Los receptores son componentes moleculares específicos de un sistema biológico

con los cuales interactúan los fármacos para producir cambios en la función del
organismo. Este suceso fundamental de interacción medicamento-receptor inicia
la comunicación, a través de moléculas de señal (primer mensajero) de gran
diversidad estructural y funcional, con receptores acoplados a canales iónicos, a
proteína G, catalíticos o reguladores de transcripción del ADN, así como la ayuda
integrada de segundos mensajeros.
El receptor es una macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para
iniciar sus efectos; un grupo importante de estos receptores está compuesto por
proteínas que normalmente actúan como receptores para ligandos endógenos
corrientes (hormonas, factores de crecimiento, neurotransmisores y autacoides).
Las funciones de estos receptores fisiológicos consisten en:
• Unirse al ligando apropiado
• Propagar su señal reguladora en la célula "blanco". Los efectos reguladores de
un receptor pueden ejercerse en forma directa en sus objetivos celulares, es decir
la protelína o proteínas efectoras, o pueden ser transmitidos a blancos celulares
por moléculas intermediarias, que son los transductores, como la proteína G, y
finalmente obtener el efecto biológico a través de segundos mensajeros.
• Emplear los sistemas efectores dentro del citoplasma que activen o repriman
ciertos procesos que son la base de las respuestas celulares.
Las fuerzas que gobiernan la interacción entre los átomos y entre las moléculas
son la base de las interacciones entre los fármacos y sus receptores.
Se describe cuatro tipos de enlace: Fuerzas de Van der Walls, enlaces de
hidrógeno, enlaces iónicos y enlaces covalentes.
Los receptores de los fármacos han sido identificados y clasificados
tradicionalmente sobre la base del efecto y la potencia relativa de agonistas y
antagonistas selectivos, en la relación estructura-actividad. Los receptores están
agrupados en distintas familias como son:
Receptores directamente acoplados a canales iónicos
La acción del fármaco con el receptor va a producir una acción directa de abrir o
cerrar dicho canal con su concomitante efecto en el potencial de membrana
celular.
En este grupo tenemos:
• Receptor nicotínico: Son un tipo de proteínas de membrana que se encargan de
interiorizar el impulso nervioso. Un ligando es toda aquella molécula que puede
unir específicamente una proteína, en este caso el neurotransmisor (NT).
• Receptor de GABA tipo A: Es un neurotransmisor ubicuo en el cerebro y médula
espinal. Actúa como neurotransmisor inhibidor.
• Receptor para ácido glutámico (NMDA): es el principal neurotransmisor excitador
del sistema nervioso central la cual interactúa con dos tipos de receptores
clasificados como: metabotrópicos y ionotrópicos.
• Receptor de glicina: Es el receptor del aminoácido neurotransmisor glicina. GlyR
es un receptor ionotrópico que produce sus efectos a través de la corriente de
cloruro.
• Receptor de glutamato: Estas proteínas receptoras se clasifican en dos familias:
la de receptores ionotrópicos y la de receptores metabotrópicos.
• Receptor de aspartato: Son de tipo ionotrópico y tienen características poco
frecuentes tales como ser activados, en general, por voltaje y por unión de ligando
Receptores acoplados a proteína G reguladora
• Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3
• Receptores de substancia K
• Receptores visuales de opsina
• Receptores de dopamina D-2

Receptores catalíticos que funcionan como proteinquinasas

Van a actuar como enzimas de acción directa que catalizan reacciones de
fosforilación o generación de segun-dos mensajeros. En este grupo tenemos:
• Receptores de insulina
• Receptores del factor de crecimiento epidermal
• Receptores de ciertas linfoquinas

Receptores que regulan la transcripción del ADN

La realizan por la interacción con receptores nucleares. Dentro de este grupo
tenemos:
• Receptor de hormonas esteroides
• Receptor de hormona tiroidea
• Receptor de vitamina D
• Receptor de retinoides
Por cada sustancia activa sobre la célula existe al menos un receptor específico al
que se une por sus elementos de reconocimiento para producir la respuesta y para
muchas sustancias, existe más de un receptor definiéndose farmacológica y
biológicamente en las características de su unión, las unidades de que se
componen los mensajeros utilizados que diferencian los tipos y subtipos de
receptores.
Los sistemas neurotransmisores precisan de receptores específicos para ejercer
su acción. Los receptores son eslabones fundamentales y delimitados de tipo y
subtipos dentro de cada sistema. Ante el empleo de una determinada sustancia
química existen efectos variables en base a los diferentes receptores sobre los
que actúa