Escuela Superior Politécnica de Chimborazo

Facultad de Salud Pública

Escuela de Medicina
Cátedra de Medicina Interna II – Endocrinología

Nombre: Jéssica Paola Cazorla Herrera

Fecha: 21/05/2018
Curso: Octavo “A”

Hipoglucemiantes

Hipoglucemiantes orales:

Indicados en la diabetes mellitus tipo II cuando no se logra control con las medidas
anteriores, son administrados minutos antes de las comidas principales, se inicia con dosis
bajas e ir incrementando hasta lograr el control metabólico o llegar a dosis máxima y
pueden combinarse en ocasiones con insulina.

Clasificación:

1. Antihiperglicemiantes:

 Biguanidas: La metformina no estimula la secreción de insulina. Ejerce un

efecto antihiperglucemiante por medio de sus acciones extrapancreáticas,
por mejoría de la sensibilidad periférica a la insulina, por inhibición de la
absorción gastrointestinal de glucosa y por disminución de la producción
hepática de glucosa.

∙ Eliminación total v/renal.

METFORMINA ∙ Disminuye peso corporal.
∙ Mejora perfil lipídico.
(500, 850 y 1000mg) ∙ Disminuye insulinemia.
∙ No en: IR,IH, IC,IResp,
Mín.—500mg/día Emb,Lact, Ulceras digest,
Mayores 60 años, consumo de
Máx.—2550mg/día alcohol, Cetoacidosis.

 Tiazolidindiona: Se produce un aumento en la utilización de glucosa por el

músculo esquelético y el tejido adiposo, incrementa la captación de ácidos
grasos libres y reduce la lipólisis en el adiposito, y posiblemente contribuya
a reducir la gluconeogénesis hepática. En el tejido adiposo se favorece la
apoptosis de un gran número de células resistentes a la insulina y la
proliferación de un pequeño número de adipositos sensibles a esta y todo
esto se acompaña de cambios en la distribución de la grasa desde los
depósitos centrales a los periféricos.
 ROSIGLITAZONA PIOGLITAZONA(  Disminuye glicemia basal
(4 y 8mg) 30mg)  Disminuye insulinemia
Mín.—2mg/día mín.—  Mejora perfil lipídico
Máx.—8mg/día 15mg/día(1/2ta  No en: TGP alta, lesión hepática,
1 o 2 v/día b) anemia, IC, embarazo, lactancia
Máx.—
. 45mg/día(1
1/2tab)
Dosis única/día

 Inhibidores de la alfa glucosidasa intestinal: Actúan inhibiendo de forma

competitiva a las alfa-glucosidasas intestinales (maltasas, sacarasas,
dextrinasas y glucoamilasas) que se localizan en las vellosidades y que son
las responsables del desdoblamiento de la sacarosa, la maltosa y otros
oligosacáridos en monosacáridos (glucosa, fructosa y galactosa). Esto
determina un retraso en la digestión de los hidratos de carbono con
reducción de las variaciones de la glucemia posprandial.

ACARBOSA (50 y 100mg) MIGLITOL(25mg)

Mín.—50mg/día Mín.--25mg
Dosis efecto importante- Máx.--100mg
150mg/día
Máx.—300mg/día
1rasem. Iniciar 50mg/masticar con
1er bocado del A
2dasem- 50mg A y C
3rasem.- D, A, C
. De ser necesario 50mg en C hasta
lograr metas

2. Hipoglicemiantes:

 Sulfonilureas: Su acción hipoglucemiante requiere de un páncreas

funcionante y se debe a sus efectos pancreático y extrapancreático. La
liberación de insulina por las células ß pancreáticas es un proceso
dependiente de ATP. El efecto pancreático de las sulfonilureas está
determinado por la unión a proteínas presentes en el canal de potasio ATP
dependiente, lo que ocasiona el cierre de dicho canal. Posteriormente, tiene
lugar la despolarización de la membrana con la subsecuente apertura de los
canales de calcio y el aumento de la liberación de insulina por las células ß
pancreáticas. Además estos fármacos favorecen un incremento de la unión
de la insulina a sus receptores, mejoran la sensibilidad a la hormona por los
tejidos periféricos y reducen la producción hepática de glucosa.

 Primera generación: Clorpropamida, Tolbutamida, Tolozamida.

 Segunda generación:

GLIBENCLAMIDA(5mg) GLICLAZIDA(DIAMICRÓN)(80mg)
Mín.---2,5mg/día(1/2 tab) Mín.---80mg/día(1tab)
Máx.---30mg/día(6tab) Máx.---320mg/día(4tab)
  Tercera generación:

GLIMEPIRIDA(AMARYL)(2 y 4 mg) GLICLAZIDA MR(30mg)

1v/día antes del D / monodosis 1v/día antes del D /
Mín.—1mg/día monodosis
Máx.—8mg/día Mín.—30mg/día(1tab)
Máx.—120mg/día(4tab)

 Meglitidinas: Actúan estimulando la secreción de insulina por las células

pancreáticas. Al igual que las sulfonilureas, producen un bloqueo de los
canales de potasio en las células lo que ocasiona una entrada de calcio a la
célula con el subsecuente incremento de la liberación de insulina. Parecen
existir 2 canales de potasio en las células de los islotes. La repaglinida se
une a un canal de potasio glucosa dependiente, diferente al sitio de unión de
las sulfonilureas.

REPAGLINIDA(1 y NATEGLINIDA(120mg)  Se administra con

2mg) Mín.—120mg/día (1 las comidas
Iniciar con 1mg y tab)  No efecto
ajustar c/2 sem. Máx.—360mg/día (3 hipoglicemiantes
hasta 4mg antes de tab)  Secretagogos de
comidas Más excreción renal insulina solo en
Máx.—16mg/día presencia de
Más excreción alimentos
biliar

3. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (Incretinas): Son enterohormonas

capaces de incrementar la secreción insulínica de manera glucosa independiente
 GLP1: Péptido semejante al glucagón
 GIP: Péptido insulinotrófico dependiente de glucosa

1. Sitagliptina (Januvia) 100 mg dosis 2. Vildagliptina: 50 a 100 mg/día

única. 3. Saxagliptina
*Sola o combinada con Metformina. 4. Linagliptina
En ERC 50 mg

Insulinas

Es el mejor medicamento y más seguro en la generalidad de los diabéticos. Debe iniciarse

con dosis bajas por razones de seguridad, ir incrementando, la mayoría de los pacientes
requieren dosis de 50 a 100 u/día

Indicaciones:

1. DM Tipo I
2. Gestante diabética
3. Complicaciones agudas (cetoacidosis, coma hiperosmolar no acidótico,
acidosis láctica)
4. Diabéticos con bajo peso o pérdida de peso excesiva con hiperglicemia no
controlada (sin cetosis) y astenia mantenida.
5. Diabéticos tipo II con mal control metabólico a pesar de dieta adecuada y
dosis máxima de HGO
6. Diabéticos tipo II con efectos colaterales HGO
 7. Tipo II con enfermedades intercurrentes que afecten el control
metabólico (infecciones, traumas, cirugía mayor)

Clasificación:

1. Acción rápida: la acción comienza en 5 a 15 minutos, Mx en 1 a 2 h y termina a las

4 a 6h

Insulina Asparto Insulina Glulisina Insulina Lispro

2. Acción normal: Inicio de ½ a 1h, Mx en 2 a 4 h y termina de 6 a 8 h

3. Acción intermedia: inicio 1 – 2h, Mx en 4 a 6 h y termina 12 a 18 h

Insulina NPH, Insulina Lispro NPL

4. Acción prolongada: inicio 3 a 4 h, Mx en 12 a 24h, termina en 36 – 48h.

 Insulina Glargina
5. Mezclas de rápida con intermedia
 Insulina Premix

Tratamiento:

 Todo paciente con DM1 recién diagnosticada, debe ser hospitalizado aún en
ausencia de complicaciones, para enseñarle el manejo de la insulina y la dieta en
forma minuciosa
 En no obesos, ambulatorios, el control generalmente se obtiene con 0.5 - 1U/kg/
día de insulina
 Esta dosis inicial luego puede ser ajustada según evolución de la glicemia
 Los ejemplos de regímenes recomendados de insulina, varían considerablemente
en diferentes mezclas, según las necesidades individuales de los pacientes. La dosis
se ajusta en forma individual, aumentando gradualmente para evitar el problema
de la hipoglucemia.

Esquemas:

 La insulinoterapia convencional es una mezcla de insulinas de acción corta (1/3) y

acción intermedia(2/3), dos tercios del total antes del desayuno y un tercio antes
de la cena
 Un esquema es utilizar de 0,4 a 0,7 ud/ Kg/día de insulina intermedia, 2/3 del total
por la mañana y 1/3 por la noche
 Otro esquema utilizar del total de insulina 2/3 de larga duración (y de éstos
inyectar 2/3 en la mañana y 1/3 en la noche) con 1/3 de acción rápida que puede
ser en el almuerzo

Bibliografía:

 Francisco J. Morón Rodríguez. Farmacología Clínica. Editorial Ciencias médicas. La Habana-

Cuba. 2008.
 Davis, S.N. y D.K. Granner (1996): "Insulina, fármacos hipoglucemiantes orales y
propiedades farmacológicas del páncreas endocrino". En Goodman & Gilman. En En Las
bases farmacológicas de la terapéutica. Editoria Mc Graw-Hill Interamericana. México, DF.
9na edición