OPIOIDES

Los fármacos analgésicos opioides son utilizados para suprimir el dolor de intensidad de moderada a
severa, trabajan a nivel del sistema nervioso central. El prototipo de estos fármacos es la morfina.
Además de sus propiedades analgésicas, poseen propiedades euforizantes que contribuyen al efecto
analgésico. Son drogas con alto poder adictivo por lo que su adquisición requiere receta médica.
Presentan gran variedad de efectos en el organismo, sobre todo a nivel del sistema nervioso central los
cuales son descritos aquí en este trabajo, así como la clasificación de las drogas, los receptores en los
que actúan, el mecanismo de acción, efectos adversos, farmacocinética, intoxicación aguda y el
correspondiente tratamiento, contraindicaciones, precauciones interacciones medicamentosas y las
aplicaciones terapéuticas. Se aborda también las propiedades farmacológicas más importantes de los
antagonistas opioides.
MECANISMOS DE ACCION: Se basa en la interacción con los receptores opioides mu. kappa y
delta Localizado en el cerebro, tronco encefalico, medula espinal

OPIOIDES MENORES
 TRAMADOL
Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa,
con mayor afinidad por los µ.
Indicaciones
Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Usado también para aliviar lumbalgias
CONTRAINDICACIONES:
 Pacientes con hipersensibilidad a tramadol o a cualquiera de los excipientes
 En intoxicaciones agudas originadas por alcohol. hipnoticos, analgesicos, opioides, o
Psicotrópicos
 En pacientes que esten recibiendo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los hayan
tomado durante los ultimos 14 dias
 En pacientes con epilepsia que no este controlada con tratamiento
 Para el tratamiento del sindrome de abstinencia a opiaceos
 Hipercapnia, asma bronquial severo o depresion respiratoria significativa
 Hipersensibilidad a opioides
EFECTOS ADVERSOS:
 Más frecuentes: nauseas, constipacion, vertigos, cefalea, confusion, insomnio, somnolencia
 Menos frecuentes: palpitaciones, taquicardia, hipotension postural o colapso cardiovascular,
dolor toracico, disnea, vomitos, dolor abdominal, diarrea, perdida de peso, xerostomia,
sudoracion, prurito, rubor, diaforesis, artralgia, dorsalgia, dolor en miembros, aumento del tono
muscular

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DOSIS:
Adultos:
VO
Dosis inicial: 25 mg c/ 8 hs. Incrementar de acuerdo a respuesta y tolerancia (aparicion de
efectosadversos).
Dosis de mantenimiento habitual: 50 – 100 mg c/4-6 hs.
EV
50 – 100 mg c/4-6 hs , en inyeccion lenta durante 2 a 3' o en infusión continua
En dolores severos normalmente la dosis inicial es de 100 mg. Durante la primera hora después de esta
dosis pueden administrarse dosis complementarias de 50 mg cada 10-20 minutos, sin sobrepasar una
dosis total de 250 mg (contando la dosis inicial). Posteriormente administrar 50 o 100 mg cada 6-8
horas
Niños:
No se han establecido la seguridad ni la eficacia en menores de 16 años. Datos bibliograficos refieren
su utilización a partir de los 12 anos
VO - EV
1-2 mg/kg/dosis c/8 hs Dosis maxima: 3-6 hasta 8 mg/kg/dia o 400 mg/dia

CODEINA

Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico

INDICACIONES

Las indicaciones aprobadas para la codeína son:

 Tratamiento sistemático de tos improductiva en: gripe y resfriado, tos ferina, laringitis,
laringotraqueítis, enfisema, neumonía, pleuritis, neumoconiosis, tuberculosis.
 Diarrea.
 Dolor visceral leve-moderado.
 Síndrome de colon irritable.
 Cefalea.

EFECTOS ADVERSOS

 Los más frecuentes son: sedación, mareo, náuseas, vómitos,

 estreñimiento y depresión respiratoria

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

 Debe utilizarse con precaución y en dosis reducidas cuando se administra

concurrentemente con otros depresores del SNC. También debe utilizarse con cautela
en estos casos:
- Embarazo.
- Presencia de daño en la cabeza, otras lesiones intracraneales o incremento pre-
existente de la presión intracraneal.
- Pacientes que tienen un ataque asmático agudo.
PRESENTACIONES DISPONIBLES
compr. 30 mg Codeisan
jbe. 20 mg / 15 ml

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DIHIDROCODEÍNA

La dihidrocodeína es un agonista de los receptores opiáceos µ del SNC, cuya estimulación parece
interrumpir las vías de dolor
Los efectos analgésicos de la dihidrocodeína son mucho menores que los de la morfina, y aparecen a
dosis mucho mayores de las empleadas como antitusivo, aunque son más potentes que los de la codeína

EFECTOS ADVERSOS

la dihidrocodeína no suele dar lugar a reacciones adversas importantes cuando se emplea a las dosis
normales como antitusivo. sin embargo, pueden producirse reacciones adversas más serias a altas
dosis. se han descrito las siguientes reacciones adversas con dihidrocodeína:
- digestivas. ocasionalmente pueden aparecer [nauseas], [vomitos] y [estreñimiento].
- cardiovasculares. se han descrito casos muy raros de presencia de [insuficiencia circulatoria] aguda
o [angina de pecho].
- neurológicas/psicológicas. puede aparecer [somnolencia] o [mareo]. mucho más rara es la presencia
de [cefalea] y [euforia].
- respiratorias. a dosis elevadas podría aparecer [depresion respiratoria] con [disnea]

OPIOIDE MAYORES

MORFINA

Se une a receptores nerviosos ubicados en neuronas del cerebro y de la médula espinal. Estas
neuronas son parte de vías que conducen impulsos nerviosos para el dolor. Debido a esta capacidad
de la morfina, se le utiliza para reducir el dolor y producir sedación.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Dolor severo agudo.
• Dolor severo en pacientes terminales.
• Dolor severo asociado a procedimientos quirúrgicos.
• Dolor asociado a infarto agudo del miocardio.

Reacciones Adversas
Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias
Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre
Pulmonar:
el músculo liso bronquial
SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis
Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos,
Gastrointestinal:
retraso del vaciado gástrico

Formas farmacéuticas registradas:

• Cápsula 10 mg liberación prolongada
• Cápsula 30 mg liberación prolongada
• Cápsula 60 mg liberación prolongada
• Cápsula 100 mg liberación prolongada
• Solución inyectable 15 mg/ml

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FENTANILO

Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ,
principalmente en SNC.

Reacciones Adversas

Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensión, hipertensión y bradicardia. Las

reacciones pulmonares incluyen depresión respiratoria y apnea. Las reacciones del SNC incluyen
visión borrosa, vértigo, convulsiones y miosis. Las reacciones gastrointestinales incluyen espasmo del
tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico. Las reacciones
musculoesqueléticas incluyen rigidez muscular

Acción Terapéutica: Analgésico narcótico

Presentaciones: Inyectable 0.1 mg: caja conteniendo 20 ampollas. Inyectable 0.5 mg: caja
conteniendo 20 ampollas

OXICODONA:

Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con efecto analgésico,
ansiolítico y sedante

Presentaciones

Se comercializa bajo diferentes formas galénicas: liberación rápida y liberación

controlada. Se presenta en comprimidos de 5, 10, 20, 40 y 80 mg.