TIAZOLIDINEDIONAS

Son medicamentos orales para la diabetes. La rosiglitazona, la troglitazona y la pioglitazona

son tiazolidinedionas (TZD). Se administran una o dos veces por día, con las comidas. Aunque
son eficaces para reducir el nivel de glucosa en la sangre, pueden provocar un efecto poco
frecuente, aunque grave, en el hígado. Por ello se deben realizar análisis de sangre periódicos
con el fin de controlar el estado de salud del hígado. Las tiazolidinedionas disminuyen la
resistencia a la insulina y hacen que los tejidos del cuerpo sean más sensibles a los efectos de la
insulina (así, la glucosa puede entrar en las células, donde es necesaria), también reducen la
cantidad de glucosa producida por el hígado. Las tiazolidinedionas pueden administrarse como
medicamento único o en combinación con otro, como metformina o una sulfonilúrea.

BIGUANIDAS

Las biguanidas son moléculas o grupos de medicamentos que funcionan como antidiabéticos
orales para el tratamiento de la diabetes mellitus y algunos como antimaláricos

Algunas biguanidas de uso comercial incluyen:

 Metformina - Hoy en día es el medicamento de elección para tratar a todo paciente con
diabetes mellitus desde el momento del diagnóstico. La recomendación de utilizarlo como
medicamento de primera elección solo en los pacientes obesos, en la actualidad no tiene
fundamento.
 Fenformina - antidiabético retirada del mercado de varios países por la diversidad de
efectos tóxicos.
 Buformina - antidiabético retirada del mercado de varios países por la diversidad de efectos
tóxicos.
 Proguanil - una droga antimalárica.

SULFONILUREAS

Las sulfonilureas aumentan la secreción de insulina preformada en el páncreas. Al principio el

tratamiento con sulfonilureas suele funcionar bien en los diabéticos tipo 2. Sin embargo, en el
estadio avanzado de la enfermedad, cuando las células insulares del páncreas se agotan
progresivamente, su efecto suele disminuir. Entonces el diabético deberá
inyectarse insulina adicionalmente. Cuando los diabéticos toman sulfonilureas, deben procurar
llevar una alimentación regular, puesto que sin un aporte de carbohidratos pueden producirse
bajadas de azúcar peligrosas (denominadas hipoglucemias). Un efecto secundario puede ser
el aumento de peso. Las sulfonilureas pueden causar interacciones con otras sustancias, por
ejemplo, los betabloqueantes o el ácido acetilsalicílico.

MEGLITINIDA

Las meglitinidas son fármacos antidiabéticos orales que estimulan la secreción de la insulina por
las células pancreáticas. Se unen a los canales potásicos ATP dependientes de las membranas
celulares, en un sitio diferente del de las sulfonilureas, inhibiendo la salida del potasio de la
célula y causando una depolarización de la membrana. El gradiente eléctrico resultante abre los
canales voltajes dependientes del calcio lo que, a su vez induce la fusión intracelular de los
gránulos de insulina y aumenta la secreción del péptido C (pro-insulina)

INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA

Actúan inhibiendo las alfa-glucosidasas intestinales (maltasas, sacarasas, dextrinasas,

glucoamilasas) presentes en las vellosidades intestinales, que son las enzimas que actúan en el
desdoblamiento de la sacarosa, maltosa y otros oligosacáridos en monosacáridos (glucosa,
fructosa, galactosa). El resultado es una demora en la digestión de los hidratos de carbono con
reducción de los picos glucémicos postprandiales. También actúan disminuyendo la secreción
de polipéptidos intestinales.

Su utilidad clínica es la corrección de hiperglucemias postprandiales. Se puede utilizar sola o en

combinación con insulina o sulfonilureas.

No producen hipoglucemia per se, pero cuando se da asociada a insulina o sulfonilureas hay que
tener en cuenta que si se produce una hipoglucemia ésta no puede tratarse con disacáridos
(lactosa de la leche, o sacarosa del azúcar) sino que debe utilizarse glucosa pura

INSULINA

La insulina no puede tomarse en pastillas, porque entonces los ácidos gástricos la destruirían.
Por eso debe inyectarse. Cuando se introdujo el tratamiento con insulina, solo se disponía
de insulina rápida (con efectos a corto plazo. Luego se introdujeron las insulinas retardadas,
tras la inyección por debajo de la piel (subcutánea), se liberan lentamente a partir de la zona de
la inyección y mantienen su efecto durante un período más largo. Con esta insulina, las personas
que antes necesitaban entre tres y cuatro inyecciones al día, ahora pueden controlarse con una
o dos dosis de insulina diarias. Las insulinas retardadas han mejorado significativamente la
calidad de vida de los diabéticos. Con la combinación de insulina “rápida” y “lenta” actualmente
es posible llevar un buen control del nivel de glucosa en la sangre.

Actualmente disponemos de insulinas humanas (misma estructura que la insulina humana) o

análogos de la humana, con ligeras variaciones en su estructura. Ambas se hallan disponibles en
preparados que ofrecen acción rápida, intermedia o larga tras su administración subcutánea.

Los distintos preparados de insulina no son igual de potentes, por lo que cualquier cambio de
tipo o marca de insulina puede precisar un ajuste de dosis.