UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUATITLAN

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLÓGICAS

SECCIÓN BIOQUÍMICA Y FARMACOLOGÍA HUMANA

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA GENERAL

Grupo: 1502-A

Semestre: 2018-I

Licenciatura en Bioquímica Diagnóstica

Cuestionario Previo:
Práctica: No. 3 Factores que influyen en la respuesta farmacológica.

Equipo: 1
Alumno (a): Espinosa Gama Kelly

Profesor (es): Q.F.B. Elisa Pedraza Vázquez

Q.F.B. Jonathan Raymundo García Martínez

Fecha de Entrega: 01 de septiembre de 2017.

1. Describir cómo afectan los factores del fármaco en la respuesta
farmacológica.

Efectos placebo. Estos se asocian con la toma de cualquier fármaco, inerte o

no, y se manifiestan frecuentemente con alteraciones del estado de ánimo y
cambios funcionales relacionados con el sistema nervioso autónomo. Es
necesario en este aspecto hacer algunas distinciones: placebo puro es cualquier
sustancia esencialmente inerte (p. ejem., cápsulas de lactosa, inyecciones de
solución salina); placebo impuro se refiere a una sustancia con propiedades
farmacológicas bien establecidas pero que se emplea a dosis insuficientes para
producir un efecto propio.

Tolerancia. Se refiere a la disminución del efecto farmacológico después de la

administración repetida de una misma dosis, o a la necesidad de aumentar la
dosis para obtener el mismo efecto farmacológico que se consigue al iniciar el
tratamiento. Cuando ésta aparece puede existir también tolerancia cruzada,
relativos a los efectos de fármacos semejantes que interactúan con el mismo
sitio receptor.

Las propiedades fisicoquímicas propias del fármaco son de gran importancia,

ya que de esta dependerá su farmacocinética y farmacodinamia dentro del
organismo. Estas propiedades fisicoquímicas del fármaco son:

Solubilidad: La polaridad del fármaco determinará su solubilidad dentro del

organismo, a su vez, para que un fármaco sea absorbido de una mejor manera,
su naturaleza debe de ser lipofílica, esto para que llegue a su sitio de unión con
sus células blanco.

Densidad: La densidad del fármaco en contacto con el organismo, no debe de

variar mucho con las condiciones originales, para que éste presente una mayor
actividad.

Grado de ionización: El grado de ionización de los fármacos se da a partir de

su pKa, y de acuerdo a este será el grado de ionización de las moléculas,
presentando diferentes cargas, por lo tanto, su efecto farmacológico está
regulado por este grado de ionización. Entre menor sea su ionización, mayor
será su actividad.

Tipos de enlaces químicos: Los enlaces que debe de formar el complejo

fármaco-receptor, deben de ser débiles, ya que nos es necesario que el fármaco
permanezca en su sitio de unión durante mucho tiempo. Estos enlaces pueden
ser “fuerzas de Van de Waals”, “puente de hidrógeno”, etc.
También está involucrada la constitución química del fármaco, como lo son:

 Estereoquímica
 Isomería óptica
 Isomería geométrica
 Isomería conformacional
(Brailowsky, n.d.).
2. Describir cómo afectan los factores del organismo en la respuesta
farmacológica.

Los factores que condicionan la variabilidad en la respuesta a fármacos se

pueden distinguir:

 Factores fisiológicos:
 Patrón genético
 Edad
 Sexo
 Peso corporal
 Nutrición
 Hábitos:
 Dietéticos
 Ingesta de alcohol
 Tabaco
 Ejercicio físico
 Ritmos circadianos
 Embarazo
 Factores patológicos:
 Alteraciones renales
 Alteraciones hepáticas
 Alteraciones cardíacas
 Alteraciones inmunológicas
 Infecciones e inflamaciones

Todos estos factores pueden afectar de una forma u otra a la farmacocinética

de un fármaco (absorción, metabolismo, excreción), pero además también se
puede ver afectada la farmacodinámica (lo que concierne a las dianas de los
fármacos, es decir, receptores y enzimas). La mayoría de los fármacos actúan
uniéndose a proteínas de las células (incluidos receptores, enzimas y proteínas
en procesos de transporte).

Junto a la farmacocinética y su proceso de absorción, se hace indispensable

hacer referencia al término de biodisponibilidad. Ésta es el acceso del fármaco
inalterado a la circulación sistémica y su disponibilidad para acceder a los
tejidos y producir un efecto. Por tanto, se refiere a la cantidad y velocidad con
que un fármaco accede a la circulación sistémica.

A su vez, la biodisponibilidad depende de la preparación farmacéutica, la vía de

administración, los factores individuales (fisiológicos y patológicos) y las
interacciones. Entre los factores patológicos que afectan a la biodisponibilidad
 de un fármaco administrado por vía oral, tenemos la existencia de vómitos,
diarrea y enfermedades digestivas que alteran el vaciamiento gástrico, pH del
contenido de la luz gastrointestinal, el tránsito intestinal o la superficie de
absorción.

En cuanto a los factores patológicos que afectan a la cinética de distribución de

un fármaco, tenemos la variación en la unión a las proteínas del plasma y
tejidos y en el volumen y el índice de distribución. Ejemplos de estos son:

 Los edemas, los derrames pleurales y ascíticos (que aumentan el índice

de distribución de los fármacos hidrosolubles y disminuyen los de los
liposolubles).
 La insuficiencia cardiaca (que disminuye el acceso de fármacos de
algunos tejidos y, por tanto, reduce el volumen de distribución de los
fármacos).
(Hernández, 2010).

3. ¿Cómo afectarán los factores ambientales en la respuesta

farmacológica?

Las implicaciones que los componentes de la dieta tienen sobre farmacocinética

de algunas sustancias no están suficientemente estudiadas. No obstante, las
que conocemos tienen verdadera trascendencia clínica. La cafeína, que es una
de las sustancias más consumidas en el mundo, se metaboliza por el CYP1A2
que a su vez participa en el metabolismo de numerosos fármacos como:
fluvoxamina, mexiletina, propafenona, clozapina, teofilina y otros. La cafeína
produce un fenómeno de inhibición enzimática mediante el cual disminuye la
metabolización de todos estos fármacos, algunos de ellos con margen
terapéutico bastante estrecho. Este fenómeno provoca una disminución en su
aclaramiento y la posibilidad de producir reacciones tóxicas por acumulación.

El zumo de pomelo también tiene efecto inhibitorio sobre diversas enzimas

produciendo un incremento de la biodisponibilidad de fármacos como los
antagonistas del calcio, benzodiazepinas, terfenadina, etc.

El tabaco, a través de principios activos presentes en el humo de los cigarrillos,

puede inducir le metabolismo de diversos fármacos como clozapina, teofilina,
tacrina, haloperidol, propanolol, flecainida, Imipramina, pentazocina y
estradiol.

El efecto del alcohol es diferente cuando se trata de una ingesta esporádica en

la que puede producir la inhibición de varios CYP (reducción del aclaramiento
de amitriptilina, diazepam, warfarina) que cuando la ingesta es crónica. En este
último caso, el efecto puede ser absolutamente el contrario, es decir, de
inducción enzimática con reducción de la vida media de eliminación de los
mismos fármacos.
 Insecticidas o antiparasitarios que se utilizan para la protección de los árboles
frutales tienen capacidad para adherirse a la piel de la fruta y permanecer en
ella durante bastante tiempo. Algunos de ellos pueden producir inducción
enzimática y aumentar el aclaramiento de sustancias como la antipirina y otros
fármacos.
De todas formas, es un aspecto que está poco estudiado al igual que lo que
sucede con la influencia que el calor, el frío o las grandes alturas puedan tener
sobre la cinética de los fármacos.
(El médico interactivo, n.d.)

4. Describe e ilustra la prueba de pasividad en ratones y menciona cuál

es su utilidad.

La prueba de pasividad es utilizada para evaluar el efecto hipnótico en modelos

biológicos, especialmente roedores.

Consiste en someter al modelo biológico a posiciones no acostumbradas e

incómodas para el mismo, evaluando la resistencia a cada una de ellas.

Se presentan 4 fases:

1) Sedación: Se caracteriza porque el animal se deja

tomar por su piel suelta. Es el proceso que permite
al paciente tolerar procedimientos desagradables
mientras mantiene una buena función
cardiorrespiratoria y la capacidad de responder a
estímulos verbales.

2) Inicio de la
hipnosis: Se manifiesta cuando el roedor se
deja colocar en el dorso de los dedos de las
manos y no muestra resistencia. Es un estado
de depresión de la conciencia inducido por
fármacos en el cual el paciente responde de
manera adecuada ordenes verbales.

3) Hipnosis total: El roedor está dormido y se deja

manipular por la parte trasera (cola).
Se caracteriza por ser una depresión de la
conciencia inducida por fármacos de la cual el
paciente no puede despertar fácilmente.
 4) Anestesia: El roedor se deja manipular por
las patas delanteras sin demostrar
resistencia. Es un estado de la pérdida de
conciencia inducido por fármacos, los
pacientes no responden a estímulos
dolorosos.

(Flores, 2013).

5. Describe cómo se cambia a respiración en la rata cuando se administra

un hipnótico.

Dependiendo la fase, va cambiando su respiración:

 Sedación (Grado 2): El animal tiene buena función cardiorrespiratoria.

 Inicio de la hipnosis (Grado 4): Su respiración es espontánea.
 Hipnosis total (Grado 6): Necesita ayuda para mantener su vía aérea
abierta.
 Anestesia (Grado 8): Su función cardiorrespiratoria es insuficiente.

(Flores, 2013).

Referencias.

 Brailowsky, S. (n.d.) LAS SUATANCIAS DE LOS SUEÑOS:

NEUROPSICOFARMACOLOGÍA. Consultado el día 27 de agosto de 2017 en
http://goo.gl/HEZOhQ
 El médico interactivo. (n.d.) Tema 1. Farmacología clínica aplicada. Factores
que condicionan la respuesta a los fármacos. Consultado el día 27 de agosto de
2017 en: http://goo.gl/hzMbfZ
 Flores. R., Gloria, J., Gutiérrez, O. y Tello, L. (2013). Prueba de pasividad
[video]. Consultado el día 27 de agosto de 2017 en:
https://www.youtube.com/watch?v=H1C1QlfsSMo
 Hernández G., Moreno, A., Zaragoza, F. y Porras, A. (2010). Tratado de medicina
farmacéutica. España. Editorial Médica Panamericana.
 Diagrama de Flujo: Práctica 3. Factores que influyen en la respuesta
farmacológica.

Inicio
10 ratas Wistar hembra adultas (250/300 g)

10 ratas Wistar macho adultas (250/300 g)

Ác, Pícrico
10 ratones albinos hembra adultas (30 g)
Neu; Balanza
para 10 ratones albinos macho adultas (30 g)
animales y 1
frasco vial
2 jaulas para
(10ml)
animales

Marcar, pesar, sexar y distribuir a los animales para

4 jeringas de
Pentobarbital cada equipo en lotes homogéneos.
insulina; 4
sódico jeringas de
10 Ml.
(5 mg/mL) R1
Administrar, por vía intraperitoneal, 30 mg/Kg de peso
de Pentobarbital
Cronómetro

Registrar hr. de inicio del efecto de hipnosis de cada

animal, así como la hr. que dure dicho efecto

El efecto hipnótico en las ratas se evaluará por el

método de la respiración. (cuando esta sea torácica-
abdominal o torácico-diafragmático lento se
encontrará en la fase de hipnosis).

En ratones se evaluará el efecto hipnótico utilizando el

modelo farmacológico de pasividad.

Con los resultados obtenidos realiza un análisis

R1. Agujas; se depositarán en estadístico utilizando la prueba de t de Student.
la basura municipal.

Fin