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CAPTOPRIL competitiva, especifica y reversible a la ECA

¿Cómo? Por la unión de un grupo químico con el


 Primer IECA activo por VO. Pertenece a las IECA´s, Zn2+ de la ECA, que provoca la formación de un
que es una familia que interfiere con el SRAA. Los complejo de inhibición.
IECA’s con eficaces en el Tto de la HTA y la Ins. La ECA ejerce efectos vasopresores en 2 niveles
Cardiaca. principales:
 En su estructura cuenta con un grupo sulfhidrilo ① Acción sobre el SRAA:
que es responsable de su corto t1/2. La ECA cataliza la conversión de angiotensina I en
Los IECA´s se han mejorado cambiando ese grupo Angiotensina II, produciendo 2 efectos:
sulfhidrilo por grupos carboxilo o fosfonilo para i. A nivel vascular: vasoconstricción  ↑RVP 
que tenga una acción más prolongada y solo se ↑PA
administre una vez al día. ii. A nivel renal: estimula la secreción de
 Se encuentra en la clasificación de: IECA’s que aldosterona, que ↑ retención de Na+ y H2O
contienen el grupo sulfhidrilo. tmb ↑PA
1. FARMACOCINÉTICA ② Acción sobre el sistema Kalicreina-bradicinina
Son fármacos activos, es decir no requieren ser Actúa en la misma ECA, estimula la desactivación
transformadas por el organismo para ejercer su de la bradicinina (un vasodilatador periférico) que
acción. ↓RVP y por lo tanto ↓PA.
a. VÍA DE ADMINISTRACIÓN b. EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS
 Se administra por V.O. Los IECAs corrigen la hipertension arterial de un
b. ABSORCIÓN modo fisiopatologicamente razonable
 Se absorben bien por TGI pero de manera 1. por reducción de agentes presores
incompleta , los alimentos interfieren con su 2. aumento de los vasodilatores
absorción (el grupo sulfhidrilo interactúa con las Ap. Cardiovascular:
grupos tioles de los alimentos) por lo que se Son antihipertensivos vasodilatore, esto se eplica
recomienda tomar el medicamento 1-2 hrs. antes por 2 tipos de acción:
de las comidas. ①Acción inhibitoria sobre el SRAA:
 50-60% (Según Alvaradito) Reducción de agentes presores, los IECAs ↓ los
c. DISTRIBUCIÓN niveles séricos de angiotensina II y
 Circulan unidos a proteínas plasmáticas en aldosterona(promueve la absorción de H2O y Na+
proporción variable. y ↑ el GC.
 Atraviesa la barrera placentaria. ②Acción estimulante sobre el sistema kalicreína-
 Su paso por la BHE es escaso. cinina:
 En algunos casos, se excreta escasamente en la ↑ de agentes vasodilatadores, los IECAs inhiben la
leche materna. destrucción de bradicinina, o qu estimula la
d. METABOLISMO síntesis de O, cuya acción vasodilatadora ↓ RVP y
 No requieren proceso de bioactivación. la PA.
 Se metaboliza a nivel hepático, quedando SNC:
convertido en compuestos disulfúricos. La angiotensina II estiula la sed, lo IECA’s inhiben
e. EXCRECIÓN este efecto y pueden ser útiles en pacientes con
 Se elimina principalmente por vía renal y en < I.Renal crónica y en pacientes con ICC.
proporción por vía biliar. Metabolismo:
 En Ins. Renal debe ajustarse la dosis. No alteran el metabolismo lipídico, del Ca2+, del
 95% Vía renal (Según Alvaradito) ac.úrico ni de los carcohidratos. En pacientes
f. UNIÓN PROTEÍNAS diabéticos con proteinuria ↓ las pérdidas de
 25-30% (Según Alvaradito) proteínas y tasa de progresión de daño renal.
g. BIODISPONIBILIDAD 3. UTILIDAD TERAPÉUTICA
 65% (Según Alvaradito) ① HTA
 75% y reduce en 25 a 30% con los alimentos  HTA escencial no asociada a otras patologías:
(Según Goodman) Los IECA’s no deben reemplazar a los diuréticos y
2. FARMACODINAMIA  bloqueadores.
a. MECANISMO DE ACCIÓN  Son eficaces en la HTA leve, moderada y severa,
Los IECAs actúan en el SRAA inhibiendo de forma con excepción de la HTA inducido por
hiperaldosteronismo primario. 9. EFECTOS ADVERSOS
 Indicado en la nefropatía diabética y post-  Presentan un nivel moderado de toxicidad que
infarto. son generalmente leves y transitorios (la mayoría
② INSUFICIENCIA CARDIACA: Son de gran utilidad son cardiovasculares).
en para la IC de origen miocárdico y tmb para la  Producen alteraciones del gusto, leucopenia y
de origen isquémico. glomerulopatía proteinúrica.
 ↓ RVP, mejoran el GC, ↓FC (si esta aumentada)  Cardiovasculares: angina, taquicardia, ICC,
y ↓ presión capilar pulmonar. palpitaciones, bochorno.
Ejercen un efecto beneficioso sobre la  Piel: Rash maculopapular, prurito,
hipertrofia ventricular izq. Y el remodelado fotosensibilidad.
ventricular al inhibir el efecto proliferativo de la  TGI: diarrea, disgeusia (alt. Del sentido del
angiotensina II. gusto) pancreatitis y hepatitis.
↓ la prod. de aldosterona ↓ la retención  TGU: proteinuria, impotencia, poliuria, oliguria.
hidrosalina conservando el K+.  Sangre: neutropenia, agranulocitosis, anemia
Retrasan la progresión de la disfunción aplásica y hemolítica
ventricular.  Metabolismo: hiperpotasemia
Especialmente beneficioso en pacientes con  Sistema nervioso: Cefalea, fatiga, insomnio,
niveles de renina, hipertrofia venricular e ataxia
hiponatremia.  Respiratorios: Tos seca continua,
③ INFARTO DE MIOCARDIO broncoespasmo
↓la incidencia de infarto agudo al miocardio y  Locomotor: Artralgia
ACV (útiles para prevenirlos).  Otros: Fiebre, angioedema
 para tratar la disfunción ventricular post- 10. INCOMPATIBILIDADES
infarto.  Contraindicada durante la gestación.
④ OTRAS INDICACIONES 11. DOSIS
Diabetes mellitus I y II con proteinuria y 25-50 mg VO c/8hrs.
microalbuminuria. Mantenimiento: 25-100 mg c/8-12 hrs
*Si hay sospecha de depleción de Na+ y agua,
Disfunción ventricular post-infarto.
iniciar con 6,25 a 12,5 mg c/8-12hrs-
Pacientes con↑ riesgo cardiovascular o
*Límite de prescripción: HTA 450 mg/d
antecedente de daño cardiovascular o
12. PRESENTACIÓN
cerebrovascular.
o Capoten ® BMS
4. TIEMPO DE VIDA MEDIA
o Caposan ® SANITAS
 <2hrs. (Según Alvaradito)
o Nolectin ® (este tmb considera el
5. DURACIÓN DEL EFECTO: 6-12 hrs. (Según
Alvaradito)
Alvaradito)
 Tabletas de 25mg
6. INICIO DE ACCIÓN: 15-60 min. (Según Alvaradito)
*CAPTOPRIL 25 mg Tableta
7. EFECTO MÁXIMO: 30-60 min. (Según Alvaradito)
Lab. FARMINDUSTRIA, NATURGEN,
8. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
MEDROCK, IQ FARMA, INDUQUIMICA & TEVA
 Antiácidos: inhiben la absorción de la IECA
*NOLECTIN 25 mg Tableta
 Diuréticos ahorradores de K+: contraindicado el
Lab. EUROFARMA PERU
uso de ambos fármacos.
 Tabletas de 50mg
 Alcohol: ↑ el efecto hipotensor
*CAPTOPRIL 50 mg Tableta
 Estrógenos: ↑ la PA
Lab. INDUQUIMICA & GENFAR
 Litio: riesgo de toxicidad
 Simpaticomiméticos: ↓ los efectos
antihipertensivos
Transfusiones de sangre: la sangre puede
contenes hasta 65mEq de K+ si permanece
almacenada por más de 10 días.
AINEs: ↓ el efecto de la IECA
 Hipoglicemiantes: ↑ el efecto antidiabético
 Depresores de MO: ↑ riesgo de agranulocitosis