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SELECCIÓN DEL MEDICAMENTO P (PERSONAL)

PRIMER PASO: DEFINIR EL PROBLEMA DEL PACIENTE

SÍFILIS

La sífilis es una de las enfermedades de transmisión sexual caracterizada por


la aparición de un chancro o lesión ulcerada no dolorosa en los genitales o en
la boca y puede producirse tanto en hombres como en mujeres.

La causa de la sífilis es la bacteria (espiroqueta) Treponema Pallidum, y se


suele adquirir a través de cualquier tipo de contacto sexual con una lesión
activa o trasfusiones de sangre infectada.

Los síntomas se dividen en 3 fases:

 Primera Fase:
 En la primera etapa de la enfermedad aparece una llaga en la zona
donde se originó el contagio. Esta llaga es dura, redonda e indolora y
por esta última característica suele pasar desapercibida. Las llagas
suelen durar entre 3 a 6 semanas en el cuerpo y se curan
independientemente de que se reciba el tratamiento o no.

 Segunda Fase:
 En esta fase son comunes las erupciones en la piel e incluso la aparición
de llagas en la boca, la vagina o el ano, también denominadas lesiones
de membrana mucosa. Se caracterizan por tener un color rojizo en la
palma de las manos o en la planta de los pies. Otros síntomas de esta
fase pueden ser: fiebre, inflamación de los ganglios linfáticos, alopecia,
dolor de garganta y de cabeza, pérdida de peso, mialgias y fatiga.
 Tercera Fase:
 La fase latente y avanzada comienza cuando los síntomas anteriores han
desaparecido. Se desarrolla entre los 10 y 30 años después del contagio.

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Si la enfermedad está muy avanzada puede dañar órganos internos
(corazón y sistema nervioso) y producir la muerte.

SEGUNDO PASO: ESPECIFICAR EL OBJETIVO TERAPEUTICO

Una vez identificado el problema del paciente procedemos a encontrar el


objetivo terapéutico. Que de acuerdo con el grado de severidad de la
enfermedad se inicia por la aparición de las erupciones en el área genital,
bucal o anal. Por lo tanto el primer objetivo terapéutico consiste en detener la
infección atacando la bacteria para suprimir futuras complicaciones; dejando
así que el organismo se recupere.

TERCER PASO: HACER UN INVENTARIO DE LOS GRUPOS DE


FARMACOS EFECTIVOS

Tratamiento Antibiótico

PENICILINAS Todos los antibióticos b-lactámicos interfieren en la síntesis


del peptidoglucano de la pared celular bacteriana, .Después de unirse a las
proteínas de unión a la penicilina de la bacteria (de las cuales existen siete
tipos o más en diferentes microorganismos), inhiben la enzima de
transpeptidación que establece puentes cruzados entre las cadenas peptídicas
que están unidas al esqueleto de peptidoglucano. El acontecimiento
bactericida final es la inactivación de un inhibidor de las enzimas autolíticas
de la pared celular, lo queda lugar a la lisis de la bacteria. Algunos
microorganismos, llamados «tolerantes», tienen enzimas autolíticas
defectuosas y se inhiben, pero no se lisan, en presencia del fármaco.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS: Las cefalosporinas N y C, que se


relacionan químicamente con la penicilina, y la cefalosporina P, un antibiótico
esteroideo que se asemeja al ácido fusídico (v. más adelante), se aislaron por
primera vez a partir del hongo Cephalosporium. Las cefamicinas son
antibióticosb-lactámicos producidos por Streptomyces y están muy
relacionadas con las cefalosporinas. Ambas presentan el mismo mecanismo de
acción que las penicilinas (v. anteriormente). Las cefalosporinas semisintéticas
de amplio espectro se han producido por adición, al núcleo de la cefalosporina

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C, de diferentes cadenas laterales en R1 o R2 (v.fig.50.3).Estos fármacos son
hidrosolubles y relativamente estables en medio ácido. Tienen una
sensibilidad variable a las b-lactamasas. Ahora se dispone de muchas
cefalosporinas y cefamicinas para uso clínico. Los miembros originales deeste
grupo,como la cefradina, la cefalexina y elcefadroxilo, han sido sustituidos en
gran medida por fármacos de «segunda generación», como la cefuroxima y el
cefaclor,ode«tercerageneración»,comola cefotaxima, la ceftacidima,
lacefixima, la cefpodoxima y la ceftriaxona.

TETRACICLINAS: Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro. El


grupo consta de tetraciclina, oxitetraciclina, demeclociclina, limeciclina,
doxiciclina y minociclina.La tigeciclina está estructuralmente relacionada con
la familia de las tetraciclinas y presenta efectos terapéuticos y adversos
similares.

Mecanismo de acción: Las tetraciclinas actúan inhibiendo la síntesis proteica


después de su captación hacia el interior de microorganismos sensibles
mediante transporte activo. Las tetraciclinas son bacteriostáticas, no
bactericidas.

Las tetraciclinas habitualmente se administran por vía oral, aunque se pueden


aplicar por vía parenteral. La minociclina y la doxiciclina se absorben casi
completamente. La absorción intestinal de la mayoría de las demás
tetraciclinas es irregular e incompleta, pero mejora en ausencia de alimentos

MACROLIDOS

El término macrólido se relaciona con la estructura, un anillo lactónico de


muchos miembros al que se unen uno o más desoxiazúcares. El principal
macrólido y los antibióticos relacionados son la eritromicina, la claritromicina
y la azitromicina. La espiramicina yla telitromicina son demenor utilidad.

Mecanismo de acción Los macrólidos inhiben la síntesis proteica bacteriana


mediante su efecto sobre la translocación. Estos fármacos se unen a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano; el sitio de unión es el mismo que el
del cloranfenicol y la clindamicina, y los tres tipos de fármacos podrían
competir entre ellos cuando se administran de manera simultánea.

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El espectro antimicrobiano de la eritromicina es muy similar al de la penicilina
y se ha demostrado que es una alternativa segura y eficaz en los pacientes
alérgicos a la penicilina. La eritromicina es eficaz frente a bacterias
grampositivas y espiroquetas, pero no contra la mayoría de los
microorganismos gramnegativos, excepto N. gonorrhoeae y, en menor
medida, H. influenzae. También son sensibles Mycoplasma pneumoniae,
Legionella y algunas clamidias. Puede aparecer resistencia debida a una
alteración mediada por plásmidos del sitio de unión de la eritromicina en el
ribosoma bacteriano. La azitromicina es menos eficaz que la eritromicina
frente a bacterias grampositivas, es bastante más eficaz frente a H. influenzae
y puede ser más activa frente a Legionella. Tiene una excelente acción contra
Toxoplasma gondii, ya que destruye los quistes.

Los macrólidos se administran por vía oral. La eritromicina también se puede


administrar por vía parenteral, aunque las inyecciones intravenosas causanuna
tromboflebitis local. Todos difunden rápidamente hacia la mayoría de los
tejidos, pero no atraviesan la barrera hematoencefálica y existe una escasa
penetración hacia el líquido sinovial. La semivida plasmática
delaeritromicinaesdealrededorde90 min,la de la claritromicina es tres veces
mayor y la de la azitromicina 8-16 veces mayor. Los macrólidos entran y se
concentran en los fagocitos (la concentración de azitromicina en los lisosomas
de los fagocitos puede ser 40 veces mayor que la de la sangre) y pueden
potenciar la destrucción de las bacterias en ellos. La eritromicina se inactiva
parcialmente en el hígado; la azitromicina es más resistente a la inactivación y
la claritromicina se convierte en un metabolito activo.

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CUARTO PASO: ELEGIR UN GRUPO EFECTIVO SEGÚN
CRITERIOS PREESTABLECIDOS
COMPARACION ENTRE LOS GRUPOS FARMACOLOGICOS USADOS EN EL
TRATAMIENTO DE LA SIFILIS
PERFIL EFICACIA SEGURIDAD CONVENIENCIA
FARMACOLOGICO

PENICILINAS

Farmacodinamia: Eficacia Efectos indeseados: Contraindicaciones:


Actúa tanto matando las terapéutica: Reacciones de En pacientes con
bacterias como Es eficaz contra una hipersensibilidad. insuficiencia renal e
inhibiendo su gama amplia de Dosis elevadas por insuficiencia cardiaca.
crecimiento. Mata sólo enfermedades vía intratecal o
los organismos que están causadas por endovenosa puede
creciendo y microorganismos producir como
reproduciéndose. como los toxicidad directa
neumococos, los efectos irritativos
Farmacocinética: estreptococos, el sobre el sistema
La absorción se produce gonococos, el nervioso central
principalmente en el meningococo, el
duodeno. clostridium de tétano,
No se metabolizan en y la espiroqueta de la
forma extensa a nivel sífilis.
hepático.
Se eliminan por
secreción activa a nivel
de las células del epitelio
tubular del riñón.

CEFALOSPORINAS
Y CEFAMICINAS

Farmacodinamia: Eficacia Efectos indeseados: Contraindicaciones:


Su principal efectoterapéutica: Son antibióticos Su uso indiscriminado
antimicrobiano Son antibióticos de seguros. Los efectos lleva a la aparición de
bactericida interfiriendoexcelente eficacia y adversos más gérmenes resistentes.
la síntesis del
particularmente útiles frecuentes son el rash
peptidoglicano. en situaciones de dérmico y la fiebre Debe reservarse su uso
emergencia y en los por drogas, que para aquellas
Farmacocinética: casos de resistencia ocurren en un 3 al infecciones
Administración oral son microbiana. 10% de casos; nosocomiales, en
rápidamente absorbidas también se describen pacientes con sepsis
en el tracto flebitis, prurito y severa y pacientes
gastrointestinal. anorexia. neutropenicos con
fiebre.
Su penetración tisular es La anafilaxia es muy
muy buena en la mayoría rara.
de tejidos.

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Se excretan por vía
urinaria.

Deben ser administradas


cada 6 u 8 horas.

TETRACICLINAS

Farmacodinamia: Eficacia Efectos indeseados: Contraindicaciones:


Actúan terapéutica: Frecuentes: dolor Hipersensibilidad a las
fundamentalmente Útil contra gran abdominal, diarrea, tetraciclinas.
como bacteriostáticos a variedad de náuseas, vómitos, Embarazo, lactancia y
las dosis habituales, infecciones causadas decoloración del niños menores de 12
aunque por microorganismos esmalte dentario, años. Insuficiencia
resultan bactericidas a diversos. cambio de coloración renal.
altas dosis. permanente de los
dientes, vértigos,
Farmacocinética: retardo del
Administración por vía crecimiento óseo,
oral, se absorbe bien a fotosensibilidad.
nivel gástrico e intestino
delgado proximal y Ocasionales:
alcanza picos séricos ulceración esofágica,
entre 1 y 3 h después. mareos, ataxia,
discrasias sanguíneas,
Los alimentos interfieren superinfecciones por
su absorción. hongos.

Tiene una vida media de


6 a 8 h. Su excreción es
renal.

MACROLIDOS

Farmacodinamia: Eficacia Efectos indeseados: Contraindicaciones:


Actividad terapéutica: Gastrointestinales: En pacientes con
antimicrobiana al Gran eficacia de los Náuseas, vómitos, insuficiencia renal o
obstaculizar la síntesis macrólidos en el diarreas, molestias hepática.
de proteínas en la tratamiento de epigástricas, colitis
bacteria a nivel infecciones membranosa
ribosómico. localizadas con un Hepatotoxicidad
Farmacocinética: componente Ototoxicidad
Se absorbe en la parte inflamatorio agudo Interacciones
superior del intestino (infiltrado medicamentosas
delgado, penetra y polimorfonuclear). Flebitis
dinfunde en casi todos Superinfección
los tejidos, excepto en Tienen efecto Alergias: fiebre,
encéfalo y líquido antiinflamatorio exantema, eosinofilia,

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cefalorraquídeo. independiente de su dolor articular
Se concentra actividad
fundamentalmente en el antimicrobiana.
hígado y se excreta por
la bilis.

Es inactivada por
desmetilación hepática;
no es eliminada por
diálisis peritoneal ni por
hemodiálisis.

QUINTO PASO: ELEGIR UN MEDICAMENTO P


COMPARACIÓN DE MEDICAMENTOS DEL GRUPO DE PENICILINAS

EFECTO SEGURIDAD CONVENIENCIA COSTE


(DURACIÓN)
Penicilina Reacciones de No se debe administrar a
G. Sodica hipersensibilidad personas con historia de No varia
(anafilácticas) asma y/o alergia a
Administración por 30 a 60 minutos. graves y cualquiera de las
ocasionalmente penicilinas o a la
vía intravenosa.
mortales, en procaína ni en
pacientes bajo infecciones por gérmenes
tratamiento con resistentes. No se inyecte
penicilina. Si se en ni cerca de un nervio
presenta una o una arteria.
reacción alérgica
el fármaco debe
ser descontinuado
y los pacientes
Penicilina G Reacciones de Hipersensibilidad a la
procainica hipersensibilidad penicilina, nefritis No varia
que pueden variar intersticial, edema angio-
desde eritema neurótico, enfermedad
Administración por 1-4 horas.
cutáneo, urticaria, del suero.
vía intramuscular.
eritema
multiforme hasta
la anafilaxia. En
forma ocasional
puede presentar
anemia
hemolítica,
leucopenia,
trombocitopenia,
neuropatía y
nefropatía.
Penicilina G Acción  náusea Los antecedentes de una
benzatínica prolongada del reacción previa de No varia

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antibiótico por  vómitos hipersensibilidad a
Administración por más de 2-4 cualquiera de las
vía intramuscular. semanas por  penicilinas constituyen
dolor, una contraindicación
cada inyección.
inflamación,
bultos,
hemorragia o
moretones en
el área en
donde se
inyectó el
medicamento

Penicilina V Antecedentes de
Crisis convulsivas
sensibilización alérgica a No varia
Administración por 1-4 horas. con dosis la penicilina.
vía oral. parenterales altas
Embarazo: Categoría B.
especialmente en
pacientes Precaución en madres
urémicos. lactantes.
Oscurecimiento o
decoloración de la
lengua por
infecciones
oportunistas de
tipo fúngico

Efecto Seguridad Conveniencia Coste


Penicilina + - - +
G. Sodica

Penicilina G ++ ++ + +
procainica

Penicilina G +++ + ++ +
benzatínica

Penicilina V ++ - + +

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 Fármaco y forma de Administración

Penicilina G Benzatínica,

Vía intramuscular: Absorción es más rápida y regular, produce menos


dolor
 Pauta de dosificación estándar
2,4 millones de unidades por vía intramuscular (mitad en cada nalga)
 Duración estándar del tratamiento
Sífilis congénita asintomática y sífilis precoz: neonatos > 1200 gr: dosis
única (máximo 2,4 MU dosis) ( Unidades internacionales x 10”6, (millones de UI))
Sífilis primaria, secundaria o latente, de menos de un año de evolución:
(1) Penicilina G. Benzatínica. - Dosis total de 2,4 millones de unidades
inyectadas por vía intramuscular en una sola sesión
Sífilis de más de un año de duración: 50.000 UI (Unidades internacionales)
/Kg/semana durante 3 semanas (dosis máxima: 2,4 MU/dosis) (Unidades
internacionales x 10”6, (millones de UI))

Conclusión

Bencilpenicilina-Benzatina o Penicilina G Benzatina, es el tratamiento de


primera elección para la Sífilis, la cual es recomendada por la OMS , la
administración es por vía intramuscular, esta presenta rapidez y regularidad
produciendo menor dolor para el paciente.

Recomendaciones y Precauciones

 Administración exclusiva intramuscular. Extremar la precaución con la


administración, evitar la inyección en un nervio por el riesgo de daño
neurovascular y necrosis
 Su uso en la sífilis congénita podría dar lugar a fracasos terapeúticos, se
podría usar en algunos casos si neonato asintomático
 La inyección repetida de bencilpenicilina benzatina puede originar
induraciones que se tratan mediante la aplicación de calor sobre el
punto de inyección.
 Una vez reconstituidos los viales, administrar inmediatamente.

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 Posibles tratamientos alternativos para personas alérgicas (uno de los
dos):
-100mg de doxiciclina por vía oral (VO) cada 12
horas durante 14 días, o
–500 mg de tetraciclina (VO) cada 6 horas durante 14 días.

 Una dosis de penicilina G benzatínica ayuda a los pacientes con VIH y sífilis

temprana

BIBLIOGRAFIA
 http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Penicilin
a%20G%20benzat%C3%ADnica.htm
 http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f013.htm
 https://www.vademecum.es/principios-activos-penicilina+procaina-
j01ce09
 http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S113420721630347
 https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a615052-es.html

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