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Pertenecen al grupo de B-lactamicos. Aisladas por Fleming en 1928 a partir de Penicillium notatun Estructura
química: El 6” aminopenicilaminico está formado por un radical amino (NH3) en el carbono número 6 y un anillo
llamado anillo B-LACTAMICO y un anillo TIAZOLIDONICO. Su actividad biológica está en el anillo B-lactamico
Penicilina G Sodica (muy soluble)
Penicilina G Potasica
Penicilina G Procainica (menos soluble en agua)
Penicilina G Benzatinica (absorcion lenta)
Penicilina V o fenoximetilpenicilina (V.O actualmente no se utiliza)
o MECANISMO DE ACCION
Se fijan a los receptores celulares bacterianos, que son los las proteínas fijadores PBP (PB1, PB2, PB3) estos
receptores introducen el fármaco hasta el citoplasma para intervenir en la tercera etapa de formación de la
pared, ubicando el complejo enzimático de las enzimas endopeptidasas y glucosidasas bloqueándolo para que
no se produzca ácido muscarinico (da la textura, rigidez y dureza a la pared) y se formen aberturas en la pared
ocasionando que el agua entre a la célula por presión osmótica, aumentando la presión intracelular (estalla) lo
que ocasiona lisis y muerte celular (bactericidas).
o ESPECTRO MICROBIANO
Cocos Gram positivos: estreptococcus B-hemolítico del grupo A, estreptococcus B-hemolítico del grupo
B, estreptococcus pneumoniae, estreptococcus viridans.
Cocos anaeobios Gram +: petococcus, peptostreptococcus.
Bacilos gram +: corynebacterium diphtheriae, bacillus anthracis, lactobacilos
Bacilos gram -: Neisseria meningitides y Neisseria gonorrhoeae
Bacilos anaerobio gram -: especies de Fusobacterium y Bacteroides melaninogenicos
Bacilos anaerobio gram +: clostridium tetani, clostridium perfringens, clostridium botulinum
Otros: Treponema pallidium, Leptospira, Actinomyces israelii, Borrelia hermsii y Borrelia burgdorferi
o PRESENTACION
Penicilina benzatinica
Benzetacil 6-3-3: Franco Ampolla IM con: 600 000 U DE benzatinica, 300 000 U de procainica y 300 000 U se
P.Sodica
Benzetacil L-A: Franco ampollas de 600 000, 1 200 000 o 2 400 000 DE Penicilina benzatinica
Penicilina procainica
Pronapen: Franco Ampollas de 400 000 o 800 000 U
AMINOPENICILINAS
Ampicilina, Amoxicilina, Bacampicilina, Ciclacilina, Epicilina, Hetacilina, Metampicilina
Son derivados semisinteticos que se obtienen a partir del ácido 6-aminopenicilanico. Amplían el espectro de la
Penicilina natural, y solo la ampicilina, amoxicilina, epicilina y ciclacilina tienen actividad antibacteriana intrínseca.
Todos son destruidos por las betalactamasas (de bacterias gram – y gram+)
Son ineficaces contra casi todas las infecciones por estafilococos. Ampicilina y amoxicilina son bactericidas
contra gram + y gram-. Son poco menos activas que la Penicilina G contra cocos gram+
o MECANISMO DE ACCION: Inhibe la síntesis de la pared bacteriana y son inactivadas por las
betalactamasas. Tienen una mayor habilidad para penetrar la pared celular de algunos bacilos gram
negativos.
O ESPECTRO MICROBIANO
Cocos gram (+): estreptococcus pyogenes, estreptococcus pneumoniae, estreptococcus viridans,
estreptococcus del grupo B y grupo A
Bacilos gram (+): corynebacterium diphtheriae, bacillus anthracis, lactobacilos, clostridium tetani,
clostridium perfringens, clostridium botulinum y listeria monocytogenes.
Bacilos Gram (-): escherichia coli, haemophilus influenzae tipo b, salmonella, shigella
Otras formas bacilares gram-: Neisseria meningitides y Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidium.
Microrganismos resistentes: Haemophilus influenzae (25-30% de meningitis), 30 – 50% E.coli, P
mirabillis y especies de Enterobacter, salmonella y shigella, Pseudomonas, klebsiella, Serratia,
Acinetobacter.
AMPICILINA AMOXICILINA
Estable en medio acido. Buena Estable en medio acido. Su
ABSORCION, absorcion por VO. Se absorbe mejor absorción por vía gastrointestinal
DISTRIBUCION, lejos de los alimentos. Es sometida a es más rápida y completa que la
METABOLISMO Y recirculacion hepatica y aparece en ampicilina. Los alimentos no
ELIMINACION bilis interfieren con su absorción.
En presencia de disfunción renal se Excreción renal
debe ajustar dosis. Excreción renal y
heces.
Administración VO Administración VO-EV
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y D. Niños: 20-40mg/kg/dosis cd 8h Niños: 50-100mg/kg/día cd 6h
DOSIS Dosis Adultos: 500mg-1 gr cada 8 Adultos:250mg-500mg cada 6h VO
horas 500mg-1gr cada 4-6 h EV
Otitis media aguda; Sinusitis Otitis media aguda
Neumonia por Haemophilus Sinusitis
influenzae no productor de Bronquitis crónica
INDICACIONES betalactamasas Fiebre tifoidea
TERAPÉUTICAS Sepsis, Fiebre tifoidea y shigellosis Gonorrea
Meningitis en ninos de 3 m a 5 No es útil en shigellosis
años, Infecciones urinarias
o MECANISMO DE ACCION: Actúan uniéndose a las PBP , bloqueando la tercera fase de la síntesis de la
pared (peptidoglucano)Lisis celularentra agua del espacio extracelular al intracelularsalida de
elementos intracelulares y activación enzimas autoliticas (peptidoglucano hidrolasas)
El mecanismo más frecuente es la producción de betalactamasas
Gram positivos: usualmente la resistencia ocurre por cambios en las PBP
Gram negativos: betalactamasas mediadas por plasmido (TEM-1,TEM-2 y SHV-1) y otras inducidas
cromosomicamente (Bush tipo1)
Se han descrito las Betalactamasas de espectro extendido (BLEE)
Las cefalosporinas de IG y el cefoxitin son fuertes inductoras de Betalactamasas Bush tipo1
El resto de las cefalosporinas son pobres inductoras de este tipo de betalactamasas
DOSIS PRESENTACION
Cefadroxilo (bidroxyl) Capsula 500mg
Niños 30mg/kg/día Susp 125mg/5ml- Susp 250mg/5ml – Susp 500mg/5ml
Adultos 1 - 2gr/día IM fco ampolla de 250mg,500mg y 1gr
EV fco ampolla de 500mg y 1gr
Cefalexina (keforal)
Niños 25-100mg/kg/día Suspension 125/5ml- 250mg/5ml-¿
Adultos 1-4mg Capsula 500mg
Cefalotina (keflin)
Niños 80-160mg/kg/día Fco ampolla IM – EV 1g
Adultos 2-8gr/día
Cefazolina (cefalin)
Niños 25-100mg/kg/día Fco ampolla IM – EV 500mg - 1gr
Adultos 1-4mg
Cefadrina (veracef) Capsula 500mg-
Niños 25-50mg/kg/día VO Fco ampollas IM-EV 1gr
25-100mg/kg/día EV Susp 250mg/5ml
Adultos 1-4gr/día
CEFALOSPORINAS IIG (Cefuroxima, Cefamandol, Cefoxitin, Cefaclor, Acetil cefuroxima, Cefprozyl)
ABSORCION, DISTRIBUCION, Se pueden administrar por VO y parenteral. Se distribuyen bien por
METABOLISMO Y ELIMINACION todos los tejidos. Penetración baja a LCR. Cefuroxima es la única que
alcanza concentraciones adecuadas en LCR. Eliminación renal
DOSIS PRESENTACION
Acetil cefuroxima Zinnat
Niños 20-40mg/kg/día cada 12h Tabletas 250mg y 500mg
Adultos 500mg – 1 gr día cada 12h gran para susp 125mg/5ml y 250mg/5ml
Cefaclor Ceclor
Niños 25-50mg/kg/día cada 8h Susp 125mg/5ml-250mg/5ml y 375mg/5ml
Adultos 750 – 3gr día cada 8h Tabletas 750mg
Cefoxitina Mefoxitin
Niños 120-160mg/kg/día cada 8h Frasco ampolla 1gr y 2gr
Adultos gr día 1-2 cada 8h
Cefuroxima Zinacef
Niños 100-200mg/kg/día cada 6h Polvo para inyección 750mg/3ml
Adultos 2 – 4 gr día cada 6h
CEFALOSPORINAS IIIG
o MECANISMO DE ACCION Es similar a las otras Cefalosporinas, pero difieren de las otras en:
1. Mayor resistencia a las betalactamasas
2. Mayor espectro contra enterobacterias y gram negativos como E.coli,Proteus, Klebsiella, Providencia,
Enterobacter, Serratia marcescens,Salmonella typhi, Shigella y H. influenzae tipo b
3. Actividad contra Pseudomonas, en especial cefoperazona y ceftazidima
4. Tienen mayor eficacia sobre gram positivos que las cefalosporinas de IG
5. Entre los microrganismos resistentes: Listeria monocytogenes, enterococos y algunas especies de Serratia
PARENTERALES
CEFOPERAZONA CEFOTAXIMA CEFTAZIDIMA CEFTRIAXONA
Eliminación biliar Útil en tratamiento de Buena actividad contra Espectro amplio contra
Actividad sobre Meningitis por H Pseudomona enterobacterias,
Pseudomona influenzae tipo b y Alcanza buena neumococos y
De primera elección en neumococo concentración en LCR, Haemophilus influenzae,
individuos con afección Su utilidad contra por lo que se usa en Vida media larga
renal Estafilococo es menor infecciones del SNC Alcanza excelentes
Es ineficaz en que con cefalosporinas por Pseudomona concentraciones en LCR
infecciones del SNC por de IG Útil en meningitis
Pseudomona Es ineficaz en bacteriana
Puede producir infecciones por Primera elección en
prolongación de tiempos Pseudomona neuroinfeccion por
de coagulación Salmonella
Similar a la de las otras cefalosporinas. Las cefalosporinas de eliminación biliar
(ceftriaxona y cefoperazona) pueden eliminar la flora intestinal generando
TOXICIDAD disminución de la síntesis de vitamina K produciendo hipoprotrombinemia
También se presenta síndrome de proliferación bacteriana por destrucción de la
flora intestinal
DOSIS PRESENTACION
Cefoperazona Cefobid ampollas de 1 gr
Niños 50-200mg/kg/día cada 8-12h Sulperazon. Cefoperazona/sulbactan Ampollas de 1,5gr
Adultos 1 – 8gr día cada 8-12 horas
Max 12gr/día
Cefotaxima Claforam ampollas de 0,5-1gr
Niños 100-200mg/kg/día cada 6 – 8 h
Adultos 4 – 12gr día cada 8h
Max 12gr/día
ORALES
CEFIXIMA CEFTIBUTEN
Resistente a la hidrolisis de las
betalactamasas. Amplio espectro in vitro.
Carece de actividad contra Pseudomona
aeruginosa, Vida media larga y Poca
toxicidad.
Semejante a otras cefalosporinas Actividad in vitro semejante a
Alta afinidad por la PBP-3, 1a y 1b cefalosporinas de III (excluyendo
Su afinidad por la PBP-1b explica su pseudomona). Es semisintetica
acción lítica sobre bacterias sensibles. Pertenece a las familias
MECANISMO DE Su poco efecto sobre las PBP-2 explica cefemicinas. La mitad
ACCION su escasa actividad contra S. aureus y carboxietilideno es la que genera
epidermidis su excelente absorción oral.
CEFALOSPORINAS IVG
Cefepime y Cefpiroma
Son cefalosporinas con actividad contra microrganismos grampositivos y contra productores de betalactamsas de
clase I que inactivan a las cefalosporinas de IIIG. Estas enzimas son elaboradas por Enterobacter y Pseudomona
CARBAPENEMS
Son un grupo de compuestos biciclicos b-lactamicos con un nucleo común llamado carbamepenem. Estructura
molecular-. Anillo disciclico conocido como carbapem: Imipenem – Meropenem – Ertrapenen
Tiene efecto terapéutico para patologías mediadas en primer lugar por GRAM-, en segundo orden la posibilidad
de ser utilizado sobre algunas cepas gram + (S. aureus)
IMIPENEM MEROPENEM ERTRAPENEN
Actúan en la tercera Se da por la modificación Resiste el gradiente de
etapa de la síntesis de la del anillo tianacemico, No destrucción de la enzima, pero
pared inhibiéndola. Se necesita la cilastatina, es acumulativa en el riñón e
unen a los receptores debido a que es capaz de incrementa los niveles de
MECANISMO DE PB1, PB2, y resistir la gradiente de creatinina. Altera los
ACCION especialmente al PB3. destrucción de la electrolitos en sangre como el
dehidropeptidasa-1, y por potasio los eleva (las
tanto puede estar en una penicilina antipseudomonas
cantidad adecuada en los baja)
sangre para producir unos
efectos terapéuticos
eficientes
Principalmente Combinado con
infecciones por gram -, y aminoglucocido, tiene un
ESPECTRO ciertas cepas gram + espectro potencial sobre el
MICROBIANO incluyendo S. Aureus. estafilococo aureus, y tiene
acción sobre un germen
anaeróbico gram – la
pesudomona aureorinosa.
VANCOMICINA
Se diferencia porque su mecanismo inhibe también el alargamiento de la
MECANISMO DE ACCION cadena polipeptidica de la pared celular y su acción es en la membrana
celular (no directamente en el citoplasma). Su acción es en la membrana
celular que contiene alanina, el cual es un aminoácido, que a través de un
cambio de posición denominado proceso adenildealanina se va hacia la
derecha y lo que era un elemento cerrado lo transforma en una compuerta,
y de esa manera el contenido de agua y la vancomicina se penetra la
bacteria y se produce inhibición sobre la transpeptidacion y el ARN (quien
sintetiza proteínas), llevando a la lisis. Tiene la capacidad de unirse a los
receptores 1 y 2.
ESPECTRO MICROBIANO GRAM +. Mayor sensibilidad GRAM + S. aureus.
ABSORCION,
DISTRIBUCION, EV, VI no se aplica porque es muy doloroso. Se elimina a nivel renal
METABOLISMO Y
ELIMINACION
En estafilococos productores de B-lactamasa, donde no son efectivas las
INDICACIONES penicilinas anteriores, es decir son un fármaco que se utilizara como
TERAPÉUTICAS segundo orden contra el S.aureus
TOXICIDAD Altera la audición y nefrotoxica. Se acumula en oído y riñón
VIA DE ADMINISTRACIÓNEN
Y ADULTOS: 500 mg cada 8 hrs. u 11 dependiendo de la función renal y
DOSIS del peso. Diluyendo en 100 cc
Limesolix: derivado de la vancomicina, Y es igual de sensible al S. aureus,
PRESENTACION puede producir anemia, no afecta la función renal y cada 500 mg al día dan
los mismo resultados farmacológicos que 1500 mg de vancomicina.
MONOBACTAMICOS
Es sintético un bactericida. Producto de modificaciones de la estructura. Biciclica de los betalactamicos
Eficaz contra bacterias gram – y Sin actividad contra bacterias gram positivas y anaerobios. No presenta reacción
de hipersensibilidad cruzada con Penicilinas.
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCCICAS
Dicloxacilina, oxacilina, flucloxacilina, cloxacilina, nafcilina, meticilina
Son de elaboración semisintetica. Se obtienen por desanimación de la Penicilina G. Al acido 6- aminopenicilanico
se le agrega un radical isoxazolilo Penicilinas resistententes a las penicilinasas. Son resistentes a la hidrolisis
por la penicilinasa del estafilococo. Uso está limitado en tratamiento de infecciones por estafilococo productor de
penicilinasa.
o MECANISMO DE ACCION: Actúa en la tercera etapa de la síntesis de la pared bacteriana lisis celular
Staphylococcus meticilino resistentes
Resistencia del Staphylococcus a todas las penicilinas y cefalosporinas resistentes a penicilinasa
Estas suelen ser resistentes a aminoglucosido, tetraciclina,eritromicina y clindamicina
La vancomicina es el antibiótico de elección
Staphylococcus aureus resistente a meticilina contiene un PBP adicional de peso molecular alto con poca
afinidad por los B lactamicos
40-60% de las cepas de Staphylococcus epidermidis han generado resistencia por este mecanismo a las
penicilinas resistentes a penicilinasas
ESPECTRO ABSORCION,
MICROBIANO DISTRIBUCION, INDICACIONES TOXICIDAD
METABOLISMO Y TERAPÉUTICAS
ELIMINACION
Bacterias gram (+) × Vida media 30 – 60 min Infecciones por Hipersensibilidad, náuseas y
Staphylococcus aureus × Mala penetración LCR, humor estafilococos: diarreas
Las CIM de estas acuoso y sudor neumonías , Hepatotoxicidad (oxacilina)
penicilinas son: × Excreción renal 100% empiemas, artritis, Opacidad corneal
Cloxacilina 0.8 mg/ml × Un pequeño porcentaje se celulitis y Neurotoxicidad (18g/día EV)
Dicloxacilina 1.15 mg/ml elimina por bilis osteomielitis Disminución de la
Oxacilina 1.6 mg/ml hemoglobina
No son útiles contra Neutropenia, hematuria y
gram negativos nefritis intersticial
Gastroenteritis; Fiebre.
O VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Y PRESENTACION
Dicloxacilina Flucloxacilina Oxacilina
Niños: EV: 50-200mg/kg/día c/6h Niños: VO-EV-IM: 50-100mg/kg/día Niños: EV- IM-VO: 50-100mg/kg/día c/6h
VO: 25-50 mg/kg/die c/6h c/8-6h Adultos EV: 500mg- 2 gr c/ 4 -6h
Adultos VO /EV: 500mg- 1 gr C/6h Adultos: VO-EV-IM: 500mg-1 gr C/6h VO: 500mg-1 gr c/6h
Diclocil: capsulas 500mg y Floxapen: capsulas 500mg y polvo Prostafilina: capsulas 500mg
suspensión 250mg/5ml para suspensión oral 250mg/5ml Frasco ampolla 250mg-500mg-1gr-2gr
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Piperacilina, ticarcilina, carbenicilina, mezlocilina, azlocilina, furazlocilina, sulbenicilina, apalcilina
Son antibioticos Betalactamicos. Actividad antiseudomona (Pseudomona aeruginosa). Espectro contra
enterobactereas y poseen cadenas moleculares laterales que facilitan su paso a través de los poros de la pared
bacteriana de gram (-)
o ESPECTRO MICROBIANO
PIPERACILINA TICARCILINA
Pseudomona aeuriginosa Pseudomona aeuriginosa
E.coli Bacterias gram – anaerobias:bacteroides
Proteus Mirabilis melaninogenicus y fusobacterium
Klebsiella Bacterias gram + anaerobias: Peptococos,
Enterobacter Clostridium,Lactobacillus,Actinomyces,Propinibacteriu
Serratia m y Arachnia propionica
Citrobacter
Salmonella y shigella
Combinada con TAZOBACTAM su espectro incluye
bacterias productoras de betalactamasas
resistentes al antibiótico solo