Forraos líquidas orales

Los ííquid&s de administración oral son n o r m a l m e n t í disoluciones, suspenslo-

n e í o erruilsiones que contienen \mo o m á s f á r m a c o s sn un vehículo aprosiacio y
que están destinadas a se: ingeridas sin d i l u i r o previa dílucicsr,. También puídst'.
prepararse de forma extenr.porátjea antes de su tngesiion a partir de poivos G gra-
niíiados y de un vehículo apropiado, ' ,
Los v e h í c u l o s rr.ás iJíiIÍ?ados son el etano! ( C H j O H ) , la glicsrirsa ( C f - L O H -
C H O H - C H , O H ) , e! propile.nglicol ( C H j C H O H ^ - C H j O K ) y el agua puriñóada.
Atendiendo al sistema fisicoquímico qi¡e cDasticuys la formuii.cíón y a|su des-
tino en el organismo, las prepajacioiíss líquidas orales pueden clasificarse d í i sigaien-

a) Soluciones orales:
• — Dcstin3C..s a ssr ¡ n g i r i d s s :
• Soluciones.
• Jarabes.
• Elixires,
— Destinadas a su aplicación tópica a nivái de la cavidad bucal:
• Colutorios.
• Solucicees para gargarismos.
• Soluciones para enjuagues.
b ) Suspensiones orales.
c) Eraulsiofjes orales.

N o se incluyen en la clasiñcacsón los preparados obtenidos por disolucíór e.ttrac- t^"—'

tiva (tisanas, tintttras, aicoholaturos, etc.) o por descitación (hidroíatos y a'cahola-
tos), por su menor difusión en él campo f a r m a c é u t i c o .
 2Ó PASTE I: F O R M A S FAÜ,SVÍ>CÉUTÍCAS
Las formas líquidas orales suelen presentar algunas ventajas, como una mayor
biodisponibilidad que las formas sólidas, un menor efecto irritante sobre la muco-
sa gástrica y una mayor facilidad de ingestión por parte de pacientes pediátricos y-
geriátricos que las formas sólidas. Entre los inconvenientes, cabe destacar el mayor
riesgo de coiitaminación y la posible inestabilidad de los fármacos en disolución.
1.1, S o l u c i o n e s o r a l e s d e s f r n a d a s a ser ingeridas
So/ucbnss
Son formas farmacéuticas que contienen uno o más fármacos disueltos en un
líquido y que, por sus componentes o modo de p r e p a r a c i ó n , no están incluidas en
otra categoría. Se administran por vía oral y se dosifican por volumen.
Pueden prescrstarse coino soluciones límpidas y transparentes de sabor y olor
.agradable, o como un producto sólido (polvo o granulado) para disolver extem-
p o r á n e a m e n t e en el vehículo que le a c o m p a ñ a (agua purificada u otro).
« " ' ' • <
A) Cornponcnles de las soliicionesoiales^j^ -• ^
Los componentes básicos d« las soluaones orales son el fármaco o fármacos y el
vehículo, que habitualmente es agua:purificada. Además', pueden contener sustancias
auxiliares,como tampoues, humectantes, solubihzar.tes. consen'antes, estabilizantes,
arom_atÍ7:(.'!íss, edulcorantes y colorantes, que cumplen los siguientes objetivos:
— Conseguir la com,patibiiidad con i\ó ñr.ició3=.c-3. . _ .
— Facilitar la solubaiikción dai fármaco,
— Mantener la estabilidad física y química de los componentes.
— Prevenir el crecimiento de microorganismos.
— Corregir el olor, sabor y color, para facilitar la ingestión de la solución.
B) Prtpandón de l!ts soluciones orales
El proceso de p r e p a r a c i ó n supone solubilizar los componentes de la forinula-
ción en el vehículo seleccionado. Los problemas que pueden plantearse soti los
mismos que se dan en la e l a b o r a c i ó n de disoluciones y derivan de las c a r a c t e r í s -
ticas fisicoquímicas y gnl¿nicas de los componentes y de la aceptabilidad de la for-
mulación por parte del paciente.
Asimismo, factores como la temperatura, ei tf-maño de partícula, la utilización
de una mezcla de disolventes, la adición de sustancias au.xDiares, etc.. influyen de
igual modo que en cualquier disolución.
La elaboración de polvos o granulados para la preparación c.\teuiporánc;t de solu-
ciones orales im.fílica roe.zclar c o i T c c t a m e n t e las sustancias au.^iliares con si fárm.ico
y seleccionar ei adecuado disolvente (o mezcla de disolventes), de modo que la incor-
poración del sólido en e! vehículo proporcione rápida y fácilmente una disolución.
L L 2 . Jorobes
Son preparaciones acuosas, límpidas y de elevada viscosidad, que contienen un
ariícar, generalmente saca.'osa, en concentración similar a la de s a t u r a c i ó n . Si el
agente edulcorante es la sacarosa, la densidad del jarabe es i , 3 i 3 a '15-20 "C; el pun-
to de ebijlüción, 105 ^C, y el contenido en sacarosa, 64-,65% (p/p), que correspon-
de aproximadamente a 2/3 de sacarosa y l / . l de agua.
En el caso de utilizar glucosa, hay que tener en cuenta que ésta es menos solu-
ble que ia sacarosa y la saturación corresponde a una concentración aproximada
de! 50% (p/p), es decir 112 de glucosa y 1/2 de agua.
Por tratarse d i p r í pprscioní*" acuosas, 'os jarabes son .apropiados para la ?.dmi-
nistración de fármacos hidrosolubles. Asimismo, por no contener alcohol (o con-
tenerlo en baja cantidad) y por su sabor agradable, son formas líquidas orales de
amplia difusión en pediatría.
A) Ihmáones úd azúcar
E l azúcar ejerce una acción conservante, edulcorante y viscosizan'e, La aita
c o n c e n t r a c i ó n de azúcar le confiere-al jarabe una elevada p r e s i ó n o s m ó t i c a c¡ue
impide e¡ dcsArroilo íungico y h a c i í r i a n o í as soluciones azuc.a.raons s'-iT-r-'-s" ce
los m.icroorganisinos. por osmosis, el agua que éstos necesitan para su desarrollo.
La densidad del jarabe simpie de sacarosa es 1,313.-Ya-qu« la solución satura-
da de sacarosa corresponde a un contenido de esta sustancia del 65% (p/pl, en 100
m L de jarabe (que pesan 131,3 g).habrá 85 g de sacarosa (131.3 x 0,65) y 46,3 g o
m L de agua purificada (131,3 - 85).
Los S5 g de sacarosa ocupan un volu.mcn de 53,7 mL (100 - 46.,3) (1 g de saca-
rosa ocupa 0,63 m L ) . De este modo, 46,3 g de agua purificada, son utilizados pnr»
disolver 85 g de sacarosa. La solubilidad de'la sacarosa en agua es ¡ g en 0.5 mL.
Así, pata disolver 85 g de Sacarosa se requieren 42.5 m L de agua purificada. La dife-
rencia 46,3 - 42,5 = 3.S mL de agua purificada corresponde al agua en exceso que
se emplea en la preparación de 100 m L de jarabe simple de sacarosa. Esta peque-
ña cantidad de agua, denominada "agua libre", es insuficiente para que se produz-
ca el crecimiento de microorganismos y. sm embargo, proporciona estabilidad físi-
ca al jarabe bajo condiciones de pequeñas variaciones de temperatura.
Por lo tanto. S5 gde sacarosa preservan 4ó,3 m L de agua (1 g de sacarosa pre-
sen'a 0,544 m L de agua).
 28 PAíTt !; FOÍMAS rAÍM.ACÉUTICAS CA.'ÍTUL0 I: FO!?/ylAS ÜQUIOAS ORAtcS 2 ?

Desde el punto de vista de la conseivabiüdad, las preparaciones altamente con- cienes saturadas de un azúcar que pueden contener .sustancias a r o m á t i c a s o jle
centradas son ias m á s favorables. sabor agradable y agentes correctores de! color. Se uiilb-.an para las siguientes ñria-
Si el larabí tuvier:: una concentración de azúcar igual a ia de saturación, no nece- Üdades:
sitaría conservantes, porque estaría bien protegido frente al crecimiento de micro-
organismos. Sin embargo, un p e q u e ñ o descen.so de temperatura durante el almace- — Como vehículos en preparaciones e x t e m p o r á n e a s , ya sean soluciones o sus-
namiento podría producir en estos jarabes la separación de ciena cantidad de aztícar. pensiones. ;
Esííf cantidad sena igual a la que existe en exceso con respecto a su solubilidad a la Como punto de partida para la p r e p a r a c i ó n de jarabes medicamentosos.:
l e m p í r a r u r a de almacenamiento. Por este motivo, la mayoría de los jarabes se for- — Como inicgr.-.nics ce otras form.as farmacéuticas: para corregir el sabor de
muian con una c o n c e n t r a c i ó n de azúcar cercana, pero inferior a la de saturación, y formas liqJidas orales, como espesantes de disoluciones orales 0 como agen-
,se a ñ a d e n agentes conservantes que previenen la proltferación de microorganismos tes aglutinantes en !a preparación de granulados. • j
y aseguran su estabilidad durante el período ele nimacenaqtiento y utilización.
£ s necesario considerar que, a medida que aum.enta el contenido en azúcar, Dentro de este grupo de jarabes se encuentran los simjiles y los de eumos, Lps
p.^ede v e r s e d i ñ c u l t a d a laaisojucirtn de c[ertos fártTjaco? enjíJ.iafabe, primeros son disoluciones acuosa de un azúcar a s a t u r a c i ó n . Los jarabes de zumas
Estas preparaciones pueden llevar diferentes polioles, co£no_ciicermi?u,s£rb^^ se preparan disolvisndo el azúcar en el zumo respectivo. Se lleva r á p i d a m e n t e a
j,oj, e t c . que j_etja£a.pja,crisjjji¿ación^^^ incrementanja^olubilidad^ ebullición y se ñltra !a solución. La cantidad de sacarosa que hay que añadir depá.n-
in": ;''f;r»i'cOiT'p-^t'..er,í-es d.'''jar.íibe, ~ dc de ia densidad de cada 2un:o. que en 3; ya car^^i.nc dive-jr,. , T , í r r r e s y r^^.
Por otra parte, el aztjcar dJ5íTiir)uycJa.CMSiaD.ie,,dieiáctricsJáiagu^ lo cua! sustancias, i
p_ueclc facilitar JAdiSOludón_de,alguaas.susxan.cia^^ como el á c i d o Los jarabes de zumos más frecuentes son el de cerezas, el de naranja y el ce
p - a i r . i n o b í n M i c o , la quinin.a, t i í s n o b a r b i t a l , etc., que por requerir para su diso- cacao (cuadro 1.1). I
l u c i ó n una constante dieléctrica menor que la del agua, son m á s solubles en jara-
be simple i'ccnstanie dieléct.-ica = 60) que en agua (constante dieléctrica = SO).
Los jarabe.i son formas fuertemente edulcoradas que facilitan l,a adminisca-
c-ión oral de fármacos que tienen caracteres organolépticos desag.-adables. Por este CUADRO 1.1
motivo, son fácilmente aceptados por niños y ancianos y habitualmente prescritos Jarabes o.-omóficoí
en pediatría y geriatría.
Zumo di ztttzaí, i7¡ mi
Ei ¡árabe de regaliz se reo.t.niieuiia para e.^miM-sríT r.l síttor salado de los bro- « ,* - ^ I
SOC3ÍC50
m.uros, los yoduros y Inj cloruros. Esta recomendación se basa en su carácter coloi- %. V.' j,
20 mi
£13001495%!
&AI y doble dulzura, ia inmediata que p.'-óporciona ci azúcar y ia persistente de ia Agve pu.-iíícoáo, es p. ! ,000 .Til
giicirricina. T a m b i é n sirve para disimular el saber amargo de los preparados que
contienen vitaminas del complejo B . JAÜABE DE NARANJA TinfufO de r.a.'cnja duic» 50 .-ni
Acido ciirlco c .,
La gran cantidad de a z ú c a r presente en los jarabes proporciona una elevada -a
viscosidad que hace que se mantenga el sabor dulce en !a boca durante un tiempo Falco líg
Scco.'oiO 820 g
prolongado.
Aguc purificado, c.s.p 1.000 mi

JARABE D£ CACAO Cecoo (májtímo 1 2% groicj 1 iO 9

D) Tipos de iarabss ' Socoroia 600 3
Olucoja líquida 180 9
E,K!Sten dos t i p o s d e j a r a b e s : los a r o m á t i c o s y los m e d i c a m e n t o s o s , Glicerir.a 50 mi
Cb.TjfO ¡cdico -) ,
*•
Vaimlliíio 0,2 9
1. Jarabes a r o m á t i c o s íeniooto sádico 1 g
Aguo puriíicodo, c i.p 1.000 mt
Los jarabes a r o m á t i c o s , llamados también •'no medicamentosos", son aquellos
que no contienen sustancias farmacolósicanientc: activas. Son. en realidad, solu-
30 PAXT£ I: F O R M A S FARMACÍUTICAS CAPÍTUIO 1; fOtVAS ÜQUIOÁS ORALES 3 l

E! jarabe de cerezas tiene corno base jarabe de sacarosa ai que se a ñ a d e alre- CUADRO 1.4
dedor del 47% de zumo de cerezas. Por su sabor ácido y frutal resulta atractivo Jorobe de fosíalo de codeina
para muchos pacientes. E l p H ácido limita su uso a la vehiculización de fármacos
estables en este medio. A l estar exento de taninos es compatible con sales de hie- fosícío ¿e codeinq 39'
rro. Enmascara sabores amargos y salados. Solución d« (ortraziríc compueiío 10 mi
El jarabe de naranja utiliza tintura de cascara de naranja dulce y ácido cítrico Soiuciófí de óctco bcinzoico 20 mi
como fuente de sabor y acidez. Es de palatibilidad parecida al zumo de naranja y Sol. cbroíóímico ot 5% «n oIcoKoí d«i 90% 20 mi
constituye un vehículo adecuado para fármacos estables en medio ácido. Aguo pgfificcída 20 mi
El jarabe de cacao es una suspensión de polvo de cacao en un vehículo acuo- jorobe ée limón 200 mi
so edulcorado y densificado con sacarosa, glucosa líquida y glicerina, saborizado jofcb» simpí«, cs.p. l.OCOir.l
con vainillina y cloruro sódico. Se emplea-para facilitar ia a d m i n i s t r a c i ó n de pre-
paraciones amargas en niños.

CUADRO K 5
2. Jarabes medicamentosos jcrabe de wtíaio krrosa

Suííoia íerroso U5g

Son jarabes a r o m á t i c o s que contienen une o m á s f á r m a c o s y se emplean en
Ac'éo cítrico 129
terapéutica por la acción característica de los fármacos de la f ó r m u l a . E n los cua-
dros 1.2 a 1.5 se recoge la composición de algunos jarabes medicamentosos. Soíuciófi dt sofbiíoi 3 se mi
Glicerinc SO mi
henzooiQ icdico is
Aroma es.
CUADRO 1.2
Aguo purificodo, Ci.p. 1,000 mi
Jarabe emé&o de ipecacuana (pediáiricoj

cxlíoclo liquido de rpecocuo.-io 70 mi

C) Componenies de los jarabes
Acido cbrriidfico 2,5 mi
G'icsrína ' 100 mi Ees comptmentes básicos de un jarabe son azúcares, ag.ia purificaa?., conscr
Jaiobs jimplí, c.s.p. 1.000 mi vantes antimicrobianos, codisolventos. raborizantes y otras sustancias auxiliares
como espesantes, estabilizantes y colorantes.
-—Azúcares. E l azúcar más frecuentemente utilizado es la sacarosa, cuya con-
CUADRO 1.3
centración de saturación es de! 64-65% (p/p). La glucosa, menos soluble que
Jarabe anlthislcmir^iCó la sacarosa, alcanza la saturación en agua a concentraciones de! 50% í p / p ) .
Esta solución presenta actividad reductora y evita la oxidación de fármacos
Moiealo de clorlemroraina 400 mg fácilmente alterables por este proceso, como el ioduro ferroso.
GliCBfino 25 mi
En algunas ocasiones el a i ú c a r es sustituido, total o parcialmente, por
sustancias que no son azúcares; sorbitol, glicerina y propilenglicol,
jorobe stmp!« 83 mi
— Agua. Es necesario utilizar agua purificada o destilada, desprovista de sales
Solución de joíbito! (70% p/pl 282 mi
(fundamentalmente iones de calcio) que puedan ocasionar precipitaciones
8erííoo!o sódico 1 9 de ios fármacos incorporados. Asimismo, se recomienda que esté exenta de
AlcoKol ¿0 mi anhídrido.carbónicQ porque_fadHta_clproceso de_hidrálisis de !asicarosa.
Color y aroma c.s. — Canser\'aníes. La cantidad adecuada para protegar un jarabe degende de.ja
Aguo purificado, c.s.p. 1,000 mt p r o p o r c i ó n de agua disponible para el crecimiento de m.icroor;íanÍ5mqs. de
pAitrE i- F O Í M A S ?Aií.VACÉ'JTICAS ' • CA.»!TUtO 1 : fOü-MAS ÜQUIDAS ORA'.ES 33

ia naturaleza y actividad antimicrobian?. inherente a ¡os componentes del cario cor.'un sabor dulce porque éste desaparece, mientras el sabor am.arSo
jarabe y de la actividad mism.a del conser/ante, persiste. Es conveniente armonizar el sabor amargo con la aiiciCn de jara-
Algunos de los conservantes m á s habituales son el ácido benzoico (0,1- be de cacao o de café, ya que estas dos sustancies recuerdan el sabor am.ar-
0,2%) y c! benzoato de sodio (0,1-0,2%). SO- E l j a j a b e d e _ c : \ £ m i i ^ ^ '° ^^Í°"
Debido a que la capacidad coasep.'ante d é l a Corma no disociada es supe- rece su.52r4AJÍ.L™"jyMJ±li^^^ "N^^
rior a ia forma disociada (ion benzoico), la eficacia dsI_ácitJc_ben2oLcp_v;dt^ salado suele disimularse con sabores frutales. ;
vados está fuertement^e c o j , d i c i o n a d a _ g o r ^ o H del jarabe, que determina Colorantes. Para mejorar ia apariencia del jarabe se seieccionan cotor.-\nt,es
ia disociación del conservante. . . • que concuerdcn con el sabonzante empleado: amarillo y naranja para citin-
Las combinaciones de p-hidroxibenzoato de metilo, propilo y butilo se cos, rosa i n i e ñ s o para gro.seUa, m a r r ó n para chocolate, verde parri menta,
incorporan totalizando alrededor de un 0 . 1 % . A m.edida que se incremen- etc. A l igual que los saborizantes, deben ser solubles sn agua o han de so!u-
ta el radical del éster (metilo, p r o p i í o , b u t i t ó ) , aumenta ia eficacia de los biiizarse con ayuda de tina-pequeña Cantidad oe alcohol. .
esteres del ácido p-hidroxibenzoico, pero al mismo tiempo disminuye con- Algunos de los más utilizados son t\FD áC Reri N " 3, el FD á C Yeíow
siderablemente ¡a solubilidad de los mismos en agua. Este hecho no plan- N " 6, el FD á C Blue 2, c\ <k C Creen H° 5, y el D i C Orsnge N=. 5,
tea problemas porque la solubilidad es siempre superior a la concentración entre otros. . . - |
minirha necesaria para preservar el iarabe. i
El v t a n ü l , qui.. en uca.^iones Sv, incorpor,: totno Codisülvcníe, no sueie
CUADRO 1 .ó í
estar presente en el jarabe fina! en la cantidad m í n i m a necesaria para que
Saber <js aígunos conpveilos Químicos uliliiodoi in la e.'cóor.oción éa icrebes ;
actúe como conservante ( i S % ) ,
Codisoh'tntes. Con objeto de facilitar la disolución de componentes a k o - SAEOS! COMPUESTO GUÍMCO
holsplubles (ciertos coioranícrs y saborizantes), es frecuente añadir alcohol.
Alme.iafC! omorgoi Benioldehido |
Se puede recurrir t a m b i é n a la glicerina, que incrementa la solubilidad de
Anís Aneiol
•anii\05 y extractos veg.^tales en jarabes, c bien a diversos polioles.
Ceceo Cínomoio dt amiío
Sabüriznmcs. Por su alto contenido en azúcar, ios jarabes son formas de dosi-
i_or\«!a * AldeKldo cjncmlco
ficación de sabor agradable. Sin embargo, existen ciertas sustancias (fár-
C9ffi3:c AcstoocelEio de eiiic
;,.'.co: •; c t r - : r c m p c n e n t » ' - del j•^rabe^ que por su intenso sabor desagra-
Clavt, cugenol
d.^ble requieren a d e m á s l a i n c o r p o r a c i ó n de correctores d e l sabor. Los
Coñoc Capfilalo de amilo.
conservantes metilparaben, p r o p i l p a r a b é n y b u t Ü p a r a b é n tienen sabores
poco aromáticos y producen sensación de entumeciraicnto de la lengua, por Aldehido C-20 .

l o q u e se fornjuian a las concentraciones efectivas mí n i mas. Prfrío c;:!.t!cttlíc,'\ilgllCiC^ío

Pueden ejercer el papel de saborizantes los jarabes de zumos, saborizan- limón Ciu-ol

tss sintéticos (sustancias a r o m á t i c a s obtenidas por síntesis a^uímica) o pro- N-jez SuliíoíenocG

ductos naturales como la esencia de naranja, la vainillina, etc. E n el cuadro Pefo 0 plóano Acételo de omilo

12,ó se recoge el sabor que poseen determinados compuestos químicos pro- Piño Sutiroío c capriioío de omiio
U-o AníronllotC d* mttíilo
cedentes de productes naturales.
Voínilto Voinitlína
Debido 3 que los jarabes son preparaciones acuosas, el sabonzante debe
poseer suficiente solubilidad en agua. Si es escasamente soluble, se a ñ a d e Vino Molcnolo! de meilio, «iilo y buiiio

una p e q u e ñ a cantidad de alcohol al jarabe con objeto de asegurar la per-

fecta disolución del s a b o r i z a n t é .
En la sensación gustativa propiamente dicha, se distinguen cuatro sabo- D) Ob'.enciún di loa jarabes
res fundamentales, primarios o-básicos: dulce, salado, ácido y amargo.
Para paliar ei sabor ácido puede ser suficienie'la adición de cloruro sódi- De entre las diferentes técnicas de pi-cpnración de jarabes medicamentosos! se
co o jarabes frutales de sabor ácido como los de naranja o limón. E l sabor seleccionan las m á s adecuadas en función de las propiedades ftsicoquím.icas de ios
amargo tardaen aparecer y luego es muy persistente. Es difícil contran-es- diversos componentes del jarab"e: ' .
34 PARTC ! : F O X . M A S fARMACÉUTICAS
— Jarabes obtenidos por disolución directa dd azúcar en el líquido medicamen-
toso. Se a ñ a d e el azúcar a una disolución acuosa, previamente preparada, que
contiene el fármaco y las sustancias auxiliares. Este método es aplicable siem-
pre que el fármaco se encuentre disueito en un líquido acuoso,
— Jarabes obtenidos por disolución de sus componentes en jarabe simple. L a
disolución de los componentes sólidos en el jarabe simple es un proceso len-
to debido a la elevada viscosidad del mismo y a la limitada cantidad de agua
disponible presente. Por ello, se aconseja disolver los componentes del jara-
be en una p e q u e ñ a cantidad de agua (la m.ínima) c incorporar la solución
resultante al jarabe simple. Si se requiere mucha cantidad de agua para disol-
ver el f á r m a c o , será necesario concentrar la solución final por e v a p o r a c i ó n
para restablecer la concentración inicial de azúcar.
— Jarabes obtenidos por adición del Jarabe simple a un liquido medicinal. Este
m é t o d o se emplea cuando el jarabe contiene extractos fluidos, tinturas u
otros l í q u i d o s medicinales. Normalmente se mezclan 5 partes de l í q u i d o
extractivo y 9.5 partes de jarabe simple. Los jarabes preparados con esta fér-
nica suelen formar precipitados porque a menudo los líquidos medicinales
contienen alcoholes, y las sustancias resinosas y oleosas, disueltas por el
alcohol, precipitan al mezclarse con el jarabe, produciendo preparados de
mal aspecito.
Si los compuestos alcoholsclubies no son necesarios en el jarabe, s'c pue-
den eliminar mezclando el extracto ftuido o tintura con agua. Se deja repo-
sar la mezcla hasta que se produzca la.completa separación de los compo-
nentes insolubles en agua y se filtran desde la mezcla. E l filtrado obtenido
representa e! líquido medicinal, ai cua! se a ñ a d e el azúcar para la prepara-
ción del jarabe. , simple es relativamente rápida y se obtiene un jí'.rabc simóle de una con-
E) preparación del jarabe simple de sacarosa
El jarabe simple es una disolución acuosa de un azúcar cuya concentración se
aproxima a la de saturación. Puesto que, con frecuencia, ci azúcar es sacarosa, este
apartado t r a t a r á fundamentalmente de la p r e p a r a c i ó n del jarabe simple de saca-
rosa.
La d i s o l u c i ó n del azúcar en el agua puede hacerse en frío o en caliente. Los
m é t o d o s de disolución en caliente propician la formación de azúcar invertido en
cantidades no despreciables y la aparición de una coloración amarillenta, debido
a la c a r a m e ü z a c i ó n del azúcar. No obstante, la aplicación de calor facilita la' elimi-
nación de a n h í d r i d o carbónico disueito en el agua, disniinuyendo así el riesgo de
hidrólisis de la sacarosa.
En general se recurre a técnicas en frío cuando se necesita un jarabe incoloro.
E! proceso requiere más tiempo que si se prepara en caliente porque e! calor faci-
lita la disolución del azúcar, pero el jarabe resultante tiene mayor estabilidad.
C-HrilütO 1 . F0?.,V-*,3 liOUiDAi 0RAIS3 35
1 M é t o d o s on frío.
Existen tres procedimientos para disolvei el azúcar: mediante agitación, por
percolación y en sacarolizador.
— Disolución del azúcar mediante agitación. Para disolver !a sacarosa se colo-
ca el agua de la fórmula en un recipiente)', mediante.agitación, se va incor-
porando el azúcar lentamente, con el fin de evitar un aumente excesivo de
la viscosidad. Este aspecto es muy imponante, ya que la viscosidad del jara-
be es muy elevada y, de no incorporar el azúcar en fracciones, se dificulta
notablemente la disolución de las últimas fracciones.
Otro m é t o d o consiste en verter una pequefta porción de agua sobre la
sacarosa, agitar hasta que quede h o m o g é n e a m e n t e humectada y seguir aña-
diendo agua hasta completar su proporción, con agitación constante.
Por percolación. Se realiza ¿n un dispositivo llamado "percolador", de dimen-
siones 'id.'^cuadas al nivel de prsd-jcción qu-i se Císc-.;. E:: el cuello del per
colador se introduce una torunda de algodón que actúa como medio filtrante
(figura L l ) .
E n el percolador se coloca el azúcar de modo que forme un lecho de
sacarosa cristalina. El agua se adiciona por la parte superior a ia velocidad
necesaria para obtener un flujo adecuado de percolado. El agua, al pasar a
través de la sacarosa, la va disolviendo, y el jarabe simple formado se reco-
ge por la parte inferior. Si es necesario, el percolado se vuelve a pasar por
el percolador hasta que todo el azúcar se haya disuelto.
Una importante ventaja de este m é t o d o es que la formación del jarabe
ceiiirución de sacaro-;a aproximada del 54.4% (p/p), totalmente claro e inco-
loro, que no es'preciso someter a una clarificación posterior
Para preparar, por ejemplo, LOOO m L de jarabe simple, se llena el per-
colador con 850 g de sacarosa, se percuda con 450 g de agua purificada y se
lava el percolador y la torunda con 20 g de agua purificada. Se obtienen .isi
1.320 g (apro.ximadamentí 1,000 m L ) de jarabe simple (850 +• 450 + 20),
La correcta realización de esta técnica implica tener en cuenta los siguien-
tes aspectos;
• Se debe utilizar azúcar granular gruesa, no ñ n a m e i u e pulverizada, para
evitar que se obture el percolador cuando se humedezca.
• E l a l g o d ó n en el cuello del percoln<lor no debe estar ni Piojo, pues la
filtración no seri'a adecuada y se o b t e n d r í a un jarabe turbio, ni excesi-
vamente apretado, porque se detendría el proceso. En este último caso,
la velocidad de,filtración sería tan lenta que encima delalgodon se for-
m a r í a una disolución de viscosidad sumamente elevada, imposible de
filtrar, . ' , •
 I
I

í
PniV: i . rOS,MA5 f.A.S/A^CÉUÍlCAS
CA.=¡TUIO 1 : ?0%Í^S liCiUlDAS Oí!Alc5 Í27

A|U3 otrificadj f J5C 2) E! di.spositivo consta de un recipiente cilíndricu metálico provisto en su

/ i-tO f ajua puriricr.da parte central de dos placas perforada.?, entre bs cuales se introduce pasta
de pape! como medio ñitrrvnte. E n ia parte supenor de este cilindro se enca-
ja otro de menores dimensiones, cuyo fondo está perforado. En este cilin-
• Lecho de 53caro5a C f i s i j l m a (250 dro de fondo discontinuo se coloca a z ú c a r en exceso (LS.50 g por cada kg
de agua) y en la parte supenor agua puriftcada. E l agua va cayendo y disol-
\ < 5 S ' ~ — * - T o r u n d a de al«od<>n viendo ei azúcar. La solución saturada de sacarosa atraviesa la placa perfo-
rada, se filtra a irávés de la pasta de pape! y pasa al recipiente inícrior, dón-
de queda almacenada. j
f E l jarabe ss retirado a través de una espita de salida jiüiadaíi un i j d o
S OOQ m! de percobclo (jarftbc Wfnpli;)
del d e p ó s i t o . " \
La p r o d u c c i ó n , p u e d e hacerse de fonna ccntinu.n reponiendo el azúcar
FiGURA 1 J . Pfepofoción ¿é jarabe simóla por percolación. y el agua constantemente, de modo que se mantenga siempre un exceso de
a z ú c a r y renovando con frecuencia ia pasta de papel para que ia clarifica-
ción sea adecuada.
• T.'i ;art>roi;:!it!u' La disnlr.cinn d«l -li-Jcar í n frío i- un nrcccdimiento len-
to que requiere un contacto prolongado da! azúcar con el agua. En In indus-
tria Se utilizan aparatos llamados-j.icarolizadore" (ñgura 1.1). d i s e ñ a d o s a
tal fin y de capacidad variable según las necesidades. E l sacarolizador per- 2 . M é t o d o s en caliente
mire !a eLíboracián de jarabe simple en fr.'O, sin agitación y de forma con-
tinu.i. '• La aplicación de calor facilita la disolución del azúcar y nerntíte obtener j a r a -
bes de forma más rápida que en frío. En ia industria se emplean recipientes de ace-
ro inoxidable con agiía-dores, calentados por vapor de agua a ligera sobrepresión
O inyectando directamenle vapor de agua en el recipiente que contiene el agáa y
la sacarosa, hasta que por disolución se produce ei jarabe de densidad deseada.
Para compensar las pérdidas de agua por evaporación, inevitables en este meto-
'do, se parte tíc LtJSO g de arúcur p o í cada k g de agua, que es u n a p r o p o r c i ó n ade-
RíCÍpicn¡Í!cí!i'níír!coe,<ter)Of
cuada según indica la'experiencia. Finalizada la disolución, los desajustes en la con-
c e n t r a c i ó n se corrigen a ñ a d i e n d o suficiente agua purificada para obtener el peso
o volumen que se desea. '
Lz p r e p a r a c i ó n de jarabes m.edicamcntosos en caliente sólo se realiza en casos
muy determinados. A s í , por ejemplo, cuando en e! jarabe existen sustancias de
naturaleza proteica que interesa eliminar, se disuelve el azúcar a temperatura ¡ i n f e -
V r T T
rior a la de ebullición (SO ^C) y se eleva r á p i d a m e n t e la temperatura mantenieindo
J:u-3bc jimpíe unos minutos la ebullición. De este modo se coagulan las sustancias proteicas y
Espita de saüda seguidamente se,.separan por colado. Í
Cuando el jarabe medicamentoso que se va a preparar a partir del ja.rabe sim-
fiGUJA 1.2 Socoíolizodor: ple elaborado.en caliente contiene componentes estables a! calor, éstos se inco.''-
poran al jarabe simple caliente. Posteriormente se deja enfriar hasta la tempera-
tura ambiente y se ajusta el volumen con agua. I
Ei recipiente m e t á l i c o exterior dispone de una rama lateral de v i d r i o
Si los componentes del jarabe medicamentoso son termolábiles o volátiles, se
con un d e n s í m e t r o que va indicando ia densidad del jarabe elaborado, lo
adicionan d e s p u é s de haber disuelto el a z ú c a r y. para evitar degradaciones o pér-
que p e r m i t í corregir las proporciones de agua y ajúcar.
didas, se enfría la disolución r á p i n a n i e n t e a temperatura ambiente.
 I

í
PniV: i. fOS,MA5 fA.ííA^CÉUÍlCAi
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A2U3 utrifiadj f J5C 2) E! di.spositivo consta de. un rseipient* cilíndricu metálico provisto en su
^ / •>-I0 g de ajua purificada parte central de dos placas perforadas, entre bs ctiales se introduce pasta
de pape! como medio ñltrrmte. E n ia parte supenor de este cilindro se enca-
ja otro de menores dimensiones, cuyo fondo está perforado. En este cíim-
\ •: • • • Lscho de sacarosa Cfisijíma {250 g) dro de fondo discontinuo se coloca a z ú c a r en exceso (1.S.50 g por cada kg
de agua) y en la parte supenor agua p u r i ñ c a d a . El agua va cayendo y disol-
rofiifidñ de al«oJ6" viendo ci azúcar. La solución saturada de sacarosa atraviesa ia placa perfo-
rada, se ñltra a través de la pasta de pape! y pasa al recipiente inferior, don-
de queda almacenada. j
f E l jarabe ss retirado a través de una espita de salida siüiadaíi un i j d o
S OOQ m! dft percoincJo íjaTííbc Wfnpli;)
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La producción-puede hacerse de fonna ccatinu.i reponiendo el azúcar
FIGURA \ \. Prepofoción del iofoba simple por percoboón. y el agua constantemente, de modo que se mantenga siempre un exceso de
azúcar y renovando con frecuencia ia pasta de papel para que i,a clarifica-
ción sea adecuada.
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to que requiere un contacto prolongado da! azúcar con el agua. En In indus-
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tal fin y de capacidad variable según las necesidades. E l sacarolizador per- 2 , M é t o d o s en caliente
mire la eLíboracián de jarabe simple en fr.'O, sin agitación y de forma con-
tinu.i, '• La aplicación de calor facilita la disolución del azúcar y nerntíte obtener j a m -
bes de forma más rápida que en frío. En ia industria se emplean recipientes ds ace-
ro inoxidable con agiía-dores, calentados por vapor de agua a ligera sobrepresión
O inyectando directamenle vapor de agua en el recipiente que contierie el agua y
la sacarosa, hasta que por disolución se produce ei jarabe de densidad deseada.
Para compensar las pérdidas de agua por evaporación, inevitables en este meto-
'do, se parte de LtiSO g de azúcar p o í cada kg de agua, que es una p r o p o r c i ó n ade-
Rícipicíiiiíciííodrícoe.^teriof
cuada según indica la'experiencia. Finalizada la disolución, los desajustes en la con-
c e n t r a c i ó n se corrigen a ñ a d i e n d o suficiente agua p u r i ñ c a d a para obtener el peso
o volumen que se desea. '
Lz preparación de jarabes m.edicamcntosos en caliente sólo se realiza en casos
Rarr,3_ muy determinados. Así, por ejemplo, cuando en el jarabe existen sustancias de
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l i l i naturaleza proteica que interesa eliminar, se disuelve el azúcar a temperatura ijiíc-
V r T V rior a la ¿le ebullición (SO ''C) y se eleva r á p i d a m e n t e la temperatura manteniendo
J:irabí: jimplc unos minutos la ebullición. De este modo se coagulan ias sustancias proteicas y
Espita de salida seguidamente se,.separan por colado.
Cuando ei jarabe medicamentoso que se va a preparar a partir del jarabe sim-
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tura ambiente y se ajusta el volumen con agua. I
El recipiente m e t á l i c o exterior dispone de una rama lateral de v i d r i o
Si los componentes del jarabe medicamentoso son termolábiles o volátiles, se
con un d i m s í m e t r o que va indicando ia densidad del jarabe elaborado, lo
adicionan d e s p u é s de haber disuelto el azúcar y. para evitar degradaciones o pér-
que permit.e corregir las proporciones de agua y ajúcar.
didas, se enfría la disolución r á p t í i a m e n t e a temperatura ambiente.
38 PASTE I; FORMAS fAüMACéuntAS
Frente a la ventaja de la rapidez de disolución del aztícar hay que citar las dos
grandes desventajas de los m é t o d o s en caliente: la caramelización del azúcar y la
inversión de la sacarosa. E l primer f e n ó m e n o es la a p a r i c i ó n de un color amari-
llento o pardusco debido a la acción del calor sobre la sacarosa. El proceso es tan-
to más acusado cuanto mayor sea la temperatura y el tiempo de calefacción.
La inversión de la sacarosa ( C i j H j j O j , ) , por su parte, consiste en la hidrólisis
de la misma, lo que da lugar a dos m o n o s a c á r i d o s , dextrosa (glucosa) y fructosa
(levulosa).
Mientras que en una solución de sacarosa la luz polarizada rota a la derecha,
a medida que avanza su hidrólisis disminuye la-rotación óptica y se ncgativiza al
completarse la r e a c c i ó n . De este modo, una solución de sacarosa que ha sufrido
hidrólisis rota la luz polarizada a la izquierda y por ello el proceso se denomina
" i n v e r s i ó n " y a la combinación de los dos m o n o s a c á r i d o s que se forman " a z ú c a r
invenido".
A! preparar jarabes en caliente se produce, en mayor o menor medida, la inver-
sión de una parte de la sacarosa. E l proceso se intensiüca en presencia de ácidos
porque el ion hidrógeno actúa como catalizador de esta reacción hidrolítica.
Como la levulosa que se forma durante li inversión es más dulce que ia saca-
rosa, el jarabe resultante es m á s dulce que el origina!. El sabor duice relativo de
levulosa, sacarosa y dextrosa es 173:100:74. E l azúcar invertido es por lo lanto 1,23
veces rriás dulce que la sacarosa.
El a z ú c a r invertido fermenta con mayor facilidad que la sacarosa y tiende a
oscurecerse debido el efecto del calor sobre ia levulosa del azúcar invehido. Sin
embargo, sus dos azúcares reductores son útiles para retardar la oxidación de otras
sustancias.
F) Preparación de oíros jarabes
1. Jarabe de glucosa
Se obtiene a partir de una suspensión acuosa de celulosa, por hidrólisis con áci-
do clorhídrico o sulfúrico. El exceso de ácido se elimina con carbonato calcico, la
solución se filtra, se decolora y se concentra hasta que tenga la c o n c e n t r a c i ó n de
glucosa deseada.
El jarabe debe ser transparente, incoloro o iigeramcnte amarillento y de sabor
dulce. Suele contener otros productos que proceden de la fragmentación hidrolí-
tica de la celulosa, como son las dextrinas.
CAPÍTUIO 1 ; F O R m S liOUiOAS ORAIES 39
2. Jarabe de sorbitol ;
El sorbitol es un sustituto de la sacarosa que tiene aplicación en jarabes para dia-
béticos. Su poder edulcorante es de 0.6 con respecto a la sacarosa. Contiene un 70%
de producto seco y míscible con agua, giicero!, poliglicoies y con soluciones alco-
hólicas inferiores al 40%.
Ei sorbitol se m e t a b ó l i z a a glucosa, pero no se absorbe en el tracto gastroin-
testinal tan r á p i d a m e n t e como los azúcares. Por ello no produce hiperglucemia y
se considera.como jarabe no nutritivo. Ejerce cierto efecto la.xante por aumentar
el volumen de! bolo alimenticio.
Es menos dulce que la sacarosa y su viscosidad'se reduce a la mitad, u n a mez-
cla de 7 0 % de jarabe simple y 3 0 % de jarabe de sorbitol retarda la cristalización
de la sacarosa que suele producirse durante el almacenamiento,
Su sabor es agradable y disi.mula el gusto acre de ciertos fármacos, y, a.ñadioo
a la sacarina sódica, er.m.ascara el gabor metálico de la m.isma.
No es un buen medio de cultivo para los microorganismos, aunque deben incor-
porarse conservantes cuando la concentración final de sorbitol es infenur al 60%.
3. Jarabe de azikar invertido
Es una mezcla equimoíecular de glucosa (dextrosa) y levulosa (fructosa) que se pre-
para hidroüzando una solución .saturada de sacarosa (66,7% p/p) con ácido clorhídrico
. y neutralizando el exceso de ácido con carbonato calcico o sódico. El pH de la solución
obtenida debe estar comprendido entre 5 y 6.
El jarabe de azúcar invertido es un liquido viscoso, más dulce y más íáciimsn-
te ffiimantable que c¡ jarabe cíe sacarosa, y de densidad 1,54 a 20 ' C .
Debe conservarse a temperatura ambiente porque a temperaturas p r ó x i m a s o
superiores a 4 0 ° C tiene lugar una caramelización lenta y un oscurecimiento del
jarabe.
Se puede emplear mezclado con jarabe de sacarosa para impedir l.i cristaliza-
ción de ésta. _j '
C) Clarificación de tos jarabes
Los jarabes deben ser transparentes y no p r c s c n t a r p a r t í c u í a s en suspensión, ,a
excepción de los denominados "jarabes suspensión".
Para conseguir estas características se recurre a la filtración sim.pie a través
de filtros de papel para j a r a b e r í f i l t r o s con poros grandes) o a la filtración por
presión con filtros prensa. La filtración es más rápida y efectiva en caliente. Cuan-
do e! azúcar es de buena calidad, no suele ser necesario recurrir a otro procedi-
miento.
iO ?A2íi I: rOR.'AAS ?A,:!^vACÉU¡iCA5
Sí la fiícración no fuera suficiente para conseguir ¡as características ideales de
un jarabe, se recurre a interponer en Sa solución que se va a ñ l t r a r agentes adsor-
bentes, como pasta de papel, a l b ú m i n a s que coagultm con el calor, taico, carbona-
to magnésico, etc., y a filtrar posteriormente mediante filtro de papel para jarabes.
La filtración de jarabes se h.a denominado siempre '"ciariñcación" porque, a d e m á s
de emplear un medio filtrante (papel de filtro, algodón, etc.), suele suponer la adi-
ción de un agente adsorbente. E l m-is utilizado ss la pastado papel al 0,1%<., que se
incoroora al jarabe caliente para que ia matcriu en suspensión ss fije a ella y des-
pués se separa de! jarabe por filtración. Las a l b ú m i n a s que coagulan ai caiur son
.menos recomendables como agentes adsorbentes porqite requieren llevar clj.ara-
be a ebullición, con el consiguiente riesgo de que se produzca el fenómeno de "inver-
sión ce la sacarosa".
Existen algunos factores cx<-¡r.scco% o intrínsecos que pueden desencadenar
alteraciones que afectan al a z ú c a r o a la p r e p a r a c i ó n en genera!; c r i s t a l i z a c i ó n
de! azúcar, inversión de la sacarosa, c o n r a m i n a c i ó n , cambios de c o l o r turbidez,
etcétera
Cuando se prepara ei jarabe en caliente es relativamente fácii llegar a ¡a sobre-
saturación de! azúcar A l enfriarse, precipita ei exceso en forma de cristales de saca-
rosa. De m.anera similar, si la temperatura de almacenamiento e.s infeirior a la tem-
peratura ambiente habitual, se rebaja la solubilidad del azúcar y precipitan cristales
üe a.:^ircsa. La :r"::z:iz'Ció-' ñti a z ú c a ' puede evitarse ..ustiíuve;'.do, toi.il o par-
cialmente, la sacarosa por jarabe de.azúcar invenido, jarabe de glucosa o solución
desorbito!. ' -
Si la c o n c e n t r a c i ó n de a z ú c a r es muy inferior a ¡a de s a t u r a c i ó n , el jarabe se
convierte en un excelente t.iedio de proliferación m.icrobiana y fermenta (fermen-
tación alcohólica, láctica, butírica, acética, etc.). Ai destapar ei frasco de un jarabe
fermentado puede producirse espuma debido a una disminución de la presión, con
ia consiguiente liberación del gas disuelto procedente de la f e r m e n t a c i ó n .
Si se prepara ef jarabe en caliente y se envasa r á p i d a m e n t e , el vapor de agua
se condensa en el t a p ó n frío. Este vapor cae sobre la superficie del jarabe y. debi-
do a la elevada viscosidad, no se distribuye h o r h o g á n e a m e n t e , sino que forma una
solución diluida en la parte superior que constituye un buen medio de cultivo para
los m.icroorganismos.
Los envases deben llenarse completamente para evitar la e v a p o r a c i ó n parcial,
se cierran r á p i d a m e n t e y se agitan d e s p u é s de que se enfríen para evitar la forma-,
cien d i la capa superior diluida.
U n fenómeno parecido ocurre cuando se utilizan recipientes mojacJos, con res-
tos de agua de Iav«do. por lo que es aconsejable que los recipientes y los tapot^es
J-W>_J f í._..
CA.'ÍTUIO 1; FORMAS tiQL-'iOAS OÍ;.AIÍS 41
D e b e n conservarse en lugares frescos, pero no muy fríos, para que r\ se pSO-
duzca la cristalización del azúcar. K a y que evitar el calot, que favorece la inversión
de la sacarosa y la fermentación, así come ia luz, que no sólo cataliza la inversión
sino qtie compromete ia estabiiid.-íd de muchos fármacos. ;
Normalmente, la sacarosa contiene una p e q u e ñ a cantidad de azúcar invenido,
que aumenta en ciertas circunsíanct.'ís: en caliente, en presencia de iones de hidró-
g i n o . de invertaso (enzima de hongos), de !'uz, etc. ' |
En la superficie del jarabe y junto a ias paredes de! frasco se acumulan peque-
ñas buroujas de CO- procedente de ia descomposición del azúcc.r invertido en C O ,
.y etanol. (Ruando ia tsm.perattira es alta, se favorece este proceso y !a producciión
de gas puede ser tanta que salten los tapones. i
,'j Jr.rabes cspedcdes
Son aquellos que no responden a l.'i clásica definición de jar.íbe.-. Pueden ker
de dos tipos; sin azúcar yjarabcs s u s p e n s i ó n '
l . Jarabes sin azúcar
En su composición se sustituye el a z ú c a r por polioles o edulcorantes sintéticos.
Cuando el fármaco es inestable en presencia de sacarosa, como por ejemplo !a
vitamina B , , , se hace necesario eliminar la sacarosa ds la fórm.ula e i n c o r p o r a r e n
lugar poiioiss. Gener.tlmente se utüiza una solución acuosa de sorbitol a! 1Q%.
En jarabes poiivitamínicos se ha comprobado la excelente estabilidad de las vira-
minas en vehículos que contienen sorbitol o mezclas de esta sustancia y propilbn-
glico!. . • • I
Otras veces la sustitución del azúcar se debe a que ios jarabes van desíinaclos
a d i a b é t i c o s o a personas con dietas h i p o c a l ó r i c a s , que no pueden ingerir suscan-
cias giúcogénicas (se convierten en giucosa en el organismo). I
Estos jarabes se elaboran a partir de una solución acuosa de! f á r m a c o o fár-
macos, sustituyendo total o parcialmente ia sacarosa por sustancias no glucogeni-
cas. Se empican las siguientes;
— A z ú c a r e s Como la fructosa.
— Poliaicohoies como e! sorbitol, ia giicerina y el propilenglicol.
— Soluciones de edulcorantes de síntesis (sacarina sódica, ciclamatc sódiico,
etc.), vtscqsizadas con derivados de la celulosa (mietilcelulosa, carboxims-
tücelulosa, hidroxietilcelulosa. etc.), aiginatcs, glicerina, etc. E l ciclarrato
es 30 veces más dulce que la sacarosa y 10 menos que la sacarina, peroitie-
ne la ventaja de no dejar un sabor final amargo, como ocurre con la sacWi-
T.z. Oes;* rrtuy elev2d2S d* '-;^i-»<'^'i'.-»c Qr-í^in^*-» hec*^ hir>p^'->e '^^»K;^/^ Ki/jr,-...
i2 PARTE I: F O R M X S F A R M A C É U T I C A S
tación. L a sacarina, en soluciones acidas, se degrada y da lugar a productos
amargos.
—- Conservantes, colorantes, aromas y otras sustancias auxiliares.
2. Jarabes suspensión
Las suspensiones siruposas o jarabes suspensión no son líquidos límpidos, ya
que contienen el fármaco disperso en un vehículo acuoso, viscoso y dulce. Pueden
presentarse como "suspensiones listas para su a d m i n i s t r a c i ó n " o como "suspen-
siones de p r e p a r a c i ó n e x t e m p o r á n e a " .
Cuando el fármaco presenta sabor desagradable se utiliza un derivado del mis-
mo que sea poco soluble y se formula como jarabe suspensión- El cloranfenicol se
suele incorporar en jarabes en forma de esteres poco solubles (palmitato) que pro-
porcionan un sabor amargo menos intenso que el antibiótico.
Otro de los motivos para preparar jarabes suspensión es minimizar la in-"sta-
bilidad del fármaco en medio acuoso o azucarado. Se sugiere en estos casos ela-
borar un polvo o granulado que contenga el fármaco, que debe ser dispersado en
un vehículo acuoso de forma e x t e m p o r á n e a .
Mediante un adecuado recubrimiento de las p a r t í c u l a s sólidas de derivados
poco solubles del fármaco, es posible elaborar formas retardadas de administra-
ción oral y modificar asila duración de la acción farmacológica.
J}' Ensayos,de jarabes _ /.
A i margen de! ensayo general die identificación y valoración del fármaco o fár-
- macos que contienen, se realizan los ensayos"de densidad, punto de ebullición, vis-
cosidad, sacarosa y azúcar invertido. Los tres primeros ensayos son una medida
indirecta de la concentración de sacarosa. También se realizan pruebas para inves-
tigar ia presencia de adulterantes.
1. Densidad
La densidad-de los jarabes es elevada. Debe ser da 1,32 a 15-20 "C y 1,26 a i05 "C.
Estos valores rigurosos para el jarabe simple varían ligeramente en otros jarabes.
En ei caso de jarabe simple de sacarosa una concentración entre 61 y 66% da
una densidad-de 1,30 y 1,33; para 65,01% la densidad debe ser 1,32, y para 63,36%,
1,31. Es decir que a una variación ds 0,01 ene! valor de densidad, le corresponde
una variación de 1,63% en el contenido cr, sacarosa.
CAPÍTUÍO 1: fomks üoulOAS OI?AIE,S 4
2. Punto de ebullición
Aunque el ascenso ebulloscópico de una solución con respecto al solvente puro
está en relación con su concentración, en el caso de los jarabes no se suele recurrir
a este m é t o d o para determinar la concentración de a z ú c a r El motivo es que el jara-
be hierve a 105 ° C . de moda que la variación de temperatura resultaría p e q u e ñ a
(5 ° C ) , para una gran variación de c o n c e n t r a c i ó n de soluto (64%).
3. Viscosidad
Representa una constante fisicoquímica m á s sensible que ia densidad para eva-
luar la concentración de sacarosa, pero es necesario operar a una temperatura rigu-
rosamente fija. La viscosidad en jarabes es p r ó x i m a a 190 cP a20 "C, valor corres-
pondiente al jarabe sim.pie.
4. Sacarosa y azúcar invertido
Se determina primero el porcentaje de azúcar invertido por el método Fehiing
o sus variantes. D e s p u é s se hidroliza la sacarosa por calentamiento de otra mues-
tra de jarabe en clorhídrico a baño M a r í a durante 1 hora. La diferencia de azúca-
res reductores de los dos ensayos, expresada en sacarosa, indica la cantidad de saca-
rosa. ,
Normalmente, el azúcar contiene una p e q u e ñ a cantidad de azúcar invertido,
pero durante la e l a b o r a c i ó n del jarabe, aun en frío, puede aumentar. E l a z ú c a r
invertido existente en un jarabe puede evaluaras por poiar.¡meiría a 20 °C. prcvi.i
dilución 1/10 del jai-abe con agua destilada. Una dilución i / I O del jarabe simple
presenta a 20 ° C una desviación de la rotación óptica de entre -*-8,2ó° y -t-S.ÓO^. Des-
pués de la inversión, la misma solución presenta una desviación comprendida entre
-2,26° y -2.34°.
5. Adulterantes ;.
s
A veces ei jarabe puede llevar adulterantes cuya presencia también debe ser
investigada.
— Glucosa comercial. La glucosa comercial contiene dextrinas e iones de cal-
cio debido a que se prepara por hidrólisis acida de la celulosa, neutralizan-
do el exceso de ácido con carbonato calcico. La dcxtrina se investiga preci-
pitando con alcobol, lavando el precipitado y tratándolo con gotas de agua
de yodo. Se produce una coloración roja. '
44 FMJZ i: rO)iM.A5 r.AXWCcynCAS
Algunas indicaciones rápidas de que existe gUicosa sen la d i s m i n u c i ó n
de la viscosidad, que es muy notoria, la reacción de Fehiing. que debe ser
negativa para un jarabe de sacarosa, y un ensayo p o i a r i m é t r i c o . Estos dos
últimos m é t o d o s no son definitivos, porque dan resultado positivo por poco
que se haya invertido ia sacaro.sa.
Sitcariiia. Se d e t e m ú n a previo paso a ácido, por lo que se aconseja hacer ¡mies
la d e t e r m i n a c i ó n del ácido para excluir su presencia. Se acidula con ácido
fosfórico, se extrae con éter, se evapora a sequedad, y el residuo se disuelve
en .ilcohol y se trata con sosa en exceso. Se forma saücilato sódico, que al
ac;duiar ¡ibera ácido saiicüicy que se cuantiüca como se indica más abajo.
— /l.V,'iií/f5/>. Se suele añadir para incrementar la viscosidad cuando se emple-
an edulcorantes sintéticos. Se detecla con yodo.
— Acido snücílico. Se incorpora como conservante. Se extrae con éter de petró-
leo, se añ.aden unas gotas de solución de cloruro férrico y aparece una colo-
ración violeta.
! 1.3. Elixires
Los elixires son soluciones hidroaícohóhcas, límpidas y edulcoradas, que habi-
tualmente contienen colorantes que mejoran su aspecto y aromas que aumentan
su palatibilidad. • ; corantes sintéticos (sacarina y aspartame). E l aspartame es un edulcorante a í t a i -
Ss utilizan para ia administración de fármacos que son insolubles en agua sola,
pero solubles en mezclas de agua y alcohol.
.A cr.us:: cíe si- ca';t<-;er h;d,cn.l-oh-'':co. ;;."in m ñ ; capaces que los jarabes (disolu-
ciones acuosas) de mantener en disolución sustancias hidrosolubíes y aicuíiuisulubíes.
Los elixires aromáticos se utilizan como vehículos, mientras que los medicamen-
tosos se cmpiean.por el efecto terapéutico que ejercen los fármacos que contienen.
<lj Componentes de los elixires ' ' tienen el tiemipo suficiente sobre las papilas gustativas como p.-^ra que perdure el
Los componentes básicos de los elixires son el fármaco, agua, alcohol (gene-
ralmente etanol). agentes edulcorantes, agentes aromatizantes y ocasionalmente
conservantes. _ •
La característica que diferencia a los elixires'de los jarabes es su vehículo hidro-
alcohólico. La p r o p o r c i ó n de alcohol varía ampliamente dependiendo de las carac-
terísticas de solubilidad y estabijidad del fármaco en agua y en alcohol. Precisa-
mente por su contenido alcohólico no son recomendables en pacientes pediátricos
ni en aduiios en los q u é esté contraindicado ei alcohol.
Cada elixir necesita una mezcla'determinada de agua y alcohol para que todos
los componentes se mantengan disueltos. La p r o p o r c i ó n de aleono! debe ser lige-
ramente superior a la necesaria para mantener'el fármaco disueito. A s í , los elixi-
CA?ÍTUIO 1 •, F O R M A S Ü Q U I O A S ORAIES
í
res que conliet\ea sustancias poco solubles en agua requieren una p r o p o r c i ó n j d e
alcohol mayor que ios que poseen sustancias muy hidrosolubíes. ¡
E! contenido en alcohol de ¡es elixires generai.mente no s.xcede del20% y, excép-
cionalroente. puede llegar al 50%. E n este último caso suelen diluirse antes dd su
administración y.'o envasarse y dosificarse en forma de gotas orales. • |
Las formulaciones que c o n t i e n e n en alcohol dificilm,ente se c o n t a m i n a n ,
por lo que no necesitan ia a d i c i ó n de agentes anti.microbianospara su conser-
vación, • \
.•además de alcohol y agua. I.os elixires pueden llevar otros di.solventss. como
ei propilenglicol, el policálengliccl 40Q. \^ glicerina y el sorbitol, e incluso lertso-
activos, que ss Incorporan para aumentar lá'solubilidad de los componentes de ia
f o r m u l a c i ó n e incrementar su estabilidad. L a giicerina tiene propiedades d i s o l -
ventes similares a las del alcohol, pero debido a su viscosidad los sólidos se disuel-
ven lentamente. E l propiiengiico! es también miscible con agua y alcohol, pero fre-
cucatemcnte se sustituye por glicerina.
Los elixires son menos dulces y viscosos que los jarabes porque contienen una
'menor p r o p o r c i ó n de azúcar y, ei\, son menos efectivos a iiura u c
enmascarar el sabor desag.^nd'abie que tienen algunos fárm.acos. |
El agente edulcorante suele ser un a z ú c a r como !a sacarosa (en cantidad infe-
rior a ia que presenta en jarabes, pero superior a! 2 0 % ) o la glucosa. T a m b i é n es
posible utilizar sorbitol, rnanitol, glicerina, jarabe simple, jarabes arom.áticQs o e'du!-
cial poco soluble en agua y unas 200 vecies más duice que !a sacarosa. j
En los elixires de elevado contenido alcohólico es aconsejable utiliza.'-, en liiigar
de sacarosa, un edulcorante anificial como ¡a sacarina debido a que aquélla es fioco
'• soh'bit; cii alcohol y CEn'-dades necesarias para edulcorar serian difíciles ds .sblu-
bilizar en un sistema de elevada c o n c e n t r a c i ó n alcoltólica, \
• Los elixires,son buenos coaectores del sabor, a excepción, entre otros, del gus-
to amargo d£ ios bromuros alcalinos. Estos compuestos son insolubles en alcohol
y muy solubles en el líquido salival (fundamentalmente agua), por lo que se man-
sabor amargo de los mismos, |
Los agentes aromati-zantes m á s representativos de ios elixires son el de sabor
frutal (esencia de naranja y limón), el de sabor cálido (canela y clavo) y el de sf.bor
sedante (agua de azahar). \
La incorporación de coiorantes, acordes con el sabor y ia apiicación terapéuti-
ca, mejoran el aspecto de la formulación y hacen más agradable la toma de la náedi-
cación, I
Otras sustancias auxiliares que pueden adicionarse son agentes conservantes
antimicrobianos, antioxidantes y otros componentes responsables de la estabilidad
y eficacia de! e l i x i r
En el cuadro 1.7 se .-ecoge ta formula de! elixir de fenobarbital que contiene
•jn 0 , 4 % de] barbitúrico.
 46 P A Í T E I; F O R M A S F A R M A C É U T I C A S
CAñTuto 1 ; FORMAS ÜQUÍOÁS ORALÍS 47

CUADRO 1.7
Slixif d» íenabarbila! CUADRO 1,10
Poxsrítaje de alcohol en mezclas del alixir de alio y bajo conter^ido alcohólico
Fenoborbitoí
EUXIR OE BAJO EUXIR OE AliO PORCcNTAJt
Esencia da noronjo 0,025 mi
CONTENIDO AlCOHÓtICO CONTENIDO AlCOHÓUCO Oí AlCOHOl
Propiiengiicol 100 mi
1 0-lÜ
Alcohol 20 mi
1 ¡Ü.20
Soíycfón de sorbitol 60 mt 3 '• 1 20-30
Ageníe cobrante es. 2 l 30-10
Aguo pyriíicoda. c.j.p. ICO mi . i 1 •SO-SQ
1 2 50^60
I 3 Ó0-70
E l elixir es aromatizado con esencia de naranja, coloreado con un agente colo-
rantey edulcorado con jarabe. El alcohol tiene como objetivo disolver el fenobar-
- 1 > 70

bital. Sin embargo, la cantidad utilizada representa la mínim.a necesaria para man-
tener disueito el b a r b i t ú r i c o . por lo que se incorpora propilenglicol para aumentar
la solubilidad del fenobarbital y evitar fenómenos de precipitación. B) Preparación de los elixires
La LSF prepaia un elixir vehículo o aromático d e n o m i . i d d u - ' c l i x i i « o a l ^ o h ó l i -
co" o "isoelbcir". Se obtiene mezclando un elbiir de bajo contenido alcohólico (del 8- Los elixires se preparan por simple disolución de ios componentes sólidos y,''o
10% de alcohol) y otro de alto contenido alcohólico (entre 73-78% de alcohol), cuyas mezclando los componentes líquidos. Es necesario decidir la forma del fármaco
composiciones se recogen en los cuadros L8 y 1,9. que se va a utilizar: la sal, más soluble, en agua, o el ácido O base libre, más soluble
en alcohol. En general se procede a disolver los componentes hidrosolubíes en agua
purificada, facilitando la disolución con agitación. D e s p u é s , se incorpora la saca-
CUADRO 1,3
íHxir de bajo conhnido akobóUco rosa u otro agente edulcorante. Gomo la sacarosa aumenta la viscosidad y vetluct
las propiedades solubilizantes del agua, se disuelve d e s p u é s de preparada la di.so-
Bipmiv dtl noi-onjo compueiío 10 mi lución de las sustancias hidrosolubíes en el agua. Los.componentes alcoholsolubles
AicaKo! {95%} too tnl se disuelven en el alcohol y entonces las dos soluciones se m.ezclan, con agitación,
ar.adisr.do la solución acuosa sobre la alcohólica. Conviene rcaiiza-r la mezcla en
200 mi
SoCOfOSQ •
este orden, y no en el contrario, para mantener en todo momento el más r.ltb gra-
320 3*
do alcohólico posible y que no se vea afectada la solubilidad.de-las sustancias alco-
AguQ*puriíicc!cía, c.i.p. 1.000 mi
holsolubles. - ,
*
Si se desea incorporar un extracto o tintura, habrá que utilizar una cantidad de
CUAD.RO 1,9 alcohol tal, que el contenido alcohólico de! elixir coincida con el que tenía inicial-
fíixiV de olio contenido o-'cohcüco mente el extracto fluido o tintura, para evitar una r e d u c c i ó n del contenido alco-
hólico y que se produzcan precipitaciones.
fipífiíu ét noronio compyeífo Á mi Si la mezcla ñnal no es clara, se filtra para conseguir la limpidez que se le exi-
Sacarina 33 ge a los elixires y se pnsa agua a través del filtro hasta completar el volumen espe-
' Gl'Círtno 200 mi cificado. Si ia filtración no fuera suficiente, se somete la mezcla a la acción clariíi-
AkoHol(95%¡, ci.p. 1.000 mi cante de! talco purificado (1-3 g de talco por cada 100 m L de líquido) o de una tierra
silícea, filtrando posteriormente.
La presencia de solventes como la glicerina, el sorbitol, el propilenglicol y el
Mezclando v o l ú m e n e s apropiados de los dos elixires (cuadro 1.10) es posible poüetilenglicol 400, aumenta la solii'bílidad de ios componentes del elixir V su esta-
conseguir vehículos de un contenido en alcohol apropiado para disolver fármacos bilidad, pero t a m b i é n incrementa la viscosidad y condiciona la velocidad de filtra-
de polaridad variable.
ción del mismo. , , •
4S PA.;:TE !• FO!;.*AAS F A R ^ W C É U T I C A S CA.'ÍTUIO 1 ; rOS>^^5 ÜQUIDAS ORAuS Ío

En !?. e l a b o r a c i ó n de elixires es preciso considerar qne la solubilidad d d azú- CUADRO l . U

car en mezclas h i d r o a l c o h ó l i c a s disminuye a medida que iucrcmenia el contcuido Cük'iorh de ni'.lalinc Ipap^nodón exterr.porsnea;
alcohólico. .Así, en 100 .mL de solución hidro.akohólicr, ds c o n c m i r a d ó n 10, 20, 40
jOC.OOO Ul
y 90% de alcohol, se disuelven unos 85,80.63 y 1,4 g de azúcar, respectivamente.
ífspilengücoi, c.i.p. 20 mL

C) Ensayos de elixires
CUADnO L 1 l
El c í í s a ) o-c.-ipetífico es la detetTain.nción del contenido hlcohóUco. E l grado alco- Coíuforio di dofhidraio ds'iiCGcains
hólico de un elixir es c i porcentaje de alcohol en volumen a 20 ' C . es decir el n ú m e -
ro di m L ds etanol absoluto, medido a 20 "C, existente en 100 a>L de elixir. Este CioíHId.-oio de íKaco'ma 53
n ú m e r o da ci aiuio alcohoinétrico ir. volumen expresado en porcentaje ( % v.'v). Ccfboj-.tmcfilcfcíuiOiC sódica -»
Este contenido puede expresarse en gramos de etanol en 100 gramos. El n ú m e r o Agtc pur'iíitoáo, c.s.p.
correspondiente indica el lituh alcohometrico cu masa {% p'p). La relación entre
la rn-ija voiiimica a 20 ' C . t?. densidad relativa restablecidn en c! vacio y el título
alcohometrico de una mezcla de agua y alcohol viene d.ida pot las tablas de ia Oiga- Se e i v o i a ú en frascos p e q u e ñ o : : ^ " - l 5 ~' ) cuyo tapen iw^v. incorporadojun
nización de M e t r o l o g í a Lega!. pincel, e s p á t u l a o paleta flexible que facilita su apiicación en encías, mucosa bafcal
Ln realización del ensayo se lleva a c.ibo por picnometría o por nerometna. tal o garganta, y que debe ser lavado d e s p u é s de su utilización y antes de ser introdu-'
como se describe en la Farmacopea Eíiropcji, previa destilación del alcohol a valorar cido nuevamente en el fresco. i
Se utilizan para reducir ia concentración bacteriana (antibióticos, antisépticos,
q u i m i o t e r á p i c o s ) , para aliviar el dolor o la inflamación (anesíésicos. analgésicos,
1.2. Fornias l i q u i d a s orales de a p ü c c c í ó n tópica antiinfla.marorios), etc. i

En este apartado se incluyen las formas líquidas, ccneralmente soluciones, que

n.-i s» i n j ' e r e n í i n o que están concebidas para ser aplicadas en la cavidad bucal. 1.2.2. Soluciones para gargarismos

Son soluciones acuosas no viscosas que condenen sustancial d;;siina;ia3 a b::;,".r.r

1.2 1 Co¡u¡Oi'¡o¡ •.
Son soluciones acuosas de cierta viscosidad que contienen sustancias desti-
nadas a t r a t a r algun.t afección a nivel de la cavidad bucal. Sólo en situaciones
c x c e n c i o n á l í s se formulan como suspensiones o como preparaciones extempo-
ráneas
Suelen liev,-,r codisolvcntes como ia glicerina, el sorbitol, el alcohol y tcnsoac-
íivos que faciiiian la soiubiiización de los co.mpqnentes de la formulación.
La viscosidad se consigue con gelificuntes liaturales o de síntesis, que hacen
que la f o r m u l a c i ó n quede adherida el miayor tiempo posible a la zona de aplica-
ción.
Los edulcorantes deben ser no cariógenos, d.ada ia proximidad de la dentadu-
ra, y ?! p H ririai ha de estar p r ó x i m o a lá neutralidad debido a que la acidez dete-
riora el esmalte dental y la alcalinidad d a ñ a ios tejidos gingivales.
En los cuadros l . l l y 1.12 se recoge la composición del colutorio de nistatina
y Hf r l n r i - i d r . i t ; ) de lidocafna.
la cavidad bucal y ia zona o r o f á r í n g e a en el tratamiento de laringitis, faringitis,
amigdalitis, etc. ' . j
Se aplican, sin diluir o previa dilución, con la cabeza inclinada hacia atrás|Con
objeto de facilitar ei contacto con ¡as amígdalas, la región de la cpiglotis y la muco-
sa faríngea, haciendo pasar aire a través de la solución, que se retiene entre ia len-
gua y el paladar , |_
Se formulan igual que los colutorios, pero sin agente viscosizante. Los velji'cu-
ios deben ser neutros o alcalinos para no dai'.ar las piezas dentales. Pueden llevar
agentes colorantes, arotnatizanies y edulcorantes. i
El gargarismo de fenol contiene 50 m L de glicerina fenolada (disolver 160jg de
fenol en 840 g ds giicerina con ayuda de calor suave si es necesario), JO m L de solu-
ción d é amaranto ( 1 % p/v en agua cloroform.ada) y agua en cantidad suficiienía
para 1 litro. Este gargarismo debe diluirse con un volumen igual de agua tibia antes
de usarse.
A veces se formulan como formas sólidas, polvos o comprimidos, que tienen
que disolverse en agua antes de su utilización.
50 PASTE I : F O R M A S ?ARMACÉUTICAS
¡.2.3. Soluciones paro enjuagues
Los enjuagues o buches son soluciones acuosas no viscosas que contienen sus-
tancias destinadas a refrescar, dcsodorizar o realiiar la antisepsia de la cavidad
bucal. En ocasiones se diluyen los colutorios para utilizarlos como enjuagues. Su
elaboración se lleva a cabo de igual modo que los gargarismos.
1.3. Suspensiones orales
Son preparados que contienen partículas de fármaco finamente divididas y dis-
tribuidas de manera uniforme en un vehículo en el cual ei fármaco es insoluble o
presenta un grado de solubilidad mínimo. La mayoría de ias suspensiones son pre-
paraciones acuosas con cierta viscosidad y agentes aromatizantes y edulcorantes.
Las suspensiones orales permiten la admitiistración de fármacos que son ines-
tables en disolución pero q u í m i c a m e n t e estables cuando se formulan en suspen-
sión. Tam.bién se emplean para fármacos poco solubles en agua que no puedan for-
mularse, por cuestiones de inestabilidad química, en los disolventes habitualmente
utilizados en las formas líquidas orales.
El sistema fisicoquímjco suspensión es una forma de dosificación palaíable. E l
sabor desagradable de ciertos fármacos es superado o minimizado al form.ularlos
como partículas no disueltas en suspensión.
.Algunos fármacos muy amargos (cloranfenicol y eritromicina) se formulan en
forma de sales insolubles e insípidas (palmitato de cloranfenicol, cstolato de eri-
trorrjfcina, palmitato de eritromicina) en suspensiones que son mejor aceptadas por
el paciente que el fármaco en su forma libre. ,
Otra ventaja es la posibilidad de conseguir, micdiante una adecuada selección del
derivado del fármaco y de las sustancias au.viliares, una disolución lenta e incluso con-
trolada, que proporcione niveles sanguíneos del fármaco mantenidos en ef tiempo.
Los productos sólidos que se encuentran en suspensión deben tener un tama-
ño de partícula reducido y uniforme con objeto de aumentar la estabilidad de ia
suspensión y retrasar el proceso de s e d i m e n t a c i ó n . El t a m a ñ o de partícula suele
oscilar entre 10-15 mieras, siendo habitualmente ia concentración de sólidos entre
125 y 1.000 mg en 5-10 m L de suspensión.
1.3.!, Componer^tes de los suspensiones oroíes
En las suspensiones e x t e m p o r á n e a s , el producto sólido suele ser una mezcla
del fármaco y sustancias auxiliares que mejoran la estabilidad de los producios sóli-
dos 0 bien de ia suspensión final. Como agentes suspensores son habituales goma
guar, xantan o derivados de celulosa; como estabilizantes, el ácido cítrico y el citra-
to sódico; como edulcorantes, el azúcar y la sacarina sódica, y como conservantes.
CAPÍTUÍO 1: POSMAS ÜOUIOAS O R A I Í S 5
d metilparaben, el propilparabén y el benzoato sódico. En las suspensiones c x í c m -
poraneas puede prescindirse del agente floculante por no llegar a formarse sedi-
mentos compactos de difícil redispersión. Otras sustancias que pueden incorpo-
rarse para mejorar el sabor y el aspecto son los agentes aromatizantes y colorantes
habitualmente empleados en las formas orales.
El vehículo suele ser agua purificada, jarabes u otro liquido apropiado.
La reconstitución se realiza mezclando el producto sólido y el vehículo, y agi-
tando hasta conseguir una suspensión h o m o g é n e a .
Los componentes de las suspensiones orales listas para su ad.Tvinistración son
el fármaco, el vehículo y las sustancias auxiliares. En estas últinias caben destacar
los agentes viscosizantes, los tensoactivos, los coloides hidrófilos, ios disolventes,
ios e l e c t r ó l i t o s , los agentes floculantes, los conservantes, los aromatizantes y los
colorantes.
La e l a b o r a c i ó n de las suspensiones orales se lleva a cabo com.o la de las sus-
pensiones en general.
Desde el punto de vista fisicnquímicf), las smnens'mnts "¡on sistemas incsíablss.
Por ello, ei principal problema que puede plantear su elaboración es el conseguir
estabilidad galénica. Asimismo, es necesario asegurar su estabilidad química, m i c r o -
biológica y su aceptación por el paciente. Todo ello se consigue mediante la adecuada
selección e incorporación de las sustancias auxiliares que ya se han citado.
1.3,2. Presentación de les íuspensiones ora'ss
Las suspensiones orales se presentan listas p a r a su uso o para p t e p a r a r de for-
ma e x t e m p o r á n e a en el momento de su a d m i n i s t f a c t i 5 , n . E a 4 3 T e p a r a c i ó n de sus-
pensiones e x t e m p o r á n e a s responde a problemas de inestabilidad del f á r m a c o ,
comodidad de los sobres monodosis p a r a ei p a c i e n t e o a cuestiones de tipo eco-
nómico en medios Itospitalarios.
Los componentes sólidos de la s u s p e n s i ó n e x t e m p o r á n e a Se presentan c o m o
un polvo o granulado en un frasco aforado, pnra añadir agua potable hasta el v o l u -
men indicado, f-n ocasiones se suministra también c! líquido donde hay q u e sus-
pender el polvo o granulado,
1.4. Emulsiones orales
Son sistemas dispersos constituidos p o r dos líquidos no miscibles, uno de ellos
uniformemente disperso (fase interna o discontinua) en c! otro (fase externa o con-
tinua), gracias a la acción de un agente emulsificante. Son sistemas t e r m o d i n á m i -
camente inestables cuyas fases tienden a separarse con el tiempo.
Las emulsiones permiten la administración de fármacos líquidos oleosos y de
fármacos lipofilicos disueltos en aceites. Las má"; apropiadas son ias de fase exter-
52 pAíTt !; rO-;í.V.S FAR.VACÉ'J'ÍCAS CA.riTUlO I; FCÍ.'-V.S liOUíCAS C i A u S 1

-a i'.cucoj. porque ?nrr;a>-curan de forma efectiva t\r poco agradable de a!gu- iizar nares de co.tservadores que aseguren concentiacior.es t.ñc.-cs!. en cmbp.s íii
v.Qz íármticos, como las vitaminas liposclubles, ei aceite de hígado de bacalao, etc. ¿5ier;.s del á c i d o p-h!drD,vibenzcicD. por su solubilidad en acejie y agua. i
DebiSO a la.s car.scterísíicas de ia fass externa (miscible con cS agu?.). pressntan
.maye p a i a i i b ü i d a d y aceptación por p i r t e del pacie.nte.
La suaper.si.ín r>a fá.Tiiacos insoiubks en un vehícuio emulsionado permite con- CUADRO ? . ! 3 ;
seuuií fornias de acción sostenida (prepar.idos s u s p e n s i ó n - e m u l s i ó n ) y programar
ia liberación y absorción de los mismos.
r tsiires de! crida célico ;
Bu!:!híoVcj:¡ío!«fenc •
í ..í. í . Com.oo,ne.-if6S Su/iíhid.-oxionisol | i
Ai;,-:(ocof«.'3l ¡
1 i
Los componentes básicos de una enialsión son la fase acuosa, la fase oleosa y
ios ernuigentes í o r . m a d o r i s de ia emulsión. L a fase acuosa debe ocupar un volu- i A,:¡co dscófbicí-, pcimiluíc d a c s c s . ' b t i o ¡

men importante de ta preparación tota! para que \z: e m u l s i ó n sea fluida y la visco-
.'iid.'c! no intcrficr?. en e! vertido riel producto. E s t á con.stituiJñ por agua puriñca-
da. disolventes Hidroin'.scibles y ias sustancias auxinr.res (.viscosizanies, correcí-jres
d i ! Siibor, conservantes, etc.) que sean hidrosolubíes,
.'Xdemas de ia solubilidad en agua de dichas sustancias, iiay que considerar su 1.4.2. Elcboraciór.
sohibi'idad en la fase oleosa, porque ál formar la e m u l s i ó n puede producirse el
repíirtc de las misnsas entre amb.ís fases, La elaboración de emulsiones orales se realiza de iguai modo que la de las em
i„a f.'.sfc ?.cuo."n se filtrf para hicorpora-la ."i ia e m u l s i ó n como solución límpida. siones para otras vías dé administración. ?or ser fluidas, suelen presentar fcndr
La fase slaoss p u ü u s contener aceites y ^.rasas cnmesiibles que actúan como vchí- ncs de inestabiiidad con más .frecuencia que las emulsiones más vi.ícosns d e s u
,.ulcs de fáfmar-.os.iiposüiub'-s 0 fármacos líquidos oleosos que constituyen por sí das a otras vías. Por ello, es ncccsaiic asegurar un alto gra¿;c de dispersión mídi¿
mismos ia fase oleosa. Para que la viscosidad de ia p r e p a r a c i ó n no .sea demasiado una agitación intensa, y una homoginizaci'ón que proporcione un t a m a ñ o de go
elevada, la ía.se oleosa no d e b e r í a sobrepasar el 50-)ó de la emulsión ñnal. cula üc fase interna unif,">rme. ^
La elección d t l cmulgente se re.aliza en función ds lá n.aturaleza de la fase s.xter-
na de la e m u l s i ó n , la n-aturaleza y canvitíad de tase interna, la potencia emulsifi-
cante y la ccmpatibilídad.dei mismo con los componente.^ de la emulsión. 1.5. Envasado y conservación - ' :
De entre todos los agentes modiilcadores de la viscosidad se prefieren los que
prom.ueveii ¡a formación de fluidos plásticos o p s c u d o p i á s t i c o s con tixotropía. Los líquidos orales se suelen enva.íar en recipientes .muiridosis 0 unidosis,
La ístabiiidad quím.ica de las emulsiones ss vfc comprometida por la.oxidación vidrio o de plástico. Las formas m.ás c ó m o d a s para los envases son la cilindric
d i ios co.mponentes de la fase oleosa. Este proceso está favorecido por la gran las de sección rectangular ;
superficie de la fase interna, por el medio acuoso que rodea a la fase oleosa, por el Los recipientes que contienen soluciones deben llenarse co.mpletamencej c
oxígeno que inevitablemente se incorpora a la emulsión durante el proceso de fabri- objeto de minimizar la cámara de air¿ y, de este modo, reducir las po.sibles alte
cación, por la presencia de .metales pesados, por la luz, el calor, etc. ciones del f á r m a c o . \
Los ancioxidantcs habitualmente utilizados (cuadro L13) se refuerzan median- Las suspensiones y emulsiones son envasadas en recipientes de boca ancHa
te la i n c o r p o r a c i ó n de sustancias que tienen acción acidificante y secuestrante de deja aproximadantente un 20-30% de espacio vacío para posibilitar la agitació
metales (como el ácido cítrico, el tartárico'o el fosfórico). el vertido. ' I
Los microorganismos tienden a proliferar en la fase acuosa de las emulsiones, Los líquidos orales S í dosifican en v o l ú m e n e s como 5 mL o múltiplos de 5 m
especialmente si son aceite/agua. Por ello, los conser%-aclores antimicrobianos hidro- O bien on forma de gotas, j
solubíes son los' más eficaces. Los recipientes .multidosis se presentan acompa.^iüdos habitualmente de uiji c
Aunc¡ue la fase acuosa es ta más succpiible de ccntaminiición, los microorga- positivo que permite medir el volumen prescrito: cucharillas, vasos graduados, pip
"nismos también pueden proliferar en la fase oleosa. De a h í que se recomiende u t i - tas o jeringuillas doíiiñcadoras, cuentagotas, etc. - !