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ANESTÉSICOS

Sustancias que tienen la capacidad de interferir con las


percepciones.

CLASIFICACIÓN

Bloquean todo tipo de sensaciones


A. ANESTÉSICOS GENERALES con pérdida de la conciencia.

Solo actúan en el sitio de


B. ANESTÉSICOS LOCALES administración sin pérdida de la
conciencia.
ANESTÉSICOS LOCALES
Fármacos que bloquean de forma reversible y
transitoria la conducción del impulso nervioso.
ANESTÉSICOS LOCALES

FISIOLOGÍA DEL POTENCIAL DE MEMBRANA NEURONAL

El impulso nervioso es producido por PMR  Otorgado por la


cambios de la permeabilidad de le diferencia de K+ a
membrana a los iones de Na+ y K+. ambos lados de la
membrana.
MECANISMOS DE ACCIÓN DE
LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Impiden la generación y propagación del impulso
nervioso al reducir la permeabilidad de los canales de
Na+.

• Bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje.


• Bloquean la fase inicial del PA.
• Para su efecto deben atravesar la membrana nerviosa (uniéndose al
receptor desde el lado citoplasmático).
• Un nervio estimulado de manera reciente y de forma repetitiva es más
sensible al anestésico local.
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y
SUS FUNCIONES
ÓRDEN DEL BLOQUEO NEURONAL

Tipo de fibra Acción

Bloqueo de fibras B Aumento de la temperatura y


vasodilatación.
Bloqueo de fibras A – delta y C Pérdida de la sensación de
temperatura y sensibilidad
dolorosa.
Bloqueo de las fibras A – gamma Pérdida de la propiocepción.

Bloqueo de fibras A – beta Pérdida de la sensibilidad al tacto


y presión.
Bloqueo de fibras A – alfa Pérdida de la motricidad.
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y
SUS FUNCIONES
• La reversión del bloqueo se produce en sentido inverso.
• Se bloquean de manera preferente las fibras pequeñas (al inicio).
• Las fibras de menor diámetro dejan de conducir primero.
• Los nervios mielinizados dejan de conducir antes que los no mielinizados.
• Las fibras B y C más pequeñas son las primeras en dejar de conducir.
• Las fibras delta tipo A pequeñas se bloquean después.
QUÍMICA

COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL


A. NÚCLEO AROMÁTICO
• Principal responsable de la liposolubilidad de la molécula.
• Permite atravesar la membrana para llegar a su sitio de acción.
• La liposolubilidad determina la potencia y duración de la acción.
• Mayor liposolubilidad  Penetra con mayor facilidad la membrana y
requiere menor dosis para inducir bloqueo.
QUÍMICA

COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL


B. CADENA INTERMEDIA
• Permite la unión del núcleo aromático con un grupo éster o grupo amida.
QUÍMICA

COMPOSICIÓN DE LA MOLÉCULA DE UN ANESTÉSICO LOCAL


C. CADENA HIDROCARBONADA
• Es un alcohol con 2 átomos de carbono.
• Influye en la liposolubilidad de la molécula.

D. GRUPO AMINA
• Determina la hidrosolubilidad de la molécula y unión a proteínas
plasmáticas.
• Formada por una terciaria o cuaternaria.
La duración del bloqueo
depende de la unión de la
molécula a proteínas de los
receptores localizados en el
interior de los canales de Na+
de la membrana nerviosa.
CLASIFICACIÓN

Estructuralmente hablando se pueden clasificar en:


A. Ésteres.
B. Amidas.
ANESTÉSICOS LOCALES
DEL GRUPO ÉSTER
Comprenden:
A. Cocaína.
B. Procaína.
C. Benzocaína.
D. Tetracaína.
E. Cloroprocaína.

• Han sido desplazados por los del grupo amida.


• Los anestésicos del grupo amida presentan múltiples ventajas y menor
incidencia de reacciones secundarias.
ANESTÉSICOS LOCALES
DEL GRUPO AMIDA
Incluyen:
A. Lidocaína.
B. Bupivacaína.
C. Mepivacaína.
D. Prilocaína.
E. Ropivacaína.
ANESTÉSICOS LOCALES

FARMACOCINÉTICA
• La absorción varía de acuerdo con la dosis y sitio de aplicación.
• Todos son absorbidos poco en TGI (excepto la cocaína).
• Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa de su
forma no ionizada.
• Si se aplica en un área muy vascularizada habrá absorción más rápida y
concentraciones sanguíneas más elevadas.
• Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales.
ANESTÉSICOS LOCALES

FARMACOCINÉTICA
A. ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ÉSTER
• Metabolizados en plasma (enzima pseudocolinesterasa).
• Principal metabolito: Ácido paraaminobenzoico.
• El fármaco restante se excreta en orina.

B. ANESTÉSICOS LOCALES DEL TIPO AMIDA


• Metabolizados primero en hígado.
• No forman ácido paraaminobenzoico.
• Sus metabolitos se eliminan en orina.
• Se puede presentar toxicidad en pacientes con enfermedad hepática.
ANESTÉSICOS LOCALES

INDICACIÓN
• Procedimientos quirúrgicos menores.
• Procedimientos dentales.
• Anestesia raquídea.
• Bloqueo autónomo en situaciones de isquemia.

La elección del anestésico


local se basa en la duración
de acción requerida.
ANESTÉSICOS LOCALES
ANESTÉSICOS LOCALES

• Todos son vasodilatadores a dosis terapéuticas (excepto la cocaína).


• El efecto del anestésico puede prolongarse mediante el aumento de la
dosis o adición de un vasoconstrictor (adrenalina).

ACCIÓN DEL VASOCONSTRICTOR JUNTO CON ANESTÉSICOS LOCALES

Retrasa la eliminación del fármaco


Vasoconstrictor del sitio de la inyección

Minimiza la probabilidad Baja la concentración


de intoxicación. sanguínea
ANESTÉSICOS LOCALES

• La adrenalina no debe administrarse en combinación para bloqueo nervioso


en zonas nerviosas como dedos  Isquemia o necrosis.
• La dosis de cualquier anestésico local depende de:
– Vía de administración.
– Procedimiento utilizado.
– Área a ser anestesiada.
– Vascularidad de los tejidos.
– Profundidad de la anestesia.
– Duración deseada del efecto anestésico.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO ÉSTER
PROCAÍNA
• Representante de los anestésicos locales del grupo éster.

FARMACODINAMIA
• Actúa estabilizando la membrana neuronal.
• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.

Impide la permeabilidad de la
membrana a los iones de Na+.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO ÉSTER
PROCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con:
– Heridas.
– Cirugía menor.
– Quemaduras.
– Abrasiones.
– Al aplicar anestesia espinal.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (1 y 2%).
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO ÉSTER
PROCAÍNA
RAM
• Excitación.
• Agitación.
• Mareos.
• Visión borrosa. Poco frecuentes.
• Náuseas. Relacionados con la dosis.
• Vómitos.
• Temblores.
• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
• Alergia a la procaína y anestésicos locales del tipo éster.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCAÍNA
• Uno de los anestésicos más empleados.
• Prototipo de los anestésicos locales tipo amida.

FARMACODINAMIA
• Produce alteración en el desplazamiento iónico.

Impide la permeabilidad celular a los


iones de Na+.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local tópica y en infiltración (p/e: dolor por heridas, cirugía menor,
quemaduras, episiotomía).
• Anestesia regional y epidural.

PRESENTACIÓN
• Soluciones (1 y 2% con o sin adrenalina).
• Gel (2%).
• Aerosol (10%).
• Ungüento.
• Solución ótica.
• Solución inyectable.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCAÍNA
RAM
• Excitación.
• Agitación.
• Mareos.
• Tinnitus.
• Visión borrosa. Poco frecuentes.
• Náuseas
• Vómitos.
• Temblores.
• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
• Alergia a la lidocaína o a otros anestésicos locales tipo amida.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACAÍNA
• Se derivada de la mepivacaína.
• 4 veces más potente que la lidocaína.
• Es la más tóxica de las amidas.

FARMACODINAMIA
• Actúa en la membrana neuronal.

Impide la permeabilidad celular a los


iones de Na+.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con:
– Heridas.
– Cirugía menor.
– Quemaduras.
– Abrasiones.
• Anestesia epidural y espinal.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin adrenalina).
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACAÍNA
RAM CONTRAINDICACIONES
• Excitación. • Alergia a la bupivacaína o cualquier
• Agitación. anestésico tipo amida.
• Mareo.
• Visión borrosa.
• Náuseas.
• Vómito.
• Temblores.
• Convulsiones.
• Colapso cardiovascular.
• Arritmia ventricular intratable  TV
y FV.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACAÍNA
FARMACODINAMIA
• Bloquea la generación y conducción de impulsos nerviosos.

Impide la permeabilidad celular a los


iones de Na+.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración, bloqueo y anestesia epidural.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (2 y 3%).
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACAÍNA
RAM
• Mareos.
• Trastornos auditivos.
• Visión borrosa.
• Náuseas y vómito. Relacionados con la dosis.
• Excitación.
• Agitación.
• Temblores.
• Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a la mepivacaína o anestésicos local tipo amida.
• Casos de obstetricia  Toxicidad fetal.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
FARMACODINAMIA
• Estabiliza la membrana neuronal.

Inhibe el flujo de los iones de Na+ para


iniciar la conducción del impulso
nervioso.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
FARMACOCINÉTICA
• Se absorbe totalmente después de ser inyectada.
• Metabolizada en hígado y riñón.
• Excretada por orina.
• Su farmacocinética puede alterarse en pacientes con enfermedad hepática
o renal.
• Atraviesa barrera hematoencefálica.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en odontología, por técnicas de infiltración o bloqueo
nervioso.

DOSIS
• Se emplea en solución al 4%.
• 1 – 2 ml de solución son adecuados para diversos procedimientos.
• Dosis máxima en adultos: 8 mg/kg (en una sola aplicación).
• Dosis máxima en niños: 6.6 mg/kg.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
RAM
• Inflamación y parestesia persistente en labios y tejidos blandos.
• La parestesia puede durar hasta 1 año.
• Trastornos nerviosos (excitación, vértigo, cefalea).
• Cardiovascular (taquicardia, colapso vascular, arritmias).

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a la prilocaína y otros anestésicos del tipo amida.
• Pacientes con metahemoglobinemia idiopática o congénita.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACAÍNA
• Reciente anestésico local tipo amida.
• Presenta acción vasoconstrictora intrínseca (no se requiere añadir
adrenalina).
• Tiene efecto analgésico y anestésico.

FARMACODINAMIA
• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.

Impide que el ion Na+ se deslice hacia


el interior de la célula.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACAÍNA
INDICACIÓN
• Bloqueo epidural para cirugía (incluyendo cesárea).
• Manejo del dolor agudo y crónico.

PRESENTACIÓN
• Ampolletas (0.2, 0.75 y 1%).
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACAÍNA
RAM
• Similar al informado con otros anestésicos locales tipo amida.

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al compuesto.
BIBLIOGRAFÍA

Aristil P. Manual de farmacología básica y clínica. México: McGraw – Hill;


2013: 261 – 266.