ANTIHISTAMINICOS

I. Histamina
 Mensaje químico genera primordialmente en los mastocitos.
 Aparece en reacciones alérgicas e inflamatorias, secreción de ácido gástrico y
neurotransmisión.
 Cantidades significativas en pulmones, piel y aparato digestivo.
 Concentraciones elevadas en mastocitos y basófilos
 Destrucción de las células por frio, toxinas biológicas, veneno de insectos y
arañas, traumatismo.
 Se une a receptores histamínicos (H1, H2, H3 y H4). H1 y H2 en utilidad clínica
 H1: contracción de musculo liso e incremento de permeabilidad capilar. En rinitis
alérgica, dermatitis atópica, conjuntivitis, urticaria, broncoconstricción, asma y
anafilaxia
 H2: incremento de secreción de acido

II. ANTIHISTAMINICOS H1
 1era generación: eficaces y económicos. Penetran el SNC y causan sedación
 2da generación: específicos. No penetran barrera hematoencefálica y menor
depresión SNC.
- DESLORATADINA, FEXOFENADINA Y LORATADINA. Menos sedación.
- CETIRIZINA Y LEVOCETIRIZINA: actividad sedante parcial.
A. Acciones
Efectos adicionales: antagonistas de receptores H1 con receptores colinérgicos,
adrenérgicos o serotoninérgicos:
- CIPROHEPTADINA: antagonista de la serotonina en centro del apetito
- AZELASTINA Y HETOTIFENO: efectos estabilizadores de los mastocitos

B. Usos terapéuticos
AH orales: controlar síntomas de rinitis alérgica y urticaria
 AH oftálmicos (AZELASTINA, OLOPATADINA, KETOTIFENO): controlar
conjuntivitis alérgica
 ADRENALINA: anafilaxia sistémica y procesos que implican liberación masiva de
histamina.
 Junto con el antimuscarínico ESCOPOLAMINA con DIFENHIDRAMINA,
DIMENHIDRINATO, CICLIZINA, MECLIZINA Y PROMETAZINA: prevenir los sx de
cinetosis.
 Acción antiemética: bloqueo de los receptores centrales H1 y muscarínicos M1.
 DIFENHIDRAMINA Y DOXILAMINA: propiedades sedantes intensas y para tratar
insomnio.

C. Farmacocinética
 Se absorben bien por VO.
 Concentraciones séricas máximas de 1 a 2 horas
 Semivida plasmática media de 4 a 6 horas
 MECLIZINA Y 2da generación: de 12h a 24h.
 Metabolizado por sistema citocromo P450 hepático

D. Efectos adversos
 Sedación: CLORFENAMINA, DIFENHIDRAMINA, HIDROXIZINA Y PROMETAZINA.
 Hiperactividad paradójica: DIFENHIDRAMINA
 Resecar la cavidad bucal: 1era generación
 Visión borrosa y retención urinaria
 Cefalea: 2da generación
 Hipersensibilidad como dermatitis: DIFENHIDRAMINA
 Interacciones farmacológicas: potenciación de efectos de otros depresores del
SNC
 IMAO: no deben recibir antihistaminicios: exacerbar efectos anticolinérgicos
 Sobredosis: intoxicación aguda, alucinaciones, excitación, ataxia y convulsiones.
Algunas tienen coma profundo y colapso de sistema cardiorrespiratorio