Universidad Privada Telesup

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PRACTICA N° 7 FARMACOLOGÍA DIGESTIVA

Introducción

El presente informe se refiere al tema de Laxantes y Constipantes, que se puede definir a un

laxante como una preparación usada para provocar la defecación o la eliminación de heces,
y a un constipante como un síntoma y no constituye una enfermedad en sí misma.
Habitualmente es referido por el paciente como defecación infrecuente o dificultosa en forma
persistente, o sensación de evacuación incompleta.

Los trastornos relacionados con la alteración en la mortalidad intestinal representados por

diversos síntomas como sr distensión postprandial o saciedad temprana, constipación,
nauseas, vómitos y dolor representan uno de los motivos de consulta más frecuente en la
práctica diaria. El conocimiento de los mecanismos fisiológicos involucrados en la producción
de los movimientos peristáltico del tubo digestivo, asimismo como de la fisiopatología de la
aparición del vómito, permitieron el desarrollo de drogas útiles en el tratamiento de los
mismos.
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MARCO TEORICO

1. Estructura del intestino delgado

El intestino delgado es el órgano en forma de tubo largo que conecta el estómago

con el intestino grueso, y se divide en duodeno, yeyuno e íleon.

El tubo digestivo está formado por 4 capas que es la mucosa, submucosa, muscular
y serosa.

En el intestino delgado tiene lugar la verdadera digestión de los alimentos en

componentes elementales aptos para su absorción, y para ello es fundamental la
participación de la bilis, el jugo pancreático, que contiene la amilasa, lipasa y
tripsina, y el propio jugo intestinal secretado por las células intestinales. (1)

Una vez que los alimentos se han escindido en sus componentes elementales, van a
ser absorbidos principalmente en el yeyuno, ya que en el íleon tiene lugar la
absorción de sales biliares y de vitamina B12. Además, sólo una pequeña parte
de agua y electrolitos va a ser absorbida en el intestino grueso. Por tanto, es en el
intestino delgado donde tiene lugar la verdadera digestión y absorción de los
alimentos, hecho fundamental para la nutrición del individuo. (2)

La mayor parte de los carbohidratos se digieren también en el duodeno y yeyuno.

Los monosacáridos, producto de la digestión de los carbohidratos, glucosa y
galactosa son absorbidos activamente en el intestino mediante un proceso que
requiere energía. La fructosa, otro monosacárido común, producto de la digestión
de los carbohidratos se absorbe más lentamente por un proceso que no requiere
energía. (2)

El íleon es la porción final del intestino delgado que se comunica con el intestino
grueso o colon a través de la válvula ileocecal.
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2. Estructura del intestino grueso

El intestino grueso no está diseñado para intensificar la absorción, sino que está
especializado para conservar el sodio y el agua que escapa a la absorción en el
intestino delgado, aunque solo transporta un litro de fluido por día.

El intestino grueso se divide en colon ascendente, colon transverso, colon

descendente, ciego.
La fermentación colónica también produce una serie de ácidos grasos de cadena
corta como propionato, butirato, acetato, requeridos para el crecimiento de las
células colónicas y para muchas funciones del organismo. (3)

La parte de la fibra que no se fermenta, proporciona volumen para la excreción de la

masa fecal, y puede unirse a toxinas y productos de desecho ayudando a su
eliminación por las heces. Finalmente, el recto y el ano permiten la controlada
eliminación de las heces. (4)
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I. MATERIALES, MÉTODO Y PROCEDIMIENTO:

Materiales:
Material biológico:
Ratones (N=8) de peso 35- 40 gramos, adquiridos en el bioterio del Instituto
Nacional de Salud – Perú.
Material farmacológico y químico:
Loperamida sol 1mg/ml
Metilcelulosa sol 0,2%
Aceite de ricino
Carbón activado sol 5% en goma de tragacanto al 5%
Materiales varios:
Ocho jeringas hipodérmicas de 1 cc 25x5/8 ó 1 cc
26x1/2. Jaulas metálicas.
Ocho pares de guantes
descartables. Cánula orogástrica
para ratones
Método:
Estudio farmacológico preclínico: in vivo.
Procedimiento:

1. Pesar y marcar ratones

2. Distribución aleatoria para formación de grupos.
Grupo Control: Ratones (n=2). Administrar SSF 0,1 ml /10grs. de peso por
vía orogástrica.
Grupo Metilcelulosa: Ratones (n=2). Administrar sol. 0,2 % de
metilcelulosa. 0,1 ml
/10grs. de peso por vía orogástrica.
Grupo Loperamida: Ratones (n=2). Administrar Loperamida 10mg/kg. de
peso por vía orogástrica.
Grupo Aceite de ricino: Ratones (n=2). Administrar aceite de ricino 0,2 ml.
por vía orogástrica.

3. Después de 10 minutos, administrar a todos los ratones por la misma vía la

suspensión de carbón activado 0,1 ml/10grs. de peso. Registrar los datos.
4. Después de 30 minutos sacrificar a los animales por dislocación cervical.
5. Realizar una laparotomía y remover el tracto gastrointestinal completo (desde
el estómago hasta el ciego).
6. Medir a partir del píloro la distancia recorrida por la suspensión de carbón (se
distingue por el color negro del contenido intestinal). Esta medida indicará el
tránsito intestinal.
7. Anotar el desplazamiento para cada intestino obtenidos en todos los grupos y
se calcula la medida de los controles y los tratados.
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TABLA 1. MOTILIDAD INTESTINAL EN RATONES

RATONES PESO VOL LONGITUD

TRATAMIENTO (grs) (ml) Total De Avance OBSERVACIONES

24.2 gr 0.24 ml 56 cm 31 cm 31/56 x100 = 55.4%

En el presente ratón el
CONTROL transito es normal del
(BLANCO) carbón activado porque no
se le administro ningún
laxante o constrictor.
26.1 gr 0.26 ml 62 cm 52 cm 52/62 x100 = 53.9%
Se observó en la muestra
que el recorrido fue corto
METILCELULOSA porque se le administro
(CABEZA) menos dosis usual, un error
en la práctica.
26.9 gr 0.27 ml 60 cm 25 cm 25/60 x100 = 41.6%
El aceite de ricino es el
ACEITE DE laxante más potente hubo un
RICINO inconveniente que se le
( BASE DE COLA) administro un poco menos
de lo normal pero se notó
que si cumplió su función.
24.8 gr 0.25 ml 57 cm 22 cm 22/57 x100 = 38.6%
El carbón activado corre
LOPERAMIDA menos centímetros debido a
( LOMO) que la acción constrictora de
la loperamida (
antidiarreico)
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CONCLUSIONES

En respecto al ratón blanco pudimos observar todo en normalidad, al ratón Lomo al que se le
suministro lactulosa a nivel intestinal tuvo un recorrido corto con una longitud de avance de
13 cm, en el ratón al que se le suministro Aceite de Ricino obtuvimos una longitud de 32cm lo
que nos indicó que es un laxante muy potente y finalmente en el Ratón cabeza al que se le
suministro loperamida se observó un desplazamiento de 8cm ya que este fármaco tiene una
acción constrictora
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Anexos:
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Perfil Farmacológico de los fármacos empleados en práctica

DESCRIPCION General

Loperamida

La loperamida es un fármaco activo por vía oral indicado para el tratamiento de la diarrea
aguda y crónica asociada a la enfermedad inflamatoria del intestino. También es utilizado
para reducir el volumen de las descargas de las ileostomías. La eficacia de la loperamida es
similar a la del difenoxilato, con el que está químicamente emparentado, pero parece menos
potente como inductora de abuso.

Mecanismo de acción:

La loperamida interfiere con la peristalsis mediante la una acción directa sobre los músculos
circulares e intestinales reduciendo su motilidad, y también actúa reduciendo la secreción de
fluidos y de electrolitos y aumentando la absorción de agua. Al aumentar el tiempo de tránsito
y reducir la pérdida de líquidos, la loperamida aumenta la consistencia de las heces y reduce
el volumen fecal. Aunque en la loperamida está químicamente emparentada con los opoides,
no tiene efectos analgésicos ni siquiera a dosis elevadas. No se observado tolerancia a los
efectos anti diarreicos de la loperamida.

Farmacocinética:

Después de una dosis oral la loperamida se absorbe en un 40% por el tracto digestivo. Las
concentraciones máximas se alcanzan a las 2 horas de la administración de una solución
oral y a las 4.5 horas de la administración de una cápsula. No se conoce la distribución de la
loperamida ni tampoco si atraviesa la placenta o si se excreta en un la leche materna.
Aproximadamente el 97% se une a las proteínas del plasma. El fármaco experimenta un
metabolismo hepático, con una semi- vida de 10.8 horas. El 30% de la dosis se el elimina las
heces sin alterar. La eliminación urinaria asciende a menos del 2%.

INDICACIONES
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Tratamiento de la diarrea inespecífica no infecciosa:

Administración oral:

Adultos y adolescentes: 4 mg por vía oral, como dosis inicial. Seguidamente 2 mg después
de cada deposición líquida. La dosis máxima diaria es de 16 mg.

Niños de 9 a 11 años (< 30 kg): 2 mg por vía oral tres veces el primer día. La dosis de
mantenimiento es de 0,1 mg/kg administrados después de cada deposición líquida. No deben
sobrepasarse los 6 mg/día

Niños de seis a ocho años (20-30 kg): 2 mg por vía oral dos veces el primer día. La dosis de
mantenimiento es de 0,1 mg por kilo administrados después de cada deposición líquida. No
debe en sobrepasarse los 4 mg/dia.

Niños de dos a cinco años (13-20 kg): administrar sólo por prescripción facultativa. 1 mg por
vía oral tres veces el primer día. La dosis de mantenimiento es de 0.1 mg por kilo
administrados después de cada deposición líquida. No deben sobrepasarse los 3 mg /día.

Tratamiento de la diarrea crónica:

Administración oral:

Adultos y adolescentes: 4 mg inicialmente seguidos de 2 mg después de cada deposición

líquida hasta el control de los síntomas. No sobrepasar 16 mg por día. Las dosis de
mantenimiento se deben reducir seguidamente a 4-8 mg/dia por días en una dosis única o en
dosis repetidas.

Niños de más de seis años: no se han publicado pautas de tratamiento. Algunos estudios
sugieren dosis de 0.08-0.24 mg/kg/día administradas en dos o tres veces. No deben
sobrepasarse dosis únicas de 2 mg y dosis al día de cuatro a 6 mg dependiendo del peso del
niño.

Tratamiento de la diarrea inducida por la quimoterapia (como p.ej. el irinotecan):

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Administración oral:

Adultos: 4 mg a las 24 horas de la administración del antitumoral, y seguidamente 2 mg cada

2 horas durante 12 horas o hasta el control de la diarrea. Por la noche, administrar 4 mg cada
4 horas. No se deben sobrepasar las dosis máximas.

Enfermos con insuficiencia renal: no se han publicado recomendaciones específicas para

estos enfermos. No parecen ser necasarios reajustes en las dosis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La loperamida al igual que otros fármacos que reducen la motilidad intestinal y prolongan el
tiempo de tránsito pueden inducir megacolon tóxico en los pacientes con colitis ulcerosa. Por
lo tanto, los pacientes con este síndrome que sean tratados con loperamida deberán ser
vigilados por sí aparecieran síntomas de toxicidad como por ejemplo la distensión abdominal.
La loperamida está contraindicado en la diarrea producida por una colitis
pseudomembranosa. Igualmente la loperamida estáa contraindicada en la diarrea
ocasionada por microorganismos entéricos, ya que puede impedir la expulsión de las toxinas
bacterianas. También está contraindicada en la disentería aguda.

Los pacientes con enfermedad hepática deberán ser vigilados cuidadosamente dado que
pueden aumentar los niveles plasmáticos del fármaco al disminuir su metabolismo.

Los niños de menos de tres años de edad pueden ser más sensibles a los efectos opiáceos
de la loperamida.

Se desconoce si la loperamida es excretada en la leche materna, por lo que se deberán

tomar precauciones apropiadas durante la lactancia.
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INTERACCIONES

La colestiramina puede inhibir los efectos antidiarreicos de la loperamida al unirse a ella en el

tracto digestivo. Como se desconoce el significado clínico de esta interacción se recomienda
administrar la loperamida 2 horas antes o después de la colestiramina.

Teóricamente los fármacos que estimulan el peristaltismo pueden antagonizar los efectos
clínicos de la loperamida. Se recomienda evitar la administración concomitante de
loperamida con betanecol, cisaprida, metoclopramida y eritromicina ya que estos fármacos
aceleran el tránsito intestinal.

REACCIONES ADVERSAS

La loperamida es normalmente muy bien tolerada siendo mínimas la reacciones adversas.

Muchas veces es difícil distinguir entre los efectos secundarios del fármaco y los problemas
asociados a la diarrea. Sin embargo se han comunicado dolor epigástrico y abdominal,
distensión abdominal, somnolencia, mareos, constipación, xerostomía, náuseas y vómitos.
En muy raras ocasiones se ha producido un íleo paralítico, y cuando esto ha ocurrido, ha
sido en casos de sobredosis, disentería aguda o en niños de menos de dos años. También
son escasos los efectos de tipo alérgico como reacciones anafilácticas, rash ampolloso
necrólisis tóxica epidérmica.

Aceite de Ricino
El aceite de ricino se extrae de las semillas de la planta de ricino, también conocida
como Ricinuscommunis, una planta originaria de África y la India. Se utiliza en diversos
productos cosméticos, aceites de masaje, jabones y también medicamentos, debido a que
ofrece muchos beneficios para la piel, el cabello y la salud en general.

El aceite de ricino es un triglicérido, compuesto de ácidos grasos esenciales. El 90% de estos

ácidos grasos está compuesto por ácido ricinoleico (omega 9).
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Mecanismo de acción
Aceite de ricino

Estimulante, compuesto por triglicéridos del ác. ricinoleico. Según la dosis propiedades
laxantes o purgantes. El responsable de la acción, ác. ricinoleico, se libera a nivel intestinal
estimulando la liberación de agua e impidiendo la reabsorción. Además estimula la
producción de PGE2 .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, obstrucción y oclusión intestinal, íleo paralítico, impactación fecal,

estenosis tracto digestivo, íleo espástico, dolor abdominal de origen desconocido, apendicitis,
colitis ulcerosa, enf. de Crohn, síndrome del intestino irritable.

Advertencias y precauciones
Aceite de ricino

Niños < 5 años. Ancianos, diabéticos, con vómitos intensos o deshidratación: controlar
niveles de electrolitos.

Interacciones
Aceite de ricino

Potencia aparición de arritmias con: quinidina.

Potencia efectos y toxicidad de: digitálicos.
Pérdida de potasio potenciada por: diuréticos tiazídicos, corticoides, rizoma de regaliz.
Disminuye niveles séricos de: estrógenos.
Eficacia disminuida por: indometacina.

Embarazo
Aceite de ricino

Sólo se acepta en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia
Aceite de ricino

Evitar. No se sabe si se excreta.

Reacciones adversas
Aceite de ricino

Diarrea, espasmo abdominal, dolor abdominal, dependencia física, desequilibrio electrolítico.

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Sobredosificación
Aceite de ricino

Antídoto papaína.

Metilcelulosa

Fibra soluble de acción laxante. En el tubo digestivo, aumenta

su volumen absorbiendo agua, con el consguiente incremento

del bolo intestinal y del peristaltismo.

USO CLÍNICO

Estreñimiento secundario a dieta escasa en fibra, diverticulosis colónica, colon

irritable, hemorroides.

Debe ingerirse con abundante cantidad de agua (1-2 vasos) después de las

comidas o al acostarse.

CONTRAINDICACIONES

Obstrucción intestinal.

Ileo paralítico.

Impactación fecal.

Estenosis del tracto digestivo.

Dolor abdominal de origen desconocido, nauseas, vómitos.

Trastornos de la deglución.

EFECTOS SECUNDARIOS

Flatulencia, distensión abdominal, obstrucción intestinal

Metilcelulosa 2 de 2
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INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

No emplear junto a antidiarreicos ni opiáceos, por riesgo de obstrucción

intestinal.

Distanciar 2 h como mínimo la toma con otros medicamentos (p.ej digoxina) ya que puede
interferir en la absorción de los mismos.

Carbon Activado:

El carbón activado es un polvo de estructura porosa, que le confiere una elevada capacidad
de adsorción. Administrado por vía oral, adsorbe en su superficie a su paso por el tracto
gastrointestinal, fármacos y toxinas, evitando su absorción

sistémica.

USO CLÍNICO

El carbón activado tiene 3 indicaciones muy diferenciadas:

Tratamiento de las intoxicaciones agudas por sobredosis de medicamentos o ingestión de

productos tóxicos en niños de cualquier edad y adultos

(A). Las formas farmacéuticas que tienen esta indicación son el granulado para

suspensión oral, y la suspensión oral en sí mismas (con glicerol en su composición).

Indicadas en intoxicación por: Preparados de liberación sostenida o

retardada, Carbamazepina, Dapsona, Digoxina, Paraquat, Fenobarbital, Quinina, Amanita

phalloides.

*No indicadas en intoxicación por: Sales de hierro, Litio, Sales de potasio, Etanol, Metanol,
Etilenglicol, Cáusticos, Fluoruros, Disolventes orgánicos, Mercurio y sus sales, Plomo y sus
sales.

Tratamiento sintómatico de los procesos diarreicos inespecíficos a partir de los 12 años (A).

Alivio sintomático de los gases (aerofagia, meteorismo, flatulencia) a partir

de los 12 años (A).

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Las formas farmacéuticas con estas 2 últimas indicaciones son las cápsulas

para administración oral. En pacientes menores de 12 años, se recomienda no

emplear en estas 2 últimas indicaciones (E: off-label).

Actualmente está consensuado que el carbón activado es el mejor procedimiento

para la descontaminación del tubo digestivo en adultos (E: off-label).

Mecanismo de acción

Adsorbe en su superficie a su paso por el tracto gastrointestinal, fármacos y toxinas, evitando

su absorción sistémica.

Indicaciones terapéuticas

Intoxicaciones agudas por sobredosis de medicamentos o ingestión de productos tóxicos.

Modo de administración

Oral, granulado: añadir agua hasta el nivel señalado y agitar; suspensión oral, agitar durante
1 minuto. Administrar lo más pronto posible después de la ingestión del tóxico.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Antes de realizar una endoscopia.

Advertencias y precauciones

Pacientes con alteración del nivel de conciencia; expuestos a toxinas que interfieran con la
motilidad intestinal (ej. anticolinérgicos, opioides); disminución de movimientos intestinales;
riesgo de obstrucción gastrointestinal, perforación o hemorragia; cirugía reciente;
desequilibrio electrolítico y/o pérdida de volumen corporal. Administrar por sonda gástrica si
está inconsciente o con convulsiones. No recomendado tras la ingestión de productos
corrosivos del tipo de ácidos y bases fuertes. No es eficaz en el tto. de intoxicaciones por
cianuro, alcohol, sales de hierro, otros. La ruta de administración de otros fármacos en
concomitancia (espaciar al menos 2 h).
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Interacciones

Puede disminuir la eficacia de: eméticos.

No administrar conjuntamente con: metionina por vía oral.

Embarazo

No establecida seguridad, no obstante, no se prevén efectos puesto que no se absorbe en el

tracto intestinal.

Lactancia

No se ha establecido la seguridad del carbón activado en la lactancia. No obstante, no se

prevén efectos cuando se administra durante la lactancia, puesto que el carbón activado no
se absorbe en el tracto intestinal.

Reacciones adversas

Náuseas, vómitos, estreñimiento, coloración negra de las heces.

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REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

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6. . Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS

7. CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de

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8. L.F.Villa, editor. Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16 edición. España.