Farmacocinética

ò  Movimiento del fármaco hasta que desaparece del

organismo.
Absorción

Distribución
ADME
Metabolismo

Excreción

Organo Efecto
efector
Absorción
 Absorción
ò  Proceso en el que el medicamento pasa a la circulación
sanguínea desde el punto de administración. La cantidad
de fármaco activo que llega al torrente sanguíneo se
denomina biodisponibilidad.

Paso de fármacos a través de membranas celulares

ò  Solubilidad en lípidos (fármacos apolares o no ionizados).

ò  Características químicas y físicas de la sustancia.

ò  Velocidad de absorción condiciona el periodo de latencia.

El proceso cinético implica el paso a través de
membranas biológicas

Modelo del mosaico fluido, Singer y Nicholson, 1972

Gradiente químico
 Mecanismo de transporte

ò  Difusión pasiva.
ò  Difusión facilitada.
ò  Transporte activo.
ò  Filtración intercelular.
ò  Pinocitosis.
 Mecanismo de transporte
1.  Transporte pasivo:
 Mecanismo de transporte
2.  Transporte especializado:
ò  Difusión facilitada:
ò  Transporte mediado por
transportadores.
ò  No requiere gasto de
energía.
ò  Favor de gradiente de
concentración.
 Mecanismo de transporte
2.  Transporte especializado:

ò  Transporte activo:
ò  En contra del gradiente
electroquímico.
ò  Utilizan macromoléculas
transportadoras.
ò  Requiere el gasto de
energía.
Factores que afectan la absorción
por vía oral:
ò  Sitio de absorción. Estómago e intestino delgado (duodeno).

ò  Liposolubilidad. Fármacos apolares o no ionizados vs fármacos muy

polares.

ò  El pH.
ò  Fármacos ácidos se ionizan en medio alcalino. Bases en medio ácido.
ò  Sustancias ionizadas no se disuelven en medios no polares (memb. lipídica). P.E.
Aspirina absorbe ½ ácido porque no se ioniza (estómago).
ò  Inactivación del fármaco por pH. (P.E. Bencilpenicilina). Recomendaciones:
ingerir con estómago vacío, a excepción de irritantes gástricos (cubierta
entérica).
ò  Síndrome de mal absorción. Dudosa absorción del fármaco.

ò  Flora bacteriana.

ò  Efecto de “Primer paso”. Circulación portal y a través del hígado a la

sangre. Fármaco con alto EPP no debe ser administrado por vía oral.
Efecto de Primer paso
Sistema Porta-Hepático
Efecto de Primer paso

Activación
Vs
Inactivación
 Factores que afectan la
biodisponibilidad
ò  Características del fármaco.

ò  Forma farmacéutica.

ò  Vía de administración.

ò  Eliminación presistémica.

ò  Factores fisiológicos y patológicos.