BIODISPONIBILIDAD

Término farmacocinético que describe el grado y la velocidad a la cual una substancia

ó molécula terapéutica es liberada desde una forma farmacéutica hasta la circulación
sanguínea general.

Los estudios de biodisponibilidad generalmente se efectúan midiendo la concentración del

fármaco o de sus metabolitos en uno o varios de los líquidos biológicos accesibles, ya que en
general no pueden medirse directamente en el sitio de acción.

Cuando se estudia la biodisponibilidad de un fármaco, se debe estimar la cantidad

que ingresó a la circulación general y la velocidad de este ingreso. Para estimar la
magnitud de estos fenómenos se emplean
básicamente tres parámetros farmacocinéticos; el área bajo la curva de concentración
plasmática en función del tiempo (ABC), la máxima concentración plasmática
(Cmáx) y el tiempo al cual esta se alcanza o tiempo de máxima concentración (Tmáx)

Máxima concentración plasmática observada (Cmáx):

Este parámetro es un indicador tanto de la cantidad de fármaco ingresado a la circulación

general como de la velocidad de ingreso. En el primer caso, se debe a la relación
lineal existente entre cantidad de fármaco ingresado y la concentración plasmática
obtenida.

Área bajo la curva (ABC):

Este parámetro, se usa para estimar la cantidad de fármaco ingresado a la circulación general.
Tiempo al que se observa la máxima concentración plasmática (Tmáx):

Este parámetro es un indicador relativo de la velocidad de ingreso del fármaco la circulación

general. Se lo considera de valor relativo ya que la verdadera magnitud de la velocidad
de ingreso se debe estimar mediante procedimientos mucho más complejos.

TIPOS DE BIODISPONIBILIDAD

Biodisponibilidad absoluta (BA)

Es la fracción de una dosis administrada que alcanza la circulación sistémica y cuyo intervalo es
de F=0 (no hay absorción del fármaco) y F=1 (absorción completa del fármaco)

BIodisponibilidad relativa (BR)

Es la biodisponibilidad de un fármaco en un producto farmacéutico comparado con otra forma

de dosificación o producto del mismo fármaco dado en la misma dosis
FACTORES QUE AFECTAN LA BIODISPONIBILIDAD DEL FARMACO

 Propiedades fisicoquímicas del fármaco

 Tamaño de particula
 Estructura cristalina
 Grado de hidratación del cristal
 Coeficiente de partición
 Pka
 Tipo de sal o éster

 Variables de formulación y manufactura
 Cantidad de desintegrante
 Cantidad de lubricante
 Recubrimientos especiales
 Naturaleza de diluentes
 Fuerza de compresión

 Formas de dosificación
 Soluciones
 Suspensiones
 Capsulas
 Tabletas
 Tabletas recubiertas
 Formulaciones de liberación controlada

 Factores fisiológicos
 Variación en el poder de absorción a lo largo del tracto GI
 Variaciones en el PH del fluido GI
 Velocidad de vaciamiento gástrico
 Motilidad intestinal
 Perfusión del tracto GI
 Metabolismo presistemico y de primer paso
 Edad, sexo y peso
 Estados de enfermedad

 Interacción con otras sustancias

 Alimentos
 Volumen de fluido para la ingesta del medicamento
 Otros fármacos