Analgésicos antiinflamatorios

Salicilatos

El ácido acetilsalicílico (AAS) es el representante más

utilizado de este grupo. Es un analgésico,

antiinflamatorio y antipirético; su uso debe evitarse, en pacientes tratados con

anticoagulantes, debido al riesgo de hemorragia. Está disponible en diversas formulaciones

farmacéuticas para uso oral, comprimidos entéricos recubiertos y preparaciones

amortiguadas, de elección en pacientes que presentan efectos adversos de tipo digestivo, y

en inyectables.

Derivados del ácido propiónico

Se les considera fármacos de primera elección en el tratamiento del dolor y la inflamación.

El ibuprofeno se utiliza como antipirético,

analgésico y antiinflamatorio.

Esta indicado en procesos inflamatorios no

reumáticos y reumáticos, dismenorrea,

cefalea y migraña y en el dolor

postoperatorio.
Se encuentra en comprimidos en suspensión oral pediátrica y en suspensorios.

El naproxeno está indicado en procesos

inflamatorios agudos y crónicos, es el que

más efectos adversos gástricos presenta, por

lo que se debe asociarse a protectores

gástricos.

El ketoprofeno tiene las mismas indicaciones que

el naproxeno, pero su eficacia como antiinflamatorio es menor.

Derivados del Ácido Acético

Entre ellos se encuentra la indometacina, un potente antinflamatorio que está indicado

cuando fracasan otros antinflamatorios más seguros.

El Ketorolaco- trometamol es un fármaco de uso hospitalario por el riesgo elevado de

hemorragia digestiva alta; su potencia analgésica es elevada, siendo de elección en el dolor

postoperatorio moderado a intenso tras la cirugía abdominal, ortopédica, ginecológica y

odontológica, en inyectable por via intramuscular o intravenosa, sin llegar a sobrepasar los

dos días. También está indicado en el dolor oncológico y en el dolor asociado al cólico

nefrítico y los traumatismos agudos; sin embargo es poco eficaz como antiinflamatorio y

antipirético.
Oxicams

El representante más conocido del grupo es el piroxicam, fármaco de diagnóstico

hospitalario debido al elevado riesgo de producir complicaciones gastrointestinales y

reacciones cutáneas graves. Solo está indicado en el alivio sintomático de la artrosis, la

artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante.

Siempre se combinara con agente gastroprotectores, especialmente en los ancianos

Fenamatos

Tienen una acción analgésica significativa, pero su efecto antiinflamatorio es débil. Su

utilización frecuentemente a la aparición de diarreas. El ácido mefenamico es el

antiinflamatorio más potente de este grupo, y está indicado en el tratamiento del dolor

musculo esquelético y como antipirético en infecciones pediátricas. Nunca constituyen un

grupo farmacológico de elección

Analgésicos antitérmicos

Paraaminofenoles
 El único representante de este grupo es el paracetamol que no es propiamente un AINE,

a pesar de ser uno de los analgésicos mas utilizados. Aun no existe acuerdo sobre su

mecanismo de acción exacto, aunque se ha propuesto su participación en diversas acciones

centrales. Es antipirético y analgésico, con una eficacia similar a la del AAS y el

ibuprofeno, pero carece de propiedades antiinflamatorias. Es una fármaco muy seguro por

lo que se considera de primera elección en el tratamiento del dolor leve a moderado que no

se acompañe de inflamación y en los procesos febriles. No comparte los efectos adversos

de los AINE, pero a diferencia de estos puede causar lesión hepática, por lo que está

contraindicado en pacientes hepatopatías y debe utilizarse con precaución en los pacientes

alcohólicos.

En caso de sobredosis (dosis máxima: 4g/día), debe

administrarse N-acetil cisteína, para favorecer su

metabolización. Está disponible en presentaciones

orales, supositorios y en perfusión intravenosa de 15

minutos, para el tratamiento a corto plazo del dolor

moderado, especialmente después de la cirugía y en la

fiebre postquirúrgica. Es el analgésico y antipirético de elección en pacientes con patología

renal, cardiovascular, digestiva y respiratoria, en los niños y durante el embarazo.

Derivados de las pirazolonas

 Los fármacos de este grupo son los que tienen mayor riesgo de producir reacciones

hematológicas muy graves, aunque de incidencia muy escasa (agranulocitosis, anemia

aplasica y hemolítica y trombocitopenia). El metamizol es el más potente como antipirético,

por lo que está indicado para ejercer esta acción cuando falla el paracetamol, AAS o el

ibuprofeno.

Igualmente, es el que mayor potencia muestra como analgésico, junto con el ketorolaco

por lo que está indicado en el dolor intenso (dolor oncológico) de corta duración

(postoperstorio, postraumático). Tiene además, una leve acción espasmolítica , que lo

convierte en fármaco de elección en dolores intensos de tipo cólico, en los que están

contraindicados los opiáceos. Se encuentra disponible en presentaciones orales, rectales y

en inyectables.

La fenilbutazona tiene importantes efectos secundarios gastrointestinales, por lo que

solo está indicado en el tratamiento hospitalario de la espondilitis anquilosante, durante el

menor tiempo posible y cuando hayan fracasado otros fármacos menos tóxicos.

Precauciones en la utilización de analgésicos periféricos y antinflamatorios

Para evitar las molestias digestivas, los AINE se deben administrar durante o después de

las comidas. Del mismo modo en tratamientos de más de siete días, en pacientes ancianos o

si existe patología digestiva, se recomienda la utilización de fármacos anti secretores

(omeprazol o renitidina) o protectores gástricos (misoprostol).

 Los AINE están totalmente contraindicados en pacientes con insuficiencia cardiaca

crónica grave o ulcera gastroduodenal activa. Se deben utilizar con precaución en

pacientes; a) con patología respiratoria, sobre todo en fases agudas, b) con antecedentes de

reacciones de hipersensibilidad de los AINE, c) con patología digestiva, especialmente

ulcera péptica y d) con patología renal, cardiovascular (insuficiencia cardiaca, hipertensión)

o hepática, seleccionando el AINE y las dosis eficaces más bajas.

Los AINE, especialmente al AAS, presentan interacciones, importantes, por lo que hay

que evitar su utilización en pacientes tratados con anticoagulantes orales, antidiabéticos,

diuréticos, uricosuricos o glucocorticoides, entre otros. Se evitara consumir alcohol, ya que

puede contribuir a la aparición de hemorragia gástrica.

Los pacientes tratados con AAS de forma continua deben suspender su administración,

una semana antes de cualquier intervención quirúrgica, ya que existen un riesgo muy

elevado de hemorragia.

Si se tiene que iniciar un tratamiento con AINE, se considera como primera opción el

paracetamol o la dosis mínima eficaz de un AINE, de menos riesgo de toxicidad digestiva

(p. ej., ibuprofeno). No deben utilizarse dos AINE a la vez; no se potencia la analgesia,

pero si los efectos adversos.

Utilización en Situaciones Especiales

 Embarazo. El uso de AINE en el

tratamiento del dolor y la inflamación

moderados parece relativamente seguro

cundo se utilizan tratamientos cortos, de

forma puntual y en dosis bajas. Sin

embargo, la inhalación de las prostaglandinas en las últimas semanas de gestación puede

disminuir las contracciones uterinas, prolongando la gestación y la duración del parto, y

provocar el cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión arterial pulmonar en el

recién nacido. Por este motivo, prácticamente todos estos fármacos se clasifican como

categoría D de la Food and Drug Administración durante este periodo. El analgésico o

antiperico de elección es el paracetamol. Como antiinflamatorio, puede ser adecuado el

diclofenaco (B/D), ya que no ha demostrado ser teratógeno, aunque si embriotoxico en los

animales. La indometacina (C/D) no se recomienda en ningún caso, por el riesgo de cierre

del conducto arterioso. En dolores intensos que no responden al paracetamol, un opioide

débil, como la codeína, puede ser el fármaco de elección.

Lactancia. Aunque todos los AINE

alcanzan concentraciones en la leche

materna, su excreción es escasa; sin embargo, se desaconsejan durante la lactancia. Si su

uso es estrictamente necesario, se recomienda utilizar dosis bajas y enviar la lactancia en

las horas inmediatas a la toma del fármaco. El analgésico o antipirético de elección es el

paracetamol; el ibuprofeno y el diclofenaco serán de elección como antiinflamatorios.

Niños. El analgésico o antipirético de elección en el dolor leve o como complemente a

los opioides en el dolor intenso es el paracetamol, y el ibuprofeno constituye el

antiinflamatorio de elección. Está totalmente contraindicada la utilización de AAS en los

menores de 18 años, ya que se ha asociado a la aparición del síndrome de Reye, en especial

cuando se administra a niños con patología vírica.

Ancianos. Deben administrarse con

precaución, y en muchos casos deberá

disminuirse la dosis, ya que en estos pacientes es

mayor riesgo de hemorragia gástrica; deberán

asociarse a protectores gástricos. Hay que evitar el uso de los más gastrolesivos.