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CURSO : FARMACOQUÍMICA
ALUMNOS (AS)
TINEO MARTINEZ, Yhunia.
URBINA RUIZ, Xibelly
VALDEZ ZEVALLOS. Junior
VASQUEZ TINEO, Marisol
ZAMORA CONDORI, Frine Mery
SERIE : 300 I
AYACUCHO – PERÚ
2017
ANTIPARASITARIOS
DEDICATORIA
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ANTIPARASITARIOS
ÍNDICE
I. ANTIPARASITARIOS ............................................................................... 6
V. CONCLUSIONES.................................................................................... 51
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ANTIPARASITARIOS
INTRODUCCIÓN
Los medicamentos antiparasitarios son los que se usan para tratar las
parasitosis. Las parasitosis son enfermedades infecciosas producidas por unos
seres vivos, los parásitos. Se pueden encontrar en el aparato digestivo
humano. Hay dos grupos diferentes: los protozoos y los helmintos. Son
frecuentes en todo el mundo. Y aunque afectan a todas las edades, los niños
tienen un riesgo mayor.
El parásito puede llegar al organismo por varias vías: por el agua, las manos
sucias, los alimentos contaminados con restos de heces, algunos alimentos
crudos o poco cocinados (carne, pescado, crustáceos) y ciertos animales.
Cada parásito tiene un ciclo vital propio. En él intervienen parásitos adultos que
ponen huevos, de los que nacen nuevos individuos.
Los síntomas cambian según el parásito de que se trata. Los más comunes
son: prurito (picor) anal, dolor y distensión abdominal, vómitos, diarrea y fiebre.
Otros menos frecuentes son pérdida de peso, malestar, tos, alteraciones del
sueño e irritabilidad.
Existen un gran número de parásitos que infectan al ser humano, por lo que se
debe tener en cuenta la complejidad de su ciclo de vida, la diferencia en su
metabolismo y la gran cantidad de agentes que se han desarrollado para su
tratamiento. Debido a que los parásitos están bien adaptados a sus modos de
vida, son difíciles de destruir, desarrollan estrategias para evitar los
mecanismos de defensa de sus huéspedes y muchos han conseguido ser
resistentes a los medicamentos e insecticidas que se aplican para su control.
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Los organismos pluricelulares: los más comunes son los helmintos gusanos
redondos: (áscaris lumbricoides responsable de la ascaridiasis,
trichuristrichiuris responsable de la tricurasis, el enterobius vermiculares o
oxiuros responsable de la enterobiasis.) y los gusanos planos o cestodos
(teniasT. solium y T. saginata responsables de las teniasis).Los fármacos más
usados son: mebendazol, albendazol, piperazina, niclosamida, praziquantel.
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ANTIPARASITARIOS
1. DEFINICIÓN.
Un antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos y para el
tratamiento de algunas formas de cáncer.
El uso de fármacos antiparasitarios requiere un diagnóstico de especie
parasitaria, ajustes y seguimiento clínico por el médico, pues en muchos casos
estos medicamentos tienen un potencial tóxico considerable. Como se puede
ver en el tratamiento de las tripanosomiasis y las leishmaniasis, las
indicaciones de antiparasitarios deben basar en un diagnóstico preciso.
Los medicamentos antiparasitarios son los que se usan para tratar las
parasitosis. Las parasitosis son enfermedades infecciosas producidas por unos
seres vivos, los parásitos. Se pueden encontrar en el aparato digestivo
humano. Hay dos grupos diferentes: los protozoos y los helmintos. Son
frecuentes en todo el mundo. Y aunque afectan a todas las edades, los niños
tienen un riesgo mayor.
El parásito puede llegar al organismo por varias vías: por el agua, las manos
sucias, los alimentos contaminados con restos de heces, algunos alimentos
crudos o poco cocinados (carne, pescado, crustáceos) y ciertos animales.
Cada parásito tiene un ciclo vital propio. En él intervienen parásitos adultos que
ponen huevos, de los que nacen nuevos individuos.
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CONCEPTOS GENERALES:
2. CLASIFICACIÓN QUÍMICA
2.1. ANTIHELMINTICOS
2.1.1. Benzoimidazoles
Albendazol
Mebendazol
Eltiabendazol
2.1.2. Tetrahidropirimidinas
Pamoato de pirantel
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Pamoato de oxantel
2.1.3. Piperazina
2.1.4. Praziquantel
2.2. ANTIPROTOZOARIOS
2.2.1. Nitroimidazoles
Metronidazol
Tinidazol
Secnidazol
Ornidazol
2.2.2. Quinolonas
Cloroquina
Ácido nalidíxico
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Levofloxacina
2.2.3. Dicloroacetamidas
Furoato de diloxanida
Etofamida
Teclozan
Quinfamida
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2.1. ANTIHELMINTICOS
2.1.1. Benzoimidazoles
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FARMACOLOGÍA
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USOS CLÍNICOS
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FARMACOLOGÍA
Absorción errática
Baja biodisponibilidad oral (22%)
Amplio metabolismo hepático
Excreción biliar y renal
USOS CLÍNICOS
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2-(-Tiasol-4-1H) benzimidazol
FARMACOLOGÍA
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USOS CLINICOS:
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2.1.2 TETRAHIDROPIMIDINAS:
A este grupo de las Tetrahidropirimidinas pertenecen fármacos que son
administrados por vía oral. Por ejemplo, existen en equinos
presentaciones de pirantel en solución (tartrato), o en pequeñas especies y
humanos soluciones de pamoato en suspensión y tabletas. La diferencia entre
las sales obedece a la hidrosolubilidad y la absorción, siendo las sales
de tartrato y citrato de mayor hidrosolubilidad. Estos compuestos son agonistas
selectivos de receptores nicotínicos de las células musculares en nematodos.
Con el estímulo constante sobre los receptores se produce la muerte por
parálisis espástica del parásito. Son un grupo de nematocidas, que actúan
bloqueando la transmision neuroganglionar del parásito, con un efecto de tipo
colinergico despolarizante que ha sido valorado in vitro y se calcula que es
tiene una potencia 100 veces mayor que el efecto de la acetilcolina, con la
única diferencia que aquel se considera irreversible.
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PAMOATO
PIRANTEL
INDICACIONES TERAPEUTICAS
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USOS CLÍNICOS
Adultos y niños de más de dos años: 11 mg/kg por vía oral en una sola
dosis. Si fuera necesaria una segunda dosis, esta se deberá llevar a
cabo bajo supervisión médica. La segunda dosis se deberá llevar a cabo
a las dos semanas
La dosis máxima es de 1 gramo.
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2.1.2. PIPERAZINA:
La piperazina puede bloquear selectivamente los receptores neuromusculares
colinérgicos en Ascaris lumbricoides y Enterobius vermicularis, aunque esto no
está demostrado en forma concluyente. Se absorbe fácilmente, pero su
semivida en el plasma es muy variable. Una parte se metaboliza en el hígado y
el resto se elimina sin transformar por la orina. Su fórmula molecular C4H10N2.
Consiste en un anillo de seis miembros, cuatro carbonos y dos nitrógenos en
posiciones opuestas.
dietilendiamina, 1,4-diazaciclohexano
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FARMACOLOGÍA
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FARMACOCINÉTICA
USO CLÍNICO:
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INDICACIONES TERAPEUTICAS
Medicamento de elección para infecciones por trematodos intestinales,
hepáticos y pulmonares, debidas a Fasciolopsis buski, Metagonimus
yokogawai, Heterophyes heterophyes, Clonorchis sinensis, Opisthorchis
viverrini, O. felineus y varias especies de Paragonimus. Esquistomiasis
intestinal y urinaria. Teniasis intestinal, alternativa al albendazol en el
tratamiento de las cistercosis o neurocistercosis intraparenquimal activa,
himenolepiasis y difilobotriosis.
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FARMACOCINÉTICA
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2.2.1 NITROIMIDAZOLES:
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2-(2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il)etanol
INDICACIONES TERAPEUTICAS
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USOS CLÍNICOS:
Tricomoniasis: 2 g en una sola dosis o 250 mg por 7 días.
Amebiasis sintomática (colitis amebiana y absceso hepático): 500 a 750
mg por 7 a 10 días.
Giardiasis: 250 mg por 5 días.
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Sabor metálico
Cefalea, náuseas, boca seca
Mareo, vértigo, parestesias
Síndrome de Stevens-Johnson (en asociación con mebendazol).
Efecto disulfiram (hasta 3 días después)
Mutagénico en animales (no se recomienda en el 1er trimestre del
embarazo).
1-(2-etilsulfoniletil)-2-metil-5-nitro-imidazol
INDICACIONES
Por lo general se toma con alimentos como una dosis única de 2 gramos o una
vez al día durante 3 a 5 días.1 El tinidazol no trata la deshidratación causada
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por diarreas excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo esté
recuperando líquidos.
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USOS CLÍNICOS:
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USOS CLÍNICOS:
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2.2.2. QUINOLONAS
CLOROQUINA
La cloroquina es un fármaco del grupo de las 4-aminoquinolinas que se utiliza en el
tratamiento o prevención de la malaria, así como en el de determinadas enfermedades
autoinmunitarias, como la artritis reumatoide o el lupus eritematoso sistémico.
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ÁCIDO NALIDIXICO
El ácido nalidíxico es un agente antimicrobiano perteneciente a la primera generación
de las quinolonas, Dado que se concentra en la orina produciéndose concentraciones
en plasma muy bajas, el ácido nalidíxico sólo se utiliza en el tratamiento de las
infecciones urinarias producidas por bacterias gram-negativas susceptibles. Entre los
gérmenes que suelen ser sensibles al ácido nalidíxico se encuentran las Enterobacter
sp. , Escherichia coli , Klebsiella sp. , Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Providencia rettgeri y Salmonella sp. y Shigella sp. Las Pseudomonas son
indefectiblemente resistentes a este fármaco.
NORFLOXACINA
La norfloxacina es un agente antibacteriano de la clase de las fluoroquinolonas.
Debido a la relativamente pobre biodisponibilidad oral de la norfloxacina, su uso clínico
está limitado al tratamiento de infecciones del tracto urinario y la gonorrea sin
complicaciones. La norfloxacina también se usa como una solución oftálmica para la
conjuntivitis bacteriana. La norfloxacina tiene la semi-vida más corta de todas las
fluoroquinolonas actualmente disponibles.
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CIPROFLOXACINO
La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. Es
activo frente a un amplio espectro de gérmenes gram-negativos aerobios, incluyendo
patógenos entéricos, Pesudomonas y Serratia marcescens, aunque ya han empezado
a aparecer cepas de Pseudomonas y Serratia resistentes. Igualmente es activo frente
a gérmenes gram-positivos, aunque también se han detectado resistencias en algunas
cepas deStaphyloccocus aureus y pneumococos.
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LEVOFLOXACINO
La levofloxacina es el isómero L de la ofloxacina, una fluoroquinolona antibacteriana,
utilizada en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles. En
comparación con el racémico, la levofloxacina muestra una semi-vida plasmática más
larga lo que permite una sola administración al día, siendo además unas dos veces
más potente frente a gérmenes gram-positivos y gram-negativos, incluyendo el bacilo
tuberculoso. Las Pseudomonas aeruginosas y los enterococos faecalis son sólo
moderadamente susceptibles, mientras que laSerratia marcescens es resistente.
2.2.3 Dicloroacetamidas
FUROATO DE DILOXANIDA
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TECLOZAN
Es un amebicida intestinal de origen sintético derivado de la dicloracetamida, que
elimina tanto los trofozoítos como las formas quísticas de la Entamoeba histolytica. Su
actividad terapéutica es potente y rápida, por su efecto amebicida directo en las
infecciones agudas, crónicas, incluida la disentería amebiana. Como su absorción
sistémica es escasa a través del tracto gastrointestinal, su actividad terapéutica es
específica para las localizaciones o formas intestinales de la amebiasis,
QUINFAMIDA
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METRONIDAZOL
Antimicrobiano
Especialmente activo frente a anaerobios
N
Grupo
NITRILO NO 2
N
H
a) ANTIPARASITARIO:
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Reducción del grupo NITRO de la molécula la cual nos va dar la forma activa,
bactericida.
N N
NO 2 NO 2-
N N
H H
b) Protozoos:
Metabolismo intraparasito.
Metabolitos tóxicos.
CH3
HN N(C 2H5)2
5
6 4 3
4
7 2
Cl N
8 1
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PRAZIQUANTEL
N
1 2 3
11
11b 4
10
11a N5
O
9 6
8 7
BENZIMIDAZOL
4
R2 N
5 3
R1
2
N
H
1
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4.ACTIVIDADES FARMACOLÓGICAS
METRONIDAZOL
Droga sintética derivada del Nitroimidazol (al igual que Ornidazol o
Tinidazol).
Buena absorción vía oral y metabolización hepática.
Vida media de aproximadamente 8 Hs.
Efectos adversos: cefalea, sabor metálico, neuropatías periféricas
reversibles, interfiere en el metabolismo del alcohol.
Mecanismo de Acción: Muerte celular por ruptura del A.D.N.
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CLOROQUINA
Es una 4-aminoquinoleína.
Buena absorción por vía oral.
También utilizable por otras vías.
Posee vida media prolongada.
Pocos efectos adversos. Excepcionalmente prurito, cefalea y trastornos
gastrointestinales.
Mecanismo de acción: altera el Ph de los parásitos, y provoca inhibición
enzimática.
NITAZOXANIDA
Derivado nitratiozolil-salicilamida
Espectro antiparasitario: Antoprotozoos como Amebas, Giardias y
Criptosporidium
Derivado de las Isoquinoleínas. Buena absorción por vía oral.
Vida media 1 a 2 Hs. Ef.
Adversos: muy pocos, cefalea, malestar gastrointestinal.
Mecanismo de Acción: Parálisis espástica, alteración del tegumento y
metabolismo del parásito.
MEBENDAZOL
Derivado del Benznidazol.
Escasa absorción Vida media 12 Hs.
Efectos adversos: muy poca toxicidad sistémica. Más seguro su uso en
niños
Mecanismo de Acción: Bloquea la captación de glucosa y secreción de
acetilcolinesterasa, de los parásitos intestinales.
ALBENDAZOL
Derivado del Benzonidazol.
Utilización por vía oral. Vida media de 8-12 Hs.
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3. UTILIDAD TERAPÉUTICA
PRINCIPIO NOMBRE
CONCENTRACIÓN UTILIDAD
ACTIVO COMERCIAL
Tableta. 250, 400 y 500 mg
V.O
Flagyl, Bexon,
Tableta y ampollas vaginales Bactericida,
Metronidazo Neoclis,
500mg antiparasitario,
l Etronil, Rozex,
Suspensión . 150 y 250mg 5ml antihelmintico (Giardia
Dequazol oral
lamblia, Entamoeba
histolytica y Trichomona
Fasigyn
Tinidazol Tableta 500mg y 1g VO vaginalis)
Pangamil
Tableta. 500mg VO
Ornidazl
Ornidazol Ampolla 0,5 y 1g máx. 2g IM o
RICHET
EV
E. histolytica y como
alternativa en el
Yodoxin Tableta. 30-40mg niños
tratamiento de
Yodoquinol Lambliquin 630mg adultos V.O
erradicación de quistes
intestinales
Nivaquine Comp. 100mg-800 VO Muy activa contra las
Aralen 5mg/ kg V.O formas eritrocíticas
Cloroquina
Avioclor de Plasmodium vivax, P.
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PEDICULICIDAS
Los pediculicidas son aquellos productos destinados para tratar los piojos y
sarnas que son parásitos a partes de los artrópodos dentro de la familia de los
ácaros que infestan diferentes partes el cuerpo.
CLASIFICACIÓN
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CICLO BIOLOGICO:
HABITAD
Su hábitat es la cabellera y su ubicación preferente la región occipital y la
retroauricular, zonas donde debe hacerse con mayor cuidado el examen
clínico, sobre todo teniendo en cuenta que los piojos presentan el fenómeno de
mimetismo, adoptando el color del pelo de la persona parasitada.
ACCION PARASITARIA
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Todas las fases del piojo necesitan alimentarse y con frecuencia; su alimento
es la sangre del huésped. Para obtenerla introducen parte de su aparato bucal
en la piel del parasitado, ocasionando con esas picaduras lesiones directas.
Pero el efecto patogénico en sí mismo no se debe tanto a las picaduras como a
la irritación cutánea causada por la inoculación de su saliva previa a la
expoliación hematofágica. Ello se traduce en ronchas o inflamaciones rosáceas
ligadas a un intenso prurito. Esto conlleva un rascado continuo que puede
conducir a infecciones bacterianas secundarias, que junto con los excrementos
de los piojos originan costras.
PIRETRINAS SINTÉTICAS:
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OTROS PEDICULICIDAS
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DISCUCIONES
CONCLUSIONES
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REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. http://www.familiaysalud.es/medicinas/farmacos/medicamentos-
antiparasitarios-que-son-y-para-que-sirven.
2. http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Albendazol.htm
http://aprendeenlinea.udea.edu.co/lms/moodle/pluginfile.php/85969/mod_resour
ce/content/0/Modulo_6/Antihelminticos.pdf.
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