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Furosemida 1

Furosemida
Furosemida

Nombre (IUPAC) sistemático

5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-
[(2-furanylmethyl)amino]benzoic acid
Identificadores

Número CAS [1]


54-31-9

Código ATC [2]


C03CA01

PubChem [3]
162482

DrugBank [4]
APRD00608

Datos químicos

Fórmula C12H11N2ClO5S

Peso mol. 330.745 g/mol

Farmacocinética

Biodisponibilidad 43-69%

Metabolismo hepático y renal mediante glucoronización

Vida media > 100 minutos

Excreción renal 66%, biliar 33%

Datos clínicos

Nombre comercial Seguril

Cat. embarazo ? (AU) C (EUA)

Estado legal ℞-only (EUA)

Vías de adm. Oral, intravenosa, intramuscular

 Aviso médico

La furosemida es un diurético de asa utilizado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión


y edema. Junto con otros muchos diuréticos, la furosemida está incluida dentro de la lista de sustancias prohibidas de
la Agencia Mundial Antidopaje, debido a que puede enmascarar la presencia de otras sustancias en el organismo.
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Mecanismo de acción
Como los demás diuréticos de asa, la furosemida actúa interfiriendo en el mecanismo de intercambio de iones de
sodio, potasio y cloro en la rama ascendente gruesa del asa de Henle. Normalmente este simporte utiliza el gradiente
de Na+ generado por la Na+/K+ ATPasa basolateral y permite la reabsorción de Na+ K+ y 2Cl-. Existen canales de
K para el reciclado apical de este catión y canales de Cl basolaterales para la salida de Cl . De esta forma el voltaje
de la membrana apical está determinado por el potencial de equilibrio para el potasio y es hiperpolarizado y la
conductancia para el Cl- de la membrana basolateral provoca un potencial de equilibrio menor. Como resultado de la
diferencia transepitelial (luz + positiva que el espacio intersticial) se genera una FUERZA impulsora para el flujo
paracelular de cationes hacia el espacio intersticial. Al inhibirse el simporte no sólo se inhibe la reabsorción de Na+,
K+ y Cl-, sino también la de cationes como Ca++ y Mg++.
La furosemida también posee efectos hemodinámicos determinados por la inhibición de la PG deshidrogenasa
(enzima que degrada PGE2). Provoca un aumento de la capacitancia venosa y disminución de la resistencia vascular
renal generando un aumento del FSR. El aumento de la capacitancia venosa a su vez provoca disminución de la
presión de llenado del ventrículo izquierdo. (Beneficia a los pacientes con EAP incluso antes de que aparezca
diuresis).
También posee capacidad inhibidora de la actividad de la anhidrasa carbónica.

Indicaciones
La furosemida, como diurético de asa, se administra principalmente para las siguientes indicaciones (Aventis, 1998):
• Edema asociado a insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática, insuficiencia renal, síndrome nefrótico.
• Hipertensión arterial.
• En edema cerebral o agudo de pulmón, cuando se requiere una diuresis rápida (por vía parenteral).
• A veces se usa en el tratamiento de hipercalcemia e hiperkaliemia severa, apoyada por una adecuada
rehidratación.

Uso en caballos
Durante la década de 1970, se descubrió accidentalmente que la furosemida reducía la aparición de hemorragias
nasales de los caballos durante las carreras. Después de varios ensayos clínicos, se aprobó su uso generalizado en las
competiciones. Este tratamiento se usa cuando se presenta HPIE(Hemorragia Pulmonar Inducida por el Ejercicio) a
una dosis de 1-3 mg/kg pudiendose aumentar hasta 6mg/kg.

Interacciones
La furosemida puede potencialmente interactuar con los siguientes fármacos:
• Antibióticos aminoglucósidos, como la gentamicina: se potencia su ototoxicidad
• Aspirina y otros salicilatos: Disminuyen sus efectos al inhibir la síntesis de prostaglandinas. Compiten en la unión
a proteínas.
• Indometacina.
• Litio: la Hiponatremia generada por la furosemida promueve mayor reabsorción renal de Litio.
• Antihipertensivos, como el doxazosina.
• Sucralfato.
• Regaliz : antagonismo directo ( regaliz inhibe la enzima 11BHSD lo que genera mayor estimulación de los
receptores para mineralcorticoides con su consecuente aumento de sodio y disminución de potasio
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Referencias
• Aventis Pharma (1998). Lasix Approved Product Information. Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
• Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN
0-9578521-4-2.
• Korpi ER, Kuner T, Seeburg PH, Lüddens H (1995) Selective antagonist for the cerebellar granule cell-specific
gamma-aminobutyric acid type A receptor. Mol Pharmacol 47:283-289.
• Tia S, Wang JF, Kotchabhakdi N, Vicini S (1996) Developmental changes of inhibitory synaptic currents in
cerebellar granule neuronsrole of GABAA receptor -6 subunit. J Neurosci 16:3630-3640.
• Wafford KA, Thompson SA, Thomas D, Sikela J, Wilcox AS, Whiting PJ (1996) Functional characterization of
human gamma-aminobutyric acid (a) receptors containing the alpha-4 subunit. Mol Pharmacol 50:670-678.

Referencias
[1] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2009/ MB_cgi?term=54-31-9& rn=1
[2] http:/ / www. whocc. no/ atc_ddd_index/ ?code=C03CA01
[3] http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=162482
[4] http:/ / www. drugbank. ca/ drugs/ APRD00608
Fuentes y contribuyentes del artículo 4

Fuentes y contribuyentes del artículo


Furosemida  Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?oldid=68117845  Contribuyentes: Acratta, Ciberrojopower, Cookie, David0811, Diegusjaimes, Isha, Jf.aguilarmoya, Jkbw,
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