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Actividad Orientadora 7
Tema IV
Título: Terapéutica Del Dolor.
Sumario
Hipnoanalgésicos.
Anestésicos locales.
Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema articular, a través de sus
características farmacodinámicas, farmacocinéticas, efectos indeseables e interacciones
medicamentosas.
Seleccionar el medicamento de elección para la prevención o el tratamiento del dolor, a partir de sus
características farmacológicas.
Antiagregantes plaquetarios
Fibrinoliticos y
Antiarrítmicos.
Medicamentos Para El Dolor. Existen básicamente tres grupos de medicamentos que se utilizan en
el alivio del dolor:
Hipnoanalgésicos. Que actúan como fármacos agonistas de receptores específicos a nivel del SNC.
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Dolor. Clasificación. Es importante que recuerdes como se clasifica el dolor, pues es precisamente
lo que te orienta hacia el tipo de fármaco que se debe utilizar, existen varias formas de clasificarlo, así
tenemos:
Dolor Idiomático. Donde la percepción del dolor es exagerada con relación al proceso patológico
que presenta, denominado también dolor psicosomático.
Crónico. Dura semanas o meses, puede ser recurrente, y se asocia a enfermedades crónicas, como
el cáncer.
AINEs ácidos:
Indolacético: Indometacina.
AINEs No ácidos:
Sulfoanilidas: Nimesulida.
Alcanonas: Nabumetona.
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Paraaminofenol: Paracetamol
Acciones Farmacológicas. Por sus acciones farmacológicas características, son quizás los
medicamentos más utilizados en el mundo, así:
Interfieren la respuesta inflamatoria y disminuyen los síntomas asociados, por lo que se usan
en diversos trastornos músculo – esquelético.
Poseen un efecto techo para la analgesia, por lo que el aumento de la dosis terapéutica no
provoca un alivio del dolor.
Disminuyen la fiebre.
A bajas dosis, tienen efecto antiagregante plaquetario. Acción que no comparten todos los
antiinflamatorios no esteroideos de igual manera, y reviste especial interés terapéutico para el
ácido acetilsalicílico.
Mecanismo De Acción. De forma general, las acciones de los antiinflamatorios no esteroideos, están
mediadas por:
COX -1, constitutiva, que se expresa en tubo digestivo, riñón, endotelio vascular, y plaquetas.
COX -2, o inducible, que se expresan ante un proceso inflamatorio, y las prostaglandinas que
generan son mediadores de la inflamación y la fiebre.
Acción Antiinflamatoria. La inflamación produce síntomas característicos, como dolor, calor, rubor,
tumefacción. Provocado por la liberación de mediadores, como Histamina, Serotonina, Bradikinina,
Prostaglandinas, Tromboxano, y Leucotrienos entre otros. Estos fármacos disminuyen la inflamación,
al inhibir a la ciclooxigenasa, responsable de la biosíntesis de Prostaglandinas.
Acción Antipirética. La fiebre surge como un trastorno de los mecanismos homeostáticos del
organismo al elevar el punto de control de la temperatura en el hipotálamo, durante la fiebre se
liberan:
Interleuquinas.
Interferon.
Factores de crecimiento.
TMF alfa, llamados Pirógenos endógenos, que estimulan la síntesis de prostaglandinas E2, lo
que promueve aumento de los niveles de AMP cíclico aumentando la temperatura corporal.
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Reacciones Adversas. Los antiinflamatorios no esteroideos comparten una capacidad elevada de
producir reacciones indeseables de intensidad, y gravedad diversas de las cuales no son concientes
los consumidores, son frecuentes los efectos menores entre un 15 y 25 %, como: Pirosis, Dispepsia,
Gastritis, Dolor gástrico, Diarreas, y Estreñimiento, puede aparecer lesión de la mucosa gástrica, y
duodenal causando erosiones y ulceras por endoscopia en el 40% de los pacientes que consumen
antiinflamatorios no esteroideos por tres meses.
Interacciones. Estos fármacos interactúan con varios medicamentos, se deben evitar las
combinaciones de AINEs entre si, ya que aumentan el riesgo de toxicidad.
Discrasias sanguíneas.
Shock anafiláctico.
Usos Terapéuticos. Son fármacos con un amplio uso en la población incluso sin control medico, ya
que se expenden en la mayoría de los países sin recetas medicas, se utilizan en el tratamiento del:
Dolor de ligero a moderado. Como cefaleas tensiónales, dolores radiculares de causa tumoral,
dentarios, otitis o sinusitis.
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Dolor postoperatorio o posparto de intensidad ligera o moderada.
Dismenorrea. Sobre todo los derivados del acido propionico, como el Ibuprofeno.
Analgésicos Opioides. Constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad
selectiva por los receptores opioides, como consecuencia de la activación de estos receptores causan
analgesia, así, como otros efectos subjetivos que tienden a favorecer la farmacodependencia.
Morfina
Codeína
Metadona
Fentanil
Agonistas Parciales: Tienen una eficacia menor sobre los receptores opioides, pudiendo ser
desplazados de su sitio de acción por los agonistas totales como la: Pentazocina.
Misceláneos: Como el Tramadol, con una débil acción agonista sobre receptor miu.
Antagonistas. Que actúan bloqueando al receptor y no producen ningunas de las acciones de los
agonistas, como, la Naloxona.
Liberación de histamina.
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Alteraciones endocrinas y del SNC.
Alivio marcado de la disnea, del edema agudo del pulmón, por disminución de la percepción
de la falta de aire,
Reacciones Adversas. Existe una gran variación interindividual, con relación a las reacciones
adversas inducidas por opioides, por eso el médico debe monitorearlas y tratar profilácticamente
aquellas que son inevitables.
Constipación y sedación. Son las reacciones más frecuentes con el uso crónico.
Depresión respiratoria. Quizás la reacción adversa más seria de la morfina, aparece a los 7 minutos
de la inyección intravenosa, 30 minutos de la intramuscular, y 90 minutos de la subcutánea.
Reacciones Adversas. Todos los analgésicos opioides producen tolerancia, pero su desarrollo tiene
un límite y siempre es posible alcanzar dosis analgésicas eficaces,
Interacciones. Opioides. El efecto de los opioides puede disminuir con el consumo de inductores
enzimáticos como el tabaco y los barbitúricos, tal es el caso de la: Meperidina, Codeína, y Metadona.
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Contraindicaciones. Las contraindicaciones de estos fármacos son relativas por lo que se debe
valorar la relación Beneficio/Riesgo ante la administración de los mismos, esto se contraindican en
pacientes con hipersensibilidad a los opioides:
Asma
Trauma craneal
Hipertensión endocraneana
Individuos con trastornos de la función hepática y renal.
Cirugía de vías biliares o después de anastomosis quirúrgicas del tracto gastrointestinal.
Embarazo.
Usos Terapéuticos. Se usan en el alivio del dolor moderado y severo, característico de las
enfermedades terminales como el cáncer.
Postoperatorio de hemorroides.
Tratamiento de la tos, aunque esta conducta ha disminuido en los últimos tiempos la codeína
es de utilidad en la tos no productiva.
Edema agudo del pulmón, por su acción vasodilatadora, al disminuir la pre y la postcarga.
Anestésicos Locales. Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible,
selectiva y temporal la conducción del impulso en cualquier parte del sistema nervioso a dosis
terapéutica, sin afectar otros tejidos.
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Son infrecuentes las reacciones alérgicas más comunes, con los preparados de tipo ésteres, y
pueden tener localización dérmica, provocar crisis asmatiforme o anafilaxia.
Los anestésicos locales de tipo ester, no deben asociarse con anticolinesterásicos, ya que la
acetilcolinesterasa, es la enzima que metaboliza a estos anestésicos pudiendo provocar acumulación
y aumentar su toxicidad.
La procaína no debe asociarse con digitalicos ya que puede producir toxicidad cardiaca, tampoco se
asociara con succinilcolina, pues compiten por el mecanismo de degradación.
La cocaína no debe asociarse con adrenalina, ya que potencia su efecto al bloquear el mecanismo de
captación 1.
Se deben utilizar con precaución y a dosis menores, en pacientes con daño hepático.
Deben utilizarse con cuidado en pacientes con alteraciones miocárdicas graves o anemias
severas por el peligro de hipotensión arterial.
La adrenalina que se asocia a los anestésicos locales, debe utilizarse con sumo cuidado en
pacientes con cardiopatías isquemica o hipertensión arterial grave.
Anestésicos Locales. Los anestésicos locales deben permitir su asociación con vasos constrictores,
como la adrenalina, ya que disminuye la velocidad de absorción del anestésico,
Anestesia infiltrativa.
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Arritmias ventriculares, particularmente de origen isquemico, la Lidocaina.
Motivo De Consulta Médica. La cefalea o dolor de cabeza es uno de los síntomas mas comunes y
por consiguiente un motivo frecuente de consulta médica.
La migraña comprende un número cada vez mayor de forma de presentación que van de ataques
periódicos característicos, hasta una variedad que persiste a diario, se considera que afecta del 10 al
15 % de la población, y constituye una enfermedad incapacitante y de manejo terapéutico difícil que
va más allá del simple uso de analgésicos para el alivio del dolor.
El tratamiento abortivo debe emplearse cuando los ataques agudos son poco frecuentes, menos de
dos ataques al mes, este es eficaz y no existen contraindicaciones.
El tratamiento profiláctico, debe emplearse de modo individualizado, cuando aparecen con una
frecuencia superior a 3 crisis al mes.
Propanolol
Atenolol
Metroprolol
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Nadolol
Antidepresivos:
Amitriptilina
Flunarizina
Nicardipino
Verapamilo
Antiserotoninérgicos:
Metisergida
Ciproheptadina
Pizotifeno
Antiinflamatorios no esteroideos:
Ácido acetilsalicílico
Naproxeno
Nauseas y vómitos por estimulación de centros eméticos del sistema nervioso central.
Dolores musculares.
Dolo precordial.
Taquicardia o bradicardia.
El tratamiento crónico suele acompañarse de tolerancia, dependencia, cefalea crónica diaria y cefalea
de rebote, por lo que se recomienda prescribir siempre dosis adecuadas para evitar estas reacciones.
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Precauciones y Contraindicaciones.
No deben tomarse dentro de las 24 horas que siguen a la administración de Sumatriptán, por
sus efectos aditivos.
Cardiopatía coronaria.
Hipertensión arterial.
Hipertiroidismo.
Sepsis.
Triptanos. Los triptanos están relacionados estructuralmente con la serotonina y constituyen los
fármacos de primera elección, en el tratamiento de la migraña moderada a severa, los mismos se
comportan como agentes agonistas selectivos de relectores 5HT1 con mayor afinidad por los subtipos
1B y 1D, también bloquean el desarrollo de inflamación neurogenica de la duramadre.
Efectos Indeseables. Los efectos adversos relacionados con el uso de triptanos son:
Dolor leve.
Mareos.
Opresión torácica
IMA
Los efectos cardiovasculares constituyen la mayor preocupación con el uso de estos fármacos, su
empleo en forma de spray nasal produce aleaciones del gusto, irritación local, y nauseas.
Interacciones. No debe utilizarse Sumatriptán dentro de las 24 horas posteriores al uso de otro
triptano o de ergotamina, no se recomienda utilizar simultáneamente triptanos e inhibidores selectivos
de la recaptación de serotonina, ya que puede aparecer:
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Debilidad. Hiperreflexia.
Fatiga. Incoordinación.
Debe mediar un periodo de aproximadamente 2 semanas entre el uso de inhibidores de la IMAO y 1
triptano.
Usos Terapéuticos. El Sumatriptán por vía subcutánea, es considerado el tratamiento más efectivo
para la migraña moderada a severa, debido a que produce en un corto periodo alivio del dolor en el
82 % de los pacientes a diferencia de otros triptanos, su ergotamina que solo es efectiva en el 54%
de los pacientes y con la desventaja de la corta duración de acción.
Analgésicos. Los analgésicos solos o combinados son fármacos útiles en el tratamiento de la migraña
leve a moderada, diversos estudios demuestran que el Ácido Acetilsalicílico y el Ibuprofeno son más
efectivos que el Acetaminofén, también se ha demostrado que la asociación de Cafeína con Ácido
Acetilsalicílico y Acetaminofén, es más eficaz que cuando se administran solos.
Indometacina.
Naproxeno.
Ketorolac.
Diclofenaco.
Se deben administrar solo en los momentos iniciales de la crisis y la asociación con metocroplamida
mejoran su absorción.
Plantas Medicinales. Se reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema
ostiomioarticular, como:
Conclusiones.
Los hipnoanalgésicos se utilizan en el dolor intenso como el que se presenta en las neoplasias
terminales y su efecto analgésico se acompaña de farmacodependencia.
Los anestésicos locales bloquean la conducción del impulso nervioso y los más utilizados son
lidocaina, mepivacaina, bupivacaina.
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La migraña es considerada una enfermedad incapacitante, de difícil manejo terapéutico y cuyo
tratamiento incluye fármacos para la profilaxis y fármacos para abortar la crisis.
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