“CURSO DE

PSICOFARMACOLOGÍA
DESTINADO A
PSICÓLOGOS”
 ¿Qué hace el tratamiento
farmacológico?
Alivia síntomas positivos

Disminuye la intensidad de los smas.

Acorta las exacerbaciones de la enf.

Reduce el riesgo de recaídas

 Tratamiento psicofarmacológico
Antipsicóticos Haloperidol Síntomas
Típicos o Trifluoperazina Extrapiramidales
Convencionales o Pimozida
de 1ra Generación Tioridazina Hipotensión ortostática
Levomepromazina Sedación
Clorpromazina Síntomas
anticolinérgicos
Clozapina Trastornos Hematológicos,
Antipsicóticos Aumento de peso, Hipotensión
Atípicos o de 2da ortostática, Anti Ach
Risperidona/Paliperidona Hiperprolactinemia, Hipot
Generación Ortostática
Olanzapina Aumento de peso, Trast
metabólicos
Quetiapina Hipotensión Ortostática,
aumento de peso
Ziprasidona Prolongación QT

Aripiprazol Sedación, ansiedad, acatisia

Amisulprida Hiperprolactinemia

Sertindol Prolongación QT
ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS
Grupo heterogéneo de drogas que
producen efecto antipsicótico en dosis
que no causan significativos efectos
extrapiramidales.

(Atipicidad: Capacidad de proveer un

buen efecto AP sin síntomas EP)
Superan a los antipsicóticos convencionales en:

• Menor producción de sintomatología extrapiramidal.

• El tratamiento de los síntomas negativos.

• No producen el síndrome deficitario por neurolépticos.

 Efecto sobre receptores D2:

- Baja afinidad, rápida disociación

- Agonismo parcial (Aripiprazol)
- Bloqueo D2 selectivo (Sulpirida- Amisulpirida)

Bloqueo 5HT2:
Desinhibición de la neurona DA estimulación
liberación de DA DA compite con el F en los Rc
D2 y reduce su unión lo suficiente como para
eliminar los SEP.
Clozapina (Lapenax) 100-600 mg

Risperidona (Risperdal - Risperin) 1-6 mg

Olanzapina (Zyprexa, Midax) 10-30 mg

Ziprasidona (Zeldox) 120-200 mg

Quetiapina (Seroquel - Kemoter) 300-800 mg

Aripiprazol (Irazem - Arlemide) 10-30 mg

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS

Bloquean los receptores D2 y 5HT2a

Efectivos en síntomas negativos y positivos

Mejoran los síntomas cognitivos y afectivos

Baja incidencia de SEP y trastornos endócrinos

Otros efectos adversos

 Equivalencia aprox. de las dosis

Haloperidol 1 5 10
Clozapina 75 250 425
Risperidona 1 3 5,5
Olanzapina 2,5 10 20
Quetiapina 100 325 600
Ziprasidona 40 100 140
Aripiprazol 5 10 20
 Evaluar signos de base y laboratorio (1)

- Signos vitales (pulso, TA, Temperatura)

- Peso (IMC, Circ. Abdominal)

- Movimientos anormales involuntarios

- Fact. Riesgo DBT (Glucemia)

 Evaluar signos de base y laboratorio (2)

- Síntomas de hiperprolactinemia

- Perfil lipídico

- ECG, Potasemia y Magnesemia

(tioridazina, pimozida, ziprasidona, sertindol)

- Test de embarazo
 Evaluar signos de base y laboratorio (3)

- FC y TA basal y durante la titulación

con clozapina, risperidona y quetiapina.
ARIPIPRAZOL

 Antagonista D2 en condiciones de hiperdopaminergia

(S. positivos) y agonista en hipodopaminergia (S.
negativos): “ESTABILIZADOR D”

 Único disponible del grupo

 Efecto ansiolítico por bloqueo 5HT 1 A?

ARIPIPRAZOL

 Bloqueo débil α1 y H1.

 T1/2 LARGA: tarda 15 días aproximadamente en

alcanzar meseta plasmática.

 Toma diaria matinal de 10 a 15 mg

ARIPIPRAZOL

 El perfil de efectos adversos lo favorece, en tanto

evita el SEP de los antipsicóticos de primera
generación al no producir el bloqueo de los receptores
dopaminérgicos de la vía nigroestriada.

 Tampoco produciría aumento de peso, disfunción

sexual o incremento en el riesgo de padecer diabetes
como puede ocurrir con los antipsicóticos de segunda
generación.
• Grupo mas ampliamente desarrollado.

• Bloqueo 5HT 2 A: Menos síntomas negativos, menos

SEP, mejoría en funciones cognitivas¿? Efecto
AD¿?

• Se encuentran disponibles en nuestro país:

Clozapina, Risperidona, Olanzapina,
Quetiapina, Ziprasidona.
• Es el prototipo de atípico. Tiene múltiples
acciones farmacológicas (complejo).

• Más eficaz pero menos segura.

• Sin SEP, mejora discinesia tardía.

• Puede reducir agresividad

y violencia.

• Reduce el suicidio.
A pesar de presentar mayor eficacia que
el resto de los APat, se considera su uso
en pacientes refractarios al tto, debido
a su amplia gama de E.A., algunos
letales.
Clozapina

• Inicio: 12,5 mg 1 a 2 veces por dia

• Dosis: Promedio: 300 a 450 mg/d

fraccionada

• Dosis máxima: 900 mg/d (Cuidado

Convulsiones)
Clozapina
• Hemograma previo.

• Contraindicado en pacientes con

neutropenia, antecs. de agranulocitosis,
enfermedades de médula ósea.

• No asociar clozapina con otro

mielosupresor (ej: carbamacepina)
• Alta afinidad D2, similar al Haloperidol, por lo
que en altas dosis produce SEP

• Único agente que tiene su uso aprobado en la

infancia, como tto de la irritabilidad asociado
al TGD en niños y adolescentes, el T. BP (10 a
17años) y la Esquizofrenia (13 a 17años).
• Bien aceptada para tratamiento de agitación y
agresividad en demencia.

• Bien aceptada para tto bipolar y EQZ.

• Es el único atípico que eleva

la prolactina.

• A dosis altas causa SEP.

• Menor aumento de peso que

otros atípicos.
• Altamente efectivo para tratar los S.
positivos en esquizofrenia, y mejor que
los convencionales para el manejo de
los S. negativos.
Risperidona

• Dosis: 1 a 6 mg/d

• Ancianos = 0,5 a 1 mg/d

 Risperidona Depot
(Risperdal Consta)

Microesferas de liberación lenta

Unico atípico de depósito

Inyectable IM 1 Ampolla cada 2

semanas
25 mg ($ 1200 por mes)
37,5 mg ($1800 por mes)
• Mayor afinidad por Rcs 5HT2A que por D2.

• Es el AP con mayor riesgo cardiometabólico.

• Vía IM no debe ser administrada

conjuntamente con BDZ
(DEPRESOR CARDIORRESPIRATORIO)
• Aceptada para bipolar y EQZ.

• Aunque es antiAch no empeora síntomas

cognitivos.

• Potencia IRSS en depresión.

• Casi nunca SEP.

• Mucho aumento de peso,

alteraciones metabólicas y
sedación.
 No solo mejoraría el humor en la
esquizofrenia, sino también en el TBP
y en la depresión resistente al tto,
particularmente cuando se combina
con AD como fluoxetina.
 Olanzapina
• Inicio: 5 a 10 mg/d

• Dosis: 5 a 20 mg/d

• Puede usarse en una sola toma

Olanzapina IM

• Dosis : 10 mg cada 2hs (hasta 20 mg/d)

• Es uno de los AP “menos dopaminergicos”
(débil antagonista D2)

• Bloqueo de la recaptación de NA
(norquetiapina): propiedad AD.

• Agonista parcial 5HT1a: ansiólisis

• Útil para casos resistentes, bipolares y otras
psicosis.

• Aceptada en adolescentes y ancianos.

• Eficaz en síntomas agresivos, cognitivos y

afectivos de EQZ.

• Elección en Parkinson.

• Muy sedativa.
 Quetiapina

• Inicio 50mg/d y aumento lento

• Dosis habitual: 300 a 400mg/d

• Dosis máxima: 750mg/d

• Dosis terapéuticas: entre 300 y 750mg/d

 Ziprasidona

• Casi no aumenta el peso.

• Somnoliencia y mareos sus principales EA.

• Prolonga el QTc.

• Se administra en dos tomas. Dar con las

comidas.
 Ziprasidona

• Inicio: 80mg/día con las comidas (40 mg

2 veces por día).

• Dosis: 80 a 160 mg/d.

• Contraindicado con QT prolongado, IAM

reciente, hipopotasemia, hipomagnesemia.
CLOZAPINA OLANZAPINA
• Agranulocitosis • Obesidad
• Sedación • Diabetes
• Obesidad • Sedacion
• Diabetes • Dislipidemia
• Dislipidemia • Enzimas Hepáticas
• Tromboembolismo • SEP
• Miocarditis • Hiperprolactinemia
• Sialorrea
• Hipotensión
RISPERIDONA QUETIAPINA
• SEP (DD) • Sedación
• Amenorrea • Obesidad
• Galactorrea • Dislipidemia
• Obesidad • Cataratas
• Hipotensión • Hipotiroidismo
• Rinitis • Enzimas Hepáticas
• Hipotensión
ZIPRASIDONA ARIPIPRAZOL
• Prolongación QTc • Nauseas
• Cardiopatías • Acatisia
• Potasio/Magnesio • Hipotensión
• Sedación (30mg)
1.SNC (SEP-sedación-insomnio-convulsiones-cefaleas)

2.Endocrinometabólicos (Sme metabólico)

3.Cardiovasculares (hipotensión ortostática, arritmias)

4.Hematológicos (agranulocitosis)

5.Digestivos (sialorrea, hipertransaminasemia)

6.Genitourinarios (disfunción sexual)

 SEDACIÓN
• Dosis-dependiente.
• Con clozapina es muy probable que persista en el
tiempo.
• Para minimizar o evitar la sedación es conveniente
dar toda o la mayor parte de la dosis a la noche.

CONVULSIONES
• Riesgo global del 1%
• Hasta 5% para clozapina a dosis máximas
• Ante aparición de convulsiones interconsultar,
disminuir dosis al 50% y evaluar coadministración de
anticonvulsivantes.
 CEFALEAS
• Mas del 20% con Aripiprazol.
• Habitualmente transitorias, si persisten se puede
prescribir analgésico.

SÍNTOMAS PSIQUIÁTRICOS
• Aparición de novo, o exacerbación de síntomas TOC
x bloqueo 5HT2 (aumentar dosis de AP o agregar
IRSS).
• Inducción o exacerbación de manía, agitación y
agresión.
HIPERPROLACTINEMIA

SIHAD
• “Sme PIP”: polidipsia, hiponatremia intermitente y
psicosis.
• Mayor riesgo con clozapina (monitorear natremia
periódicamente, ya que la hiponatremia puede
contribuir a disminuir el umbral convulsivo)

HIPOTIROIDISMO
• Ganancia de peso (el aumento del apetito a
través de los centros hipotalámicos de la
comida seria el principal mecanismo implicado).

• Riesgo aumentado de dislipemia y DBT.

• Aumento de glucemia en ayunas y resistencia

insulínica (mec. farmacológico desconocido).
 HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA
• Esperar la aparición de tolerancia, o intentar con
otro AP que produzca menos riesgo de presentar
dicho efecto.

ARRITMIAS-ALTERACIONES DEL ECG

• Prolongación del QT (++ ziprasidona y sertindol).
 AGRANULOCITOSIS
• Reacción idiosincrásica potencialmente mortal,
pasible de observar con clozapina, y mas
raramente con otros AP.

Al utilizar clozapina:
- Controles hematológicos seriados
(semanales durante las 1ras 18 semanas).

- Instruir al paciente y la familia para que

consulten ante la aparición de signos de alarma
(F, odinofagia).
 Monitoreo Plasmático
Menos 3500 leucocitos 2 veces por
1500 a 2000 neutrófilos semana

Menos de 3000 leucocitos

Suspender!!!
Menos de 1500 neutrófilos Monitoreo
diario

Menos de 2000 leucocitos

Suspender
Menos de 1000 neutrófilos Monitoreo diario
IC C/ hematólogo
 Riesgo de producir SEP

Mayor
• Risperidona
• Aripiprazol
• Ziprasidona
• Olanzapina
• Quetiapina
• Clozapina
Menor
 Riesgo de producir sedación

Mayor
• Clozapina
• Quetiapina
• Olanzapina
• Risperidona
• Ziprasidona
• Aripiprazol
Menor
 Riesgo de producir trastornos endócrinos:
hiperprolactinemia

Mayor
• Risperidona
• Olanzapina
• Ziprasidona

No hay hiperprolactinemia con

Clozapina, Quetiapina ni
Aripiprazol
Menor
 Riesgo de producir hipotensión ortostática

Mayor
• Clozapina
• Quetiapina
• Ziprasidona
• Risperidona
• Olanzapina
• Aripiprazol

Menor
Riesgo de producir trastornos endócrinos: resistencia a la
insulina y diabetes. Hiperlipemias

Mayor
Clozapina y Olanzapina
son los más riesgosos

Aunque coincida con los AP con

mayor riesgo de aumento de
peso, en el 25 % de los casos de
alteraciones de la glucemia no
hay sobrepeso
Menor
• En general, son exacerbación de los efectos
habituales:

* SEP

* Depresión del SNC

* Ef. Anticolinérgicos, convulsiones y delirium x

clozapina

* HIPOTENSION ORTOSTÁTICA, shock, coma,

IAM, arritmias.
 PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

• Mayor mortalidad en ancianos con psicosis

relacionada con demencia (prudencia a la hora
de indicar Apat).

• Nunca administrar Olanzapina IM junto con BDZ

• Clozapina: CI : pacientes con agranulocitosis

previa y enf cardíaca severa.
Precaución: pacientes con antec. de convulsiones
• La velocidad de discontinuación debe ser lo
mas lenta posible.

• Ante interrupción brusca del tto.:

-N,V, temblor, sudoración, taquicardia,

cefalea e insomnio.

- Smas. de rebote neurológico: acatisia,

distonías, parkinsonismo.
1. ESQUIZOFRENIA
2. ESQUIZOFRENIA RESISTENTE: clozapina
3. T. ESQUIZOFRENIFORME
4. T. PSICOTICO BREVE
5. T. DELIRANTES
6. T. ESQUIZOAFECTIVO
7. TBP
8. T. GRAVES DE LA PERSONALIDAD
9. Potenciación en TOC y T. DE ANSIEDAD
10.RM con descontrol conductual - AUTISMO
“CURSO DE
PSICOFARMACOLOGÍA
DESTINADO A
PSICÓLOGOS”