UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4

CURSOS DE FARMACOLOGÍA
Docente: Dr. Carlos Galararza
Fecha: 31/10/17
Realizado por: Shirley, Fiama

AINES
1. Indicaciones terapéuticas

Fiebre: disminuye de manera rápida y efectiva la fiebre.

Dolor: dolores moderados como cefalalgia, mialgia, artralgia, odontalgia, dismenorreas.

En la migraña, posoperatorios.

Síndromes articulares: en enfermedades reumáticas (artritis reumatoide, artrosis,

espondilitis anquilosante, gota) disminuyendo hinchazón dolor y rigidez matinal.

Problemas endocrinos: hipotiroidismo.

Enfermedad inflamatoria intestinal.

Profilaxis de enfermedad tromboembólica: AAS

Procesos dermatológicos (verrugas): Preparados tópicos de la aspirina

Cierre del conducto arterioso

Procesos oculares: conjuntivitis alérgica

2. Indicaciones:

Inflamación

Acción analgésica

Acción antitérmica

Acción antiagregante
plaquetaria

La mayoría a nivel de prostaglandinas

y tromboxanos.

En el dolor en el 1er escalón según la

OMS la primera medida son los
AINES.

1
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA

COX-1 tiene función a nivel de la mucosa gastrointestinal y por eso hay daño de los
AINES a este nivel, actúa en la bronco dilatación, función renal y activación
plaquetaria.

COX-2 solamente esta relacionada con procesos de inflamación.

COX-1 enzima constitutiva presente en todos los tejidos del cuerpo

COX-2 enzima inducida por citoquinas, factores del crecimiento séricos y se genera en el
sitio de la inflamación.

2
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA

En un estudio comparativo de las acciones de los AINES.

Acciones analgésicas, antipiréticas, antiinflamatorias y efectos adversos más que todo la

Aspirina.

¿Cuál es la afectación adversa más importante? Afectación en el tubo digestivo.

Hay riesgo de gastropatía por AINES, el mecanismo esta por la inhibición de la secreción
de las prostaglandinas.

3
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA

Hay diferentes clasificaciones:

En relación a la toxicidad de los AINES.

En relación a la toxicidad el mejor fármaco para administrarlo es el IBUPROFENO

Otro de los problemas de los AINES es la “Reducción de

prostaglandinas” que reduce el flujo renal.

4
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA
Otro problema: Hipersensibilidad.

Por lo que es recomendado no administrar a pacientes con Asma o con rinitis, urticaria,
edema laríngeo; porque los mismos AINEs como tal son muy alergénicos

Un antiagregante plaquetario: Inhibe la activación de las plaquetas propensión a la

aparición de hematomas, mayor riesgo de hemorragia.

Por eso se recomienda suspender la aspirina 1 semana antes de la cirugía.

3. Clasificación

5
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA
Principales grupos de los AINEs

-SALICILATOS

-DERIVADOS CARBOXÍLICOS

-DERIVADOS ENÓLICOS

(No es muy útil)

4. Clasificación por su vida media

Los que >15 horas solo una toma al día

5. Clasificación de AINES por su potencia antiinflamatoria

Entre los insignificantes: el paracetamol

En los moderados: Ibuprofeno y diclofenaco

En los potentes: salicilatos, dipirona, indometacina

6
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA
6. Clasificación de AINEs por su acción sobre las Isoenzimas

7. Farmacocinética

Estos fármacos se los puede administrar por vía oral, vía parenteral, vía rectal

Se absorben en el Intestino delgado por difusión pasiva.

Se metabolizan en muchos lugares pero la mayoría en el hígado

Atraviesan bien el LCR y la barrera placentaria

Inclusive se lo puede encontrar en la leche pero en escasa proporción.

Se excretan en orina un 10% como ácido salicílico y el 75% como glucuronidos

7
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA
8. Grupos de AINES:

-Salicilatos: Aspirina (AAS)

-Paraaminofenoles: PARACETAMOL

-Derivados pirazolonicos: METAMIZOL.

-Derivados del ácido propiónico: IBUPROFENO

-Derivados del ácido acético: INDOMETACINA DICLOFENACO

-Oxicams: PIROXICAM

-Inhibidores de la COX-2: CELECOXIB

ASPIRINA

1. HISTORIA

La aspirina descubierta en 1829 por Félix Hoffman y la ha extraído a partir del árbol del
sauce

8
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA

Hay diferentes formulaciones: de liberación controlada para hacer menos daño al tubo
digestivo.

La aplicación tópica para el tratamiento de verrugas.

En acciones farmacológicas: a dosis altas como uricosurico (5 g/día)=AAS

La reacción adversa más importante= Gastrointestinales y los de hipersensibilidad.

No se recomienda usar en el embarazo porque puede provocar una gestación prolongada

muerte, lesión fetal, hemorragias, cierre prematuro del conducto arterioso, Síndrome de
Reye, salicilismo letal (10-30 g adulto y 4 g en niños).

En relación a las interacciones:

Nunca debemos administrar con Warfarina y Diuréticos

9
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA

No se debe administrar con WARFARINA Y

DIURETICOS (importante)
Plaquetas esto ya habíamos visto que hay que suspender
aspirina una semana antes de las cirugías, también el
problema de embarazo que yo les mostraba que puede
producir gestación prolongada y cierre prematuro del
conducto arterioso y este es otro de los principales
problemas de este medicamento: el SINDROME DE
REYE, se acuerdan nobe chicos que cualquier infección
viral varicela por ejemplo o gripe o cualquier infección viral
tu le das al niño aspirina y que le puedes producir:
síndrome de
reye, que es
una enfermedad aguda sistémica poco frecuente gracias a
dios que causa DAÑO CEREBRAL IRREVERSIBLE,
entonces en lesión hepática nunca aspirina(infecciones
virales), se van a acordar de esta tablita nunca jamas
ASPIRINA en infecciones virales pueden producir
síndrome de reye.
Otro grupo muy importante quiero que le presten atención, los:
PARAMINOFENOLES.-
El paracetamol llamado también ACETANOMIFENO, son sus dos nombres, no es bueno administrarlo
en niños pues es lo mismo.
Acciones farmacológicas.- Este analgésico, antipirético tiene las siguientes características:
Mecanismo de acción: desconocido
Aplicaciones terapéuticas: buen
sustituto de la ASPIRINA, en pacientes
con artrosis y es de elección en
pacientes que tienen ASMA (pacientes
con asma nunca jamás aspirina)
PREGUNTA DE EXAMEN
Lo pueden administrar por varias
vías: oral, rectal hasta parenteral sin
embargo rectal dicen que no es muy
útil porque puede mezclarse con
heces fecales, tiene una absorción
errática.
Absorción rápida y completa en
INTESTINO DELGADO, concentración
que puede ser máxima a los 30 a 90
min.
Metabolismo hepático por:

10
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA
GLUCORONOCONJUGACION Y SULFATOCONJUGACION, casi tiene entre 30 a 60%; pero un 4%
termina siendo metabolizada en el hígado mediante la CIT-P450 y se transforma en el metabolito
extremadamente REACTIVO , y cual es ese metabolito : N-Acetil-benzoquinonaimida, el famoso NAT-
KING. entonces a dosis altas el paracetamol puede producir por este NAT-KING: necrosis hepática
aguda, pero ese es el riesgo del paracetamol que hacemos entonces chicos.

REACCIONES ADVERSAS.-
Por encima de los 25 mg ya puedes tener: complicaciones gastrointestinales si se les ha ido la mano,
imagínense provoca lesión renal, cardiaca, pancreática y entonces que podemos hacer para
neutralizar al querido NAT-KING, le damos N-acetil-cisteina.
Otros medicamentos son: la dipirona, el metamizol que son DERIVADOS PIROZOLONICOS
Acciones farmacológicas.- cuyos efectos
farmacológicos son:
Analgésica y antipirética
A los dos dice que es un efecto MAXIMO, cuando
vamos a utilizar dipirona:
Para dolores agudos tipo moderado con ligera acción
relajante de la musculatura lisa.
Aplicaciones terapéuticas.-
Fiebre elevada que no responde a otros antipiréticos,
en el hospital cuando teníamos un paciente con fiebre
que no se la puede quitar la opción era: METAMIZOL
 Dolor posoperatorio
 Cólicos, por eso su acción relajante de la musculatura lisa, por eso puede servir en los cólicos y
e ciertos dolores NEOPLASICOS.
 Crisis de jaqueca

FARMACOCINÉTICA
Via de administración.- IV, IM, RECTAL; se hidroliza en el jugo gástrico como 4-metil-aminofenazona.
T1/2 maximo es de 0.5 a 1 hora
Pero presenta unas REACCIONES ADVERSAS miren que terribles chicos:
Anemia aplasica
 Agranulocitosis
 Trombocitopenia
 Leucopenia
Es decir todo lo baja glóbulos blancos, plaquetas
 Reacciones cutáneas por uso crónico
 Alteraciones renales
Por administración intravenosa rápida puede provocar calor, rubor facial, palpitaciones, hipotensión, y
nauseas, entonces si están tratando un paciente con fiebre que no sede con nada intravenosa pero
lentito para ya no tener más problema

11
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA
Otro medicamento estos son los DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIONICO:
 Ibuprofeno
 Ketoprofeno
 Naproxeno
Acciones terapéuticas:
 Analgésica
 Antipirética
 Antiinflamatoria
 Antiagregante plaquetaria
En pacientes con : artrosis, artritis, dismenorrea, dolor
postparto, postquirúrgico, cefaleas vasculares.
Farmacocinética.-
Buena absorción oral
Unión a albumina 99% pasa todos los líquidos sinoviales por eso es una indicación para la artritis
reumatoide, atraviesa la placenta, en concentraciones bajas en leche materna
Metabolismo por hidroxilacion
Excreción renal
Reacciones adversas.- Se asocia a menor incidencia de alteraciones gastrointestinales, a veces:
dispepsia, sedación, mareos, somnolencia, ototoxicidad, por eso es que les decía que de todos los
aines este es uno de los mejores a tenerlo en cuenta.
En los niños igual si no tienes paracetamol puedes usar ibuprofeno
DOSIS paracetamol kg/peso: 10 mg/kg/peso
DOSIS ibuprofeno kg/peso: 10 mg/kg/peso
El paracetamol en los adultos ya lo puedes dar 500 mg cada 8 horas y el ibuprofeno viene de 400 o de
800 mg
DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO.- son:
 Indometacina
 Diclofenaco
 Ketorolaco
La indometacina eleva la incidencia de efectos secundarios, intolerancia a veces irreversible
potencialmente mortal
Lo puedes usar como antipirético, antiinflamatorio y analgésico pero las reacciones adversas mas
frecuentes son:
 Cefalea
 Vértigo
 Mareo
 Confusión
 Desorientación
 Puede agravar la epilepsia o el parquison
 Anemia aplasica
 Agranulocitosis
 TERATOGENICO

12
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA
Ya habíamos hablado de teratos: monstruos
había significado por indometacina que nacen
monstruos
Se emplea en la: artritis reumatoide y ataque
agudo de gota
La gota es considerad un dolor de ricos, por
comer parrilladas, wisky, y que le puedes dar
pues INDOMETACINA pero están toxico que
hacemos entonces, dice que es menos toxico
si le administras por via rectal
El Diclofenaco que es uricosurico igual vean
que interfiere menos en la agregación
plaquetaria porque produce aumento de las
transaminasas hepáticas y que obliga a la
retirada del tratamiento, a veces produce
anemia aplasica
Se usa e la artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilopoyetica y dolor postoperatorio, cólico renal
y dismenorrea
El Ketorolaco con buena eficacia, potencia analgésica con elevada eficacia antinflamatoria

REACCIONES ADVERSAS:
 Dolor abdominal
 Diarreas
 Cefalea
 Mareos
 Nauseas
Indicado en el tratamiento de conjuntivitis alérgica estacional y la inflamación ocular postoperatoria
osea que tenemos un AINE ue podemos administrar como colirio
OXICAMS.-
Estos ya son selectivos para la cox2, estaba leyendo cual
es su única virtud una sola toma al dia pero si se fijan
reacciones adversas, exacerbación de la INSUFICIENCIA
CARDIACA CONGESTIVA por eso es una
contraindicación
Hipertensión, dermatitis alérgica, dermatitis exfoliativa,
síndrome de stiven jhonson, pueden alterar la función renal,
alteraciones neurológicas y hemorragia nasal

INHIBIDORES DE LA COX 2.-

El famoso cele-coxib, antes bastante famoso por
su selectividad no te producía lesiones
gastrointestinales
Reacciones adversas:

13
VICODI
 UMSA- Facultad de Medicina ROTE 4
CURSOS DE FARMACOLOGÍA
A nivel cardiovascular INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO, insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial
Comparte RAM con los demás aines entonces ya no es una ventaja presenta frecuentemente edema
en cara, dedos, pies, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, flatulencia, insuficiencia hepática y renal
Contraindicaciones:
 Pacientes con asma
 Urticaria
 Reacciones alérgicas a otros aines
 Y no administrar conjuntamente con anticoagulantes
Entonces es más riesgo que ventaja usar estos medicamentos
Mitos y leyendas
 Hay antiinflamatorios más potente en cuanto a su
efecto analgésico NO casi todos son de la misma
potencia solo la elegirías porque te produzca menos
RAM esa sería la única opción el IBUPROFENO
 A mas dosis menos dolor tampoco
 Dos aines son mejor que uno tampoco
 Son totalmente seguros NO

14
VICODI