debidas a microorga-nismos suscep-tibles:
Niños y adultos de 40 kg o más: 125-250 mg cada 6 horas V.O.
Niños menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/día en dosis divididas cada
6 horas V.O.
En casos de moderados a severos: 100-200 mg/kg/día por vía intra-venosa por cinco días y
continuar con las mismas dosis por vía oral hasta completar diez o más días.
Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien, por vía intravenosa diluida
en 50-100 ml de agua estéril a goteo lento cada seis horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de reacción anafiláctica se recomienda la aplicación de adrenalina al milésimo

por vía intramuscular.
Asimismo, podrán utilizarse otros recursos como es-teroides, antihistamínicos y otros. Las
reacciones por to-xicidad se manifiestan por calambres.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre sin leer
instructivo impreso.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Eritromicina
DESCRIPCION
La eritromicina es un antibiótico macrólido producido por el Streptomyces erythraeus siendo el
primero de la familia de los macrólidos. Aunque la eritromicina es activa frente a numerosas
bacterias, son pocas sus aplicaciones clínicas. La eritromicina se usa frecuentemente en el
tratamiento de la enfermedad del legionario y en la neumonía producida por micoplasmas y es
una alternativa a los antibióticos beta-lactámicos en pacientes alérgicos. Debido a sus efectos
sobre la motilidad gástrica, la eritromicina puede presentar ventajas en algunos casos, como por
ejemplo los pacientes con gastroparesia diabética.
Mecanismo de acción: la eritromicina se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano

inhibiendo la síntesis de proteínas. Es efectiva frente a un amplio espectro de microorganismos y,
al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas, la eritromicina es
bacteriostática. Su actividad frente a gérmenes gram-positivos es mayor que frente a los gram-
negativos, debido a su mejor penetración en los primeros.
Los microorganismos gram-positivos susceptibles a la eritromicina incluyen los Staphylococcus

aureus, Streptococcus agalactiae, S. pyogenes, S. pneumoniae, grupo S. viridans, y
Corynebacterium diphtheriae. Otros gérmenes que suelen ser susceptibles son la Chlamydia
trachomatis, Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma
pneumoniae, Treponema pallidum, y Ureaplasma urealyticum. Se recomienda un estudio de
susceptibilidad antes de prescribir la eritromicina.
Además de sus propiedades antibacterianas, la eritromicina actúa como la motilina sobre la

motilidad gástrica, debido a un antagonismo sobre los receptores de motilina. Estos receptores
están presentes en el antrum gástrico y en el duodeno y su papel es acelerar la motilidad intestinal
durante los períodos interdigestivos, sin afectar la motilidad post-prandial. La eritromicina no
actúa sobre los receptores dopaminérgicos ni incrementa las concentraciones de acetilcolina en el
intestino.
Farmacocinética: la biodisponibilidad de la eritromicina no es buena. La eritromicina se inactiva

fácilmente en el medio ácido del estómago por lo que se han desarrollado varios derivados. La
absorción tiene lugar sobre todo en el duodeno, dependiendo la biodisponibilidad del tiempo de
vaciado gástrico, del derivado de eritromicina administrado y de la presencia de alimento en el
duodeno. La eritromicina base y el estearato son más susceptibles a la destrucción en medio
ácido. El estolato es más resistente, disociándose al comienzo del intestino al ester propanoato
que se absorbe en la parte superior del intestino y pasa a sangre donde se hidroliza generando el
antibiótico activo. El etilsuccinato es absorbido tal cual, hidrolizandose en sangre a eritromicina
libre. Sin embargo, ninguna de las formas orales de eritromicina se absorbe en su totalidad.
Para su administración parenteral, la eritromicina se presenta como lactobionato o gluceptato.
Estas preparaciones son bastante dolorosas de manera que la eitromicina intravenosa solo se
utiliza cuando son necesarias altas concentraciones del antibiótico.
Todas las formas orales de eritromicina producen unas concentraciones plasmáticas similares,
aunque algunas publicaciones sugieren que las de la eritromicina base son algo más elevadas que
las del etilsuccinato y estolato. Después de una única dosis oral se alcanzan las máximas
concentraciones plasmáticas de eritromicina libre entre 0.1-2 µg/mL al cabo de 1 a 4 horas. Las
inyecciones intravenosas ocasionan unos niveles de 8-12 µg/ml después de dosis i.v.de 500-1000
mg.
La distribución de la eritromicina es extensa después de la administración oral o parenteral. La

unión a proteínas es 73-81%. La sal estolato se une en un 96%
La eritromicina atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna. Sólo pequeñas cantidades

penetran en el LCR. Excepto en el cerebro, las concentraciones tisulares persisten más tiempo que
lo hacen las concentraciones séricas. La eritromicina se concentra en la bilis y el hígado en
pacientes con función hepática normal. Los niveles en el semen y líquido prostático son
aproximadamente 33% más altos que en el suero. Debido a la relativamente pobre absorción oral
de eritromicina, se alcanzan concentraciones significativas en el intestino grueso.
La eritromicina se metaboliza en el hígado a varios metabolitos inactivos. Su semi-vida se prolonga

en pacientes con insuficiencia hepática. La excreción de la eritromicina se lleva a cabo
principalmente a través de la bilis, con un poco de reabsorción. Sólo pequeñas cantidades se
encuentran en la orina y sólo pequeñas cantidades se eliminan por hemodiálisis. En pacientes con
función renal normal, la vida media en suero es de aproximadamente 1,5-2 horas. Los pacientes
anúricos pueden tener una vida media en suero de alrededor de 6 horas.
Los siguientes gérmenes son generalmente sensibles a la eritromicina: Actinomyces sp.; Bacillus
anthracis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.; Campylobacter jejuni; Chlamydia
sp.; Chlamydia trachomatis; Clostridium perfringens; Clostridium sp.; Corynebacterium
diphtheriae; Corynebacterium minutissimum; Corynebacterium sp.; Entamoeba histolytica;
Erysipelothrix sp.; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativos);
Haemophilus influenzae (beta-lactamase positivos); Helicobacter pylori; Legionella pneumophila;
Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium
scrofulaceum; Mycoplasma pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Neisseria
sp.; Nocardia asteroides; Pasteurella sp.; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.;
Propionibacterium acnes; Rickettsia sp.; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus sp.;
Streptococcus agalactiae (estreptococcos del grupo Bi); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus
pyogenes (estreptococcos beta-hemolíticos del grupo A); Streptococcus sp.; Treponema pallidum;
Ureaplasma urealyticum; Viridans streptococci.
Tratamiento del acné vulgaris:
Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg cuatro veces al día.
Administración tópica
Adultos y niños: aplicar una loción al 1.5% o 2%, un gel o un ugüento al 2% sobre el área
afectada dos veces al día.
Tratamiento del chancroide producido por Hemophilus ducreyi:
Administración oral (eritromicina base):
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg cuatro veces al día durante 7 días.
Tratamiento de enfermedes moderadas del tracto respiratorio producidas por gérmenes sensibles:
Administración oral
Adultos: la dosis recomendada es de 250-500 mg (como base, estolato o estearato) cada 6 horas
o 400-800 mg (etilsuccinato) cada 6 horas
Niños: la dosis recomendada es de 20-50 mg/kg/día dividida en 4 dosis, una cada 6 horas
Neonatos > 7 días, con un peso > 1200 g: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis
divididas cada 8 horas
Neonatos > 7 días, con un peso < 1200 g: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día en dosis
divididas cada 12 horas.
Neonatos < 7 días: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas.
Administración intravenosa
Adultos y niños: la dosis recomendada es de 15-20 mg/kg/día, administrados en dosis divididas

cada 46 horas o por infusión continua. La dosis máxima es de 4 g/día. Pasar a la vía oral tan pronto
sea posible
Neonatos < 15 días con con peso < 1500 g. Se han administrado dosis de eritromicina
lactobionato de 25 o 40 mg/kg/día administrados en dosis divididas cada 6 horas-
Tratamiento de la neumonía producida por Chlamydia trachomatis in niños y neonatos:
Niños y neonatos: el CDC recomienda 50 mg/kg/día divididos en 4 dosis durante 10-14 días
Tratamiento de las infecciones por Mycoplasma pneumoniae
Adultos: la dosis recomendada es 250-500 mg tres veces al día
Tratamiento de la enfermedad del Legionario (producida por la Legionella)
Administración intravenosa u oral:

Adultos: la dosis recomendada es de 0.5-1 g cada 8 horas durante 21 días.
Tratamiento de las infecciones por Chlamydia:
• para el tratamiento de la cervicitis o proctitis causada por Chlamydia trachomitis:
Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 500 mg (base) PO cuatro veces al día o 800 mg
(etinilsuccinato) PO cuatro veces al día durante 7 días. La eritromicina se considera una terapia
alternativa a la doxiciclina o azitromicina para esta condición (excepto en mujeres embarazadas).
Mujeres embarazadas: El CDC recomienda 500 mg (base) PO cuatro veces al día durante 7 días.
Otros regímenes alternativos incluyen eritromicina, 250 mg (base) PO cuatro veces al día durante
14 días, 800 mg (etilsuccinato) PO cuatro veces al día durante 7 días, o 400 mg (etilsuccinato) PO
cuatro veces al día durante 14 días. El estolato de eritromicina está contraindicado durante el
embarazo debido a su hepatotoxicidad. La amoxicilina se puede usar como una terapia alternativa
si la eritromicina no es bien tolerada.
Niños > 8 años: La eritromicina no es recomendable.
Niños < 8 años que pesen > = 45 kg: no se recomienda la eritromicina. Es preferible la
azitromicina.
Niños < 45 kg: El CDC recomienda la eritromicina base, 50 mg/kg/día PO dada en 4 tomas
durante 10 a 14 días. Debido a que la eficacia de tratamiento es de aproximadamente 80%, puede
ser necesario un segundo ciclo de tratamiento.
• Para el tratamiento de la conjuntivitis por clamidia causada por Chlamydia trachomatis

incluyendo el tracoma y la conjuntivitis de inclusión:
Mujeres embarazadas, lactantes, y niños < 8 años: 250 a 500 mg PO cuatro veces al día durante
10 a 14 días. Generalmente se requiere un tratamiento más prolongado (por ejemplo, 3-5
semanas) para el tratamiento del tracoma. Se ha sugerido una dosis de 10 mg/kg por vía oral una
vez al día durante 40 días para el tratamiento de tracoma en niños.
Administración oftálmica:
Mujeres embarazadas, lactantes, y niños < 8 años: Como un complemento a la terapia oral,
aplicar una pequeña cantidad de pomada en cada ojo dos veces al día durante 2 meses o dos
veces al día durante los primeros 5 días de cada mes durante 6 meses. Si se utiliza para el
tratamiento masivo del tracoma en las zonas endémicas, la Organización Mundial de la Salud
recomienda la administración durante 5 días consecutivos cada mes durante 6 meses o 5 días a la
semana durante 6 semanas.
Tratamiento de la uretritis gonocócica producida por Chlamydia trachomatis o Ureaplasma

urealyticum:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg (base) PO cuatro veces al día o 800 mg
(etilsuccinato) PO cuatro veces al día durante 7 días como alternativas a la doxiciclina o
azitromicina, que se consideran fármacos de primera línea en pacientes no embarazadas. Los
siguientes regímenes de dosificación pueden ser considerados si solo se puede utilizar la
eritromicina y el paciente no puede tolerar un régimen de dosis altas: 250 mg de eritromicina base
por vía oral cuatro veces al día durante 14 días o etilsuccinato eritromicina 400 mg PO cuatro
veces al día durante 14 días.
Mujeres embarazadas: El CDC recomienda 500 mg de eritromicina base por vía oral cuatro veces
al día durante 7 días. La amoxicilina es un agente alternativo si la dosis recomendada de la
eritromicina no se puede tolerar. Los siguientes regímenes de dosificación pueden ser
considerados si solo se puede utilizar la eritromicina y el paciente no puede tolerar un régimen de
dosis altas: eritromicina base 250 mg por vía oral cuatro veces al día durante 14 días, etilsuccinato
de eritromicina 800 mg por vía oral cuatro veces al día durante 7 días, o etilsuccinato de
eritromicina 400 mg por vía oral cuatro veces al día durante 14 días.
Niños > 8 años: no se recomienda la eritromicina. Son preferibles la azitromicina o la doxiciclina.
Niños < 8 años que pesen > 5 kg: no se recomienda la eritromicina. Es preferible la azitromicina.
Niños < 45 kg: El CDC recomienda la eritromicina base 50 mg / kg / día PO dada en 4 tomas
ser necesario un segundo curso de la terapia.
Tratamiento de la oftalmía neonatorum causada por Chlamydia trachomatis:

Neonatos: El CDC recomienda 50 mg/kg/ día PO en cuatro tomas durante 10 a 14 días. Si la

conjuntivitis por clamidia produce nuevamente después de suspender el tratamiento, debe
repetirse el régimen de tratamiento con eritromicina.
Prevención de la oftalmía neonatal (es decir, profilaxis oftalmía neonatal) por Neisseria
gonorrhoeae:
Neonatos: Aplicar una cinta de pomada oftálmica al 0,5% de aproximadamente 0,5-2 cm de

largo en el saco oftálmico
Tratamiento de la uretritris recurrente
Adultos y adolescentes: EL CDC recomienda 500 mg de eritromicina base por vía oral cuatro
veces al día durante 7 días o etilsuccinatode eritromicina 800 mg por vía oral cuatro veces al día
durante 7 días, sola o combinación con metronidazol
Tratamiento de la gastroparesis diabética
Adultos: 150-250 mg tres veces al día, 30 minutos antes de cada comida
Tratamiento adyuvante de la difteria para evitar el establecimiento de estado de portador y

erradicar Corynebacterium diphtheriae en portadores:
Adultos: La dosis recomendada es de 500 mg por vía oral cada 6 horas durante 10 días.
Prevención de la endocarditis durante los procedimientos dentales en pacientes alérgicos a la

penicilina:
Adultos: la dosis recomendad es de 1 g dos horas antes del procedimiento, y luego 500 mg horas
después de la primera dosis
Niños: la dosis recomendada es de 20 mg/kg dos horas antes del procedimiento y 10 mg/kg 6
horas después de la primera dosis
Tratamiento de las infecciones gastrointestinales:
Amebiasis intestinal en pacientes en los el metronidazol está contraindicado:
Adultos: La dosis recomendada es de 250 mg por vía oral cada 6 horas durante 10 a 14 días.
Niños: La dosis recomendada es de 30-50 mg / kg PO diariamente, divididas cada 6 horas

durante 10 a 14 días.
Gastroenteritis producida por la Campylobacter jejuni:
Adultos: Una dosis de 500 mg por vía oral cuatro veces al día durante 7 días.
Tratamiento de la gonorrea uretral, cervical o rectal producida por la Neisseria gonorrhoeae
productora de penicilinasa:
Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg PO cuatro veces al día durante 7 días.
Para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica aguda (PID) causada por la Neisseria
gonorrhoeae:
Administración intravenosa:
Adultos: La dosis recomendada es de 500 mg IV (como eritromicina lactobionato) cada 6 horas

durante 3 días, luego 250 mg (como eritromicina base, estolato, o estearato) o 400 mg (como
eritromicina etilsuccinato) PO cada 6 horas por 7 día.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme (causada por Borrelia burgdorferi) en pacientes que son
alérgicos a la penicilina y en quienes está contraindicada la tetraciclina:
Adultos y niños > 9 años: se recomienda una dosis de 250 mg por vía oral 3-4 veces al día o 30
mg / kg / día en dosis divididas durante 10 a 30 días
Niños <9 años de edad: se ha utilizado una dosis de 30 mg / kg/día PO administrados en dosis
divididas hasta un máximo de 750 mg de 10 a 30 días
Tratamiento del lymphogranuloma venereum:
Adultos: el CDC recomienda 500 mg cuatro veces al día durante 21 dias como alternativa a la
doxiciclina que es considerada como el antibiótico de primera elección.
NOTA: la eritromicina es considerada de primera elección en las mujeres embarazadas
Tratamiento de la otitis media aguda o recurrente causada por cepas susceptibles de H. influenzae
en combinación con sulfisoxazol en pacientes alérgicos a la penicilina:
Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg PO cada 6 horas de eritromicina etilsuccinato en

combinación con sulfisoxazole.
Niños y bebés de > 2 meses: la dosis recomendada es 12.5 mg/kg erythromycin PO cada 6 horas
or 17 mg/kg eritromicinan etilsuccinato PO cada 8 horas en combinación con sulfisoxazole. No
exceder 2 g eritromicina al día
Prevención o tratamiento de la tosferina causada por la Bordetella pertussis
Adultos: la dosis recomendada es de 250-500 mg PO cuatro veces al día durante 10 días.
Niños: la dosis recomendada es de 40-50 mg/kg/día PO en dosis divididas durante 5-14 días.
Prevención de la fiebre reumática en pacientes alérgicos a la penicilina:
Prevención de la fiebre reumática en pacientes con faringitis debida a estreptococos del grupo A
Adultos y niños: la dosis recomendada es de 1 g/díadurantre 10 días.
Prevención de ataques recurrentes de fiebre reumática:

Adultos y niño: la dosis recomendada es de 250 mg dos veces al día
Tratamiento de las infecciones de la piel (incluyendo quemaduras) causadas por gérmenes

sensibles
Adultos: la dosis recomendada es de 250-500 mg ( base, estolato o estearate) PO cada 6 horas, o

400-800 mg (etilsuccinato) PO cada 6 horas.
Niños y bebés: la dosis recomendad es de 20-50 mg/kg PO daily, dividida cada 6 horas.
Neonatos > 7 días con un peso > 1200 g: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día PO en dosis
Neonatos > 7 días con un peso < 1200 g: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día PO en dosis
Neonatos < 7 días: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día PO en dosis divididas cada 12 horas
Adultos y niños: la dosis recomendada es is 15-20 mg/kg/día IV, en dosis divididad cada 4-6
hours, o como infusión continua. Sustituir por la administración oral tan pronto sea posible.
Tratamiento del eritrasma (causada por el Corynebacterium minutissimum):
Admimistración oral:
Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg PO tres veces al día durante 21 días.

Tratamiento de la sífilis primaria o secundaria (causada por el Treponema pallidum) en pacientes
alérgicos a la penicilina:
Adultos: el CDC recomienda una dosis de 500 mg PO cuatro veces al día durante 14 days como
alternativa a las tetraciclinas. La eritromicina en menos efectiva que otros antibióti
Tratamiento del tétanos (causado por el Clostridium tetani) cuando la penicilina o la tetraciclina
están contraindicadas o no son toleradas:
Adultos: se ha sugerido una dosis de 500 mg PO cada 6 horas durante 10 días.
Profilaxis quirúrgica intestinal en combinación con la neomicina:
Adultos: si el procedimiento quirúrgico está programado a las 8.00 am, se recomienda 1 gramo
de eritromicina con neomicina por vía oral a las 1 pm, 2 pm, y 11 pm el día antes de la cirugía.
Tratamiento del granuloma inguinal (p.ej., donovanosis):
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg cuatro veces al día durante un mínimo de 3
semanas
NOTA: el co-trimoxazole y la doxiciclina son considerados por el CDC como fármacos de primera
línea en esta indicación
Pacientes con insuficiencia renal: no son necesarios reajustes en las dosis
CONTRAINDICACIONES
La eritromicina no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad a los antibióticos

macrólidos. Aunque bastante raras, el eritromicina puede ocasionar serias reacciones alérgicas,
incluyendo angioedema y anafilaxis. Además, presenta una senbilidad cruzada con otros
macrólidos.
La eritromina se excreta a través del hígado, por lo que se deberán tomar precauciones en
pacientes con insufiencia hepática o biliar. En los tratamientos prolongados, se deberá vigilar la
función hepática. Debido a su potencial toxicidad hepática, no se debe utilizar la eritromicina
estolato.
La eritromicina se debe usar con precaución en pacientes con historia de enfermedades gástricas.
Por otra parte, la interferencia del antibiótico con la flora intestinal puede inducir a un
superinfección por Clostridium, lo que produce diarrea, siendo la causa de la llamada "colitis
asociada a los antibióticos". También pueden producirse otras infecciones debidas a gérmenes no
susceptibles y desarrollo de candidiasis.
Clasificación de la FDA
La eritromicina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los datos disponibles
evidencian que la eritromicna no es teratogénica ni tiene efectos adversos sobre el embarazo. Sin
embargo, el estolato de eritomicina puede ocasionar hepatotoxicidad en las mujeres
embarazadas, habiéndose observado un aumento de las transaminasas en el 10% de las
embarazadas tratadas con este derivado de la eritromicina.
La eritromicina se excreta en la leche materna, en la que se encuentra en concentraciones

equivalentes del 50% de las plasmaticas. Sin embargo, la American Academy of Pediatrics
considera que la eritromicina es compatible con la lactancia.
En raras ocasiones la eritromicina puede producir una pérdida reversible de oído, siendo los
pacientes con alguna alteración del oído los que tienen un mayor riesgo.
Monografía del síndrome del jadeo
Muchas formulaciones inyectables de eritromicina llevan alcohol bencílico como preservativo. Este
producto puede causar serias reacciones alérgicas, que pueden llegar a ser fatales, en algunos
niños prematuros (síndrome del jadeo). Se debe evitar el uso de estas formulaciones en
prematuros.
La eritromicina intravenosa alarga el intervalo QT y puede producir arritmias cardiacas de tipo

"torsades de pointes". Este efecto es más notable cuando la eritromicina se administra a un ritmo
superior a los 15 mg/min. Los pacientes que se consideran especialmente en riesgo son aquellos
con alteraciones electrolíticas, tales como hipopotasemia, hipomagnesemia, hipocalcemia, así
como la prolongación del QT congénita. Los pacientes con predisposición a la torsade de pointes
que requieran eritromicina IV no deben recibir más de 15 mg/min. Las anomalías electrolíticas
deben ser corregidas antes de la terapia.
Aunque la eritromicina rara vez puede causar una pérdida reversible de oído. los pacientes con
problemas de audición preexistente pueden estar en mayor riesgo.
INTERACCIONES
Existen datos contradictorios sobre el efecto de la eritromicina en la farmacocinética y las

concentraciones séricas de la teofilina. Parece ser que la eritromicina interfiere con el
aclaramiento de la teofilina, pero que este efecto es significativo sólo cuando las concentraciones
séricas de teofilina están en el alto rango terapéutico (es decir, > 15 mg/ml). Si la eritromicina es
añadida a la terapia con teofilina, los pacientes deben ser monitorizados para detectar niveles
elevados y/o toxicidad de la teofilina.
La eritromicina puede inhibir el metabolismo hepático de otros fármacos, aumentando sus

concentraciones séricas y causando potencialmente toxicidad. Los fármacos que se sabe están
afectados por la eritromicina de esta forma incluyen alfentanilo, bexaroteno, carbamazepina,
cevimelina, cilostazol, clozapina, ciclosporina, disopiramida, estazolam, fentanil, midazolam,
metadona, modafinilo, quinidina, sirolimus, y triazolam (La eritromicina disminuye el aclaramiento
de triazolam en aproximadamente un 50%) . Si es necesario un tratamiento con eritromicina,
puede ser necesaria una reducción de la dosis de los otros fármacos mencionados. Estos pacientes
deben ser cuidadosamente monitorizados yse deben utilizar las dosis más bajas.

concentraciones séricas y potencialmente causar toxicidad. Se han observado prolongación del
intervalo QT y arritmias cardiacas graves cuando se coadministra con eritromicina la cisaprida o la
pimozida. El uso de la eritromicina con cisaprida o pimozida está contraindicada.
Pueden ocurrir reacciones adversas similares cuando se combina con la eritromicina o la

esparfloxacina grepafloxacina, dos quinolonas; el uso concomitante con eritromicina está
contraindicado, salvo en los casos en que la monitorización cardiaca adecuada este disponible.
Debido al riesgo de prolongación del intervalo QT, la eritromicina está contraindicado en los
pacientes tratados con astemizol o terfenadina. A diferencia de la terfenadina, fexofenadina no se
ha asociado con la prolongación o arritmias ventriculares QT cuando se coadministra con
eritromicina. Igualmente se debe evitar el uso concurrente de trióxido de arsénico y eritromicina,
debido al riesgo de prolongación del intervalo QT.
La administración concomitante de eritromicina y tacrolimus puede resultar en niveles elevados

resultantes de tacrolimus inductores de nefrotoxicidad. En un caso, la concentración de tacrolimus
en sangre fue de > 60 ng / ml después de 3 días de terapia con eritromicina (nivel de tacrolimus
antes de 9,8 ng/ml). Cuando sea posible evitar el tratamiento concurrente de eritromicina y
tacrolimus. Sin embargo, si la terapia concomitante es necesaria realizar se debe llevar a cabo un
seguimiento de las concentraciones en sangre de tacrolimus..
La eritromicina puede disminuir el aclaramiento de la metilprednisolona. Las implicaciones clínicas

de esta interacción farmacocinética son inciertas.
La eritromicina inhibe el aclaramiento hepático de la warfarina, y el uso concomitante con

warfarina puede aumentar los valores de INR. El INR debe vigilarse cuidadosamente si la
eritromicina se añade a la terapia con warfarina. Si se añade la warfarina después de haber
comenzado la terapia de eritromicina, no son necesarias precauciones especiales, pero sin
embargo, si la eritromicina se interrumpe posteriormente, puede ser necesario ajustar la dosis de
warfarina.
Muchos textos desalientan el uso concomitante de antibióticos bacteriostáticos y bactericidas.

Aunque esta interacción debe ser considerada cuando se prescriben antibióticos, en general, es
segura para administrar la eritromicina en combinación con otros antibióticos tales como
penicilinas y cefalosporinas.
La eritromicina se usa a veces para estimular la motilidad GI, por ejemplo, en pacientes con
gastroparesia diabética. En los pacientes que requieren la eritromicina para mejorar la motilidad
GI, se debe evitar el uso de antimuscarínicos. Los siguientes medicamentos se sabe que poseen
propiedades antimuscarínicos y deben utilizarse con precaución en pacientes que reciben
eritromicina para este propósito: algunos bloqueantes H1 (por ejemplo, carbinoxamina,
clemastina, difenhidramina, metdilazina, prometazina, trimeprazina); algunas fenotiazinas (por
ejemplo, la mesoridazina, promazina, tioridazina, triflupromazina); algunos antidepresivos
tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina, amoxapina, clomipramina, protriptilina); y otros fármacos
con propiedades antimuscarínicos sustanciales como la clozapina, ciclobenzaprina y disopiramida.
Los fármacos con menor grado de efectos anticolinérgicos incluyen amantadina, bupropion,
clorpromazina, maprotilina, y procainamida. El flavoxato también puede inhibir la motilidad del
tracto GI y potencialmente interferir con la acción de los fármacos que estimulan la motilidad GI.
La adición de la eritromicina a un tratamiento con digoxina puede conducir a un aumento

significativo (incremento medio del 115%) de la concentración sérica de digoxina. La claritromicina
también puede aumentar los niveles séricos de digoxina. Originalmente, se pensaba que esta
interacción que se debía a la inhibición de la flora intestinal, lo que conduce a una disminución del
metabolismo intestinal de la digoxina. Sin embargo, aunque aunque esto puede ocurrir, sólo el 5%
de una dosis de digoxina está sujeta al metabolismo por la flora intestinal y este mecanismo no
tiene en cuenta los grandes aumentos en los niveles de digoxina que se producen con la co-
administración de estos 2 macrólidos. Un factor más importante es la inhibición de la P-
glicoproteína por la eritromicina o claritromicina, una bomba de salida de fármaco-dependiente
del ATP. La inhibición de esta proteína en la pared celular intestinal conduce a un aumento de la
absorción oral y la disminución del aclaramiento renal y no renal de la digoxina. Puede ser
necesaria la reducción de la dosis de digoxina.
Puede resultar una toxicidad del cornezuelo de centeno de la utilización concomitante de

eritromicina y ergotamina o dihidroergotamina, provocando reacciones isquémicas y vasoespasmo
periférico. La eritromicina parece inhibir la depuración hepática de estos alcaloides del cornezuelo
del centeno.
Igualmente, la eritromicina parece inhibir el metabolismo de la colchicina. La adición de la

eritromicina a un tratamiento con colchicina ha llevado a una toxicidad por colchicina que se
manifiesta como fiebre, síntomas gastrointestinales, mialgias, leucopenia. Aunque los datos son
limitados, la eritromicina debe utilizarse con precaución, en los pacientes tratados crónicamente
con colchicina.
Se han descrito varios casos de desarrollo de rabdomiólisis tras la eritromicina cuando esta se
añadió a un régimen de medicamentos conteniendo lovastatina. Los síntomas mejoraron cuando
la eritromicina se suspendió. Aunque el mecanismo de esta interacción no está claro, las
concentraciones séricas de lovastatina fueron mucho mayores de lo esperado, lo que sugiere que
la eritromicina puede afectar la farmacocinética de la lovastatina.
Puesto que los compuestos de la levaduraen de arroz, Monascus purpureus son químicamente
similares y tienen acciones similares a la lovastatina, los médicos deben utilizar este suplemento
dietético con precaución en combinación con medicamentos que se sabe que interactúan con
lovastatina incluyendo incluyendo la eritromicina.
Aunque los datos son limitados, la eritromicina puede inhibir el metabolismo y/o el aclaramiento
de la vinblastina. Tres pacientes desarrollaron toxicidad grave por vinblastina durante la
administración concomitante de eritromicina que respondió a la retirada y reapareció con la
reexposición. La eritromicina es conocida por inhibir la glicoproteína P, una bomba de eflujo de
fármaco dependiente de energía, que se encuentra en muchos tejidos normales, incluyendo las
células de médula ósea. Hasta que se disponga de más datos, los médicos deben evitar la
eritromicina en los pacientes tratados con vinblastina.
El peróxido de benzoilo, es capaz de oxidar y degradar formulaciones tópicas de antibióticos tales

como la eritromicina. Sin embargo, el peróxido de benzoilo se encuentra en combinación con la
eritromicina en algunas formulaciones tópicas para el acné. Debido a incompatibilidades físicas o
cambios en el pH que puede aumentar el riesgo de irritación de la piel, las formulaciones de
eritromicina tópica no deben utilizarse simultáneamente con productos a base de peróxido de
benzoilo. Cuando se prescriben concomitantemente para el tratamiento del acné, estos
medicamentos deben ser utilizados por separado en diferentes momentos del día para minimizar
la iritación de la piel. Si se produce irritación de la piel, puede ser necesaria una disminución de la
dosis o de la frecuencia de uno o ambos agentes
La pioglitazona se metaboliza parcialmente por la isoforma CYP3A4 del citocromo P450. La

pioglitazona puede reducir la biodisponibilidad de fármacos (por ejemplo, eritromicina)
metabolizados por el CYP3A4 mediante la inducción de la enzima. Sin embargo, no se ha estudiado
la administración conjunta de pioglitazona y la eritromicina
La eritromicina puede disminuir potencialmente la eficacia de los anticonceptivos orales que

contienen estrógenos debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o una
disminución de la circulación enterohepática debida de cambios en la flora gastrointestinal. Se ha
comprobado que la diritromicina, ha incrementado el metabolismo del etinilestradiol contenido
en los anticonceptivos orales, pero no se ha asociado con un avance de la ovulación o falla del
método anticonceptivo. Sin embargo, los médicos deben estar atentos a la posibilidad de que
puedan producirse sangrado o fallo del método anticonceptivo. La incidencia de la interacción de
los agentes anti-infecciosos con los anticonceptivos orales es impredecible; se han reportado casos
de fallo anticonceptivo asociado a antibióticos, pero no están bien documentados. Los pacientes
deben ser conscientes de esta interacción potencial. El uso de un método anticonceptivo
alternativo que puede ser recomendable durante el uso de antibióticos. Dependiendo de la
duración de la terapia con antibióticos, puede ser necesario un método anticonceptivo adicional
durante al menos un ciclo de OC después de la finalización del tratamiento antibiótico.
La eritromicina puede disminuir el aclaramiento de los bloqueantes de los canales de calcio (por
ejemplo, diltiazem, felodipino y verapamilo) a través de la inhibición del metabolismo de CYP3A4.
La entacapona debe administrarse con precaución con medicamentos que interfieren con la
excreción biliar, la glucuronidación o intestinal beta-glucuronidación tales como la eritromicina.
Disminución de la excreción biliar de entacapona puede ocurrir si estos agentes se administran al
mismo tiempo.
Ciertos antibióticos macrólidos (por ejemplo, claritromicina, eritromicina, troleandomicina)

pueden teóricamente incrementar las concentraciones plasmáticas de dofetilida través de la
inhibición de la CYP3A4, con el potencial aumento del riesgo de torsade de pointes. Además del
potencial de interacción farmacocinético, no se recomienda el uso de dofetilida conjuntamente
con medicamentos que prolongan el intervalo QT. La claritromicina y la eritromicina se han
asociado con la prolongación del intervalo QT y torsade de pointes y, potencialmente, podrían
aumentar el riesgo de proarritmias inducidas por la dofetilida. Otros antibióticos que inhiben
significativamente el citocromo P450 3A4 incluyen dalfopristina; quinupristina, norfloxacina y
metronidazol.
El alosetron es metabolizado por CYP1A2 y CYP3A4. La eritromicina inhibe ambas estas enzimas y
puede disminuir el metabolismo de alosetrón que resulta en el aumento de las concentraciones
plasmáticas de alosetrón. La coadministración de alosetrón con eritromicina no se ha estudiado.
La zonisamida se metaboliza por el CYP3A4. La eritromicina inhibe esta enzima y puede disminuir
el metabolismo de la zonisamida. La coadministración de zonisamida con eritromicina no se ha
estudiado.
La administración conjunta de amprenavir y la eritromicina puede provocar un aumento de las

concentraciones plasmáticas de ambos agentes.
REACCIONES ADVERSAS.
La urticaria, el rash maculopapular, el e ritema y la nefritis intersticial pueden sugerir una reacción
alérgica a la eritomicina. La administración tópica puede producir prurito.
Entre los posibles efectos secundarios digestivos, se incluyen las naúseas y vómitos, el dolor
abdominal, la diarrea y la anorexia, independientemente de su vía de adminisytración. Estos
efectos son a menudo relacionados con la dosis.
La colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante el uso de o después de la discontinuación de

la eritromicina, pero este efecto es poco frecuente.
La eritromicina se ha asociado con la estenosis pilórica en bebés, especialmente los recién nacidos
<1 mes. La estenosis pilórica rara vez afecta a los bebés > 3 meses o a adultos. En un informe de
200 lactantes tratados con eritromicina para la tos ferina, el 7 recién nacidos, < 3 semanas de
edad, desarrolló estenosis pilórica; todos se recuperaron. La eritromicina se considera todavía la
droga segura y efectiva para el tratamiento de los recién nacidos expuestos a la tos ferina.
Algunos efectos abdominales pueden sugieren hepatotoxicidad, aunque la incidencia de esta

complicación es más o menos 4,7%. La ictericia, que es reversible, puede resultar de la
administración de la eritromicina. Los síntomas de la hepatotoxicidad puede persistir durante
varias semanas después de suspender el medicamento, y las enzimas hepáticas elevadas pueden
persistir durante varios meses. El estolato de eritromicina es la formulación más probable que
cause la hepatitis colestásica, aunque hepatotoxicidad también ha sido reportado después de la
administración de etilsuccinato de eritromicina.
Aunque existe evidencia limitada, la eritromicina se ha asociado con la prolongación del intervalo
QT y taquicardia ventricular del tipo torsade de pointes. Se ha sugerido que las dosis de
eritromicina intravenosa superiores a 15 mg/min dan lugar a estas reacciones secundarias en los
pacientes en mayor riesgo. Otros factores de riesgo de torsade de pointes, tales como alteraciones
electrolíticas, también deben ser eliminados antes de la terapia eritromicina.
Las grandes dosis, por vía intravenosa de eritromicina se han asociado con ototoxicidad. Se han
producido tinnitus y pérdida de audición, reversibles durante la administración IV de la sal
lactobionato en pacientes con insuficiencia renal. Otras sales de eritromicina pueden ser
ototóxicos y algunos pacientes pueden desarrollar síntomas después de la administración oral.
La administración intravenosa de eritromicina es extremadamente irritante y los pacientes se
quejan habitualmente de dolor a lo largo de la vena durante la infusión. La flebitis puede ocurrir
después de varias dosis de eritromicina intravenosa.
Las inyecciones intramusculares de la eritromicina también son muy dolorosas y la mayoría de los
médicos no administran eritromicina a través de esta ruta. Los pacientes deben ser monitorizados
para detectar una reacción en el lugar de inyección cualquier momento eritromicina se administra
por vía parenteral.
Puede ocurrir irritación ocular por el uso de pomada oftálmica de eritromicina.
PRESENTACIONES
Erythromycin A/T/S®, Akne-Mycin®, E-Mycin®, E.E.S.®, Emgel®, ERYC®, Erycette®, EryDerm®,

Erygel®, Erymax®, EryPed®, Ery-Tab®, Erythrocin®, Erythromycin Base Filmtab®, Erythrostatin®,
Ilosone®, Ilotycin®, PCE®, Staticin®, T-Stat®, Theramycin Z®, Erythromycin by Mylan, Erythromycin
DR by Abbott | AK Mycin® | E-BaseT | Ery PadsT | Erythra-Derm® | ErythrocotT | My-E® | Sans
Acne
R/H Rifampicina/isoniacida.
R Rifampicina
DESCRIPCION
La rifampina se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis, siendo considerada como fármaco de

primera elección, si bien no debe utilizarse en solitario debido a que rápidamente se desarrollan
resistencias. También se utiliza para tratar portadores asintomáticos de la Neisseria meningitidis,
como profiláctico frente al H. influenzae tipo B, y en el tratamiento de la lepra. También es eficaz
en las infecciones por Legionella, estafilococos y micobacterias atípicas.
Mecanismo de acción: la rifampina se une a la subunidad beta de la DNA-polimeradasa RNA-
dependiente, impidiendo que esta enzima se una al DNA, bloqueando la transcripción del RNA. La
rifampina no se une a las polimerasas de las células eucarióticas de tal manera que la síntesis del
RNA humano no es afectada. La rifampina es bacteriostática o bactericida según las
concentraciones que alcance en su lugar de acción y de la susceptibilidad del microorganismo. La
rifampina es eficaz frente a microorganismos en fase de división rápida en las lesiones cavitarias y
también frente a los que se dividen lentamente, como los que se encuentran en las lesiones
caseosas y en los macrófagos. En general, los siguientes microorganismos son sensibles a la
rfampina: Mycobacterium tuberculosis; M. bovis; M. kansasii; M. marinum; M. leprae; y algunas
cepas de M. avium, M. intracellulare,y M. fortuitum. La rifampina es extremadamente activa
frente a Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, y Legionella
pneumophila. También posee una cierta efectividad, aunque a concentraciones muy elevadas,
frente a Chlamydia trachomatis, poxvirus, y adenovirus.
La rifampina induce la actividad enzimática microsomal aumentando el metabolismo y la excreción

urinaria de los ácidos biliares y ha sido utilizada para aliviar el prurito secundario a la colestasis
asociada a la cirrosis biliar.
Farmacocinética: la rifampina se administra por oral e intravenosa. Después de la administración

de una dosis oral, la rifampina se absorbe rápidamente, alcanzando los máximos niveles en sangre
a las 2-4 horas. Los alimentos afectan tanto la rapidez como la extensión de la absorción. El
fármaco se distribuye muy bien en la mayoría de los órganos y tejidos incluyendo los pulmonares,
el hígado, el hueso, saliva y los fluídos peritoneal y pleural. Atraviesa las meninges inflamadas
alcanzando unos niveles en el líquido cefalorraquídeo que son el 10-20% de los presentes en el
plasma. También atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
La rifampina se metaboliza en el hígado a desacetil-rifampina, un metabolito que también posee

actividad antibacteriana. La rifampina experimenta una circulación enterohepática con una
reabsorción significativa. Su semi-vida plasmática es de 3-5 horas pero aumenta cuando se utiliza
repetidamente debido a un aumento de su excreción biliar. En su mayoría, la rifampina y su
metabolito desacetilado son eliminados en las heces (60%) siendo un 30% aproximadamente
eliminado en la orina.
Tratamiento de todas las formas de tuberculosis (asociada a otros agentes antituberculosos):

Administración oral o intravenosa:
Adultos, HIV negativos: 600 mg por vía oral o i.v. una vez al día. La dosis máxima diaria es de 600
mg. La rifampina se debe utilizar con uno al menos de otros antituberculosos (isoniazida,
pirazinamida, estreptomicina o etambutol).
Adultos con infección por HIV infection: 10 mg/kg de rifampina por vía oral o i.v. (hasta un
máximo de 600 mg) una vez al día durante 2 meses (en combinación con isoniazida, pirazinamida,
y etambutol o estreptomicina i.m.) seguidos de isoniazida y rifampina 10 mg/kg/dia p.os o i.v. una
vez al día o 2-3 veces a la semana durante 4 meses más.
Un régimen alternativo recomendado por el CDC consiste en rifampina 10 mg/kg (hasta 600 mg)
p.os o i.v. una vez al día (en combinación con isoniazida, pirazinamida, y etambutol o
estreptomicina i.m.) durante 2 semanas, seguidos de la misma combinación de fármacos 2 o 3
veces por semana durante 6 semanas seguidas de 4 meses de un tratamiento a base de isoniazida
+ rifampina.
También se ha propuesto un régimen de pirazinamida, rifampina, etambutol, e isoniazida tres

veces por semana durante todo la duración del tratamiento
Niños, HIV negativos: 10—20 mg/kg al día. La máxima dosis diaria es de 600 mg. Para el
tratamiento de la tuberculosis se requiere el uso concomitante de al menos otro agente
antituberculoso.
Niños con infección por HIV: rifampina 10—20 mg/kg p.os o i.v. (hasta 600 mg) una vez al día
durante dos meses (en combinación con isoniazida, pirazinamida, y etambutol o estreptomicina
i.m.) seguidos de isoniazida y rifampina 10—20 mg/kg una vez al día o 2-3 veces por semana
durante 4 meses adicionales.
Un regimen alternativo recomendado por el CDC consiste en rifampina 10—20 mg/kg p.os o i.v.
(hasta 600 mg) una vez al día durante dos semanas (en combinación con isoniazida, pirazinamida,
y etambutol o estreptomicina i.m.) seguidos de la misma combinación de fármacos durante 6
semanas, seguidas de isoniazida + rifampina dos o tres veces por semana durante 4 meses más.
También se ha propuesto un régimen de 4 fármacos (pirazinamida + rifampina + etambutol +

isoniazida) administrados 3 veces por semana durante todo la duración del tratamiento
Profilaxis de la tuberculosis cuando se confirma un test dermatológico positivo (< 5 mm):

Adultos: el CDC recomienda una dosis de 10 mg/kg por vía oral (hasta un máximo de 600 mg) en
combinación con pirazinamida todos los días durante un total de 2 meses. Un régimen alternativo
puede ser la rifampicina + pirazinamida administrados 2 veces por semana durante 2 o 3 meses.
En los enfermos que no toleran la isoniazida o la pirazinamida, puede considerarse la rifampina

10 mg/kg/día todos los días durante 4 meses.
Adolescentes y niños: rifampina 10—20 mg/kg por vía oral (hasta 600 mg) una vez al día cuando
la isoniazida no es tolerada o el niño ha estado en contacto con personas infectadas por gérmenes
resistentes a la isoniazida pero sensibles a la rifampina. Aunque no se ha establecido cual es la
duración del tratamiento óptima, la Academia Americana de Pediatría recomienda un tratamiento
de 6 meses.
Tratamiento de las infecciones atípicas por micobacterias incluyendo las producidas por el
complejo Mycobacterium avium (MAC):
Adultos: 600 mg una vez al día. La dosis máxima es, igualmente de 600 mg/día. Para el
tratamiento de la infeción por MAC, la rifampina se utiliza en combinación con al menos otros 3
antimicrobianos activos
Niños: 10—20 mg/kg al día. La dosis máxima es de 600 mg. Para el tratamiento de una infección
por MAC en niños con SIDA, la rifampina se debe combinar con al menos otros 3 antimicrobianos
activos
Tratamiento de los portadores asintomáticos de meningococos:
Adultos: 600 mg dos veces al día durante dos días (total: 4 dosis)
Niños: 10 mg/kg (con un máximo de 600 mg) dos veces al día durante 2 días (total 4 dosis)
Neonatos y niños muy pequeños: 5 mg/kg p.os. o i.v. dos veces al día durante 4 días
La rifampina NO está indicada en el tratamiento de la menigitis activa.
Profilaxis de las infecciones por Haemophilus influenzae tipo B en portadores con alto riesgo de
transmitir la enfermedad a niños y neonatos:
Adultos, adolescentes y niños: 20 mg/kg p.os o i.v. una vez al día durante 4 días. La dosis
máxima es de 600 mg/día
Neonatos: 10 mg/kg p.os o i.v. una vez al día durante 4 días.
Para el tratamiento de la lepra (enfermedad de Hansen) en combinación con dapsona:
Adultos: 600 mg una vez al mes concomitantemente con dapsona durante al menos dos años
Niños: no se ha establecido una pauta de tratamiento
Tratamiento de la endocarditis producida por estafilococos meticilina-resistentes: la rifampina se

debe usar con otros agente antimicrobianos, usualmente vancomicina + gentamicina o
ciprofloxacina
Adultos: 300 mg cada 8 horas
Niños: 20 mg/kg/día en dos dosis, administrada en combinación con los otros antimicrobianos.
La dosis máxima recomendada es de 900 mg/dia.
Tratamiento de infecciones protésicas crónicas producidas por S.aureus o estafilococos coagulasa

negativos en combinación con ciprofloxacina:
Adultos: se han utilizado dosis de 450 mg de rifampina cada 12 horas durante 3—6 seis meses
en combinación con otros antibióticos. Después de un tratamiento inicial de 2 semanas con
vancomicina o flucloxacilina, pacientes con infecciones en prótesios de cadera, rodilla u otros
dispositivos de sujeción interna fueron tratados con la combinación de rifampina + ciprofloxacina
durante una media de 35 meses, con un 100% de curaciones.
Tratamiento de la enfermedad del legionario:
Adultos: 600 mg dos veces al día. Algunos clínicos recomiendan utilizar la rifampina en
combinación con un macrólido o una quinolona
Tratamiento del prurito secundario a colestasis:
Administración oral: se ha utilizado una dosis de 10 mg/kg una vez al día
Pacientes con insuficiencia hepática: las dosis no debe superar los 8 mg/kg/día por vía o
intravenosa
Pacientes con insuficiencia renal: se seguirán las siguientes pautas:
CrCl > 10 ml/min: no se requiere un ajuste de las dosis
CrCl < 10 ml/min: reducir las dosis recomendadas en un 50%
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
La rifampina se debe utilizar con precaución en pacientes que padezcan alguna enfermedad
hepática o que se encuentren bajo tratamiento con algún fármaco hepatotóxico que pueda
potenciar los efectos intrínsecos de este antibiótico. Se han observado elevaciones de las
transaminasas, fostasa alcalina y bilirrubina, así como ictericia durante los tratamientos con
rifampina. El consumo regular de alcohol aumenta el riesgo de una hepatitis inducida por
rifampina. Se recomienda monitorizar la función hepática en todos estos pacientes,
discontinuando el tratamiento si se detectaran síntomas de hepatotoxicidad.
La rifampina no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a

otras rifamicinas (incluída la rifabutina) ya que es posible reacciones de hipersensibilidad cruzada.
La rifampicina puede teñir los fluídos corporales (orina, lagrimas, perspiración, etc) por lo que se
debe advertir a los pacientes sobre este hecho. Se debe advertir igualmente a los portadores de
lentillas, que estas pueden quedar permanente coloreadas.
La rifampina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Numerosos estudios

han llevado a la conclusión de que este antibiótico no es teratogénico, usándose de forma
rutinaria en el tratamiento de la tuberculosis en el embarazo. Se ha asociado el uso de la rifampina
en la madre con la enfermedad hemorrágica del feto. La rifampina se excreta en la leche materna,
pero no se han observado efectos adversos en el lactante. La Academia Americana de Pediatría
considera la rifampina compatible con la lactancia.
La rifampìna tiene potentes propiedades inductoras enzimáticas, incluyendo la enzima delta-

aminocido levulínico sintetasa. Algunos comunicados han asociado la administración de rifampina
a una exacerbación de la porfiria.
INTERACCIONES
La rifampina es un potente inductor del sistema enzimático hepático del citocromo P-450 y puede
reducir las concentraciones plasmáticas y posiblemente la eficacia, de todos los fármacos que se
metabolizan a través de este sistema. Algunos fármacos que pueden experimentar esta
interacción son: alfentanilo, alosetrón, alprazolam, carbamazepina, fosfenitoína, lamotrigina,
fenitoína, atovaquona, cevimelina, cloramfenicol, corticosteroides, ciclosporina, diazepam,
digoxina, diltiazem, disopiramida, estazolam, estramustina, fentanilo, galantamina,
levobupivacaína, metadona, metoprolol, mexiletina, midazolam, paracetamol, progestinas,
propafenona, propranolol, quinidina, quinina, sirolimus, sulfonilureas, tacrolimus, teofilina,
hormonas tiroideas, tocainida, tramadol, verapamilo, warfarina, zaleplon, y zonisamida. Es
necesario un reajuste de las dosis de estos fármacos cuando se inicia un tratamiento con rifampina
La administración concomitante de una rifamicina con tamoxifeno o toramifeno puede ocasionar
una reducción de sus efectos antiestrogénicos debido a la inducción de las enzimas hepáticas que
los metabolizan. Después de la administración crónica de rifampina, las AUCs del tamoxifeno y del
toramifeno se reducen en más de un 40% y las concentraciones plasmáticas máximas caen en más
del 50%. Deberán tenerse en cuenta estas disminuciones al prescribir estos dos fármacos.
La rifampina puede reducir las concentraciones séricas del fluconazol, itraconazol, y ketoconazol
como resultado de su capacidad para acelerar el metabolismo de estos antifúngicos.
Adicionalmente, cuando la rifampina se asocia a la isoniazida, los efectos de la primera sobre el
metabolismo del ketoconazol son notablemente incrementados. Por su parte, el ketoconazol
reduce los niveles plasmáticos y tisulares de la rifampina, al parecer interaccionando con ella
durante el proceso de absorción, ya que este fenómeno no ocurre si la administración de ambos
fármacos se lleva a cabo con un intervalo de 12 horas.
La rifampina puede, igualmente, acelerar el metabolismo de muchos fármacos antiretrovíricos.

Así, se sabe que la rifampina aumenta la glucuronidación de la zidovudina, lo que ocasiona una
ligera reducción de los niveles plasmáticos de esta, si bien su efectividad no parece ser afectada. El
CDC considera los inhibidores de la transcriptasa reversa nucleosídicos (incluyendo la zidovudina)
compatibles con la rifampina, sin necesidad de hacer reajustes en las dosis. Los inhibidores de la
transcriptasa reversa no nucleosídicos y los inhibidores de la proteasa pueden ser administrados
en combinación con la rifampina en determinadas circunstancias:
Pacientes infectados con el HIV con infección tuberculosa activa con un régimen antiretrovírico
que incluya el efavirenz + 2 inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa reversa. La dosis de
efavirenz se debe incrementar hasta 800 mg/dia.
que incluya el ritonavir + uno o más inhibidores de la transcriptasa reversa
que incluya una combinación de ritonavir + saquinavir
No se recomiendan las co-administraciones de la rifampina con amprenavir, delavirdina, indinavir,

o nelfinavir debido a que el antibiótico reduce marcadamente los niveles plasmáticos de estos
antiretrovíricos.
En principio, la administración concomitante de la rifampina y la neviparina es posible, si bien no

se conocen bien sus interacciones farmacocinéticas.
En general, cuando se utilizan concomitantemente un inhibidor + un inductor del citocromo P450
(como es el caso de un inhibidor de la proteasa y un inhibidor no-nucleosídico de la transcriptasa
reversa) con la rifampina, se pueden producir interacciones muy complejas desconociéndose los
reajustes de las dosis necesarios para obtener una respuesta óptima. Aunque en principio sería
posible prescindir de la rifampina en favor de otro antituberculoso, esta práctica no es
generalmente recomendada ya que entonces el tratamiento antuberculoso no sería el óptimo.
La rifampina, un potente inductor de las enzimas hepáticas aumenta la eliminación de los

estrógenos y progestágenos. Además, las concentraciones plasmáticas de estas hormonas son
disminuídas porque la rifampina incrementa la capacidad de la unión estrogénica a las proteínas
del plasma. Como consecuencia, pueden producirse fracasos terapeúticos de estos
anticonceptivos. Se estima que el 70% de las mujeres tratadas con anticonceptivos y rifampina
muestran anormalidades de la menstruación y que hasta un 6% se quedan embarazadas. Además,
la rifampina altera la flora gastrointestinal inhibiendo de forma indirecta la circulación
enterohepática de los estrógenos. Por lo tanto, se recomienda la práctica de un procedimiento
anticonceptivo alternativo durante un tratamiento con rifampina, procedimiento que será
mantenido por lo menos un mes más que la duración del tratamiento.
La rifampina puede interferir con el desarrollo de una inmunización adecuada con la vacuna BCG.
El bexaroteno es extensamente metabolizado por el sistema enzimático hepático CYP3A4. Cuando

este fármaco se administra con potentes inductores enzimáticos como es el caso de la rifampina,
se produce una reducción de sus efectos terapéuticos.
La rifampina interfiere con la excreción biliar de la entacapona, aumentando los niveles

plasmáticos de esta y, por tanto, la posibilidad de efectos tóxicos. Se deben tomar precauciones si
ambos fármacos se administran simultáneamente.
En un pequeño estudio realizado en voluntarios, el pretratamiento con rifampina redujo la AUC y

la semi-vida plasmática del ondasetrón administrado por vía oral o intravenosa. Estas reducciones
fueron de hasta el 65% en la AUC y del 49% en la semi-vida del ondasetrón. Otras rifamicinas
producen efectos similares que se cree son debidos a la inducción del sistema CYP3A4 del
citocromo P450 ya que otros fármacos que tienen efectos inductores similares también reducen la
biodisponibilidad del ondasetrón.
Aunque no se han estudiados específicamente las interacciones entre la mifepristona y la
rifampicina, por las razones antes expuestas, la rifampina puede inducir el metabolismo de la
mifepristona lo que podría provocar su fracaso terapeútico.
El consumo diario de alcohol durante un tratamiento con rifampina aumenta el riesgo de que se
produzca hepatitis. Se recomienda la realización de pruebas de la función hepática antes y cada 2-
4 semanas durante el tratamiento con rifampina en todos los pacientes que beban rutinariamente.
Los alimentos influyen tanto en la rapidez como en la extensión de la absorción. Se recomienda la

administración de la rifampina una hora antes de las comidas o al menos dos horas después.
La rifampina puede interferior con el metabolismo de la vitamina D, aunque se desconoce si puede

producir deficiencia. Algunos clínicos recomiendan un suplemento vitamínico D en un tratamiento
a largo plazo con rifampina.
REACCIONES ADVERSAS
Se han comunicado las siguientes reacciones adversas gastointestinales en el 1-2% de los

pacientes tratados con rifampina: dolor epigástrico, naúsea/vómito, anorexia, flatulencia,
calambres, diarrea, colitis seudomembranosa, pancreatitis y pirosis.
Las reacciones dermatológicas representadas por urticaria ocurren en el 1-1.5% de los pacientes.
Las reacciones de hipersensibilización se manifiestan con síntomas parecidos a los de la gripe
(fiebre, escalofríos, cefaleas, fatiga) y son muy frecuentes habiéndose observado hasta en el 50%
de los casos. Este efecto secundario se produce sobre todo con dosis de más de 600 mg de
rifampina administrados una o dos veces a la semana.
Otras reacciones adversas que se manifiestan con los regímenes intermitentes con dosis altas
incluyen leucopenia, hemólisis con anemia, jadeos, shock, e insuficiencoa renal. Los efectos
renales, incluyendo nefritis intersticial, glomerulonefritis y síndrome nefrótico son consideradas
reacciones de hipersensibilización.
Aunque se han comunicado algunos casos de trombocitopenia que se producen sobre todo con los
regímenes intermitentes con dosis altas, raras veces se repiten cuando se discontinua el
tratamiento con rifampina y se reinicia después. Se han producido hemorragias cerebrales y
fatalidades al proseguir o reanudar un tratamiento con rifampina despues del desarollo de una
púrpura.
Con frecuencia la orina se colorea de rojo-pardo y a veces también puede colorearse las lágrimas,
la perspiración, la saliva y las heces. Las lentillas pueden quedar permanentemente coloreadas.
Durante el tratamiento se han producido aumentos transitorios de la enzimas hepáticas, de la

bilirrubina y de la fosfatasa alcalina y, en algunos casos ictericia. Se han señalado algunos casos
raros de fatalidad en pacientes con una enfermedad hepática pre-existente o que estuvieron
tratados concomitantemente con otro fármaco hepatotóxico.
Las reacciones adversas sobre el sistema nervioso central consisten en cefaleas, somnolencia,
fatiga, mareos, alteraciones del comportaminento y entumecimiento generalizado.
Ocasionalmente se han observado miopatías y alteraciones visuales inespecíficas.
PRESENTACIONES
RIFAGEN, caps. 300 mg. LLORENTE
RIFALDIN, susp. RHONE-POULENC
RIDALDIN caps. 300 mg; grageas 600 mg RHONE-POULENC
RIMACTAN susp GEMINIS
RIMACTAN caps 300 mg; 600 mg GEMINIS
H isoniacida.
DESCRIPCION
La isoniazida se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis y debido a su eficacia y bajo coste se la

considera como un fármaco de primera elección. La isoniazida es más eficaz y menos tóxica que
otros fármacos antituberculosos incluyendo el ácido p-aminosalícilico, la capreomicina, cicloserina,
etionamida y kanamicina.
Mecanismo de acción: la isoniazida inhibe una serie de enzimas que las micobacterias necesitan
para sintetizar el ácido micólico impidiendo la formación de la pared bacteriana. Sin embargo, se
desconoce el mecanismo exacto de su acción. La isonizida inhibe la monoaminooxidasa del
plasma, pero no la MAO mitocondrial. También actúa sobre la monoaminooxidasa y diamino
oxidasa bacteriana, interfiendo con el metabolismo de la tiramina y de la histamina.
La isoniazida es bactericida o bacteriostática dependiendo de la concentración del fármaco en el

lugar infectado y de la susceptibilidad del microorganismo. La isonizida es bactericida frente a
microorganismos en fase de división rápida como los que se encuentran extracelularmente en las
lesiones cavitarias y bacteriostático frente a los que se encuentran en fase de división lenta como
los que se encuentran en los macrófagos. Frente a estos, la rifampina o la pirazinamida son más
efectivos.
Los siguientes microorganismos son generalmente sensibles a la isoniazida: M. tuberculosis, M.

bovis,y algunas cepas de M. kansasii. No se han observado resistencias cruzadas de la isoniazida
con otros antituberculosos con la excepción de la etionamida con la que se encuentra relacionada
estructuralmente. Aunque se puede desarrollar resistencia a la isoniazida si esta se utiliza sóla, la
incidencia de la resistencia primaria se encuentra bastante estabilizada y es del orden del 9%.
Aunque la isonizida no parece inhibir la monoaminoxidasa mitocondrial, algunos pacientes pueden

experimentar sofocos, cefaleas y palpitaciones después de comer alimentos ricos en tiramina, lo
que parece indicar una cierta actividad frente a la monoxidasa plasmática. Sin embargo, la
isoniazida no posee ninguna actividad antidepresiva.
Farmacocinética: la isoniazida se administra sobre todo por vía oral, pero también puede ser
administrada por vía intramuscular. Después de una administración oral, la isoniazida se absorbe
rápidamente, alcanzando los máximos niveles séricos 1-2 horas después. Los alimentos reducen
tanto la rapidez como la cuantía de la absorción. La isoniazida se distribuye muy bien en todos los
órganos y tejidos, y penetra a través de la meninges inflamadas alcanzando niveles terapeúticos
en el líquido cefalorraquídeo. También cruza la placenta y se distribuye en la leche materna. En el
hígado, la isoniazida es metabolizada por acetilación, ocasionando metabolitos inactivos. La semi-
vida de eliminación es de 1-4 horas, dependiendo de que el paciente sea un acetilador rápido o
lento. Sin embargo, la semi-vida no afecta la eficacia del fármaco cuando se administra en forma
de una dosis única al día. Aproximadamente el 75% del fármaco se excreta en la orina en forma de
isoniazida sin alterar y de metabolitos, mientras que el resto se elimina en la heces, saliva y
esputo.
INDICACIONES Y POSOLOGIA.
Tratamiento de la tuberculosis aguda:
Administración intramuscular u oral:
Adultos con o sin infección por HIV: isoniazida 5 mg/kg/dia (hasta un máximo de 300 mg/dia)
una vez al día durante 2 meses (en combinación con una rifamicina, pirazinamida, y etambutol o
estreptomicina i.m.) seguida de isoniazida + una rifamicina dos o tres veces por semana durante 4
meses más o al menos durante 3 meses después de la erradicación de las micobacterias de los
cultivos. Cuando se administra 2 o 3 veces por semana, se utilizan dosis de 15 mg/kg/dia
Un régimen alternativo recomendado por el CDC consiste en isoniazida 5 mg/kg/dia (hasta un

máximo de 300 mg/dia) durante 2 semanas en combinación con una rifamicina, pirazinamida y
etambutol o estreptomicina), seguido de la misma combinación de fármacos 2 o 3 veces por
semana durante 6 semanas, seguidas de isoniazida + una rifamicina 2 o 3 veces por semana
durante 4 meses más.
Niños sin infección por HIV: se recomienda un régimen de tratamiento de 6 meses de duración
consistente en isoniazida 10—15 mg/kg una vez al día (hasta un máximo de 300 mg) por vía i.m. o
p.os (en combinación con rifampina + pirazinamida) durante los primeros dos meses, seguidos de
la isoniazida + rifamipina administradas diariamente durante los 4 meses siguientes
Un régimen alternativo es, después de los dos meses iniciales, pasar a 20-30 mg/kg/dia (hasta
un máximo de 900/dia mg) de isoniazida + rifamicina dos veces a la semana durante los 4 meses
siguientes
Niños con infección por HIV: el CDC recomienda dosis de 10-20 mg/kg/dia (hasta un máximo de
300 mg/dia) en combinación con una rifamicina, pirazinamida y etambutol o estreptomicina.
durante los primeros 2 meses. Seguidamente, se adminstrarán las mismas dosis de isoniazida +
una rifamicina diariamente durante los 4 meses siguientes
Alternativamente, pueden administrarse dosis de 20-40 mg/kg/dia de isoniazida (hasta un
máximo de 900 mg/día) + la rifamicina, si se prefiere una administración de 2 o 3 veces por
semana
Como tercera alternativa el CDC también recomienda isoniazida 10-20 mg/kg/dia (hasta un
máximo de 300 mg/día) en combinación con una rifamicina, pirazinamida y etambutol o
estreptomicina durante 2 semanas seguidas de la misma combinación 2 o 3 veces por semana
durante 6 semanas adicionales. A continuación se administra la isoniazida a las mismas dosis + una
rifamicina 2 o 3 veces por semana durante 4 meses más.
Profilaxis de la tuberculosis y otras infecciones por micobacterias:
Pacientes inmunocompetentes:
Administración oral o intramuscular:
Adultos: el CDC recomienda para los adultos, dosis de isoniazida de 300 mg/dia durante 9
meses. No se recomiendan tratamientos más cortos si existen sospecha o evidencia de una
tuberculosis anterior
Mujeres embarazadas HIV-negativas: 300 mg i.m. o p.os una vez al día durante 6 a 9 meses,
añadiendo un suplemento de piridoxina. Si el riesgo de tuberculosis activa es pequeño, algunos
expertos recomiendan esperar al parto para iniciar el tratamiento
Adolescentes y niños: 10 mg/kg por vía i.m. u oral (hasta un máximo de 300 mg) diariamente
durante 9 meses. En los pacientes pediátricos no se recomiendan tratamientos más cortos.
Pacientes infectados con HIV en contacto con enfermos con tuberculosis activa
Administración oral o intramuscular:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda la isoniazida en dosis de 300 mg/dia durante 9

meses. Alternativamente, pueden administrarse las mismas dosis dos veces por semanas
Mujeres embarazadas HIV-positivas: 300 mg/dia durante 9 meses. Durante todo el embarazo,
estas pacientes deben recibir un suplemento de piridoxina
Niños: 10 mg/kg/dia (hasta un máximo de 300 mg/dia) durante 9 meses. No se recomiendan
tratamientos más cortos en pediatría
Tratamiento de infecciones producidas por otras micobacterias:
La elección de la isoniazida como fármaco antibacteriano dependerá de los resultados de las

pruebas de susceptibilidad. Mientras que las cepas de M. kanasii usualmente son sensibles a la
isoniazida otras como la M.avium suelen ser resistentes
Administración oral u intravenosa:
Adultos: 5 mg/kg (la dosis usual es de 300 mg) una vez al día durante 9 meses a 2 años
dependiendo de la infección. Se deben usar concomitantemente al menos dos fármacos más a los
que la micobacteria sea susceptible (por ejemplo, etambutol y rifampina)
Niños: 10-20 mg/kg/dia (máximo de 300 mg al día) durante un mínimo de un año
Reducción de los temblores asociados a la esclerosis múltiple:
Adultos: Inicialmente 300—400 mg/día. Aumentar la dosis a lo largo de dos semanas hasta 20
mg/kg/día
CrCl > 10 ml/min: no se requieren reajustes en la dosi
CrCl < 10 ml/min: reducir las dosis recomendadas en un 50%

CONTRAINDICACIONES
Se han observado aumentos transitorios de las transaminasas durante el tratamiento con

isoniazida y en raras ocasiones se han comunicado casos de hiperbilirrubinuria, ictericia y
hepatitis. Por lo tanto la isoniazida está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática
aguda y deberá administrarse con precaución a pacientes con alguna enfermedad hepática crónica
(alcoholismo, cirrosis o hepatitis crónica). Los pacientes de más de 50 años de edad son más
propensos a desarrollar hepatitis, y el riesgo de padecer esta reacción adversa es cuatro veces
mayor los pacientes que consumen alcohol diariamente.
La isoniazida debe ser usada con precaución en los pacientes con insuficiencia renal dado que la
eliminación del fármaco puede prolongarse aumentando la posibilidad de reacciones adversas.
La isoniazida puede ocasionar neuropatía periférica debido a una intolerancia a este fármaco
sustancia. Los pacientes con diabetes melitus, malnutrición o alcoholismo están más predispuestos
a experimentar esta complicación. La isoniazida también empeora cualquier neuropatía periférica
prexistente, especialmente en pacientes infectados por el HIV. Se recomienda administrar un
suplemento de piridoxina para evitar o aliviar esta complicación, recomendación especialmente
importante en el caso de pacientes epilépticos.
La isoniazida está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque el fármaco

atraviesa fácilmente la barrera placentaria, no se ha observado nunca teratogenia a pesar de
haber sido utilizada extensamente durante los 4 primeros meses del embarazo. Algunos informes
sugieren que las hepatitis en las mujeres embarazadas podrían ser más frecuentes durante el
tratamiento con isoniazida, por lo que se recomienda realizar pruebas hepáticas con cierta
frecuencia.
A pesar de que la isoniazida se excreta en la leche materna, la Academia Americana de Pedriatria

considera compatible la lactancia con su administración a la madre, recomendando una vigilancia
sobre el lactante por si aparecieran síntomas de neuritis o de hepatitis.
INTERACCIONES
La isoniazida puede aumentar las concentraciones de carbamazepina y aumentar su toxicidad.

Esta interacción suele tener lugar cuando las dosis de isoniazida son de > 200mg/día y los signos
de la toxicidad de la carbamazepina se observan sobre todo los primeros días de la administración
concomitante de ambos fármacos.
La isonizada inhibe el metabolismo hepático del diazepam. En algunos voluntarios sanos, la

isonizada aumentó la semi-vida plasmática del diazepam desde las 34 a los 45 horas, con el
correspondiente aumento de la somnolencia. Este mismo efecto debe ser considerado en el caso
de otras benzodiazepinas.
Si el disulfiram se administra concomitantemente con la isoniazida pueden ocurrir reacciones

adversas sobre el sistema nervioso central como psicosis y dificultades en la coordinación. En la
medida de los posible, debe interrumpirse el tratamiento con disulfiram.
La administración concomitante de cicloserina e isonizada ha mostrado producir serias reacciones

adversas sobre el sistema nervioso central. Se observan somnolencia y mareos más serios y
frecuentes en los pacientes tratados con ambos fármacos que en los pacientes tratados con
cicloserina sola.
Los antiácidos, especialmente los que contienen aluminio reducen la absorción de la isoniazida,
posiblemente por disminuir el vaciado gástrico. Se aconseja la administración de la isoniazida una
hora antes que la de los antiácidos.
Se han comprobado interacciones mutuas entre los corticosteroides y la isoniazida. Por una parte,
la prednisona reduce las concentraciones plasmáticas de la isoniazida y, por otra, la isoniazida
reduce el metabolismo hepático del cortisol. Se desconocen los efectos clínicos de tales
interacciones.
La isoniazida y otros fármacos que contienen el grupo hidrazina en su molécula pueden favorecer
en algunos pacientes la formación de fluoruros inorgánicos potencialmente nefrotóxicos cuando
se administra enflurano. El potencial de la isoniazida sobre la defluorización del enflurano está
relacionado con la capacidad acetiladora del paciente. Aunque el isoflurano y el metoxiflurano son
afectados de la misma manera "in vitro" no existen pruebas de esta interacción en la clínica. De
igual forma, se desconoce si la isoniazida afecta de alguna manera al metabolismo de otros
anestésicos generales halogenados como el halotano o el sevoflurano).
El metabolismo de la fenitoína y de la fosfenitoína es inhibido por la isonizida, produciendo

intoxicación por fenitoína en un 20% de los enfermos. Se recomienda vigilar cuidadosamente estos
pacientes en lo que se refiere a ataxia, nistagmo, movimientos involuntarios, alteraciones
mentales o convulsiones. Al discontinuar el tratamiento con isoniazida, puede ocurrir el efecto
contrario, reduciéndose la respuesta clínica a la fenitoína.
La isoniazida puede reducir el aclaramiento de la teofilina y este efecto farmacocinético está

relacionado con las dosis (> 300 mg/dia de isoniazida) y la duración del tratamiento. Se conocen
casos de toxicidad por teofilina debidos a esta interacción.
Los inhibidores de la monaminooxidasa (IMAOs) como la isocarboxazida, la tranilcipromina,

fenelzina, o selegilina no se deben utilizar conjuntamente con otros fármacos que poseen
actividad inhibidora de la MAO por la posibilidad de que se produzcan efectos aditivos que podrían
ocasionar crisis hiperpiréticas o hipertensivas graves o convulsiones. En los pacientes que vayan a
iniciar un tratamiento con IMAOs se deben discontinuar todo tratamiento durante una semana
por lo menos. Seguidamente, se iniciará el tratamiento con el antidepresivo en dosis un 50%
inferiores a las normales durante la primera semana. De igual forma, si se desea instaurar un
tratamiento con isoniazida en pacientes bajo IMAOs, estos se discontinuarán al menos 1 o 2
semanas antes.
La melatonina puede potenciar los efectos antibacterianos de la isoniazida frente al M.

tuberculosis tal y como han evidenciado algunos estudios "in vitro". Sin embargo, se desconocen
los efectos clínicos de la combinación de ambas medicaciones.
La isoniazida puede interferir con el desarrollo de una adecuada inmunicación producida por la
vacuna del Bacillus Calmette-Guerin, BCG.
La isoniazida puede inhibir metabolismo de la levobupivacaína con el resultado de una elevación

de los niveles plasmáticos o intratecales de este anestésico y, en consecuencia, de un amento de
su toxicidad.
La isoniazida es un inductor del sistema enzimático hepático CYP2E1 responsable del metabolismo
del paracetamol y de la generación de metabolitos hepatotóxicos de este fármaco. Se conocen
casos de hepatotoxicidad grave en pacientes a los que se administró concomitantemente
paracetamol e isoniazida. También se ha observado que, en ratas pre-tratadas con isoniazida,
aumenta la hepatotoxicidad del paracetamol.
El alosetron puede inhibir el metabolismo de los fármacos que se metabolizan por N-acetilación
coomo la isoniazida. Sin embargo, esta interaccion no se ha estudiado y se desconoce su
significancia clínica.
La isoniazida tiene un efecto aditivo al de la rifampina reduciendo las concentraciones plasmáticas

de ketoconazol, con la correspondiente disminución de la eficacia del antifúngico.
La isoniazida puede inhibir el metabolismo hepático del ácido valproico. Se han comunicado varios
casos de pacientes estabilizados con régimen de ácido valproico en los se produjo hepatitis
aumento de las concentraciones del antiepiléptico al iniciarse un tratamiento con isoniazida.
La isoniazida inhibe el metabolismo hepático de algunos fármacos que experimentan oxidaciones

como la warfarina. Aunque sólo existen casos aislados en los que se ha comunicado esta
interacción, pueden ocurrir alteraciones importantes si se añade un tratamiento con isoniazida a
pacientes adecuadamente anticoagulados, en particular su las dosis de isoniazida son de 600
mg/día. Se recomienda vigilar el INR y reducir las dosis del anticoagulante si fuera necesario.
Aunque la isoniazida no parece inhibir las monoaminooxidasas mitocondriales, sí que parece tener
una actividad IMAO lo suficientemente elevada como para producir efectos clínicos significativos
cuando se administra con alimentos ricos en tiramina o con fármacos que inhiben la actividad de
la monoaminooxidasa. Estos efectos clínicos se manifiestan como sofocos, palpitaciones y
cefaleas. Los siguientes alimentos deben limitarse durante un tratamiento con isoniazida debido a
su elevado contenido en tiramina: quesos curados, plátanos, aguacates, habas, pescados
ahumados, arenques, salsa de soja y extractos de levadura y de carne. Por otra parte, la cafeína y
las bebidas que contienen esta sustancia como el té, colas, chocolate o café pueden producir
serias crisus hipertensivas o arritmias cardíacas si se consumen al mismo tiempo que se administra
un tratamiento con un IMAO.
El consumo diario de bebidas alcohólicas aumenta el riesgo de una hepatitis inducida por la
isonizada. Además, algunas bebidas alcohólicas (vinos tintos, cervezas -incluyendo las cervezas sin
alcohol- y los licores) contienen sustanciales cantidades de tiramina que pueden producir síntomas
clínicos si se consumen durante un tratamiento con isoniazida.
En cualquier caso, se debe discontinuar la isoniazida si aparecen síntomas de hepatitis tales como
fatiga, debilidad, malestar o anorexia o si las transaminasas se elevan por encima de 3 veces su
valor normal.
REACCIONES ADVERSAS
El efecto secundario más importante de la isoniazida es la hepatitis que ocurre en

aproximadamente el 2.1% de los pacientes. Los pacientes de más de 35 años son más suceptibles
que los pacientes más jóvenes, observándose un daño hepático progresivo a partir de los 50 años.
Los pacientes deben ser advertidos para que comuniquen inmediatamente cualquier síntoma
(fatiga, pérdida de apetito, ictericia, náuseas o vómitos, etc) que sugieran una hepatitis, en cuyo
caso se debe discontinuar el tratamiento. Algunos clínicos han sugerido que se debe discontinuar
el tratamiento con isoniazida si las transaminanas aumentan más del 300% sobre su valor normal,
incluso sin evidencia clínica de hepatitis. Se recomienda monitorizar la función hepática durante
todo el tratamiento con isoniazida.
Otros efectos adversos incluyen dolor epigástrico, xerostomía, pelagra, hiperglucemia, acidosis
metabólica, retención urinaria y ginecomastia en los varones. También se han descrito síntomas
parecidos a los del lupus sistémico y artralgias.
Suelen ser frecuentes las neuropatías periféricas caracterizadas por parestesias en las manos y los
pies. Hasta un 44% de los pacientes desarrollan esta sintomatología cuando las dosis de isoniazida
se sitúan entre 16 y 24 mg/kg/dia. Esta reacción adversa es más frecuente en los alcohólicos, los
diabéticos y los enfermos desnutridos. Por este motivo se recomienda la administración de un
suplemento de piridoxina con objeto de reducir el riesgo de neurotoxicidad. Con una frecuencia
mucho menor se han presentado casos de neuritis óptica y de encefalopatía tóxica.
Las reacciones adversas sobre el tracto digestivo (diarrea, dolor abdominal, nauseas y vómitos) se
observan sólo cuando la isoniazida se administra por oral.
Algunas reacciones adversas hematológicas poco frecuentes son agranulocitosis, hemólisis con
anemia, anemia sideroblástica, anemia aplástica, pancitopenia y trombocitopenia. Otras
reacciones adversas poco frecuentes son rash maculopapular o acneiforme, dermatitis exfoliativa
y nefritis intersticial
PRESENTACIONES
CEMIDON, ampollas 300 mg ALCALA FARMA
RIMIFON, comp. 150 mg ROCHE
Asociado a otros antituberculosos o a piridoxina
CEMIDON B6, comp 150 mg (+ piridoxina, 25 mg) ALCALA FARMA
DUPLICALCIO, comp 150 mg (+ gluconato cálcico, 200 mg + piridoxina 60 mg) MEDICAL
ISOETAM, comp 106.84 mg (+ etambutol 159.16 + piridoxina 40 mg) FERRER INTERNACIONAL
RIFATER, grageas 50.00 mg (+ pirazinamida 300 mg + rifampìcina 120 mg) RHONE-POULENC
RIFINAH, grageas 150.00 mg (+ rifampicina 300 mg) RHONE-POULENC
RIMACTAZID, grageas 150 mg (+ rifampicina 300 mg) GEMINIS
Z Pirazinamida:
DESCRIPCION
La pirazinamida se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis siendo considerada como fármaco

de primera elección cuando se administra conjuntamente con la isoniaziada, el etambutol, la
rifampina y/o la estreptomicina, en particular cuando aparecen resistencias a la isoniazida y a la
rifampina. La pirazinamida es más efectiva y menos tóxica que la cicloserina, la capreomicina, la
kanamicina, la etionamida y el ácido p-aminosalicílico.
Mecanismo de acción: no se conoce con exactitud el mecanismo de acción de la pirazinamida. Las

cepas de Mycobacterium tuberculosis excretan una enzima, la pirazinamidasa que convierte la
pirazinamida en ácido pirazinoico. Es posible que este metabolito sea, al menos parcialmente, el
responsable de la actividad de la pirazinamida: estudios "in vitro" han puesto de manifiesto que el
ácido pirazinoico reduce el pH a un nivel que impide el crecimiento de la M. tuberculosis. La
pirazinamida exhibe una acción bacterióstatica o bactericida según las concentraciones que
alcance en el lugar infectado y de la susceptibilidad del microorganismo. Sus efectos más
significativos tienen lugar cuando el gérmen crece lentamente como, por ejemplo, dentro de los
macrófagos. La experiencia acumulada indica que la pirazinamida es más eficaz en los primeros
estadíos de la enfermedad, probablemente debido al menor número de macrófagos existentes en
estos momentos. La Mycobacterium tuberculosis es el único microorganismo susceptible a la
pirazinamida.
Adicionalmente a sus efectos antituberculosos, la pirazinamida inhibe la secreción tubular de

ácido úrico.
Farmacocinética: la pirazinamida se administra por vía oral, absorbiéndose rápidamente después

de su administración. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en las dos primeras
horas, y las concentraciones plasmáticas máximas de su metabolito principal se alcanzan entre las
4 y 8 horas. El fármaco se distribuye ampliamente por todo el organismo y es capaz de atravesar
las meninges inflamadas produciendo unos niveles en el líquido cefalorraquídeo suficientes como
para destruir al M. tuberculosis. No se sabe si la pirazinamida es capaz de atravesar la barrera
placentaria, pero se ha documentado su excreción en la leche materna. La semi-vida plasmática de
la pirazinamida es de 9-10 horas pero puede aumentar hasta 26 horas en casos de insuficiencia
renal. En el hígado, la pirazinamida es hidrolizada a ácido pirazinoico que constituye el principal
metabolito activo, y este ácido es subsiguientemente hidroxilado para su excreción renal, sobre
todo por filtración glomerular.
INDICACIONES
Tratamiento de la tuberculosis en combinación con otros agentes antituberculosos:
Adultos, HIV negativos: 15—30 mg/kg (hasta un máximo de 2 g) una vez al día.
Alternativamente, después de dos semanas con estas dosis se pueden administrar dosis de 50—70
mg/kg (máximo de 4 g) dos veces por semana o dosis de 50—70 mg/kg (máximo de 3 g) 3 veces
por semana. La duración recomendada del tratamiento es de 6 a 9 meses
Adultos, HIV positivos: El CDC recomienda la pirazinamida en dosis de 15—30 mg/kg (hasta un
máximo de 2 g) una vez al día durante 2 meses (en combinación con una rifamicina (p.ej.,
rifampina o rifabutina), etambutol, e isoniazida), seguidos de isoniazida + rifampina diariamente,
dos o tres veces por semana durante 4 meses adicionales.
Un régimen alternativo es el constituído por pirazinamida 15—30 mg/kg (hasta 2 g) una vez al
día durante 2 semanas (en combinación con una rifamicina, etambutol, e isoniazida), seguidas de
otras 6 semanas con la misma combinación de fármacos administrados 2 ó 3 veces por semana,
seguidas de 4 meses de un tratamiento 2 ó 3 veces por semana de una rifamicina + isoniazida.
En el caso de administraciones de 3 veces a la semana, las dosis usuales son de 50—70 mg/kg
(hasta un máximo de 3.500 g).
También es posible un régimen de pirazinamida + rifampina + etambutol + isonizada tres veces

por semana durante toda la duración del tratamiento.
Niños, HIV negativos: 7.5—20 mg/kg dos veces al día o 15—40 mg/kg una vez al día (hasta un
máximo de 2 g/día). Alternativamente, después de 2 semanas de tratamiento con una o dos
administraciones diarias, pueden espaciarse las dosis pasando a 50—70 mg/kg/día (máximo de 4
g) dos veces por semana durante 6 semanas
Niños, HIV positivos: el CDC recomienda la pirazinamida 15—30 mg/kg (hasta 2 g) una vez al día
durante 2 meses (en combinación con una rifamicina(p.ej rifampina o rifabutina), etambutol, e
isoniazida), seguidos de isoniazida y una rifamicina una vez al día, dos o 3 veces por semana
durante 4 meses más.
Un régimen alternativo consiste en pirazinamida 15-30 mg/kg (hasta 2 g) una vez al día durante
dos semanas (en combinación con una rifamicina, etambutol e isoniazida) seguidas por la
administración durante 6 semanas de la misma combinación de fármacos, seguidas de 4 meses
adicionales con isoniazida + rifampina dos o tres veces por semana. Cuando se emplean los
regímenes de 2 ó 3 veces por semana las dosis empleadas de pirazinamida son de 50-70 mg/kg
con dosis máximas de 2.5 g ( 2 veces/semana) y 3.5 g (3 veces/semana).
También se ha recomendado un régimen de pirazinamida, rifampina, etambutol, e isoniazida
tres veces por semana durante toda la duración del tratamiento.
Tratamiento de la tuberculosis latente: (*)
Desde Agosto de 2003, el CDC no recomienda utilizar la combinación pirazinamida-rifampina en el

tratamiento de la tuberculosis latente por haberse descrito varios casos fatales de hepatitis.
CONTRAINDICACIONES
La pirazinamida ha sido asociada a ictericia, hepatitis, hepatomegalia y esplenomegalia. En algunas

raras ocasiones se han comunicado atrofia hepática y muerte. Antes y a intervalos de 2 a 4
semanas se deben realizar pruebas de la función hepática durante un tratamiento con
pirazinamida. La pirazinamida está contraindicada en los pacientes con hepatitis grave debido al
riesgo de un aumento de su toxicidad. Los alcohólicos tienen un mayor riesgo de desarrollar una
cirrosis cuando se tratan con pirazinamida.
La pirazinamida puede ocasionar hiperuricemia al reducir la excreción urinaria de los uratos.

Aproximadamente un 40% de los pacientes tratados con pirazimida desarrollan poliartralgia no
gotosa. La pirazimida está contraindicada en pacientes con gota aguda y debe ser discontinuada si
se desarrolla una artritis gotosa. En todos los pacientes con historia de gota, se deben monitorizar
los niveles de ácido úrico.
La pirazinamida se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han publicado

datos sobre los efectos de este fármaco sobre el feto. En general se recomienda evitar la
pirazinamida durante el embarazo, si bien debe ser administrada a las mujeres con infección por
HIV después del primer trimestre.
La pirazinamida se distribuye en la leche materna, pero no se han documentado efectos adversos

sobre el lactante. Si se administra el fármaco durante la lactancia, se recomienda vigilar el lactante
por si apareciera alguna reacción adversa.
Los pacientes con hipersensibilidad al ácido nicotínco y a fármacos emparentados como la

isoniazida o la etionamida, pueden experimentar una reacción similar con la pirazinamida.
INTERACCIONES
La pirazinamida antagoniza los efectos uricosúricos del probenecid, de la sulfinpirazona y del

alopurinol y no se debe administrar con estos fármacos.
La administración concomitante de pirazinamida y ciclosporina deberá ser vigilada ya que la

primera puede reducir el aclaramiento de la segunda, aumentando sus posibles reacciones
adversas.
La pirazinamida afecta el control de la glucosa en los pacientes tratados con antidiabéticos orales.
Se recomiendan controles frecuentes de la glucemia.
Aunque la pirazinamida reduce significativa las concentraciones de isoniaziada, la administración

concomitante de ambos fármacos está bien documentada.
La pirazinamida interfiere con los tests de análisis de cuerpos cetónicos en orina (KETOSTIX)
produciendo un color rosa pardo.
REACCIONES ADVERSAS
La reacción adversa más frecuente asociada a la pirazinamida es la hepatotoxicidad que se

manifiesta por ictericia, aumento de las enzimas hepáticas, fiebre, anorexia, malestar general y
hepatoesplenomegalia. En raras ocasiones se han observado atrofia del hígado y fatalidades. Esta
reacción adversa es dosis-dependiente y se observa sobre todo con las dosis más elevadas (40-50
mg/kg/día) durante periodos muy prolongados.
A veces se produce una artralgia no gotosa secundaria a una hiperuricemia provocada por la
inhibición de la excreción de uratos. La mayor parte de las veces esta reacción es asintomática. Sin
embargo, si se desarrollase un ataque de gota aguda o una artritis gotosa, se debe discontinuar el
fármaco.
Ocasionalmente se comunicado complicaciones hematológicas consistentes en trombocitopenia y

anemia sideroblástica. Otras reacciones adversas poco frecuentes son el rash maculopapular, acné
y reacciones de fotosensibilidad con aparición de manchas rojo pardas en zonas de la piel
expuestas al sol.
PRESENTACIONES
PIRAZINAMIDA PRODES comp, 250 mg ALMIRALL-PRODESFARMA
Asociada a otros antituberculosos
RIFATER grageas: pirazinamida 300 mg, isoniazida 50 mg., rifampicina 120 mg . RHONE-POULENC
E Etambutol:
DESCRIPCION
El etambutol es un fármaco utilizado en el tratamiento de las infecciones por micobacterias,

incluyendo la tuberculosis y las infecciones atípicas por micobacterias. Se le considera como un
agente antituberculoso de primera línea y se utiliza en combinación con isoniazida, pirizamida,
rifampina y/o estreptomicina en el tratamiento de la tuberculosis producida por gérmenes
sensibles a la isoniazida.
Algoritmo de tratamiento de la Tuberculosis Mecanismo de acción: el etambutol es

bacteriostático, aunque también muestra efectos bactericidas si las concentraciones son lo
suficientemente elevadas. Se desconoce cual es el mecanismo exacto de sus efectos bactericidas,
si bien parece actuar inhibiendo la síntesis del RNA lo que impide su multiplicación. El etambutol
solo es efectivo frente a microorganismos en fase de división activa. No se han observado
resistencias cruzadas entre el etambutol y otros fármacos antituberculosos. Como regla general,
los siguientes microorganismos son susceptibles al etambutol: Mycobacterium tuberculosis; M.
bovis; M. marinum; and some strains of M. kansasii, M. avium, M. fortuitum, y M. intracellulare.
Farmacocinética: el etambutol se administra por vía oral siendo absorbido en un 75—80%. Las
concentraciones séricas máximas se obtienen a las 2-4 horas. El fármaco se distribuye
ampliamente por todo el organismo, encontrándose en altas concentraciones en los riñones, los
pulmones y la saliva. Atraviesa las meninges inflamadas alcanzando niveles terapeúticos en el
líquido cefalorraquídeo. El etambutol atraviesa la barrera placentaria ocasionando unas
concentraciones en el feto que equivalen al 30% de las observadas en la madre. También se
excreta en la leche materna, donde alcanza concentraciones iguales a las plasmáticas. No se han
observado, sin embargo, reacciones adversas sobre el feto o el lactante.
La semi-vida de eliminación es de 3.5 horas, pudiendo aumentar hasta 15 horas en la insuficiencia

renal. El etambutol se metaboliza parcialmente en el hígado, siendo eliminado en la orina (65% de
la dosis) y en las heces.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA.
Tratamiento de la tuberculosis en combinación con otros fármacos antituberculosos:
Adultos y adolescentes HIV negativos:
Si no se administrado un tratamiento antituberculoso anterior, se recomiendan 15 mg/kg/día. Si

ha habido un tratamiento anterior se administran 25 mg/kg/día durante 60 dias, reduciendo
despues la dosis a 15 mg/kg/día. Alternativamente, puede utilizarse un tratamiento de 50
mg/kg/día dos veces por semana o 25-30 mg/kg/dia tres veces por semana
Adultos y adolescentes HIV positivos:
El CDC recomienda 15-25 mg/kg/día (hasta un máximo de 1600 mg) durante dos meses en
combinación con una rifamicina, pirazinamida e isoniazida, seguidos de isoniazida y una rifamicina
dos o tres veces por semana durante 4 meses adicionales. Un régimen alternativo consiste en
etambutol 15-15 mg/día (hasta un máximo de 1600 mg) una vez al día durante dos semanas en
combinación con una rifamicina, pirazinamida e isoniazida, seguida de la misma combinación 2 o 3
veces por semana durante 6 semanas, seguidas de un tratamiento de 4 meses de etambutol +
rifampicina + isoniazida 2 o 3 veces por semana. Cuando el etambutol se administra en regímenes
de 2 o 3 administraciones a la semana, las dosis usuales son de 50 mg/kg (con un máximo de 4000
mg)
Tratamiento de la meningitis meningocócica o de las infecciones atípicas por micobacterias:
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 15—25 mg/kg/día
Niños: La dosis recomendada es de 15 mg/kg/día
Tratamiento de infecciones por el complejo de Mycobacterium avium en pacientes con infección

por HIV:
Adultos y adolescentes: se ha recomendado una dosis de 15 mg/kd/dia. El etambutol ha sido
utilizado en combinación con claritromicina + rifabutina en dosis de 800 mg una vez al día en
pacientes de < 60 kg y en dosis de 1200 mg una vez al día en pacientes de 60 a 80 kg
Niños: se recomiendan dopsis de 10—25 mg/kg/día. El etambutol se debe utilizar con

precaución en niños de < 12 años
Profilaxis de las infecciones por el M. avium en pacientes con HIV:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda etambutol 15 mg/kg/dia con o sin rifabutina en

combinación con claritromicina o azitromicina.
Niños: el CDC recomienda dosis de etambutol de 15 mg/kg/día con un máximo de 900 mg/día
con o sin rifabutina en combinación con claritromicina o azitromicina.
En los pacientes con insuficiencia renal, se deberán seguir las siguientes pautas
CrCl > 50 ml/min: no se necesitan reajustes en las dosis
CrCl 10—50 ml/min: aumentar el intervalo entre dosis a 24 o 36 horas
CrCl < 10ml/min: aumentar el intervalo entre dosis a 48 horas.
CONTRAINDICACIONES
Debido a que el etambutol se elimina por via renal, se deberá administrar con precaución en
pacientes con insuficiencia renal. Pueden ser necesarios reajustes en las dosis. El etambutol ha
sido asociado con neuritis óptica caracterizada por escotomas centrales y periféricos, disminución
de la agudeza y del campo visuales. Durante un tratamiento con este fármaco, se vigilará cualquier
sintoma de pérdida de agudeza visual en particular cuando las dosis superan los mg/kg/día. Los
niños de menos de 12 años de edad son considerados demasiado jóvenes para obtener unos
resultados fiables en las pruebas de agudeza visual por lo que no se debe utilizar en ellos el
etambutol
El etambutol puede causar hiperuricemia: los niveles de ácido úrico deberán ser frecuentemente
monitoridos durante una tratamiento con etambutol.
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo El etambutol se clasifica dentro de la

categoría C de riesgo en el embarazo. No existen estudios adecuados y bien controlados en
mujeres embarazadas. Se han descrito anomalías oftalmológicas en los bebés nacidos de mujeres
con terapia antituberculosa que incluían etambutol. Este fármaco debe utilizarse durante el
embarazo sólo si los beneficios justifican el riesgo potencial para el feto.
Ek etambutol es teratogénico en ratones y conejos cuando se administra en dosis altas. En los

fetos nacidos de ratones tratados con altas dosis de etambutol durante el embarazo, se observó
una cierta incidencia de paladar hendido, exencefalia y la anormalidad de la columna vertebral.
También se observaron anomalías de menor importancia de la vértebra cervical en las crías
nacidaso de las ratas tratadas con altas dosis de etambutol durante el embarazo. Los conejos que
recibieron altas dosis de etambutol durante el embarazo dieron a luz a dos fetos con
monophthalmia, uno con el antebrazo derecho acortado acompañado de una contractura bilateral
de la articulación de la muñeca y uno con labio leporino y paladar hendido.
El etambutol se excreta en la leche materna. Su uso sólo debe considerarse si el beneficio

esperado para la madre supera el riesgo potencial para el lactante.
INTERACCIONES
Las sales de alumnio reducen la extensión de la absorción del etambutol. Se recomienda esperar
un mínimo de 3 o 4 horas después de la administración de un preparado a base de aluminio y el
etambutol
El etambutol puede reducir la eficacia de la inmunización con la vacuna BCG (vacuna a base del
bacilo d Calmette-Guerin).
REACCIONES ADVERSAS
La reacción adversa más significativa asociada al tratamiento con etambutol es el desarrollo de

una neuritis óptica que se manifiesta por una pérdida de la agudeza visual, estrechamiento del
campo visual, pérdida de discriminación a los colores y escotomas centrales o periféricos. Estas
alteraciones visuales son dosis-dependientes y usualmente son reversibles cuando se discontinua
el tratamiento. Los pacientes con cataratas, retinopatía diabética, neuritis óptica u otras
afecciones oculares inflamatorias deben ser vigilados con especial cuidado, llevándose a cabo un
examen oftalmológico antes de iniciar un tratamiento y a intervalos de 1 mes, en particular si el
paciente recibe dosis > 15 mg/kg.
Se ha comunicado hiperuricemia con y sin ataques de gota. Otras reacciones adversas observadas
durante el tratamiento con etambutol han sido artralgias, cefaleas, malestar general, fiebre.
confusión mareos, trombocitopenia, azoemia, nefritis intersticial, neuropatia periférica, necrólisis
epidérmica tóxica y molestias gastrointestinales.
PRESENTACIONES
ETAMBUTOL LLORENTE, caps. 500 mg LLORENTE
MYAMBUTOL grageas de 400 mg. CYANAMID

Etambutol asociado de Isoniazida
ISOETAM suspension o comprimidos. FERRER
Zidovudina:
DESCRIPCION
La zidovudina es un didesoxinucleósido sintético con propiedades antivirales. Fue

sintetizado por primera vez como un fármaco antineoplásico en la década de 1960. En
1985, se descubrió su capacidad para inhibir la infectividad in vitro del virus de la
inmunodeficiencia humana de tipo 1 (VIH-1). La zidovudina es activa contra otros
retrovirus y algunas bacterias, pero su principal indicación es para el tratamiento y la
prevención de la infección del VIH en adultos y niños. Debido al desarrollo de la
resistencia, no se recomienda la monoterapia. En su lugar, la zidovudina se suele
administrar en combinación con otro inhibidor de la transcriptasa inversa más un inhibidor
de la proteasa o el efavirenz.
Mecanismo de acción: Al igual que otros inhibidores de la transcriptasa inversa, análogos

de nucleósidos (NRTI), la zidovudina inhibe la replicación de los retrovirus humanos y
animales después de ser activada a través de varios pasos de fosforilación. La actividad
de zidovudina es dependiente de la conversión intracelular a la forma trifosforilada. La
tasa de fosforilación varía dependiendo del tipo de célula. Mientras que la ADN-
polimerasa humana es menos susceptible a los efectos de la zidovudina trifosforilada, este
mecanismo puede ser responsable de algunos aspectos de la toxicidad de este fármaco.
La zidovudina se incorpora preferentemente en la cadena naciente en lugar de timidina.

Se cree que la inhibición de la transcriptasa inversa viral interfiere con la generación de
copias de ADN por los ARN virales, que, a su vez, son necesarias para la síntesis de nuevos
viriones. Varias enzimas intracelulares degradan posteriormente la partícula del VIH sin
recubrimiento (y por lo tanto sin protección) durante la entrada en la célula huésped. Por
lo tanto, los inhibidores de la transcriptasa inversa son virustáticos; no eliminan el VIH del
cuerpo. Se ha descrito la resistencia a la zidovudina por retrovirus y es más probable en
pacientes que reciben AZT durante más de 6 meses.El VIH-1 adquiere resistencia a la
zidovudina por una acumulación gradual de cuatro o cinco mutaciones específicas en el
gen que codifica la enzima transcriptasa inversa.
La ziovudina también es activa contra el virus de Epstein-Barr y virus de la hepatitis B y

ejerce alguna actividad antibacteriana contra Enterobacteriaceae, pero la resistencia
bacteriana se desarrolla rápidamente en bacterias gram-negativas. Los siguientes
organismos se consideran generalmente susceptibles a la zidovudina in vitro: Citrobacter
sp; Enterobacte, virus Epstein-Barr; Escherichia coli; Giardia lamblia; Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa positivo) ; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo);
virus de la hepatitis B, virus de la inmunodeficiencia humana (VIH); virua linfotrópico T
humano de tipo I (HTLV-I); Klebsiella sp; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Salmonella typhi;.
Shigella sp; Vibrio cholerae; y Yersinia enterocolitica.
Farmacocinética: La zidovudina se administra por vía oral. Tras la administración oral, la

zidovudina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad
aumenta cuando la zidovudina se la administra con una comida alta en grasas, ya que el
metabolismo de primer paso reduce la biodisponibilidad sistémica a aproximadamente
65%
Las concentraciones séricas máximas se producen dentro de 0,5-1,5 horas, si bien es

elevada la variación individual en el grado y velocidad de absorción.
Los datos sobre la distribución son limitados, pero se sabe que la zidovudina atraviesa la
barrera de sangre-cerebro y la placenta. y que se excreta en la leche humana. Tras la
administración de una dosis única de 200 mg a mujeres infectadas por el VIH, la
concentración media de zidovudina fue igual en la leche materna y suero. La unión a
proteínas es de 30-38%.
En el hígado, tiene lugar un metabolismo a través de la glucuronidación de un metabolito

inactivo. La conversión intracelular de trifosfato de zidovudina para el es esencial para la
actividad antiviral. Tanto el fármaco activo y metabolitos inactivos se eliminan por
filtración glomerular y secreción tubular.
Los pacientes con disfunción hepática o renal muestran un aclaramiento de zidovudina

reducido. La semi-vida de la zidovudina es de aproximadamente 1 hora en pacientes con
función renal normal y aumenta a 1.4 a 2.9 horas en pacientes con disfunción renal. La
disfunción hepática también causa una prolongación moderada de la vida media de
zidovudina. En los recién nacidos, la vía enzima metabólica por glucuronidación es
inmadura, lo que conduce a una semi-vida prolongada y a un aclaramiento reducido en
comparación con los lactantes de más edad (vida media 3,1 frente a 1,9 horas,
respectivamente; aclaramiento 10,9 frente a 19 ml / minuto / kg, respectivamente). En los
recién nacidos prematuros 26-33 semanas de gestación, se encontró que la semi-vida era
7,2 horas con un aclaramiento de 2,5 ml/minuto/kg durante los primeros 10 días de vida. A
los 18 días después del nacimiento la semi-vida es de 4,4 horas y el aclaramiento de 4,3
ml/min/kg).
Para el tratamiento del virus de inmunodeficiencia humana (VIH) en combinación con

otros agentes antirretrovirales
• en adultos sintomáticos o adolescentes, adultos o adolescentes asintomáticos con un

recuento de CD4 < 350/mm3 , o en pacientes asintomáticos con conteos de CD4>
350/mm3 y niveles en plasma de copias del ARN del VIH > 30000 (b-DNA) y > 55000 (RT-
PCR)
Adultos y adolescentes: 200 mg por vía oral tres veces al día o 300 mg por vía oral dos
veces al día en combinación con otro inhibidor no nucleósido de la trannscriptasa inversa
(NNRTI) (por ejemplo, didanosina, zalcitabina, lamivudina o) más un inhibidor de la
proteasa (PI)(por ejemplo, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir; o ritonavir más
saquinavir) o efavirenz. Los adolescentes en la pubertad temprana (Tanner I-II) deben ser
trattados con dosis pediátricas.
No se recomienda la combinación de zidovudina y estavudina. La monoterapia con

zidovudina no se recomienda para el tratamiento de VIH. El uso de dos inhibidores
nucleósidos de la transcritasa inversa (NRTI) por sí solos o en combinación con saquinavir
no suprime la viremia a niveles detectables menores que la combinación de 2 NRTI y otro
PI y sólo debe utilizar si no es posible un tratamiento más potente
• en niños con síntomas clínicos o pruebas de la inmunosupresión, o en cualquier niño < 12

meses, o en niños asintomáticos > 1 año con el estado inmune normal a menos que hayan
otros factores que favorezcan el aplazamiento del tratamiento.
Niños y bebés > 3 meses: 180 mg/m2 PO cada 6 horas, sin exceder los 200 mg cada 6
horas en combinación con otro INTR (por ejemplo, didanosina, lamivudina, zalcitabina o)
más un PI (por ejemplo, nelfinavir o ritonavir en pacientes que no pueden tragar las
cápsulas;o indinavir, en los que pueden). La mayoría de los datos están disponibles para la
combinación de zidovudina y didanosina o lamivudina, mientras que para zidovudina y
zalcitabina los datos son más limitados.
No se recomienda la combinación de zidovudina y estavudina. La monoterapia con
zidovudina no se recomienda para el tratamiento de VIH. Los regímenes alternativos
incluyen zidovudina en combinación con otro INTR y nevirapina o zidovudina en
combinación con abacavir y lamivudina. Con 2 NRTI solamente no suprime la viremia a
niveles detectables en comparación no la combinación de 2 NRTI y un IP y sólo debe
utilizarse este régimen si no es posible un tratamiento más potente
Neonatos: las directrices clínicas recomiendan 2 mg/kg PO cada 6 horas en

combinación con otro NRTI (por ejemplo, didanosina, lamivudina o zalcitabina), además
de un IP (por ejemplo, nelfinavir o ritonavir)
Neonatos prematuros: La dosis estándar de recién nacidos puede ser excesiva en los
bebés prematuros. La dosis recomendada es de 1,5 mg / kg por vía oral cada 12 horas
desde el nacimiento hasta las 2 semanas de edad, aumentando a continuaciónr a 2 mg /
kg por vía oral cada 8 horas. No se recomienda la monoterapia con zidovudina, para el
tratamiento del VIH.
Adultos : 1-2 mg / kg IV cada 4 horas durante todo el día. Iniciar la terapia oral tan
pronto como sea posible. La monoterapia con zidovudina no se recomienda para el
tratamiento del VIH.
NOTA: 1 mg / kg IV cada 4 horas es aproximadamente equivalente a la de 100 mg por vía

oral cada 4 horas.
Administración intravenosa (infusión intermitente)
Niños y bebés: las guías clínicas recomiendan 120 mg/m2 IV cada 6 horas. Pasar a la
terapia oral tan pronto como sea posible. No se recomienda la monoterapia con
zidovudina, para el tratamiento del VIH.
Neonatos: Las guías clínicas recomiendan 1.5 mg / kg IV cada 6 horas. Pasar a la

terapia oral tan pronto como sea posible. No se recomienda la monoterapia con
zidovudina, para el tratamiento del VIH.
Dosis intravenosa (infusión continua):
Niños y bebés: las guías clínicas recomiendan 20 mg/m2/hora en infusión continua IV.
Pasar a la terapia oral tan pronto como sea posible.
Profilaxis de la infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH) después de la
exposición ocupacional al VIH:
Adultos: El CDC recomienda la zidovudina en dosis de 600 mg/día PO dada en 2-3 dosis
divididas en combinación con lamivudina. Debe añadirse al régimen básico el indinavir o
nelfinavir, cuando la exposición está asociada con un mayor riesgo de transmisión del VIH
(por ejemplo, la exposición percutánea grave a la sangre u otro material potencialmente
infeccioso de un paciente VIH-positivo conocido, exposición con integridad
comprometida de membranas o piel y la exposición a sangre u otros materiales
potencialmente infecciosos de un paciente con SIDA avanzado) o si los virus de la
persona fuente se sabe o se se sospecha que son resistentes a uno o más antirretrovirales.
En todos los casos, el tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible
(preferiblemente dentro de 1-2 horas después de la exposición) y se debe continuar
durante 4 semanas.
Para prevenir la transmisión perinatal del VIH a los recién nacidos de madres infectadas
que reciben terapia antirretroviral
Administración oral e intravenosa:
Mujeres embarazadas antes del parto: aunque la dosis aprobada por la FDA es de 100
mg por vía oral cinco veces al día, el CDC recomienda 200 mg por vía oral tres veces al
día o 300 mg por vía oral dos veces al día, iniciándose a las 14-34 semanas de gestación y
continuando durante todo el embarazo hasta el comienzo del parto. Debido a que el
mecanismo por el cual zidovudina reduce la transmisión perinatal no se conoce, los
regímenes de dosificación alternativos pueden no tener la eficacia equivalente a la
observada con un tratamiento a base de 100 mg por vía oral 5 veces por día. Sin
embargo, es posible que un régimen diario en 2-3 veces aumente la adherencia materna
proporcionando unos niveles de trifosfato de zidovudina intracelulares similares
Mujeres embarazadas durante el parto: 2 mg/kg IV durante 1 hora, seguido de 1

mg/kg/hora IV en infusión continua hasta de sujeción del cordón umbilical.
Neonatos < 34 semanas de gestación: se han evaluado dosis de: 1.5 mg / kg IV o PO

cada 12 horas durante las primeras 2 semanas de vida, y luego 2 mg / kg IV o PO cada 8
horas
Neonatos > 4 semanas de gestación: 2 mg / kg PO o 1.5 mg IV cada 6 horas durante 6

semanas, a partir del 8 a 12 horas después del nacimiento.
Para prevenir la transmisión perinatal durante el parto del VIH a los recién nacidos de
madres infectadas que no han tenido una terapia antirretroviral previa:
Administración oral (zidovudina en monoterapia):
Mujeres embarazadas, durante el parto: 2 mg/kg IV durante 1 hora, seguido de 1

mg/kg/hora IV hasta el pinzamiento del cordón umbilical.
Neonatos > 34 semanas de gestación: 2 mg/kg por vía oral o IV cada 6 horas durante 6
semanas, a partir de 8 -12 horas después del nacimiento
Administración oral (zidovudina y lamivudina en combinación)
Mujeres embarazadas durante el parto: En el ensayo PETRA, la dosis utilizada fue

zidovudina 600 mg por vía oral al inicio del parto, seguida de 300 mg por vía oral cada 3
horas más lamivudina (150 mg por vía oral al inicio del parto y a continuación, 150 mg por
vía oral cada 12 horas) hasta finalizar el parto y durante 7 días después del nacimiento.
Neonatos > 34 semanas de gestación:. En el ensayo PETRA, las dosis utilizadas fueron
zidovudina 4 mg/kg PO cada 12 horas más lamivudina (2 mg/kg PO cada 12 horas)
durante 7 días.
Administración intravenosa (zidovudina y nevirapina en combinación)
Mujeres embarazadas durante el parto: se ha sugerido zidovudina 2 mg/kg en un bolo

IV seguido de 1 mg/kg/hora de una infusión IV continua hasta el parto más nevirapina
(200 mg por vía oral en una sola dosis al inicio de parto)
Neonatos > = 34 semanas de gestación: Debido a la inhibición sinérgica del VIH con la
combinación in vitro, el siguiente régimen ha sugerido: zidovudina 2 mg / kg PO cada 6
horas durante 6 semanas más nevirapina (2 mg . / kg por vía oral en una dosis oral única a
la edad de 48 a 72 horas)
Para prevenir la transmisión perinatal de los bebés nacidos de madres que no han
recibido tratamiento antirretroviral durante el embarazo o el parto:

Neonatos > 34 semanas de gestación: 2 mg / kg PO o 1.5 mg IV cada 6 horas durante 6
semanas, comenzando a las 12-24 horas después del nacimiento. Algunos médicos
pueden optar por utilizar zidovudina en combinación con otros medicamentos
antirretrovirales, en especial si e se sabe o se sospecha que la madre está infectada por
virus resistentes a zidovudina.
Para el tratamiento de la trombocitopenia asociada con la infección por VIH:.
Adultos: en un pequeño estudio de 10 pacientes con VIH, se observó una respuesta

estadísticamente significativa después de 8 semanas de tratamiento con zidovudina 500
mg por vía oral cuatro veces al día durante 2 semanas, seguido de 250 mg por vía oral
cuatro veces al día por un período adicional 6 semanas Tambien se han utilizado dosis de
250-500 mg por vía oral cuatro veces al día y 500 mg por vía oral cada 8 horas.
Para el tratamiento la leucemia de células T del adulto en combinación con interferón

alfa en los pacientes infectados con el virus linfotrópico T humano de tipo I (HTLV-I)
Adultos: En un pequeño estudio, la combinación de interferón alfa con 200 mg de

zidovudina por vía oral cada cuatro horas durante el día (es decir, 5 dosis/día o 1.000
mg/día) produjo importantes respuestas en 11 de 19 pacientes (58%), incluyendo una
remisión completa en 5 de 19 (26%). Las dosis se ajustaron según la toxicidad
hematológica. El tratamiento se continuó durante al menos 4 semanas después de la
aparición de la remisión completa, o, para un máximo de 1 año en la ausencia de la
remisión.
Ajuste de la dosis basado en los parámetros hematológicos: para la hemoglobina < 7,5
g/dl o disminución de > 25 % de la línea de base y/o el recuento absoluto de neutrófilos <
750 células/mm3 o disminución > 50% del valor inicial: se debe considerar la interrupción
del tratamiento.
Para la anemia menos grave o granulocitopenia: Puede ser suficiente una reducción de
la dosis diaria
Pacientes con insuficiencia hepática: no hay directrices disponibles, si bien parece ser
que no es necesario ajustar la dosis. Pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de
creatinina> 10 ml / min: no es necesario ajustar la dosis. Aclaramiento de creatinina < 10
ml/min: reducir la dosis recomendada por el 50%.
El principal efecto adverso de la zidovudina es su toxicidad en la médula ósea que resulta

en anemia y/o granulocitopenia. Los pacientes con una supresión de la médula ósea
preexistente, con deficiencia de folato o deficiencia de vitamina B12 pueden estar en
mayor riesgo de toxicidad hematológica grave.
Los fármacos citotóxicos o radioterapia también pueden aumentar el riesgo de

mielosupresión. La anemia severa y/o granulocitopenia puede requerir la interrupción del
tratamiento hasta que se observe la recuperación de la médula ósea. En un recién
nacido se debe realizar un conteo sanguíneo completo y diferencial antes de la
administración de zidovudina. La medición de la hemoglobina se debe repetir después de
la finalización del régimen de 6 semanas y a las 12 semanas de edad.
Los recién nacidos con anemia al nacer o que nazcan prematuros justifican un
seguimiento más intensivo debido al aumento del riesgo de anemia. Puede ser necesario
en algunos pacientes el uso de eritropoyetina, factores estimulantes de colonias (por
ejemplo, GM-CSF, G-CSF), o una dosis reducida zidovudina.
La zidovudina debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad dental. La

zidovudina puede causar mielosupresión, lo que puede aumentar el riesgo de infección
y/o sangrado. Si ocurre una toxicidad hematológica severa mientras el paciente está
recibiendo zidovudina, la intervención dental debe ser diferida hasta que los recuentos de
sangre vuelvan a la normalidad.
La zidovudina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal debido
a que se puede acumular en la insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 10 ml /
min), provocando un mayor riesgo de toxicidad.
La obesidad y la exposición prolongada a nucleósidos pueden ser factores de riesgo de

una acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis. Se han reportado muertes
con el uso de agentes antirretrovirales solos o en combinación, incluyendo la zidovudina.
La mayoría de estos casos ocurrieron en mujeres. La zidovudina debe utilizarse con
precaución en pacientes con enfermedad hepática o en pacientes con factores de
riesgo conocidos de enfermedad hepática. El tratamiento se debe interrumpir en
cualquier paciente que desarrolle hallazgos clínicos o de laboratorio que sugieran acidosis
láctica o hepatotoxicidad aún en ausencia de un notable incremento de las
transaminasas.
Al igual que con todos los otros agentes antirretrovirales, se puede desarrollar resistencia a
los antimicrobianos cuando zidovudina se utiliza ya sea solo o en combinación con otros
agentes. No se recomienda la monoterapia con zidovudina. La resistencia cruzada entre
los inhibidores de la transcriptasa inversa e inhibidores de proteasa es poco probable
debido a diferentes dianas.
La zidovudina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo, si bien

se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH que reciben una terapia combinada
para el VIH deben continuar con su régimen. No hay datos suficientes para apoyar o
refutar el riesgo teratogénico de los fármacos antirretrovirales, incluyendo la zidovudina,
cuando se administran en las primeras 10 a 12 semanas de gestación. Si la mujer decide
interrumpir el tratamiento, todos los medicamentos deben ser detenidos y reintroducidos
al mismo tiempo para evitar el desarrollo de resistencia.
Para las mujeres que no reciben una terapia antirretroviral en el momento de la detección
del embarazo, la decisión de proceder a un tratamiento antirretroviral debe basarse en los
mismos parámetros utilizados para las personas no embarazadas, a pesar de que los
riesgos y beneficios de la terapia de tales deben ser considerados y discutido. Las mujeres
que están en el primer trimestre del embarazo pueden considerar retrasar el inicio del
tratamiento hasta después de 10-12 semanas de gestación. El régimen de quimioprofilaxis
con zidovudina debería ser recomendada para todas las mujeres embarazadas
infectadas por el VIH para reducir el riesgo de transmisión perinatal.
En las mujeres infectadas por el VIH que reciben terapia antirretroviral en las que el
embarazo se detecta después del primer trimestre, se debe continuar la terapia
antirretroviral. En cualquier mujer embarazada infectada con el VIH, si el tratamiento
antirretroviral no contiene zidovudina, se recomienda la adición de zidovudina o
sustitución de zidovudina por otro NRTI después de 14 semanas de gestación. Los
antiretrovirales inducen la disfunción mitocondrial si bien no se ha establecido una clara
asociación de la disfunción mitocondrial en los bebés y en el útero por la exposición a
estos fármacos. El desarrollo de la enfermedad mitocondrial grave o mortal en estos
lactantes parece ser extremadamente rara, y debe ser comparado con el claro beneficio
de zidovudina en la reducción de la transmisión de la infección por VIH . Los datos son
limitados en relación la potencial toxicidad en los bebés cuyas madres han recibido
terapia antirretroviral combinada.
EL CDC recomienda que las madres infectadas con el VIH eviten amamantar a sus bebés
para prevenir la transmisión postnatal de virus.
La zidovudina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. La

zidovudina puede acumularse en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de
creatinina <10 ml / min), provocando un mayor riesgo de toxicidad. La obesidad y la
exposición prolongada a nucleósidos pueden ser factores de riesgo de una acidosis
láctica y hepatomegalia severa con esteatosis durante el tratamiento con análogos de
los nucleósidos. Se han reportado muertes con el uso de agentes antirretrovirales solos o
en combinación, incluyendo zidovudina. La mayoría de estos casos ocurrieron en mujeres.
La zidovudina debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o
en pacientes con factores de riesgo conocidos de enfermedad hepática, si bien se han
reportado casos en pacientes sin factores de riesgo. El tratamiento se debe interrumpir en
cualquier paciente que desarrolle hallazgos clínicos o de laboratorio que sugieran la
acidosis láctica o una hepatotoxicidad pronunciada que puede incluir hepatomegalia y
esteatosis, aún en ausencia de un notable incremento de las transaminasas.
Al igual que con todos los otros agentes antirretrovirales, se puede desarrollar resistencia
cuando zidovudina se utiliza ya sea sola o en combinación con otros agentes. Aunque en
general no se recomienda la monoterapia con zidovudina, la zidovudina se ha dado
como un único agente para prevenir la transmisión perinatal del VIH. La resistencia
cruzada entre los inhibidores de la transcriptasa inversa e los inhibidores de la proteasa es
poco probable debido a que están involucrados diferentes dianas enzimáticas.
INTERACCIONES
El aciclovir incrementa la actividad in vitro de zidovudina, ZDV. Sin embargo no se observó
ningún beneficio adicional fue observado con la combinación zidovudina/aciclovir y el
tratamiento combinado estuvo asociado con somnolencia y letargo severa en algunos
pacientes. Aunque es es probablemente seguro a administrar estos agentes juntos, los
pacientes deben ser monitorizados para detectar si se producen cambios en sul estado
mental.
La zidovudina debe utilizarse con precaución con otros fármacos que pueden causar
supresión de la médula ósea debido al aumento del riesgo de toxicidad hematológica. En
algunos casos, puede estar justificada una reducción en la dosis de zidovudina, pero en
otros, puede ser necesarios la interrupción de la terapia o la adición de un factor
estimulante de colonias hematopoyéticas.
Los siguientes fármacos que se usan comúnmente en pacientes infectados por el VIH y
pueden causar mielosupresión aditivo cuando se administran de forma concomitante con
zidovudina son: sulfametoxazol; trimetoprim, SMX-TMP, dapsona, flucitosina, ganciclovir,
interferón alfa-2a, interferón alfa-2b, interferón alfacon-1 , pirimetamina y sulfonamidas.
sargramostim.
El probenecid concomitante con zidovudina, puede producir concentraciones séricas

sustancialmente mayores de zidovudina. El probenecid puede inhibir la glucuronidación
y/o reducir la excreción renal de la zidovudina. Debido a que el cidofovir debe
administrarse de forma concomitante con probenecid, se recomienda que en los días de
cidofovir, se interrumpa temporalmente la zidovudina o su dosis sea reducida en un 50%.
En un pequeño estudio de 18 individuos infectados por el VIH, las concentraciones séricas

máximas de zidovudina fueron más altas y se produjeron antes durante la administración
concomitante de claritromicina. Estos datos contrastan con otros datos que revelaron que
la administración concomitante de claritromicina y zidovudina producia concentraciones
séricas más bajas de zidovudina. Se necesitan más datos para determinar la importancia
de esta interacción.
El interferón beta-1b reduce el aclaramiento de la zidovudina en un 93%. El mecanismo de

esta interacción es desconocido, pero interferón beta puede interferir con la
glucuronidación de zidovudina.
Una reacción similar puede ocurrir con la administración concomitante de zidovudina y el

interferón beta-1a.
No se recomienda la terapia concomitante de zidovudina con ribavirina ya que los dos
fármacos parecen antagonizar entre sí in vitro. La importancia clínica de esta interacción
no está claro.
En un número limitado de adultos infectados por el VIH, la administración concomitante

de ácido valproico y zidovudina oral resultó en un incremento del 79% en el área bajo la
curva de concentración-tiempo (AUC) de zidovudina y una disminución del 22% en el
AUC de su metabolito glucurónido. Aunque no se conoce la importancia clínica de esta
interacción, se recomienda que los pacientes que reciban ácido valproico zidovudina
concomitantemente, sean estrechamente monitorizados para los efectos adversos
relacionados con zidovudina.
Los escasos datos disponibles indican que la administración concomitante de rifabutina y

zidovudina, resulta en la disminución de las concentraciones plasmáticas de zidovudina.
Sin embargo, la eficacia de la zidovudina contra el VIH no parece ser alterada. Aunque se
necesitan más estudios, esta interacción se debe sospechar si las alteraciones en las
concentraciones de zidovudina se hacen evidentes.
La rifampicina puede acelerar el metabolismo de muchos fármacos antirretrovirales,

incluyendo zidovudina. La administración de rifampicina con zidovudina da lugar a una
ligera disminución en la concentración plasmática de zidovudina, si bien la eficacia de la
zidovudina contra el VIH no parece alterarse.
La atovacuona que aumenta el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de

zidovudina, en alrededor de 30% (rango: 23-78%) y reduce su aclaramiento en un 25%.
Parece ser que la atovacuona inhibe la glucuronidación de zidovudina. La importancia
clínica de esta interacción es desconocido. Sin embargo, la inhibición del metabolismo de
la zidovudina por atovacuona podría resultar en un aumento de los efectos adversos
inducida por zidovudina.
La zidovudina se administró sola y en combinación con fluconazol 400 mg/día en 12

pacientes infectados por el VIH. En este estudio el aclaramiento de zidovudina se redujo
en un 43%, mientras que el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) se
incrementó en un 74% (rango: 54 a 98%). La semi-vida de la zidovudina se incrementó 1,5
a 3,4 horas durante la administración de fluconazol. A pesar de la importancia clínica de
esta interacción no se ha establecido, los pacientes que reciben fluconazol con
zidovudina deben ser estrechamente monitorizados en relación con los efectos adversos
inducidos por la zidovudina, especialmente la toxicidad hematológica.
La metadona aumenta la exposición a zidovudina oral e intravenosa, aumentando el

AUC de zidovudina oral a un mayor grado que el de la formulación intravenosa. Estos
efectos se deben a la inhibición de la glucuronidación de zidovudina y la disminución de
su aclaramiento renal. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar la toxicidad
por zidovudina durante el tratamiento concurrente con metadona: pueden ser requeridas
reducciones de las dosis de zidovudina
Puesto que ritonavir induce la glucuronidación, las concentraciones plasmáticas ZDV

durante la terapia concurrente con ritonavir pueden aumentar. La importancia clínica de
esta interacción es desconocido.
REACCIONES ADVERSAS
El principal efecto adverso de la zidovudina es su toxicidad en la médula ósea que resulta

en anemia severa y/o granulocitopenia. Estos efectos secundarios hematológicos están
relacionados con la dosis y la duración del tratamiento. Los pacientes con
concentraciones hemoglobina, recuento de neutrófilos y recuento de células CD4 + T de
pretratamiento bajos son más propensas a desarrollar toxicidad hematológica durante el
tratamiento con zidovudina.
Los pacientes con deficiencia de ácido fólico o vitamina B12 también pueden estar en
mayor riesgo de desarrollar toxicidad en la médula ósea. La anemia puede producirse a
las 2-4 semanas de la iniciación de la terapia con zidovudina, pero más comúnmente se
produce después de 4-6 semanas de tratamiento. La incidencia de la anemia inducida
por zidovudina es de alrededor del 30% en pacientes con recuentos de células T de
200/mm3 o menos y del 2-14% en pacientes con on recuentos de células CD4 + T mayor
que 200/mm3 en el pretratamiento.
La granulocitopenia ocurre generalmente después de 6-8 semanas de tratamiento con la

zidovudina. La granulocitopenia ha sido reportado en 37-47% de los pacientes con
recuentos de células T < 200/mm3 y en 10% de los pacientes con recuentos de células T
CD4 + > 200/mm3 antes del tratamiento. La anemia y granulocitopenia generalmente se
resuelven con la interrupción de la zidovudina o una reducción en la dosis.
Zidovudina puede producir un aumento en el recuento de plaquetas, pero, en ocasiones,

puede ocurrir también trombocitopenia inducida por fármacos. Por lo general se
producen aumentos iniciales del recuento de plaquetas en 1-2 semanas que puede
ncontinuar durante 4-7 semanas de la terapia.
La miopatía puede ser un componente de la enfermedad por VIH o una reacción

adversa a la zidovudina. Se han reportado al menos 40 casos de miopatía inducida por
zidovudina. La zidovudina se discontinuó en 34 de los pacientes, mejorando 26 de ellos.
Una debilidad muscular proximal y/o elevaciones de la creatina quinasa deben alertar al
clínico sobre esta posible reacción adversa.
También se ha informado de cardiomiopatia en varios pacientes tratados con zidovudina.

Sin embargo, la infección con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) es una
importante causa de miocardiopatía dilatada y no está claro en qué medida el uso de
zidovudina aumenta este riesgo. En un estudio prospectivo a largo plazo, de 952
asintomáticos infectados por el VIH pacientes adultos, la incidencia de miocardiopatía
fue mayor en los pacientes con un recuento de CD4 < 400 células/mm3 (en comparación
con un recuento de CD4 > 400 células/mm3) y en aquellos que recibieron la terapia con
zidovudina. Sin embargo, la diferencia observada en la incidencia de cardiomiopatía
dilatada fue más influenciada por el grado de inmunodeficiencia que por el tipo de
tratamiento antirretroviral.
Se han descrito varias reacciones del sistema nervioso central durante la terapia de
zidovudina. El dolor de cabeza se desarrolla hasta en un 50% de los pacientes. Tambien se
han reportado convulsiones, aunque la incidencia de esta reacción adversa no está
clara. Las convulsiones han tenido lugar sobre todo en pacientes con enfermedad
avanzada por VIH y una relación causal definitiva con la zidovudina terapia no ha sido
establecida
En varios pacientes se ha presentado un síndrome maníaco que consiste de irritabilidad,

depresión, deterioro cognitivo, alucinaciones y/o estados delirantes. Otras reacciones del
sistema nervioso incluyen mareos (6-18%), somnolencia (8%), parestesias (6%), insomnio (3-
5%), agitación e inquietud.
Los efectos gastrointestinales adversos de la terapia con zidovudina incluyen

náuseas/vómitos (46-68%/6-25%), diarrea (12%), dolor abdominal (4-20%), dispepsia (5-6%),
y la anorexia (11 - 20%). La incidencia de la náusea inducida por zidovudina es
dependiente de la dosis.
Se han reportado casos de acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis,

incluyendo casos fatales, con el uso de inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de
nucleósidos. Muchos de estos casos han ocurrido en mujeres. Si un paciente desarrolla
hallazgos clínicos o de laboratorio que sugieran acidosis láctica o hepatotoxicidad
mientras reciben n zidovudina, el fármaco debe ser descontinuado.
En escasos pacientes tratados con zidovudina esta provocó una ulceración del esófago.
En estos pacientes, la dosis de zidovudina fue relativamente alta (es decir, 1000 a 1200
mg/día), y los pacientes ingiereron las cápsulas de zidovudina sin un bolo de líquido
adecuado mientras estaban acostados en la cama.
Otras reacciones adversas que han sido reportados con el uso de zidovudina incluyen
astenia (20%), decoloración de las uñas, y las enzimas hepáticas elevadas. La
decoloración de las uñas es es mayor en pacientes de raza negra que en los hispanos o
blancos.
La zidovudina en combinación con lamivudina o didanosina se ha asociado con

lipodistrofia. No se conoce el mecanismo por el que los análogos de nucleósidos pueden
causar cambios de grasa corporal, aunque se ha sugerido que podrían dañar las
mitocondrias de los adipocitos.
PRESENTACIONES
RETROVIR, caps. 250 mg; solución oral 100 mg/10 mL
ZIDOVUDINA AUROBINDO, caps 100 y 250 mg
Penicilina Benzatínica:
DESCRIPCION
La bencil-penicilina o penicilina G es un antibiótico para uso parenteral producido por el

Penicillium chrysogenum y está comercialmente disponible en forma de sales de potasio,
sodio, y como penicilina-benzatina, y penicilia-procaína. Las sales de potasio de sodio son
las formas acuosas y cristalinas del antibiótico y se administran por vía intravenosa o
intramuscular. Las penicilina benzatina y penicilina procaína son las formas de liberación
sostenida de la penicilina para uso intramuscular, que ocasionan depósitos en los tejidos a
partir de los cuales se absorbe el medicamento durante varias horas (por ejemplo,
penicilina procaína) o más días (por ejemplo, penicilina benzatina).
La penicilina G es un agente de elección o para el tratamiento de infecciones por
Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, e enterococo, aunque están aumentando en
todo el mundo las cepas resistentes. A pesar de ellos, la penicilina G se considera el
fármaco de elección para el tratamiento de la infección treponémica.
Mecanismo de acción: la penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción

principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular. Estas
proteínas de unión son responsables de varios pasos diferentes en la síntesis de la pared
celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de moléculas por
célula bacteriana. La actividad intrinisica de la penicilina G, así como las otras penicilinas
contra un organismo particular depende de su capacidad para obtener acceso a la
pared de la célula y poder formar estas proteínas. Como todos los antibióticos beta-
lactámicos, la capacidad de la penicilina G para interferir con la síntesis de la pared es la
que conduce en última instancia a la lisis celular, lisis que está mediada por enzimas
autolíticos de la pared celular (es decir, autolisinas).
Muchos organismos son susceptibles a la penicilina G. Entre los gérmenes aerobios gram
positivos se encuentran la mayoría de los estreptococos incluyendo los enterococos,
muchas cepas de estafilococo aureus, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
Las Listeria monocytogenes y S. epidermidis son resistentes a a la penicilina G así como las
bacterias gram-negativas. La penicilina G tambien es activa frente a N. meningitidis, N.
gonorrhoeae, Pasteurella multocida, y Streptobacillus moniliformis (causante de la fiebre
por mordedura de rata). Con el tiempo, se ha reducido la sensibilidad de los gonococos a
la penicilina.
La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias

incluyendo el Clostridium perfringens, C. tetani C, y los géneros Peptococcus y
Peptostreptococcus. Los B. fragilis son generalmente resistentes debido a la acción de la
beta-lactamasa. La penicilina G tiene buena actividad frente a las espiroquetas,
especialmente Treponema pallidum, y es el fármaco de elección en el tratamiento de
infecciones causadas por cepas sensibles de Treponema pertenue (pian), T. carateum (la
pinta), T. pallidum (bejel, también conocido como la sífilis endémica), Neisseria
meningitidis, Actinomyces israelii (actinomicosis), y Pasteurella multocida. Antes de
prescribir penicilina G se recomienda practicar un antibiograma para determinar la
susceptibilidad de las cepas bacterianas de la institución
Farmacocinética: La penicilina G sódica o potásica se administra por vía intravenosa

continua o intermitente o por inyección intramuscular. Las compuestas de procaína y de
benzatina se administran por vía intramuscular (IM) solamente. La penicilina G potásica es
susceptible a la destrucción por el ácido gástrico, y por lo tanto, cuando se requiere un
tratamiento oral, se utilizan la penicilina V o la amoxicilina, que tienen una mayor
biodisponibilidad oral.
Penicilina G potásica o sódica: Las farmacocinéticas de las penicilina G sódica y
penicilina G potásica por vía parenteral son iguales. Las concentraciones máximas se
producen a los 15-30 minutos después de una dosis intramuscular. La administración de
una dosis única IM de 600.000 o 1 millón de unidades produce un pico de concentración
en suero de 6-8 mg/ml o 20 mg/ml, respectivamente. Despúes de infusiones intravenosa
intermitentes de 2 millones de unidades cada 2 horas o 3 millones de unidades cada 3
horas, las concentraciones séricas de penicilina G alcanzan un valor 20 mg/ml.
Aproximadamente el 45-68% del fármaco circulante está unido a proteínas del plasma,
principalmente a la albúmina. La penicilina G se distribuye en la mayoría de los tejidos y
fluidos corporales, incluyendo pulmón, hígado, hueso,, rñón muscular, esputo, bilis, orina y
líquido peritoneal, pleural y sinovial. También penetra en las meninges inflamadas y
alcanza niveles terapéuticos en el LCR.
La penicilina G potásica o sódica penetra en la cavidad peritoneal después de la

instilación local.
Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados inactivos. El

fármaco se excreta en la orina principalmente a través de la secreción tubular. Un
pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna. En pacientes con
función renal normal, la semi-vida de eliminación de la penicilina G es 20-30 minutos,
aumentando a medida que disminuye la función renal. Las dosis deben ajustarse en
consecuencia. La penicilina G se elimina por hemodiálisis.
Penicilina G procaína: penicilina G procaína se administra solamente por vía

intramuscular. En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera
lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. Las concentraciones
séricas de la droga son menores, pero más prolongada con la formulación de procaína
que con las penicilinas sódica o potasica. En comparación con la penicilina-benzatina, sin
embargo, la penicilina G procaína alcanza una mayor concentración de suero, pero
tiene los niveles de fármaco menos prolongados. Las concentraciones séricas máximas de
penicilina se alcanzan dentro de las 1-4 horas y se detectan durante un máximo de 5-7
días después de la administración de la penicilina-procaína.
La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por vía intramuscular. En el

sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el
fármaco activo pasando a la circulación sistémica. Las concentraciones séricas de
penicilina son menores, pero más prolongadas con la forma benzatina que con la
penicilina procaina, detectándose niveles séricos de penicilina G hasta un máximo de 30
días después de la administración. Aunque la penicilina G benzatina penetra en las
meninges inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, la penicilina
G-benzatina es inaceptable para el tratamiento de neurosífilis. La eliminación de
penicilina G después la administración forma benzatina se produce durante un período
prolongado de tiempo. Se pueden detectar concentraciones de penicilina en orina hasta
12 semanas después de una dosis única IM de 1,2 millones de unidades.
Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la penicilina G in vitro:

Acinetobacter sp, Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; melaninogenica Prevotella,
Borrelia burgdorferi, Clostridium sp, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis,
Erysipelothrix rhusiopathiae, Escherichia coli, Fusobacterium sp, Haemophilus sp;. Leptospira
sp, Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,
Peptostreptococcus sp;. Proteus mirabilis, Salmonella sp;. Shigella sp;. Spirillum minus;
Streptobacillus moniliformis, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B);
Streptococcus bovis, Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico), Treponema
carateum, Treponema pallidum, Treponema pallidum ssp. endemicum; Treponema
pallidum ssp. pertenue; y estreptococos viridans.
Para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles como

la pericarditis, la listeriosis, infecciones de las vias respiratorias bajas (por ejemplo,
neumonía, empiema), infecciones de piel y estructuras de la piel, gangrena gaseosa,
erisipela, ántrax, bacteriemia o septicemia e infecciones intraabdominales:
Administración parenteral (penicilina G sódica o potásica):
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6-24 millones de unidades /día IM

o IV administrada en dosis divididas cada 4 horas o por infusión intravenosa continua.
nños y bebés: la dosis recomendada es de 100,000-400,000 unidades/kg /día IM o IV

administrada en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis máxima es de 24 millones de
unidades al día.
Recién nacidos de 7 días: la dosis recomendada es de 75,000-200,000 unidades/kg/ día

IM o IV administrada en dosis divididas cada 6-8 horas.
Recién nacidos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000
unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
Recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000
unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Administración intramuscular (penicilina G procaína):

Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades
IM día determinado en 1-2 tomas durante 7-10 días.
Nños: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM día administrados

en 1-2 dosis divididas durante 7-10 días
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio producidas por anaerobios (por ejemplo
neumonía, absceso pulmonar):
Administración vía intravenosa (penicilina sódica o potásica):
Adultos y adolescentes: En general, los médicos recomiendan dosis de 8-12 millones de

unidades / día, divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas.
Tratamiento de la endocarditis por viridans streptococcus y Streptococcus bovis (CIM < 0,1
g/ml susceptibles a la penicilina
Administración intravenosa (penicilina G sódica o potásica):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 10-20 millones de unidades / día

IV, en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas. Por otra parte,
se puede administrar un régimen de 2-4 semanas, utilizando la misma dosis de penicilina
en combinación con 2 semanas de estreptomicina intramuscular o IM gentamicina o IV.
Nños y lactantes: La dosis recomendada es de 150.000-200.000 U / kg / día IV (que no

exceda de 20 millones de unidades/24 horas), ya sea en forma de infusión continua o en 6
dosis iguales, durante 4 semanas. Por otra parte, se puede administrar un régimen de 2-4
semanas,utilizando la misma dosis de penicilina en combinación con 2 semanas de
estreptomicina y la gentamicina.
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM cada

6 horas durante 2 semanas en combinación con estreptomicina y la gentamicina
Los nños y bebés: penicilina G procaína. No se recomienda para el tratamiento de la

endocarditis en nños
Tratamiento de la endocarditis por cepas de estreptococos viridans y Streptococcus bovis
relativamente resistentes a la penicilina G (CMI > 0,1 mg / ml y <0,5 mg / ml):
Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):
Adultos y adolescentes: 20 millones de unidades/día iv, o bien en infusión continua o en

6 dosis iguales, durante 4 semanas en combinación con estreptomicina, gentamicina IM o
IM o IV durante las primeras 2 semanas de tratamiento.
Nños y bebés. 200.000-300.000 unidades/kg/día iv (no más de 20 millones de unidades

/24 h), ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas en
combinación con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las primeras 2
semanas de tratamiento.
Tratamiento de la endocarditis por de estreptococos viridans con una CIM> = 0,5 mg / ml

o por enterococos:
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 20-30 millones de unidades / día iv,

ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4-6 semanas, en
combinación con gentamicina IM o IV o estreptomicina IM durante 4-6 semanas
Nños y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades / kg / día iv (no

sobrepasa los 30 millones units/24 h), ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis
iguales, durante 4-6 semanas, en combinación con gentamicina IM o IV o estreptomicina
IM durante 4-6 semanas.
Profilaxis de la endocarditis durante los procedimientos dentales:
Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):
Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 2 millones de unidades IV

o IM 30-60 minutos antes del procedimiento y 1 millón de unidades IV o IM 6 horas
después.
Nños < 27 kg: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg IV o IM 30-60 antes del
procedimiento, seguidas de 25,000-50,000 unidades/kg IV o IM seis horas más tarde.
Para el tratamiento de la meningitis por Streptococcus pneumoniae sensibles a penicilina,
Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), o Neisseria meningitidis:
Adultos, nños y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades por

kg/día IV, en 6 dosis iguales. La dosis máxima es de 4 millones de unidades IV cada 4
horas.
Neonatos > 7 días con peso > 2.000 g: La dosis recomendada es de 200.000 unidades /
kg/día IV en dosis divididas cada 6 horas.
Neonatos > 7 días de una peso de 1200-2000 g: La dosis recomendada es de 225.000

unidades/kg/día IV en dosis divididas cada 8 horas.
Neonatos > 7 días con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades /
kg/día IV en dosis divididas cada 12 horas.
Los recién nacidos < 7 días con peso> 2.000 g: la dosis recomendada es de 150.000
unidades/kg/día IV dosis divididas cada 8 horas.
Los neonatos> = 7 días con peso <2000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades
/kg/día IV en dosis divididas cada 12 horas.
Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas, incluyendo infecciones

de las vías respiratorias (por ejemplo, faringitis) y de la piel y las infecciones de la piel (por
ejemplo, erisipela) causadas por organismos susceptibles:
Adultos, nños y bebés: la dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades/kg/día IV o

IM administrada en dosis divididas cada 6 horas.
Neonatos > 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades/kg
/ día IV o IM en dosis divididas cada 6 horas.
Neonatos > 7 días con peso 1200-2000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades /
kg / día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
Neonatos > 7 días con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg /
día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Neonatos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades / kg
/ día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
Los recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000
unidades / kg / día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades

IM día en 1-2 tomas durante 7-10 días.
Nños: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM día administrados

en 1-2 dosis divididas durante 7-10 días.
Administración intramuscular (penicilina G benzatina):
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM en una

sola inyección.
Nños > 27 kg: la dosis recomendada es de 900,000-1.2 millones de unidades IM en una

sola inyección.
Nños de menos < 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000 unidades IM en

una sola inyección.
Neonatos: La dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg IM en dosis única.
Tratamiento de la fiebre reumática producida por Streptococcus pyogenes

(estreptococos del grupo A beta-hemolítico):
Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades

IM una sola dosis.
Nños < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades en una sola dosis.
Administración intramusculars (penicilina G procaína):
Adultos y nños: La dosis recomendada es de 600.000 unidades IM una vez al día durante
10 días.
Para la profilaxis primaria de la fiebre reumática en los pacientes con faringitis por
Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico):
Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades

IM como una sola dosis.
Nños < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades de mensajería instantánea

en una sola dosis.
Prevención de los ataques recurrentes de fiebre reumática (es decir, secundaria profilaxis)
Adultos y nños: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una vez cada
3-4 semanas.
Tratamiento de la gonorrea diseminada e infecciones óseas y articulares (artritis

infecciosa, por ejemplo) debido a la Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante
ha sido probada y encontrado para ser sensibles a la penicilina:
NOTA: La penicilina G no está incluido en las actuales recomendaciones del CDC para el
tratamiento de la gonorrea. Sin embargo, la literatura del fabricante del producto ofrece
las siguientes dosis:
Adultos y nños mayores de 45 kg: La dosis recomendada es de 10 millones de unidades

por día vía intramuscular o intravenosa en dosis divididas cada 4 horas durante 3 días o
hasta que se produzca mejoría seguido por al menos un curso de 4 días por vía oral de
ampicilina o amoxicilina.
Tratamiento de la gonorrea diseminada por Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa

infectante ha sido probada y ha demostrado ser susceptibles a la penicilina:

Adultos: La dosis recomendada es de 4,8 millones de unidades IM en una sola dosis,
dividido en al menos dos dosis y se inyecta en diferentes lugares, dadas con probenecid
oral.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme debida a Borrelia burgdorferi:
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 20-24 millones de unidades por día

IV o IM en 6 dosis divididas durante 10-21 días.
Nños: La dosis recomendada es de 250.000-400.000 unidades / kg / día IV o IM en 6 dosis

divididas durante 10-21 días.
Para el tratamiento de la leptospirosis debido a Leptospira sp.
Administración parenteral (penicilina G potásica o sódica):
Adultos: se ha utilizado una dosis de 1,5 millones de unidades IV o IM cada 6 horas
Para el tratamiento de la difteria:
Adultos y nños: La dosis recomendada es de 100.000-150.000 unidades/kg/día IV o IM

administrada en 4 dosis divididas. La penicilina G se usa como un complemento de la
antitoxina de la difteria.
Para erradicación de los gérmenes en los portadores de difteria:
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 300.000-400.000 unidades / día IV

o IM administrada en dosis divididas durante 10-12 días.
Para el tratamiento de la fiebre por mordedura de rata, debidoa a Spirillum o
Streptobacillus moniliformis:
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 12-15 millones de unidades / día IV

o IM en 4-6 dosis divididas por lo menos 3-4 semanas
. Nños: La dosis recomendada es de 150,000-250,000 unidades / kg / día IV o IM en 4-6

dosis divididas durante al menos 3-4 semanas.
Para el tratamiento de la Actinomicosis:
Adultos y adolescentes: Para el tratamiento de la enfermedad torácica o abdominal, el

régimen de dosificación recomendado por el fabricante es de 10-20 millones de unidades
IV día en dosis divididas durante 4 -6 semanas. Algunos expertos recomiendan 18-24
millones de unidades IV día durante 2-6 semanas, seguido por 6-12 meses adicionales de
tratamiento con penicilina V oral o amoxicilina. Para los casos con afectación menos
extensa (por ejemplo, oral-cervicofacial región), las dosis de 1-6 millones de unidades IV
día en dosis divididas puede ser adecuado.
Para el tratamiento de la latencia primaria, secundaria, o temprana (menos de 1 año de

duración) la sífilis (Treponema pallidum):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 2,4 millones de unidades IM en

una sola inyección. En pacientes infectados por VIH, algunos expertos recomiendan
tratamientos adicionales (por ejemplo, tres dosis semanales de penicilina G benzatina) u
otros antibióticos suplementarios, además de penicilina benzatina, En las mujeres
embarazadas, algunos expertos recomiendan una segunda dosis de penicilina G
benzatina de 2,4 millones de unidades IM una semana después de la dosis inicial.
Nños: La dosis recomendada es de 50.000 unidade /kg IM, hasta la dosis del adulto de
2.4 millones de unidades en una sola inyección
Para el tratamiento de la la sífilis latente tardía (más de un año de duración):
Administración intramuscular penicilina G benzatina):
Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3
semanas consecutivas.
Nños desde 50.000 unidades/kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de
unidades, una vez por semana durante 3 semanas consecutivas. Dosis total desde 150.000
unidades / kg hasta una dosis total de 7.2 millones de unidades
Para el tratamiento de la sífilis terciaria o tardía:
Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3
semanas consecutivas.
Tratamiento de la neurosífilis o sífilis de los ojos (por ejemplo, uveítis, neuritis óptica o
neurorretinitis):
NOTA: Los horarios óptimos de tratamiento para neurosífilis no se han establecido. Los
regímenes de dosis recomendados para neurosífilis son más cortos que el régimen utilizado
para la sífilis tardía en ausencia de neurosífilis. Por lo tanto, algunos médicos recomiendan
la administración de 2,4 millones de unidades de penicilina benzatínica IM en una sola
inyección después de la terminación de estos regímenes de tratamiento de neurosífilis
para proporcionar una duración similar de la terapia a los regímenes de sífilis tardía.
Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 3-4 millones de unidades IV cada 4 horas

durante 10-14 días
Nños: El CDC recomienda 1,050.000 unidades /kg IV cada 4-6 horas durante 10 días

Adultos y adolescentes: Como alternativa a la penicilina G por vía intravenosa, el CDC
recomienda 2,4 millones de unidades IM una vez al día en combinación con probenecid
durante 10-14 días
Tratamiento de la sífilis congénita:
Nños: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg iv cada 4-6 horas durante 10 días.
Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IV cada 12 horas durante los
primeros 7 días de la vida, de 50.000 unidades / kg iv cada 8 horas para un total de 10 días
Administración intramuscular (penicilina G procaína).
Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IM una vez al día en una
inyección única de 10 días. [1632]
Para el tratamiento de la frambesia (Treponema pallidum pertenue ssp.), la pinta

(Treponema carateum), y bejel (Treponema pallidum ssp endemicum.):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 2,4 millones de unidades IM en

una sola inyección.
Niños: La dosis recomendada es de 900.000 unidades de mensajería instantánea en una

sola inyección.
Niños y bebés de un peso menor de 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000

unidades IM en una sola inyección.
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600.000 unidades por día IM en

una sola inyección de 8-15 días.
Niños: La dosis recomendada es de 10.000 unidades/kg IM por día en una sola
inyección de 8-15 días.
Para el tratamiento de la gingivitis ulcerativa necrotizante causada por Fusobacterium sp.:
Administración intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 5-10 millones de unidades / día iv

divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas.
Para el tratamiento de enterococos resistentes a vancomicina (VRE):
Administración intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):
Adultos: La mayoría de ERV siguen siendo susceptibles a la ampicilina o la penicilina.
El tratamiento antibiótico óptimo depende de la cepa en cuestión y de su patrón de

sensibilidad a los antibióticos asociados. Cuando se sospecha de endocarditis o de
meningitis, en general, se recomienda un tratamiento de antibiótico combinado.
La penicilina debe ser utilizada en dosis altas (por ejemplo, 20-30 millones de unidades por
día) y puede administrarse mediante infusión continua.
aclaramiento de creatinina> 50 ml / min: no se necesita ajuste de dosis.
aclaramiento de creatinina 10-50 ml / min: ampliar el intervalo de dosificación de cada

8-12 horas o reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 4-5 horas.
aclaramiento de creatinina <10 ml / min: ampliar el intervalo de dosificación de cada

12-18 horas o reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 8-12 horas.
La bencilpenicilina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal o
insuficiencia renal ya que el fármaco se elimina por mecanismos renales. Puede ser
necesario reducir las dosis en estos pacientes.
Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia renal se
han asociado con convulsiones. El uso de grandes dosis de penicilina parenteral G
potásica o penicilina G sódica con precaución en los pacientes con desequilibrio
electrolítico.
Como resultado de la administración de grandes dosis de penicilina G sódica o potásica

entran en el organismo cantidades respetables de sodio o de potasio. La sal de potasio
de la penicilina G contiene aproximadamente 1,7 mEq de potasio/millón de unidades y
0,3 mEq de sodio unidades/millon de unidades. La sal sódica de la penicilina G contiene 2
mEq de sodio/millón de unidades
La penicilina debe usarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las

cefalosporinas o hipersensibilidad los antibióticos tipo imipenem. Debido a su similitud
estructural con las cefalosporinas y el imipenem, estos pacientes son más susceptibles a
reacciones de hipersensibilidad cruzada. La penicilina puede causar una variedad de
reacciones de hipersensibilidad que van desde erupciones cutáneas leves hasta una
anafilaxia fatal. Los pacientes que presenten hipersensibilidad a la penicilina no debe
volver a ser tratados. Los pacientes con alergias o condiciones alérgicas como el asma
pueden tener un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.
Las formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procaína deben ser

administrada solamente por vía intramuscular (IM). Nunca se debn administrar por vía
intravenosa. Se debe evitar la inyección intramuscular de estas suspensiones cerca de los
principales nervios o los vasos sanguíneos ya que esto podría causar un daño
neurovascular.
Los pacientes alérgicos a la procaína o con antecedentes de hipersensibilidad a los

anestésicos locales tipo ester también pueden ser alérgicos a la penicilina G procaína,
que es un compuesto equimolar de procaína y la penicilina G. Por lo tanto, penicilina G
procaína está contraindicado en cualquier paciente con una reacción de
hipersensibilidad a la procaína. A los pos pacientes con antecedentes de sensibilidad a los
anestésicos locales de tipo éster se les puede administrar una dosis de prueba de la
procaína por vía intradérmica (0,1 ml de una solución de procaína 2.1%): el desarrollo de
eritema, ronchas, o erupción indica la sensibilidad a la procaína y no debe ser utilizada la
penicilina-procaína.
Las penicilinas se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de
enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos
gastrointestinales asociados con la terapia con penicilina pueden agravar la situación.
Además, los pacientes que presenten diarrea mientras toman o poco después de tomar
penicilinas deben ser considerados para el diagnóstico diferencial de la colitis
pseudomembranosa asociada a antibióticos .
La penicilina G se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios

de reproducción realizados en ratones, ratas y conejos no han revelado evidencia de
alteración de la fertilidad o daño fetal debido a la penicilina G. La experiencia humana
con las penicilinas durante el embarazo no ha mostrado ninguna evidencia positiva de
efectos adversos en el feto. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien
controlados en mujeres embarazadas que muestran de manera concluyente que los
efectos nocivos de estas drogas sobre el feto puede ser excluido. Dado que los estudios
de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, este
medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.
Las penicilinas se excretan en la leche materna. Las penicilinas pueden causar diarrea,
candidiasis y erupción en la piel de los lactantes. El riesgo potencial para el bebé,
incluyendo el riesgo de interrupción de la lactancia materna, debe ser considerada en
comparación con el beneficio potencial de la madre.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la penicilina G, causando niveles séricos

más altos y prolongados del antibióticola droga. En general, esta interacción
farmacocinética no es perjudicial, y el probenecid a menudo se administra en
combinación con penicilina G para aumentar su actividad.
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucósidos proporciona una actividad

sinérgica frente a enterococos. Sin embargo, estos antibióticos no deben ser mezclados
entre sí, debido a que son química y físicamente incompatibles y se desactivan cuando se
mezclan. También es posible que la formación de complejos in vivo, si se administran
grandes dosis de penicilina a pacientes con insuficiencia renal.
El uso concomitante de la penicilina con ácido clavulánico, proporciona una actividad

sinérgica contra algunas bacterias productoras de penicilinasa.
La penicilina G en grandes dosis inhibe la secreción tubular renal de metotrexato,

causando niveles séricos de metotrexato más altos y prolongados.
El uso concomitante de penicilina parenteral G potásica con diuréticos ahorradores de

potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de potasio puede provocar
hiperpotasemia.
REACCIONES ADVERSAS
Como con otras penicilinas, son probables reacciones alérgicas, particularmente en

individuos que han previamente demostrado hipersensibilidad a las penicilinas o en
aquellos con antecedentes de alergia, asma, rinitis alérgicao urticaria.
Los siguientes efectos adversos han sido reportados con penicilina parenteral G:
Generales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo los siguientes: erupciones de

piel (rash maculopapular a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo, fiebre,
eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (incluyendo escalofríos, fiebre,
edema, artralgiasy postración); y anafilaxis, y muerte.
Nota: la urticaria, las erupciones de la piel y las reacciones de tipo enfermedad del
suero pueden controlarse con antihistamínicos y, si es necesario, con corticosteroides
sistémicos. Cuando se producen esas reacciones, la penicilina g debe suspenderse a
menos que, en opinión del médico, la condición de que se trata es mortal y sólo responda
a la terapia con penicilina G. Las reacciones anafilácticas graves requieren tratamiento
inmediato de emergencia con epinefrina, oxígeno, esteroides intravenosos y manejo de
las vías respiratorias, incluyendo la intubación.
Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. Los síntomas de colitis seudomembranosa
pueden ocurrir durante o después del tratamiento antibacterial.
Hematológicas: Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia.
Neurológica: Neuropatía
Urogenital: Nefropatía.
Los siguientes eventos adversos han sido temporalmente asociados con las
administraciones parenterales de penicilina G Benzatinica:
Cuerpo como un todo: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo vasculitis alérgica,

ilegales, fatiga, astenia y dolor; agravación del trastorno existente; dolor de cabeza.
Cardiovascular: Paro cardíaco; hipotensión; taquicardia; palpitaciones; la hipertensión

pulmonar; embolismo pulmonar; vasodilatación; reacción vasovagal; accidente
cerebrovascular; síncope.
Gastrointestinales: náuseas, vómitos; sangre en las heces; necrosis intestinal
Sanguíneo y linfático: Linfadenopatía.
Sitio de la inyección: Reacciones de sitio de inyección incluyendo dolor, inflamación,

bulto, absceso, necrosis, edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosisy
úlceras de piel. Reacciones neurovasculares incluyendo calidez, vasoespasmo, palidez,
manchas, gangrena, adormecimiento de las extremidades, cianosis de las extremidades y
neurovasculares daños.
Metabólica: Aumentos del nitrógeno ureico (BUN), y de la creatinina
Musculoesquelético: Trastorno común, periostitis; exacerbación de la artritis;

myoglobinuria; rabdomiolisis.
Sistema nervioso: Nerviosismo; temblores; mareos; somnolencia; confusión; ansiedad;

euforia; mielitis transversal; incautaciones; coma. Se ha reportado un síndrome que se
manifiesta por una variedad de CNS síntomas tales como agitación severa con confusión,
alucinaciones visuales y auditivas y un miedo de muerte inminente (síndrome de Hoigne),
después de la administración de procaína de penicilina g y, menos frecuentemente,
después de la inyección de la combinación de penicilina G Benzatinica y procaínica de
penicilina G. También pueden ocurrir otros síntomas asociados con este síndrome, como
psicosis, convulsiones, mareos, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia y/o percepción
anormal de sabor.
Respiratoria: Hipoxia; apnea; disnea.
Piel: Diaforesis.
Sentidos especiales: visión borrosa; ceguera.
Urogenital: Vejiga neurógena; hematuria; proteinuria; insuficiencia renal; impotencia;

priapismo.
PRESENTACIONES
Penicilina G Sódica Northia, amp. con 1, 2, 3, 5, 24 y 30.000.000 UI. Penicilina Benzatínica

por 1.200.000 o 2.400.000 UI
Penicilina G Sódica Richet.
Doxiciclina:
DESCRIPCION
La doxicilina es un antibiótico tetraciclínico de larga duración derivado de la oxiciclina,

siendo posible su administración en forma de una sola dosis al día. En la práctica diaria, la
doxicilina se utiliza para tratar las uretritis gonocócicas, cervicitis, infecciones bronquiales
en pacientes con enfermedades obstructivas respiratorias crónicas y otras infecciones. La
doxiciclina es considerada como la tetraciclina de elección en los pacientes con una
función renal deteriorada.
Mecanismo de acción: la doxiciclina es bacteriostática frente a una gran variedad de

microorganismos tanto gram-positivos como gram-negativos. En las bacterias gram-
negativas, el transporte del fármaco al interior de la célula tiene lugar por difusión pasiva
pero también mediante un sistema de transporte activo ATP-dependiente. Se cree que
este sistema también está presente en las bacterias gram-positivas. Al ser la doxiciclina y la
minociclina más lipófilas que otras tetraciclinas, el paso al interior de las bacterias es más
fácil. Una vez dentro de la célula, estos antibióticos se fijan a las subunidades ribósomicas
30S, con lo que se bloquea la unión del aminoacil-RNA de transferencia al RNA mensajero.
De esta manera, las tetraciclinas bloquean la síntesis de proteínas impidiendo en definitiva
el desarrollo bacteriano. En dosis muy elevadas, las tetraciclinas también pueden
bloquear la síntesis de proteínas en las células de los mamíferos, pero estas carecen de los
sistemas de transporte activo de las bacterias. La resistencia se produce cuando las
bacterias experimentan mutaciones que hacen que su pared celular sea menos
permeable. La resistencia bacteriana es cruzada para todas las tetraciclinas con la
excepción de la minociclina.
En general, se admite que los siguientes microorganismos son sensibles a la doxiciclina "in
vitro": Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; Balantidium coli; Bartonella bacilliformis;
Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Borrelia recurrentis; Brucella sp.; Burkholderia
mallei; Burkholderia pseudomallei; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter
fetus; Chlamydia psittaci; Chlamydia trachomatis; Clostridium perfringens; Clostridium
tetani; Coxiella burnetii; Entamoeba histolytica; Francisella tularensis; Fusobacterium
fusiforme; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativos);
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivos); Helicobacter pylori; Legionella
pneumophila; Leptospira sp.; Leptotrichia buccalis; Listeria monocytogenes;
Mycobacterium fortuitum; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Neisseria
meningitidis; Nocardia sp.; Pasteurella multocida; Plasmodium falciparum;
Propionibacterium acnes; Propionibacterium propionicum; Rickettsia akari; Rickettsia
prowazekii; Rickettsia rickettsii; Rickettsia tsutsugamushi; Shigella sp.; Spirillum minus;
Streptobacillus moniliformis; Treponema pallidum; Ureaplasma urealyticum; Vibrio
cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Yersinia enterocolitica; Yersinia pestis.
Sin embargo, no se recomienda la administración rutinaria de tetraciclinas en general y de

doxiciclina en particular en las infecciones por gram-negativos dado que muchos de estos
microorganismos muestran resistencia. Los estreptococos del grupo de los enterococos
(streptococcus faecalis y S. faecium) son siempre resistentes.
Las tetraciclinas, incluyendo la doxiciclina son inefectivas frente a las infecciones

ocasionadas por virus y por hongos.
En el tratamiento de la periodontitis, se cree que la doxiciclina actúa inhibiendo la

colagenasa, dado que las concentraciones tisulares del antibiótico son demasiado bajas
como para tener un efecto antibacteriano directo.
Farmacocinética: la doxiciclina se administra por vía intravenosa, oral, sublingual e

intragingival. Después de su administración sublingual, las concentraciones de doxiciclina
en el fluído crevicular alcanzan un valor máximo a las 2 horas. Las concentraciones de
doxiciclina permanecen por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias de los
patógenos gingivales durante al menos 7 días. Después de la administración subgingival,
pequeñas cantidades de doxiciclina son absorbidas sistémicamente.
Después de una administración oral, la doxiciclina se absorbe en un 90-100%. La absorción

es retrasada cuando el fármaco se administra con alimentos o con leche, pero de todas
las tetraciclinas es la que menos afinidad tiene hacia los iones de calcio. De la misma
forma, los antiácidos a base de sales de aluminio y las sales de hierro reducen la absorción
de forma significativa. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 1.5
y 4 horas. Después de las dosis terapéuticas normales, las concentraciones plasmáticas
oscilan entre 1.5—3.6 µg/mL. La doxiciclina se une a las proteínas del plasma entre el 23 y
93%.
La distribución de la doxiciclina es más amplia que la de otras tetraciclinas debida a su
mayor liposolubilidad, aunque sólo una pequeña cantidad de la misma pasa al líquido
cefalorraquídeo. La doxiciclina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche
materna. Al igual que otras tetraciclinas, la doxiciclina no se metaboliza en el hígado. La
mayor parte del fármaco se excreta en las heces, siendo mínimamente eliminada por vía
renal. La doxiciclina experimenta una circulación enterohepática, pudiendo ser
parcialmente inactiva por quelación con hierro u otros cationes del intestino. En los
pacientes con la función renal normal, la excreción del fármaco activo es del 20-26% en la
orina y del 20-40% en las heces en las 48 horas siguientes al tratamiento. Aunque el
aclaramiento urinario se reduce al 1-5% en los pacientes con insuficiencia renal, no se
observa acumulación del fármaco ya que la vía renal de eliminación es una vía
metabólica minoritaria. La semi-vida de eliminación oscila entre 14 y 24 horas según se
trate de dosis únicas o repetidas y aumenta hasta las 17-30 horas en los pacientes con
insuficiencia renal.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos sensibles (infecciones del

tracto urinario, enterocolitis, infecciones intraabdominales, infecciones respiratorias,
infecciones de la piel y de los tejidos blandos, etc):
Adultos y niños de más 8 años con un peso > 45 kg: 100 mg cada 12 horas el primer día
de tratamiento, seguidos de 100 mg/día en una única dosis. Para las infecciones graves,
incluyendo las infecciones del tracto urinario, se recomiendan 100 mg cada 12 horas.
Niños de más de 8 años con un peso < 45 kg: 2.2 mg/kg cada 12 horas el primer día de
tratamiento, seguidos de 2.2 mg/kg/dia una vez al día. Para las infecciones graves, se
recomiendan 2.2 mg/kg cada 12 horas
Adultos y niños de más de 8 años con un peso > 45 kg: 200 mg el primer día de
tratamiento y seguidamente 100-200 mg al día. Las dosis de 200 mg se deben administrar
en 1 o 2 infusiones intravenosas de una duración mínima de una hora.
Niños de más de 8 años con un peso < 45 kg: el primer día se administran 4.4 mg/kg en
forma de una o dos infusiones, y seguidamente 2.2 - 4.4 mg/kg en forma de 1 o 2
infusiones, de una duración mìnima de 1 hora
Tratamiento del acné vulgar:
Adultos y niños de más de 8 años con un peso de > 45 kg: 100 mg cada 12 horas el
primer día de tratamiento, seguidos de 100 mg una vez al día
Niños de más 8 años con un peso < 45 kg: 2.2 mg/kg cada 12 horas el primer día,
seguidos de 2.2 mg/día en una sola dosis.
Tratamiento de otras infecciones:
En los adultos y niños de > 45 kg, las dosis orales de 100 mg cada 12 horas seguidas de
dosis únicas de 100 mg/kg se recomiendan en las siguientes infecciones:
- cólera (conjuntamente con la administración de fluídos y electrolitos). En los niños < de 45

kg, las dosis son de 4.4 mg/kg en dos dosis el primer día, seguidas de 2.2 mg/kg una vez al
dia durante 3 días)
- infecciones por Rickettsias, incluyendo la fiebre de las Montañas Rocasas (el tratamiento
se debe mantener durante 3 a 7 días o hasta desaparición de la fiebre). En los niños de > 8
años, las dosis recomendadas son de 4.4 mg/kg el primer día de tratamiento, seguidas de
2.2-4.4 mg/kg al día durante 3 a 7 días, o hasta que remita la fiebre, continuando el
tratamiento durante 2 o 3 días más
- psitacosis producida por la Chlamydia psittaci (el tratamiento se debe mantener una o
dos semanas después de la defervescencia) :
Tratamiento de la brucelosis producida por la Brucella sp:
Adultos: la dosis recomendada es de 200 mg una vez al día durante 4 días, seguidas de
100 mg una vez al día durante 6-7 días adicionales con o sin estreptomicina
Niños de > de 8 años: las dosis recomendadas son de 5 mg/kg/día (hasta un máximo de
200 mg/día) divididos en dos dosis iguales durante 3 a 6 semanas
Tratamiento de la conjuntivitis crónica producida por bacterias susceptibles:

Adultos: las dosis recomendadas son de 50 mg/día durante 10-21 días
Tratamiento de la sífilis primaria o secundaria debida al Treponema pallidum:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 100 mg dos veces al día durante 14 días.
Estas dosis también se recomiendan en la sífilis precoz o latente de menos de un año,
mientras que en las de más de un año de duración el tratamiento se debe extender a 4
semanas. También deben ser de 4 semanas los tratamientos de la sífilis terciaria
Tratamiento de la uretritis, cervivitis o proctitis no-gonocócica debida a Chlamydia

trachomatis:
Adultos, adolescentes, y niños de > 8 años: El CDC recomienda 100 mg dos veces al día
durante 7 días. En el tratamiento empíricio de la proctitis, se recomienda la co-
administración de ceftriaxona
Tratamiento del granuloma inguinal y del linfogranuloma venéreo:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda la adminIstración de 100 mg dos veces al

día durante un mínimo de 3 semanas
Tratamiento de la diarrea del viajero:
Adultos: se recomienda una dosis de 100 mg dos veces al día durante 3 días. Para la
prevención de este tipo de diarrea, se recomiendan 100 mg/día durante todo el período
de riesgo (máximo de 3 semanas) continuando el tratamiento 1 o 2 días después de volver
a casa
Tratamiento de la enfermedad del legionario producida por la Legionella pneumophila:
Adultos: 100 mg por vía i.v. u oral cada 12 horas
Tratamiento de la enfermedad de Lyme producida por la Borrelia burgdorferi:
Adultos y niños > 8 años: las dosis recomendadas son de 100 mg dos veces al día
durante 10 a 21 días. Los tratamientos más cortos (10-14 días) se deben reservar para la
enfermedad limitada a una única lesioón de la piel. Para la artritis de Lyme las dosis
recomendadas son de 100 mg dos veces al día durante 30 días.
Tratamiento de la carditis de Lyme:
Adultos y niños de > 8 años: se han recomendado dosis de 100 mg dos veces al día
como alternativa a la ceftriaxona o penicilina intravenosas
Tratamiento de la malaria debida al Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina (en

combinación con el sulfato de quínina):
Adultos : se ha recomendado una dosis de 100 mg cada 12 horas durante 7 días. Para
el prevención de la malaria, se recomiendan una dosis de 100 mg una vez al día,
comenzando 2 días antes de iniciar el viaje a la zona peligrosa, manteniendo el
tratamiento durante todo el período de riesgo (hasta 3 semanas) y luego, durante 4
semanas más al volver a casa.
Niños de > de 8 años: la dosis recomendada para la prevención de la malaria es de 2

mg/kg por vía oral (hasta 1 maximo de 100 mg por día) una vez al día, iniciando el
tratamientioo 1 o 2 días antes de iniciar el viaje, durante todo el período de exposición
(hasta un máximo de 3 semanas) y luego durante 4 semanas al volver a casa.
Tratamiento de la enfermedad pélvica inflamatoria en combinación con otros

antibióticos:
Adultos: El CDC recomienda 100 mg de doxiciclina por vía oral o intravenosa cada 12
horas durante 14 días en combinación con el cefotetan o el cefoxitan. La doxiciclina se
debe administrar, cuando ello sea posible, por vía oral, incluso en los pacientes
hospitalizados. Otro régimen recomendado por el CDC es la combinación de
gentamicina + clindamicina, seguida de 100 mg de doxiciclina cada 12 horas hasta
completar un total de 14 días de tratamiento.
Otros tratamientos alternativos son la doxiciclina en dosis de 100 mg cada 12 horas por
vía oral o i.v., en combinación con amoxicilina/sulbactam o en combinación con
ciprofloxacina + metronidazol.
Tratamiento de la enfermedad periodontal:
Adultos: se han utilizado dosis de 100 mg una vez al día durante 3 semanas. Como
tratamiento adyuvante después del raspado y alisado se utilizan dosis de 20 mg dos veces
al día administradas 1 hora antes de la comida o la cena. Este tratamiento se puede
prolongar durante 9 meses. Se desconoce la seguridad de este tratamiento más allá de
los 12 meses, y su eficacia más allá de los 9 meses.
Tratamiento de la periodontitis crónica del adulto:

Administración subgingival:
Adultos: las dosis dependen del número y del tamaño de las bolsas periodontales. Se
inyecta en cada bolsa una pequeña cantidad de un gel conteniendo 10% de doxiciclina
cada 7 dias
Riesgo en el embarazo
La doxiciclina se clasifica dentro de la categoría D de riesgo en el embarazo. Todas las

tetraciclinas muestran un efecto deletéreo sobre el desarrollo esquelético y el crecimiento
óseo del feto y de los niños pequeños. No se deben administrar en la segunda mitad del
embarazo a menos que los beneficios del tratamiento superen los riesgos sobre el feto. Las
tetraciclinas también tienen efectos adversos sobre el esmalte y la dentina de los dientes
en desarrollo ocasionando una coloración amarilla o parda permanente e hipoplasia del
esmalte. Se debe evitar su uso en niños menores de 8 años a menos que no haya otro
tratamiento que sea igual de efectivo.
Las tetraciclinas se distribuyen en la leche humana, aunque pueden formar complejos no

absorbibles con el calcio de la leche. Como regla general, no se deben administrar
tetraciclinas a las madres durante la lactancia por el riesgo que presentan estos
antibióticos a nivel esquelético y dental, así como las reacciones de fotosensibilización
que pueden inducir sobre el lactante.
En general, las tetraciclinas no se deben utilizar en los pacientes con

enfermedades renales o insuficiencia renal. Si en alguno de estos pacientes fuera
imprescindible una tetraciclina, las mejores son la doxiciclina y la minociclina debido a
que son las que se excretan en menor grado por vía renal.
Al administrar doxiciclina a pacientes con disfunción hepática, puede ser necesaria una
reducción de la dosis debido a que puede ralentizarse el metabolismo hepático del
antibiótico, aumentando su semi-vida de eliminación.
La doxicilina en formulación subgingival no ha sido evaluada en pacientes en

enfermedad periodontal avanzada o en casos en los que el tejido periodontal está muy
deteriorado. Tampoco se ha evaluado en los tratamientos periodontales que implican la
regeneración ósea o la colocación de implantes. Tampoco se conocen la seguridad y la
eficacia de la doxiciclina subgingival en los pacientes inmunocomprometidos (pacientes
con SIDA o tratados con quimio- o radioterapia). Se deberá utilizar con precaución en los
pacientes con historia o predisposición a las candidiasis orales.
INTERACCIONES
Los cationes divalentes o trivalentes son quelatos para los antibióticos tetraciclínicos,
formando compuestos insolubles. Los efectos de las sales de calcio sobre la
biodisponibilidad de la doxiciclina son menores que los de otras tetraciclinas. Sin embargo,
se recomienda no tomar la doxiciclina con leche o productos lácteos para minimizar los
posibles efectos sobre la absorción.
Los laxantes que contienen sales de magnesio también están contraindicadas por la
misma razón, así como todos los preparados con contengan estearato de magnesio u
otras sales de magnesio su composición. Los preparados multivitamínicos suelen contener
sales de hierro o de cinc que pueden interferir con la absorción de la doxiciclina. En
particular, las sales de hierro afectan la absorción y la farmacocinética de la doxiciclina
de forma muy notable, incluso cuando el fármaco se administra por vía intravenosa, dado
que pueden interferir con la circulación enterohepática del mismo. Los pacientes deben
ser advertidos de que los alimentos con alto contenido en calcio o hierro (p.e. productos
lácteos o embutidos derivados de la sangre como las morcillas) puede reducir
significativamente la absorción de la doxiciclina, si bien es poco probable un fracaso
terapéutico.
El sevelámero puede potencialmente interferir con la absorción de las tetraciclinas,

aunque no se dispone de datos clínicos. Sin embargo se recomienda administrar los
antibióticos 1 hora antes o 3 horas después del sevelámero.
La absorción de todas las tetraciclinas se ve afectada por el pH del intestino. El

bicarbonato sódico no se debe usar concomitantemente con la doxiciclina por alcalizar
el pH gástrico. Si fuera imprescindible su utilización, se debe administrar una hora antes o 3
horas después de la doxiciclina.
Aunque el doxiciclina no es metabolizada excesivamente en el hígado, se ha
comprobado que la administración concomitante con rifampina aumenta de forma
significativa el aclaramiento de la tetraciclina. Es posible que puedan estar implicados
lugares extrahepáticos de metabolización (p.ej. la mucosa gastrointestinal) que pueden
ser estimulados por la rifampina. Además, se han observado efectos similares sobre el
aclaramiento y la farmacocinética de la doxiciclina cuando se administran al mismo
tiempo carbamazepina, pentobarbital, fenobarbital y fenitoína. Debe tenerse en cuenta
la posibilidad de un fracaso terapeútico si la doxiciclina se administra al mismo tiempo que
estos agentes inductores enzimáticos.
Aunque todavía un tema de debate, muchos autores recomiendan no utilizar

conjuntamente antibióticos bactericidas y antibióticos bacteriostáticos. Por este motivo,
algunos no recomiendan la administración simultánea de doxiciclina y de antibióticos
beta-lactámicos, al ser el primero bacteriostático y los segundos bactericidas.
La doxiciclina puede aumentar los efectos de la warfarina o de otros anticoagulantes

orales al interferir con la producción de la vitamina K por la flora intestinal. De igual forma,
la alteración de la flora intestinal producida por la acción antibacteriana de la doxiciclina
puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina que es parcialmente metabolizada
por las bacterias intestinales. Puede, por consiguiente, aumentar la toxicidad de la
digoxina.
La administración concomitante de colestipol reduce la absorción de la tetraciclina en un

50%, lo cual probablemente puede reducir la eficacia terapeútica del antibiótico.
Aunque no existen datos sobre otras tetraciclinas es muy posible que cualquiera de ellas
experimente el mismo efecto y lo mismo puede ocurrir en el caso de la colestiramina.
Dado que la doxiciclina experimenta una circulación enterohepática debe ser más
susceptible que las demás tetraciclinas a los efectos secuestrantes de las resinas
hipocolesterolemiantes.
Aunque la información al respecto es escasa, la doxiciclina puede reducir la eficacia de

los anticonceptivos orales conteniendo estrógenos. Se recomienda utilizar un método
alternativo del control de la natalidad durante el tratamiento con doxiciclina.
Las tetraciclinas, incluyendo la doxiciclina pueden potenciar los efectos neuromusculares

de los bloqueantes musculares no depolarizantes.
Las tetraciclinas, incluyendo la doxicilina, pueden aumentar los efectos fotosensibilizantes

de la griseofulvina, fenotiazinas, sulfonamidas, sulfonilureas, diuréticos tiazídicos, y
análogos de la vitamina A. También pueden incrementar los efectos de la terapia
fotodinámica.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos sobre el tracto digestivo afectan casi al 40% de los pacientes. Los
más frecuentes son diarrea, nausea, vómitos, dolor epigástrico y anorexia. Se observan
después de la administración oral y generalmente son menores si el fármaco es ingerido
con agua abundante, evitando su toma por la noche. Las molestias abdominales pueden
ser debidas a una potencial hepatotoxicidad, siendo la incidencia de esta reacción
adversa del orden del 5%.
Frecuentemente se desarrollan candidiasis orales, rectales o vaginales después de la

admimistración de doxiciclina debido a una reducción de las respectivas floras
bacterianas. Los pacientes más debilitados, los ancianos y los sujetos tratados durante
largos períodos de tiempo son más propensos a estas infecciones. Usualmente, las
candidiasis se resuelven al discontinuar el tratamiento.
Como todas las tetraciclinas, la doxiciclina puede inducir reacciones de fotosensibilización

al exponerse al sol. Al primer síntoma de eritema, se debe discontinuar el tratamiento con
doxiciclina. Las reacciones de fotosensibilización se deben a una acumulación del
fármaco en la pìel y pueden iniciarse a los pocos minutos o al cabo de unas horas de su
administración. Además, pueden durar 1 o 2 días después de discontinuar el antibiótico.
Los protectores solares, incluso los de factor de protección elevada, sólo muestran un
pequeño efecto preventivo sobre esta reacción. Las respuestas más graves pueden
necesitar de un tratamiento con corticoides y/o antihistaminas. Se han comunicado
también rashes y decoloración de las uñas. Ocasionalmente, las tetraciclinas han estado
asociadas al síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme).
Se ha observado coloración de los dientes en niños tratados con tetraciclinas, pero esta
reacción adversa también ha sido reportada en adultos. Como resultado, se produce una
hipoplasia del esmalte.
Las reacciones adversas hematológicas tales como neutropenia y eosinofilia tienen más
probabilidad de ocurrir durante un tratamiento a largo plazo con doxiciclina. En estos
casos, los pacientes deben ser evaluados a intervalos regulares.
Puede producirse un aumento de la presión intracraneal con la doxiciclina. Esta

hipertensión es usualmente reversible al discontinuar el tratamiento, aunque pueden
quedar secuelas permanentes.
Los efectos secundarios renales solo son un problema en los pacientes con la función renal
seriamente deteriorada. Se ha asociado el síndrome de Fanconi al empleo de tetraciclina
caducada, de manera que se deberán respetar escrupulo-samente las fechas de
caducidad de todos los antibióticos tetraciclínicos.
Los pacientes tratados a largo plazo con tetraciclinas, incluyendo la doxiciclina pueden
desarrollar una deficiencia de vitamina B6, posiblemente debido a la acción de los
antibióticos sobre la flora intestinal. Puede ser necesaria la administración de un
suplemento de vitamina B6 sobre todo en pacientes geriátricos.
La flebitis es una reacción adversa relativamente frecuente después de la administración

intravenosa, especialemente en los tratamientos largos, si se utiliza la misma vena. Se
recomienda la administración oral siempre que se sea posible, incluso en los pacientes
hospitalizados. Además, los pacientes tratados parenteralmente con doxiciclina deberán
ser examinados para determinar cualquier posible reacción en el sitio de la inyección.
PRESENTACION
DOXICLAT comp. recub. 100 mg PIERRE FABRE
PELEDOX cápsulas pellet, 50 mg NOVARTIS
VIBRACINA, caps. 100 mg INVICTA FARMA
VIBRACINA, susp. 50 mg/5 mL INVICTA FARMA
VIBRAVENOSA, amp. 100 mg INVICTA FARMA
En los EE.UU existe una formulación de doxiciclina en forma de gel en una formulación
retardada, para el tratamiento de la enfermedad periodontal.
Azitromicina:
DESCRIPCION
La azitromicina es un antibiótico macrólido semisintético activo in vitro frente a una amplia gama
de microorganismos gram-positivos y gram-negativos, como:
Aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-

hemolíticos grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans)
y otros estreptococos, y Corynebacterium diphtheriae. La azitromicina presenta resistencia
cruzada con cepas gram-positivas resistentes a la eritromicina, incluyendo Streptococcus faecalis
(enterococos) y la mayoría de las cepas de estafilococos meticilín-resistentes.
Aerobios gram-negativos: Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Morarella catarrhalis,

Acinetobacter spp, Yersinia spp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella
parapertussis, Shigella spp, Pasteurella spp, Vibrio cholerae y parahaemolyticus, Plesiomonas
shigelloides. La actividad frente a Escherichia coli, Salmonella enteriditis, Salmonella typhi,
Enterobacter spp. Aeromonas hydrophila y Klebsiella spp es variable y se deben hacer las
correspondientes determinaciones de sensibilidad. Proteus spp, Serratia spp, Morganella spp y
Pseudomonas aeruginosa, son normalmente resistentes.
Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies afines, Clostridium perfringens, Peptococcus spp y

Peptostreptocoecus spp, Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes.
Microorganismos causantes de enfermedades de transmisión sexual: la azitromicina es activo

frente a Chlamydia trachomatis, y también posee una buena actividad frente a Treponema
pallidum, Neisseria gonorhoeae, y Haemophilus ducrep
Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi (agente patógeno de la enfermedad de Lyme),

Chlamydia pneumoniae (Twar), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma
hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocistis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter
spp, y Listeria monocytogenes.
Farmacocinética: la azitromicina se administra por vía oral e intravenosa. Después de la

administración oral la absorción del antibiótico es rápida. La biodisponibilidad de las cápsulas es
del 37%. Los alimentos reducen la biodisponibilidad del fármaco por lo que este se debe
administrar una hora antes de las comidas o 2 horas después de las mismas. Los alimentos grasos
aumentar las concentraciones séricas de azitromicina en comprimidos en un 23% aunque la AUC
permanece sin alterar.
La velocidad de absorción de la azitromicina en suspensión es aumentada por los alimentos en un

56% aunque la biodisponibilidad total no se altera. Se recomienda que la suspensión sea
administrada en ayunas
La distribución de la azitromicina es muy amplia. La azitromicina muestra una elevada penetración

intracelular y se concentra en los fibroblastos y fagocitos. Como resultado, las concentraciones
tisulares son más elevadas que las plasmáticas. Sin embargo, la penetración en el sistemia
nervioso central es pequeña
La unión a las proteínas del plasma depende de las concentraciones: el 52% del fármaco se une a
las proteínas cuando las concentraciones son pequeñas (0.02 µg/ml) mientras que sólo el 7% se
encuentra unido cuando las concentraciones son más altas(2 µg/ml). La semivida de la
azitromicina es muy larga (68 horas) debido a un vaptación por los tejidos seguida de una lenta
liberación. El fármaco no se metaboliza y es eliminado sobre todo por las heces. La eliminación
urinaria supone menos del 10% de la dosis.
Toxicidad: no se han llevado a cabo estudios a largo plazo para determinar el potencial
carcinogénico de la azitromicina.
La azitromicina no fue mutagénica en ninguno de los ensayos estándar de mutagénesis "in vitro" o
"in vivo" (ensayo en células de linfoma de ratón, test clastogénico en linfocitos humanos y test del
micronúcleo en el ratón)
No hubo evidencias de alteraciones de la fertilidad cuando la azitromicina se administró a ratas en

dosis de hasta 10 mg/kg.
La azitromicina está indicada en el tratamiento de las infecciones producidas por microorganismos

sensibles, tales como: Infecciones del aparato respiratorio superior e inferior (incluidas otitis
media, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y neumonía), producidas por los gérmenes citados
anteriormente, entre otros: S. pneumoniae, H. influenzae y parainfluenzae, B. catarrhalis. (La
penicilina es el fármaco de primera elección en el tratamiento de faringitis originadas por
Streptococcus pyogenes, incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática. La azitromicina es
generalmente eficaz en la erradicación de estreptococos de la orofaringe; sin embargo, no se
dispone aún de datos que establezcan la eficacia de azitromicina en la prevención de fiebre
reumática). Infecciones de la piel y tejidos blandos, causadas entre otros por S. aureus, E. coli,
Klebsiella spp, B. fragilis, Enterobacter spp.
Enfermedades de transmisión sexual: la azitromicina está indicado en el tratamiento de las

infecciones genitales no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis. También está
indicado en el tratamiento de las infecciones genitales no complicadas debidas a cepas no
multirresistentes de Neisseria gonorrhocae (dada la posología recomendada para estos procesos,
deben excluirse las infecciones concomitante por Treponema pallidum)
La azitromicina debe administrarse en una sola dosis al día. La pauta de dosificación, según las
infecciones, es la siguiente:
Adultos (incluidos los pacientes ancianos): La dosis total es de 1,5 g, la cual debe ser administrada
en forma de 500 mg (en una sola toma) al día durante 3 días consecutivos. Como alternativa, la
misma dosis total puede ser administrada durante 5 días, con una dosis de 500 mg el primer día,
seguidos de 250 mg diarios del día 2 al 5.
Para el tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual originadas por Chlamydia

trachomatis, o Neisseria gonorhoeae sensible, la dosis es de un gramo, tomado como dosis oral
única.
Niños: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/día, administrados en una sola toma,

durante 3 días consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada
durante 5 días, administrando 10 mg/kg el primer día, para continuar con 5 g/kg/día durante los
cuatro días restantes. La pauta posológica en función del peso es la siguiente:
< 15 kg: 10 mg/kg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como
alternativa, 10 mg/kg el primer día, seguidos de 5 mg/kg al día durante 4 días, administrados en
una sola dosis diaria.
15-25 kg: 200 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días consecutivos; como
alternativa, 200 mg el primer día, seguidos de 100 mg al día durante 4 días, administrados en una
sola dosis diaria.
sola dosis diaria.
sola dosis diaria.
Más de 45 kg: La misma dosis que para los adultos.
La administración tras comidas copiosas disminuye la biodisponibilidad al menos en un 50%. Por

consiguiente, al igual que muchos otros antibióticos, cada dosis debe ser tomada como mínimo
una hora antes de la comida o dos horas después de la misma.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
La azitromicina está contraindicado en pacientes con historia de reacciones alérgicas a
azitromicina o a cualquier antibiótico macrólido.
Al igual que con eritromicina y otros macrólidos, se han comunicado excepcionalmente reacciones
alérgicas graves, incluyendo angioedema y anafilaxia. Algunas de estas reacciones con
Azitromicina han causado síntomas recurrentes que han requerido un período de observación y
tratamiento prolongado.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración leve de la función renal (aclaramiento
de creatinina > 40 mL/min.), pero no hay datos acerca del uso de azitromicina en casos de
alteraciones más importantes de la función renal, por lo que debe tenerse cuidado antes de
prescribir la azitromicina a estos pacientes.
En pacientes con insuficiencia hepática leve (tipo A) o moderada (tipo B) no hay evidencia de
cambios importantes de la farmacocinética sérica de azitromicina comparada con la de pacientes
con función hepática normal. En aquellos pacientes parece aumentar la recuperación urinaria de
azitromicina, probablemente para compensar la reducción del aclaramiento hepático. Por
consiguiente, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a
moderada.
Sin embargo, puesto que la principal vía de eliminación de azitromicina es el hígado, debe
utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática significativa. En pacientes que
están recibiendo derivados ergotamínicos, el ergotismo se precipita por la administración
concomitante de algunos antibióticos macrólidos. No hay datos con respecto a la posibilidad de
interacción entre los derivados ergotamínicos y azitromicina. Sin embargo, debido a la teórica
posibilidad de un ergotismo, no se deben administrar simultáneamente la azitromicina) y
derivados ergotamínicos.
Como con cualquier antibiótico, es esencial mantener una atención permanente para detectar
signos de crecimiento de microorganismos no sensibles, tales como hongos.
No existen datos de seguridad de azitromicina en niños menores de 6 meses.

La azitromicina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios de

reproducción en animales han demostrado que la azitromicina atraviesa la placenta, pero no han
revelado evidencias de daño al feto. No hay datos con respecto a la secreción en la leche materna.
La seguridad de uso en el embarazo y lactancia humanas no ha sido establecida. En embarazadas y
lactantes, la azitromicina) sólo debe usarse cuando no haya otra alternativa disponible.
INTERACCIONES
Teofilina: No ha habido ninguna evidencia de interacción farmacocinética entre azitromicina y

Teofilina cuando se administraron de forma concomitante a voluntarios sanos.
Warfarina: En un estudio farmacocinético de interacción, la azitromicina no alteró el efecto

anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina, administrada a voluntarios sanos. La
azitromicina y la warfarina pueden administrarse conjuntamente, pero debe controlarse el tiempo
de protrombina como se hace de forma rutinaria.
Carbamazepina: En un estudio farmacocinético de interacción realizado con voluntarios sanos, no

se detectaron efectos significativos sobre los niveles plasmáticos de Carbamazepina ni de su
metabolito activo.
Metilprednisolona: En un estudio farmacocinético de interacción realizado con voluntarios sanos,

la azitromicina no produjo efectos significativos sobre la farmacocinética de Metilprednisolona
Ergotamínicos: La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de la

azitromicina con derivados Ergotamínicos (ver Precauciones).
Ciclosporina: Algunos antibióticos macrólidos interfieren el metabolismo de la ciclosporina. En
ausencia de estudios farmacocinéticos o datos clínicos sobre la potencial interacción entre la
azitromicina y la ciclosporina, debe tenerse cuidado antes de administrar conjuntamente dichos
fármacos. Si la administración conjunta es necesaria, deben controlarse los niveles plasmáticos de
ciclosporina y ajustar la dosis con éstos.
Digoxina: Muchos pacientes han recibido simultáneamente azitromicina y glucósidos cardiacos, no

habiéndose observado interacciones. Ciertos antibióticos macrólidos alteran el metabolismo de la
digoxina (en el intestino) en algunos pacientes. En enfermos tratados conjuntamente con
azitromicina y digoxina debe tenerse en cuenta la posibilidad de una elevación de los niveles
plasmáticos de esta última.
Antiácidos: En un estudio farmacocinético para valorar los efectos de la administración simultánea

de antiácidos y azitromicina, no se ha observado ningún efecto sobre la biodisponibilidad global,
aunque las concentraciones plasmáticas máximas se redujeron hasta en un 30%. En pacientes que
reciben azitromicina y antiácidos, dichos fármacos no deben ser tomados simultáneamente.
Cimetidina: En un estudio realizado para valorar los efectos de una dosis única de cimetidina
(administrada dos horas antes) sobre la farmacocinética de la azitromicina, no se observaron
alteraciones de esta
última.
Zidovudina: En un estudio preliminar sobre la tolerancia y farmacocinética de azitromicina en

pacientes VIH positivos tratados con Zidovudina, se administró a los pacientes 1 g de azitromicina
a intervalos semanales durante cinco semanas. No se observaron efectos con significación
estadística sobre los parámetros farmacocinéticos de Zidovudina ni de su metabolito glucurónido.
La única diferencia estadísticamente significativa sobre la cinética de azitromicina fue una
disminución del tiempo hasta alcanzar la concentración máxima, cuando se compararon los
niveles del primer y último día.
Complementos dietéticos: aunque se ha observado una reducción de los niveles plasmáticos de

azitromicina cuando se usan antiácidos, no se podido demostrar que la administración de
magnesio en suplementos dietéticos afecte la biodisponibilidad de la azitromicina
REACCIONES ADVERSAS
La azitromicina se tolera bien, con una baja incidencia de efectos secundarios. La mayoría de los
observados fueron de intensidad leve o moderada. En total, sólo el 0,3% de los pacientes
interrumpió el tratamiento debido a efectos adversos.
La mayoría de los efectos secundarios fueron de tipo gastrointestinal, observándose

ocasionalmente (no más del 3%) pacientes con diarrea y heces sueltas, molestias abdominales
(dolor/retortijones), náuseas, vómitos y flatulencia.
Ocasionalmente se han producido elevaciones reversibles de las transaminasas hepáticas, con una
frecuencia similar a la de otros macrólidos y penicilinas utilizados en estudios clínicos
comparativos.
En estudios clínicos se han observado a veces episodios transitorios de neutropenia leve, aunque
no se ha establecido su relación causal con la azitromicina).
Se han comunicado reacciones alérgicas que van desde rash a angioedema y anafilaxia.
PRESENTACION
GOXIL suspensión, frascos de 15 ml y 30 ml.
GOXIL sobres 500 mg
GOXIL comprimidos 500 mg
Eritromicina:
DESCRIPCION
La eritromicina es un antibiótico macrólido producido por el Streptomyces erythraeus siendo el
primero de la familia de los macrólidos. Aunque la eritromicina es activa frente a numerosas
bacterias, son pocas sus aplicaciones clínicas. La eritromicina se usa frecuentemente en el
tratamiento de la enfermedad del legionario y en la neumonía producida por micoplasmas y es
una alternativa a los antibióticos beta-lactámicos en pacientes alérgicos. Debido a sus efectos
sobre la motilidad gástrica, la eritromicina puede presentar ventajas en algunos casos, como por
ejemplo los pacientes con gastroparesia diabética.
Mecanismo de acción: la eritromicina se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano

inhibiendo la síntesis de proteínas. Es efectiva frente a un amplio espectro de microorganismos y,
al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas, la eritromicina es
bacteriostática. Su actividad frente a gérmenes gram-positivos es mayor que frente a los gram-
negativos, debido a su mejor penetración en los primeros.
Los microorganismos gram-positivos susceptibles a la eritromicina incluyen los Staphylococcus

aureus, Streptococcus agalactiae, S. pyogenes, S. pneumoniae, grupo S. viridans, y
Corynebacterium diphtheriae. Otros gérmenes que suelen ser susceptibles son la Chlamydia
trachomatis, Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma
pneumoniae, Treponema pallidum, y Ureaplasma urealyticum. Se recomienda un estudio de
susceptibilidad antes de prescribir la eritromicina.
Además de sus propiedades antibacterianas, la eritromicina actúa como la motilina sobre la

motilidad gástrica, debido a un antagonismo sobre los receptores de motilina. Estos receptores
están presentes en el antrum gástrico y en el duodeno y su papel es acelerar la motilidad intestinal
durante los períodos interdigestivos, sin afectar la motilidad post-prandial. La eritromicina no
actúa sobre los receptores dopaminérgicos ni incrementa las concentraciones de acetilcolina en el
intestino.
Farmacocinética: la biodisponibilidad de la eritromicina no es buena. La eritromicina se inactiva

fácilmente en el medio ácido del estómago por lo que se han desarrollado varios derivados. La
absorción tiene lugar sobre todo en el duodeno, dependiendo la biodisponibilidad del tiempo de
vaciado gástrico, del derivado de eritromicina administrado y de la presencia de alimento en el
duodeno. La eritromicina base y el estearato son más susceptibles a la destrucción en medio
ácido. El estolato es más resistente, disociándose al comienzo del intestino al ester propanoato
que se absorbe en la parte superior del intestino y pasa a sangre donde se hidroliza generando el
antibiótico activo. El etilsuccinato es absorbido tal cual, hidrolizandose en sangre a eritromicina
libre. Sin embargo, ninguna de las formas orales de eritromicina se absorbe en su totalidad.
Para su administración parenteral, la eritromicina se presenta como lactobionato o gluceptato.
Estas preparaciones son bastante dolorosas de manera que la eitromicina intravenosa solo se
utiliza cuando son necesarias altas concentraciones del antibiótico.
Todas las formas orales de eritromicina producen unas concentraciones plasmáticas similares,
aunque algunas publicaciones sugieren que las de la eritromicina base son algo más elevadas que
las del etilsuccinato y estolato. Después de una única dosis oral se alcanzan las máximas
concentraciones plasmáticas de eritromicina libre entre 0.1-2 µg/mL al cabo de 1 a 4 horas. Las
inyecciones intravenosas ocasionan unos niveles de 8-12 µg/ml después de dosis i.v.de 500-1000
mg.
La distribución de la eritromicina es extensa después de la administración oral o parenteral. La

unión a proteínas es 73-81%. La sal estolato se une en un 96%
La eritromicina atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna. Sólo pequeñas cantidades

penetran en el LCR. Excepto en el cerebro, las concentraciones tisulares persisten más tiempo que
lo hacen las concentraciones séricas. La eritromicina se concentra en la bilis y el hígado en
pacientes con función hepática normal. Los niveles en el semen y líquido prostático son
aproximadamente 33% más altos que en el suero. Debido a la relativamente pobre absorción oral
de eritromicina, se alcanzan concentraciones significativas en el intestino grueso.
La eritromicina se metaboliza en el hígado a varios metabolitos inactivos. Su semi-vida se prolonga

en pacientes con insuficiencia hepática. La excreción de la eritromicina se lleva a cabo
principalmente a través de la bilis, con un poco de reabsorción. Sólo pequeñas cantidades se
encuentran en la orina y sólo pequeñas cantidades se eliminan por hemodiálisis. En pacientes con
función renal normal, la vida media en suero es de aproximadamente 1,5-2 horas. Los pacientes
anúricos pueden tener una vida media en suero de alrededor de 6 horas.
Los siguientes gérmenes son generalmente sensibles a la eritromicina: Actinomyces sp.; Bacillus
anthracis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.; Campylobacter jejuni; Chlamydia
sp.; Chlamydia trachomatis; Clostridium perfringens; Clostridium sp.; Corynebacterium
diphtheriae; Corynebacterium minutissimum; Corynebacterium sp.; Entamoeba histolytica;
Erysipelothrix sp.; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativos);
Haemophilus influenzae (beta-lactamase positivos); Helicobacter pylori; Legionella pneumophila;
Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium
scrofulaceum; Mycoplasma pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Neisseria
sp.; Nocardia asteroides; Pasteurella sp.; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.;
Propionibacterium acnes; Rickettsia sp.; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus sp.;
Streptococcus agalactiae (estreptococcos del grupo Bi); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus
pyogenes (estreptococcos beta-hemolíticos del grupo A); Streptococcus sp.; Treponema pallidum;
Ureaplasma urealyticum; Viridans streptococci.
Tratamiento del acné vulgaris:
Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg cuatro veces al día.
Administración tópica
Adultos y niños: aplicar una loción al 1.5% o 2%, un gel o un ugüento al 2% sobre el área
afectada dos veces al día.
Tratamiento del chancroide producido por Hemophilus ducreyi:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg cuatro veces al día durante 7 días.
Tratamiento de enfermedes moderadas del tracto respiratorio producidas por gérmenes sensibles:
Adultos: la dosis recomendada es de 250-500 mg (como base, estolato o estearato) cada 6 horas
o 400-800 mg (etilsuccinato) cada 6 horas
Niños: la dosis recomendada es de 20-50 mg/kg/día dividida en 4 dosis, una cada 6 horas
Neonatos > 7 días, con un peso > 1200 g: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis
Neonatos > 7 días, con un peso < 1200 g: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día en dosis
Neonatos < 7 días: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas.
Administración intravenosa
Adultos y niños: la dosis recomendada es de 15-20 mg/kg/día, administrados en dosis divididas

cada 46 horas o por infusión continua. La dosis máxima es de 4 g/día. Pasar a la vía oral tan pronto
sea posible
Neonatos < 15 días con con peso < 1500 g. Se han administrado dosis de eritromicina
lactobionato de 25 o 40 mg/kg/día administrados en dosis divididas cada 6 horas-
Tratamiento de la neumonía producida por Chlamydia trachomatis in niños y neonatos:
Niños y neonatos: el CDC recomienda 50 mg/kg/día divididos en 4 dosis durante 10-14 días
Tratamiento de las infecciones por Mycoplasma pneumoniae
Adultos: la dosis recomendada es 250-500 mg tres veces al día
Tratamiento de la enfermedad del Legionario (producida por la Legionella)
Administración intravenosa u oral:

Adultos: la dosis recomendada es de 0.5-1 g cada 8 horas durante 21 días.
Tratamiento de las infecciones por Chlamydia:
• para el tratamiento de la cervicitis o proctitis causada por Chlamydia trachomitis:
Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 500 mg (base) PO cuatro veces al día o 800 mg
(etinilsuccinato) PO cuatro veces al día durante 7 días. La eritromicina se considera una terapia
alternativa a la doxiciclina o azitromicina para esta condición (excepto en mujeres embarazadas).
Mujeres embarazadas: El CDC recomienda 500 mg (base) PO cuatro veces al día durante 7 días.
Otros regímenes alternativos incluyen eritromicina, 250 mg (base) PO cuatro veces al día durante
14 días, 800 mg (etilsuccinato) PO cuatro veces al día durante 7 días, o 400 mg (etilsuccinato) PO
cuatro veces al día durante 14 días. El estolato de eritromicina está contraindicado durante el
embarazo debido a su hepatotoxicidad. La amoxicilina se puede usar como una terapia alternativa
si la eritromicina no es bien tolerada.
Niños > 8 años: La eritromicina no es recomendable.
Niños < 8 años que pesen > = 45 kg: no se recomienda la eritromicina. Es preferible la
azitromicina.
Niños < 45 kg: El CDC recomienda la eritromicina base, 50 mg/kg/día PO dada en 4 tomas
ser necesario un segundo ciclo de tratamiento.
• Para el tratamiento de la conjuntivitis por clamidia causada por Chlamydia trachomatis

incluyendo el tracoma y la conjuntivitis de inclusión:
Mujeres embarazadas, lactantes, y niños < 8 años: 250 a 500 mg PO cuatro veces al día durante
10 a 14 días. Generalmente se requiere un tratamiento más prolongado (por ejemplo, 3-5
semanas) para el tratamiento del tracoma. Se ha sugerido una dosis de 10 mg/kg por vía oral una
vez al día durante 40 días para el tratamiento de tracoma en niños.
Mujeres embarazadas, lactantes, y niños < 8 años: Como un complemento a la terapia oral,
aplicar una pequeña cantidad de pomada en cada ojo dos veces al día durante 2 meses o dos
veces al día durante los primeros 5 días de cada mes durante 6 meses. Si se utiliza para el
tratamiento masivo del tracoma en las zonas endémicas, la Organización Mundial de la Salud
recomienda la administración durante 5 días consecutivos cada mes durante 6 meses o 5 días a la
semana durante 6 semanas.
Tratamiento de la uretritis gonocócica producida por Chlamydia trachomatis o Ureaplasma

urealyticum:
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg (base) PO cuatro veces al día o 800 mg
(etilsuccinato) PO cuatro veces al día durante 7 días como alternativas a la doxiciclina o
azitromicina, que se consideran fármacos de primera línea en pacientes no embarazadas. Los
siguientes regímenes de dosificación pueden ser considerados si solo se puede utilizar la
eritromicina y el paciente no puede tolerar un régimen de dosis altas: 250 mg de eritromicina base
por vía oral cuatro veces al día durante 14 días o etilsuccinato eritromicina 400 mg PO cuatro
Mujeres embarazadas: El CDC recomienda 500 mg de eritromicina base por vía oral cuatro veces
al día durante 7 días. La amoxicilina es un agente alternativo si la dosis recomendada de la
eritromicina no se puede tolerar. Los siguientes regímenes de dosificación pueden ser
considerados si solo se puede utilizar la eritromicina y el paciente no puede tolerar un régimen de
dosis altas: eritromicina base 250 mg por vía oral cuatro veces al día durante 14 días, etilsuccinato
de eritromicina 800 mg por vía oral cuatro veces al día durante 7 días, o etilsuccinato de
eritromicina 400 mg por vía oral cuatro veces al día durante 14 días.
Niños > 8 años: no se recomienda la eritromicina. Son preferibles la azitromicina o la doxiciclina.
Niños < 8 años que pesen > 5 kg: no se recomienda la eritromicina. Es preferible la azitromicina.
Niños < 45 kg: El CDC recomienda la eritromicina base 50 mg / kg / día PO dada en 4 tomas
ser necesario un segundo curso de la terapia.
Tratamiento de la oftalmía neonatorum causada por Chlamydia trachomatis:

Neonatos: El CDC recomienda 50 mg/kg/ día PO en cuatro tomas durante 10 a 14 días. Si la

conjuntivitis por clamidia produce nuevamente después de suspender el tratamiento, debe
repetirse el régimen de tratamiento con eritromicina.
Prevención de la oftalmía neonatal (es decir, profilaxis oftalmía neonatal) por Neisseria
gonorrhoeae:
Neonatos: Aplicar una cinta de pomada oftálmica al 0,5% de aproximadamente 0,5-2 cm de

largo en el saco oftálmico
Tratamiento de la uretritris recurrente
Adultos y adolescentes: EL CDC recomienda 500 mg de eritromicina base por vía oral cuatro
veces al día durante 7 días o etilsuccinatode eritromicina 800 mg por vía oral cuatro veces al día
durante 7 días, sola o combinación con metronidazol
Tratamiento de la gastroparesis diabética
Adultos: 150-250 mg tres veces al día, 30 minutos antes de cada comida
Tratamiento adyuvante de la difteria para evitar el establecimiento de estado de portador y

erradicar Corynebacterium diphtheriae en portadores:
Adultos: La dosis recomendada es de 500 mg por vía oral cada 6 horas durante 10 días.
Prevención de la endocarditis durante los procedimientos dentales en pacientes alérgicos a la

penicilina:
Adultos: la dosis recomendad es de 1 g dos horas antes del procedimiento, y luego 500 mg horas
después de la primera dosis
Niños: la dosis recomendada es de 20 mg/kg dos horas antes del procedimiento y 10 mg/kg 6
horas después de la primera dosis
Tratamiento de las infecciones gastrointestinales:
Amebiasis intestinal en pacientes en los el metronidazol está contraindicado:
Adultos: La dosis recomendada es de 250 mg por vía oral cada 6 horas durante 10 a 14 días.
Niños: La dosis recomendada es de 30-50 mg / kg PO diariamente, divididas cada 6 horas

durante 10 a 14 días.
Gastroenteritis producida por la Campylobacter jejuni:
Adultos: Una dosis de 500 mg por vía oral cuatro veces al día durante 7 días.
Tratamiento de la gonorrea uretral, cervical o rectal producida por la Neisseria gonorrhoeae
productora de penicilinasa:
Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg PO cuatro veces al día durante 7 días.
Para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica aguda (PID) causada por la Neisseria
gonorrhoeae:
Adultos: La dosis recomendada es de 500 mg IV (como eritromicina lactobionato) cada 6 horas

durante 3 días, luego 250 mg (como eritromicina base, estolato, o estearato) o 400 mg (como
eritromicina etilsuccinato) PO cada 6 horas por 7 día.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme (causada por Borrelia burgdorferi) en pacientes que son
alérgicos a la penicilina y en quienes está contraindicada la tetraciclina:
Adultos y niños > 9 años: se recomienda una dosis de 250 mg por vía oral 3-4 veces al día o 30
mg / kg / día en dosis divididas durante 10 a 30 días
Niños <9 años de edad: se ha utilizado una dosis de 30 mg / kg/día PO administrados en dosis
divididas hasta un máximo de 750 mg de 10 a 30 días
Tratamiento del lymphogranuloma venereum:
Adultos: el CDC recomienda 500 mg cuatro veces al día durante 21 dias como alternativa a la
doxiciclina que es considerada como el antibiótico de primera elección.
NOTA: la eritromicina es considerada de primera elección en las mujeres embarazadas
Tratamiento de la otitis media aguda o recurrente causada por cepas susceptibles de H. influenzae
en combinación con sulfisoxazol en pacientes alérgicos a la penicilina:
Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg PO cada 6 horas de eritromicina etilsuccinato en

combinación con sulfisoxazole.
Niños y bebés de > 2 meses: la dosis recomendada es 12.5 mg/kg erythromycin PO cada 6 horas
or 17 mg/kg eritromicinan etilsuccinato PO cada 8 horas en combinación con sulfisoxazole. No
exceder 2 g eritromicina al día
Prevención o tratamiento de la tosferina causada por la Bordetella pertussis
Adultos: la dosis recomendada es de 250-500 mg PO cuatro veces al día durante 10 días.
Niños: la dosis recomendada es de 40-50 mg/kg/día PO en dosis divididas durante 5-14 días.
Prevención de la fiebre reumática en pacientes alérgicos a la penicilina:
Prevención de la fiebre reumática en pacientes con faringitis debida a estreptococos del grupo A
Adultos y niños: la dosis recomendada es de 1 g/díadurantre 10 días.
Prevención de ataques recurrentes de fiebre reumática:

Adultos y niño: la dosis recomendada es de 250 mg dos veces al día
Tratamiento de las infecciones de la piel (incluyendo quemaduras) causadas por gérmenes

sensibles
Adultos: la dosis recomendada es de 250-500 mg ( base, estolato o estearate) PO cada 6 horas, o

400-800 mg (etilsuccinato) PO cada 6 horas.
Niños y bebés: la dosis recomendad es de 20-50 mg/kg PO daily, dividida cada 6 horas.
Neonatos > 7 días con un peso > 1200 g: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día PO en dosis
Neonatos > 7 días con un peso < 1200 g: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día PO en dosis
Neonatos < 7 días: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día PO en dosis divididas cada 12 horas
Adultos y niños: la dosis recomendada es is 15-20 mg/kg/día IV, en dosis divididad cada 4-6
hours, o como infusión continua. Sustituir por la administración oral tan pronto sea posible.
Tratamiento del eritrasma (causada por el Corynebacterium minutissimum):
Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg PO tres veces al día durante 21 días.

Tratamiento de la sífilis primaria o secundaria (causada por el Treponema pallidum) en pacientes
alérgicos a la penicilina:
Adultos: el CDC recomienda una dosis de 500 mg PO cuatro veces al día durante 14 days como
alternativa a las tetraciclinas. La eritromicina en menos efectiva que otros antibióti
Tratamiento del tétanos (causado por el Clostridium tetani) cuando la penicilina o la tetraciclina
están contraindicadas o no son toleradas:
Adultos: se ha sugerido una dosis de 500 mg PO cada 6 horas durante 10 días.
Profilaxis quirúrgica intestinal en combinación con la neomicina:
Adultos: si el procedimiento quirúrgico está programado a las 8.00 am, se recomienda 1 gramo
de eritromicina con neomicina por vía oral a las 1 pm, 2 pm, y 11 pm el día antes de la cirugía.
Tratamiento del granuloma inguinal (p.ej., donovanosis):
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg cuatro veces al día durante un mínimo de 3
semanas
NOTA: el co-trimoxazole y la doxiciclina son considerados por el CDC como fármacos de primera
línea en esta indicación
Pacientes con insuficiencia renal: no son necesarios reajustes en las dosis
CONTRAINDICACIONES
La eritromicina no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad a los antibióticos

macrólidos. Aunque bastante raras, el eritromicina puede ocasionar serias reacciones alérgicas,
incluyendo angioedema y anafilaxis. Además, presenta una senbilidad cruzada con otros
macrólidos.
La eritromina se excreta a través del hígado, por lo que se deberán tomar precauciones en
pacientes con insufiencia hepática o biliar. En los tratamientos prolongados, se deberá vigilar la
función hepática. Debido a su potencial toxicidad hepática, no se debe utilizar la eritromicina
estolato.
La eritromicina se debe usar con precaución en pacientes con historia de enfermedades gástricas.
Por otra parte, la interferencia del antibiótico con la flora intestinal puede inducir a un
superinfección por Clostridium, lo que produce diarrea, siendo la causa de la llamada "colitis
asociada a los antibióticos". También pueden producirse otras infecciones debidas a gérmenes no
susceptibles y desarrollo de candidiasis.
La eritromicina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los datos disponibles
evidencian que la eritromicna no es teratogénica ni tiene efectos adversos sobre el embarazo. Sin
embargo, el estolato de eritomicina puede ocasionar hepatotoxicidad en las mujeres
embarazadas, habiéndose observado un aumento de las transaminasas en el 10% de las
embarazadas tratadas con este derivado de la eritromicina.
La eritromicina se excreta en la leche materna, en la que se encuentra en concentraciones

equivalentes del 50% de las plasmaticas. Sin embargo, la American Academy of Pediatrics
considera que la eritromicina es compatible con la lactancia.
En raras ocasiones la eritromicina puede producir una pérdida reversible de oído, siendo los
pacientes con alguna alteración del oído los que tienen un mayor riesgo.
Monografía del síndrome del jadeo
Muchas formulaciones inyectables de eritromicina llevan alcohol bencílico como preservativo. Este
producto puede causar serias reacciones alérgicas, que pueden llegar a ser fatales, en algunos
niños prematuros (síndrome del jadeo). Se debe evitar el uso de estas formulaciones en
prematuros.
La eritromicina intravenosa alarga el intervalo QT y puede producir arritmias cardiacas de tipo

"torsades de pointes". Este efecto es más notable cuando la eritromicina se administra a un ritmo
superior a los 15 mg/min. Los pacientes que se consideran especialmente en riesgo son aquellos
con alteraciones electrolíticas, tales como hipopotasemia, hipomagnesemia, hipocalcemia, así
como la prolongación del QT congénita. Los pacientes con predisposición a la torsade de pointes
que requieran eritromicina IV no deben recibir más de 15 mg/min. Las anomalías electrolíticas
deben ser corregidas antes de la terapia.
Aunque la eritromicina rara vez puede causar una pérdida reversible de oído. los pacientes con
problemas de audición preexistente pueden estar en mayor riesgo.
INTERACCIONES
Existen datos contradictorios sobre el efecto de la eritromicina en la farmacocinética y las

concentraciones séricas de la teofilina. Parece ser que la eritromicina interfiere con el
aclaramiento de la teofilina, pero que este efecto es significativo sólo cuando las concentraciones
séricas de teofilina están en el alto rango terapéutico (es decir, > 15 mg/ml). Si la eritromicina es
añadida a la terapia con teofilina, los pacientes deben ser monitorizados para detectar niveles
elevados y/o toxicidad de la teofilina.

concentraciones séricas y causando potencialmente toxicidad. Los fármacos que se sabe están
afectados por la eritromicina de esta forma incluyen alfentanilo, bexaroteno, carbamazepina,
cevimelina, cilostazol, clozapina, ciclosporina, disopiramida, estazolam, fentanil, midazolam,
metadona, modafinilo, quinidina, sirolimus, y triazolam (La eritromicina disminuye el aclaramiento
de triazolam en aproximadamente un 50%) . Si es necesario un tratamiento con eritromicina,
puede ser necesaria una reducción de la dosis de los otros fármacos mencionados. Estos pacientes
deben ser cuidadosamente monitorizados yse deben utilizar las dosis más bajas.

concentraciones séricas y potencialmente causar toxicidad. Se han observado prolongación del
intervalo QT y arritmias cardiacas graves cuando se coadministra con eritromicina la cisaprida o la
pimozida. El uso de la eritromicina con cisaprida o pimozida está contraindicada.
Pueden ocurrir reacciones adversas similares cuando se combina con la eritromicina o la

esparfloxacina grepafloxacina, dos quinolonas; el uso concomitante con eritromicina está
contraindicado, salvo en los casos en que la monitorización cardiaca adecuada este disponible.
Debido al riesgo de prolongación del intervalo QT, la eritromicina está contraindicado en los
pacientes tratados con astemizol o terfenadina. A diferencia de la terfenadina, fexofenadina no se
ha asociado con la prolongación o arritmias ventriculares QT cuando se coadministra con
eritromicina. Igualmente se debe evitar el uso concurrente de trióxido de arsénico y eritromicina,
debido al riesgo de prolongación del intervalo QT.
La administración concomitante de eritromicina y tacrolimus puede resultar en niveles elevados

resultantes de tacrolimus inductores de nefrotoxicidad. En un caso, la concentración de tacrolimus
en sangre fue de > 60 ng / ml después de 3 días de terapia con eritromicina (nivel de tacrolimus
antes de 9,8 ng/ml). Cuando sea posible evitar el tratamiento concurrente de eritromicina y
tacrolimus. Sin embargo, si la terapia concomitante es necesaria realizar se debe llevar a cabo un
seguimiento de las concentraciones en sangre de tacrolimus..
La eritromicina puede disminuir el aclaramiento de la metilprednisolona. Las implicaciones clínicas

de esta interacción farmacocinética son inciertas.
La eritromicina inhibe el aclaramiento hepático de la warfarina, y el uso concomitante con

warfarina puede aumentar los valores de INR. El INR debe vigilarse cuidadosamente si la
eritromicina se añade a la terapia con warfarina. Si se añade la warfarina después de haber
comenzado la terapia de eritromicina, no son necesarias precauciones especiales, pero sin
embargo, si la eritromicina se interrumpe posteriormente, puede ser necesario ajustar la dosis de
warfarina.
Muchos textos desalientan el uso concomitante de antibióticos bacteriostáticos y bactericidas.

Aunque esta interacción debe ser considerada cuando se prescriben antibióticos, en general, es
segura para administrar la eritromicina en combinación con otros antibióticos tales como
penicilinas y cefalosporinas.
La eritromicina se usa a veces para estimular la motilidad GI, por ejemplo, en pacientes con
gastroparesia diabética. En los pacientes que requieren la eritromicina para mejorar la motilidad
GI, se debe evitar el uso de antimuscarínicos. Los siguientes medicamentos se sabe que poseen
propiedades antimuscarínicos y deben utilizarse con precaución en pacientes que reciben
eritromicina para este propósito: algunos bloqueantes H1 (por ejemplo, carbinoxamina,
clemastina, difenhidramina, metdilazina, prometazina, trimeprazina); algunas fenotiazinas (por
ejemplo, la mesoridazina, promazina, tioridazina, triflupromazina); algunos antidepresivos
tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina, amoxapina, clomipramina, protriptilina); y otros fármacos
con propiedades antimuscarínicos sustanciales como la clozapina, ciclobenzaprina y disopiramida.
Los fármacos con menor grado de efectos anticolinérgicos incluyen amantadina, bupropion,
clorpromazina, maprotilina, y procainamida. El flavoxato también puede inhibir la motilidad del
tracto GI y potencialmente interferir con la acción de los fármacos que estimulan la motilidad GI.
La adición de la eritromicina a un tratamiento con digoxina puede conducir a un aumento

significativo (incremento medio del 115%) de la concentración sérica de digoxina. La claritromicina
también puede aumentar los niveles séricos de digoxina. Originalmente, se pensaba que esta
interacción que se debía a la inhibición de la flora intestinal, lo que conduce a una disminución del
metabolismo intestinal de la digoxina. Sin embargo, aunque aunque esto puede ocurrir, sólo el 5%
de una dosis de digoxina está sujeta al metabolismo por la flora intestinal y este mecanismo no
tiene en cuenta los grandes aumentos en los niveles de digoxina que se producen con la co-
administración de estos 2 macrólidos. Un factor más importante es la inhibición de la P-
glicoproteína por la eritromicina o claritromicina, una bomba de salida de fármaco-dependiente
del ATP. La inhibición de esta proteína en la pared celular intestinal conduce a un aumento de la
absorción oral y la disminución del aclaramiento renal y no renal de la digoxina. Puede ser
necesaria la reducción de la dosis de digoxina.
Puede resultar una toxicidad del cornezuelo de centeno de la utilización concomitante de

eritromicina y ergotamina o dihidroergotamina, provocando reacciones isquémicas y vasoespasmo
periférico. La eritromicina parece inhibir la depuración hepática de estos alcaloides del cornezuelo
del centeno.
Igualmente, la eritromicina parece inhibir el metabolismo de la colchicina. La adición de la

eritromicina a un tratamiento con colchicina ha llevado a una toxicidad por colchicina que se
manifiesta como fiebre, síntomas gastrointestinales, mialgias, leucopenia. Aunque los datos son
limitados, la eritromicina debe utilizarse con precaución, en los pacientes tratados crónicamente
con colchicina.
Se han descrito varios casos de desarrollo de rabdomiólisis tras la eritromicina cuando esta se
añadió a un régimen de medicamentos conteniendo lovastatina. Los síntomas mejoraron cuando
la eritromicina se suspendió. Aunque el mecanismo de esta interacción no está claro, las
concentraciones séricas de lovastatina fueron mucho mayores de lo esperado, lo que sugiere que
la eritromicina puede afectar la farmacocinética de la lovastatina.
Puesto que los compuestos de la levaduraen de arroz, Monascus purpureus son químicamente
similares y tienen acciones similares a la lovastatina, los médicos deben utilizar este suplemento
dietético con precaución en combinación con medicamentos que se sabe que interactúan con
lovastatina incluyendo incluyendo la eritromicina.
Aunque los datos son limitados, la eritromicina puede inhibir el metabolismo y/o el aclaramiento
de la vinblastina. Tres pacientes desarrollaron toxicidad grave por vinblastina durante la
administración concomitante de eritromicina que respondió a la retirada y reapareció con la
reexposición. La eritromicina es conocida por inhibir la glicoproteína P, una bomba de eflujo de
fármaco dependiente de energía, que se encuentra en muchos tejidos normales, incluyendo las
células de médula ósea. Hasta que se disponga de más datos, los médicos deben evitar la
eritromicina en los pacientes tratados con vinblastina.
El peróxido de benzoilo, es capaz de oxidar y degradar formulaciones tópicas de antibióticos tales

como la eritromicina. Sin embargo, el peróxido de benzoilo se encuentra en combinación con la
eritromicina en algunas formulaciones tópicas para el acné. Debido a incompatibilidades físicas o
cambios en el pH que puede aumentar el riesgo de irritación de la piel, las formulaciones de
eritromicina tópica no deben utilizarse simultáneamente con productos a base de peróxido de
benzoilo. Cuando se prescriben concomitantemente para el tratamiento del acné, estos
medicamentos deben ser utilizados por separado en diferentes momentos del día para minimizar
la iritación de la piel. Si se produce irritación de la piel, puede ser necesaria una disminución de la
dosis o de la frecuencia de uno o ambos agentes
La pioglitazona se metaboliza parcialmente por la isoforma CYP3A4 del citocromo P450. La

pioglitazona puede reducir la biodisponibilidad de fármacos (por ejemplo, eritromicina)
metabolizados por el CYP3A4 mediante la inducción de la enzima. Sin embargo, no se ha estudiado
la administración conjunta de pioglitazona y la eritromicina
La eritromicina puede disminuir potencialmente la eficacia de los anticonceptivos orales que

contienen estrógenos debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o una
disminución de la circulación enterohepática debida de cambios en la flora gastrointestinal. Se ha
comprobado que la diritromicina, ha incrementado el metabolismo del etinilestradiol contenido
en los anticonceptivos orales, pero no se ha asociado con un avance de la ovulación o falla del
método anticonceptivo. Sin embargo, los médicos deben estar atentos a la posibilidad de que
puedan producirse sangrado o fallo del método anticonceptivo. La incidencia de la interacción de
los agentes anti-infecciosos con los anticonceptivos orales es impredecible; se han reportado casos
de fallo anticonceptivo asociado a antibióticos, pero no están bien documentados. Los pacientes
deben ser conscientes de esta interacción potencial. El uso de un método anticonceptivo
alternativo que puede ser recomendable durante el uso de antibióticos. Dependiendo de la
duración de la terapia con antibióticos, puede ser necesario un método anticonceptivo adicional
durante al menos un ciclo de OC después de la finalización del tratamiento antibiótico.
La eritromicina puede disminuir el aclaramiento de los bloqueantes de los canales de calcio (por
ejemplo, diltiazem, felodipino y verapamilo) a través de la inhibición del metabolismo de CYP3A4.
La entacapona debe administrarse con precaución con medicamentos que interfieren con la
excreción biliar, la glucuronidación o intestinal beta-glucuronidación tales como la eritromicina.
Disminución de la excreción biliar de entacapona puede ocurrir si estos agentes se administran al
mismo tiempo.
Ciertos antibióticos macrólidos (por ejemplo, claritromicina, eritromicina, troleandomicina)

pueden teóricamente incrementar las concentraciones plasmáticas de dofetilida través de la
inhibición de la CYP3A4, con el potencial aumento del riesgo de torsade de pointes. Además del
potencial de interacción farmacocinético, no se recomienda el uso de dofetilida conjuntamente
con medicamentos que prolongan el intervalo QT. La claritromicina y la eritromicina se han
asociado con la prolongación del intervalo QT y torsade de pointes y, potencialmente, podrían
aumentar el riesgo de proarritmias inducidas por la dofetilida. Otros antibióticos que inhiben
significativamente el citocromo P450 3A4 incluyen dalfopristina; quinupristina, norfloxacina y
metronidazol.
El alosetron es metabolizado por CYP1A2 y CYP3A4. La eritromicina inhibe ambas estas enzimas y
puede disminuir el metabolismo de alosetrón que resulta en el aumento de las concentraciones
plasmáticas de alosetrón. La coadministración de alosetrón con eritromicina no se ha estudiado.
La zonisamida se metaboliza por el CYP3A4. La eritromicina inhibe esta enzima y puede disminuir
el metabolismo de la zonisamida. La coadministración de zonisamida con eritromicina no se ha
estudiado.
La administración conjunta de amprenavir y la eritromicina puede provocar un aumento de las

concentraciones plasmáticas de ambos agentes.
REACCIONES ADVERSAS.
La urticaria, el rash maculopapular, el e ritema y la nefritis intersticial pueden sugerir una reacción
alérgica a la eritomicina. La administración tópica puede producir prurito.
Entre los posibles efectos secundarios digestivos, se incluyen las naúseas y vómitos, el dolor
abdominal, la diarrea y la anorexia, independientemente de su vía de adminisytración. Estos
efectos son a menudo relacionados con la dosis.
La colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante el uso de o después de la discontinuación de

la eritromicina, pero este efecto es poco frecuente.
La eritromicina se ha asociado con la estenosis pilórica en bebés, especialmente los recién nacidos
<1 mes. La estenosis pilórica rara vez afecta a los bebés > 3 meses o a adultos. En un informe de
200 lactantes tratados con eritromicina para la tos ferina, el 7 recién nacidos, < 3 semanas de
edad, desarrolló estenosis pilórica; todos se recuperaron. La eritromicina se considera todavía la
droga segura y efectiva para el tratamiento de los recién nacidos expuestos a la tos ferina.
Algunos efectos abdominales pueden sugieren hepatotoxicidad, aunque la incidencia de esta

complicación es más o menos 4,7%. La ictericia, que es reversible, puede resultar de la
administración de la eritromicina. Los síntomas de la hepatotoxicidad puede persistir durante
varias semanas después de suspender el medicamento, y las enzimas hepáticas elevadas pueden
persistir durante varios meses. El estolato de eritromicina es la formulación más probable que
cause la hepatitis colestásica, aunque hepatotoxicidad también ha sido reportado después de la
administración de etilsuccinato de eritromicina.
Aunque existe evidencia limitada, la eritromicina se ha asociado con la prolongación del intervalo
QT y taquicardia ventricular del tipo torsade de pointes. Se ha sugerido que las dosis de
eritromicina intravenosa superiores a 15 mg/min dan lugar a estas reacciones secundarias en los
pacientes en mayor riesgo. Otros factores de riesgo de torsade de pointes, tales como alteraciones
electrolíticas, también deben ser eliminados antes de la terapia eritromicina.
Las grandes dosis, por vía intravenosa de eritromicina se han asociado con ototoxicidad. Se han
producido tinnitus y pérdida de audición, reversibles durante la administración IV de la sal
lactobionato en pacientes con insuficiencia renal. Otras sales de eritromicina pueden ser
ototóxicos y algunos pacientes pueden desarrollar síntomas después de la administración oral.
La administración intravenosa de eritromicina es extremadamente irritante y los pacientes se
quejan habitualmente de dolor a lo largo de la vena durante la infusión. La flebitis puede ocurrir
después de varias dosis de eritromicina intravenosa.
Las inyecciones intramusculares de la eritromicina también son muy dolorosas y la mayoría de los
médicos no administran eritromicina a través de esta ruta. Los pacientes deben ser monitorizados
para detectar una reacción en el lugar de inyección cualquier momento eritromicina se administra
por vía parenteral.
Puede ocurrir irritación ocular por el uso de pomada oftálmica de eritromicina.
PRESENTACIONES
Erythromycin A/T/S®, Akne-Mycin®, E-Mycin®, E.E.S.®, Emgel®, ERYC®, Erycette®, EryDerm®,

Erygel®, Erymax®, EryPed®, Ery-Tab®, Erythrocin®, Erythromycin Base Filmtab®, Erythrostatin®,
Ilosone®, Ilotycin®, PCE®, Staticin®, T-Stat®, Theramycin Z®, Erythromycin by Mylan, Erythromycin
DR by Abbott | AK Mycin® | E-BaseT | Ery PadsT | Erythra-Derm® | ErythrocotT | My-E® | Sans
Acne
Metronidazol:
PRESENTADESCRIPCION
El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y antiprotozoarias, que se

utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis, así como las amebiasis y
giardasis. Es uno de los fármacos más eficaces frente a las bacterias anaerobias y, en combinación
con otros antibióticos, se utiliza para la erradicación del Helicobacter pylori. También es utilizado
para el tratamiento de la enfermedad de Crohn, la diarrea asociada a los tratamientos antibióticos
y la rosácea.
Mecanismo de acción: el metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Actúa sobre las

proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias,
mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la
síntesis de ácidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a las células en fase de
división como en las células en reposo. Debido a su mecanismo de acción, bajo peso molecular, y
unión a las proteínas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y
prácticamente no induce resistencias. El espectro de actividad del metronidazol incluye protozoos
y gérmenes anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium
difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, y Peptostreptococcus. No es efectivo frente a
los gérmenes, aerobios comunes aunque sí lo es frente al Haemophylus vaginalis. Entre los
protozoos sensibles se incluyen la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas
vaginalis.
Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles al metronidazol:
Bacteroides distasonis; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron;
Bacteroides ureolyticus; Bacteroides vulgatus; Balantidium coli; Blastocystis hominis;
Campylobacter fetus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Dientamoeba fragilis;
Dracunculus medinensis; Entamoeba histolytica; Entamoeba polecki; Eubacterium sp.;
Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Giardia lamblia; Helicobacter pylori; Mobiluncus sp.;
Mycoplasma hominis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; Porphyromonas asaccharolytica;
Porphyromonas gingivalis; Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella intermedia; Prevotella
melaninogenica; Prevotella oralis; Trichomonas vaginalis; Veillonella sp.
El metronidazol muestra también efectos inmunosupresores y antiinflamatorios y se utiliza en

enfermos con rosácea. Los efectos antimicrobianos del metronidazol afectan el metabolismo
bacteriano de los ácidos biliares en el tracto digestivo disminuyendo el prurito en los pacientes con
colestasis secundaria a una cirrosis biliar primaria.
Farmacocinética: el metronidazol se puede administrar por vía oral e intravenosa, tópicamente, y

por vía intravaginal. Cuando se administra tópicamente, sólo se absorbe en una mínima cantidad,
siendo las concentraciones plasmáticas unas 100 veces menores que las obtenidas después de una
dosis oral de 250 mg. Después de la administración intravaginal, las concentraciones del fármaco
en el plasma son del orden del 2% de las obtenidas después de una dosis oral de 500 mg.
La administración de 7.5 mg/kg por vía intravenosa cada 6 horas a voluntarios sanos produce unas
concentraciones plasmáticas máximas de unos 26 µg/ml. La absorción del metronidazol oral es
muy buena con una biodisponibilidad de al menos 90%. Después de la administración en ayunas
de dosis de 250 mg, 500 mg o 2 g a voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas máximas
son a las 1-3 horas, de 4.6—6.5 µg/ml, 11.5—13 µg/ml, y 30—45 µg/ml, respectivamente.
El metronidazol se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos y fluídos corporales

incluyendo el hueso, la bilis, la saliva y los fluídos peritoneales, pleurales, vaginales y seminales.
También cruza la barrera hematoencefálica produciendo niveles significativos en el líquido
cefalorraquídeo, así como la barrera placentaria, excretándose en la leche. Una importante parte
del metronidazol es metabolizada en el hígado por hidroxilación, oxidación y conjugación con el
ácido glucurónico. El metabolito más importante, el 2-hidroximetil metronidazol, tiene una cierta
actividad bactericida y antiprotozoaria. La mayor parte del metronidazol se elimina en la orina (60-
80%), mientras que la eliminación en las heces asciende al 6-15% de la dosis. La semi-vida de
eliminación es aproximadamente de 8 horas.
La disfunción renal no altera los parámetros fármacocinéticos del metronidazol. El fármaco es

eliminado por hemodiálisis pero no por diálisis peritoneal. En los pacientes con disfunción
hepática, el metabolismo del metronidazol es más lento produciendo una acumulación del
fármaco y de sus metabolitos, lo que requiere un reajuste de las dosis. Los ancianos y los niños
prematuros muestran una reducción de metabolismo hepático, aumentando la semivida de
eliminación.
Tratamiento de la Tricomoniasis:
Mujeres adultas y adolescentes: el CDC recomienda una dosis única de 2 g. en mujeres adultas o
adolescentes, debiendose evitar su uso durante el primer trimestre del embarazo.
Alternativamente, se pueden administrar 500 mg dos veces al día durante 7 días. En las mujeres
en situación de lactancia, se recomienda una dosis única de 2 g.
Niños: las dosis recomendadas son de 15 mg/kg/dia en tres administraciones durante 7-10 días
Tratamiento de la vaginosis por Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, y bacterias

anaerobias:
Administración vaginal:
Mujeres adultas y adolescentes embarazadas: el CDC recomienda la administración de unos 5 g

de crema (37.5 mg de metronidazol) intravaginalmente dos veces al día durante 5 días, evitando
su uso durante el primer trimestre del embarazo. Algunos expertos prefieren el uso del
metronidazol sistémico
Mujeres adultas y adolescentes no embarazadas: el CDC recomienda la administración de unos 5

g de crema (37.5 mg de metronidazol) intravaginalmente una o dos veces al día durante 5 días
Mujeres adultas y adolescentes embarazadas: evitar su uso durante el primer trimestre. El CDC
recomienda 250 mg por vía oral, tres veces al día. Un régimen alternativo es una dosis única de 2
g.
Mujeres adultas y adolescentes no embarazadas: 500 mg dos veces al día durante 7 días o
alternativamente, una dosis única de 2 g, si bien este régimen es menos eficaz que el primero.
Tratamiento de la amebiasis intestinal debida a Entamoeba histolitica o a la Entamoeba poleckit:
Adultos: la dosis recomendada es de 750 mg tres veces al día durante 10 días, bien solo, bien en
combinación con iodoquininol o furoato de diloxanida (500 mg tres veces al día durante 10 días)
Niños: la dosis recomendada es de 35—50 mg/kg/día o 1.3 g/m2/día en dosis divididas cada 8
horas, durante 5-10 días
Tratamiento de la amebiasis debida a Dientamoeba fragilis:
Niños: se han utilizado dosis de 250 mg tres veces al día durante 7 días.
Tratamiento de la giardiasis:
Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg 3 veces al día durante 5 a 7 días o 2 g/día durante tres
días. En los pacientes con SIDA la dosis recomendada es la de 250 mg tres veces al día durante 5
días. En los pacientes en los que coexiste una amebiasis, se recomiendan dosis de 750 mg tres
Niños: 15 mg/kg/día divididos en 3 administraciones durante 5 días.

Tratamiento de infecciones anaerobias (intraabdominales, del tracto respiratorio, piel, sistema
nervioso central, articulaciones, ginecológicas, etc):
Adultos y adolescentes: se administra una dosis inicial de 15 mg/kg en una horas seguida de 7.5
mg/kg cada 6 horas.
Niños: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en 4 infusiones, cada 6 horas. La dosis máxima

recomendada es de 4 g/día
Neonatos de > 7 días y un peso > 2 kg: 15 mg/kg/día divididos en dos dosis a intervalos de 12
horas
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg cada 6 horas, sin sobrepasar los 4
g en un período de 24 horas. La duración del tratamiento es usualmente de 7 a 10 días, aunque
algunas infecciones de huesos y articulaciones y del tracto respiratorio inferior pueden requerir un
tratamiento más largo
Niños e infantes: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas. No

se deben sobrepasar los 4 g/día
Neonatos de > 7 días con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis
Neonatos de < 7 días con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 15 mg/kg administrados
cada 12 horas
Prematuros de < 7 días con un peso de 1.2-2 kg: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg
administrados cada 24 horas
Prematuros de < 1.2 kg: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg administrados cada 48 horas
Tratamiento de la colitis seudomembranosa debida a Clostridium difficile:
Adultos: se han recomendado dosis de 250—500 mg 3—4 veces al día durante 7—14 días
Niños: se han utilizado dosis de 20 a 35 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas
Tratamiento de la enfermedad de Crohn:
Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg 3—4 veces al día, aunque en algunos pacientes
pueden ser necesarias dosis de hasta 20 mg/kg/día
Tratamiento de abscesos hepáticos producidos por la Entamoeba histolytica:
Adultos: las dosis recomendadas son de 500 o 750 mg tres veces al día durante 10 días. En
enfermos con SIDA, las dosis son las mismas
Niños: se recomiendan 35-50 mg/kg al día (equivalentes a 1.3 g/m2/día), administrados en 3

veces durante 5-10 días
Tratamiento del acné rosacea:
Administración tópica (crema o gel)
Adultos: aplicar una crema o gel al 0.75% o 1% sobre la zona afectada dos veces al día.
Erradicación del Helicobacter pylori:
Metronidazol + amoxicilina
Adultos: la administración de 500 mg de metronizadol 3 veces al día en combinación con la
amoxicilina durante 12 días en pacientes tratados con ranitidina ocasionó un 89% de erradicación
de la H. pylori (frente a un 2% en el placebo) con una cicatrización de la úlcera del 92% (75% con
placebo) y una menor recurrencia (2% frente al 85% con placebo)
Metronidazol + subsalicilato de bismuto:
Adultos: se ha sugerido un tratamiento de 250 mg de metronidazol 3 veces al día con

subsalicilato de bismuto durante 4 semanas en pacientes en los que han fracasado otros
tratamientos
Metronidazol + subsalicilato de bismuto + amoxicilina
Adultos: se ha sugerido un régimen de tratamiento consistente en 250 mg (o alternativamente

500 mg) 4 veces al dia durante 10 días en combinación con subsalicilato de bismuto y amoxicilina
durante 14 días
Niños: se han utilizado dosis de 15—20 mg/kg/día en dos administraciones durante 4 semanas
en combinación con subsalicilato de bismuto y amoxicilina durante 6 semanas
Metronidazol + subsalicilato de bismuto + tetraciclina
Adultos: en pacientes tratados con ranitidina, la combinación de 250 mg de metronidazol tres

veces al día en combinación con subsalicilato de bismuto y tetraciclina durante 14 días indujo una
cicatrización de las úlceras significativamente mayor y una recurrencia menor que el placebo
Metronidazol + omeprazol + claritromicina
Niños: Se han utilizado dosis de 250 mg dos veces al día (niños menores de 10 años) o de 500
mg dos veces al día (niños mayores de 10 años) en combinación con omeprazol y claritromicina
durante dos semanas
Tratamiento del prurito secundario a la colestasis:
Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg tres veces al día durante una semana
Tratamiento de la dracunculiasis:
Adultos: se han recomendado dosis de 250 mg tres veces al día durante 10 días
Niños: se han utilizado dosis de 25 mg/kg/día divididos en tres administraciones durante 10 días,
sin sobrepasar los 750 mg/día
Prevención de infecciones en la cirugía rectal (sólo el metronidazol o asociado a neomicina oral) :
Adultos: se recomiendan 15 mg/kg administrados por infusión i.v. a lo largo de 30 a 60 minutos,

una hora antes de la cirugía. Algunos autores recomiendan 0.5-1 g de metronidazol administrados
por infusión i.v. de 30-60 minutos una hora antes de la cirugía seguidos de 500 mg en infusión de
30 minutos a las 8 y 16 horas. Alternativamente pueden administrarse 750 mg 2 o 3 veces al día
comenzando 2 días antes de la operación
Las dosis máximas recomendadas son:
Adultos: 4 g/día por vía oral o intravenosa
Anciandos: 4 g/día por vía oral o intravenosa
Adolescentes: 4 g/día por vía oral o intravenosa
Niños: 30 mg/kg/día por vía oral o intravenosa excepto en casos de amebiasis en los que se
puede llegar a 50 mg/kg/día por vía oral. No sobrepasar los 4 g/día por vía oral o i.v.
Neonatos > 7 días (peso > 2 kg): 30 mg/kg/día p.os o i.v.
Neonatos > 7 días (peso entre 1.2—2 kg): 15 mg/kg/día p.os o i.v.
Neonatos < 7 días (peso entre 1200—2000 g): 7.5 mg/kg/day PO or IV.
Prematuros de < 1200 g): usualmente 7.5 mg/kg por vía oral o i.v. cada 48 horas.
Pacientes con insuficiencia hepática: la dosis se debe reducir en un 50-60% dependiendo del grado
de disfunción y de la respuesta clínica
Pacientes con insuficiencia renal: no se requieren reajustes en las dosis. En la hemodiálisis se

elimina hasta el 65% de la dosis, por lo que puede ser necesaria administrar el fármaco o una dosis
suplementaria después de la diálisis con objeto de mantener unas concentraciones plasmáticas
adecuadas. Por el contrario, la diálisis peritoneal ambulatoria continua no afecta a las
concentraciones plasmáticas del metronidazol
El metronidazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a otros

derivados nitroimidazólicos. Se debe utilizar con precaución en pacientes con historia o presencia
en enfermedades hematológicas. Se han descrito neutropenias durante el tratamiento con el
metronidazol, aunque no se trata de anormalidades permanentes. Se recomienda realizar análisis
de sangre antes y después de un tratamiento. Igualmente el metronidazol se debe utilizar con
precaución en pacientes con supresión de la médula ósea.
El metronidazol se metaboliza en el hígado y, por tanto, se debe utilizar con precaución en

pacientes con enfermedades o disfunciones hepáticas. En estas condiciones disminuye el
aclaramiento del fármaco y de sus metabolitos pudiéndose producir una acumulación. Los
pacientes con disfunción hepática grave pueden necesitar un reajuste de la dosis.
En los pacientes de la tercera edad la fármacocinética del metronidazol puede estar alterada por
lo que puede ser necesario monitorizar los niveles plasmáticos y ajustar las dosis de forma
adecuada.
El metronidazol ha sido asociado a convulsiones y neuropatías periféricas durante tratamientos

prolongados. Los pacientes con historia de enfermedades neurológicas o epilepsia son más
propensos a desarrollar estos efectos tóxicos. Los pacientes deben de ser advertidos acerca de
esta posibilidad e instruidos para que interrumpan el tratamiento y contacten con su médico si
observan cualquier síntoma neurológico.
El metronidazol parenteral se debe utilizar con precaución en enfermos con enfermedades

cardíacas o con predisposición al edema debido a que la solución contiene 28 mEq de sodio por
gramo de metronidazol. Esta elevada cantidad de sodio puede exacerbar un edema periférico o
una insuficiencia cardíaca congestiva.
Clasificación de la FDA en el embarazo
El metronidazol se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Aunque no es

teratogénico en los animales de experimentación, el metronidazol atraviesa fácilmente la placenta
y entra en la circulación fetal. Los datos sobre sus efectos en el hombre durante el embarazo son
conflictivos y no se conocen sus efectos sobre la órganogénesis. No se recomienda su utilización
durante el primer trimestre del embarazo. Su utilización durante el segundo y tercer trimestres,
para tratamiento de la tricomoniasis, es aceptable si otros tratamientos han fracasado.
Tampoco se recomienda su utilización durante la lactancia ya que el fármaco se excreta en la leche

materna. En caso de ser necesario para tratamiento de la tricomoniasis durante la lactancia, el
CDC recomienda una dosis única de 2 g, evitando dar el pecho al bebé durante 12 a 24 horas.
El metronidazol produce xerostomía que puede contribuir al desarrollo de enfermedad
periodontal, caries o candidiasis oral.
Los efectos anticoagulantes de la warfarina o de otros fármacos cumarínicos pueden ser

potenciados cuando se administra el metronidazol. En estos casos se debe monitorizar INR y, si es
necesario, reajustar las dosis de los anticoagulantes.
El tratamiento con metronidazol puede ocasionar una superinfección por Candida, siendo
necesario un tratamiento antimicótico apropiado.
Se han comunicado casos de cáncer de mama o de colon en pacientes con la enfermedad de

Crohn tratados con altas dosis de metronidazol durante períodos prolongados, sin que se haya con
claridad establecido una relación causa-efecto.
Las cremas o geles de metronidazol tópico contienen ingredientes que pueden ocasionar
irritaciones oculares.
INTERACCIONES
Se han descrito psicosis aguda y confusión cuando se utilizan concomitantemente metronidazol y

disulfiram. Se recomienda discontinuar el disulfiram dos semanas antes de iniciar el tratamiento
con metronidazol para evitar estas interacciones.
Se debe evitar el uso de bebidas alcohólicas durante tratamiento con metronidazol y por lo menos
durante tres días después. El metronidazol inhibe la alcohol deshidrogenasa y otras enzimas que
metabolizan el alcohol, ocasionando una acumulación de acetaldehido con el desarrollo de
reacciones adversas tipo disulfiram entre las que se incluyen náuseas, vómitos, cefaleas, sofocos y
calambres abdominales. Además, el sabor del alcohol queda alterado durante el tratamiento con
metronidazol.
El metronidazol puede inhibir el metabolismo hepático de la warfarina, potenciando los efectos

anticoagulantes de esta. Se recomienda la monitorización de los tiempos de protrombina y del INR
si se administra metronidazol pacientes anticoagulados, reduciendo las dosis de anticoagulante si
fuera necesario.
La cimetidina es un inhibidor enzimático que puede disminuir el metabolismo hepático de

metronidazol, aumentando sus concentraciones plasmáticas. Se desconoce el significado clínico de
esta interacción, aunque la prolongada administración de dosis altas de metronidazol ha sido
asociada a convulsiones. De ser posible se recomienda no administrar cimetidina durante un
tratamiento con el metronidazol.
El metronidazol aumenta la creatinina sérica y los niveles de litio en sangre, aumentando la

posibilidad de una toxicidad por litio en pacientes estabilizados con esta medicación. Se
recomienda monitorizar los niveles de litio y la creatinina sérica a los pocos días de comenzar el
tratamiento con metronidazol para detectar cualquier síntoma de intoxicación por litio.
El uso del metronidazol con otros fármacos neurotóxicos puede aumentar su toxicidad.
El fenobarbital es un inductor de las enzimas microsomales y puede reducir la semi-vida

plasmática del metronidazol. Sin embargo se desconoce la significación clínica de esta interacción.
Otros barbitúricos pueden actuar de la misma manera.
Se ha comunicado un aumento de la toxicidad del 5-fluoruracilo en pacientes tratados con

metronidazol, toxicidad que se manifiesta por el granulocitopenia, úlceras orales, anemia, náuseas
y vómitos. Se cree que este interacción se debe a una reducción del aclaramiento del 5-
fluoruracilo. De igual forma, el metronidazol disminuye el aclaramiento de la metadona lo que
conduce a un aumento de los niveles en sangre de este fármaco y a un aumento de su toxicidad.
Debido a sus efectos sobre las isoenzimas CYPA34, el metronidazol puede inhibir el metabolismo
de algunos fármacos como la dofetilida, el tacrolimus o el sirolimus, con el correspondiente
aumento de la toxicidad.
Debe de tenerse en cuenta que el metronidazol interfiere con el metabolismo del alcohol y puede
producir efectos secundarios serios cuando se administra conjuntamente con fármacos que se
presentan en elixir (es decir en soluciones hidroalcohólicas con grandes cantidades de alcohol)
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes después del metronidazol administrado sistémicamente
son náuseas y vómitos, sequedad de boca, disgeusia (sabor metálico la boca), anorexia y dolor
abdominal. Otros efectos adversos frecuentes durante un tratamiento con metronidazol son
mareos y cefaleas. Además se ha descrito toxicidad sobre sistema nervioso central que se
manifiesta como ataxia, encefalopatía y inestabilidad emocional. Se han descrito convulsiones y
neuropatías periféricas durante el tratamiento con el metronidazol.
Algunos pacientes manifiestan reacciones de hipersensibilidad con urticaria, rash inespecifico,

eritema, sofocos, congestión nasal, fiebre y prurito. En raras ocasiones se han comunicado
artralgia.
Puede haber una correlación entre el metronidazol y la neuritis óptica. También se han
comunicado casos de deterioro visual y fotofobia.
Durante el tratamiento con metronidazol parenteral se pueden producir flebitis así como dolor,
induración y eritema en el lugar de la inyección. Esta reacciones pueden ser prevenidas evitando el
uso prolongado de catéteres intravenosos.
Los efectos genitourinarios de metronidazol son poco frecuentes pero se han descrito disuria,
cistitis, poliuria, incontinencia urinaria y una sensación de presión en la pelvis. En casos muy raros,
el metronidazol puede producir una coloración oscura de la orina que no tiene ninguna
importancia clínica: aunque no se identificado el producto responsable de está coloración es casi
seguro que se trata de un metabolito del metronidazol.
El tratamiento con metronidazol sistémico puede ocasionar una superinfección con candidiasis
que afecta la boca, la lengua o la vagina en las mujeres. Aproximadamente 6-10% de los pacientes
tratados por vía vaginal desarrollan candidiasis durante o poco después del tratamiento.
Otros efectos locales descritos con el metronidazol vaginal han sido flujo, irritación vulvar o
vaginal, sequedad, y dispareunia.
Algunos efectos dermatológicos en el caso de metronidazol aplicado localmente sobre la piel son
irritación, eritema transitorio, xerosis y sensaciones de ardor o quemazón, siendo incidencia global
inferior al 2%
PRESENTACIONES
BLASTOESTIMULINA OVULOS Ovulos vag.
FLAGYL Comp. orales 250 mg
FLAGYL Comp. vag. 500 mg
FLAGYL INYECTABLE 1,5 G Minibolsas Viaflex IV 0,5%
FLAGYL INYECTABLE Frasco 500 mg/100 ml
METRONIDAZOL VIÑAS Gel 0,75%
RHODOGIL Comp.
ROZEX Gel 0,75%
Clotrimazol:
Nota importante
DESCRIPCION
El clotrimazol es un agente antifúngico imidazólico, que se utiliza en el tratamiento de infecciones

producidas por varias especies de dermatofitos patógenos, hongos y Malassezia furfur. Algunas de
las infecciones en las que el clotrimazol es eficaz son la tiña (dermatofitosis) y las candidiasis oral y
vaginal. Debido a su pequeña penetración a través de la piel, el clotrimazol en está indicado en el
tratamiento de las micosis subcutáneas.
Mecanismo de acción: igual que otros antifúngicos azólicos, el clotrimazol actúa alterando la
membrana de los hongos sensibles. El clotrimazol inhibe la síntesis del ergosterol al interaccionar
con la 14-alfa-metilasa, una enzima del citocromo P450 que es necesaria para transformar el
lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana. El mecanismo de acción del
clotrimazol es, pues, diferente del de la amfotericina B que se une al ergosterol después de que
este ha sido sintetizado. La ausencia del lanosterol en la membrana aumenta la permeabilidad de
la célula ocasionando la pérdida de componentes esenciales de la misma, como el potasio y
fosfatos que se escapan a través de las fisuras de la membrana. Adicionalmente, se han propuesto
otros mecanismos de acción para el clotrimazol, incluyendo la inhibición de la respiración
endógena o la interacción los fosfolípidos de la membrana lo que impide la transformación de los
hongos a micelios.
En general, se han desarrollado pocas resistencias al clotrimazol. Este fármaco es eficaz frente a
una amplia gama de microorganismos entrelos que se incluyen los Aspergillus fumigatus, Candida
albicans, Cephalosporium, Cryptococcus, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis,
Malassezia furfur, Sporothrix, Trichophyton rubrum, y T. mentagrophytes. Algunas bacterias
también son sensibles al clotrimazol, si bien este fármaco no se ha utilizado nunca clínicamente en
el tratamiento de infecciones bacterianas. Los Trichomonas vaginalis no son sensibles a las
concentraciones que se obtienen en la clínica
El clotrimazol ha mostrado inhibir el trasporte de los iones cloruro y potasio a través de las
membranas celulares, lo que explicaría que experimentalmente inhiba el crecimiento de algunos
tumores en animales. Este mecanismo también podría explicar que el clotrimazol impida la
deshidratación de los hematíes en los pacientes con anemia falciforme
Farmacocinética: el clotrimazol no se administra sistémicamente, y después de la aplicación tópica

sobre la piel o vaginalmente las concentraciones plasmáticas son mínimas.
Por vía vaginal, se absorbe entre el 5 y 10% de la dosis, pero las concentraciones plasmáticas son
muy pequeñas. Debido a que el clotrimazol se fija a las mucosas oral y vaginal, se detectan
concentraciones significativas del fármaco hasta 3 días después de su aplicación.
Las pequeñas cantidades que se absorben son metabolizadas en el hígado y excretadas en la bilis
INDICACIONES
Tratamiento de la candidiasis cutánea:
Administración tópica (crema o loción)
Adultos y niños de > años: aplicar sobre la zona afectada y sus alrededores dos veces al día
Tratamiento de la candidiasis oral
Adultos y niños de > 3 años: mantener un comprimido en la boca hasta su completa disolución 5
veces al día durante 14 días. En los pacientes inmunodeprimidos, pueden ser necesarios
tratamientos más largos
Niños de < 3 años: no se recomienda su uso debido a la dificultad de estos pequeños para
mantener los comprimidos en la boca
Tratamiento de la candidiasis vulvovaginal
Administración vaginal: crema al 1% o 2%
Adultos y adolescentes: administrar una dosis de unos 50 mg intravaginalmente con un

aplicador una vez al día, preferiblemente a la hora de acostarse durante 7 a 14 días consecutivos.
Las mujeres embarazas deberán tratarse solamente bajo prescripción facultativa
Administración intravaginal: comprimidos

Adultos y adolescentes: insertar intravaginal un comprimido de 100 mg de clotrimazol,
preferiblemente a la hora de acostarse durante 7 a 14 días. Alternativamente, insertar un
comprimido de 500 mg a la hora de acostarse. Las mujeres embarazas deberán tratarse solamente
bajo prescripción facultativa
Profilaxis de la candidiasis en pacientes inmunocomprometidos
Adultos y niños de > 3 años: mantener un comprimido en la boca hasta su completa disolución 5
veces al día durante 14 días. En los pacientes inmunodeprimidos, pueden ser necesarios
tratamientos más largos
Profilaxis de la candidiasis en pacientes con HIV (cuenta de CD4+ < 50 células/mm3)
Adultos y adolescentes: mantener un comprimido en la boca hasta su completa disolución 5

veces al día. No se recomienda el clotrimazol para la prevención rutinaria debido a que algunas
Candida desarrollan resistencia al fármaco. El tratamiento de primera elección para la prevención
de las infecciones por hongos, tanto superficiales como invasivas es el fluconazol oral que ha
mostrado ser más eficaz que el clotrimazol
Tratamiento de la tiña (tinea corporis; tinea cruris; tinea pedis; o tinea versicolor)
Tratamiento tópico (crema o loción)
Adultos y niños de > 2 años: aplicar sobre la piel afectada y sus alrededores dos veces al día.
CONTRAINDICACIONES
Tanto los preparados tópicos de clotrimazol como los vaginales se clasifican dentro de la categoría
B de riesgo en embarazo. La administración vaginal durante los trimestres 2 y 3 no ha producido
en ningún caso ningún efecto adverso. Sin embargo, no se recomienda su uso durante el primer
trimestre. No se han observado efectos teratogénicos en los animales de laboratorio, pero no se
han llevado a cabo estudios controlados en el hombre.
Se desconocen los efectos del clotrimazol durante la lactancia y no se debe aplicar este fármaco a
los pechos durante la misma.
No se recomiendan las relaciones sexuales durante el tratamiento con clotrimazol debido a que los
preparados vaginales pueden utilizar los condones u otros dispositivos anticonceptivos.
El clotrimazol se debe usar con precaución en pacientes que hayan mostrado alguna
hipersensibilidad a otros antimicóticos azólicos, incluyendo el miconazol, itraconazol o fluconazol.
No se recomienda el uso del clotrimazol sin prescripción médica durante más de 7 días. Además, si
a los tres días de tratamiento, el paciente no observara ninguna mejoría y los síntomas
persistieran a los 7 días, deberá consultar a su médico. Los pacientes con diabetes mellitus, bajo
quimioterapia o inmunodeprimidos, deberán consultar a su médico antes de iniciar un
tratamiento con clotrimazol.
En un 20% de las mujeres con infecciones vaginales por Candida tienen otra infección subyacente
y no se deben tratar si observan dolor abdominal, inflamación pélvica o flujo vaginal .
INTERACCIONES
Los antifúngicos imidazólicos inhiben la síntesis del ergosterol en los hongos, mientas que los
antifúngicos poliénicos como la nistatina o la amfotericina B se fijan a este esterol impidiendo que
este se incorpore a la membrana celular. En teoría, los primeros podrían interferir con los
segundos al reducir los puntos de anclaje de los antibióticos. Algunos investigadores han
comprobado que el clotrimazol reduce la eficacia in vivo de la amfotericina B si se administra
previamente el clotrimazol. Aunque la amfotericina B no se suele administrar localmente y, por lo
tanto, es poco probable esta interacción con el clotrimazol, la nistatina que es muy parecida a la
amfotericina B si que se emplea localmente y, por tanto, la administración previa de clotrimazol
podrían interferir con su efecto antimicótico Por tanto, no se recomienda la administración
simultánea de clotrimazol y nistatina.
No se deben utilizar espermicidas como el nonoxinol-9 u octoxinol debido a que pueden ser
inactivados por el clotrimazol y otros antifúngicos azólicos, pudiendose llegar a un fracaso
anticonceptivo.
Por otra parte, el látex de los preservativos puede ser atacado por algunos de los ingredientes
usados en las formulaciones de los supositorios y cremas vaginales de clotrimazol, causando la
destrucción de esta barrera.
REACCIONES ADVERSAS
La aplicación tópica de clotrimazol ha ocasionado irritación y ampollas de la piel, quemazón,

prurito y picazón. Si estos síntomas fueran persistentes, se deberá discontinuar el tratamiento.
La aplicación vaginal del clotrimazol puede ocasionar irritación, quemazón, poliuria y dispareunia.
Además puede ocasionara la pareja efectos irritantes locales durante o después de relaciones
sexuales .
PRESENTACION
Canesten, crema al 1% y 2%; loción al 1%; com. vaginales 100 y 500 mg
Clotrimazol BAYHEALTH, com vaginales 100 y 500 mg

Ginecanesten crema vaginal al 2% y al 10%
Clindamicina:
DESCRIPCION
La clindamicina es un antibiótico estructuralmente parecido a la lincomicina de la que deriva. Se

administra por vía oral y parenteral y también tópicamenteTradicionalmente considerado como
un antibiótico efectico frente a los organimos anaerobios, en los últimos años también se está
utilizando en el tratamiento de la encefalitis por toxoplasmas.
Mecanismo de acción: la clindamicina se une a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos,
inhibiendo la síntesis de proteínas. Dependiendo de su concentración en el lugar de su actuación y
de la susceptibilidad del microorganismo, la clindamicina es bacteriostática o bactericida. La
clindamicina es activa frente a una amplia variedad de germenes. Se admite que es activa frente a
los siguientes microorganismos: Actinomyces sp.; Babesia microti; Bacteroides fragilis; Prevotella
melaninogenica; Bacteroides sp.; Clostridium perfringens; Clostridium sp.; Clostridium tetani;
Corynebacterium diphtheriae; Corynebacterium sp.; Cryptosporidium parvum; Eubacterium sp.;
Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Mobiluncus sp.; Mycoplasma sp.; Peptococcus sp.;
Peptostreptococcus sp.; Plasmodium falciparum; Pneumocystis carinii pneumonia (PCP)†;
Pneumocystis carinii; Porphyromonas sp.; Prevotella sp.; Propionibacterium sp.; Staphylococcus
aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes
(group A beta-hemolytic streptococci); Streptococcus sp.; Toxoplasma gondii; Veillonella sp. En
particular, muchos cepas de estreptococos y estafilicocos son extremadamente susceptibles a este
antibiótico. Por el contrario, entre el 10 y 20% de las cepas de Clostridia perfringens son
resistentes a la clindamicina, pudiendo producirse una superinfección por este gérmen
ocasionando una colitis seudomembranosa.
En el acné, la clindamicina tópica inhibe los microorganismos que disponen de una lipasa,
reduciendo las concentraciones de ácidos grasos en el sebo. Se cree que estos ácidos grasos son
los responsables de las lesiones inflamatorias observadas en el acné.
Farmacocinética: la clindamicina se administra por vía oral, parenteral, tópica o vaginal. Después
de sus administración oral, se absorbe rápidamente el 90%. La velocidad de absorción es reducida
por la presencia de alimento, pero no su extensión. Tanto el palmitato como el fosfato deben
hidrolizarse produciendo la clindamicina libre lo que ocurre rápidamente en la sangre. En el
adulto, las concentraciones séricas máximas alcanzan a los 45-60 minutos después de la
administración. Tanto el palmito como el fosfato producen unos niveles plasmáticos idénticos.
Después de la administración intramuscular los máximos niveles plasmáticos tienen lugar a las 3
horas en los adultos y a 1 hora en los niños. Las formulaciones tópicas de clindamicina se
comercializan en forma de sulfato y la absorción del antibiótico a través de la piel depende de la
superficie cubierta. Hasta el 30% de la dosis administrada en la vagina es absorbida. La
clindamicina se una extensamente (92-94%) a las proteínas del plasma.
Una vez absorbida, la clindamicina se distribuye ampliamente en órganos y tejidos, observándose

las mayores concentraciones en los huesos, bilis y orina. Las concentraciones en el líquido
cefalorraquídeo son bajas, por lo que la clindamicina no es apropiada para el tratamiento de las
meningitis, aunque si es eficaz en la encefalitis toxoplasmática. En los sujetos con la función renal
normal, la semi-vida de eliminación es de 2-3 horas. En los niños prematuras, la semi-vida
plasmática es tres veces más larga. La insuficiencia renal y, sobre todo, la insuficiencia hepática
prolongan la eliminación de la clindamicina. Este antibiótico no es eliminado por hemodiálisis o
diálisis peritoneal.
La clindamicina atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La

clindamicina se metaboliza formando 2 metabolitos activos (sulfóxido de clindamicina y N-
desmetil-clindamicina) y varios metabolitos inactivos. Después de una dosis oral sólo el 10% del
fármaco con actividad antibiótica es eliminado en el orina y el 3.6% en las heces. El resto es
eliminado en forma de metabolitos inactivos.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento de infecciones graves: Infecciones del tracto respiratorio inferior (empiema,

neumonia, anaerobia, absceso pulmonar), infecciones graves de la piel (úlcera diabética),
infecciones intraabdominales (peritonitis, absceso intraabdominal) infecciones ginecologicas
(endometritis, infecciones vaginales post-quirúrgicas), infecciones óseas o de las articulaciones
(osteomielitis), septicemia y bacteremia y otras infecciones anaerobias producidas por gérmenes
sensibles.
Adultos: 150—450 mg cada 6 horas, ingeridos con uu vaso de agua
Niños > 10 kg: 8—20 mg/kg/día en 3 o 4 dosis iguales cada 6 o 8 horas, dependiendo de la
gravedad de la infección
Administración intravenosa o intramuscular (en forma de fosfato):
Adultos: 300 mg cada 6, 8 o 12 horas. En el caso de infecciones graves, se pueden utilizar dosis
de hasta 2700 mg divididas en 2, 3 o 4 dosis. Sin embargo, por vía intravenosa no se recomiendan
dosis superiores a los 600 mg
Niños y neonatos > 1 mes: 20-40 mg/kg/día divididos en 3 o 4 dosis o 350-450 mg/m2/día
Neonatos > 7 días con un peso > 2000 g: 20 mg/kg/día en dosis iguales cada 6-8 horas
Neonatos > 7 días con un peso entre 1200 y 2000 g: 15 mg/kg/día en tres dosis iguales cada 8
horas
Neonatos > 7 días con un peso < 1200 g: 10 mg/kg/día en dos dosis iguales cada 12 horas
Neonatos < 7 días con un peso > 2000 g: 15 mg/kg/día divididos en 3 dosis iguales para 8 horas
Tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii en combinación con primaquina:
Administración intravenosa seguida de administración oral:
Adultos de > 60 kg: se han administrado 600 mg de clindamicina por vía intravenosa cada 6
horas durante 10 días, seguidos de 450 mg cada 6 horas por vía oral durante 11 días en
combinación con primaquina 15 mg por vía oral durante los 21 días
Adultos de < 60 kg: 450 mg intravenosos cada 6 horas durante 10 días, seguidos de 300 mg por
vía oral cada 6 horas durante 11 días en combinación con primaquina 15 mg por vía oral durante
los 21 días
Tratamiento de la inflamación pélvica aguda con o sin absceso tuboovárico:
Administración intravenosa y oral
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 900 mg intravenosos cada 8 horas en combinación

con gentamicina. El tratamiento parenteral puede ser discontinuado 24 horas después de la
mejoría del pacientre, continuando el tratamiento con 450 mg de clindamicina por vía oral 4 veces
al día hasta completar 14 días. También se ha recomendado un tratamiento con 900 mg de
clindamicina intravenosa cada 8 horas en combinación con gentamicina y ampicilina intravenosas
en particular cuando la inflamación pélvica está complicada con un absceso tuboovárico.
Tratamiento del acné vulgar:
Administración tópica:
Adultos: aplicar una capa fina de gel o solución al 1% sobre las áreas afectadas dos veces al día.
Usualmente, la condición mejora en 6 semanas, pero pueden ser necesarias hasta 8-12 semanas
Tratamiento de la vaginosis bacteriana:
Administración intravaginal (crema):
Mujeres y adolescentes: el CDC recomienda una aplicación de 5 g de crema (equivalentes a 100

mg de clindamicina) al acostarse durante 7 días
No se recomienda la aplicación intraveginal de clindamicina durante el embarazo debido a que

parece incrementarse el número de partos prematuros
Administración intravaginal (óvulos):
Mujeres y adolescentes: 100 mg en un óvulo insertado a la hora de acostarse durante 7 días
Mujeres y adolescentes: el CDC recomienda 300 mg dos veces al día durante 7 días
Tratamiento de la encefalitis toxoplasmática en combinación con pirimetamina:
Adultos: se han administrado dosis de 600 mg cada seis horas duranre 6 semanas, en
combinación con pirimetamina y leucovorina. En estas condiciones el 71% de los pacientes HIV-
positivos mostraron una respuesta positiva
Adultos: se han administrado dosis de 1200 mg cada 6 horas durante 3 semanas, seguidas de
300 mg o 450 mg cada 6 horas durante 3 semanas adiciones, en combinación con pirimetamina-
leucovorina en comparación con un régimen a base de pirimetamina-leucovorina-sulfadiazina.
Ambas combinaciones funcionaron aceptablemente en los pacientes con SIDA y encefalitis. El
régimen con clindamicina es útil sobre todo en los pacientes que no toleran las sulfamidas
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda de 300 a 450 mg cada 6-8 horas en combinación con
pirimetamina y leucovorina
Niños: el CDC recomienda dosis de 20 a 30 mg/kg/día de clindamicina, repartidos en 4 veces en

combinación con pirimetamina 1 mg/kg una vez al adía y 5 mg de leucovorina cada 3 días
Hay que destacar que este régimen clindamicina-leucovorina-pirimetamina no protege frente a las
infecciones por Pneumocystis carinii
Prevención de la endocarditis bacteriana en pacientes que van a experimentar cirugia y son

alérgicos a la penicilina y otros antibióticos beta-lactámicos:
Adultos: la dosis recomendada es de 600 mg una hora antes del procedimiento
Niños: la dosis recomendada es de 20 mg/kg una hora antes del procedimiento. En los niños, no
se debe exceder la dosis de los adultos.
Adultos incapaces de ser tratados por vía oral: la dosis recomendada es de 600 mg 30 minutos
antes del procedimiento
Niños: la dosis recomendada es de 20 mg/kg 30 minutos antes del procedimiento. En los niños,
no se debe exceder la dosis de los adultos.
Tratamiento de infecciones de la piel, tales como eritrasma, foliculitis, pénfigo o acné rosacea:
Aplicación tópica:
Adultos: aplicar una capa fina de la solución al 1% sobre las áreas afectadas dos veces al día
Tratamiento de la malaria producida por Plasmodium falcimorium resistente a la cloroquina, en

combinación con sulfato de quinina:
Adultos: 900 mg tres veces al día durante 3 días
Niños: 20-40 mg/kg/día divididos en tres administraciones durante 3 días.
La clindamicina puede producir superinfecciones por un crecimiento exagerado de gérmenes no

susceptibles. La clindamicina predispone a la colitis seudomembranosa y no debe ser administrada
a pacientes con enfermedad inflamatoria del intestino (p.ej. colitis ulcerativa). Si la diarrea se
desarrolla durante el tratamiento con clindamicina, el fármaco debe ser descontinuado.
La clindamicina debe utilizarse con precaución en los niños pequeños. Los recién nacidos menores
de 1 mes (y los bebés prematuros) muestran una semi-vida plasmática prolongada de
clindamicina, probablemente debido a un sistema hepático inmaduro. La clindamicina no debe ser
administrado en neonatos.
Después de la menarquia, las niñas pueden recibir la clindamicina vaginal para la vaginosis
bacteriana.
La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática. La semi-
vida del fármaco se prolonga en estos pacientes, y puede ocurrir toxicidad. Aunque sería
aconsejable utilizar dosis menores en pacientes con disfunción hepática, no están disponibles
recomendaciones precisas para los ajustes de la dosis. La función hepática deberá controlarse
periódicamente durante el tratamiento.
La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal. Aunque sólo el
10% de la clindamicina se elimina por vía renal, y los ajustes de dosis por lo general no son
necesarios en pacientes con sólo grados moderados de insuficiencia renal, la insuficiencia renal
grave puede requerir una reducción de la dosis.
La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con predisposición a reacciones

alérgicas. Algunas preparaciones contienen colorante tartrazina y pueden precipitar asma
bronquial u otras reacciones alérgicas en pacientes con hipersensibilidad a este colorante.
La clindamicina tópica debe usarse con precaución en pacientes atópicos, ya que puede causar
dermatitis de contacto.
La clindamicina se clasifica en la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales no

han mostrado evidencias de daño fetal. La clindamicina en crema vaginal estudiada durante el
segundo trimestre del embarazo, indujo un parto anornal ligeramente superior al placebo (1.1 vs
0.5% de las pacientes respectivamente). Se recomienda usar la clindamicina vaginal solo si los
beneficiones superan a los posibles riesgos
INTERACCIONES
La clindamicina se asocia con frecuencia a la pirimetanima, siendo esta combinación muy efectiva
en los pacientes con encefalitis toxoplásmica y SIDA.
La clindamicina puede potenciar los efectos de los fármacos bloqueantes neurmusculares

provocando debilidad muscula, depresión respiratoria o paralisis pulmonar. El uso de la
clindamicina durante la cirugía o en el post-operatorio debe ser monitorizado con cuidado.
Los productos con caolín pueden reducir la absorción oral de clindamicina si se administran juntos.
Estos productos se deben administrar horas antes o 3-4 horas después de las dosis orales de
clindamicina.
La clindamicina, que se ha demostrado que presenta una acción bloqueante neuromuscular,

puede potenciar los efectos de los agonistas opiáceos si se utiliza de forma concomitante.
Igualmente puede incrementar los efectos depresores respiratorios. Deben usarse juntos con
precaución y el paciente deber ser monitorizado cuidadosamente.
La clindamicina compite con eritromicina o cloranfenicol para la unión con las subunidades 50 S
ribosomales y puede antagonizar los efectos de cualquiera de estos medicamentos. No se
recomienda el uso concomitante de clindamicina con eritromicina o cloranfenicol.
La clindamicina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos
debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o una disminución de la circulación
enterohepática de estrógenos a través de cambios en la flora gastrointestinal. Pueden ocurrir
sangrado intermenstrual o/y falla del método anticonceptivo. La incidencia de la interacción de los
agentes anti-infecciosos con los anticonceptivos orales es impredecible. Los pacientes deben ser
conscientes de esta interacción potencial y se debe recomendar el uso de un método
anticonceptivo alternativo. Dependiendo de la duración de la terapia con antibióticos, puede ser
necesario un método anticonceptivo adicional durante al menos un ciclo después de la retirada
del antibiótica.
Las preparaciones tópicas que contienen peróxido de benzoilo, tretinoína, ácido salicílico y otras
preparaciones tópicas para el acné, cuando se utilizan con preparaciones de clindamicina tópica,
pueden causar un efecto irritante acumulativo, que conduce a un exceso de sequedad y
descamación de la piel.
Pueden ser necesarios ajustes en la dosis de ciclosporina en los pacientes que reciben clindamicina
concurrente. En un caso, dos pacientes con trasplante de pulmón que recibieron clindamicina para
infecciones por Staphylococcus aureus requisieron dosis crecientes de ciclosporina para mantener
las concentraciones séricas de ciclosporina deseables. Cuando se detuvo el tratamiento de
clindamicina, la dosis de ciclosporina se redujo al régimen requerido antes de la terapia con
clindamicina.
REACCIONES ADVERSAS
La administración oral de clindamicina puede producir náusea y vómitos y dolor abdominal. La

administración con los alimentos reduce las molestias gástricas. La presencia de diarrea, calambres
abdominales y tumefacción abdominal puede sugerir una colitis asociada a un antibiótico o una
colitis por Clostridium difficile.
Se han descrito trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia durante los tratamientos con

clindamicina. Un dolor de garganta o fiebre pueden ser indicativos de neutropenia.
La clindamicina sistémica y tópica pueden producir rash maculopapular, eritema y prurito. La

reacción adversa mas frecuente despues de la aplicación tópica es la xerosis, aunque esta puede
ser atribuída igualmente al disolvente utilizado. El alcohol en algunas formulaciones tópicas puede
irritar los ojos, las membranas mucosas y la piel erosionada
Las inyecciones intramusculares de clindamicina pueden ocasionar trombocitopenia, neutropenia

y eosinofilia. El dolor de garganta y / o fiebre pueden indicar neutropenia.
Puedem desarrollarse rash maculopapular, eritema y prurito durante la utilización sistémica o

tópica de clindamicina. La xerosis es efecto más frecuente de la aplicación tópica, pero puede ser
atribuido al disolvente utilizado en la preparación.
El alcohol, presente en algunas formulaciones tópicas puede irritar los ojos, membranas mucosas
o piel erosionada si se le permite entrar en contacto con ellos.
La inyección intramuscular de clindamicina puede causar una reacción en el lugar de inyección

consistente en dolor y / o la induración.
La anafilaxia puede ser el resultado de reacciones de sensibilidad a clindamicina. Cualquier

reacción alérgica debe ser monitorizada cuidadosamente.
PRESENTACIONES
Clindamicina inyectable ampollas con 300, 600 y 900 mg
Clindamicina cápsulas 300 mg
CLINWAS gel tópico (CHIESI-ESPAÑA
Cloroquina:
DESCRIPCION
La cloroquina es un fármaco antipalúdico activo frente a la mayor parte de los Plasmodios

(Plasmodium malariae, P. ovale, P. vivax, y P. falciparum). También es activa in vitro frente a la
Entamoeba histolytica. Se utiliza en el tratamiento de la malaria y ocasionalmente en la artritis
reumatoide y el lupus discoide, si bien en estos casos con dosis mucho más altas.
Mecanismo de acción: el mecanismo de acción de la cloroquina y de otras 4-aminoquinolonas no

es bien conocido. Se sabe que la cloroquina se concentra en los plasmodios alojados en los
eritrocitos y se cree que se acumula en las vacuolas digestivas del parásito aumentando el pH y
acelerando el metabolismo de los fosfolípidos. Las formas intraeritrocíticas de los plasmodium son
afectadas por la cloroquina, mientras que no lo son las formas extraeritrocíticas y, por este
motivo, el tratamiento de la malaria producida por el P. vivax o el P. ovale requiere de la adición
del fosfato de primaquina debido a que estas cepas tiene forma extraeritrocítica. Se ha
desarrollado resistencia a la cloroquina especialmente por el P. falciparum, que también es
resistente a la hidroxicloroquina. Es importante conocer las áreas en las que se ha desarrollado
esta resistencia antes de iniciar un tratamiento profiláctico.
La cloroquina también es efectiva en el tratamiento de la amebiasis extraintestinal, sola o

conjuntamente con otros fármacos. En la amebiasis intestinal la cloroquina no es eficaz debido a
que es prácticamente absorbida en su totalidad.
La cloroquina ejerce unos efectos antiinflamatorios antagonizando la histamina y la serotonina e

inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Sin embargo, la hidroxicloroquina es preferible en el
tratamiento de enfermedades inflamatorias por ser menos tóxica que la cloroquina.
Farmacocinética: después de una dosis oral, la biodisponibilidad de la cloroquina es del 89%,

aunque existe una considerable variación interindividual. Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan a la 1-2 horas. La cloroquina se distribuye ampliamente por todos los órganos
y tejidos del cuerpo, encontrándose las concentraciones más altas en el hígado, riñones, bazo,
pulmones, corazón y cerebro. Las células que contienen melanina en los ojos y en piel fijan
fuertemente la cloroquina. El fármaco también se concentra en los eritrocitos y se fija a las
plaquetas y granulocitos.
La cloroquina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Se une en un 50-65% a las

proteínas del plasma.
La cloroquina es parcialmente metabolizada en el hígado: el metabolito más importante, la desetil-

cloroquina tiene una ligera actividad antiplasmodio. Aproximadamente el 70% de la dosis se
excreta como cloroquina si alterar.
La cloroquina se elimina lentamente en la orina, si bien esta eliminación puede ser acelerada si se
hace la orina ácida. Se han detectado pequeñas cantidades de cloroquina en la orine meses o
incluso años después de un tratamiento. La eliminación de la cloroquina sigue un modelo bifásico,
siendo la semi-vida terminal del orden de 1 a 2 meses. La fracción de fármaco que no se absorbe
se elimina en las heces.
La hemodiálisis solo elimina una pequeña fracción de la dosis.
Tratamiento de la malaria:
A) Tratamiento de ataques agudos:
Administración oral (en forma de fosfato)
Adultos y adolescentes: La dosis inicial recomendada es de 1000 mg (600 mg de base) seguida

de 500 mg cada 6-8 horas y luego 500 mg una vez al día durante dos días
Niños: la dosis recomendada es de 16.5 mg (10 mg base)/kg (sin superar los 600 mg base), luego
8.3 mg (5 mg base)/kg cada 6 horas y finalmente 8.3 mg (5 mg base)/kg una vez al día durante 2
días
Administración intramuscular (en forma de clorhidrato)
Adultos y adolescentes: La dosis inicial recomendada es de 200—250 mg (160—200 mg base) ,

repetida a la horas si fuera necesario. La dosis máxima en 24 horas es de 1000 mg (800 mg base).
Tan pronto sea posible se debe pasar a una administración oral.
Niños: la dosis inicial recomendada es 6.25 mg (5 mg base)/kg; repetir la dosis a las 6 horas. Las
dosis máximas diarias son de 12.5 mg (10 mg base)/kg/día. Tan pronto sea posible se debe pasar a
una administración oral.
No se deben administrar en ningún caso dosis superiores a las recomendadas a los niños, que son
particularmente sensibles a los efectos tóxicos de la cloroquina. Se han descrito serias reacciones
adversas e incluso fatales después de la administración parenteral de cloroquina a niños
B) Profilaxis de la malaria:
Administración oral (en forma de fosfato)
Adultos y adolescentes: 500 mg (300 mg base) una vez a la semana, comenzando el tratamiento
2 semanas antes de llegar a la zona endémica, continuando el tratamiento al menos 8 semanas
después de abandonar dicha zona. Si no fuera posible la administración previa, la primera dosis
debe ser doblada y administrada con 2 dosis divididas con un intervalo de 6 horas.
Niños: 8.3 mg (5 mg base)/kg de peso sin exceder los 500 mg (300 mg base), una vez por semana
comenzando el tratamiento 2 semanas antes de llegar a la zona endémica, continuando el
tratamiento al menos 8 semanas después de abandonar dicha zona. Si no fuera posible la
administración previa, la primera dosis debe ser doblada y administrada con 2 dosis divididas con
un intervalo de 6 horas.
Tratamiento a la amebiasis extraintestinal (tratamiento adyuvante con un amebicida intestinal):
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 250 mg (150 mg base) cuatro veces al día
durante 2 días, seguidas de 250 mg (150 mg base)dos veces al día durante 2-3 semanas al menos.
Niños: la dosis recomendada es de 16.6 mg (10 mg base)/kg una vez al día durante 2-3 semanas
Tratamiento de la artritis reumatoide:
Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg (150 mg base) una vez al día. La respuesta al
tratamiento es lenta y hay que esperar hasta 4 meses para evaluar la eficacia
Tratamiento del lupus eritematoso discoide:
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 250 mg (150 mg base) una vez al día
conjuntamente con corticosteroides. Si los síntomas persisten, debe reducirse progresivamente las
dosis de cloroquina
Supresión de una erupción polimorfa:
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 250 mg (150 mg base) dos veces al día
durante 2 semanas, seguidas de 250 mg una vez al día.
Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan reajuste de las dosis.
La cloroquina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o alergia

conocida a las 4-aminoquinolonas. Los pacientes con hipersensibilidad a la hidroxicloroquina
presenta igualmente hipersensibilidad a la cloroquina.
La cloroquina no debe ser utilizada en pacientes con enfermedades oculares, especialmente en

aquellos que muestran alteraciones de la retina o del campo visual debido a que el fármaco puede
ocasionar opacidades corneales, queratopatías y retinopatías. En los pacientes con la visión
normal estos efectos oculares suelen ser reversibles con la excepción de la retinopatía, que puede
conducir a la ceguera, incluso después de la discontinuación del fármaco.
La cloroquina se debe utilizas con extrema precaución en los pacientes con psoriasis debido a que
puede desencadenar crisis severas.
La cloroquina es metabolizado por el hígado, por lo que los pacientes alcohólicos o con
enfermedades hepáticas deberán tomar precauciones. Puede acumularse el fármaco hasta
alcanzar niveles tóxicos. Igualmente deberán tomar precauciones los pacientes tratados
concomitantemente con otros fármacos hepatotóxicos.
La cloroquina puede producir discrasias sanguíneas y anemias, en particular en los pacientes con
enfermedades hematológicas preexistentes. En los tratamientos prolongados se recomiendan
frecuentes análisis de sangre discontinuando el fármaco en caso de observarse alguna
anormalidad.
La cloroquina puede producir una mielosupresión con lo que aumenta el riesgo de infecciones. Se
aconseja no realizar ninguna intervención dental hasta finalizar el tratamiento. Además, los
pacientes deben ser instruidos para que mantengan una higiene dental adecuada.
La cloroquina se debe usar con precaución en pacientes con enfermedades neurológicas debido a
que puede desarrollarse polineuritis, ototoxicidad, neuromiopatía y convulsiones.
La cloroquina puede exacerbar una porfiria o una deficiencia de la glucosa-6-fosfato

deshidrogenasa.
La cloroquina atraviesa la barrera placentaria, pero el daño potencial para el feto y para la madre
producido por la malaria es superior al riesgo que el fármaco puede producir. Las dosis semanales
de cloroquina parecen tener afectos adversos mínimos durante el embarazo. Se deberán valorar
los riesgos del tratamiento frente a sus beneficios teniendo en cuenta que algunas reacciones
adversas pueden manifestarse varios meses después de haber discontinuado el tratamiento.
La cloroquina se excreta en la leche materna, por lo que se deberán evaluar los posibles riesgos de
la lactancia en función de los beneficios, teniendo en cuenta que los lactantes son particularmente
sensibles a los efectos del fármaco.
INTERACCIONES
La cloroquina interfiere con la respuesta inmunológica de la vacuna de la rabia. Esta reacción solo
tiene lugar cuando la vacuna se administra intradérmicamente por lo que se recomienda la
vacunación intramuscular.
La administración concomitante de mefloquina y cloroquina puede aumentar el riesgo de

convulsiones.
La cloroquina aumenta las concentraciones de penicilamina en plasma pudiendo ocasionar serias

reacciones hematológicas, renales o dermatológicas.
La absorción gastrointestinal de la cloroquina es afectada por la administración de trisilicato de

magnesio o productos que contengan caolín. La cimetidina inhibe el metabolismo de la cloroquina,
aumentando sus concentraciones plasmáticas. Si la cimetidina se utiliza concomitantemente con la
cloroquina, se recomienda vigilar estrechamente el desarrollo de la toxicidad por cloroquina
(neuromiopatía, depresión del miocardio).
La hidroxicloroquina aumenta las concentraciones plasmáticas de la digoxina. Aunque esta

interacción no está documentada en el caso de la cloroquina, se deberán tomar precauciones
cuando se prescriba este fármaco a pacientes tratados con digitálicos
La intoxicación por cloroquina es tratada con diazepam y epinefrina combinados con ventilación
mecánica. La epinefrina contrarresta los efectos cardiovasculares de la cloroquina, mientras que el
diazepam reduce los efectos neurotóxicos.
La biodisponibilidad del praziquantel administrado por vía oral puede quedar reducida con la
administración concomitante de cloroquina. La AUC del praziquantel se reduce hasta un 65% y las
concentraciones plasmáticas caen un 59% cuando el praziquantel se administra 2 horas después
de la cloroquina. Aunque se desconocen los efectos clínicos de esta interacción, es posible que la
eficacia del praziquantel sea disminuida ocasionando un fracaso terapéutico.
Los pacientes tratados con prilocaína y cloroquina al mismo tiempo tiene un mayor riesgo de
metahemoglobinemia.
Se ha comunicado que la cloroquina antagoniza los efectos de las toxinas botulínicas A y B, al

parecer al inhibir la cloroquina la internalización de la toxina. Este mismo efecto ha sido
igualmente observado en el caso de la hidroxicloroquina.
REACCIONES ADVERSAS
En los tratamientos prolongados con cloroquina pueden producirse alteraciones visuales

caracterizadas por visión borrosa, dificultad en enfocar, depósitos corneales, manchas
pigmentadas en la retina que pueden ocasionar ceguera, atrofia del nervio óptico y lesiones
maculares. Si se detectan precozmente la mayoría de estas reacciones adversas son reversibles
menos las alteraciones de la retina que pueden ser permanentes. La retinopatía puede progresar
incluso después de haber discontinuado el fármaco. Se recomienda una monitorización
oftalmológica durante los tratamientos prolongados con cloroquina, retirando inmediatamente el
fármaco si se detecta algún efecto adverso.
Pueden presentarse coloración pigmentada de la piel y prurito, en particular en los pacientes de

raza negra. El prurito no tiene porqué ir acompañado de rash y no responde adecuadamente a las
anti-histaminas. Se desarrolla en las primeras 6-48 horas y afecta a todo el cuerpo.
Se han observado varias dermatosis que pueden ser agravadas por exposición a la luz ultravioleta.
Se desconoce si estas reacciones son realmente una expresión de una fotosensibilidad.
En los pacientes predispuestos puede precipitarse un episodio agudo de psoriasis. Ocasionalmente

la cloroquina puede producir la decoloración de todo el vello corporal, generalmente después de
varios meses de tratamiento.
Las reacciones hematológicas adversas producidas por la cloroquina incluyen agranulocitosis,

anemia aplásica, pancitopenia, neutropenia y trombocitopenia. Debido a la naturaleza seria de
estas reacciones adversas, cualquier signo de sangrado, cardenales, fiebre o dolor de garganta
debe ser investigado.
Los tratamientos prolongados con cloroquina pueden ocasionar una neuromiopatía reversible.
Deben monitorizarse frecuentemente los reflejos patelar y del tobillo, e investigar la naturaleza de
cualquier síntoma de debilidad muscular. Si se desarrolla una miopatía, de debe discontinuar el
fármaco.
Pueden producirse tinnitus y una pérdida de oído después de finalizado un tratamiento con
cloroquina, generalmente cuando se han utilizado dosis altas. Tienen un riesgo mayor los
pacientes con problemas previos de oído.
La cloroquina puede ocasionar reacciones adversas cardiovasculares incluyendo alteraciones del

electrocardiograma e hipotensión. Estas reacciones adversas se manifiestan en los tratamientos
largos y con dosis altas.
Las reacciones adversas gastrointestinales incluyen náuseas y vómitos, dolor abdominal, diarrea y
anorexia. Estos efectos se observan cuando la cloroquina se administra por vía oral y pueden ser
minimizados si el fármaco se administra con las comidas.
Los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central son cefaleas, somnolencia, confusión y
raras veces convulsiones.
PRESENTACION
RESOCHIN, comp 250 mg KERN PHARMA
Penicilina Procaína:
Penicilina procaína
Antiinfecciosos para uso sistémico > Antibacterianos para uso
sistémico > Antibacterianos betalactámicos, penicilinas > Penicilinas sensibles a
betalactamasa
Bactericida. Bloquea la reparación y la síntesis de la pared bacteriana.
Infección respiratoria, urinaria, ORL, odontológica, ginecológica, digestiva, dermatológica,
venérea, vascular central y periférica, profilaxis infecciosa en intervención quirúrgica.
Posología
Correo electrónico
Contraseña
Entrar
Contraindicaciones
Antecedente de alergia.
Alergia y/o asma. Evitar iny. intravascular; vía exclusivamente IM profunda. Se han
comunicado casos graves de hipersensibilidad.
Interacciones
No administrar con: antibióticos bacteriostáticos.
Embarazo
No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos.
Lactancia
Precaución. Se excreta en baja cantidad con leche materna. Riesgo potencial de
sensibilización, diarrea y erupción en lactante.
Reacciones adversas
Rash cutáneo, urticaria, enf. del suero, reacción anafiláctica.
Sol HARTMAN
Solución de Hartman (Lactato de Ringer)
Aporte electrolítico en deshidrataciones, para reporner fluidos y los electrolitos

correspondientes, en acidiosis ligeras o moderadas de uso parental.
Composición:
Cada 100 ml de solución contiene: Cloruro de Sodio 0.6 g; Cloruro de Potasio 0.03 g;
Cloruro de Calcio x 2H2O 0.02 g; Lactato de Sodio 0.31 g. Osmolaridad: 273 mOsm/l.
Proporciona en mEq/l: Sodio 130; Potasio 4; Calcio 2.7; Cloruro 109; Lactato 27.7.
Acción terapéutica: Electolitoterapia.
Dosis: Según indicación médica.
Vía de administración: I.V.
Presentación: Bolsa de 500 y 1000 mL.
Contraindicaciones y Advertencias:
 Anuria, no usar para tratamientos de acidosis láctica.

 Administrar con precaución en pacientes con talla cardiaca congestiva, edema periférico o
pulmonar, insuficiencia renal, hipertensión y toxemia gravídica.
 Utilice bajo estricta vigilancia médica.
 No aplique esta solución si está turbia o con sedimento.
 Manténgase fuera del alcance de lo niños.
 Vía de administración: intravenosa
 Almacenar a temperatura no mayor a 25° C en su envase original.
 Venta bajo fórmula médica
SOL SALINO
SOLUCION SALINA NORMAL (SSN)

Cloruro de Sodio 0.9% (Cloruro de sodio 0.9g/100ml)
Composición: Cloruro de Sodio 0.9% (Cloruro de sodio 0.9g/100ml)
Acción terapéutica:
Dosis: Según indicación médica.
Presentación: Bolsa de PVC x 100, 250, 500 y 1000 mL.
Vía de Administración: Intravenosa (I.V.)
Indicaciones: Tratamiento de la deshidratación. Hipotensión arterial a causa de bajo

volumen sanguíneo (por su isotonía, esta solución mantiene el líquido dentro de los vasos,
elevando la presión).
Indicaciones: Pérdidas de agua o sodio en condiciones clínicas como: quemaduras, trauma,
cirugía, diarrea, cetoacidosis diabética Alcalosis metabólica con disminución de volumen
Procedimientos diagnósticos, profilácticos y terapéuticos (irrigaciones) Dilución de
medicamentos para IV, IM, o SC.Utilidades Esta solución isotónica se utiliza para reponer
el volumen del líquido sin alterar la osmolalidad del medio. osmolaridad de 308 Efectos
Adversos Mala administración Hipernatremia relacionada con edema acidosis metabólica
hiperclorémica hipernatremia donde el paciente puede presentar: Somnolencia Confusión
Convulsiones Coma Insuficiencia pulmonar Muerte Otros síntomas que se pueden dar en
tal cuadro son sed, lagrimeo y salivación reducida, fiebre, taquicardia, hipertensión, cefalea,
vértigo, inquietud, irritabilidad y debilidad muscular.
Contraindicaciones Dependen de factor Riesgo-Beneficio en pacientes que puedan

presentar : Hipertensión Insuficiencia cardiaca Edema pulmonar y periférico Pre-eclampsia
Insuficiencia circulatoria Hipervolemia, Edema y retencion de Na
Slide 9
Caso clínico Restitución de líquidos y electrolitos en pacientes con quemaduras de 2 y 3

grado. Alteración de la membrana celular Aumento de presión osmótica en el tejido
quemado
Formula de Evans Coloide 1 ml./ X % quemadura/ X kg. de peso 2) Solución salina al 9%

1 ml./ X S.C.Q./ X kilogramo 3) Dextrosa al 5% en H2O, 2000 ml. para adultos
SOL MIXTA.
SUERO MIXTO 5% BONIN
FÓRMULA
Cada 100 ml de solución contiene:
Dextrosa monohidratada…………. 5 grs.
Cloruro de sodio………...………….0.9grs
Proporciona en mEq/L:
Sodio……………..………………. 154
Cloruro…….……………….………154
Osmolaridad: 586 mOsm/L.
Aporte calórico glucídico: 200 Kcal/L.

El pH oscila entre 3 y 6.5
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
La solución de glucosa 5% y cloruro de sodio 0,9% es una solución hipertónica.
FARMACODINAMIA
Las propiedades farmacodinámicas corresponden a las de sus componentes (glucosa,

sodio y cloruro). Los iones tales como el sodio, circulan a través de la membrana celular,
utilizando varios mecanismos de transporte. El sodio juega un papel muy importante en la
neurotransmisión, electrofisiología cardiaca y metabolismo renal. El cloruro es un anión
extracelular, principalmente. El cloruro intracelular está presente en hematíes y mucosa
gástrica en elevada concentración. La reabsorción de cloruros sigue a la reabsorción de
sodio. La glucosa es la principal fuente de energía en el metabolismo celular.
Indicada cuando hay depleción combinada de agua y sodio. Una mezcla isotónica a
1:1 de cloruro sódico y glucosa al 5% permite que una parte del agua (libre de sodio)
entre en las células del cuerpo que sufren más de la deshidratación, mientras que la sal
sódica con un volumen de agua determinado por el Na+ plasmático normal permanece
extracelular.
La depleción combinada de sodio, potasio, cloruro y agua se puede producir, por

ejemplo, en caso de diarrea grave o vómitos persistentes.
FARMACOCINÉTICA
Las propiedades farmacocinéticas de esta solución son las de sus componentes

(glucosa, sodio y cloruro).
SODIO
Absorción
Por vía subcutánea el cloruro de sodio es bien absorbido, pero dicha absorción no es
muy rápida, de manera que para evitar la distensión, dolor y necrosis por compresión
vascular, la administración debe ser lenta, en la vía IV no hay absorción.
Distribución
El Cloruro y el Sodio se distribuyen especialmente en el líquido extracelular. Los órganos

más ricos en sodio son los músculos y la piel (de mayor importancia la piel).
Excreción
El Ion sodio se excreta especialmente por el riñón (un 95%) y el resto en las heces y la
piel (sudor); la excreción renal varía, desde luego, con la cantidad administrada.
Pequeñas cantidades de sodio se pierden en las heces y el sudor.
GLUCOSA
Absorción
Por vía subcutánea es bien absorbida (por difusión), pero la misma no ha de emplearse
sola; porque la glucosa es irritante aún en solución isotónica; inyectada en el tejido
subcutáneo, como no contiene electrolitos, estos (en especial el sodio) pasan desde el
líquido intersticial de manera que antes de absorberse la solución inyectada priva al
líquido extracelular de dichos electrolitos. No conviene usar esta vía, a menos que se le
agregue cloruro de sodio a la glucosa.
Destino y excreción
La glucosa una vez absorbida es almacenada como glucógeno en el hígado y los

músculos, es oxidada en los tejidos a dióxido de carbono y agua, es convertida en grasa y
almacenada en los depósitos grasos. Las dos vías metabólicas principales de la glucosa
son la gluconeogénesis (almacenamiento de energía) y glucogenólisis (liberación de
energía). El metabolismo de la glucosa se regula por la insulina. Se ha visto que cuando la
glucemia alcanza alrededor de 170mg/100 ml parte de la glucosa se excreta por el riñón,
lo que raras veces sucede cuando se usa la vía bucal y las soluciones isotónicas por vía
intravenosa (salvo si existe diabetes no controlada).
INDICACIONES
Deshidratación: estados de deshidratación con pérdidas moderadas de electrolitos:

vómitos, diarreas, fístulas, sudoración excesiva, poliuria.
Desequilibrio electrolítico: En casos de necesitar la administración de agua, hidratos de

carbono y electrolitos.
Alteraciones del metabolismo hidrocarbonado: vómitos acetonémicos, coma insulínico.
VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
La administración se realiza por vía intravenosa.
La dosificación y velocidad de administración dependen de la edad, peso, estado

clínico y biológico (equilibrio ácido-base) del paciente (particularmente del estado de
hidratación del paciente) así como de la terapia concomitante. Estas deben ser
determinadas por el médico.
Dosificación recomendada
Para adultos, ancianos y adolescentes: 500 ml a 3 litros cada 24 horas
Para lactantes y niños:
De 0 a 10 kg de peso corporal: 100 ml/kg/24 h
De 10 a 20 kg de peso corporal: 1000 ml + 50 ml/kg por encima de 10 kg/24 h
>20 kg de peso corporal: 1500 ml + 20 ml/kg por encima de 20kg/24 h.
Velocidad de administración
La velocidad de perfusión es normalmente de 40 ml/Kg/24 h en adultos, ancianos y

adolescentes.
En pacientes pediátricos la velocidad de perfusión es de 5 ml/Kg/h de media, pero este
valor varía con la edad: 6-8 ml/Kg/h para niños menores de 12 meses, 4-6 ml/Kg/h para
niños de 12-23 meses y 2-4 ml/Kg/h para niños en edad escolar (2-11 años). La velocidad
de perfusión no deberá exceder la capacidad de oxidación de glucosa del paciente con
objeto de evitar hiperglucemia. Por lo tanto, la dosis máxima oscila desde 5 mg/Kg/min.,
para adultos a 10-18 mg/Kg/min y para lactantes y niños dependiendo de la edad y la
masa total corporal. Se debe controlar el equilibrio de fluidos y las concentraciones
plasmáticas de glucosa y electrolitos (especialmente sodio) durante la administración.
CONTRAINDICACIONES
La solución está contraindicada en pacientes con:
Hiperhidratación extracelular o hipervolemia
Retención de líquidos y sodio
Insuficiencia renal grave (con oliguria / anuria)
Insuficiencia cardíaca no compensada
Hipernatremia
Hipercloremia
Edema general o cirrosis ascítica
La solución está también contraindicada en caso de diabetes descompensada, otras

intolerancias conocidas a la glucosa (como situaciones de estrés metabólico), coma
hiperosmolar, hiperglucemia e hiperlacticidemia.
La perfusión de soluciones de glucosa está contraindicada en las primeras 24 horas

después de un traumatismo craneal.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Para administración parenteral exclusiva. No debe administrarse si la solución no se

encuentra perfectamente transparente.
La perfusión de grandes volúmenes se debe hacer bajo monitorización específica en

pacientes con deficiencia cardiaca, pulmonar o renal. Las sales de sodio deben
administrarse con precaución a pacientes con hipertensión, fallo cardiaco, edema
periférico o pulmonar, disfunción renal, preeclampsia u otras condiciones asociadas con
la retención de sodio.
Debido a una función renal inmadura, prematuros y lactantes a término pueden retener
un exceso de sodio. Por lo tanto, en prematuros y lactantes a término, las perfusiones
repetidas de cloruro de sodio sólo se deben dar después de la determinación de los
niveles de sodio séricos.
Debe usarse con precaución en pacientes con descompensación cardiovascular o que

reciben tratamiento con corticosteroides o corticotropina.
La concentración de glucosa en sangre debe ser monitorizada cuidadosamente

durante episodios de hipertensión intracraneal. La administración de soluciones de
glucosa puede producir hiperglucemia. En este caso, se recomienda no utilizar esta
solución después de ataques isquémicos agudos ya que la hiperglucemia se ha
relacionado con un incremento en el daño isquémico cerebral y dificultad en la
recuperación.
Cuando se corrige la hipovolemia, debe tenerse precaución para no exceder la

capacidad de oxidación de glucosa del paciente con objeto de evitar hiperglucemia.
Si se produce hiperglucemia, la velocidad de perfusión se deberá ajustar o administrar

insulina. Si se administra a diabéticos o pacientes con insuficiencia renal, es necesario un
control cuidadoso de los niveles de glucosa y los requerimientos de insulina y/o potasio
pueden verse modificados. En tratamientos prolongados, se debe proporcionar al
paciente un tratamiento nutritivo adecuado. En caso de administración prolongada, se
debe evitar la hipocaliemia controlando los niveles de potasio plasmáticos y
administrando un suplemento de potasio.
Incompatibilidades
Antes de añadir cualquier medicamento se debe comprobar la incompatibilidad. Debe

considerarse que el pH de la solución glucosalina es ácido, comprendido entre 3.5 y 6.5,
por lo que es incompatible con medicamentos inestables a este pH (Ej. mitomicina).
Asimismo algunos medicamentos no son compatibles con soluciones conteniendo

glucosa (Ej., amoxicilina /ácido clavulánico) y cloruros (ej. amsacrina).
No es una lista exhaustiva:
Ampicilina sódica,
Mitomicina, Anfotericina B y
Eritromicina lactobionato
Se recomienda consultar las tablas de compatibilidades antes de adicionar

medicamentos. Por contener glucosa la solución Mixto 5% Bonin, no se debe administrar
con sangre entera a través del mismo equipo de perfusión, debido a la posibilidad de
hemólisis y aglutinación.
Embarazo y lactancia
Aunque no cabe esperar reacciones adversas de la glucosa en el embarazo o en la

salud del feto o del recién nacido, siempre que la administración sea correcta y
controlada, la perfusión de grandes cantidades de solución en el momento del parto,
puede conllevar hiperglucemia, hiperinsulinemia y acidosis fetal, y puede ser perjudicial
para el recién nacido. Hasta el momento, no se disponen de otros datos epidemiológicos
relevantes, por lo que se debe utilizar con precaución durante el embarazo.
Por otra parte, no existen evidencias que hagan pensar que la solución pueda provocar
efectos adversos durante el período de lactancia en el neonato. No obstante se
recomienda utilizar con precaución durante la lactancia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRAS FORMAS
Las soluciones conteniendo glucosa pueden reducir la eficacia terapéutica de la

insulina o antidiabéticos orales (biguanidas, sulfonilureas). La administración junto con
corticoides puede dar lugar a niveles altos de glucosa (acción hiperglucemiante) y
retención de agua y sodio. Si la administración de glucosa coincide con un tratamiento
con glucósidos digitálicos (digoxina) se puede producir un aumento de la actividad
digitálica existiendo el riesgo de desarrollar intoxicaciones por estos medicamentos
debido a la hipopotasemia que puede provocar la administración de esta solución si no
se añade potasio.
El cloruro de sodio presenta interacción con las sales de litio cuya excreción renal es
directamente proporcional a los niveles de sodio en el organismo. De esta manera la
administración de soluciones que contengan cloruro de sodio puede acelerar la
excreción renal del litio, dando lugar a una disminución de la acción terapéutica de este.
Las soluciones con glucosa no deben administrarse a través del mismo equipo de
perfusión que la sangre entera, por el riesgo de que se produzca hemólisis y aglutinación.
REACCIONES ADVERSAS
Las siguientes reacciones adversas se han comunicado como muy frecuentes (≥10%)
durante la administración de esta solución:
Hiperhidratación (asociada o no con poliuria) y fallo cardíaco en pacientes con fallo

cardíaco o edema pulmonar.
Alteraciones electrolíticas asintomáticas.
Se pueden producir reacciones adversas asociadas con la técnica de administración,

incluyendo fiebre, infección en el lugar de la inyección, reacción o dolor local, irritación
venosa, trombosis venosa o flebitis extendiéndose desde el lugar de inyección,
extravasación e hipervolemia.
Las reacciones adversas pueden estar asociadas a los medicamentos añadidos a la

solución, la naturaleza del medicamento añadido determinará la posibilidad de cualquier
otro efecto indeseable.
SOBREDOSIS
Una perfusión rápida o un volumen excesivo pueden producir hiperglucemia, por lo que
debe vigilarse especialmente en los casos graves de diabetes mellitus, pudiendo evitarse
disminuyendo la dosis y la velocidad de perfusión o bien administrando insulina. El abuso o
una administración demasiado rápida pueden dar lugar a un exceso de agua y sodio
(hipernatremia) con riesgo de edema, particularmente cuando hay una excreción renal
defectuosa de sodio. En este caso puede ser necesaria una diálisis renal extra. Raramente
se produce hipernatremia después de dosis terapéuticas de cloruro de sodio.
El efecto más serio de la hipernatremia es la deshidratación del cerebro lo que causa

somnolencia y confusión que progresa a convulsiones, coma, insuficiencia respiratoria y
muerte. Otros síntomas incluyen sed, salivación y lagrimeo reducidos, fiebre, taquicardia,
hipertensión, dolor de cabeza, vértigo, cansancio, irritabilidad y debilidad. La
administración excesiva puede causar insuficiencia respiratoria y muerte. La
administración excesiva de sales de cloruros puede producir una pérdida de bicarbonato
con efecto acidificante.
La administración prolongada o rápida de grandes volúmenes de soluciones

conteniendo glucosa puede dar lugar a hiperosmolaridad, deshidratación,
hiperglucemia, hiperglucosuria, y diuresis osmótica (debido a la hiperglucemia). En caso
de sobredosificación accidental, se debe interrumpir el tratamiento y observar los síntomas
y signos del paciente relacionados con la solución y/o el medicamento añadido
administrado. Si es necesario, se deben tomar las medidas sintomáticas y de soporte
adecuadas. Insulina.
PRESENTACIÓN
Frasco de 500 y 1000 ml.
Extra

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Dilatación cervical en la inducción de un parto:

Mujeres adultas: se han utilizado dosis de 25 µg de misoprostol intravaginales cada 3-6

Inducción del parto en el caso de muerte fetal en el tercer trimestre:

Mujeres adultas; se consideran como óptimas las dosis de 25 µg colocadas en la parte

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