Beruflich Dokumente
Kultur Dokumente
MIORELAXANTE CENTRALE
Sunt medicamente care relaxează musculatura scheletică, având efect decontracturant. Se administrează în
boli neurologice caracterizate prin spasticitate (scleroza multiplă, postaccident vascular cerebral, pareze,
paralizii), lombosciatică, entorse, luxaţii, spondiloze. Se asociază uneori cu antiinflamatoare nesteroidiene
pentru un efect sporit. Sunt contraindicate la şoferi, discpeceri şi în miastenia gravis.
Clorzoxazonul se administrează în doză de 250 mg odată de 3 ori pe zi.
Tolperisona (Mydocalm, Muscalm) în doză de 50-150 mg pe zi. Se poate da şi parenteral.
Guaifenezina (Trecid) este un expectorant secretostimulator, care în doză de 3 ori mai mare este miorelaxant.
Baclofen (Lioresal) este medicament de elecţie în scleroza multiplă. Are şi efect analgezic.
Alţi compuşi: tizanidina (Sirdalud), tetrazepam (Myolastan) şi unele anxiolitice (diazepam, oxazepam,
meprobamat).
ANALGEZICELE
Sunt medicamente folosite pentru tratamentul durerilor. Se clasifică în 2 clase:
- analgezice opioide (puternice) şi
- analgezice neopioide (analgezice antipiretice şi antiinflamatoare).
ANALGEZICELE OPIOIDE
Denumirea de opioide provine de la „opiu” care este un produs brut obţinut din capsulele de mac alb
(Papaver somniferum). Prin incizarea capsulelor de mac se exprimă un latex alb, care la contactul cu aerul
se întăreşte şi se brunifică, rezultând turtele de opiu. Opiul conţine mai mulţi alcaloizi, clasificaţi după structura
chimică în 2 grupe:
a) fenantrenici (morfina, codeina, tebaina)
b) izochinolinici (papaverina, noscapina)
Morfina este cel mai important alcaloid din opiu, prototipul analgezicelor opioide.
a) Efectele centrale
1. Efect analgezic puternic - ridică pragul percepţiei senzaţiei dureroase şi înlătură senzaţia de chin şi
suferinţă provocată de durerea puternică.
2. Efect euforizant - cu apariţia unei stări de bine, de satisfacţie, de plăcere care duce la instalarea
dependenţei majore (addicţie). La unii indivizi produce opusul euforiei adică disforia.
3. Deprimarea centrului respirator bulbar cu scăderea amplitudinii şi frecvenţei respiraţiilor, hipoxie în doze
mari.
4. Greţuri şi vărsături în doză mică, dar deprimarea centrului vomei în doză mare.
5. Deprimarea centrului tusei.
6. Mioză - îngustarea pupilei.
7. Efecte vegetative - hiperglicemie, bradicardie.
8. Efecte metabolice - scăderea metabolismului bazal, reducerea capacităţii de termoreglare, combaterea
frisoanelor.
9. Efecte endocrine - scăderea secreţiei de gonadotrofine, de ADH şi creşterea secreţiei de prolactină.
b) Efectele periferice
1. Efect constipant - datorită scăderii peristaltismului intestinal, inhibării reflexului de defecaţie, creşterii
reabsorbţiei de apă la nivel intestinal, creşterii tonusului sfincterului anal.
2. Creşterea tonusului sfincterului Oddi cu stază biliară.
3. Creşterea tonusului sfincterului urinar cu disurie.
4. Scăderea tonusului miometrului.
5. Elibererea de histamină cu bronhospasm, erupţii cutanate, scăderea tensiunii arteriale
6. Creşterea tonusului musculaturii striate
Mecanismul de acţiune al opioidelor - acţionează pe receptori specifici pe care în condiţii fiziologice
acţionează peptidele opioide endogene: endorfine, enkefaline şi dinorfine, care au rol în modularea senzaţiei
dureroase.
Indicaţiile
- pentru efect analgezic în dureri puternice care nu mai răspund la alte analgezice, în cancere în fazele terminale,
durerea din infarctul miocardic acut, durerea din arteriopatia gangrenoasă, postoperator, traumatisme majore, cu
excepţia celui cranio-cerebral.
- pentru efect antidispneic în edemul pulmonar acut.
Contraindicaţiile: la copii mici, bătrâni datorită deprimării centrului respirator; insuficienţă respiratorie
centrală şi periferică, obstructivă şi restrictivă; durerea din pancreatita acută; durerea din abdomenul acut
chirurgical, până la stabilirea diagnosticului.
Morfina este un stupefiant care se eliberează numai pe reţeta specială cu timbru sec obţinută de la Direcţia
de Sănătate Publică, unde se ţine o evidenţă strictă a acestor operaţiuni.
Posologie: la sugari nu se prescrie. La copii de 2-3 ani se foloseşte în mod cu totul excepţional; la cei de 3-
6 ani: 1-2 mg, 1-2 ori pe zi subcutan; la cei de 7-15 ani: 3-7 mg, 1-2 ori pe zi subcutan. Ca doză nu se va depăşi
0,01 g în 24 de ore. Adulţi: doza pentru odată este de 10, max 20 mg. Doza maximă pe zi este 60 mg, doza care
se eliberează pe o reţetă este pentru 3 zile adică 180 mg. Ulterior se produce toleranţă pentru efectul analgezic
si doza poate creşte, dar acest lucru se face numai treptat.
Preparatele: Morfină fiole de 20 mg, Morfină cu atropină, fiole, Sevredol comprimate orale care se
administrează din 4 în 4 ore (cu eliberare imediată), MST Continus - comprimate retard , se dau în 2 prize /zi.
În caz de supradozare acută se administrează ca antidot antagonişti de opioide, substanţe care blochează
receptorii pe care acţionează morfina, combătând deprimarea respiratorie, care este principalul pericol în cazul
utilizării morfinei. Aceştia sunt: nalorfina, naloxona şi naltrexona. Dacă se administrează antagonişti de
opioide la morfinomani pot declanşa sindrom de abstinenţă. Utilizarea abuzivă a morfinei duce la instalarea
dependenţei majore sau a addicţiei, caracterizată prin dependenţă psihică, dependenţă fizică, sindrom de
abstinenţă la întreruperea administrării, toleranţă pentru efectul analgezic şi euforizant, intoxicaţie cronică,
infecţii cu virusul hepatitei B şi HIV, pericol social (tâlhărie, crimă). Se tratează numai în clinici de psihiatrie,
folosind anxiolitice, sedative, substituenţi mai puţin toxici (metadonă), terapie de aversiune (antagonişti de
opioide în doze mici), psihoterapie.
Preparate galenice din Opiu
Pulberea de Opiu – conţine 10% morfină – ca analgezic.
Extractul de Opiu – conţine 20% morfină – ca analgezic.
Tinctura de Opiu – conţine 1% morfină se fol sub formă de picături ca antidiareic.
Derivaţi naturali şi semisintetici ai morfinei
Codeina este metilmorfina, un alcaloid natural. Are efect antitusiv (prin acţiune centralã), analgezic (de
intensitate medie) şi antidiareic. Se indică în tuse iritativă neproductivă, dureri de intensitate moderatã (se
asociază obişnuit cu acid acetilsalicilic sau alt analgezic-antipiretic), diaree acută. Nu se administrează în caz
de alergie sau intoleranţă la codeină, insuficienţă respiratorie marcată; nu este recomandabilă la copiii sub 5
ani; prudenţă sau se evită în prezenţa hipersecreţiei traheobronşice şi la bolnavii cu diaree acută toxiinfecţioasă,
nu se administrează timp îndelungat din cauza riscului dependenţei. Asocierea cu alte deprimante centrale,
antihistaminice, antihipertensive poate creşte efectul deprimant central. Codeina figurează pe lista substanţelor
dopante (interzise la sportivi). Ca reacţii adverse poate produce constipaţie, greaţă, ameţeli, disforie,
somnolenţă; dozele mari deprimă respiraţia, iar la copiii mici pot provoca convulsii; potenţialul de dependenţă
este relativ mic. Doza: 10-15 mg odată.
Dionina este un derivat semisintetic (etilmorfină). Are un efect analgezic mai puternic decât codeina, dar
mai slab decât morfina. Are şi efect antitusiv şi antidispneic cardiac, iar local se foloseşte sub formă de
colir pentrui epitelizarea leziunilor corneene.
Hidromorfona este un derivat semisintetic al morfinei, cu proprietăţi similare acesteia. Are un potenţial
analgezic mai mare decât morfina, de cca 2-4 ori. Se indică în dureri moderate şi severe (boli neoplazice,
infarct miocardic, intervenţii chirurgicale), reduce anxietatea asociată durerii. Reduce motilitatea intestinală,
fiind uneori folosit în tratamentul simptomatic al diareei, reduce dispneea din insuficienţa cardiacă, reduce
tusea şi edemul pulmonar din stadiile terminale ale cancerului pulmonar. Este contraindicată în caz de depresie
respiratorie, criză de astm, traumatisme cranio-cerebrale, hipertensiune intracraniană. Se administrează cu
precauţie la copii (în special la nou-născuţi) şi în timpul travaliului. La doze mari, hidromorfona produce
depresie respiratorie, colaps, comă progresivă, convulsii (la copii). Se administrează iniţial în doze de 1-2 mg
la 4-6 ore s.c., i.m., i.v. lent sau perfuzii intravenoase. Deoarece dezvoltă toleranţă, dozele ulterioare pot fi
crescute, în funcţie de avizul medicului. Există şi preparate asociate cu atropină sau scopolamină, care prin
acţiunea parasimpaticolitică lizează spasmele pe musculatura netedă şi în special pe pilor, tract digestiv în
general, spasmele sfincterului Oddi şi sfincterului vezical.
Oximorfona este tot un derivat semisintetic al morfinei, cu acţiune analgezică de 5-10 ori mai puternică.
Este stupefiant.
Oxicodona este un derivate semisintetic, asemănător chimic şi farmacologic cu morfina. Se
administrează oral, mai ales în asociere cu analgezice-antipiretic (aspirină, paracetamol) pentru calmarea
durerilor de intensitate moderată. Potenţialul de a dezvolta dependenţă este similar cu al morfinei, dar riscul
este mai mic pentru administrarea ocazională.
Dihidrocodeina (DHC-Continus) este un derivat semisintetic, folosit ca analgezic în durere moderată-
severă, antitusiv. Sub formă retard se administrează la 12 ore interval (60, 90 sau 120 mg).
Antagoniştii de opioide
Se folosesc ca medicaţie antidot în caz de supradozare de opioide care deprimă centrul respirator.
Administrate la morfinomani declanşează sindrom de abstinenţă. Nalorfina are şi proprietăţi analgezice proprii,
administrându-se în doză 5-10 mg intravenos. Naloxona (Narcanti) este un antagonist pur, fără acţiune proprie.
Se injectează i.v., i.m. sau s.c. în doză de 0,4 mg la adulţi, 0,01 mg/kgc la copii. Poate produce tremurături,
transpiraţii, reacţii de hipersensibilitate. Un alt reprezentant este naltrexona.
ANALGEZICELE NEOPIOIDE (ANALGEZICE ANTIPIRETICE ŞI
ANTIINFLAMATOARE)
Sunt medicamente care prezintă aceste 3 tipuri de efecte: analgezic, antipiretic şi antiinflamator.
Efectul analgezic este mai slab decât al opiodelor, realizându-se printr-o creştere a pragului percepţiei
senzaţiei dureroase, dar fără a influenţa reacţia psihoafectivă la durere Acţiunea anlagezică se datorează
inhibării sintezei prostaglandinelor la nivelul SNC. La nivel periferic este posibilă inhibarea alături de
prostaglandine şi a sintezei şi acţiunii altor compuşi ce acţionează pe receptorii durerii, inhibându-se astfel
transmiterea senzaţiei dureroase. Aceste substanţe se folosesc frecvent în combinaţii, datorită unui sinergism
aditiv, intrând în compoziţia aşa- numitor preparate de tip antinevralgic. Se indică în nevralgii, dentalgii,
cefalee, mialgii, artralgii, etc.
Efectul antipiretic reprezintă scăderea temperaturii crescute în mod patologic (a febrei). Se explică prin
inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator din hipotalamus, rezultând o
vasodilataţie periferică, ce va permite o pierdere accentuată de caldură.
Efectul antiinflamator reprezintă combaterea simptomelor inflamaţiilor acute (roşeaţă, căldură locală,
tumefiere).
a) DERIVAŢI DE ANILINĂ
Fenacetina este analgezic şi antipiretic. Intră în compoziţia unor preparate de tip antinevralgic
(Antinevralgic, Codamin, Fasconal), dar datorită riscului apariţiei nefritei interstiţiale, cu insuficienţă renală
acută s-a înlocuit cu metabolitul ei, paracetamolul.
Paracetamolul (Panadol, Eferalgan, Acetaminophen) are acţiune analgezică şi antipiretică. Nu are
efect antiinflamator. Se absoarbe rapid şi aproape complet din tractul gastrointestinal după administrare orală.
Difuzează în toate ţesuturile organismului, legarea de proteinele plasmatice este slabă, se metabolizează în ficat
şi se excretă renal. 4% se metabolizeazã prin citocromul P450 într-un produs toxic, care se conjugă cu
glutation (detoxifiere la nivelul ficatului). La doze masive de paracetamol sau la o administrare pe timp
îndelungat, datorită depleţiei de glutation se poate produce necroză hepatică (tratamentul se face prin
administrarea cât de repede posibil a N-acetilcisteinei ca antidot). Se indică pentru combaterea simptomatică a
febrei de cauză infecţioasă; tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate medie (cefalee, nevralgii
dentare, dureri sciatice, artralgii nereumatismale, dismenoree, dureri după unele intervenţii chirurgicale,
entorse, fracturi şi luxaţii). Doza: la adulţi şi la copiii peste 12 ani, 500 mg la fiecare 6-8 h. Nu se va depăşi
doza maximă de 1g/priză şi 4g/24 de ore. Pentru doze mai mari tratamentul va fi efectuat sub strictă
supraveghere medicală. La copii între 6 şi 12 ani: 250-500 mg la 6-8 ore, iar la copii între 3 si 6 ani: 125-250
mg la 6-8 ore. Se contraindică la bolnavii cu insuficienţă hepatică, hepatită virală, insuficienţă renală gravă,
alcoolism şi hipersensibilitate la paracetamol. Ca reacţii adverse produce erupţii cutanate, urticarie, euforie,
dependenţă fizică. Se va evita administrarea în timpul sarcinii, mai ales în primele 3 luni. Se poate folosi pe
toată perioada alăptării.
b) DERIVAŢII DE PIRAZOLONĂ
Fenazona se foloseşte local ca hemostatic în epistaxis şi în caz de otită.
Aminofenazona nu se mai foloseşte datorită riscului de agranulocitoză. Prezenta şi un risc crescut de a
produce cancer gastric datorită transformării nitriţilor alimentari în nitrozoamine cancerigene.
Noraminofenazona (Metamizol, Analgin, Algocalmin) este analgezic şi antipiretic. Efectul analgezic este
de 2 ori mai intens decât al aminofenazonei, iar efectul antipiretic este intens la administrare intravenoasă. Nu
are efect antiinflamator. Prezintă o acţiune antispastică de tip musculotrop. Se găseşte sub formă de
comprimate, fiole şi supozitoare. Se indică în algii de diverse cauze: nevralgii, dureri dentare şi de sfera
O.R.L., dureri artrozice, artritice, din poliartrita cronică evolutivă, mialgii, sindrom febril. Intră în compoziţia
preparatelor combinate: Scobutil compus, Piafen şi Quarelin. Se administrează la adulţi 1-2 comprimate de 2-
3 ori/zi sau 1-2 fiole în injecţie i.m. profundă sau per os; la copii peste 15 ani 1 comprimat de 2-3 ori/zi sau la
nevoie. În caz de febră mare, în mediul spitalicesc se poate administra 1 fiolă i.v., în cazul în care nu există
antecedente de alergie la compus. Nu se njectează subcutanat datorită unei intoleranţe locale. Produce ca
reacţii adverse agranulocitoză, anemie sau trombopenie, reacţii alergice cutanate de diferite intensităţi, uneori
şoc anafilactic, rar insuficienţă renală sau nefropatie interstiţială; uneori colorarea în roşu a urinii.
Agranulocitoza se manifestă prin o creştere semnificativă a temperaturii, frisoane, angină ulceronecrotică,
creşterea VSH, dispariţia aproape totală a polinuclearelor în hemogramă. Se impune instaurarea unei
antibioterapii cu spectru larg. Netratată poate avea o evoluţie fatală. Se contraindică în caz de alergie,
leucopenie, granulocitopenie, afecţiuni hepatice, renale. Se va administra în timpul sarcinii numai după
aprecierea corectă a riscului şi beneficiului terapeutic. Este de preferat să nu se administreze mamelor care
alăptează.
Propifenazona are efecte asemănătoare aminofenazonei, fără a avea risc cancerigen. Se administrează în
doză de 150-300 mg de 3 ori pe zi, oral sau rectal.
MEDICAŢIAANTIGUTOASĂ
Guta este o afecţiune metabolică caracterizată prin creşterea concentraţiei serice de acid uric peste 9
mg/100 ml. Se poate manifesta sub formă de crize de gută acută şi gută cronică. Medicamentele folosite sunt
cele active în criză, uricoinhibitoare şi uricozurice.
Antiinflamatoare specifice şi nespecifice
- specifice: în timpul accesului de gută se pot administra antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), mai ales
acelea cu efect puternic antiinflamator, care pot diminua durerile şi care au şi efect uricozuric: fenilbutazona,
ketazona, piroxicamul, etc.
- nespecifice: colchicina, un alcaloid din Colchicum automnale (brânduşa de toamnă) linişteşte în mod
specific accesul de artrită gutoasă, printr-un mecanism antiinflamator nespecific. Întreruperea cercului vicios
care întreţine inflamaţia acută explică eficacitatea în criza de gută. Toxicitatea colchicinei este mare. Are şi
efect citostatic. Poate provoca greaţă, vomă, diaree, colici, fenomene de gastroenterită acută, afectarea SNC. În
administrare cronică poate deprima hematopoeza.
Uricozuricele sunt o grupă de medicamente folosite în tratamentul cronic al gutei care favorizează
eliminarea urinară a acidului uric. Din această clasă face parte probenecidul, care în doză mare creşte
eliminarea urinară a acidului uric. Se mai foloseşte şi în hiperuricemii secundare (în leucemii, după
tratamente cu citostatice). De asemenea, se mai utilizează pentru prelungirea efectului penicilinelor, deoarece
inhibă secreţia lor tubulară şi le creşte astfel nivelul plasmatic.
Sulfinpirazona (Anturan) mai are şi proprietăţi antiinflamatoare, analgezice, este şi un antiagregant
plachetar.
Uricoinhibitoarele sunt medicamentele care inhibă sinteza acidului uric. Un reprezentatnt este
alopurinolul (Milurit, Zyloric), care inhibă etapele terminale ale biosintezei acidului uric. Administrat la
bolnavi cu hiperuricemie primară sau secundară, scade concentraţia acidului uric în sânge şi diminuează
eliminarea uraţilor în urină. Este în general bine suportat. În timpul tratamentului este bine să se ingere
cantităţi mai mari de lichide. Ca reacţii adverse pot apare erupţii cutanate, febră, cefalee, ameţeli.
MINERALOCORTICOIZII,GLUCOCORTICOIZII,ACTH-UL
Corticosteroizii sunt hormoni secretaţi de corticosuprarenală (CSR) şi se pot clasifica în următoarele
grupe:
- mineralocorticoizi - secretaţi de zona glomerulară,
- glucocorticoizi - secretaţi de zona fasciculată,
- steroizi (cu efecte androgenice) - secretaţi de zona reticulară.
MINERALOCORTICOIZII
Principalul hormon este aldosteronul, care stimulează reabsorbţia de Na (împreună cu apa) si secreţia de
K la nivelul tubilor distali. La bolnavii cu insuficienţă corticosuprarenală se indică ca medicaţie de substituţie.
În boala Addison se administrează de obicei in asociere cu glucocorticoizi. Ca medicament se foloseşte un
precursor. Fiolele de Mincortid conţin 10 mg acetat de dezoxicorticosteron microcristalin (DOCA). Se
injectează i.m. zilnic1 f, apoi la 2-3 zile.
B. EFECTE METABOLICE
Acţiunea asupra metabolismului glucidic, proteic şi lipidic - stimulează gluconeogeneza din aminoacizi,
scad utilizarea glucozei în ţesuturile periferice. Cresc cantitatea de glicogen hepatic, glicemia şi scad toleranţa
la glucide. La doze mari poate apare diabet steroidic. Scade anabolismul şi se accentuează catabolismul proteic,
creându-se un bilanţ azotat negativ. În mai multe ţesuturi, mai ales limfatic, conjunctiv, osos şi muscular apar
fenomene atrofice. În domeniul metabolismului lipidic, produc lipoliza, ridicând nivelul acizilor graşi liberi
în plasma sangvină; grăsimile se depun cu predilecţie în anumite regiuni, distribuindu-se după tipul cushingoid
(faţă de lună plină). Majoritatea derivaţilor cortizonici măresc şi pofta de mâncare.
Metabolismul electrolitic - toţi glucocorticoizii naturali au şi efecte de tip mineralocorticoid, mărind
reabsorbţia de Na şi excreţia de K la nivelul tubilor renali. Se poate produce pierdere de potasiu şi
hipokaliemie, retenţie hidrosalină, edeme, creşterea tensiunii arteriale.Eliminarea renală de Ca şi fosfaţi de
asemenea creşte, favorizând formarea de calculi renali. Concomitent având acţiune de tip contrar vitaminei D,
scad absorbţia intestinală de calciu.
D. EFECTELE NEUROENDOCRINE - sunt rezultatul unei acţiunii feed- back negativ la nivel
hipotalamo-hipofizar: scad sinteza de ACTH, TSH, LH, STH. Medicaţia de lungă durată cu cortizonice poate
induce hipofuncţia corticosuprarenalei - hipocorticismul secundar iatrogen, chiar atrofia de CSR. Această
reacţie poate să apară la oprirea bruscă a medicaţiei.
INDICAŢII TERAPEUTICE:
Medicaţia de substituţie în tratamentul insuficienţei CSR, cu sau fără mineralocorticoizi.
Ca medicamente antiinflamatoare sunt indicate în bolile reumatice: reumatismul poliarticular acut,
mai ales dacă este asociat cu cardită, poliartrita reumatoidă (PR) în puseuri acute, în alte forme de
reumatism ca bursite, sinovite,tendinite, periartrite acute, etc.
În alergii: formele grave ale reacţiei alergice - şocul anafilactic, astmul bronşic alergic, edemul glotic în
asociere cu adrenalină şi antihistaminice.
În unele colagenoze, lupus eritematos diseminat, cu excepţia sclerodermiei.
În dermatologie, în afecţiuni inflamatorii cronice cum sunt eczemele, dermatite generalizate, etc.În
pemfigus se administrează sistemic.
În inflamaţii la nivelul ţesuturilor friabile: în oftalmologie, în neurologie pentru tratamentul
meningitelor, encefalitelor, polinevritelor, edemului cerebral.
Ca medicaţie imunosupresivă atât în bolile autoimune, cât şi pentru protejarea grefelor şi transplantelor
de organe, prevenirea fenomenului de rejecţie.
În afecţiuni hematologice de tip autoimun: trombocitopenii, leucopenii, anemii hemolitice.
În procese limfoproliferative maligne (leucemia limfatică, limfoame) ca medicaţie adjuvantă.
În infecţii grave, şoc septic, în asociere cu antibiotice şi chimioterapice, având avantajul acţiunii
antiinflamatorii. Dar, în infecţii cu agenţi patogeni faţă de care nu dispunem de medicaţie etiotropă (viroze,
micoze) administrarea cortizonilor ar fi o greşeală terapeutică.
În sindromul nefrotic, în cazuri refractare la diuretice corticosteroizii pot restabili funcţia renală şi
efectul diureticelor.
În forme grave de hepatită cronică agresivă, insuficienţă hepatică acută datorită creşterii rezervei de
glicogen hepatic această medicaţie este bine venită.
MEDICAŢIAOSTEOPOROZEI
Osteoporoza este o afecţiune generală a scheletului caracterizată prin reducerea sau pierderea
rezistenţei oaselor, ca urmare a scăderii masei osoase şi deteriorării microarhitecturii ţesutului osos, cu
creşterea riscului de fracturi. Există o osteoporoză primară (de involuţie) de tip I postmenopauză şi de tip II
datorată malnutriţiei şi absorbţiei intestinale reduse de calciu, precum şi o osteoporoză secundară (în
hiperparatiroidism, corticoterapie cu durată de peste 3 luni, după tratatmente cu heparină,
anticonvulsivante).
În tratamentul osteoporozei se folosesc următoarele medicamente:
a. inhibitoare ale resorbţiei osoase (antiresorbtive)
b. stimulatoare ale formării osului
MEDICAMENTE ANTIRESORBTIVE
Bifosfonaţii inhibă osteoliza şi determină încetinirea turnoverului osos; inhibă activitatea resorbtivă a
osteoclastelor, fără a afecta osteogeneza. Se administrează pe stomacul gol (cu cel puţin 30’ înainte de
ingerarea oricărui aliment solid sau lichid, inclusiv apă minerală, cafea). Se indică în tratatmentul
osteoporozei postmenopaută, prevenirea şi tratamentul osteoporozei induse de glucocorticoizi, osteoporoză
de involuţie. Reprezentanţi: etidronat, pamidronat (Aredia), alendronat (Fosamax), risedronat,
clodronat disodic (Bonefos). Efecte adverse: tulburări digestive (dureri abdominale, dispesie, gust metalic,
diaree, afectarea esofagului - alendronatul determină chiar eroziuni şi ulceraţii esofagiene). Se contraindică
în sarcină, alăptare, copii, insuficienţă renală severă, hipocalcemie. Alendronatul nu se asociază cu AINS.
Estroprogestativele - estrogenii reduc activitatea procesului de remodelare osoasă şi pot frâna
pierderea accelerată a masei osoase, permiţând o creştere a conţinutului mineral osos. La menopauză, datorită
deficitului de estrogeni creşte activitatea de remodelare osoasă. Terapia se administrează în primii 3 ani de la
instalarea menopauzei şi se continuă minim 5 ani, permiţând menţinerea sau creşterea masei osoase şi
reducerea riscului de fracturi. Efecte adverse: pe termen scurt (tensiune mamară, sângerări vaginale, edeme,
creştere în greutate); pe termen lung apar complicaţii grave, cum ar fi creşterea riscului cancerului de sân,
cancer de endometru, tromboflebite, tromboembolii, litiază biliară, depresie, hipertensiune arterială. Se
contraindică la femeile cu istoric de cancer mamar sau uterin, cu hemoragii genitale nediagnosticate, cu
insuficienţă hepatică severă. Se indică în osteoporoza postmenopauză ca tratament de primă intenţie. Nu există
un tratament standard. De ex. se poate folosi estradiol sub formă de plasture (Estraderm TTS), gel (Estreva),
dar şi sub formă de comprimate orale sau implante s.c.
Modulatorii selectivi ai receptorilor estrogenici (SERM) - sunt agenţi antiosteoclastici utilizaţi pentru
profilaxia şi tratamentul osteoporozei din postmenopauză. Raloxifenul (Evista) este antagonist al receptorilor
pentru estrogeni. Acţionează ca este agonist în ţesutul osos, exercitând efect antiresorbtiv, precum şi în
sistemul cardiovascular, scăzând colesterolul total, LDL; este antagonist în ţesutul mamar, endometru,
reducând riscul de cancer de sân şi uterin. Se dă în doză de 60 mg pe zi în priză unică, în orice moment al zilei,
câţiva ani. Efecte adverse: bufeuri de căldură, crampe gambiere, edeme periferice, tromboembolism venos. Se
contraindică în boala tromboembolică, insuficienţă hepatică şi renală severă, în caz de imobilizare prelungită în
pat. Pentru femeile care au o dietă săracă în calciu se asigură un aport suplimentar de calciu şi vitamina D.
Calcitonina - este un hormon secretat de celulele parafoliculare din glanda tiroidă şi în măsură mai mică
în timus şi paratiroide. Scade calcemia, inhibă resorbţia osoasă prin inhibarea activităţii osteoclastelor. Are şi
efect analgezic, permiţând reducerea cantităţii de analgezice la femeile cu osteoporoză postmenopauză, care
prezintă fracturi vertebrale, de asemenea la bolnavii cu metastaze osoase. Este medicament de a 3-a alegere,
datorită costului, după bifosfonaţi şi raloxifen în tratamentul osteoporozei postmenopauză. Se mai indică în
durerea determinată de fracturile vertebrale recente şi în hipercalcemie.
Preparate:
Cibacalcin - calcitonină umană care se dă s.c. sau i.m. de 2-3 ori pe săptămână şi Miacalcic - calcitonină
de somon care se administrează s.c., i.m., spray nazal. Efecte adverse: tulburări gastrointestinale (greţuri - se dă
un antiemetic); erupţii urticariforme, toleranţă, uscăciune sau sângerări la nivelul mucoasei nazale. Se
contraindică în caz de hipersensibilitate, sarcină, alăptare.
CORTICOSTEROIZII ŞI ACTH-UL