¿OPIOIDES

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OPIÁCEOS?
DOCENTE: ALEJANDRO ACUÑA FLORES-QUÍMICO FARMACÉUTICO
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MECANISMO DE ACCIÓN

μκ Gi: ↓AC→↓AMPc→↓PK→Canal K i
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R Go: Canal Ca n BILIDAD
E G gé
NEURO
Gs: ↑AMPc → NAL
Excitación

ESPINALES PERIFÉRICOS
SUPRAESPIN
ALES •Fisiológicos??
•Lesión tisular, inflamación,..
•….

•AGONISTAS PUROS
•AGONISTA PARCIAL
•AGONISTA-ANTAGONISTA
•ANTAGONISTA PURO
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FARMACOCINÉTICA
• Absorción: • Biotransformación:
– i.v. e i.m. 100% – Metabolización hepática
biodisponibilidad – Remifentanilo: esterasas
– v.o. paso hepático – ↓ con la edad
– s.a. y epidural – OH dosis mayores
– Nasal??
– Transdérmica
– Lipofílicos
– Unión a proteinas
• Excrección:
• Distribución: – Filtración glomerular
– Secrección tubular activa
– BHE: liposolubilidad y tpte
pasivo – Morfina: 7-10% heces
– Volumen del espacio central – Leche materna
– Placenta
– Vm de eliminación corta
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FARMACODINÁMICA
• SNC:
– Analgesia
– Alt. del humor
– Nauseas/Vómitos
– Distermia/Diaforesis
– Antitusígeno
– Miosis
• Sist. Respiratorio:
– Depresión
• ↓ Freq
• = Fuerza
– Rigidez torácica
– ↓ Aclaramiento mucociliar
• Sist. Cardiovascular:
– Vasodilat a-v
– Bradicardia
– = Inotropismo
• Tracto G-I:
– Estreñimiento
– ↓ Vaciamiento gástrico
• Piel:
– Rubor y prurito
• Sist. genitourinario:
– Retenciones
– ↓ Contracciones
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POTENCIA
ANALGÉSICA
• Sufentanilo 500-1000
• Remi / Fentanilo 80-100
• Alfentanilo 70
• Buprenorfina 30-50
• Heroína 3-4
• Metadona 1.5
• Morfina 1
• Tramadol 0.1-0.5
• Meperidina 0.5
• Dextropropoxifeno 0.2
• Codeina 0.1
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MORFINA
– Ilimitado techo analgésico (titular la dosis)
1
– Urémicos y ↓ albúmina: más sensibles
– Menos liposoluble
– >50 a :reducir dosis
•v.o.
•Epidural •Biodisponibilidad oral
•Analgesia a los 60´ (30%)
•Duración hasta 24H •Pico 30´ Niveles: 4h
•0,03-0,04 mg/Kg •Preparados retard:
Pico: 1-3h
•s.a.
Niveles: 12h
•0,05-0,2 mg/kg
•i.v.
•Pico < 30´
s.c. o i.m.
•Variabilidad individual
•Vm distrib 3´ a 11´
•Vm eliminación 2-3h
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• METADONA: 1,
– Sintético 5
– ↑ Liposolubilidad
– Metabolismo hepático, pero con efecto
acumulativo (menor sd abstinencia )

• TRAMADOL: 0,
– Sintético 1
– Doble mecanismo: 0,
– Central: κ > μ y δ
5
– Periférico: Bloquea recaptación Nad y Serotonina
– Nauseas,vómitos, convulsiones,…
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• MEPERIDINA:
0,
– Anticolinérgico (dolor cólico)
1
– Midriasis
– Escalofrios postanestésicos (κ)
– Metabolito activo y “neurotóxico”
– + rápida – duradera
– Depresion cardiovascular

• BUPRENORFINA: 30
– Efecto techo 50
– Se elimina por heces sin modificar
– Biodisponibilidad oral del 16%
– Depr resp no revertida por naloxona
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• FENTANILO:
0
– ↑ Liposolubilidad
– i.v. : comienza a los 30´´ Pico: 3´ Nivel:
30´
– Cardioestable y bloquea la rpta neuroendoc
– Peridural: 50-200 mcg
– Derivados:
• Alfentanilo
» Corta duración y rápida eliminación
» Remorfinización porque se acumula
• Sufentanilo
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REMIFENTANILO
• Esterasas plasmáticas y tisulares no específicas
• Aclaramiento rápido y poco Vd
• Eq sangre-cerebro rápido (90´´)
• Vm contextual corta (3´)
• Menos variabilidad individual
• Peso ideal
• Ancianos: 50% dosis

• Riesgos:
– Depresión respiratoria
– Rigidez muscular
– Analgesia evanescente
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• ↓ CAM
• ↑ sinérgico de los anestésicos i.v.
• BZD: depresión respiratoria
• Los antidepresivos los potencian como
analgésicos
• Los depresores del SNC potencian su
analgesia y depr respir
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HEROINÓMANO
• Preoperatorio:
– Preguntar, buscar patología asociada:
• Septicemia, hepatitis, endocarditis, neumonías, artritis sépticas (axiales),…
• Hipotensión ortostática, estreñimiento, nauseas,….
• Intraoperatorio:
– Premedicación:
• Activos: última dosis?
• No deshabituados: Metadona o meperidina
• Cx programada: pautar metadona
• Exheroinómanos: no premedicar con opiáceos, Locoregional
– Anestesia:
• No usar ketamina, BZD a altas dosis
– Recuperación:
• Anticolinestásicos
• Evitar naloxona( sd abstinencia agudo)
• Bloqueos con AL para control dl dolor
• Activos:
– Meperidina(50mg/4-6h)im + Haloperidol (2,5mg/12)im +flunitracepam 2mg im noche
– Tercer día metadona, si no es muy doloroso directamente metadona
• Deshabituación con metadona: Dosis adicionalesdemeperidina
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FARMACODINÁMICA

• Neuroendocrino:
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• Receptores:
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GRACIAS POR SU ATENCIÓN