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Velocidad Excreción
2500 5,0
Velocidad de excreción 4,5 Log. Velocidad de excreción
2000 (∆U/∆t) µg/h 4,0 log. (∆U/∆t) µg/h
Log Velocidad Excrec.
Vel. Exc. (+U/+t) µg/h
3,5
1500 3,0
2,5
1000 2,0
1,5
500 1,0 y = -0,2544x + 3,2636
Tiempo medio (h) R20,9937 =
0,5
Tiempo medio (h)
0 0,0
0,0 2,0 4,0 6,0 8,0 0,0 2,0 4,0 6,0 8,0
Si la Kel fuese igual que la Ku indicaría que no hay metabolismo del fármaco y que todo él se elimina inalterado.
Como no es así:
fe = U&/D = 3100/5000 = 0,62 Un 62 % del fármaco se excreta inalterado
Clr = Velocidad de excrec/ Cp = (Volorina · Cu /∆t) / Cp
Clr = 10,61 L/h Clp = 17,11 L/h Clm = 6,50 L/h
Vd = Clp/Ke = 29,21 L
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Ejercicios de Farmacocinética EXCRECIÓN URINARIA
% excretado
2500
0,5 3,98 398,00 910,00
1 3,38 591,50 1501,50 2000
1,5 2,56 394,24 1895,74
1500
2 2,07 289,80 2185,54
2,5 1,54 238,70 2424,24 1000
3 1,12 184,80 2609,04
500
3,5 0,86 124,70 2733,74 Tiempo (h)
4,75 0,8 204,00 2937,74 0
9,5 0,4 147,20 3084,94 0 2 4 6 8 10
Hasta el final 15,06 3100,00
Cálculo de las constante por el método Sigma Menos (No se pedirá en problemas)
Remanente: Falta
por excretarse 4,0
U& -Ut (µg) log (U& -Ut) Remanente: Falta por Excretarse
3,5 Método Sigma Menos
3100 3,4914
2588,00 3,4130 NOTA: 3,0
2190,00 3,3404 Influye enormemente y = -0,2451x + 3,4498
log (U&-Ut)
2,5
1598,50 3,2037 el valor de U & R2 = 0,9971
1204,26 3,0807 2,0
914,46 2,9612 1,5
675,76 2,8298
490,96 2,6910 1,0
NOTA: El penúltimo punto influye decisivamente como se ve en la gráfica. No se recoge constantemente la orina.
La velocidad y la cantidad excretada se calculan a la mitad del intervalo de tiempo.
Por otro lado no se conoce exactamente en qué momento termina la excrección del fármaco.
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Ejercicios de Farmacocinética EXCRECIÓN URINARIA
EJEERCICIO 6.3.- El medicamento del ejemplo anterior se absorbe por vía oral en un 94%. Se administra una cápsula
de 5 mg a un paciente y se recoge la orina de cada micción. Analizada convenientemente dio el siguiente resultado:
Tiempo Concorina Volorina Cantidad Ti. medio Vexcrec log Vexcrec log Vextrap. Vextrap. Vextrap-Vexc log (R)
(h) (mg/mL) mL excretada intervalo (∆U/∆t) log(∆U/∆t) Extrapolación Residuales
(∆U)(µg) µg/h (R)
0 0 0 0
0,5 2,1 120 252 0,25 504 2,7024 3,373225 2361,701 1857,7 3,269
1 4,54 100 454 0,75 908 2,9581 3,240675 1740,504 832,50 2,920
1,5 5,4 85 459 1,25 918 2,9628 3,108125 1282,7 364,70 2,562
2 3 132 396 1,75 792 2,8987 2,975575 945,3116 153,31 2,186
2,5 3,03 105 318,15 2,25 636 2,8037 2,843025 696,6666 60,37 1,781
3 1,59 155 246,45 2,75 493 2,6928 2,710475 513,4226 20,52 1,312
4 1,96 165 323,4 3,5 323 2,5097
5 0,99 180 178,2 4,5 178 2,2509
7 1,06 133 140,98 6 70 1,8481
9 0,13 318 41,34 8 21 1,3153
12 0,07 195 13,65 10,5 5 0,6580
14 no se detecta medicamento ( es decir que el resultado de la valoración es Conc = 0)
Calcular:Las constantes de eliminación y de excreción urinaria, la fracción de fármaco que se ha excretado inalterado
y el aclaramiento si la Conc plasmática a las 2h 15 min fue de 60 ng/ml
4,0
3,5
Log. Velocidad de excrección
3,0 log. (∆U/∆t) µg/h
Log Velocidad Exc
0,5
Tiempo (min) Absorción
0,0 Ordenada = 3,5022
0 2 4 6 8 10 12 Pendiente = 0,7759
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Ejercicios de Farmacocinética EXCRECIÓN URINARIA
Cantidad Acumulada
0 0 0 0
0,5 252 252,00 252,00 2000
1 454 454,00 706,00 Cantidad Excretada
(Ut)
1,5 459 459,00 1165,00 1500
2 396 396,00 1561,00 Cantidad Remanente
2,5 318,15 318,15 1879,15 1000
3 246,45 246,45 2125,60
4 323,4 323,40 2449,00 500
5 178,2 178,20 2627,20 Tiempo
7 140,98 140,98 2768,18 0
9 41,34 41,34 2809,52 0 5 10 15
12 13,65 13,65 2823,17
Fase de eliminación C'2 = 4799,54 = U& · Ka/ (Ka - Ke)
Cálculo de las constante por el método Sigma Menos (No se pedirá en problemas)
*Residuales = Extrapolado - Remanente (lo que Resta por Excretarse) Ke ( h-1) = 0,6453
Remanente: Resta
por excretarse *Residuales log
U& -Ut log (U&-Ut) U& -Ut (U&-Ut)extrap Extra-Rem Residuales
2823,17 3,4507 3,6812 4799,544 4799,54 3,6812 Absorción
2571,17 3,4101 3,5411 3476,162 3224,16 3,5084 Ordenada = 3,8849
2117,17 3,3258 3,401 2517,677 1811,68 3,2581 Pendiente = 0,6885
1658,17 3,2196 3,2609 1823,476 658,48 2,8185
1262,17 3,1011 4,5
944,02 2,9750
4,0
697,57 2,8436
3,5
374,17 2,5731 Eliminación y = -0,2802x + 3,6812
3,0
195,97 2,2922 Ordenada = 3,6812 R20,9994 =
log (U& -Ut)
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Ejercicios de Farmacocinética EXCRECIÓN URINARIA
Tiempo Corina Volorina Cantidad Vexcrec log Vexcrec Ti. medio Extrapolación Residuales
(h) (mg/mL) mL excretada (∆U/∆t) log(∆U/∆t) de intervalo log Vextrap. Vextrap. Vextrap-Vexc log (R)
(∆U) (mg) mg/h τ (R)
1 0 60 0 0,00 0,50 --------- --------- --------- ---------
2 0,256 80 20,48 20,48 1,3113 1,50 1,8161 65,47869 45,00 1,6532
3 1,365 28 38,22 38,22 1,5823 2,50 1,7315 53,88898 15,67 1,1950
4 0,979 40 39,16 39,16 1,5928 3,50 1,6469 44,35065 5,19 0,7152
5 1,398 25 34,95 34,95 1,5434 4,50 1,5623 36,5006 1,55 0,1905
6 0,824 36 29,66 29,66 1,4722 5,50
7 0,549 45 24,71 24,71 1,3928 6,50
10 0,846 60 50,76 16,92 1,2284 8,50
13 0,559 50 27,95 9,32 0,9693 11,50
19 0,25 95 23,75 3,96 0,5975 16,00
25 0,053 135 7,16 1,19 0,0765 22,00
CURVA DISTRIBUTIVA
45 3,0
40
2,5
35
Log. Vel. excreción
Vel. excreción
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Ejercicios de Farmacocinética EXCRECIÓN URINARIA
2,5
250 y = -0,0860x + 2,6532
log (U& -Ut)
0 0,0
0 5 10 15 20 25 30 0 5 10 15 20 25 30
Eliminación Absorción
Ordenada = 2,6532 Ordenada = 2,4138
Pendiente = 0,086 Pendiente = 0,5375
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Ejercicios de Farmacocinética EXCRECIÓN URINARIA
Tiempo Corina Volorina Cantidad Vexcrec log Vexcrec Ti. medio Extrapolación Residuales log
(h) (µg/mL) mL excretada (∆U/∆t) log (∆U/∆t) de intervalo log Vextrap. Vextrap. Vextrap-Vexc Resid
(∆U) (µg) µg/h τ
0 0 0 0 0,00
0,85 0,21 96 20,16 23,72 1,3751 0,4 1,845975 70,14149 46,42 1,6667
1,9 0,51 75 38,25 36,43 1,5614 1,4 1,761425 57,73312 21,30 1,3285
3 0,34 125 42,50 38,64 1,5870 2,5 1,66575 46,31802 7,68 0,8855
4 0,39 90 35,10 35,10 1,5453 3,5 1,5723 37,35081 2,25 0,3523
5 0,37 80 29,60 29,60 1,4713 4,5
6 0,38 65 24,70 24,70 1,3927 5,5
9 0,275 185 50,88 16,96 1,2294 7,5
12 0,19 145 27,55 9,18 0,9630 10,5
18 0,1 205 20,50 3,42 0,5336 15,0
24 0,05 125 6,25 1,04 0,0177 21,0
Velocidad Excreción
2,0
Log. Velocidad de excreción Eliminación
Ordenada 1,8838
log. (∆U/∆t) µg/h
1,5 Pendiente 0,0890
0 5 10 15 20
(∆U/∆t) =Vexcrec0 = (µg/h) 76,67
-0,5 Tiempo (min) Ka = (h-1) 0,9822
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Ejercicios de Farmacocinética EXCRECIÓN URINARIA
350
250
1,8
Cantidad Excretada
log (U& -Ut)
200
1,3
150
100 0,8
Cantidad Remanente y = -0,3796x + 1,9823
50 R20,9986 =
Tiempo 0,3 Tiempo (h)
0
0 5 10 15 20 25 30 -0,2 0 5 10 15 20
Eliminación Absorción
Ordenada = 2,5906 Ordenada = 1,9823
Pendiente = 0,0945 Pendiente = 0,3796
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