Farmacología I

Farmacodinamia

Leonardo Giraldo

• Estudio de los efectos fisiológicos y

bioquímicos de los fármacos y los
mecanismos por los cuales se producen.

• El efecto farmacológico es el resultado de

la interacción química o física entre el
fármaco y la célula blanco.

• El receptor inicia la cadena de fenómenos

que conduce a lo efectos observados de un
medicamento.

“Es lo que el Fármaco le hace al cuerpo”

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 Receptores farmacológicos
• Los receptores determinan en gran medida las relaciones
cuantitativas entre la dosis o la concentración del fármaco y los
efectos farmacológicos.
• Los receptores explican la selectividad de la acción farmacológica
• Los receptores median las acciones de los agonistas y antagonistas
farmacológicos.

Son proteínas ya que la

estructura de los
polipéptidos permite la
diversidad necesaria y
Naturaleza especificidad de la forma
macromolecular y carga eléctrica.
Se conocen receptores Proteínas reguladoras
cuyos ligando aun son median las señales
desconocidos, se les químicas endógena como
llama receptores
“huérfanos”.
neutransmisorores,
autacoides y hormonas.

de los
receptores
farmacológicos. Enzimas que pueden Proteínas estructurales,
inhibirse o activarse por la por ejemplo la tubulina,
unión de un fármaco receptor de la
(reductasa de hidrofolato, colchicina.
receptor del metrotexato)

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Curvas de concentración-efecto y unión del receptor con agonistas.

Los parámetros farmacológicos comúnmente empleados son la eficacia

que se refiere al efecto máximo, y la potencia relacionada con la
concentración necesaria para alcanzar el 50% del máximo efecto generado.

La relación hiperbólica se parece a la Ley de acción de las masas, que describe la

relación entre dos moléculas de una afinidad determinada.

Curvas de concentración-efecto y unión del receptor con

agonistas. 1.0
Efecto farmacológico (E)

0.5

Concentración del fármaco (C)

Relación entre la concentración farmacológica y el efecto del fármaco

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• El fármaco unido al receptor se relaciona con la concentración de
fármaco libre (no unido), como se muestra en la siguiente gráfica.

• Esta constante caracteriza la afinidad del receptor para unirse con el

fármaco en forma reciproca.

Relación entre la concentración del fármaco libre y receptor- fármaco

unido.
Receptor-fármaco unidos (B)

Concentración del fármaco (C)

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Acoplamiento receptor efector y receptores de reserva
Acoplamiento.- proceso de transducción que vincula la
ocupación de un receptor farmacológico y la respuesta
farmacológica.

La eficiencia relativa de este acoplamiento depende de:

Fenómenos bioquímicos
El cambio inicial de la
que traducen la
conformación del
ocupación del receptor
receptor.
en respuesta celular
.

Acoplamiento receptor efector y receptores de reserva

• El efecto biológico de los fármacos puede tener una
relación lineal con el numero de receptores unidos.

• La respuesta biológica es una función mas compleja de

unión farmacológica, esto ocurre con los receptores
vinculados a cascadas de transducción de señales
enzimáticas

• Muchos factores contribuyen al acoplamiento no lineal

entre la ocupación- respuesta y a menudo estos
factores se comprenden solo de manera parcial.

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 Receptores de reserva
Ayudan a comprender la relación no lineal. Son la proporción de
receptores que persisten no ocupados a pesar de producirse una
respuesta máxima con un agonista.

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 AGONISTAS
• Sustancia que cuando además de tener afinidad por un RECEPTOR,
tiene eficacia. • AGONISTAS PARCIALES: Produce
• Con base en la respuesta una menor respuesta con la
Farmacológica máxima que ocupación completa.
ocurre cuando se ocupan todos
los receptores: • AGONISTAS TOTALES: Producen
una respuesta máxima con la
ocupación completa.
• La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores opioides µ y
por lo general es un analgésico más seguro que la morfina por que
produce menos depresión respiratoria en caso de sobredosis.

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 ANTAGONISTA
• Sustancia que posee afinidad por un RECEPTOR, pero carece de
eficacia.

• Los antagonistas se subdividen • ANTAGONISTAS COMPETITIVOS

en dos Clases: • ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS

Antagonistas competitivos
Los antagonistas de los
receptores se unen con estos
pero no los activan , y su función
es impedir que los agonistas
activen los receptores.

Agonista competitivo: mensajero

que actúa de forma reversible
con una serie de receptores
formando un complejo que no
desencadena ninguna respuesta.

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 Antagonistas competitivos
En este caso , la presencia del antagonista produce un aumento en la
concentración del agonista requerida para obtener cierto grado de
respuesta. Por lo que la curva se desplaza hacia la derecha.

Antagonistas competitivos
Ecuación de Schild:

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 Antagonistas no competitivos
En muchos casos los antagonistas no competitivos se unen al receptor en forma irreversible.
Algunos antagonistas se unen de forma irreversible por medio de un enlace covalente con el
receptor, de tal manera el receptor no esta disponible para unirse al agonista.

La fenoxibenzamida es un antagonista irreversible de los adrenorreceptores

α que se utiliza para el tratamiento dela hipertensión causada por las
catecolaminas liberadas por un feocromocitoma, un tumor de la médula
suprarrenal.

Antagonistas irreversibles

La capacidad del fármaco de

La desventaja en este caso
prevenir las respuestas a
seria en el caso de una
concentraciones altas y
sobredosis, entonces se
variables del agonista, lo que
tendrían que neutralizar de
nos brinda una ventaja
“manera fisiológica”.
terapéutica.

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• Los antagonistas pueden funcionar de manera no competitiva en
diferentes formas, es decir al unirse al sitio en una proteína receptora
separa del sitio de unión del agonista; en esta forma el fármaco
puede modificar la actividad del receptor sin antagonizar la unión del
agonista.
• Aunque estos fármacos actúan de manera no competitiva, sus
acciones a menudo son reversibles. Se conocen como
MODULADORES ALOSTERICOS NEGATIVOS

Otros mecanismo de antagonismo farmacólogico

• No todos los mecanismos de antagonismo implican interacción de
fármacos o ligando endógenos con un solo tipo de receptor y algunos
tipos de antagonismo no se relacionan con ningún receptor.
• ANTAGONISMO QUÍMICO
• ANTAGONISMO FISIOLOGICO

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ANTAGONISMO QUÍMICO ANTAGONISMO FISIOLOGICO
• La protamina, una proteína con • Varias acciones catabólicas de
carga positiva en el pH los glucocorticoides producen
fisiológico, puede usarse en la aumento de la glucosa
clínica para contrarrestar los sanguínea, un efecto que la
efectos de la heparina, un insulina contrarresta por
anticoagulante, con carga mecanismo fisiológico. Aunque
negativa ambos actúen en diferentes
receptores

Muchas Gracias.

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