TIEMPO X Ln x

0.25 0.2441 -1.4101

0.50 0.3662 -1.0045
0.75 4.0282 1.3933
1.0 2.4414 0.8925
1.5 5.2083 1.6502
2 23.7630 3.1681
3 93.7500 4.5406
5 83.3333 4.4228
7 57.2916 4.0481
10 28.6458 3.3550
15 7.8125 2.0557
20 2.9297 1.0749
25 1.3020 0.2639
30 0.3253 -1.1223
35 0.2034 -1.5925

Tabla 2. Regresiones lineales

RL Absorción RL Eliminación
A 5.3942 5.3831
B -0.2295 -0.2078
r -0.9988 -0.9964
r² 0.9976 0.9930

Tabla 3. Comparación de los parámetros farmacocinéticos

Parámetros Fórmula 125 mL/min

𝐷𝑇 (𝑚𝑔) 10 𝑚𝐿 × 2 𝑚𝑔/𝑚𝐿 20 𝑚𝑔
𝐾𝑒 (𝑚𝑖𝑛−1 ) − 𝐵 = −(−0.2078) 0.2078 𝑚𝑖𝑛−1
𝐾𝑎 (𝑚𝑖𝑛−1 ) − 𝐵 = −(−0.2295) 0.2295 𝑚𝑖𝑛−1
𝑍𝑒 (𝜇𝑔/𝑚𝐿) 𝑍𝑒 = 𝑒 𝐴 𝑒𝑙𝑖𝑚𝑖𝑛𝑎𝑐𝑖ó𝑛 217.6960 𝜇𝑔/𝑚𝐿
𝑡1/2𝑒 (𝑚𝑖𝑛) 𝑙𝑛2 3.3356𝑚𝑖𝑛
𝑡1/2𝑒 =
𝐾𝑒
𝑍𝑎 (𝜇𝑔/𝑚𝐿) 𝑍𝑒 = 𝑒 𝐴 𝑎𝑏𝑠𝑜𝑟𝑐𝑖ó𝑛 220.1259 𝜇𝑔/𝑚𝐿
𝑍𝑝𝑟𝑜𝑚𝑒𝑑𝑖𝑜 (𝜇𝑔/𝑚𝐿) 𝑍𝑎 + 𝑍𝑒 218.91095 𝜇𝑔/𝑚𝐿
𝑍𝑝𝑟𝑜𝑚𝑒𝑑𝑖𝑜 =
2
𝑡1/2𝑎 (𝑚𝑖𝑛) 𝑙𝑛2 3.0202 𝑚𝑖𝑛
𝑡1/2𝑎 =
𝐾𝑎
𝐶𝑝𝑚á𝑥 (𝜇𝑔/𝑚𝐿) 𝐶𝑝𝑚á𝑥 = 𝑍𝑝𝑟𝑜𝑚 (𝑒 −𝐾𝑒 𝑡𝑚𝑎𝑥 − 𝑒 −𝐾𝑎 𝑡𝑚𝑎𝑥 ) 7.99579 𝜇𝑔/𝑚𝐿
𝑡𝑚á𝑥 (𝑚𝑖𝑛) ln(𝐾𝑎/𝐾𝑒) 4.5772 𝑚𝑖𝑛
𝑡𝑚á𝑥 =
𝐾𝑎 − 𝐾𝑒
𝑉𝑑 𝐾𝑎 𝐷𝑇 𝐹 0.9684
𝑉𝑑 =
𝑍𝑝𝑟𝑜𝑚 (𝐾𝑎 − 𝐾𝑒 )
𝐶𝑙 𝐶𝑙 = 𝐾𝑒 ∙ 𝑉𝑑 0.201233
𝐴𝐵𝐶0−∞ (𝜇𝑔 ∙ 𝑚𝑖𝑛/𝑚𝐿) 𝐴𝐵𝐶0 = 𝐷𝑇 /𝐶𝑙 99.3870
AUTOEVALUACIÓN

1. Cuando se trata de un fármaco que presenta eliminación renal con una depuración de 125
mL/min se dice que su mecanismo de eliminación renal es por filtración glomerular, sin
embargo, este valor para el fármaco puede aumentar o disminuir de acuerdo a alguna
nefropatía o daño a ese nivel. En la siguiente tabla predice en términos de aumento,
disminución o igualdad la influencia de la depuración sobre los parámetros
farmacocinéticos propios del MAUC-EV, tomando como referencia los datos obtenidos en
la práctica a un flujo de 125 mL/min.

Parámetros 75 mL/min 125 mL/min 175 mL/min

𝐷𝑇 (𝑚𝑔) = 20 𝑚𝑔 =
𝐾𝑒 (𝑚𝑖𝑛−1 ) Disminuído 0.2078 𝑚𝑖𝑛−1
𝐾𝑎 (𝑚𝑖𝑛−1 ) Aumentado 0.2295 𝑚𝑖𝑛−1
𝑍𝑒 (𝜇𝑔/𝑚𝐿) 217.6960 𝜇𝑔/𝑚𝐿
𝑡1/2𝑒 (𝑚𝑖𝑛) 3.3356𝑚𝑖𝑛
𝑍𝑎 (𝜇𝑔/𝑚𝐿) 220.1259 𝜇𝑔/𝑚𝐿
𝑍𝑝𝑟𝑜𝑚𝑒𝑑𝑖𝑜 (𝜇𝑔/𝑚𝐿) 218.91095 𝜇𝑔/𝑚𝐿
𝑡1/2𝑎 (𝑚𝑖𝑛) 3.0202 𝑚𝑖𝑛
𝐶𝑝𝑚á𝑥 (𝜇𝑔/𝑚𝐿) 7.99579 𝜇𝑔/𝑚𝐿
𝑡𝑚á𝑥 (𝑚𝑖𝑛) 4.5772 𝑚𝑖𝑛
𝐴𝐵𝐶0−∞ (𝜇𝑔 ∙ 𝑚𝑖𝑛/𝑚𝐿) 99.3870

2. En base a la pregunta anterior, predice y dibuja cómo se verían los perfiles

farmacocinéticos de los flujos de 7.5 y 175 mL/min con respecto al de 125 mL/min
3. El propanolol es una base débil con un 𝑝𝐾𝑎 = 9.50
a. Indicar la disociación del fármaco
b. ¿Qué porcentaje de cada especie habrá en el estómago a un pH =1.5?
i. log([FH+]/[F]) = 𝑝𝐾𝑎 − 𝑝𝐻
ii. 9.50-1.5= 8
iii. 100 000 000 moléculas de ionización por cada molécula no ionizada
c. ¿Qué porcentaje de cada especie habrá en el intestino a pH = 7.0?
i. log([FH+]/[F]) = 𝑝𝐾𝑎 − 𝑝𝐻
ii. 9.50 - 7= 2.5
iii. 316.2277 moléculas de ionización por cada molécula no ionizada
d. ¿Qué porcentaje de cada especie existirá en la sangre a un pH= 7.4?
i. log([FH+]/[F]) = 𝑝𝐾𝑎 − 𝑝𝐻
ii. 9.50 – 7.4 = 2.1
iii. 125.8925 moléculas de ionización por cada molécula no ionizada
e. ¿Qué importancia tiene la información de los incisos anteriores?
i. Nos brinda la información sobre la localización de la zona de mayor
absorción del fármaco, en éste caso, corresponde al colon sin embargo, el
intestino tiene una especialidad amplia en absorción.
4. Utilizando los valores de absorción de la siguiente tabla, explica la razón por la cual la
constante de absorción difiere numéricamente entre la sulfadiazina, sulfametazol y
 sulfamonometoxina, si sus valores de 𝑝𝐾𝑎 son prácticamente iguales. Explica y concluye
en función de la prescripción.
Fármaco 𝐾𝑎 (ℎ−1 ) 𝑙𝑜𝑔𝑃 𝑝𝐾𝑎1 𝑝𝐾𝑎2
Sulfadiazina 0.090 0.19 2.0 6.48
Sulfametazol 0.094 0.34 2.0 5.45
Sulfamonometoxina 0.200 1.17 2.0 5.90

5. La administración oral de una dosis de 1.5 mg(kg de un fármaco a un sujeto de 66.7 kg

mostró las siguientes concentraciones del fármaco inalterado en plasma