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Dos estimulantes del SNC van a ser estimulantes entre si; un estimulante y un inhibidor
se contrarrestarán, pero el estado del paciente también influirá. En el caso de una
estimulación aguda excesiva provoca una depresión posterior por fatiga neuronal o
agotamiento del neurotransmisor.
Por tanto los fármacos depresores del SNC serán ansiolíticos, sedantes, hipnóticos y
anestésicos generales.
ANSIOLÍTICOS
BENZODIACEPINAS (BZD)
Son fármacos que actúan de manera selectiva sobre la ansiedad. (terminación –am).
Potencian la acción inhibidora de GABA. Algunos de ellos crean un estado de
felicidad, por lo que puede llevar a un uso indebido.
GABA:
- Ansiolítica
- Hipnótica
- Anticonvulsivantes
- Relajantes musculares
- Amnesia anterógrada: inducción de anestesia.
No todas las BZD tienen todos los efectos, aunque a grandes dosis es posible
que los tengan. Ansiolisis, amnesia e hipnosis suelen ir unidas según su dosis. El
efecto anticonvulsivante y relajante muscular va en receptores diferentes. Sus
efectos varían en función de las características de cada molécula y la dosis
empleadas.
- Midazolam
- Triazolam
- Brotizolam
- Alprazolam
- Bromazepam
- Flunitrazepam
- Ketazolam
- Lorazepam
- Lormetazepam
- Oxazepam
- Temazepam
- Nitrazepam
- Clobazam
- Clorazepato
- Clordiazepóxido
- Diazepam.
- Flurazepam
- Clonazepam
- Medazepam
- Nordiazepam
- Quazepam
- Estazolam
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
RAMS.
De manera IV:
• Depresión respiratoria
• Hipotensión (Tienen poder sobre las paredes del vaso escaso en otras
vías, pero importante en vía IV).
• Paro cardíaco.
Por este motivo las BZD no puede durar su tratamiento más de tres semanas y
la retirada debe de ser durante una semana y de manera paulatina (en la
práctica es diferente). Como dosis hipnótica causa dependencia y tolerancia
mucho más rápido que en dosis ansiolíticas.
SEDANTES / HIPNÓTICOS
SEDANTES
- Etanol
- Hidrato de Coral
- Barbital
- Antidepresivos
- Benzodiacepinas
o Diacepam
o Clonacepam
o Alprazolam
o Temazepam
o Clordiacepam
o Flunitracepam
o Lorazepam
o Cloracepato
Producen una acción depresora del SNC. No todos sirven como hipnóticos.
HIPNÓTICOS
Un fármaco hipnótico ideal, es aquel que induce el sueño de una forma rápida, lo
mantiene por un período de 7-8 horas y evita los despertares frecuentes. Todo ello
preservando la arquitectura del sueño, sin generar efectos adversos ni producir
tolerancia o dependencia.
verdad que a dosis bajas se usa para producir sueño. Se administra por vía oral
y no produce grandes reacciones antihistamínicas como tal. No es un sueño
arquitectónico, inducen somnolencia, al paciente le facilita que le entre el
sueño y por lo tanto que duerma, pero para el insomnio que hablábamos (que
es donde realmente necesito un fármaco) de 30 días de evolución por lo
menos, que causa deterioro físico, psíquico y social en el paciente, este
fármaco no le hace nada, le produce que a la mañana siguiente esté más
dormido, más torpe...
o Está muy extendido su uso, es de venta al público sin receta y para
dormir una noche si se necesita puede ser útil.
o Produce Tolerancia y tiene numerosos efectos secundarios
- Sustancias no farmacológicas:
o MELATONINA: Hormona sintetizada de manera externa.
Fisiológicamente la creamos cuando la luz incide sobre nuestra retina.
De reciente uso, por lo que se desconoce su efecto a largo plazo. Altos
niveles de la hormona produce altos niveles de descanso en el
paciente, es decir, induce al sueño. Si por el día ves el sol, por la noche
duermes bien. Regula ciclos circadianos: no se produce la melatonina
en alteraciones del ciclo circadiano que duermen por el día y viven por
la noche. Estas personas no generan esta hormona y tienen problemas
para dormir.
o VALERIANA: No hay estudios que confirmen la eficacia de este
fármaco. Por ahora, su manejo es el poder placebo. Se elimina a nivel
hepático por lo que puede interaccionar con otros fármacos. La
valeriana el principal peligro es que todos piensan que es natural de
herbolario. Importante el 99% de los principios activos al principio eran
una sustancia natural, ahora por ser químico no es peor porque han
pasado un control de comercialización muy duro, han pasado ensayos
clínicos en laboratorios muy duros, están comprobados en animales,
ratas, personas... está comprobado que funciona y que sirve. Ese tipo
de productos que vende en el herbolario no pasan ni la mitad de
registros que hemos dicho. El problema es que aunque sean sustancias
naturales no dejan de ser sustancias activas y que tienen el mismo
mecanismo de acción que otros fármacos, entran por la vía de
administración, se distribuyen, hacen su efecto y se elimina, por tanto
pueden interaccionar con otro tipo de fármaco. Como no tenemos
datos de seguridad no sabemos cómo manejarlo.
§ Hepatotóxica: se sabe y se ha estudiado que la valeriana es
Hepatotóxica. Por tomar dos en un día no pasa nada pero si
pasa si la tomas toda la vida.
§ Interacciona con otras sustancias
- Antihistaminicos: VO
- Melatonina: VO
- Valeriana: VO
- Paraldehido: VO
Acota el período de latencia del sueño (Se queda dormido antes). Tiene una
actividad bastante selectiva BDZ1. Respetan la arquitectura del sueño
disminuyendo el efecto colateral de insomnio de rebote, síndrome de
abstinencia, tolerancia, dependencia… Funcionan igual que las BZD pero
químicamente no son igual por ello lo de análogos.
ZOPICLONA
ZOLPIDEM.
RAM:
BARBITÚRICOS
Existen, pero no se usan como hipnóticos. Tienen escasa utilidad clínica. Son
depresores no selectivos del SNC. Sus acciones farmacológicas son como sedante,
inducción del sueño, inducción de la anestesia, anticonvulsivante y alteración del
estado anímico.