10.

PIRANTEL PAMOAT
Mula-mula pirantel pamoat digunakan untuk memberantas cacing kremi, cacing gelang dan cacing
tambang pada hewan. Ternyata pirantel cukup efektif dan kurang toksik sehingga sekarang digunakan
pada manusia untuk mengobati infestasi cacing-cacing tersebut di atas dan T. orientalis. Pirantel
dipasarkan sebagai garam pamoat yang berbentuk krislal putih, tidak larut dalam alcohol maupun air,
tidak berasa dan bersifat stabil. Oksantel pamoal merupakan analog m-oksifenol dari pirantel yang
efektif dalam dosis tunggal untuk T. tichiura.
EFEK ANTELMINTIK. Pirantel pamoat terutama digunakan untuk memberantas cacing gelang, cacing
kremi dan cacing tambang. Pirantel pamoat dan analognya menimbulkan depolarisasi pada otot
cacing dan meningkatkan frekuensi impuls, sehingga cacing mati dalam keadaan spastis. Pirantel
pamoat juga berefek menghambat enzim kolinesterase, terbukti pada askaris meningkatkan kontraksi
ototnya.
FARMAKOKINETIK. Absorpsinya melalui usus tidak baik dan sifat ini memperkuat efeknya yang selektif
pada cacing. Ekskresi pirantel pamoat sebagian besar bersama tinja, dan kurang dari 15 % diekskresi
bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolitnya.
EFEK NONTERAPI DAN KONTRAINDIKASI. Efek samping pirantel pamoat jarang, ringan dan bersifat
sementara, misalnya keluhan saluran cerna, demam dan sakit kepala. Penggunaan obat ini pada
wanita hamil dan anak usia dibawah 2 tahun tidak dianjurkan, karena studi untuk ini belum ada.
Karena kerjanya berlawanan dengan piperazin maka pirantel pamoat tidak boleh digunakan bersama
piperazin. Penggunaannya harus hati-hati pada penderita dengan riwayat penyakit hati, karena obat
ini dapat meningkatkan SGOT pada beberapa penderita.
lNDlKASI. Pirantel pamoat merupakan obat terpilih untuk askariasis, ankilostomiasis, enterobiasis dan
strongiloidiasis. Dengan dosis tunggal angka penyembuhannya cukup tinggi. Untuk infestasi campuran
dengan T. trichiura perlu dikombinasikan dengan oksantel pamoat.
SEDIAAN DAN POSOLOGI. Pirantel pamoat tersedia dalam bentuk sirop berisi 50 mg pirantel basa/ml
serta tablet 125 mg dan 250 mg. Dosis tunggal yang dianjurkan 10 mg/kgBB, dapat diberikan setiap
saat tanpa dipengaruhi oleh makanan atau minuman. Untuk enterobiasis (infestasi cacing kremi)
dianjurkan mengulang dosis setelah 2 minggu. Pada infeksi N. americanus yang sedang dan berat
diperlukan pemberian 3 hari berturut-turut.
11. PRAZIKUANTEL
Prazikuantel merupakan derivat pirazinoisokuinolin, yang dikembangkan sejak tahun 1972 setelah
diketahui memiliki efek antelmintik. Obat ini merupakan antelmintik berspektrum lebar dan efektif
pada cestoda dan trematoda pada hewan dan manusia. Prazikuantel berbentuk kristal tidak berwarna
dan rasanya pahit, Rumus kimia praziquantel sebagai berikut :
EFEK ANTELMINTIK. ln vitro, prazikuantel diambil secara cepat dan reversibel oleh cacing, tetapi tidak
dimetabolisme. Kerjanya cepat melalui 2 cara :
(1) pada kadar elektif terendah menimbulkan peningkatan aktivitas otot cacing, karena hilangnya Ca
ion intrasel sehingga timbul kontraktur dan paralisis spastik yang sifatnya reversibel, yang
mungkin mengakibatkan terlepasnya cacing dari tempatnya yang normal pada hospes, misalnya
terlepasnya cacing S. mansoni dan S. japonicum dari vena mesenterika dan masuk ke hati;
(2) pada dosis terapi yang lebih tinggi prazikuantel mengakibatkan vakuolisasi dan vesikulasi
tegumen cacing, sehingga isi cacing keluar, mekanisme pertahanan lubuh hospes dipacu dan
terjadi kehancuran cacing. Mekanisme yang mendasari efek ini masih belum jelas.
Dosis tinggi tunggal yang diberikan bersama dosis serkaria, mematikan semua bentuk imatur, jadi
prazikuantel berefek profilaksis.

FARMAKOKINETIK. Pada pemberian oral absorpsinya baik. Kadar maksimal dalam darah tercapai
dalam waktu 1-2 jam. Metabolisme obat berlangsung cepat melalui proses hidroksilasi dan konyugasi
sehingga kadar metabolit dalam plasma kira-kira 100 kali kadar prazikuantel dan waktu paruhnya 1,5
jam. Metabolitnya sebagian besar telah diekskresi bersama urin dalam tempo 24 jam. Hanya sedikit
yang diekskresi dalam bentuk utuh. Konsentrasi obat ini dalam cairan serbrospinal mencapai 20 o/o
dari konsentrasinya dalam plasma. Ada beberapa laporan yang mengemukakan bahwa prasiquantel
atau metabolitnya dalam urin mungkin berpotensi sebagai mutagen atau co-mu-tagen pada S.
typhimurium dan pada mammalian cel/ tesf system dan arti dari penemuan ini masih belum dapat
ditentukan.
EFEK SAMPING. Sakit perut, anoreksia, sakit kepala dan pusing dapat timbul segera setelah pemberian
obat; efek samping ini ringan dan sementara, dan timbulnya berhubungan dengan besar dosis.
Walaupun pada pengujian tidak ditemukan elek teratogenik, sebaiknya iangan diberikan pada wanita
hamil trimester I dan wanita menyusui. Karena itu hati-hati memberikan obat ini pada penderita yang
memerlukan kewaspadaan untuk tugas sehari-hari. Bila terjadi sistiserkosis pengobatan harus
dilakukan di rumah sakit. Elek samping yang paling sering oleh pemberian obat ini adalah : headache,
dizziness, drowsiness and /assitude. U ntu k ter api n e u rc cysticercosis elek samping muncul karena
penggunaan dosis tinggi obat dan karena matinya parasit, Juga jangan digunakan untuk hal-hal
sebagai berikut : (1) ocular cysficercosis sebab kehancuran parasit di mata dapat menimbulkan cacat
menetap (irreparable damage); (2) umur kurang dari 4 tahun, sebab keamanan obat untuk usia ini
datanya belum mendukung.
POSOLOGI. Dosis dewasa dan anak di atas umur 4 tahun. Untuk infestasi S. haematoblum dan S.
mansoni diberikan dosis tunggal 40 mg/kgBB; atau dosis tunggal 20 mg/kgBB yang diulangi lagi
sesudah 4-6 jam. Untuk inleksi S. japonium diberikan dosis tunggal 30 mg/kgBB yang diulangi lagi
sesudah 4-6 jam. Untuk D. latum dan H. nana diberikan dosis tunggal 15-25 mg/kgBB, sedangkan
untuk f. saginata dan T. solium diberikan dosis tunggal 10- 20 mg/kgBB. Khusus untuk L solium, untuk
mengurangi kemungkinan timbulnya sistiserkosis, dianjurkan pemberian pencahar 2 jam sesudah
pengobatan. Untuk Paragonimus westermani lascioliasis, clonorchiasis, opisthorachrasis dosisnya 3
kali sehari 25 mg/kgBB selama 1-3 hari. Praziquantel harus diminum dengan air sesudah makan dan
tidak boleh dikunyah karena rasanya pahit.
Praziquantel merupakan obat terpilih untuk 3 jenis skistosoma. Dosis yang dianjurkan adalah 3 x
sehari 20 mg/kgBB selama t hari. Atau ada dosis lain yang dianjurkan yakni untuk infestasi S.
haematobium dan S. mansoni diberikan dosis tunggal sebanyak 40 mg/kgBB dan dosis untuk S.
japonicum yakni 2 x 30 mg/kgBB selama t hari. Taenia. Untuk S. saginata dosisnya 10 mg/kgBB. Terapi
ini memberi hasil yang baik bila dalam tempo 3-5 bulan sehabis makan obat, tak ditemukan lagi
proglotid pada feses. Untuk f. solium diberi dosis tunggal 10 mg/kgBB dan 2 jam sehabis minum obat
diberikan pencahar untuk mencegah cysticercosis. Neurocysticercosis, suatu infeksi oleh larva f.
solium ke otak. Sebaiknya pengobatan dilakukan di rumah sakit. Dosis yang dianjurkan 50 mg/kgBB
sehari yang terbagi dalam 2-3 dosis selama 15 hari dan disertai pemberian steroid untuk meringankan
reaksi inllamasi di otak. Bila perlu terapi dapat diulangi sesudah 3-6 bulan. H. nana, merupakan obal
terpilih dan juga menjadi obat perlama yang memiliki elektivitas tinggi untuk infestasi cacing ini. Dosis
yang dianjurkan 25 mg/kgBB sebagai dosis tunggal. Kalau perlu terapi ulangan dapat diberikan. Unluk
clonorchiasis dosis yang dianjurkan adalah 3 x sehari 25mg/kgB8 selama t hari dan untuk
 opisthorchnsis dosis yang dianjurkan adalah 3 x sehari 25 mg/kgB8 selama 2 hari. Untuk
paragonimiasis, dosis yang dianjurkan adalah 3 x sehari 25 mg/kgBB selama 1-3 hari.
12. TETRAKLORETILEN
Tetrakloretilen ialah suatu hidrokarbon yang tidak jenuh yang mengalami halogenasi. Senyawa ini
merupakan zat cair, tidak berwarna dan berbau eteris. Kelarutan dalam air 1 : 10000 dan larut dalam
pelarut organik. Obat ini mudah rusak karena panas dan harus disimpan dalam tempat gelap dan
dingin.
EFEK ANTELMINTIK. Tetrakloretilen menyebabkan kelumpuhan pada cacing sedemikian sehingga
dapat terlepas dari tempat menempelnya di mukosa usus dan kemudian dikeluarkan dengan
pencahar dalam keadaan hidup sebelum sempal melekat kembali pada usus. Pengalaman
menunjukkan bahwa pemberian pencahar tidak perlu dan hasilnya lebih efektif serta meringankan
penderita. Oleh karena itu mungkin kerja obat ini tidak hanya menyebabkan paralisis yang reversibel
dari otot-otot cacing saja. Kerja obat ini pada SSP seperti klorolorm, tetapi karena menguapnya lambat
dan titik didihnya tinggi, maka obat ini iidak praktis sebagai anestelik umum.
FARMAKOKINETIK. Penyerapan melalui usus sedikit sekali tetapi dapat meningkat bila terdapat
banyak lemak dalam usus. Ekskresi sebagian besar terjadi melalui paru.
EFEK NONTERAPI DAN KONTRAINDIKASI. Obat ini dapat menyebabkan perasaan panas dalam
lambung, enek dan muntah. Efek sentral dapat menimbulkan gejala seperti sakit kepala, vertigo,
inebriation, sampai koma. Oleh karena itu penderita harus istirahat selama 4 jam sesudah pemberian
obat. Penderita dengan anemia hebal dapat mengalami kolaps selama pengobatan, terutama yang
diberikan pencahar. Bila ini terjadi pertama-tama harus diusahakan lebih dulu perbaikan
keseimbangan cairan dan elektrolit serta anemianya. Setelah itu, biasanya obat ini akan diterima baik
oleh sebagian penderita. Obat ini lebih baik tidak diberikan pada anak kecil yang sakit keras dan pada
penderita penyakit hati (degenerasi lemak).
lNDlKASl. Satu-satunya indikasi tetrakloretilen adalah infestasi cacing tambang, terutama N.
ameicanus. Ankylostoma duodenale lebih resisten dan mungkin hanya 25 % penderita sembuh pada
pengobatan tunggal. Pada inleksi campuran dengan askaris sebaiknya diberikan obat askariasis yang
selektil sebelum pengobatan dengan tetrakloretilen sebab tetrakloretilen merangsang keaktitan dan
migrasi askaris. Pilihan lain adalah pemberian belenium hidroksinaltoat yanE sekaligus mempengaruhi
kedua cacing tersebut.
POSOLOGI. Obat ini diberikan oral dengan dosis tunggal 0,12 ml/kgBB dengan maksimum 5 ml.
Sebaiknya diberikan diet tinggi karbohidrat, protein dan rendah lemak sebelum pemberian obat.
Malam hari sebelum makan obat, diberikan diet lunak. Pada pagi hari berikutnya obat diberikan pada
waktu perut kosong. Pada umumnya dosis tunggal dapat mengeluarkan sebagian besar cacing, tetapi
terapi ulangan dua kali atau lebih dengan interval 4 hari biasanya diperlukan untuk pembasmian total.
13. TIABENDAZOL
Tiabendazol merupakan antelmintik berspektrum lebar dan efektif untuk mengobati infestasi
berbagai nematoda pada manusia. Obat ini berupa kristal putih, tidak larut dalam air. Daya larutnya
tergantung pH. Bila suasana sedikit asam atau basa, senyawa ini mudah larut. Dalam bentuk padat
dan cairan (larutan) senyawa ini stabil, dan membentuk kompleks yang berwarna dengan logam,
misalnya dengan besi.
EFEK ANTELMINTIK. Tiabendazol mempunyai daya antelmintik yang luas, efektivitasnya linggi
terhadap strongiloidiasis, askariasis, oksiuriasis dan larva migrans kulit; berguna untuk mengobaii
trikuriasis dan trikinosis akut. Cara kerjanya belum jelas, mungkin dengan menghambat enzim
 lumarate reduktase cacing. Pada cacing Strongytoides obat ini menghambat enzim asetilkolinesterase
cacing dan menyebabkan kematian cacing. Yang menarik adalah obat ini dapat membunuh larva yang
berada dalam otot hewan coba yang diinfeksi dengan Trichi nella spi rali s. Seperti levamisol,
tiabendazol juga memiliki efek imunosupresi. Efek antiinllamasi obat ini turut berperan dalam
meringankan gejala- gejala penyakit cacing.
FARMAKOKINETIK. Tiabendazol cepat diserap melalui usus dan kadar puncak obat ini dalam darah
dicapai dalam waktu 1 jam. Dalam waktu t hari, 90 % obat ini telah diekskresi bersama urin dalam
bentuk hidroksi dan terkonyugasi. Obat ini juga dapat diserap oleh kulit.
EFEK NONTERAPI. Obat ini memberikan efek samping anoreksia, mual, muntah dan pusing, Dalam
lrekuensi yang lebih rendah juga terjadi diare, nyeri epigastrium, sakit kepala, pusing, lelah dan
kantuk. Karena itu dalam pengobatan dengan tiabendazol dianjurkan tidak melakukan kegiatan yang
memerlukan kewaspadaan mental. Perubahan fungsi hati yang selintas dapat terjadi, maka
penggunaannya harus hati-hati pada penderita dengan gangguan fungsi hati. Telah dilaporkan
terjadinya kristaluria tanpa hematuria yang akan hilang bila pengobatan dihentikan. Kemungkinan
terjadinya efek samping ini harus diingat, meskipun peranan tiabendazol dalam hal timbulnya
kristaluria tersebut belum jelas, Walaupun jarang, selama pengobatan dengan tiabendazol dilaporkan
terjadinya hiperglikemi, /'aundice dan kelainan fungsi hati.
lNDlKASl. Tiabendazol merupakan obat terpilih untuk S. sfercora/is dan cutaneous larva migrans
dariA. brazilliensis danA. caninum. Obat ini sebaiknya tidak digunakan lagi untuk mengobati askaris,
trikuris, cacing tambang dan cacing kremi, sebab obat alternatif yang lebih aman sudah ada, kecuali
bila obat tersebut tidak tersedia. Beberapa laporan pada manusia memperlihatkan efektivitas
tiabendazole pada trikinosis, tetapi obat ini hanya menghancurkan sebagian saja dari larva yang
bermigrasi ke olot.
SEDIAAN DAN POSOLOGI. Dosis standard yang dianjurkan 2 x 25 mg/kgBB (maksimum 1 1/2 gram).
Pemberian obat sehabis makan dan preparat berbentuk tablet, hendaknya dikunyah dengan baik.
Untuk S. stercora/is dosis yang dianjurkan 2 x 25 mg/kgBB selama 2 hari. Untuk pasien dengan
sindrom hiperinleksi dosis yang dianjurkan 2 x 25 mg/kgBB selama 5-7 hari. Untuk cutaneous larua
migrans dosis yang dianjurkan 2 x 25 mg/kgBB selama 2-5 hari. Bila masih ditemukan adanya lesi aktif,
selang 2 hari kemudian dapat diberikan lagi satu kuur pengobatan.'Hasil yang bagus juga dapat
diperoleh lewat pemberian topikal salep tiabendazole 15 % selama 5 hari. Untuk trikinosis dosis yang
dianjurkan 2 x 25 mg/kgBB selama 2-5 hari. Untuk visceral larva migrans dosis yang dianjurkan 2 x 25
mg/kgBB selama 7 hari. Tiabendazol tersedia sebagai tablet 500 mg dan sirop berisi 100 mg/ml.
KONTRAINDIKASI. Anak-anak dengan berat badan kurang dari 15 kg; Aktivitas yang memerlukan
kewaspadaan; Hati pada gangguan fungsi hati atau ginjal, sebaiknya pakailah obat alternatif;
Hipersensitif .
14. ALBENDAZOL
Suatu obat cacing berspektrum lebar yang dapat diberikan per oral dan digunakan sejak 1979. Dosis
tunggal efektil untuk inleksi cacing kremi, cacing gelang, cacing trikuris, cacing S. stercora/is dan cacing
tambang. Dilaporkan juga efektif untuk cysticercosis. Sekarang sedang diteliti khasiatnya untuk
pengobatan penyakil hydatid. Struktur kimianya adalah sebagai berikut :
FARMAKOKINETIK. Pada pemberian per oral, obat ini diserap dengan cepat oleh usus. Obat ini
dimetabolisir terulama menjadi albendazol sulloksida dalam urin dapat dimonitor dan menjadi
pegangan untuk menentukan dosis obat. Waktu paruh : 8-9 jam, Metabolitnya terutama dikeluarkan
lewat urin dan sedikit saja yang lewat feses.
 FARMAKODINAMIK. Obat ini bekerja dengan cara memblokir pengambilan glukosa oleh larva maupun
cacing dewasa, sehingga persediaan glikogen menurun dan pembentukan ATP berkurang, akibatnya
parasit (cacing) akan mati. Obat ini memiliki khasiat membunuh larva lV. americanus dan juga dapat
merusak telur cacing gelang, tambang dan trikuris. Dosis terapi pada orang sebesar 5 mg/kgBB,
berdasarkan uji keamanan pada hewan coba, tidak rnerugikan.
lNDlKASl. Untuk inleksi cacing kremi, cacing tambang dan cacing askaris atau trikuris. Dosis dewasa
dan anak umur di atas 2lahun adalah 400 mg dosis tunggal bersama makan. Untuk cacing kremi, terapi
hendaknya diulangi sesudah ! minggu. Untuk N. americanus dan cacing trikurii'lama pengobatan yang
dianjurkan ialah 2-3 hari. Untuk inleksi cacing S. sfercora/is dosis terapi 400 mg per hari selama 3 hari.
Bila perlu, pengobatan dapat diulang setelah 2 minggu. Untuk penyakit hydatid : dosis terapi yang
dianjurkan 800 mg per hari selama 30 hari; kuur pengobatan ini dapat diulangi 2 sampai 3 kali, dengan
interval 2 minggu. Selama pengobatan kadar albendazol sulloksida dalam darah hendaknya dimonitor.
Untuk neuro-cysticercosis : dosis elehif yang dilaporkan adalah 15 mg/kgBB per hari setama 1 bulan.
Lain-lain. Untuk f. saginata, dosis terapi 400 mg/hari selama 3 hari, Untuk cutaneous larva migrans
dosis terapinya 400 mg/hari selama S hari.
EFEK SAMPING. Untuk penggunaan 1-3 hari, aman. Elek samping berupa nyeri ulu hati, diare, sakit
kepala, mual, lemah, dizzines, insomnia, frekuensinya sebanyak 6 %. Tetapi pada salah satu penelitian
dilaporkan, bahwa insidens elek samping ini untuk golongan plasebo dibanding golongan obat, sama.
Pada pengobatan penyakit hydatid, dilaporkan timbulnya efek samping berupa : alopecia, leukemia
yang reversibel, peningkatan transaminase yang reversibel, seorang mengalami reaksi anafilaksis,
Pada studi toksisitas kronik dengan hewan coba dilemukan adanya: diare, ancmia, hipotensi, depresi
SST, kelainan lungsi hati, fetal toxicity.
KONTRAINDIKASI. Anak umur kurang dari 2tahun, wanita hamll dan sirosis hati.
15. IVERMEKTIN
Obat lni sekarang terbukti merupakan obat terpilih untuk mengobati oncltocerclasis.
FARMAKOKINETIK. lvermectin dihasilkan tewar proses lermentasi dari st/eptomyces avermitilis, Pada
orang pemberiannya per oral dan memilikiha/f lite 10-12 jam. Ekskresinya sebagian besar bersama
leses dan hanya 2 To lewal urin. Obat ini tak dapat melewati sawar otak (BBB).
FARMAKODINAMIK. Cara kerja obat ini yakni memperkuat peranan GABA pada proses transmisi di
saral tepi, sehingga cacing mati pada keadaan paralisis. Obat berelek terhadap mikrolilaria di jaringan
dan embriogenesis pada cacing betina. Mikrolilaria mengalami paralisis, sehingga mudah dihancurkan
oleh sistem retikulo- endolelial. Karena obat ini tak melewati BBB, maka tak menyebabkan paralisis
pada hospes. Obat ini memiliki margin of safety yang lebar. lvermectin juga elektif terhadap
strongyloidosis dan merupakan obat alternatif untuk pasien yang tak tahan atau tak mempan dengan
thiabendazole.
PENGGUNAAN. Dosis tunggal sebesar 200 mcg/ kgBB, obat ini elektivitasnya setara dengan
dietilkarbamazin dalam hal memberantas mikrolilaria di jaringan kulit dan rongga mata bagian depan
(anteior chamber), tetapi ivermectin kerjanya lebih lambat dan menyebabkan reaksi sistemik dan
reaksi terhadap mata yang lebih ringan. Dari salah satu studi perbandingan bahkan dilaporkan bahwa
kelainan pada bola mata timbul pada golongan yang diobati dengan dietilkarbamazin, dan tidak
ditemukan pada golongan yang diobati dengan ivermectin.
EFEK SAMPING. Pada dosis runggal 50-200 mcg/kgBB elek samping yang timbul umumnya ringan,
sebentar dan dapat ditolerir. Biasanya berupa ; demam, pruritus, sakit otot dan sendi, sakit
kepala,hipotensi, nyeri di kelenjar limle. Gejala elek samping ini tak separah seperti diethyl-
carbamazine, biasanya cukup disembuhkan dengan pemberian antihistamin dan antipiretik. Pada
dosis 1mg/kg tak menyebabkan elek teratogenik maupun fetoloksik pada kelinci dan tikus,
Timbulnya,cleft palate pada mencit pernaf dilaporkan.
KONTRAINDIKASI. Pada wanita hamil. Jangan diberikan bersama-sama barbiturat, benzodiazepin,
asam valproat.