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ANESTÉSICOS LOCAIS

EM ODONTOLOGIA

Karla Corrêa Barcelos

INTRODUÇÃO
A anestesia local é o principal método de controle da dor transoperatória na prática
odontológica. Geralmente, é uma maneira segura e efetiva de eliminação de desconforto
durante procedimentos dolorosos.

Os anestésicos locais têm sido usados na prática odontológica há mais de cem anos.
O advento dos anestésicos locais, com o desenvolvimento das técnicas de injeção
para bloqueio nervoso, permitiu uma nova fase de conforto para os pacientes, per-
mitindo procedimentos odontológicos mais extensos e mais invasivos.1

Atualmente, o cirurgião-dentista dispõe de soluções anestésicas locais que possibilitam um


adequado controle da dor no período transoperatório, muitas vezes se estendendo no perío-
do pós-operatório, de acordo com as necessidades dos diferentes procedimentos odontológicos
e a solução anestésica selecionada. O conhecimento farmacológico do anestésico pelo cirur-
gião-dentista é essencial, pois direciona e facilita sua escolha, proporcionando melhor segu-
rança e conforto ao paciente.

Todasfármaco
qual as soluções anestésicas
escolher deve serusadas emnaOdontologia
baseada duração de são
açãoeficazes.
estimadaA requerida
decisão dee
no histórico médico do paciente.

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OBJETIVOS
Ao final da leitura deste capítulo, espera-se que o leitor seja capaz de:
 aprofundar o conhecimento farmacológico acerca de anestésicos locais, direcionando
e facilitando sua escolha, proporcionando melhor segurança e conforto ao paciente;
 reconhecer as reações adversas relacionadas com a utilização de anestésicos locais;
 conhecer as melhores indicações de anestésicos locais para pacientes especiais;
 atualizar-se sobre as falhas na anestesia local.

ESQUEMA CONCEITUAL
Formas dos sais anestésicos

Farmacologia Tempo de duração do efeito

Biotransformação
Sais anestésicos

Reação psicogênica
Vasoconstritores
Reação alérgica

Toxicidade
Reações adversas
Metemoglobinemia

Parestesia

Hipertermia maligna

Mulheres grávidas e lactantes

Anestésicos em pacientes especiais Crianças

Idosos

Razões farmacológicas

Razões do tratamento

Falhas na anestesia local Razões anatômicas

Razões patológicas

Razões fisiológicas

Conclusão

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FARMACOLOGIA
Os anestésicos locais são fármacos que bloqueiam reversivelmente a condução
nervosa, inibindo o estímulo doloroso, quando aplicados em uma área delimitada
do corpo, e determinam a perda da sensação dolorosa sem alterar o nível de
consciência do indivíduo.2

A anestesia local é induzida quando a propagação de potenciais de ação é bloqueada, de tal


maneira que a sensação não possa ser transmitida da srcem da estimulação, como, por
exemplo, o dente ou periodonto para o sistema nervoso central (SNC).

A teoria mais aceita para explicar o mecanismo de ação dos anestésicos locais é a teoria do
receptor específico. Segundo essa teoria, os anestésicos locais, após se difundirem para o
interior do nervo, se ligam aos canais de sódio nas células nervosas, bloqueando a entrada do
íon sódio, evitando, assim, que ocorram o potencial de ação e a condução do impulso nervoso
ao SNC, não sendo possível, portanto, a percepção da dor.

Estruturalmente, os anestésicos locais têm características incomuns, possuem três porções


bem definidas em suas moléculas:
 porção hidrofílica (geralmente uma amina terciária), que permite a injeção nos tecidos;
 porção lipofílica (aromática);
 porção intermediária, localizada entre as duas primeiras, que pode ser um éster ou
uma amida.

Os primeiros anestésicos locais que surgiram foram os ésteres, tendo como precursor a
cocaína. Entretanto, os ésteres apresentam alto potencial alergênico causado pelo seu
metabólito, o ácido paraaminobenzóico (PABA), srcinado por hidrólise no plasma. 3

Com a grande ocorrência de casos alérgicos por causa dos ésteres, surgiram com grande
sucesso, em 1948, as amidas, como a lidocaína. Todos os anestésicos locais injetáveis para
uso odontológico no Brasil pertencem à classe das amidas como, por exemplo, a lidocaína, a
mepivacaína, a articaína, a prilocaína e a bupivacaína. Encontra
-se apenas como representante
da classe dos ésteres a benzocaína, usada na forma de pomada ou géis para anestesia tópica
de mucosa.

O inicio da ação (tempo de latência) dos anestésicos locais é influenciado por vários fatores
como:
 pH do tecido;
 pKa do fármaco;
 lipossolubilidade do fármaco;

concentração do fármaco.

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A duração de ação dos anestésicos locais depende do grau de vascularização do local em que
a solução anestésica é injetada, e da associação ou não de um agente vasoconstritor à solução.

FORMAS DOS SAIS ANESTÉSICOS


Dentro dos tubetes, os sais anestésicos apresentam-se em duas formas quimicamente em
equilíbrio, a forma não-ionizada (base neutra) e a forma ionizada (cátion). Ao ser injetado,
dependendo do pH do local, o equilíbrio pode se deslocar para formar maior número de uma
ou de outra forma. Em pH ácido, o equilíbrio se desloca para maior formação da forma
ionizada, porém, a forma neutra é capaz de atravessar a bainha nervosa e penetrar no nervo.
Isso explica as falhas de anestesia em tecidos inflamados ou infeccionados.4

Quando a forma neutra dos sais anestésicos consegue atravessar a membrana nervosa e
encontra-se no interior do nervo, um novo equilíbrio se estabelece com os íons H+ presentes
no interior do nervo, formando novamente as formas químicas não-ionizada e ionizada. A
forma ionizada constituída dentro da célula nervosa, por sua vez, é a que tem a capacidade
de se ligar à porção interna dos canais de sódio, impedindo a despolarização e bloqueando a
condução do impulso nervoso.5

Dependendo do pKa (constante de dissociação) do anestésico local, que é a medida de


afinidade de uma molécula pelos íons hidrogênio (H +), um número maior ou menor de
moléculas passará para a forma não-ionizada, entrando mais rapidamente no nervo,
bloqueando a condução do impulso.

Os anestésicos lidocaína, mepivacaína, prilocaína e articaína são os que apresentam


menor tempo de latência, pois não possuem diferenças clinicamente significantes
entre os valores de pKa (7,7 e 7,8). A bupivacaína, que apresenta pKa mais alto
(cerca de 8,1), possui, ao contrário dos outros anestésicos, o inconveniente de levar
longo tempo para o bloqueio efetivo, cerca de 10 minutos ou mais.4

TEMPO DE DURAÇÃO DO EFEITO


O tempo de duração de efeito dos anestésicos locais depende do tempo que o fármaco
permanece no nervo bloqueando os canais de sódio. Os anestésicos locais causam
vasodilatação, o que leva a uma rápida difusão do sitio de ação, diminuindo seu tempo de
ação. Esta difusão pode ser reduzida pela adição de um vasoconstritor ao anestésico local.

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As anestesias na técnica de bloqueio, em geral, duram mais do que as infiltrativas,
assim como as anestesias em tecido mole duram mais do que a anestesia pulpar.

No Quadro 1, está sintetizada a duração de ação do local anestesiado, de acordo com a


administração de cada anestésico.

Quadro 1
DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS*

Anestésico Infiltração maxilar Bloqueio alveolar inferior


Polpa Tecido mole Polpa Tecido mole

Articaína 4% com 60 190 90 230


adrenalina 1:100.000
Bupivacaína 0,5% com 40 340 240 440
adrenalina 1:200.000
Lidocaína 2% com 60 170 85 190
adrenalina 1:100.000
Mepivacaína 3% sem
vasoconstritor 25 90 40 165
Prilocaína 3% com
felipressina

* Valores aproximados em minutos.


Fonte: Adaptado de Yagela (1998).6

BIOTRANSFORMAÇÃO
A biotransformação das amidas ocorre principalmente no fígado, enquanto os ésteres são
biotransformados no plasma por uma enzima chamada de pseudocolinesterase, que atua
nos ésteres formando metabólitos do tipo PABA. Esses metabólitos são responsáveis pelos
casos alérgicos que surgem com os anestésicos da classe dos ésteres. Em pacientes com
desordem genética da pseudocolinesterase pode ser esperada metabolização da procaína
(ou benzocaína) muito lenta. Entretanto, poucos efeitos clínicos seriam esperados, a menos
que a dose fosse alta.

Do ponto de vista clínico, o cirurgião-dentista deverá se preocupar caso o paciente


tenha disfunção hepática do tipo severa, pois esse pode apresentar alterações na
metabolização dos anestésicos.

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A redução da função hepática predispõe o paciente a efeitos tóxicos e aumento do tempo de
ação quando os fármacos são administrados sistemicamente. Diferentemente, com os
anestésicos, não haveria aumento significante do tempo de ação quando administrados
localmente. Portanto, a função hepática não afeta o tempo de ação dos anestésicos
locais, mas sim a redistribuição dos seus metabólitos e, assim, o risco de toxicidade sistêmica
em doses elevadas.

Devido à redistribuição dos metabólitos dos anestésicos locais, os pacientes que


apresentam doença hepática precisam de uma quantidade mais limitada de anestésico
local em cada sessão. Assim, em pacientes com significante injuria hepática, é
prudente tratar um quadrante de cada vez podendo, dessa forma, minimizar a dose
total do anestésico. Uso de ésteres nesses pacientes não oferece nenhuma vantagem,
porque a pseudocolinesterase é também sintetizada no fígado.

1. Quais os benefícios para o paciente trazidos pelo advento dos anestésicos locais?

2. Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais?


A) Bloqueiam canais de cálcio.
B) Bloqueiam canais de cloro.
C) Bloqueiam canais de sódio.
D) Bloqueiam canais de potássio.
Resposta no final do capítulo

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3. Em relação às porções definidas de moléculas dos anestésicos locais, qual das alternati-
vas está INCORRETA?
A) A porção intermediária pode ser um éster ou uma amida.
B) A porção hidrofílica (geralmente uma amina terciária) permite a injeção nos tecidos.
C) A porção lipofílica é considerada aromática.
D) A porção hidrofílica (geralmente uma amina quaternária) permite a injeção nos tecidos.
Resposta no final do capítulo

4. Qual alternativa apresenta somente amidas que são utilizadas em Odontologia?


A) Procaína, lidocaína, prilocaína.
B) Lidocaína, mepivacaína, cocaína.
C) Benzocaína, articaína, lidocaína.
D) Lidocaína, mepivacaína, prilocaína.
Resposta no final do capítulo

5. Assinale a resposta correta.


A) Os ésteres são metabolizados principalmente pela enzima pseud ocolinesterase.
B) As amidas são metabolizadas principalmente pela enzima pseudocolinesterase.
C) Os ésteres e as amidas são metabolizados pela pseudocolinesterase.
D) As amidas e os ésteres somente são metabolizados na pele.
Resposta no final do capítulo

SAIS ANESTÉSICOS
Todos os agentes anestésicos locais conhecidos tiveram sua srcem a partir da descoberta de
uma planta nativa da América do Sul, conhecida por erythroxylon coca.Um de seus alcalóides
é a cocaína. Logo que descoberta, a planta foi levada à Europa, onde o alcalóide puro, a
cocaína, foi quimicamente isolado.

A cocaína, para fins de anestesia local e regional, logo foi utilizada em grande escala na
América e na Europa. Os efeitos tóxicos da cocaína não foram bem identificados, resultando
em algumas mortes de pacientes e de profissionais.

A anestesia local teve uma profunda crise antes do desenvolvimento da moderna química
orgânica, que proporcionou a síntese da cocaína pura em 1891. Novos anestésicos locais da
família aminoéster
holocaína, foram
orthoformio sintetizados
, benzocaína entre 1891 e 1930, como a tropocaína, eucaína,
e tetracaína.

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Posteriormente, os anestésicos locais aminoamida foram preparados entre 1898 e 1972,
incluíndo a nirvaquina, procaína, cloroprocaína, cinchocaína, lidocaína, mepivacaína, prilocaína,
efocaína, bupivacaína, etidocaína e articaína. Todos esses fármacos são ostensivamente
menos tóxicos do que a cocaína, embora difiram entre si em relação à toxicidade sobre o
SNC e o sistema cardiovascular.7,8

A lidocaína continua sendo o anestésico local padrão. Devido ao seu pKa, possui tempo de
latência (inicio de ação) curto, de cerca de dois a três minutos. Suas propriedades
vasodilatadoras reduzem o tempo de ação quando utilizada sem vasoconstritor (5 a 10 minutos
de anestesia pulpar e uma a duas horas em tecidos moles). Quando associada a um agente
vasoconstritor,a duração da anestesia aumenta consideravelmente , passando para cerca
de uma hora de anestesia pulpar e duas a três horas nos tecidos moles.

A lidocaína, no Brasil, pode ser encontrada para uso odontológico nas concentra-
ções de 2 e 3% sem vasoconstritores, ou associada a vasoconstritores como a
adrenalina (1:50.000 e 1:100.000), noradrenalina (1:50.000) e fenilefrina (1:2.500).
A lidocaina a 2% apresenta eficácia comprovada para uso odontológico, não sendo
justificado o uso de solução mais concentrada (3%), predispondo o paciente a mai-
or risco de toxicidade.

Os primeiros sinais e sintomas da intoxicação pela lidocaína podem incluir sonolência, que
leva à perda da consciência e à parada respiratória.9 Rood e colaboradores10 afirmaram que a
lidocaínaaplicada
quando tem açãoemanticonvulsivante
altas doses. em baixas doses, embora tenha ação proconvulsivante

A mepivacaína, assim como a lidocaína, é um anestésico de média duração, mas apresenta


ação vasodilatadora menor do que a lidocaína. No Brasil, encontra-se a mepivacaína nas
concentrações de 2% com vasoconstritor (adrenalina, noradrenalina e levonordefrina), e 3%
sem vasoconstritor, apresentando nessa forma, anestesia pulpar de 20 minutos na técnica
infiltrativa e de 40 minutos na técnica de bloqueio.

A prilocaína é um derivado aminossecundário da toluidina. É um pouco menos potente do


que a lidocaína, porém, menos tóxico. No Brasil, a prilocaína é comercializada a 3% com o
vasoconstritor felipressina (Octapressin®) a 0,03UI/mL.

Os casos de cianose observados após a administração de grandesdoses de prilocaína (superiores


a 400mg) são resultantes da formação de um metabólito, a o-toluidina, conhecido indutor
da metemoglobina. Já está comprovado que 400mg de prilocaína são capazes de aumentar
somente 1% do nível de metemoglobina.

90 ANESTÉSICOS LOCAIS EM ODONTOLOGIA

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Para o ser humano desenvolver a metemoglobinemia é necessário ter um nível de
metemoglobina superior a 20%. Pacientes normais têm níveis de 3 a 5%, portanto,
o risco é mínimo. O risco de desenvolver a metemoglobinemia é maior em pacien-
tes recém-nascidos (para os quais não se prescreve nem se aplica prilocaína), nos
idosos (devido à possibilidade de terem taxa de metemoglobina aumentada) e em
pacientes com patologias cardiorrespiratórias cianosantes (obstrutivas). Deve-se ci-
tar o risco de metemoglobinemia causada pela prilocaína, mas não alarmar, como
foi feito na década de 1990, por interesses comerciais.

A articaína é um anestésico utilizado na Alemanha desde 1976 e introduzido nos Estados


Unidos, no Canadá e no Brasil em 2000. Originalmente conhecida como carticaína, é o único
anestésico do grupo amida que possui o grupo tiofeno, em vez do anel benzênico, o que lhe
confere maior lipossolubilidade.

A articaína também possui uma porção éster, que permite sua metabolização no plasma e no
fígado. Essa diferença estrutural faz com que ela seja uma mistura de éster com amida sendo,
inclusive, hidrolisada por estearases.11 Uma vez que essa hidrólise começa de forma rápida,
iniciando imediatamente após a injeção, cerca de 90% da articaína são inativados nessa via.
O principal produto metabólico resultante, o ácido articaínico, é inativo como anestésico
local, não apresentando toxicidade sistêmica.

A bupivacaína é o único anestésico de longa duração disponível no Brasil. A bupivacaína é


homóloga à mepivacaína e é quatro vezes mais potente e mais tóxica. Apresenta tempo de
latência
de maior doa que
bupivacaína 0,5%as éoutras amidas,
disponível comentre 5 a 10 minutos.
adrenalina Paraproporcionando,
1:200.000, a Odontologia, o cloridrato
por meio
do bloqueio alveolar inferior, anestesia pulpar de 3 horas e, em tecidos moles, anestesia de
até 12 horas.

6. Qual anestésico local proporciona maior tempo de ação?


A) Lidocaína.
B) Bupivacaína.
C) Prilocaína.
D) Mepivacaína.
Resposta no final do capítulo

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7. Correlacione as colunas com os respectivos anestésicos locais.
(1) Anestésicos locais aminoamida ( ) Procaína, cloroprocaína, cinchocaína.
(2) Anestésicos locais aminoéster ( ) Eucaína, holocaína, orthoformio.
( ) Benzocaína, tetracaína, tropocaína.
( ) Bupivacaína, etidocaína e articaína.
( ) Nirvaquina, procaína, cloroprocaína.
Resposta no final do capítulo

8. Qual das alternativas corresponde ao anestésico local padrão?


A) Nepivacaína.
B) Articaína.
C) Lidocaína.
D) Prilocaína.
Resposta no final do capítulo

9. Por que não é justificado o uso de lidocaína em solução mais concentrada (3%), e o que
essa maior concentração pode causar em relação ao paciente?

10. Qual é o motivo da articaína possuir maior lipossolubilidade do que outros anestésicos
do grupo amida?

11. A duração da anestesia com lidocaína aumenta consideravelmente quando ocorre uma
situação específica. Cite qual das alternativas explica esse fato.
A) Quando há o aumento da concentração de 2 para 3%.
B) Quando há a administração de grandes doses de lidocaína.
C) Quando a lidocaína está associada a um agente vasoconstritor.
D) Todas as alternativas estão incorretas.
Resposta no final do capítulo

92 ANESTÉSICOS LOCAIS EM ODONTOLOGIA

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12. Assinale V (verdadeiro) ou F (falso) em relação à administração de prilocaína.
( ) O risco de desenvolver a metemoglobinemia é maior em pacientes idosos, devido à
possibilidade de terem taxas de metemoglobina diminuída.
( ) Para o ser humano desenvolver a metemoglobinemia é necessário ter um nível de
metemoglobina inferior a 20%.
( ) O risco de desenvolver a metemoglobinemia é maior em pacientes recém-nascidos,
para os quais não se prescreve nem se aplica prilocaína.
( ) Pacientes normais têm níveis de metemoglobina de 3 a 5%, portanto, o risco para
desenvolver a metemoglobinemia é grande.
Resposta no final do capítulo

VASOCONSTRITORES
A associação dos vasoconstritores com os anestésicos locais oferece vantagens para a anestesia
local como o aumento do tempo de ação, absorção sistêmica mais lenta do fármaco,
diminuindo assim, o risco de toxicidade e um menor sangramento cirúrgico.

No Brasil, o cirurgião-dentista dispõe de soluções anestésicas locais com dois tipos de


vasoconstritores:
aminas simpatomiméticas (adrenalina, noradrenalina, levonordefrina e fenilefrina);
felipressina.

Deve-se ressaltar que, segundo as Denominações Comuns Brasileiras (DCB), a adrenalina é


denominada como epinefrina, a noradrenalina como norepinefrina e a levonordefrina como
corbadrina. Portanto, esses fármacos são utilizados nas embalagens e bulas das soluções
anestésicas locais comercializadas no Brasil.

A adrenalina somente começou a ser comercializada no Brasil associada com a lidocaína em


1997, nas concentrações de 1:50.000 e 1:100.000. A concentr ação de 1:50.000 de adrenalina
é muito alta, não devendo ser utilizada em Odontologia, pois oferece maiores riscos
cardiovasculares em caso de injeção intravascular acidental ou complicações locais como a
necrose de tecidos, devido a uma isquemia muito intensa.

A adrenalina encontra-se disponível em concentrações de 1:50.000 (lidocaína), 1:100.000


(lidocaína e articaína) e 1:200.000 (lidocaína, articaína, prilocaína e bupivacaína).

A noradrenalina não parece oferecer vantagens sobre a adrenalina. Seu uso é restrito em
vários países, pois a maioria dos relatos de reações adversas devido ao uso de vasoconstritores

parece ter ocorrido com essa amina simpatomimética.

PRO-ODONTO| CIRURGIA | SESCAD 93

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A noradrenalina, quando injetada intravascularmente, eleva drasticamente a pres-
são arterial, representando um risco adicional em pacientes com doenças
cardiovasculares.

A fenilefrina, apesar de possuir menor potência do que a adrenalina e, por isso, apresentar-
se muito concentrada em soluções comerciais (1:2.500), tem maior estabilidade, pois não é
facilmente metabolizada no organismo conferindo assim, duração mais prolongada. Portanto,
no caso de uma injeção intravascular acidental, teoricamente, devido ao seu maior tempo de
ação e alta concentração, poderá ocorrer crise hipertensiva com maior durabilidade.

A felipressina é um análogo sintético da vasopressina (hormônio antidiurético), portanto se


diferencia dos outros vasoconstritores por não ser uma amina simpatomimética. A felipressina
age em receptores que estão predominantemente nas veias, e não em receptores α e β como
as aminas simpatomiméticas, não induzindo, então, alterações significativas na pressão arterial.
No Brasil, a felipressina, para uso odontológico, está somente associada ao sal anestésico
prilocaína.

13. Qual(is) o(s) benefício(s) da associação dos anestésicos locais com os vasoconstritores?

14. A levonordefrina, a fenilefrina, a adrenalina e a noradrenalina correspondem a qual tipo


de vasoconstritores?

94 ANESTÉSICOS LOCAIS EM ODONTOLOGIA

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15. Assinale V (verdadeiro) e F (falso) em relação às características da noradrenalina e da
adrenalina.
( ) A noradrenalina, quando injetada intravascularmente, eleva drasticamente a pres-
são arterial representando um risco adicional em pacientes com doenças
cardiovasculares.
( ) A concentração de 1:50.000 de adrenalina é muito alta, podendo ser utilizada em
Odontologia, pois não oferece maiores riscos cardiovasculares.
( ) A noradrenalina oferece vantagens sobre a adrenalina.
( ) A adrenalina somente começou a ser comercializada no Brasil associada com a
lidocaína em 1997, nas concentrações de 1:150.000 e 1:200.000.
Resposta no final do capítulo

16. Assinale a alternativa INCORRETA em relação à fenilefrina e à felipressina.


A) A felipressina é um análogo sintético da vasopressina (hormônio antidiurético), por-
tanto se diferencia dos outros vasoconstritores por não ser uma amina
simpatomimética.
B) A felipressina age em receptores que estão predominantemente nas veias, e não em
receptores α e β como as aminas simpatomiméticas, não induzindo, então, altera-
ções significativas na pressão arterial.
C) No caso de uma injeçã o intravascular acidental de fenilefrina, teoricamente, devido
ao seu menor tempo de ação e alta concentração, poderá ocorrer crise hipertensiva
com maior durabilidade.
D) A fenilefrina, muito
apresentar-se apesarconcentrada
de possuir menor potência
em soluções do que (1:2.500),
comerciais a adrenalina
teme,maior
por esta-
isso,
bilidade, pois não é facilmente metabolizada no organismo, conferindo assim, dura-
ção mais prolongada.
Resposta no final do capítulo

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REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas apresentadas com o uso de anestésicos locais são reação psicogênica,
reação alérgica, toxicidade, metemoglobinemia, parestesia e hipertermia maligna.

REAÇÃO PSICOGÊNICA
A anestesia é um dos procedimentos clínicos que gera maior grau de ansiedade por parte do
paciente. Essa ansiedade pode se manifestar de várias maneiras, sendo a mais comum a
síncope. A reação psicogênica pode aparecer com grande variedade de sintomas, incluindo:
 hiperventilação;
 náusea;
 vômitos;
 alterações cardíacas e/ou de pressão arterial.

REAÇÃO ALÉRGICA
As manifestações alérgicas aparecem como outro fator de reações adversas, a partir da
administração de anestésicos locais. A alergia aos anestésicos do tipo amida (que são os
anestésicos injetáveis utilizados no Brasil) é rara, enquanto com os ésteres (alguns tipos de
anestésicos tópicos) é mais freqüente.

A alergia a um éster, por via de regra, impede o uso de outro éster devido ao componente
alérgeno, o metabólito ácido PABA, e o metabolismo de todos os ésteres produz esse
componente. A alergia à adrenalina é impossível.

A alergia pode, também, se manifestar devido a outros componentes contidos no tubete


anestésico. Por exemplo, alergia ao metilparabeno, que é um conservante necessário,
principalmente, em tubetes de plástico.

Pacientes que apresentam alergia ao ácido PABA não devem utilizar anestésico que
contém metilparabeno.

Os sulfitos são antioxidantes dosvasoconstritores do tipo aminas simpatomiméticas (adrenalina,


noradrenalina, fenilefrina e levonodrefina) e, também, são responsáveis por casos de alergia.
O vasoconstritor pode ser usado em pacientes com alergia aos antimicrobianos sulfonamidas,
comumente chamados de sulfas, que não apresentam alergia cruzada com os sulfitos.

96 ANESTÉSICOS LOCAIS EM ODONTOLOGIA

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TOXICIDADE
A toxicidade com anestésico local tem maior chance de ocorrer quando ele está sem
vasoconstritor, é utilizado em altas doses e é administrado por meio de injeção intravascular.
Todas essas situações juntas contribuem para que haja uma absorção mais rápida, e que
quantidades maiores de anestésicos estejam na circulação sistêmica, aumentando o risco
de um quadro de toxicidade. Por essas razões é que a aspiração deve ser sempre realizada
previamente, antes da injeção do anestésico.

O conhecimento por parte do cirurgião-dentista sobre a dose máxima de segurança


do anestésico local que pode ser administrada no paciente é fundamental, para
evitar a toxicidade, principalmente em pacientes na odontopediatria.

METEMOGLOBINEMIA

A metemoglobinemia, uma reação adversa incomum, está associada principalmente à


prilocaína, mas também pode ocorrer com a benzocaína.É um distúrbio hematológico induzido
pelo excesso de metabólitos dos anestésicos locais, manifestando-se como uma aparência
cianótica que não responde à administração de 100% de oxigênio. A cianos
e torna-se aparente
mesmo quando níveis de metemoglobina estão baixos, mas sintomas mais graves, como
náusea, sedação e até mesmo coma, podem ocorrer quando os níveis de metemoglobina
estão altos.

A prilocaína e a benzocaína devem ser evitadas em pacientes com metemoglobinemia


congênita, em pacientes grávidas e em pacientes com anemia. A metemoglobinemia
não é motivo de temor em pacientes normais.

PARESTESIA

A parestesia e as anestesias prolongadas fazem parte dos riscos cirúrgicos, mas também
podem ocorrer após procedimentos não-cirúrgicos. A maioria dessas reações é transitória e
apresenta melhora em cerca de oito semanas, mas há aquelas que se tornam permanentes.

Segundo alguns relatos, a articaína e a prilocaína, entre os anestésicos do tipo amidas,


são as mais associadas com a parestesia, uma diferença que foi estatisticamente
significante em relação à distribuição de uso. O nervo lingual é o mais comumente
afetado.

PRO-ODONTO| CIRURGIA | SESCAD 97

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HIPERTERMIA MALIGNA
Acreditava-se que os anestésicos locais deveriam ser usados com precaução ou até mesmo
evitados em pacientes com hipertermia maligna. Mas, hoje, já está estabelecido que a
hipertermia maligna pode ocorrer quando pacientes com susceptibilidade genética para essa
condição são expostos à inalação de anestésico geral ou à succinilcolina, mas não a anestésicos
locais. Portanto, já está aceito que todos os anestésicos locais são seguros para pacientes
susceptíveis à hipertermia maligna.

Os anestésicos locais, apesar de serem fármacos relativamente seguros, podem apresentar


efeitos adversos (Quadro 2).

Quadro 2
EFEITOS ADVERSOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Efeitos Descrição

Psicogênicos  Síncope (mais comum)


 Hiperventilação
 Náusea
 Vômito
 Alterações na freqüência cardíaca e pressão arterial
 Mimetização de uma reação alérgica
Tóxicos  Pode inicialmente se manifestar como sedação, perturbação sensorial,


desorientação
Aumento da pressão respiratória pode resultar em tremores, depressão
respiratória, convulsões tônico-clônica
 De forma mais severa pode resultar em coma, depressão respiratória e
cardiovascular

No Quadro 3, são apresentados efeitos colaterais de alguns anestésicos locais, os ésteres, o


metabissulfito, o metilparabeno, a prilocaína, a benzocaína e a articaína.

Quadro 3
EFEITOS CAUSADOS POR ALGUNS ANESTÉSICOS LOCAIS

Efeitos Anestésicos

Alergia  Ésteres (alergia com amida é rara)


(alérgenos potenciais)  Metabissulfito (presente em anestésicos com aminas simpatomiméticas)
 Metilparabeno

Metemoglobinemia  Prilocaína e benzocaína


Parestesia  Articaína e prilocaína (aparentemente mais comum com esses fármacos)

98 ANESTÉSICOS LOCAIS EM ODONTOLOGIA

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17. A ansiedade em relação à anestesia por parte do paciente pode se manifestar de várias
maneiras. Assinale V (verdadeiro) e F (falso) para os sintomas que fazem parte do quadro
que antecede o uso de analgésicos locais.
( ) Prurido.
( ) Sonolência.
( ) Vômitos.
( ) Alterações cardíacas.
Resposta no final do capítulo

18. Qual o componente alérgeno que impede o uso de outro éster?


A) A noradrenalina.
B) A levonodrefina.
C) O metabólito ácido PABA.
D) A adrenalina.
Resposta no final do capítulo

19. antimicrobianos
Qual a restrição para a administração de vasoconstritores em pacientes com alergia aos
sulfonamidas?

20. Qual substância não deve estar contida em anestésicos utilizados por pacientes que apre-
sentam alergia ao ácido PABA?

PRO-ODONTO| CIRURGIA | SESCAD 99

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21. Assinale a alternativa que reúne os três motivos que aumentam a chance de toxicidade
com anestésico local.
A) Quando o anestésico é utilizado em altas doses ou é administrado por meio de
injeção intramuscular ou está com vasoconstritor.
B) Quando o anestésico está sem vasoconstritor ou é utilizado em pequenas doses ou é
administrado por meio de injeção intravascular.
C) Quando é o anestésico é administrado por meio de injeção intramuscular ou é utilizado
em altas doses ou está com vasoconstritor.
D) Quando o anestésico é utilizado em altas doses ou é administrado por meio de
injeção intravascular ou está sem vasoconstritor.
Resposta no final do capítulo

22. Quais pacientes são contra-indicados para receber a prilocaína?


A) Gestantes, anêmicos, e portadores de metemoglobinemia congênita.
B) Cardiopatas, idosos.
C) Crianças, cardiopatas, febre reumática.
D) Diabéticos, cardiopatas, intolerância a sulfitos.
Resposta no final do capítulo

23. Relacione a primeira coluna com a segunda, associando os anestésicos locais com seus
efeitos adversos correspondentes.
(1) Prilocaína e benzocaína ( ) Alterações na freqüência cardíaca e pressão
(2) Metabissulfito e metilparabeno arterial, mimetização de uma reação alérgica.
(3) Articaína e prilocaína ( ) Parestesia.
(4) Psicogênicos ( ) Metemoglobinemia.
( ) Alergia.
Resposta no final do capítulo

24. Qual anestésico é capaz de induzir metemoglobinemia?


A) Bupivacaína.
B) Lidocaína.
C) Prilocaína.
D) Procaína.
Resposta no final do capítulo

100 ANESTÉSICOS LOCAIS EM ODONTOLOGIA

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ANESTÉSICOS EM PACIENTES ESPECIAIS
A administração de anestésicos em mulheres grávidas e lactantes, bem como em crianças e
idosos devem seguir algumas recomendações.

MULHERES GRÁVIDAS E LACTANTES


Os anestésicos locais e vasoconstritores usados em Odontologia podem ser administrados
com segurança em pacientes grávidas ou que estão amamentando. Entretanto, a aspiração
prévia é recomendada para tentar evitar a injeção intravascular.

Segundo a classificação da Food and Drug Administration(FDA), a lidocaína e a prilocaína


ocupam melhores posições no ranking, sendo classificadas como fármacos B. Todavia, a
lidocaína é preferívelpor apresentar uma formulação com menor concentração, oferecendo,
assim, anestesia eficaz em menor dose. Para anestesia tópica, a lidocaína também é a mais
segura.

O uso de vasoconstritores é indicado como uma forma de reduzir a toxicidade do


anestésico e aumentar sua duração e sua efetividade. Aadrenalina é o vasoconstritor
indicado em baixas doses (1:100.000), proporcionando segurança e conforto.

O vasoconstritor felipressina deve ser evitado, pois devido a uma semelhança estrutural
química com o hormônio ocitocina, poderia, em altas doses, alterar o grau de contração
uterina. Além disso, a prilocaína (sal associado à felipressin
a no Brasil) tem, entre os anestésicos
mais utilizados, o menor tamanho molecular, o que facilita sua passagem pela barreira
placentária, proporcionando assim, maiores chances de toxicidade para o feto.

CRIANÇAS
O maior risco com pacientes crianças é a toxicidade. Antes da administração do anestésico
em crianças, o cirurgião-dentista deve determinar, por meio do peso corporal, a dose máxima
a ser administrada. Para se evitar a overdose com anestésico local, é prudente usar uma
solução com baixa concentração. Assim, a lidocaína 2% com adrenalina 1:100.000 pode ser
o anestésico local ideal para criança.

A bupivacaína é contra-indicada para crianças abaixo de 12 anos, pois seu efeito


prolongado em tecidos moles pode induzir a mastigação e ulcerações nos lábios e
bochechas.

PRO-ODONTO| CIRURGIA | SESCAD 101

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IDOSOS
Em idosos, é prudente também utilizar o anestésico abaixo da dose máxima recomendada,
assim também com a dose de adrenalina. É válido lembrar que no idoso a função hepática é
menor do que no adulto jovem.

FALHAS NA ANESTESIA LOCAL


As falhas durante a anestesia local podem estar associadas aos seguintes fatores:
 farmacológicos;
 de tratamento;
 anatômicos;
 patológicos;
 fisiológicos.

RAZÕES FARMACOLÓGICAS
Duas são as razões pelas quais os anestésicos locais podem perder sua eficácia:
quando são usados após a data de validade;
quando ficam estocados de forma inapropriada.

A estocagem dos tubetes de anestésicos locais em lugares quentes e com a luz direta
proporcionam a oxidação de todos os vasoconstritores dogrupo das aminas simpatomiméticas,
diminuindo seu efeito e alterando o pH da solução anestésica.

O anestésico deve ser armazenado em lugares sem luz e de preferência na geladei-


ra, sendo retirado antes da injeção para evitar o desconforto.

A solução anestésica local, quando exposta à luz solar, sofre a ação dos raios ultravioleta que
sozinhos ou em combinação com os raios infravermelhos provocam uma rápida diminuição
da concentração do vasoconstritor. Também pode ser observada a redução do pH quando a
solução é armazenada em ambiente com temperatura mais elevada.

Analisando as soluções anestésicas locais disponíveis no mercado brasileiro por cromatografia


líquida de alta eficiência por até dois anos, Ramacciato 12 concluiu que a melhor forma de
estocagem para manutenção da estabilidade química é dentro da caixa srcinal do produto
em geladeira (± 5oC).

102 ANESTÉSICOS LOCAIS EM ODONTOLOGIA

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RAZÕES DO TRATAMENTO
A eficácia da anestesia depende do procedimento a ser realizado. Os tratamentos mais difíceis
para o sucesso da anestesia são os endodônticos e extrações livres de dor.

RAZÕES ANATÔMICAS
Há vários fatores anatômicos que influenciam a eficácia da anestesia local, como constam no
Quadro 4.

Quadro 4
FATORES ANATÔMICOS QUE INFLUENCIAM A EFICÁCIA DA ANESTESIA LOCAL

Fatores Conseqüência

Barreiras para difusão A mandíbula e corticais ósseas densas podem evitar ou dificultar a difusão
da anestesia local dos anestésicos locais.
Variações na posição As áreas consideradas “alvos” das técnicas anestésicas podem variar
do forame anatomicamente. Uma tomada radiográfica muitas vezes demonstra a
localização de um forame.
Posição do dente na Nem todos os dentes são igualmente suscetíveis aos efeitos da anestesia
arcada e nervos local. No bloqueio alveolar inferior, os dentes molares apresentam melhor
acessórios anestesia pulpar em relação aos anteriores. Uma explicação é que há mais
nervos acessórios na região anterior.

RAZÕES PATOLÓGICAS
Dentes com polpas inflamadas são mais difíceis para serem anestesiados em relação àqueles
não-inflamados. Tem sido demonstrado que dentes com pulpites irreversíveis apresentam até
oito vezes mais falhas na anestesia, quando comparados com dentes não-inflamados. As
explicações clássicas para esse fato são:
 alterações no pH do tecido;
 aumento na vasculatura levando à absorção mais rápida do anestésico.

Os nervos tornam-se hiperalgésicos na presença da inflamação. Isso significa que eles


são excitados mais rapidamente com qualquer estímulo, levando a uma sensibilização e à
ativação das fibras sensitivas. Os canais de sódio não são homogêneos e, nas fibras sensitivas,
tem sido relatado que eles são quatros vezes menos sensíveis aos anestésicos locais. Para
tentar resolver essa situação, podem ser utilizados alguns critérios:

mudança de fármaco anestésico;
 aumento da concentração de anestésico local;
 injeção de mais solução.

PRO-ODONTO| CIRURGIA | SESCAD 103

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Para maior eficácia, o melhor anestésico, em casos de hiperalgesia, é aquele que
apresenta menor pKa. No Brasil, a mepivacaína é o anesté
sico com essa característica,
apesar de não haver evidências clínicas que relatem essa vantagem. Há evidências
que fármacos com maiores concentrações apresentam melhor eficácia, porém, o
risco de toxicidade também aumenta muito, não justificando assim, sua utilização.

A injeção com mais solução tem sido o método mais efetivo para solucionar o problema da
hiperalgesia, repetindo a injeção inicial e combinando técnicas, tal como a intraligamentosa
e o bloqueio regional. Vale lembrar que a sobredose de anestésico local pode levar à toxicidade,
então, deve-se sempre respeitar o limite máximo do fármaco.

RAZÕES FISIOLÓGICAS
É mais difícil se conseguir a eficácia da anestesia com o paciente ansioso. A sedação consciente
seja por meio de fármacos, seja por meio da inalação pode ajudar a contornar esse problema.

25. Qual é o maior risco em relação ao uso de anestésicos em crianças?

26. As falhas durante a anestesia local podem estar associadas aos fatores abaixo, EXCETO:
A) Farmacológicos.
B) Patológicos.
C) Neurológicos.
D) Anatômicos.
Resposta no final do capítulo

104 ANESTÉSICOS LOCAIS EM ODONTOLOGIA

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27. Cite alguns dos fatores anatômicos que influenciam a eficácia da anestesia local.

CONCLUSÃO
Todas as soluções anestésicas usadas em Odontologia são eficazes. A decisão de qual droga
escolher deve ser baseada na duração de ação estimada requerida e histórico médico do
paciente.

RESPOSTAS ÀS ATIVIDADES E COMENTÁRIOS


Atividade 2
Resposta: C
Comentário: Os anestésicos locais bloqueiam os canais de sódio. A teoria mais aceita para
explicar o mecanismo de ação dos anestésicos locais é a teoria do receptor específ
ico. Segundo
essa teoria, os anestésicos locais, após se difundirem para o interior do nervo, se ligam aos
canais de sódio nas células nervosas bloqueando a entrada do íon sódio, evitando, assim, que
ocorra o potencial de ação e a condução do impulso nervoso ao SNC, não sendo possível,
portanto, a percepção da dor.

Atividade 3
Resposta: D
Comentário: Geralmente, a porção hidrofílica é uma amina terciária.

Atividade 4
Resposta: D
Comentário: A alternativa D é a única que somente contém amidas; as alternativas A, B e C
além de amidas, também têm exemplos de ésteres.

Atividade 5A
Resposta:
Comentário: Os ésteres são metabolizados pela pseudocolinesterase.

PRO-ODONTO| CIRURGIA | SESCAD 105

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Atividade 6
Resposta: B
Comentário: A bupivacaína apresenta maior tempo de ação de todas as amidas disponíveis
no mercado como solução de anestésico local no Brasil.

Atividade 7
Chave de respostas: 2; 1; 1; 2; 2

Atividade 8
Resposta: C
Comentário: A lidocaína continua sendo o anestésico local padrão. Devido ao seu pKa, possui
tempo de latência (inicio de ação) curto de cerca de dois a três minutos. Suas propriedades
vasodilatadoras reduzem o tempo de ação quando utilizada sem vasoconstritor (5 a 10 minutos
de anestesia pulpar e uma a duas horas em tecidos moles). Quando associada a um agente
vasoconstritor, a duração da anestesia aumenta consideravelmente, passando para cerca de
uma hora de anestesia pulpar e duas a três horas nos tecidos moles.

Atividade 11
Resposta: C
Comentário: Quando associada a um agente vasoconstritor, a duração da anestesia aumenta
consideravelmente, passando para cerca de uma hora de anestesia pulpar e duas a três horas
nos tecidos moles.

Atividade 12
Chave de respostas: F; F; V; F

Atividade 15
Chave de respostas: V; F; F; F
Atividade 16
Resposta: D
Comentário: A alternativa D está incorreta, pois, no caso de uma injeção intravascular acidental
de fenilefrina, teoricamente, devido ao seu maior tempo (e não menor tempo) de ação e alta
concentração, poderá ocorrer crise hipertensiva com maior durabilidade.

Atividade 17
Chave de respostas: F; F; V; V

106 ANESTÉSICOS LOCAIS EM ODONTOLOGIA

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Atividade 18
Resposta: C
Comentário: A noradrenalina, a levonodrefina e a adrenalina são, apenas, aminas
simpatomiméticas.

Atividade 21
Resposta: D
Comentário: A toxicidade com anestésico local tem maior chance de ocorrer quando ele está
sem vasoconstritor; é utilizado em altas doses ou é administrado por meio de injeção
intravascular. Todas essas situações contribuem para que haja uma absorção mais rápida, e
que quantidades maiores de anestésicos estejam na circulação sistêmica, aumentando o risco
de um quadro de toxicidade. Por essas razões é que a aspiração deve ser sempre realizada
previamente, antes da injeção do anestésico.

Atividade 22
Resposta: A
Comentário: Somente pacientes na condição de gestante e portadores de anemia e
metemoglobinemia congênita são contra-indicados.

Atividade 23
Chave de respostas: 4; 3; 1; 2

Atividade 24
Resposta: C
Comentário: A prilocaína é o anestésico capaz de desencadear o quadro de metemoglobinemia.

Atividade 26
Resposta: C
Comentário: Fatores neurológicos não estão associados entre as falhas da anestesia local.

PRO-ODONTO| CIRURGIA | SESCAD 107

Proodonto-cirurgia_2_Anestesicoslocais.pmd 107 1/10/2007,18:42


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