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Propanolol:
Es antagonista B-adrenergico competitivo reversible,
No selectivo, tiene afinidad por receptores B1 y B2
Carece de actividad Simpaticomimetica (SM)
Impide la transformacioé n de T3 en T4 en los tejidos perifeé ricos
Es estabilizador de las membranas bioloé gicas porque bloquea los canales de
sodio por lo cual es muy ué til en arritmias.
Farmacocinetica:
Muy liposoluble, se absorbe casi por completo a traveé s de VO.
Traspasa la membrana hematoencefaé lica y la barrera placentaria.
Sufre efecto de 1er paso en el híégado llegando solo a circulacioé n un
25%
Alto volumen de distribucioé n.
Efectos en el SNC
90% se fija a proteíénas plasmaé ticas.
Excrecioé n renal
Uso terapeé utico: patologíéas tiroideas (hipertiroidismo y tirotoxicosis),
Arritmias, temblor esencial, migranñ a (porque produce vasoconstriccioé n de
las arterias cerebrales, cuyos nervios alrededor al distenderse son los que
producen el dolor), vaé rices esofaé gicas (produce vasoconstriccioé n), temblor
del alcoholismo, trastornos de paé nico, se puede bloquear el reflejo
barorreceptor en los pacientes con sincope por esta causa.
Administracioé n
o Víéa oral: 10-360mg al díéa
o Víéa endovenosa: ampollas de 1mg, especialmente en pacientes con
tormenta tiroidea.
Propiedades Farmacologicas
Aparato cardiovascular:
o Disminucioé n de la FC, inotropismo (-) por RB1
o Su administracioé n a corto plazo disminuye el GC
o Aumento de la RVP por bloqueo de los RB2 de la vasculatura del ME
y la respuesta compensadora del simpatico sobre los Ralfa1
o A largo plazo estos restauran los valores RVP
o Atenua la activacioé n del metabolismo de la glucosa y la lipolisis.?
o Mejoran la tolerancia a los ejercicios en Px anginosos debido a la
disminucioé n de las demandas de oxigeno generadas por estimulos
simpaticos. (regulacioé n de la relacioé n Provision-Disponibilidad).
o En Px HTA inhiben el efecto simpatico e la descarga de renina en el
aparato yuxtaglomerular.
Aparato respiratorio
o No selectivos como en el propanolol bloquean los B2 del ML
Bronquial lo que puede ocasionar en el Px Ebotico
broncoconstriccion
o Algunos como el aliprolol tienen selectividad como B1-bloqueante y
agonista parcial de los B2 para este tipo de Px
Efectos Metabolicos
o (-) glucogenolisis. Favorecen la hipoglicemia sobre todo los no
selectivos (cuidado en Px Diabeticos que se les suministra insulina)
o Atenué an la descarga de AGL del tejido adiposo.
o Los Antagonistas B1 selectivos pueden tener un menor efecto sobre
el metabolismo.
o Inhiben la entrada de K+ al musculo estriado posterior al ejercicio o
en casos de IM. Hiperpotasemia??
Otros Efectos
o Inhibir el efecto catecolaminico sobre la degranulacion de mastocitos
(Histamina)
A dosis altas se pierde la cardioselectividad del faé rmaco, a medida que vamos
aumentando las dosis el medicamento comienza activar a otros receptores.
Todo paciente con cardiopatíéa coronaria debe recibir betabloqueantes, este se debe
retirar si presenta un reinfarto o cae en insuficiencia cardíéaca aguda