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BIOFARMACIA
Intestino
delgado
Estómago. Anatomía
Compuesto de capas de músculo liso y glándulas
Glándulas secretan
HCl
Mucus
Pepsinógeno
Bicarbonato
Agua
Funciones:
Reservorio
Disminución de tamaño de partícula
Digestión
Inmunización (El ácido reduce la población bacteriana
ingerida con los alimentos)
Intestino delgado. Anatomía
Representación
esquemática
de la mucosa del
intestino
delgado
Características del Intestino Delgado
Duodeno
Duodeno
Muscularis Externa (verde)
Submucosa, (roja),
Extensión de submucosa
(amarillo)
Mucosa (azul)
Pliegues
Vellos
Microvellos
http://www3.umdnj.edu/histsweb/lab20/lab20duodenum.htm
Características del Intestino Delgado:
Pliegues,
Vellos y microvellos
multiplican
en 600 veces pliegues
la superficie
absortiva
Y digestiva del vilos
intestino delgado
microvellos
Características del Intestino Delgado:
Capilares
Densa red de
capilares,
venas, ductos
http://www.mc.vanderbilt.edu/histology/index.php?page=searchresult&category_name=intestine&cur_type=1
Intestino grueso. Funciones
1. Interfase agua-
lípido exterior
2. Capa lípido-
lípido de pared
celular
3. Interfase
lípido-agua
interior
Membrana
Mecanismos de absorción
Difusión pasiva
Difusión facilitada
Transporte activo
Par iónico
Pinocitosis
Mecanismos de transporte de fármacos en tracto gastrointestinal
Difusión pasiva
Fluidos
Membrana del TGI Sangre
del TGI
D
Fármaco K1 K2 Fármaco en
en Solución
solución transportado
h Por la sangre
Cg
(concentración no Cs
dm DAK1C g K 2Cs
ionizada)
dt h
Mecanismos de transporte de fármacos en tracto gastrointestinal
Difusión facilitada
Mayor Menor
concentración concentración
Membrana de la célula
Lumen Interior de célula
apical
intestinal
Fármaco Fármaco
Ejemplos: timina
Mecanismos de transporte de fármacos en tracto gastrointestinal
Transporte activo
Fármaco A A Fármaco
Acarreador (A)
A favor de un gradiente de si si no
concentración
Velocidad proporcional a la si si/no si/no
concentración del fármaco
Saturación no si si
Igual conc. en el equilibrio no si si
Especificidad estructural no si si
Competencia por sitios de no si si
unión
Requiere energía no no si
metabólica
Mecanismo de absorción de fármacos
A = transcelular
B = paracelular
C = transcelular, metabolismo dentro de las células
D = transporte activo
E = mecanismos de eflujo Hunter and Hirst,
F = pinocitosis 1997 Adv. Drug Deliv.Rev. 25
p. 131
Absorción. Transportadores intestinales
Es la más estudiada
Proteina de eflujo más estudiada
Al ser de eflujo reduce la absorción
Encontrada inicialmente en células malignas
Presente a lo largo del intestino
Protege contra toxinas extrañas en el intestino
Presente en muchos otros tejidos (rinón, hígado,
barrera hematoencefálica, placenta)
Absorción de fármacos
Ciclosporina
Nifedipina
Verapamilo
Paclitaxel
Celiprolol
Digoxina
Absorción por difusión pasiva
Ley de Fick
J = A *P * (Co –Ci)
h
J= Flujo difusivo que
atraviesa una superficie
A = Área de interacción
P = Coeficiente de
Permeabilidad
Co = Concentración exterior
Ci = Concentración interior
h= Grosor de la membrana
Absorción de un fármaco
B
pH pKa log
BH
Ejercicio
La morfina, es un fármaco básico de pKa = 8
1.Vaciado
gástrico
5.Metabolismo
2.Tránsito 4.Permeabilidad
3.Disolución
Vaciado gástrico
AUMENTA DISMINUYE
Agua Grasas, carbohidratos, (2- 3
(t1/2 » 30 minutos) horas)
DISMINUYE AUMENTA
Hipotiroidismo Hipertiroidismo
Enfermedad de Crohn Metoclopramida
Analgésicos narcóticos Procinéticos (Cisaprida)
VACIADO GÁSTRICO. ALIMENTOS Y
TEMPERATURA
Incrementan pH gástrico
4 – 6 °C : 15 minutos
20 – 25 °C: 50 minutos
45°C 75: minutos
1.5L/min
38 SK 08
INFLUENCIA DE LOS ALIMENTOS EN LA ABSORCIÓN
Adsorción:
Kaopectate con:
Lincomicina
Glucósidos digitálicos
Complejación:
Ciprofloxacina y tetraciclina forman complejos
insolubles con productos conteniendo Calcio, o
alimentos fortificados con zinc, magnesio, o
suplementos conteniendo hierro
Evite los suplementos o adminístrelos 2 horas después
0.2
Plasma carbidopa
0.15
(nmol/ml)
0.1
0.05
5
Plasma Levodopa
0
4
(nmol/ml)
0 200 400
3
2 Time (min)
1
0
0 200 400
Time (min)
Efecto de sulfato ferroso (325 mg) en las concentraciones plasmáticas después
de la ingestrión de carbidopa - levodopa en pacientes con enfermedad de
Parkinson. Triángulos representan sin sulfato ferroso. Campbell NRC et al: Br
J Clin Pharmacol 30:599-605, 1990
Compuestos con unión a hierro demostrada.
Puede ser:
Desintegración
Disolución
Absorción (Permeabilidad)
EJERCICIOS