“AÑO DEL DIALOGO Y LA RECONCILIACIÓN NACIONAL”

TEMA: FARMACOLOGIA

DOCENTE : Lic. GIANCARLOS ARIRAMA VASQUEZ

CURSO : ASISTENCIA EN LA ADMINISTRACION

DE MEDICAMENTOS

ALUMNA : KELLY TANANTA DIAZ

ESPECIALIDAD : ENFERMERIA

CICLO : VI

PUCALLPA – PERU
2018
 FARMACOLOGIA

DEFINICION:

Según su etimología, la palabra Farmacología proviene de los griegos

“Pharmacon” que significa “Fármaco” y “Logos” que significa “Ciencia“. Antes de
continuar, es necesario definir brevemente lo que es un fármaco, se trata pues
de una sustancia química, altamente sintetizada con el fin de disminuir alguna
dolencia característica de una enfermedad. Los fármacos son ampliamente
diversificados, establecidos desde la época prehistórica y con antecedentes
netamente naturales, los fármacos son la cura de las enfermedades.

¿Qué es la Farmacología?

Se trata de una ciencia que analiza y descifra los aspectos más relevantes de la
química con el fin de poder producir estructuras moleculares de cepas de
enfermedades en forma de retrovirus, para así poder combatir los síntomas y
afecciones de una enfermedad. La farmacología es una ciencia de amplio
espectro que analiza elementos químicos, sus combinaciones y sus efectos en
los seres vivos, con el fin benéfico de siempre, buscar soluciones de enfermedad.
La farmacología utiliza métodos de investigación y experimentos, basados en los
fundamentos establecidos por la enfermedad para lo que son diseñados, esta
visión, permite que la farmacología cope todos los recursos posibles para
afrontar cualquier anomalía o variante en la enfermedad.

DIVISIÒN DE LA FARMACOLOGÌA

1. Farmacocinética: El estudio de los procesos físico-químicos de un fármaco

cuando se administra o incorpora a un organismo.
2. Farmacodinamia: Ciencia que estudia el mecanismo de acción de los
fármacos, es decir como los procesos bioquímicos y fisiológicos dentro del
organismo se ven afectados por la presencia del fármaco.
3. Farmacodependencia o (drogadicción): Es el uso compulsivo de una
sustancia a pesar de sus efectos negativos o peligrosos.
4. .Toxicología: el estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos.
5. Crono farmacología: El estudio de la correcta administración de
medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano, esto con el fin de
maximizar la eficacia y disminuir los efectos colaterales.

RAMAS:

 Farmacocinética: el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un

fármaco cuando se administra o incorpora a un organismo. Estos procesos
serían liberación, absorción, distribución, metabolización y eliminación
 Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de acción de los
fármacos, es decir estudia como los procesos bioquímicos y fisiológicos
dentro del organismo se ven afectados por la presencia del fármaco
 Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los fármacos
 Farmacognosia: estudio de plantas medicinales y drogas que de ellas se
derivan
 Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto de vista
químico, lo que comprende el descubrimiento, el diseño, la identificación y
preparación de compuestos biológicamente activos, la interpretación de su
modo de interacción a nivel molecular, la construcción de su relación
estructura-actividad y el estudio de su metabolismo.
 Farmacia galénica o Farmacotecnia: rama encomendada a la formulación
de fármacos como medicamentos.
 Posología: el estudio de la dosificación de los fármacos
 Toxicología: el estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos
 Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad de la terapéutica por
fármacos
 Fármaco vigilancia: es una disciplina que permite la vigilancia post-
comercialización de los medicamentos a fin de detectar, prevenir y notificar
reacciones adversas en grupos de pacientes.

RIESGOS FARMACOLOGICOS

Muchos factores pueden aumentar la probabilidad de una reacción adversa al

fármaco. Entre estos factores se incluyen los siguientes:

 Uso simultáneo de distintos fármacos

 Edad muy corta o muy avanzada
 Embarazo
 Lactancia

Los factores hereditarios contribuyen a que algunas personas sean más

propensas a padecer los efectos tóxicos de ciertos fármacos. Algunas
enfermedades alteran la absorción, el metabolismo y la eliminación de un
fármaco, así como la respuesta del organismo al fármaco (ver Interacciones
entre fármacos y enfermedades), aumentando el riesgo de reacciones
adversas. Otro aspecto que aún no se conoce bien es la forma en que las
interacciones de la mente y el cuerpo, tales como la actitud mental, el punto
de vista, la confianza en uno mismo y en los profesionales de la salud,
influyen en las reacciones adversas a los fármacos.

 Uso simultáneo de varios fármacos

El hecho de tomar diversos fármacos a la vez, con o sin prescripción médica,

contribuye al riesgo de una reacción adversa farmacológica. El número y la
gravedad de estas reacciones aumentan de forma desproporcionada a
medida que aumenta el número de fármacos utilizados. El consumo de
alcohol, considerado técnicamente como una droga, también aumenta el
riesgo. El riesgo de aparición de reacciones adversas puede reducirse
solicitando al médico o al farmacéutico que revise de forma periódica todos
los fármacos que se estén tomando, y que realice los ajustes adecuados.
 Edad

Los niños son especialmente propensos a presentar reacciones adversas a

los fármacos debido a que su capacidad para metabolizarlos no se ha
desarrollado por completo. Por ejemplo, los recién nacidos no pueden
metabolizar y eliminar el antibiótico cloranfenicol, de manera que cuando
reciben este fármaco pueden desarrollar el síndrome del bebé gris, una
reacción grave y a menudo mortal. Si se administra tetraciclina, otro
antibiótico, a los lactantes y niños durante el periodo en que se produce la
dentición (hasta una edad aproximada de 8 años), aparece una alteración de
carácter permanente en la coloración del esmalte dental. Los menores de 18
años tienen riesgo de presentar síndrome de Reye si reciben tratamiento con
aspirina (ácido acetilsalicílico) cuando padecen una gripe o la varicela.

Las personas mayores tienen un alto riesgo de sufrir una reacción adversa a
los fármacos por varias razones (ver Fármacos y envejecimiento). Es
probable que padezcan muchos problemas de salud y, por esta razón,
pueden estar tomando diversos fármacos con y sin prescripción médica.
Además, a medida que se envejece, el hígado tiene menos capacidad para
metabolizar muchos fármacos y los riñones están menos capacitados para
eliminarlos del organismo, de forma que aumenta el riesgo de que el fármaco
produzca una lesión renal, así como otras reacciones adversas. Este tipo de
problemas relacionados con la edad suelen empeorar debido a la
desnutrición y la deshidratación, trastornos que se presentan con mayor
frecuencia a medida que se envejece.

Las personas mayores también son más sensibles a los efectos de muchos
fármacos. Por ejemplo, son más propensas a experimentar aturdimiento,
pérdida de apetito, depresión o decaimiento, confusión mental y alteraciones
de coordinación, lo cual constituye un riesgo de sufrir caídas y fracturas
óseas. Entre los diversos tipos de fármacos que pueden provocar estas
reacciones se encuentran muchos antihistamínicos, somníferos, ansiolíticos,
antihipertensores y antidepresivos.
 Embarazo y lactancia

Muchos fármacos, como por ejemplo los antihipertensivos, como los

inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA) y los
antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA-II), suponen un
riesgo para la salud y el correcto desarrollo del feto. En la medida de lo
posible, las mujeres embarazadas no deben tomar ningún fármaco, en
especial durante el primer trimestre (ver Medicamentos que pueden causar
problemas durante el embarazo*). Sin embargo, para algunos fármacos en
concreto, entre los que se incluyen los IECA y los ARA-II, el riesgo es mayor
durante el último trimestre del embarazo. Durante el embarazo es necesaria
la supervisión del médico para el uso de cualquier fármaco con o sin
prescripción médica, al igual que para el uso de complementos dietéticos
(incluidas las hierbas medicinales). También constituyen un riesgo para el
embarazo y el feto las llamadas drogas sociales (alcohol y nicotina) y las
drogas ilegales (cocaína y opiáceos como la heroína).

Los fármacos, las drogas y las hierbas medicinales pueden transmitirse a un

lactante a través de la leche materna (ver Uso de medicamentos durante la
lactancia). Algunos fármacos no deben administrarse a las mujeres durante
la lactancia, mientras que otros sí pueden utilizarse, pero requieren
supervisión médica. Existen algunos fármacos que no suelen perjudicar al
lactante. Sin embargo, las mujeres lactantes deben consultar con un
profesional de la salud antes de tomar cualquier medicamento. Tanto las
drogas sociales como las ilegales pueden causar daño al lactante.

METABOLISMO

El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado. Aunque los

fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de algunos de
ellos presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor que la de su
precursor. Una sustancia inactiva o débilmente activa que da lugar a un
metabolito activo se denomina profármaco, en especial cuando ha sido diseñada
para dirigir más eficazmente la forma activa a su destino.

Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis,

hidratación, conjugación, condensación o isomerización; sea cual fuere la vía
elegida, el objetivo es facilitar su excreción. Existen enzimas metabólicas en
muchos tejidos, pero son especialmente abundantes en el hígado. La velocidad
del metabolismo de los fármacos no es igual en todos los individuos. En algunos,
el metabolismo puede ser tan rápido como para impedir que se alcancen
concentraciones sanguíneas y tisulares terapéuticamente eficaces; en otros
puede ser muy lento, con lo cual dosis normales pueden provocar efectos
tóxicos. La velocidad del metabolismo de los fármacos en los distintos individuos
depende de factores genéticos, enfermedades concomitantes (especialmente
las enfermedades hepáticas crónicas y la insuficiencia cardíaca avanzada) e
interacciones farmacológicas (sobre todo las que implican inducción o inhibición
del metabolismo).

En muchos casos, el metabolismo de los fármacos comprende dos fases. En las

reacciones de fase I se forma, modifica o elimina (oxidación, reducción o
hidrólisis) un grupo funcional; estas reacciones no son de carácter sintético. Las
reacciones de fase II consisten en la conjugación con sustancias endógenas (p.
ej., ácido glucurónico, sulfato, glicina); estas reacciones son de carácter sintético.
Los metabolitos que se forman en las reacciones sintéticas son más polares y
por lo tanto más fáciles de excretar por vía renal (en la orina) o hepática (en la
bilis) que los que lo hacen en las reacciones no sintéticas. Algunos fármacos sólo
experimentan reacciones de fase I o de fase II; por lo tanto, la numeración de las
fases es una clasificación funcional, no secuencial.

Velocidad

La velocidad del metabolismo de casi todos los fármacos a través de cualquier

vía tiene un límite máximo (limitación de la capacidad). Sin embargo, a las
concentraciones terapéuticas de la mayoría de los fármacos, sólo se encuentra
ocupada una pequeña fracción de los sitios metabólicos enzimáticos, por lo que
la velocidad del metabolismo aumenta al hacerlo la concentración del fármaco.
En esta situación, se dice que nos encontramos ante una eliminación (o cinética)
de primer orden, y en ella la velocidad del metabolismo del fármaco es una
fracción constante de éste que permanece en el organismo (es decir, el fármaco
presenta una semivida específica). Por ejemplo, si en el instante cero el
organismo contiene 500 mg del fármaco, transcurrida 1 hora y en virtud del
metabolismo podrían quedar sólo 250 mg, y transcurridas dos horas, 125 mg
(por lo que la semivida sería 1 hora). Sin embargo, cuando se encuentran
ocupados la mayor parte de los centros enzimáticos, el metabolismo se produce
a su velocidad máxima, y esta última no se modifica en proporción a la
concentración del fármaco; en su lugar, se metaboliza una cantidad fija de
fármaco por unidad de tiempo (cinética de orden cero). En este caso, si en el
instante cero el organismo contiene 500 mg del fármaco, esta cantidad puede
haberse reducido a 450 mg transcurrida una hora, y a 400 mg transcurridas dos
horas (lo que indica una eliminación máxima de 50 mg/h, sin que exista una
semivida concreta). Al ir aumentando la concentración de fármaco, el
metabolismo evoluciona de una cinética de orden uno a una de orden cero.

Citocromo P-450

El sistema enzimático de fase I más importante es el del citocromo P-450

(CYP450), una superfamilia de isoenzimas microsomales que cataliza la
oxidación de muchos fármacos. La NADPH-citocromo P-450 reductasa es la
flavoproteína que transfiere estos electrones desde el NADPH (forma reducida
de fosfato de dinucleótido de nicotinamida y adenina) al citocromo P-450. Las
enzimas del citocromo P-450 pueden ser inducidas o inhibidas por muchos
fármacos y otras sustancias, y esto conduce a interacciones farmacológicas en
las que un fármaco potencia la toxicidad o reduce el efecto terapéutico de otro
fármaco. Para ejemplos de fármacos que interactúan con enzimas específicas,
ver Algunas sustancias que interactúan con las enzimas del citocromo P-450 y
Algunos fármacos con interacciones fármaco-fármaco potencialmente graves*.
Con el envejecimiento, la capacidad metabólica del hígado a través del citocromo
P-450 se reduce en ≥ 30% debido a la disminución del tamaño y del flujo
sanguíneo de este órgano. Por ello, en las personas de edad avanzada los
fármacos que se metabolizan a través de esta vía alcanzan mayores
concentraciones y presentan semividas más largas (ver figura Comparación de
los resultados farmacocinéticos del diazepam en un hombre más joven (A) y un
hombre mayor (B)). Los neonatos también tienen problemas para metabolizar
muchos fármacos, ya que sus sistemas enzimáticos microsomales hepáticos no
están plenamente desarrollados.

Conjugación

La formación de glucurónidos es la reacción de fase II más importante y es la

única que se lleva a cabo en el sistema de enzimas microsomales del hígado.
Los glucurónidos se secretan en la bilis y se eliminan en la orina. La conjugación
aumenta la solubilidad de la mayoría de los fármacos y facilita su excreción renal.
La conjugación con aminoácidos como glutamina o glicina produce conjugados
que se excretan con facilidad por la vía urinaria, pero no biliar. El envejecimiento
no afecta la formación de glucurónidos. Sin embargo, en los neonatos, la
conversión a glucurónidos es lenta, y potencialmente acarrea efectos graves (p.
ej., como con el cloranfenicol).

La conjugación también puede consistir en acetilaciones o sulfoconjugaciones.

Los ésteres de sulfato son polares y se excretan fácilmente en la orina. El
envejecimiento no afecta estos procesos.

ABSORCION

La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su

formulación y su vía de administración. Las formas farmacéuticas (p. ej.,
comprimidos, cápsulas, soluciones) están compuestas por el fármaco y otros
ingredientes, y se formulan de manera que puedan ser administradas por
diversas vías (p. ej., oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria).
Cualquiera sea la vía de administración, en primer lugar los fármacos deben
disolverse para ser absorbidos. Por ello, las formas sólidas (p. ej., comprimidos)
deben ser capaces de desintegrarse y desagregarse.

Salvo en el caso de la administración IV, un fármaco debe atravesar varias

barreras celulares semipermeables antes de alcanzar la circulación sistémica.
Las membranas celulares son barreras biológicas que inhiben selectivamente el
flujo de las moléculas de los fármacos. La composición fundamental de las
membranas consiste en una matriz lipídica bimolecular de la que depende su
permeabilidad. Los fármacos pueden atravesar las membranas celulares
mediante difusión pasiva, difusión pasiva facilitada, transporte activo o
pinocitosis. En algunas ocasiones, existen diversas proteínas globulares
inmersas en la matriz que actúan como receptores y colaboran en el transporte
de moléculas a través de la membrana.

Difusión pasiva

Los fármacos difunden a través de una membrana celular desde una región con
una concentración elevada (p. ej., los jugos digestivos) hacia las zonas de baja
concentración (p. ej., la sangre). La velocidad de difusión es directamente
proporcional al gradiente, pero también depende de la liposolubilidad de la
molécula, de su tamaño, de su grado de ionización y de la superficie de
absorción. Como la membrana celular es de naturaleza lipídica, las moléculas
liposolubles difunden con mayor rapidez. Las moléculas pequeñas tienden a
atravesar las membranas más velozmente que las más grandes.

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases orgánicos débiles que se

encuentran en las formas ionizada y no ionizada en un entorno acuoso. La forma
no ionizada suele ser liposoluble (lipofílica) y difunde con facilidad a través de las
membranas celulares. La forma ionizada es poco liposoluble (pero muy
hidrosoluble, es decir, hidrofílica) y está sometida a una alta resistencia eléctrica,
por lo que no le resulta fácil atravesar las membranas celulares. La proporción
de la forma no ionizada presente (y, por lo tanto, la capacidad del fármaco para
atravesar membranas) depende del pH ambiental y del pKa (constante de
disociación ácida) del fármaco. El pKa es el pH en el cual las formas ionizada y
no ionizada están presentes en concentraciones idénticas. Cuando el pH es
menor que el pKa, en el caso de un ácido débil predomina la forma no ionizada,
pero en las bases débiles la forma predominante es la ionizada. Por lo tanto, en
el plasma (pH 7,4), la relación entre las formas no ionizada e ionizada de un
ácido débil (p. ej., con un pKa de 4,4 es 1:1000; en el jugo gástrico (pH 1,4), la
relación se invierte (1000:1). Por lo tanto, cuando se administra por vía oral un
ácido débil, la mayor parte de éste se encuentra en forma no ionizada en el
estómago, lo que favorece su difusión a través de la mucosa gástrica. Si se trata
de una base débil con un pKa de 4,4, la situación se invierte; la mayor parte del
fármaco se encuentra en forma ionizada en el estómago. En teoría, los fármacos
de naturaleza ácida débil (p. ej., ácido acetilsalicílico) se absorben con más
rapidez a partir de un medio ácido (estómago) que los de naturaleza básica débil
(p. ej., quinidina). Sin embargo, independientemente de que un fármaco sea
ácido o básico, la mayor parte del proceso de absorción ocurre en el intestino
delgado, debido a la mayor superficie de absorción y a la mayor permeabilidad
de sus membranas (ver Administración oral).

Difusión pasiva facilitada

Algunas moléculas poco liposolubles (p. ej., glucosa) atraviesan las membranas
más rápidamente de lo que podría esperarse. Una teoría es la difusión pasiva
facilitada: una molécula transportadora se combina de forma reversible con la
molécula sustrato en el exterior de la membrana celular, y el complejo
transportador-sustrato difunde con rapidez a través de la membrana, lo que libera
el sustrato desde la superficie interior. En estos casos, la membrana transporta
únicamente sustratos con una configuración molecular relativamente específica
y la disponibilidad de transportadores limita el proceso. Este tipo de transporte
no requiere gasto de energía, y no es posible que ocurra en contra de un
gradiente de concentración.
Transporte activo

El transporte activo es selectivo, requiere aporte de energía y puede ser llevado

a cabo en contra de un gradiente de concentración. El transporte activo parece
estar limitado a fármacos estructuralmente análogos a sustancias endógenas (p.
ej., iones, vitaminas, azúcares, aminoácidos). Estos fármacos suelen absorberse
en regiones específicas del intestino delgado.

Pinocitosis

En la pinocitosis, las células capturan líquido o partículas. La membrana celular

se invagina, rodea el líquido o la partícula y vuelve a fusionarse, lo que da lugar
a la formación de una pequeña vesícula que se desprende de la membrana y
pasa al interior de la célula. Es preciso el aporte de energía. Probablemente, la
pinocitosis desempeña un papel menor en el transporte de fármacos, con la
excepción de los fármacos de naturaleza proteica.

EXCRECION DE MEDICAMENTOS

 Excreción renal

El principal órgano encargado de la excreción es el riñón. La excreción renal

de fármacos es el resultado de tres procesos: la filtración glomerular, la
secreción tubular y la reabsorción tubular.

Mediante la filtración glomerular pasan a la orina todos los fármacos disueltos

en el plasma, que se encuentren en forma libre y con un peso molecular
inferior a los 70.000 D. Este paso puede estar condicionado por la edad, el
embarazo, algunas sustancias y algunas patologías.

La secreción tubular puede llevarse a cabo de forma pasiva o mediante

transporte activo. En general los fármacos utilizan los mismos sistemas de
secreción tubular que usan las sustancias endógenas por lo que el proceso,
en ocasiones es poco selectivo. En los fármacos que se excretan por
secreción tubular no importa cuál sea la fracción libre o unida a proteínas
siempre que la unión sea reversible, pero hay que tener en cuenta que el
transporte activo puede saturarse.

Por último, mediante la reabsorción tubular, los fármacos que hayan sido
previamente filtrados o secretados a los túbulos renales, pueden ser
reabsorbidos volviendo así a la circulación sistémica. Generalmente, el
proceso de reabsorción tiene lugar mediante difusión pasiva aunque en
algunos casos se puede llevar a cabo por transporte activo. La reabsorción
pasiva de sustancias ácidas y básicas depende del pH del medio así
alcalinizando o acidificando la orina puede lograrse una eliminación más
rápida de ácidos débiles o de bases débiles respectivamente en casos de
intoxicación (ver en el apartado de absorción).

 Excreción Hepatobiliar

La segunda vía en importancia de excreción de fármacos después de la

renal es el sistema hepatobiliar. A través de la bilis se eliminan
compuestos de peso molecular alto. Se produce principalmente por
transporte activo y en algunas ocasiones es útil para tratar infecciones
biliares. Los fármacos pueden ser eliminados también a través de las
heces.

 Excreción Pulmonar

La excreción pulmonar es importante para anestésicos generales

inhalatorios y otros compuestos que se administran por vía inhalada.

 Excreción Leche materna

La excreción por leche materna es importante tenerla en cuenta en

madres lactantes, generalmente la concentración de fármaco eliminado a
través de la leche es pequeña pero en caso de medicamentos tóxicos que
las madres consuman en grandes cantidades pueden pasar al bebé. La
excreción por saliva, sudor y lágrimas es cuantitativamente poco
importante aunque puede serlo para algunas sustancias tóxicas.

En la excreción de un fármaco hay que tener en cuenta la vida media

plasmática de eliminación, que es lo que tarda la concentración
plasmática en reducirse a la mitad. Es un valor clave a la hora de decidir
las pautas de administración. Cuanto mayor sea más lenta será la
eliminación. Se ha consensuado que tras cinco vidas medias, el fármaco
se ha eliminado por completo del organismo (en la primera vida media se
elimina la mitad, en la segunda la mitad de la mitad, en la tercera la mitad
de la mitad de la mitad y así sucesivamente).

Por otro lado, el aclaramiento de un fármaco por un órgano indica la

capacidad de ese órgano para eliminarlo, así se habla de aclaramiento
hepático, renal, etc.

En general, los factores que alteren la función renal y/o hepática tendrán
repercusión en la forma de los fármacos de ser eliminados del organismo
y pueden conducir a alteraciones de los efectos.
 BIBLIOGRAFIA

 https://www.salusplay.com/blog/farmacocinetica-vias-excrecion-farmacos/
 https://www.msdmanuals.com/es-pe/hogar/fármacos/reacciones-adversas-
a-los-fármacos/factores-de-riesgo-de-reacciones-adversas-a-medicamentos
 https://www.icf.uab.cat/assets/pdf/productes/bg/es/bg64.93e.pdf