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En 1964 se sabía que la histamina estimula la secreción de ácido del estómago, sino
también que los antihistamínicos tradicionales no tuvieron efecto sobre la producción
de ácido. A partir de estos hechos los científicos SK y F postularon la existencia de
dos receptores de histamina. Se designan el uno actuó en el tradicional
antihistamínicos H1, y el que actuaron en por la histamina para estimular la secreción
de ácido del estómago H2.
Ranitidina fue desarrollado por Glaxo en un esfuerzo para que coincida con el éxito de
Smith, Kline y French con cimetidina. La ranitidina también fue el resultado de un
proceso de diseño racional de fármacos utilizando el modelo por el entonces bastante
refinado de los receptores H2 de histamina y las relaciones cuantitativas estructura-
actividad.