METABOLISMO Y EXCRECIÓN DE FARMACOS

INTRODUCCIÓN:

La concentración activa del fármaco en el organismo humano disminuye como

consecuencia de dos mecanismos: la metabolización y la excreción. Los fármacos
liposolubles, aunque se filtren por el riñón, se reabsorben y deben metabolizarse
(principalmente en el hígado) a metabolitos más polares. Estos metabolitos, junto con los
fármacos hidrosolubles, se excretan principalmente por el riñón y la bilis. La mayoría de
los fármacos se eliminan, en mayor o menor proporción, por ambos mecanismos.

El metabolismo es el proceso farmacocinético por el cual los fármacos de modo general en

el organismo se producen una serie de reacciones químicas. Como resultado de esas
reacciones se forman otras sustancias que pocas veces son activas, pero que la gran
mayoría de las veces son inactivas, es decir que se forman sustancias más polares, más
hidrosolubles y más fácilmente excretables.

En el metabolismo de fármacos intervienen diversos factores los mismos que se clasifican

en 5 grupos, ellos son los siguientes: Farmacodinámicos, fisiológicos, genéticos, patoló-
gicos y químicos. El metabolismo de los fármacos preferencialmente ocurre en los
microsomas hepáticos pero también ocurre en otras vías.

Las reacciones de biotransformación se clasifican en 4 grupos, ellas son las siguientes:

Conjugación, hidrólisis, oxidación y reducción. Es importante el metabolismo de los
fármacos por cuanto diversos procesos farmacológicos pueden ser explicados
precisamente teniendo en cuenta el metabolismo. Esos procesos son los siguientes: la
eficacia de fármacos, los efectos colaterales, la tolerancia de fármacos, la farmacotoxia e
interacción de fármacos entre los que se incluyen procesos de tipo sinergia, antagonismo
y antidótico. La acumulación también se explica el punto de vista metabólico.

La excreción es el proceso Farmacocinético por el cual los fármacos son evacuados del
organismo. En la excreción intervienen factores de diversas clases, entre ellos los más
importantes son los siguientes: Farmacodinámicos, fisiológicos y patológicos.
Las vías excretorias de fármacos son de 2 clases: Principales que incluyen las vías urina-
rias, pulmonar y colónica. Las vías Secundarias que incluyen las vías lacrimales, salivales,
mamarias, sudoríparas, gástricas, biliares, uñas y cabellos. Es importante la excreción de
fármacos por cuanto éstos van a ser expulsados como fármacos libres o metabolizados es
decir como sustancias activas, inactivas y tóxicas. También para impedir que el fármaco
permanezca en el organismo durante mucho tiempo.

OBJETIVOS:

 Demostrar la influencia del metabolismo, como forma de protección del

organismo, ante una determinada dosis de Procaína Cl. en Rattus rattus var.
albinus.
 Demostrar la influencia de la dosis de Procaína Cl. en la intensidad de respuesta
farmacológica.
 Demostrar que el Clorhidrato de Fenilazo-diamino-Piridina (Pyridium) se excreta
por las vías urinarias en Rattus rattus var. albinus.

MATERIAL Y MÉTODO:

METABOLISMO

1. MATERIAL BIOLÓGICO:
 Rattus rattus var. Albinus
2. FÁRMACOS:
 Procaína Cl: Sol 1g%
3. MODUS OPERANDI:

EXPERIMENTO 1: EFECTO DE SOBREDOSIS DE PROCAÍNA CLORHIDRATO EN

RATTUS RATTUS VAR. ALBINUS.

a) Pesar al espécimen.
b) Control Basal: Actividad motora, conciencia, actividad refleja, convulsiones
y excitaciones.
 c) Administrar Procaína clorhidrato en Sol. al 1% a dosis de 200 mg/Kg. peso
corporal VIP.
d) Control Post Fármaco: periodo de latencia, excitación, convulsión y/o
muerte.
e) Observar y anotar el efecto.

EXPERIMENTO 2: METABOLISMO DE PROCAÍNA CLORHIDRATO EN RATTUS

RATTUS VAR. ALBINUS.

a) Pesar al espécimen.
b) Control Basal: Actividad motora, conciencia, actividad refleja, convulsiones
y excitaciones.
c) Administrar Procaína clorhidrato en Sol. al 1% a dosis de 100 mg/Kg. peso
corporal VIP.
d) Control Post Fármaco: periodo de latencia, excitación, convulsión y/o
muerte.
e) Observar y anotar el efecto.

EXCRESIÓN

1. MATERIAL BIOLÓGICO:
 Rattus rattus var. Albinus
2. FÁRMACOS:
 Clorhidrato de Fenilazo-diamino-piridina: Pyridium, sol 1g %
 Furosemida: Sol. 1g %.

3. MODUS OPERANDI:

EXPERIMENTO1: EXCRECIÓN DE FENILAZO-DIAMINO-PIRIDINA

CLORHIDRATO POR VÍA URINARIA EN RATTUS RATTUS VAR.
ALBINUS.
 1) Pesar al animal.
2) Administrar Clorhidrato de Fenilazo-diamino-piridina: 50 mg. en 4 mL.
por vía oral. Usar sonda gástrica.
3) Furosemida: 10 mg/Kg. en 0.05 mL. p.c. VIP
4) Controlar el momento en que la orina es evacuada. Observar el color
de la orina.

RESULTADOS:

Resultados en la práctica de METABOLISMO serán representados en el siguiente cuadro:

Dosis Control Basal Control Post Fármaco

Fármaco (mL) Act. Anestesi Convulsió

Excitab. Vigilia Ataxia Excitab.
Motora a Local n

Procaína 100
2 --- --- --- --- 4´ 35” 6´ 05” ---
mg/Kg.

Procaína 200
4 --- --- --- --- 2´ 10” 5´ 06” ---
mg/Kg.

Los resultados que se observan en la práctica de EXCRESIÓN es que la orina es evacuada a

los 13 minutos con 35 segundos y se observa de color amarillo oscuro.
DISCUSIÓN:

La Procaína fue el primer anestésico local sintético y es un aminoester. Ha sido sustituido

por agentes nuevos y en la actualidad se le usa solo en anestesia por infiltración y a veces
en bloqueos nerviosos con fin diagnóstico. Este tipo de fármaco es absorbido por
infiltración en un (0.5 a 1.0%), mayormente administrado por vía subcutánea, sin embargo
para esta práctica se administrará por vía intraperitoneal.

Se administró la procaína en sobredosis (200mg/Kg) y en dosis normales (100mg/Kg). En

la dosis toxica la procaína (anestésico local) es absorbida rápidamente por la vía
administrada llegando a bloquear los canales de sodios, evitando la despolarización y por
ende la trasmisión de señales al sistema nervioso central, en el caso de nuestro espécimen
solo logró atravesar dos de las tres estapas establecidas las cuales fueron solo la ataxia y la
excitabilidad no logrando apreciar la etapa de convulsiones.

El Pyridium alivia el dolor, ardor, irritación y el malestar en las vías urinarias, así como la
necesidad de orinar con urgencia y en forma frecuente. Da a la orina un color anaranjado
o rojo. Y la furosemida es un diurético de asa. Bloquea el sistema de transporte Na + K + Cl -
en la rama descendente del asa de Henle, aumentando la excreción de Na, K, Ca y Mg.

En la excreción renal, se utilizó el pyridium y la furosemida, observándose la coloración

amarillo oscuro que le dio el colorante azoico proveniente del metabolismo del pyridium
por las azoreductasas; mientras que la furosemida se utilizó por sé un diurético y así poder
apreciar con claridad la eliminación por esta vía, y como pudimos observar en nuestro
espécimen logró miccionar a los 13 minutos con 35 segundos desde que se le administró
el fármaco teniendo una orina de color amarillo oscuro .

CONCLUSIÓN:

1. Se demostró la influencia del metabolismo, como forma de protección del

organismo.
2. Se demostró el efecto del metabolismo sobre la concentración de un fármaco.
3. Se observó los efectos de la procaína clorhidrato a diferentes dosis.
 4. Se demostró la vía de excreción renal de la Fenilazo-diamino-piridina.

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