Inhibodor Directo del Factor Xa

RIVAROXABÁN
El rivaroxabán oral es una derivado de la oxazolidinona, que inhibe directamente al factor
Xa, independientemente de la antitrombina. Inhibe al factor Xa libre, al factor Xa unido a
IXa y al Xa unido al coágulo.
Fue aprobado por autoridades de Salud mundial para la profilaxis de Tromboembolia
venosa en px que van a someterse a cirugía de reemplazo total de rodilla o cadera.
Dosis estándar 10mg/día
Biodisponibilidad: 80% después de ser ingerido
Inicio máximo de acción: Se observa en 3 hrs.
Semivida Plasmática: 7-11 hrs.
1/3 del medicamento se excreta en forma original y sin cambios en la orina
2/3 del fármaco es metabolizado en hígado y sus metabolitos se excretan por orina y heces.

Otros fármacos nuevos inhibidores del factor Xa son: Apixaban, edoxaban, betrixabam,
YM150, y TAK-442. En la actualidad se encuentran en evaluación en humanos.

INHIBIDORES DIRECTOS DE LA TROMBINA: Los inibidores directos de la trombina (IDT)

Argatrobán, Lepirudina, Bivalirudina, y Dabigatrán comparten el mismo mecanismo de
acción; se unen reversiblemente a la trombina libre y la inactivan, sin participación de la
antitrombina.
Además el argatrobán, bivalirudina y dabigatrán se unen e inactivan a la trombina unida al
coágulo.
Se utilizan cuando se sospecha de una trombocitopenia inducida por heparina. Sin el uso
de un IDT el riesgo de trombosis es de un 50% durante los 30 días siguientes a la
interrupción de una heparina.
ARGATROBÁN: Es un derivado no proteíco de la L- Arginina con un peso molecular de
527 D
Indicaciones:
Trombocitopenia inducida por heparina
Profilaxis, tratamiento y para anticoagulación durante el cateterismo cardíaco en pacientes
con trombocitopenia inducida por heparina.
Dosis: 2 µg/kg/min
Y en pacientes con enfermedad hepática a 0.5 µg/kg/min
Es metabolizado por el hígado y excretado en la bilis.
Semivida: 40-50 min
Se elimina de la sangre en 2 a 4 horas.

LEPIRUDINA:
Es un derivado de la Hirudina,obtenida por ingeniería genética, y es un inhibidor directo de
la trombina. Se encuentra en las glándulas salivales de sanguijuelas medicinales.
Es un polipéptido de 65 aa que se une ávidamente al sitio catalítico y al sitio de
reconocimiento extendido del sustrato de la trombina libre.
Se ha aprobado para tratar la trombocitopenia inducida por heparina.
Vía de administración : Intravenosa
Dosis: 0.4 mg/kg durante 15 a 20 seg. Seguido de 0.15mg/kg cada hora durante 2-10 días.
Se excreta por los riñones
Semivida: 1.3 hrs (Goodman) 20 min (Rodak)
Debe usarse con cautela en px con insuficiencia renal porque el fármaco se puede acumular
y causar hemorragia .
En el 40% de los px tratados con este medicamento se forman anticuerpos contra la
hirudina, que aumentan el efecto anticoagulante. Además se puede presentar una reacción
anafiláctica en una segunda administración.

BIVALIRUDINA: Es un polipéptido sintético de 20 aa derivado de la hirudina. Con PM de

2180 D que inhibe directamente a la trombina tanto libre como unida al coágulo
Indicaciones: Como anticoagulante en pacientes con angina inestable y riesgo de
trombocitopenia inducida por heparina que van a ser sometidos a intervenciones coronarias
percutáneas
Dosis: 325mg/día en combinación con aspirina
En intervenciones cardíacas: Una dosis de carca de 0.75mg/kg, seguida de 1.75mg/kg/hr.
Durante toda la intervención.
Semivida 25 min

DABIGATRÁN: Es un profármaco oral que se convierte en activo al ser digerido. (no tiene
interacción con los alimentos)
Se une tanto a la trombina libre como a la unida al coágulo.
Biodisponibilidad: 6%
No es metabolizada por los citocromos hepáticos
Excreción: Riñon
Semivida: 12-17hrs.
Indicaciónes:
Profilaxis de Tromboembolia venosa en px que van a recibir cirugia de remmplazo de rodilla
o cadera.
Profilaxis en la fibrilación auricular
Dosis: 220mg/día
150mg/día en ancianos o con alteración renal moderada.