Farmacología I

Farmacocinética
Excreción
Leonardo Giraldo

ELIMINACION
• La Eliminación farmacéutica es la desaparición del fármaco de los líquidos
y tejidos del organismo de manera irreversible la cual puede llevarse a
cabo mediante la bio-transformacion, en otra molécula y/o mediante su
excreción al exterior por cualquier vía.

Mediante el proceso de Los cuales no son reabsorbidos en

Biotransformación el fármaco los túbulos renales por lo que se
original se transforma en uno o produce un incremento en su
varios Metabolitos mas hidrosolubles depuración o aclaramiento.
y menos solubles en lípidos.

Aclaramiento o Clearance indica la capacidad de un órgano, o la totalidad del organismo, para eliminar un fármaco.

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 Es la salida de los fármacos o sus metabolitos al EXCRECIÓN
exterior del organismo • Pasan a la orina todos los fármacos
disueltos en el plasma, que se encuentren
Filtración en forma libre y con un peso molecular
glomerular: inferior a los 70.000 D.
• Pueden estar condicionados por la Edad o
embarazo.
• De forma pasiva o mediante
RENAL La transporte activo. Tanto la
fracción libre como la unida
secreción a proteínas (reversible), pero
tubular: el transporte activo puede
saturarse.

• Los fármacos vuelven a la circulación

Filtración sistémica mediante difusión pasiva de
glomerular: sustancias ácidas y básicas depende del
pH del medio.

Medicamentos excretados en la orina en función del pH de la misma

ACLARAMIENTO MAYOR EN ORINA ACLARAMIENTO MAYOR EN ORINA
ÁCIDA BÁSICA
Anfetamina Acetazolamina
Cloroquina Aminoácidos
Morfina Barbitúricos
Nicotina Ácido nalidíxico
Procaína Nitrofurantoína
Quinina Fenilbutazona
Mepacrina Probencid
Levorfanol Ácido salicílico
Imipramina Sulfonamidas
Mecamilamina

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 HEPATOBILIAR

• Compuestos de peso molecular alto

• Transporte activo
• Eliminados también a través de las heces OTRAS
PULMONAR
LECHE MATERNA Saliva, sudor y lágrimas

HEPATOBILIAR

• Compuestos de peso molecular alto

• Transporte activo
• Eliminados también a través de las heces
• Los medicamentos salen del hígado: por vía sanguínea a través de las venas suprahepáticas, por vía
linfática, o por la bilis.
• En la excreción biliar intervienen tres procesos de transporte activo: uno, para ácidos orgánicos;
otro, para bases orgánicas, y otro, para sustancias hidrosolubles no ionizadas (glucósidos cardiacos).
• El antibiótico novobiocina compite con la bilirrubina a nivel de su transporte activo y aumenta su
concentración plasmática provocando ictericia. Los medicamentos eliminados por bilis vuelven a
ser reabsorbidos en el intestino (circulación enterohepática).

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Se eliminan principalmente por la bilis fármacos como:

Acetobutolol
Ampicilina 5-flluorouracilo
Cloranfenicol Hidrocortisona
Clortetraciclina Indometacina
Desmetilclortetraciclina Metronidazol
Digitoxina Rifampicina
Digoxina Testosterona
Doxiciclina Vincristina
Estradiol

Pulmonar
• Importante para anestésicos
generales e inhalatorios y otros
compuestos que se administran
por vía inhalada.
• Los anestésicos volátiles,
dimetilsulfóxido, dimetilsulfuro,
mentol, etcétera, se eliminan a
través del aire espirado. Los
ioduros, por secreción bronquial

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 • También se elimina metales pesados como mercurio,
los Ioduros y metabolitos que producen efectos
adversos en la boca como sabor metálico y
estomatitis. Esta eliminación es rápida pero la droga
o los metabolitos vuelven a deglutirse para
reabsorberse de nuevo.

• La concentración de algunas sustancias en la saliva o

en otras líquidos orales llega a ser tan alta que
permite el empleo en enfermedades de la cavidad
oral (Tetraciclinas, Metronidazol).

Leche materna.
• Importante en madres lactantes.
• Generalmente la concentración de
fármaco eliminado a través de la leche
es pequeña.
• En caso de medicamentos tóxicos que
las madres consuman en grandes
cantidades puede pasar al bebe.
• Algunos fármacos liposolubles (etanol) o bases débiles (nicotina, morfina) pasan a
la secreción láctea, que tiene un pH algo más ácido que el del plasma.
• La eliminación de algunas sustancias, como la morfina, por esta vía es muy
peligrosa, pues se han descrito síndromes de farmacodependencia en lactantes
cuyas madres tomaban opioides.

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 • Los fármacos pasan a la leche sobre todo por difusión pasiva, por lo cual la relación
leche/plasma será mayor cuanto mayor la liposolubilidad y menor el grado de
ionización y unión a proteínas plasmáticas.

• Al ser el pH de la leche materna más ácido que el del plasma, se favorece el paso de
las bases débiles, lo que es preciso tener en cuenta cuando se administran a la madre
bases de índice terapéutico bajo, como la estreptomicina, gentamicina, kanamicina o
diversos alcaloides.

• La tetraciclina, que también se excreta por la leche materna, puede provocar

depósitos de este medicamento en los huesos del lactante.

• Las sulfamidas de carácter ácido también se excretan por la leche y a pesar de que las
concentraciones de medicamentos en leche y plasma es menor que la unidad, existe
un peligro tóxico potencial, porque los sistemas enzimáticos y de conjugación, así
como los excretores, son inmaduros en el recién nacido y su sistema nervioso es más
vulnerable que el del adulto.

• La concentración en la leche depende también de la unión del fármaco a las proteínas

y lípidos de la leche, y algunos fármacos pasan a la leche mediante transporte activo.

• Son varios fármacos que pasan a la leche materna; entre ellos también se encuentran:
Alcohol, Salicilatos Barbitúricos, Morfina, Nicotina, Glucocorticoides, antibióticos como
penicilina y cloranfenicol.

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Gástrica.
• Las bases débiles, como la morfina, pasan del
plasma al jugo gástrico, donde se ionizan y se
acumulan (atrape por ionización). En este proceso
de eliminación gástrica se basa el tratamiento de
la intoxicación morfínica por medio del lavado de
estómago.

Intestinal.
• Algunos medicamentos, como la
fenitoína, pasan de la sangre a la luz
intestinal atravesando el epitelio y
eliminándose por las heces.

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 Cutánea.
• Por piel y faneras se elimina el arsénico, y a
través del sudor, los ioduros y bromuros.

Saliva, sudor y lágrimas

• Los ioduros y metales pesados (bismuto,
mercurio, etcétera) se eliminan por la
saliva, siendo reabsorbidos en tractos altos
de intestino delgado.

• Por las lágrimas se eliminan los ioduros, que por el

conducto lacrimal pasan a las fosas nasales y son
ulteriormente reabsorbidos. Debido a esta eliminación de
los ioduros por las lágrimas, los enfermos sometidos a esta
medicación afectos de procesos oculares no pueden ser
tratados con pomadas mercuriales, pues se forma en la
conjuntiva ioduro mercúrico extraordinariamente irritante.

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 VIDA MEDIA PLASMATICA DE ELIMINACIÓN

El tiempo que Se usa para

tarda la decidir las pautas
concentración de administración
plasmática en se necesitan 5
reducirse a la vidas medias para
mitad. la eliminación
completa

ACLARAMIENTO DE UN FÁRMACO POR UN ÓRGANO

La capacidad de ese órgano para eliminarlo

CLASIFICACION DE LA AAP PARA EL USO DE DROGAS DURANTE LA LACTANCIA

Clasificación Definición Ejemplos

Categoría 1 Medicamentos que no deben ser Ergotamina

consumidos durante la lactancia.
Hay fuerte evidencia de efectos
adversos fetales de la ingestión
materna
Categoría 2 Efectos en humanos desconocidos, Amitriptilina, fluoxetina,
pero se sugiere precaución benzodiacepinas
Categoría 3 Drogas compatibles con la lactancia Anticonvulsionantes, ß-
bloqueadores, opiáceos,
AINES, cafeína, anestésicos
locales

*AAP ( ACADEMIA AMERICANA DE PEDIATRIA)

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 VÍAS MECANISMO MEDICAMENTO
La mayoría de los medicamentos en
forma libre (no ligados a proteínas)
Filtración glomerular Ácido salicílico (ión), penicilina,
Orina
Secreción tubular activa diuréticos orgánicos mercuriales,
clorotiazida, sulfadimetilpirimidina,
PAH.
Transporte activo Compuestos de amonio cuaternario,
Bilis Difusión pasiva estricnina, quinina, penicilina,
Pinocitosis estreptomicina, tetraciclina.
Difusión pasiva y secreción biliar no
Intestino Ácidos orgánicos ionizados.
recliclada
Difusión pasiva Penicilina, tetraciclinas, éter, etanol,
Saliva
Transporte activo tiamina.
Alcanfor, aceites esenciales, cloruro
Pulmón Difusión pasiva
amónico, ioduros, bicarbonato sódico.
Ácido y bases orgánicas débiles,
Sudor Difusión pasiva
tiamina.
Bases orgánicas débiles, ácidos menos
Difusión pasiva
Secreción láctea débiles, anestésicos, anticoagulantes,
Transporte activo
eritromicina

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