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FARMACIA PRÁCTICA

FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA


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Liposomas (II).
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L a correcta elaboración de liposomas es tecno-


lógicamente difícil. Por ello, en la oficina de
farmacia se recurre a preparados ya elaborados,
Liposomas como vehículos transportadores
de activos
generalmente suspensiones de principios activos Aplicados al cuero cabelludo
incluidos en liposomas (no es posible prepararlos La afinidad de los liposomas por la vaina capilar,
de manera reproducible en la oficina de farmacia especialmente los multilamelares6, tiene un im-
o a pequeña escala). portante interés cosmético, ya que puede utilizar-
A continuación, revisaremos las aplicaciones se como método de transferencia eficaz de tintes
cosméticas de los liposomas. al interior del folículo piloso. También pueden
ser adecuados para la vehiculación de activos en el
tratamiento de trastornos asociados al folículo pi-
Liposomas sin adición de sustancias activas loso, tales como alopecia o hirsutismo. Recientes
estudios abren paso a la terapia génica aplicada al
Función barrera proceso del crecimiento capilar, utilizando molé-
Se ha demostrado que los liposomas formados por culas de elevado peso molecular vehiculizadas en
una mezcla de ceramidas y fosfolípidos son capaces liposomas a través de penetración folicular7.
de reparar pieles con la barrera lipídica alterada1. Los liposomas se emplean en formulaciones de
Formulaciones de uso tópico que contienen una productos capilares con minoxidil no sólo para
combinación de esfingolípidos y ceramidas en for- incrementar la afinidad al folículo piloso, sino
ma liposomal se emplean para el tratamiento de también para facilitar la disolución del activo.
pieles con problemas en la función barrera y altera- Aunque los liposomas no pueden reemplazar
ciones en el crecimiento y diferenciación celular2. los aditivos químicos tradicionales, se ha observa-
do que al mezclar dispersiones liposomales con
Hidratación de la piel suavizantes de cabello tradicionales el efecto
De por sí, los liposomas son sistemas capaces de acondicionador aumenta8.
aumentar la hidratación cutánea, ya que su compo-
sición (fosfolípidos, colesterol, ceramidas) está es- Vitaminas encapsuladas en liposomas
trechamente relacionada con los lípidos intercorne- Dado que una de las principales causas del enve-
ocitarios responsables del estado hídrico de la piel. jecimiento son los radicales libres, es de gran in-
En un estudio realizado sobre la influencia de terés la vehiculización en liposomas de sustancias
los liposomas en el contenido hídrico de la piel se antirradicalarias, como vitamina E, betacarotenos,
pone de manifiesto que este efecto depende de las vitamina C, etc.
características fisicoquímicas de los grupos pola- Además de mejorar la penetración a través de la
res de la bicapa fosfolipídica3: piel, se ha demostrado que las vitaminas encapsu-
ladas en liposomas son más estables y disminuyen
– Los fosfolípidos con elevada electronegativi- su oxidación cuando se exponen a radiaciones UV.
dad y/o los de tipo hidrofílico no alcanzan los re-
sultados deseados. Despigmentación
– Los fosfolípidos con elevado contenido en gru- En un trabajo de Blume et al9 se presenta un pro-
pos zwitteriónicos y cantidad apropiada de fosfati- ducto despigmentante que contiene dos inhibido-
dilcolinas de lecitina de soja aumentan la hidrata- res de la tirosinasa, enzima relacionada con la sín-
ción cutánea, con un máximo nivel a los 7 días. tesis de melanina. Estos activos (aloesina y arbuti-
na) están encapsulados en forma de liposomas
Se ha demostrado también que la capacidad de fosfolipídicos y estabilizados con palmitato de as-
hidratación de una misma formulación varía se- corbilo. En estudios in vivo se observa un efecto
gún la estructura de los liposomas que contiene4. despigmentante a los 10 días.
Éstos son, asimismo, capaces de vehiculizar mez- Otros estudios presentan diferentes formulacio-
clas de componentes activos con una elevada ca- nes despigmentantes encapsuladas en liposomas10.
pacidad hidratante, como agua, urea, glicocera- Los activos pueden ser vitamina C, derivados del
midas y ácido linoleico5. ácido salicílico, ácido láctico, ácido kójico (inhi-

VOL 22 NÚM 3 MARZO 2003 OFFARM 169


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Tabla 1. Principales activos liposomados comercializados*

Producto Composición Propiedades y aplicaciones

Prymasis-L80 Proliposomas de lecitinas con – Los liposomas se forman al añadir la fase acuosa
(Primacare) esterquat líquido encapsulado – Tamaño inferior a 225 nm
– Nebulizadores capilares, mascarillas
acondicionadoras
– Dosis de empleo: 1-3%

Prymasis-SQ Proliposomas de lecitinas – Tamaño inferior a 200 nm


(Primacare) con escualano encapsulado – Productos de baño, cremas de noche, reparadoras
e hidratantes
– Dosis de empleo: 5-10%

Sphingosome AL Ceramidas, colesterol, – Hidratante, reparador, protector


(Laboratoires alantoína, lecitinas – Cuidado del cabello, aftersun, hidratante
Serobiológiques) – Dosis de empleo: 3-10%

Sphingosome Anti- Sérum de proteínas, colágeno, – Nutritivo, antiarrugas, hidratante y antiedad


Age «2» extracto de miel, ceramidas, – Cremas antiedad, maquillaje de tratamiento,
(Laboratoires lecitinas productos solares y aftersun
Serobiológiques) – Dosis de empleo: 5-15%

Liposomes Peaux Miel, urea, lactato, – Hidratante, suavizante, protector


Seches LS aminoácidos, mucopolisacáridos, – Cremas antiedad, cosmética capilar, productos
(Laboratoires pirrolidina carboxilato, lecitina, solares y aftersun
Serobiológiques) colesterol – Dosis de empleo: 5-10%

Liposomes Simmigen Extractos vegetales de hiedra, – Efecto adelgazante local, lipolítico, venotónico
(Laboratoires de limón, trébol, cebada, – Productos anticelulíticos
Serobiológiques) cardo, retama, bases xánticas, – Dosis de empleo: 5-10%
lecitina, colesterol

Liposomes Hidrolizados de proteínas, – Cosmética capilar (frena la caída del cabello)


Trichogen LS glucosa, extracto de levadura, – Dosis de empleo: 5-15%
(Laboratoires vitaminas del grupo B, lecitina,
Serobiológiques) colesterol

Cerasomas Liposomas de lípidos – Productos para el cuidado de la piel, hidrogeles,


(Lipoid) epidérmicos, incluyendo cremas, lociones
ceramidas

Kryosomas Polvo de proliposomas Preparación de liposomas sin conservantes,


(Lipoid) de fosfatidilcolina purificada, con activos e ingredientes hidrófilos a elección
sin conservantes

Rovisome AA L-Prolina, lecitina, glicina, El liposoma actúa como transportador de aminoácidos


(Rovi) L-alanina, magnesio ascorbil activos en la epidermis, que activan la síntesis de
fosfato elastina y colágeno gracias, también, a la acción
de la vitamina C

Rovisome Acné Salicilato sódico, alcohol, El efecto sinérgico de los activos inhibe el crecimiento
(Rovi) lecitina y triclosán bacteriano

Rovisome Áloe Alcohol, áloe vera gel, goma El áloe tiene efectos antiinflamatorios e hidratantes
(Rovi) xantana

Rovisome Cafeína Lecitina, alcohol, cafeína, La cafeína activa la lipólisis y la microcirculación


(Rovi) conservantes

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Tabla 1. Principales activos liposomados comercializados* (continuación)

Producto Composición Propiedades y aplicaciones

Rovisome DHA Dihidroxiacetona (DHA), Transporta la DHA y se forma en el estrato córneo


(Rovi) alcohol, lecitina el complejo coloreado (acción autobronceadora)

Rovisome HA Alcohol, lecitina, hialuronato La combinación de hialuronato libre y encapsulado


(Rovi) sódico proporciona un efecto hidratante prolongado
en el tiempo

Rovisome Melanin BT Alcohol, lecitina, melanina El liposoma actúa como transportador de la melanina,
(Rovi) refuerza el bronceado natural y reduce los efectos
nocivos de la radiación UV

Rovisome NA- Salicilato sódico, alcohol, Formulaciones antiacné por la acción queratolítica
salicylate lecitina y la acción antibacteriana del salicilato
(Rovi)

Rovisome Q10 Alcohol, lecitina, coenzima La coenzima favorece la renovación de la piel


(Rovi) Q10 y la suaviza

Rovisome Whitening Alcohol, lecitina, arbutina, Efecto despigmentante en un corto período de tiempo
(Rovi) aloesina, ascorbil palmitato

Rovisome ACE III Lecitina, alcohol, PEG 75, Combinación de vitaminas A, C y E encapsuladas
(Rovi) glicéridos, ascorbil palmitato, con acción antirradicalar
alfatocoferol, retinil
palmitato, conservantes

Rovisome Biotin Alcohol, d-pantenol, lecitina, El liposoma encapsula un complejo vitamínico


(Rovi) cafeína, tocoferil acetato, que mejora la superficie cutánea, evita la fragilidad
biotina de las uñas, estimula el crecimiento capilar y aumenta
el grosor del cabello

Brookosome Willow Extracto de corteza de sauce Dosis de empleo: 5-10%


Bark
(Brooks Industries)

Brooksome FIH Extractos de hiedra, fucus, Dosis de empleo: 1-5%


(Brooks Industries) cola de caballo

Brooksome ACE Tocoferol, retinil palmitato Dosis de empleo: 5-10%


(Brooks Industries) acetato, ascorbil acetato

Natipide II (Rhône – Concentrado de liposomas de 200 nm de diámetro,


Poulenc. con 4-6 lamelas
Nattermann – Dosis de empleo: 10%
Phopholipids)

PML Liposomas plurilamelares – Obtenidos por microfluidificación y recubiertos


(Lipotec) multivesiculares de fosfolípidos de matriz hidrofílica que confiere mayor estabilidad
de origen vegetal (soja) a las emulsiones
– Presentan un alto grado de difusión a través
de epidermis

OLPC Liposomas oligolaminares – Recubiertos de polímero hidrófilo, que aumenta


(Lipotec) de fosfolípidos y ceramidas la estabilidad de las emulsiones
– Son vesículas oclusivas que evitan la pérdida
de agua.

VOL 22 NÚM 3 MARZO 2003 OFFARM 171


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Tabla 1. Principales activos liposomados comercializados* (continuación)

Producto Composición Propiedades y aplicaciones

Emulmetik 900® Fosfatidilcolina Aplicaciones en geles y cremas


(Lucas Meyer)

Emulmetik 950 Fosfatidilcolina hidrogenada Aplicaciones en geles y cremas


(Lucas Meyer)

Pro-lipo Concentrado de fosfolípidos Los liposomas se forman in-situ


(Lucas Meyer)

Isocell Sistemas de liposomas con


(Lucas Meyer) vitaminas, minerales y extractos
vegetales encapsulados

En el estudio se ha intentado abarcar la totalidad del mercado del tipo de producto objeto de estudio, salvo posible error
*

u omisión, en cualquier caso involuntario.

bidor de las tirosinasas), etc. Cada tipo de liposo- of free sphingoid bases and ceramides, and uses thereof.
ma se forma según el activo que encapsula y que PCT Int Appl WO 9929293 A1 Jun 1999:25.
finalmente debe liberar. 3. Ghyczy M. Control of skin penetration by liposomes.
Rewiew. Lecture at the Nattermann Phospholipid
DHA encapsulada en liposomas Workshop on Liposomes at Skin. Paris: 1990.
4. Martí E, Cemeli J, Del Pozo A. Application of non inva-
Menzel et al11 presentan una formulación auto- sive biophysical techniques for the determination of
bronceadora que contiene dihidroxiacetona cutaneous hydration capacity of PML liposomes. Cienc
(DHA) encapsulada en liposomas fosfolipídicos y Pharm 1998;8(1):31-7.
DHA no encapsulada, además de filtros solares, 5. Font Salgado J, Font Marfa J, Tarré M. Liposomal com-
antioxidantes, estractos de caléndula, etc. El efec- position for intense hydration treatment of skin. Labora-
to autobronceador aparece después de un corto torio de Aplicaciones Farmacodinámicas, 1997.
período, y permanece durante varios días después 6. Lieb LM, Ramachandran C, Egbaria K, Weiner N. Topi-
de la aplicación. cal delivery enhancement with multilamellar liposomes
into pilosebaceus units: I. In vitro evaluation using fluo-
Perfumes liposomados rescent techniques with the hamster ear model. J Invest
Dada su capacidad de liberación sostenida, los li- Dermatol 1992;99-108.
posomas pueden ser útiles en la vehiculización de 7. Hoffman RM. Topical liposome targeting of dyes, mela-
perfumes. Se controlan sus propiedades superfi- nins, genes and proteins selectively to hair follicles.
ciales de manera que quedan adsorbidos en el lu- J Drug Targeting 1998;5(2):67-74.
gar de aplicación y liberen de forma sostenida el 8. Hebort J, Diedrichs JE, Muller RH. Development of a
liposomal formulation of hair care use. Department of
perfume encapsulado. Pharmaceutics, Biopharmaceutics and Biotechnology.
En la tabla 1 se hace mención de los principales Berlin. Future Strategies Drug Delivery Part. Syst Eur
laboratorios fabricantes de activos cosméticos li- Workshop 1998:118-26.
posomados, con algunos de sus productos más re- 9. Blume G, Teichmueller EE, Orndorff S. Liposomal plant
presentativos1. ■ actives for skin lightening. SOFW J 1999;125(2/3):20-4.
10. Ehrenberg J, Najdek L, Ciriello EM. Color Access, INC,
EE.UU. Stabilized whitening compositions and method
of preparing same. PCT Int Appl. WO 9936053 A1 22
Bibliografía Jul 1999;20.
11. Menzel A, Macchio R, Stanzl K, Zastrow L. Lancaster
1. Gehring W, Wenz J, Gloor M. Influence of topically Group G. Germany. Cosmetic self-tanning agent having
applied ceramide/phospholipid mixture on the barrier a sunscreen effect. PCT Int Appl WO 9725970 A1 24
function of intact skin, atopic skin and experimentally Jul 1997;17.
induced barrier damage. Int J Cosmet Sci 1997;19(4): 12. Costa A, Valls I, Varrà. Liposomas en cosmética. Trabajo
143-56. final del Máster en Dermofarmacia y Cosmetología,
2. Lambers JWJ. Compositions comprising combinations 2000;108-15.

MARÍA TORELLÓ, A. VISCASILLAS y ALFONSO DEL POZO


Unidad de Tecnología Farmacéutica. Facultad de Farmacia. Universidad de Barcelona.

172 OFFARM VOL 22 NÚM 3 MARZO 2003

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