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Fármacos que afectan al sistema

gastrointestinal
Juan Pardo Nieves 1062668
Freilyn Pacheco Vidal 1087720
Manuel Emilio Castillo 1088442
Fármacos que reducen
la acidez gástrica
Antiácidos

Bases débiles que reaccionan con el ácido Las formulaciones con Mg(OH)2 o
estomacal para formar sal y agua. Al(OH)3 reaccionan lentamente con HCl para
formar MgCl2 o AlCl3 y agua.
El bicarbonato de sodio reacciona con HCl
para producir CO2 y NaCl. Se absorbe con
rapidez.
● Pueden causar alcalosis metabólica
El carbonato de calcio es menos soluble y ● Las sales de aluminio pueden causar
reacciona con más lentitud para formar CO2 y estreñimiento
CaCl2. Puede causar hipercalcemia. ● Contraindicados con insuficiencia renal
Antagonistas de los receptores H2

Causan inhibición competitiva en el receptor


H2 de células parietales y suprimen la secreción
basal de ácido estomacal. Son muy selectivos (no
afectan los receptores H1 o H3).

Reducen la secreción de ácido a través de


dos mecanismos:

● Bloqueo de la liberación de histamina

● Bloqueo de la secreción de gastrina


Antagonistas de los receptores H2

Cimetidina, Ranitidina, Famotidina y Nizatidina se absorben con rapidez en el intestino.

Los antagonistas de los receptores H2 son eliminados por una combinación de metabolismo
hepático, filtración glomerular y secreción tubular renal.
Antagonistas de los receptores H2

Efectos adversos:
● Se presentan en menos del 3% de los pacientes
● Diarrea, cefalea, fatiga, mialgias y estreñimiento
● Pueden aumentar el riesgo de neumonía nosocomial
● IV también pueden causar:
○ Confusión
○ Alucinaciones
○ Agitación
Inhibidores de la bomba de protones

Los inhibidores de la bomba de protones son bases débiles lipófilas que son absorbidas a nivel
intestinal. Inhiben la secreción en ayuno y estimulada por los alimentos al bloquear la vía final común de
la secreción de ácido, la bomba de protones.

Se deben administrar una hora antes de comer.


Inhibidores de la bomba de protones

Usos clínicos: Efectos adversos:

● Reflujo gastroesofágico ● Diarrea, cefalea y dolor abdominal


● Úlcera péptica ● Reducción leve de la absorción de
○ Asociada a H. pylori cianocobalamina oral
○ Asociada a los AINES ● Reducción de la absorción de calcio
● Infecciones respiratorias e intestinales

● Dispepsia no ulcerosa
● Hemorragia de mucosa asociada al estrés
Fármacos protectores
de la mucosa
Sucralfato

El sucralfato es una sal de sacarosa que Dosis: 1 g cuatro veces al día en ayunas.
forma complejos con el Al(OH)3 sulfatado.
Usos clínicos: Reduce la frecuencia de
En agua o en soluciones ácidas, forma hemorragia de tubo digestivo alto.
una pasta viscosa, adherente, que se fija
selectivamente a las úlceras. Efectos adversos: No se absorbe, así
prácticamente que no los tiene.

Contraindicaciones: No se recomienda con


otros fármacos.
Compuestos derivado del Bismuto

Subcitrato de bismuto: En combinación con omeprazol, está


indicado para la erradicación de
Todavía se desconoce el efecto Helicobacter pylori y la prevención de
exacto del bismuto en el tratamiento recidiva de úlceras pépticas en
de las infecciones por H. pylori. pacientes con úlceras activas o
Parece que está relacionado con la
antecedentes de úlceras asociadas a
toxicidad directa sobre la función de Helicobacter pylori.
la membrana, inhibición de la síntesis
de proteínas y de la pared
bacteriana.
Fármacos que estimulan la
motilidad del tubo digestivo
Fármacos colinomiméticos

La estimulación muscarínica produce


aumento del peristaltismo intestinal y
de la motilidad, induciéndose a
cuadros diarreicos y dolores cólicos.
A nivel de las glándulas secretoras
digestivas, como consecuencia de la
vasodilatación arterial general, se
produce un aumento de las
secreciones intestinales,
pancreáticas, digestivas y salivales
Macrolidos

son antibióticos principalmente bacteriostáticos;


● Para la claritromicina de liberación
inhiben la síntesis de proteínas bacterianas
mediante la unión a la subunidad 50S del extendida: aumentan la absorción
ribosoma. ● Para la claritromicina de liberación
inmediata en comprimidos y suspensión:
Excepto la telitromicina, los macrólidos se
no hay efecto
absorben poco por vía oral. La fidaxomicina se
absorbe mínimamente y es activa sólo en el ● Para la azitromicina en comprimidos y la
ámbito local del tubo digestivo. Los alimentos eritromicina (formulaciones como base o
tienen los siguientes efectos sobre la absorción como estearato): reducen la absorción
de los macrólidos: ● Para fidaxomicina, los efectos son
mínimos
Los macrólidos son activos contra:

● Cocos aerobios y anaerobios ● Especie de Legionella


grampositivos, excepto la mayoría de los ● Corynebacterium diphtheriae
enterococos, muchas cepas de ● Especie de Campylobacter
Staphylococcus aureus (especialmente las ● Treponema pallidum
resistentes a la meticilina) y algunas ● Propionibacterium acnes
cepas de Streptococcus pneumoniae y S. ● Borrelia burgdorferi
pyogenes
Los macrólidos han sido considerados los
● Mycoplasma pneumoniae
antibióticos de elección para las infecciones por
● Chlamydia trachomatis
estreptococos de grupo A y neumococos
● Chlamydophila pneumoniae
cuando no pueden usarse las penicilinas.
Fármacos usados para síndrome de colon
irritable.
Si sufre de diarrea:

La loperamida sería el fármaco recomendado y la dosis debe de ser ajustada por el médico. Uno de
los nombres comerciales más conocidos es Fortasec, aunque hay más tipos.

Se puede mantener 3-4 semanas, no más.

Hay que hacer hincapié en la importancia de la dosis. A partir de los 8 comprimidos al día se puede
producir un íleon paralítico, ya que la loperamida reduce la motilidad del intestino. Es decir, se paraliza el
intestino, lo que puede ser un problema importante.
Si sufre estrenimento:

Fibras solubles como plantago ovata o metil celulosa, que


junto con una ingesta de agua de 1,5 litros al día.

Laxantes preferentemente los osmóticos como el


polimetilglicol.
Para el dolor:

● Espasmolíticos

Son medicamentos que relajan los músculos, por lo que reducen los
espasmos musculares en el tracto digestivo que pueden causar dolor
abdominal. El más conocido es la buscapina.

Hay que tomarlos unos 30 minutos antes de las comidas.


Es importante destacar que el uso de espasmolíticos puede producir efectos
secundarios como visión borrosa, sequedad en la boca, y en los hombres
puede aparecer un cuadro prostático importante.
Laxantes
Laxantes

Son fármacos que estimulan y Su acción farmacológica se da a través de tres


mejoran el tránsito gastrointestinal. vías:

Los laxantes pueden clasificarse Aumento del tono colinérgico gastrointestinal


según su principal mecanismo de Antagonismo de la inhibición de la motilidad
acción, pero muchos operan a través desempeñada por neurotransmisores
de más de uno. (Serotonina y Dopamina)

Modulación de neurotransmisores y hormonas


como la motilina, somatostatina y
colecistocinina.
Laxantes formadores de masa

Son coloides hidrófilos indigeribles que


absorben agua, formando un gel
voluminoso y emoliente que distiende el
colon y favorece el peristaltismo.

Son preparados usuales los productos


vegetales naturales (psilio, metilcelulosa)
y las fibras sintéticas (policarbófilo). La
digestión bacteriana de las fibras
vegetales en la luz del colon puede
desencadenar meteorismo y formación de
flatos.
Compuestos tensoactivos de las heces
(Reblandecedores)
Dichos fármacos reblandecen las heces
permitiendo la penetración de agua y lípidos. Se
pueden administrar por vía oral o rectal.

uso común el docusato (oral o enema) y los


supositorios de glicerina. En los pacientes
hospitalizados, suele prescribirse el docusato para
prevenir el estreñimiento y minimizar el pujo. El
aceite mineral es un aceite claro y viscoso que
lubrica las heces, retrasando la absorción de agua
de las mismas.
Laxantes osmóticos

Carbohidratos o sales no absorbibles Contraindicación: insuficiencia renal

Los laxantes osmóticos son compuestos Fármacos: hidróxido de magnesio {leche de


solubles pero no absorbibles que producen una magnesia) sorbitol y la lactulosa, fosfato de
mayor fluidez de las heces por un aumento sodio
obligado del líquido fecal.
Efectos adversos: hiperfosfatemia,
Usos: tratamiento del estreñimiento agudo o la hipocalcemia, hipernatremia e hipopotasemia.
prevención del estreñimiento crónico.limpieza arritmias cardiacas o insuficiencia renal aguda a
intestinal antes de procedimientos médicos causa del depósito del fosfato de calcio en los
túbulos (nefrocalcinosis).
Polietilenglicol equilibrado

Estas soluciones isotónicas equilibradas contienen un


carbohidrato con actividad osmótica, inerte y no absorbible
(PEG) con sulfato de sodio, cloruro de sodio, bicarbonato de
sodio y cloruro de potasio.

No ocurren desplazamientos importantes de líquido


intravascular o de electrolitos, por tanto, son seguros en todos
los pacientes.

no produce cólicos importantes ni flatos.


Laxantes estimulantes

Derivados de la antraquinona Derivados de difenilmetano

El aloe, senna y la cáscara se encuentran El bisacodilo se comercializa en formulaciones


naturalmente en las plantas. Estos laxantes no de comprimidos y supositorios para tratar el
se absorben bien, y después de la hidrólisis en el estreñimiento agudo y crónico.
colon producen una evacuación intestinal en un
lapso de seis a 12. Aceite de ricino, Fenolftaleina, Picosulfato
sodico
plantas como el Ruibarbo, Sen, Cascara sagrada
Efectos adversos: dependencia y destrucción
del plexo mientérico y dar por resultado atonía y
dilatación del colon. melanosis colónica
Activadores de los conductos del cloruro

La lubiprostona es un derivado del ácido La linaclotida es un aminoácido de 14 péptidos


prostanoico autorizado para utilizarse en el que se absorbe mal y estimula la secreción de
estreñimiento crónico y el síndrome de colon cloruro intestinal a través de diferentes
irritable (IBS) con predominio del estreñimiento. mecanismos,
Su acción es a través de la estimulación de los
conductos del cloruro

incrementa la secreción de líquido rico en


cloruro hacia el intestino, lo cual estimula la
motilidad intestinal y abrevia el tiempo de
tránsito intestinal.
Antagonistas de receptores de opioides

Los receptores opioides μ periféricos sin afectar


a los efectos analgésicos ejercidos sobre el
sistema nervioso central.

El bromuro de metilnaltrexona y el alvimopán.

Usos: En estreñimiento provocado por los


opioides en pacientes que reciben cuidados
paliativos por enfermedades avanzadas y que
han tenido una respuesta inadecuada a otros
fármacos.
Agonistas del receptor 5-HT4 de la serotonina

El tegaserod es un agonista parcial de 5-HT4 de


la serotonina que tiene una gran afinidad por los
receptores 5-HT4 pero ninguna unión apreciable
a los receptores 5-HT3 o de dopamina.

La prucaloprida es un agonista de los


receptores 5-HT4 disponible en Europa (pero no
en Estados Unidos) para el tratamiento de
estreñimiento crónico en mujeres. A
Antidiarreicos
Agonistas opioides

La loperamida es un agonista opioide de venta


sin receta que no cruza la barrera
hematoencefálica y no tiene propiedades
analgésicas ni riesgo de dependencia

El difenoxilato es un agonista de opioide de


venta con prescripción que no tiene propiedades
analgésicas en las dosis estándar. Sin embargo,
las dosis más elevadas tienen efectos sobre el
sistema nervioso central y su uso prolongado
puede desencadenar una dependencia al
opioide.
Resinas Fijadoras de Sales Biliares

Las enfermedades del íleon terminal (p. ej., la


enfermedad de Crohn) o la resección quirúrgica
desencadenan la absorción deficiente de sales
biliares, las cuales pueden causar diarrea
secretora colónica. colestiramina, colestipol o
colesevelam disminuyen la diarrea causada por
el exceso de ácidos biliares fecales

colestiramina debe administrarse en las


primeras dos horas después de los otros
fármacos.

efectos adversos: consisten en meteorismo,


flatulencia, estreñimiento y retención fecal.
Octreótido

El octreótido es un octapéptido sintético con Las alteraciones de la secreción pancreática


acciones similares a la somatostatina. Reduce pueden causar esteatorrea, deficiencia de
la motilidad gastrointestinal e inhibe la vitaminas liposolubles. l náuseas, dolor abdominal,
contracción de la vesícula biliar.: flatulencia y diarrea. empleo de octreótido a largo
plazo puede causar formación de lodo biliar o
Inhibición de los efectos de tumores cálculos biliares en más de 50% de los pacientes,
endocrinos.

Otras causas de diarrea: estimula la motilidad,


stimula la motilidad, diarrea causada por el
síndrome de intestino corto o por sida

Otros usos: fístula pancreática, fístula


pancreática, hemorragia del tubo digestivo
Gracias por su atención