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CENTRO DE BIOCIÊNCIAS
DEPARTAMENTO DE BIOFÍSICA E FARMACOLOGIA
Hipnóticos, Sedativos e
Ansiolíticos
TAG
Pânico
Nível de
ansiedade
tempo
Sintomas da Ansiedade
Ansiolíticos serotonérgicos
Ansiolíticos noradrenérgicos
Principais Fármacos
• Benzodiazepínicos
Midazolam, Estazolam, Flurazepam,
Clorazepato, Oxazepam,
Clordiazepóxido, Alprazolam,
Lorazepam, Clonazepam, Diazepam,
Zaleplona, Zolpidem
Ácido
γ- aminobutírico
Receptor GABAA
Pentamérico
Poro central permeável ao Cl-
Sub-unidades
1-6, 1-3 , 1-3 , , ε e
Propriedade ansiolíticas
Atividade dos receptores benzodiazepínicos
‘Modulação alostérica’
Agonista
Agonista Antagonista inverso
Ansiolítico Sem eficácia intrinsica Ansiogênico
Sedativo-Hipnótico
Miorrelaxante Convulsivante
Anti-convulsivante
INTRAMUSCULAR
INTRAVENOSA
Triazolam 2,9±1,0h
Zolpidem 2h
Zopiclona 5-6h
Estazolam 10-24h
Temazepam 11±6h
Alprazolam 12±2h
Clonazepam 23±5h
Lorazepam 9–16h
Flurazepam 74±24h
Diazepam 43±13h
Quazepam 39h
Benzodiazepínicos
Efeitos Desejáveis
Efeitos Adversos
Tolerância, dependência, abstinência e
queda de produtividade
Benzodiazepínicos
interações
Inducão enzimática
Carbamazepina (alprazolam, triazolam)
Barbituricos
• Barbitúricos
INTRAMUSCULAR
INTRAVENOSA
Tempo (min)
Benzodiazepínicos
Cl-
Barbitúricos
Esteróides
Propofol
Etomidato
Anestésicos Ácido mefenâmico
Álcool Furosemida
Picrotoxina
Receptor GABAA
Fármaco t1/2
Amobarbital 10 - 40h
Secobarbital 15 - 40h
Pentobarbital 15 - 50h
Butabarbital 35 - 50h
Metoexital 3 - 5h
Tiopental 8 - 10h
Mefobarbital 10 - 70h
Fenobarbital 80 - 120h
Barbitúricos
Efeitos Adversos
Tolerância, dependência, abstinência
indução enzimática, coma, morte.
BARBITÚRICO
E
N
Z
O
• Receptor GABA A
D
I • Efeitos desejáveis
A
Z
E • Efeitos indesejáveis
P
Í • Indução enzimática
N
I
C
O
Principais Fármacos
• Serotoninérgicos
Agonista Seletivo
Buspirona
Indicado no TAG
Indicados no tratamento
de quadros de ansiedade
de desempenho
Ex.: propranolol
Tratamento da insônia
BZD
- Zolpidem
- Zaleplon
- Zopiclona
Novos agonistas do receptor
Benzodiazepínico
Meia-vida: 1 h
*baseia-se
principalmente nas características
farmacocinéticas
Principais Fármacos
Serotoninérgicos
• Antidepressivos
Obrigado
CONCURSO PÚBLICO PARA PROVIMENTO DOS CARGOS DE MÉDICO
JUDICIÁRIO CLASSE R, PSICÓLOGO JUDICIÁRIO CLASSE R, MÉDICO
PSIQUIATRA JUDICIÁRIO PJ-J E PSICÓLOGO JUDICIÁRIO PJ-J (2010)