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Universidad Nacional Mayor de San Marcos

Universidad del Perú (DECANA DE AMÉRICA)


Facultad de Farmacia y Bioquímica
Escuela Académica Profesional de Farmacia y Bioquímica

Curso:

QUÍMICA
FARMACÉUTICA I
PRÁCT CA N°4:

ANALISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO DE


SALBUTAMOL

PROFESOR: Mg. QF. Juan Roberto Pérez León Camborda

EQUIPO: C2
NOMBRES:

BRAVO ORTIZ, Cristina Del Pilar.

OCROS MEZA, Katherine Pamela.

QUISPE MOLINA, Brayanm Giancarlos Ysmael.

HORARIO: VIERNES 8:00 – 12:00

2016
Salbutamol (sustancia activa: salbutamol) es un dilatador de las vías
respiratorias. Este medicamento descomprime las vías respiratorias y reduce sus
síntomas: disnea y respiración entrecortada o sibilante. Salbutamol suele
utilizarse con un pulverizador o nebulizador. El medicamento llega por vía
inhalatoria a los pulmones, donde actúa directamente. En el presente informe de
práctica de laboratorio del curso Química Farmacéutica I, presentan los
resultados del análisis cualitativo y cuantitativo de tabletas de salbutamol sulfato,
comparando con lo especificado en la USP 38.
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los
receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de
los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, y β3 y los agonistas varían en su
especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros
mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y
la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos
tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología. Los agonistas
α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa Cy
producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y
en ciertos exámenes del ojo. Los agonistas α2 inhiben la actividad de
la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso
simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados
como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la
abstinencia a bebidas alcohólicas y opiáceas. Los agonistas β1 estimulan la
actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo
estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock
cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Los
agonistas β2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de
calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento
del asma y la EPOC.
 Cuando R1 y R2 grupos OH de catecolamina, la biodisponibilidad
oral disminución
 La sustitución en grupo amina R3 - ß aumenta la selectividad
 Sustituciones en el carbono α bloquea el metabolismo de la MAO (
mono-amino-oxidasa)
 OH en el carbono ß mejora las propiedades de activación de los
receptores adrenérgicos
Densidad: 1,2 ± 0,1 g / cm 3

Punto de ebullición: 433,5 ± 40,0 ° C a 760 mmHg


Presión de vapor: 0,0 ± 1,1 mmHg a 25 ° C

Entalpía de vaporización: 72,7 ± 3,0 kJ / mol


Punto de inflamabilidad: 159,5 ± 17,9 ° C

Índice de refracción: 1.566


Refractividad molar: 67,8 ± 0,3 cm 3

#H Bonos aceptantes: 4

#H donantes de enlaces: 4

Bonds giratorios #Freely: 5


#Rule De 5 Violaciónes: 0

ACD / LogP : 0.01


ACD / logD (pH 5,5): -2.45

ACD / BCF (pH 5,5): 1.00

ACD / KOC (pH 5,5): 1.00

ACD / logD (pH 7,4): -1.52


ACD / BCF (pH 7,4): 1.00

ACD / KOC (pH 7,4): 1.00


Polar Superficie: 73 Å 2

polarizabilidad: 26,9 ± 0,5 10 -24 cm 3


Tensión superficial: 49,2 ± 3,0 dinas / cm

Volumen molar: 207.6 ± 3.0 cm 3


El salbutamol se usa para prevenir y tratar el resoplo (silbido al respirar), la
dificultad para respirar y la estrechez en el pecho causadas por enfermedades
pulmonares como el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD,
por su sigla en inglés; un grupo de enfermedades que afectan los pulmones y las
vías respiratorias). La inhalación oral de salbutamol en aerosol se usa también
para prevenir la dificultad para respirar durante el ejercicio. El salbutamol
pertenece a una clase de medicamentos llamados broncodilatadores. Funciona
al relajar y abrir las vías respiratorias hacia los pulmones, facilitando la
respiración.

Precauciones

El salbutamol y drogas betabloqueadoras no selectivas, tales como propanolol,


no selectivas, tales como propanolol, no deben ser prescritas en forma habitual
juntas. Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con
tirotoxicosis. No es deseable la administración innecesaria durante el primer
trimestre del embarazo.

Efectos secundarios

Son similares en la naturaleza a los de otros agentes simpaticomiméticos,


aunque la incidencia de efectos cardiovasculares es menos con el salbutamol.
Además el salbutamol, al igual que otros agentes simpaticomiméticos, puede
causar reacciones adversas tales como: hipertensión, angina, vomito, vértigo,
estimulo central, insomnio, cefalea, sabor inusual, taquicardia.
SALBUTAMOL

CLENBUTEROL CIMATEROL

ZILPATEROL RACTOPAMINA
 2 matraz Erlenmeyer 250 ml
 2 beakers 250 ml
 Tubos de ensayo
 1 pipeta de 5 ml
 1 pipeta de 10 ml
 1 embudo de vidrio
 1 pliego de papel filtro
 1 bagueta
 Ácido perclórico 0.1 N
 Ácido acético glacial
 α Naftol benceína 0.2 % en ácido acético
 Alcohol etílico
 Reactivo de Dragendorff
 Pinza de tubos
 Cloruro de bario al 2 %
 Acetato de mercurio al 1 %
 Reactivo de cloruro férrico
 Cuba cromatográfica
A. ANÁLISIS CUALITATIVO
ANÁLISIS ORGANOLÉPTICO
ASPECTO Polvo cristalino
COLOR Blanco
OLOR Inodoro
SABOR Insípido

SOLUBILIDAD
AGUA Fácilmente
soluble
ALCOHOL Poco soluble
ETÍLICO

CROMATOGRAFÍA DE CAPA FINA


SISTEMAS DE Agua – etanol
SOLVENTES
PROPORCIÓN 4:1
REVELADOR Vapores de yodo
Rf st 0.096
Rf mp 0.096
 Reacción de Dragendorff: Colocar en un tubo de ensayo 4 gotas de
solución de salbutamol sulfato y agregar 2 gotas de reactivo de Dragendorff,
se obtendrá un precipitado naranja. Indica la presencia de nitrógeno
secundario.
 Reacción de cloruro férrico: Colocar en un tubo de ensayo 4 gotas de
solución de salbutamol sulfato y agregar 2 gotas de reactivo cloruro férrico
SR se obtendrá un color ligeramente azul. Indica presencia de fenoles.
 Reacción de cloruro de bario: Colocar en un tubo de ensayo 4 gotas de
solución de salbutamol sulfato y agregar 2 gotas de reactivo cloruro de bario,
se obtendrá un precipitado blanco. Indica presencia de ion sulfato.

REACCIONES QUÍMICAS
REACCIÓN RESULTADO OBSERVACIÓN INDICA
Dragendorff pp. naranja Presencia de
+ nitrógeno
secundario
Cloruro férrico No se observó Presencia de
-
coloración azul fenoles
Cloruro de bario ++ pp. blanco Presencia de i
ANALISIS QUIMICO CUANTITATIVO
METODO Valoración de compuestos orgánicos de carácter básico en
ANALITICO medio no acuoso
SOLUCION Ácido perclórico 0.1 N
VALORANTE
SOLVENTE Ácido acético glacial
INDICADOR alfa-naftol benceína SR
GASTO 0.7 ml
Mg 16.75 % en 104.68 Rango 90-
RESULTADO obtenidos mg la % aceptado 110%
muest
ra

B. ANÁLISIS CUANTITATIVO

 Técnica operatoria: En un matraz Erlenmeyer limpio y seco se agrega 4


tabletas pulverizadas de muestra problema, se añade 5 ml de ácido acético
glacial, se agita, se añade 5 gotas de acetato de mercurio SR, añadir 3 gotas
de α-naftol benceina SR y se procede a cuantificar con una solución de ácido
perclórico 0.1 N, vira de color naranja a verde. Determinar el porcentaje de
salbutamol sulfato por tableta.
VIRAJE

Naranja
PUNTO FINAL: verde

RESULTADOS

#mEq (Ácido perclórico) = #mEq (SALBUTAMOL SULFATO)


𝑔
𝑚𝐿 𝑥 𝑁 = 𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑚𝐸𝑞

𝑔
0.7 𝑥 0,1 =
0,2393

𝑔 = 0.01675 = 16.75 mg (contenido en 4 pastillas)

Por lo tanto en una pastilla habrá 4.1875mg

Porcentaje:
4.1875 𝑚𝑔
%= 𝑥100 = 𝟏𝟎𝟒. 𝟔𝟖 %
4 𝑚𝑔

Los valores aceptables de sulfato de salbutamol según la USP 38 van en el


rango desde 90-110% por lo que ACEPTAMOS EL PRODUCTO.
I. DATOS GENERALES Registrado
II. ANALISIS Cumple
ORGANOLÉPTICOS
RESULTADOS III. ANALISIS DE Cumple
GENERALES SOLUBILIDAD
IV. OBSERVACION Cumple
MICROSCOPICA
V. CROMATOGRAFIA EN No Cumple
CAPA FINA
VI. ANALISIS QUIMICO Cumple
CUALITATIVO
VII.ANALISIS QUIMICO No cumple
CUANTITATIVO
CONCLUSIONES La materia prima de Sulfato de salbutamol, cumple
con las especificaciones de las referencias
consultadas sin embargo, no cumple con el
análisis químico cuantitativo, por lo que NO SE
ACEPTA.
REFERENCIAS Farmacopea americana N° 38 pág. 2258

1.- Explicar el método cuantitativo con reacciones químicas.


SALBUTAMOL SULFATO

Ahora que R1-NH-R2 esta libre , se puede titular sin


problemas.
Reacción del ácido acético glacial y el ácido perclórico

CH3COOH + HCLO4 CH3C(OH)2+ + ClO4-

Reacción del ión acetacidio con la amina libre

CH3C(OH)2+ + R1-NH-R2 -> CH3COOH + R1-NH2+-R2


2.- ¿Por qué se usa el acetato de mercurio en la determinación
cuantitativa de este fármaco?

El salbutamol se encuentra con una molécula de ácido sulfúrico. Al


momento de la titulación va generar interferencia por el ión sulfato, es
por eso que se usa el método Pifer-Woolish, que recomienda el uso de
acetato de mercurio para formar un halogenuro mercurial, en este caso
se formaría sulfato de mercurio (HgSO4). Con esto dejaría libre a la
amina base libre para titularla.

Gennaro A . Remington : The science and practice of pharmacy. Editorial


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En línea. Citado [23/04/16]. Disponible en:
http://www.fbioyf.unr.edu.ar/evirtual/pluginfile.php/130532/mod_resource/
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Adrenergics and Cholinergic their Biosynthesis, Metabolism and Structure
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R.Vives , C. Fernandez , P. Daroca. Agonistas beta – adrenérgicos . En


linea. Citado [22/04/16]. Disponible en : www.seaic.org/

Adrenergic drugs. (Sitio web). (Citado el 23 de abril del 2016). Disponible


en : http://es.slideshare.net/coolboy101pk/adrenergic-drugs-ii