Nombre genérico: Tioguanina

Nombre comercial: Thioguanine Tabloid

Expositora: Lic. Coral Castillo, Ana Isabel

 GRUPO
FARMACOLOGICO GRUPO TERAPEUTICO
ANTIMETABOLITO ANTINEOPLASICO
 Es un fármaco de
quimioterapia anticanceroso
("antineoplásico" o
"citotóxico"). Se clasifica
como un "antimetabolito".
 MECANISMO DE ACCION

Antineoplásico, antimetabolito de purina. Los metabolitos

de tioguanina inhiben la síntesis de novo purina, así como
interconversiones de nucleótidos de purina. Tioguanina se
incorpora al ADN contribuyendo a la citotoxicidad del
agente.
 ¿Para qué se utiliza la
tioguanina?

Leucemia mieloide
aguda (inducción, Leucemia
consolidación y linfoblástica aguda.
mantenimiento).

También se emplea en el tratamiento de

leucemia granulocítica crónica
 ¿Cómo se administra la
tioguanina?

En forma de pastillas, por vía

oral.

La cantidad que recibirá depende de muchos factores, incluso su altura y peso, el estado
general de su salud y otros problemas de su salud, y el tipo de cáncer o enfermedad que
padece. Su médico determinará la dosis exacta para usted y el calendario de
administración del fármaco.
 TRATAMIENTO DE INDUCCIÓN

• Adultos: 2 mg por kg de peso corporal al día, o

de 75 mg a 100 mg por metro cuadrado de
superficie corporal. Si no hubiera mejoría clínica
ni depresión leucocitaria después de cuatro
semanas con esta dosificación, se puede
intentar aumentar cuidadosamente la
dosificación a 3 mg/kg de peso corporal al día.
 TRATAMIENTO DE MANTENIMIENTO

• Adultos: 2 a 3 mg por kg de peso corporal o 100 mg por metro cuadrado

de superficie corporal al día.

En niños, se han utilizado dosis similares a las

empleadas para adultos con las correcciones
apropiadas según la superficie corporal, aunque en
ciertos tratamientos, se han utilizado dosis inferiores
entre 60 y 75 mg/m2 de superficie corporal.
• No se recomienda el uso de Tioguanina para terapias de
mantenimiento o tratamientos continuados debido al alto
riesgo de toxicidad hepática asociado al daño del
endotelio vascular.
El síndrome clínico que presenta es un trastorno hepático
veno-oclusivo (hiperbilirrubinemia, hepatomegalia
dolorosa, ganancia de peso debido a retención de
líquidos y ascitis) o signos de hipertensión portal
(esplenomegalia, trombocitopenia y varices esofágicas).
 EFECTOS HEMATOLÓGICOS

• El tratamiento con Tioguanina produce depresión de la médula ósea que

puede conducir a leucopenia y trombocitopenia. Se ha notificado anemia
con menos frecuencia.

La supresión de la médula ósea es fácilmente reversible si se retira

TIOGUANINA ASPEN a tiempo.
 PROPIEDADES
FARMACODINÁMICAS
• Tioguanina es un análogo sulfidrilo de guanina y se comporta como un
antimetabolito de purina. Es activada a su nucleótido, ácido tioguanílico.

Los metabolitos de tioguanina inhiben la síntesis de novo de purina así como

las interconversiones de nucleótidos de purina.

Tioguanina también se incorpora a los ácidos nucléicos y se piensa que la

incorporación a DNA (ácido desoxirribonucléico) contribuye a la
citotoxicidad del agente.
 PROPIEDADES
FARMACOCINÉTICAS
• Tioguanina se metaboliza extensamente in
vivo.

Existen dos rutas catabólicas principales: metilación a 2-

amino-6-metil-tiopurina y desaminación a 2-hidroxi-6-
mercaptopurina, seguida de oxidación a ácido 6-tioúrico.
EFECTOS SECUNDARIOS
DE TIOGUANINA
Incidencia
mayor del
30%
 Los glóbulos blancos y rojos y las
plaquetas pueden disminuir
Bajo recuento de temporalmente. Esto puede hacer
células sanguíneas. que se encuentre en mayor riesgo
de padecer una infección, anemia
y/o hemorragias.

Significa "punto bajo" y se refiere al

momento entre los ciclos de
quimioterapia cuando usted
experimenta el descenso en sus
Nadir recuentos de células sanguíneas.
Aparición: 7 a 10 días
Nadir: 14 días
Recuperación: 21 días
Incidencia
mayor del
10% y
29%%
 Náuseas
(generalmente
Poco apetito
leves)

Incremento de los valores en los análisis

de sangre que miden la función
hepática. Estos valores vuelven a ser
normales cuando se interrumpe el
tratamiento.
 REACCIONES ADVERSAS
La más frecuente reacción adversa es la mielosupresión. Dosis u horarios
deberían ser ajustados para prevenir citopenias que amenacen la vida siempre
y cuando se observen estas reacciones adversas.

Hiperuricemia frecuentemente ocurre en pacientes que reciben tioguanina

como consecuencia de la rápida lisis acompañada de un efecto
antineoplásico.

Las reacciones adversas menos frecuentes incluyen náusea, vómito, anorexia, y

estomatitis. Se han reportado necrosis y perforación intestinal en pacientes que
recibieron quimioterapia con múltiples medicamentos incluyendo tioguanina.