Beruflich Dokumente
Kultur Dokumente
diduga mempunyai peluang besar untuk mendapatkannya, atau bila terkena infeksi dapat
menimbulkan dampak buruk bagi pasien. Penggunaan antibiotik di rumah sakit, sekitar 30-50 %
untuk tujuan profilaksis bedah. Profilaksis bedah merupakan pemberian antibiotik sebelum
adanya tanda-tanda dan gejala suatu infeksi dengan tujuan mencegah terjadinya manifestasi
klinik infeksi.
Selama 24 jam pertama, infeksi tergantung pada jumlah koloni bakteri yang ada. Pada dua jam
pertama mekanisme pertahanan tubuh bekerja untuk menurunkan jumlah bakteri. Empat jam
berikutnya, jumlah bakteri konstan karena terjadi keseimbangan antara bakteri yang
bermultiplikasi dan bakteri yang dibunuh oleh sistem pertahanan tubuh. Enam jam pertama ini
disebut sebagai periode emas (Golden Period), setelah itu bakteri bermultiplikasi secara
eksponen. Antibiotik menurunkan pertumbuhan bakteri secara geometrik dan menunda
reproduksi bakteri. Profilaksis antibiotik diberikan untuk memperlama `Golden Period’ [6].
Antibiotik profilaksis harus aman, bakterisid dan efektif melawan bakteri yang menyebabkan
infeksi pada bedah orthopaedi. Kulit pasien merupakan sumber utama infeksi orthopaedi
sehingga antibiotik profilaksis harus melawan secara langsung bakteri yang biasa terdapat di
kulit.
Jumlah dosis
Dosis tunggal IV antibiotik yang diberikan dalam 30 menit atau kurang sebelum insisi kulit akan
memberikan konsentrasi dalam jaringan yang memadai sepanjang pembedahan. (Apabila
vankomisin digunakan, sekurang-kurangnya dibutuhkan satu jam). Jelaslah konsep infusi “tugas
jaga” antibiotik profilaksis tidak dapat diterima karena penundaan pembedahan dapat terjadi
sehingga menyebabkan konsentrasi dalam jaringan menjadi kurang efektif apabila pembedahan
belum dimulai. Apabila pembedahan diperpanjang (lebih dari 4 jam) kehilangan darah hebat
terjadi atau antibiotik dengan half-life pendek, seperti sefoksitin digunakan, satu atau lebih
dosis tambahan harus diberikan selama tindakan tersebut.
Penelitian yang dilakukan oleh Kharisma, dkk (2006) antibiotik profilaksis yang diberikan pada
pasien pediatrik dosis dihitung sesuai dengan berat badannya, diberikan secara dan waktu
pemberian adalah kurang dari 1 jam sebelum pelaksanaan operasi serta lama pemberiannya
adalah diberikan satu hari, satu kali sebelum operasi, ternyata menunjukkan angka kejadian
infeksi luka operasi (ILO) adalah 15.9% [7].
2. Harus ada pengetahuan mengenai kemungkinan flora yang berhubungan dengan luka
operasi.
3. Antibiotik profilaksis harus dapat memotong aktifitas patogen terhadap luka yang
terkontaminasi atau pada lapangan operasi.
4. Bila menggunakan lebih dari satu antibiotik, maka antibiotik terpilih harus berdasarkan
mikroorgnisme terbanyak.
6. Berikan sesuai dengan dosis efektif. Untuk sefalosporin pada pasien dengan BB >70 kg,
dosis sebaiknya dua kali lipat (contoh, 70 kg: cefazolin 1 g IV, >70kg: cefazolin 2 g IV).
7. Pelaksanaan pembedahan sampai tiga jam atau kurang, cukup diberikan dosis tunggal.
Apabila pembedahan lebih dari tiga jam, maka memerlukan dosis efektif tambahan.
Kesimpulan
Antibiotik profilaksis digunakan untuk menurunkan insidensi terjadinya infeksi luka operasi.
Tindakan operasi yang mempunyai risiko tinggi untuk memperoleh infeksi adalah material
prostetik, implan dan pada pasien yang mempunyai konsekuensi untuk infeksi sebaiknya
mendapatkan antibiotik perioperatif.
Sefalosporin (seperti cefazolin) merupakan golongan obat yang termasuk first-line untuk
banyak tindakan pembedahan.
Cefazolin: Manfaat, Efek Samping, dan Dosis
Update terakhir: Apr 2, 2019 Waktu baca: 3 menit
Telah dibaca 519.709 orang
Terdapat banyak golongan obat antibiotik, salah satunya yaitu golongan sefalosporin.
Sefalosporin adalah golongan antibiotika Betalaktam.
Mekanisme kerja antimikrobanya yaitu dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba
(sintesis peptidoglikan yang diperlukan kuman untuk ketangguhan dindingnya). Sefalosporin
memiliki beberapa generasi yaitu generasi I- IV.
PROMO! Gratis biaya antar obat ke seluruh Indonesia (minimum transaksi Rp100.000)
Pesan Sekarang
Pada artikel ini akan membahas salah satu obat dari generasi I sefalosporin yaitu obat antibiotik
Cefazolin. Generasi I sefalosporin umumnya efektif terhadap bakteri Gram-positif dan memiliki
aktivitas yang sedang terhadap baktei Gram-negatif.
Untuk itu mari simak lebih lanjut pembahsan tentang obat antibiotik Cefazolin berikut ini.
Selamat membaca.
Kemasan:
Suntik
Kandungan:
Antibiotik sefalosporin
PROMO! Gratis biaya antar obat ke seluruh Indonesia (minimum transaksi Rp100.000)
Pesan Sekarang
Mekanisme kerja Cefazolin terdistribusi hampir ke semua jaringan tubuh dan cairan termasuk
saluran empedu, hati, ginjal, tulang, sputum, paru-paru dan cairan sinovial. Cefazolin biasanya
digunakan untuk mengobati infeksi bakteri di berbagai bagian didalam tubuh. Obat ini juga
diberikan sebelum melakukan berbagai jenis operasi tertentu untuk mencegah infeksi.
Sedangkan untuk pemberian dosis biasanya dibagi berdasarkan usia yaitu dosis untuk dewasa
dan anak-anak. Dosis yang diberikan pada orang dewasa yaitu:
Untuk dosis pada anak-anak dengan jenis infeksi ringan sampai sedang dapat diberikan dosis 25
mg/kg dalam 3-4 dosis yang terbagi. Sedangkan untuk infeksi berat dapat diberikan dengan dosis
100mg/kg per hari.
Demam
Kejang
Ruam dan gatal
Sariawan
Diare
Nafsu makan menurun
Mual dan muntah
Nyeri perut
Anoreksia
Gangguan fungsi hati
Gangguan ginjal
Gangguan darah
Reaksi alergi
Konsultasi ke dokter jika Anda melihat efek samping tersebut diatas, terutama jika efek samping
tidak hilang dan menetap. Khususnya jika terjadi penurunan kesadaran, sesak dan hal-hal lainnya
segera bawa ke dokter atau rumah sakit terdekat untuk penanganan lebih lanjut.
Untuk obat Cefazolin, berikut beberapa hal-hal yang harus Anda pertimbangkan:
Katakan kepada dokter jika Anda memiliki riwayat alergi. Anda pernah mengalami reaksi
alergi atau tidak biasa terhadap obat ini atau obat-obatan lainnya. Juga beri tahu ke dokter
jika Anda memiliki alergi jenis lain, seperti makanan, pewarna, pengawet, atau hewan.
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan peningkatan infeksi bakteri, termasuk
diare yang berhubungan dengan c.difficile dan kolitis pseudomembran.
Penelitian yang dilakukan hingga saat ini belum menunjukkan masalah khusus untuk
anak yang akan menggunakan obat antibiotik Cefazolin.
Karena sifat toksisitas obat cefazolin, penggunaan pada bayi yang baru lahir dan
prematur tidak dianjurkan.
Penelitian yang dilakukan hingga saat ini juga belum menunjukkan masalah khusus untuk
penggunaan obat terhadap orang lanjut usia yang akan menggunakan obat cefazolin.
Namun, pasien usia lanjut lebih cenderung memiliki masalah ginjal yang berkaitan
dengan usia, yang mungkin memerlukan perhatian dan penyesuaian khusus dalam dosis
untuk pasien yang menerima obat cefazolin.
Perhatian khusus juga diberikan kepada ibu hamil dan menyusui yang akan menggunakan
obat Cefazolin. Konsultasikan terlebih dahulu ke dokter sebelum mengkonsumsi obat
tersebut.
PENDAHULUANInfeksi pada bedah ortopedi atau yang biasa disebut bedah tulang merupakan
salah satu komplikasi yang timbul terkait dengan peningkatan kecacatan, morbiditas dan
mortalitas. Patah tulang menjadi peringkat ketiga penyebab kematian setelah jantung koroner
dan tuberculosis di Indonesia (Nurchairiah,et al., 2014).Data rekam medik di RSUD Arifin Achmad
(2013) terjadi peningkatan kasus fracture tercatat pada tahun 2010 ada 597 kasus, tahun 2011 ada
671 kasus, tahun 2012 mengalami 689 kasus dan untuk tahun 2013 bulan januari hingga bulan
juni tercatat 481 kasus (Nurchairiah, 2014).Infeksi dapat disebabkan adanya bakteri didalam darah
ataupun bakteri didalam tulang yang berasal dari darah maupun dari inokulasi fraktur terbuka.
Faktor yang menimbulkan inflamasi merupakan bagian dari sistem imun alami yang dibentuk pada saat
terjadi osteomeilitis yaitu ketika mikroorganisme menyerang tubuh dan sistem pertahanan tubuh
alami tidak dapat terkalahkan (Kharisma, 2006). Kejadian infeksi sebanyak 93,9%, terjadi pada
sejumlahpasien bedah diantaranya sebanyak 8% pada kasus fraktur tertutup dan 29,4% pada fraktur
terbuka (Kaprisyah, 2014).Penggunaan antibiotik penting dalam mengurangi angka morbiditas dan
mortalitas akan tetapi penggunaan antibiotik secara intensif dapat menimbulkan resistensi
(Andersson,et al.,2011). Antibiotik profilaksis dapat digunakan untuk mencegah infeksi sebesar 1-
5% (Greene, et al., 2010). Antibiotik profilaksis adalah antibiotik yang diberikan sebelum, pada
saat bahkan hingga 24 jam setelah operasi dengan tujuan mencegah adanya infeksi luka operasi.
Pemberian antibiotik profilaksis diharapkan ketika operasi antibiotik sudah mencapai kadar yang
optimal untuk menghambat adanya pertumbuhan bakteri. Penggunaan antibiotik profilaksis selain
tepat dalam pemilihan jenis juga harus mempertimbangkan konsentrasi antibiotik didalam jaringan
pada saat mulai hingga operasi dilakukan(Avenia,et al.,2009).Pada kasus bedah ortopedi fraktur
terbuka direkomendasikan untuk digunakan antibiotik profilaksis(Kemenkes, 2011). GradeI dan II
dapat digunakan antibiotik profilaksis golongan sefalosporin generasi pertama yaitu cefazolin
(Anderson,et al.,2011). Grade III bisa digunakan cefazolin dengan penambahan aminoglikosida
seperti gentamicin (Anderson,et al.,2011). Apabila dicurigai pada kasus tersebut melibatkan bakteri
anaerob maka bisa ditambahkan metronidazole (Kemenkes, 2011).
3Pemberian antibiotik profilaksis paling tidak 30 menitsampai 1jam sebelum insisi dan harus
dilanjutkan selama 1 hari sampai 3 hari (Narsariaand Singh, 2017).Dosis yang digunakan sebesar 1g
sampai 2g secara intravena setiap 8 jam, tergantung tingkat keparahan dari infeksinya bisa
digunakan maksimal 12g/hari dan untuk anaklebih dari 1 bulan dapat digunakan dosis 25-
100mg/kgBb tiap 3-4 kali dalam sehari (DIH, 2009). Gentamicin dapat digunakan dosis 1-2,5mg/kgBb
setiap 2-3 kali sehari, untuk anak dapat digunakan pada bayi hingga anak kurang dari 5 tahundigunkan
dosis 2,5mg/kgBb 3 kali dalam sehari dan untuk anak diatas 5 tahun digunakan dosis 2-
2,5mg/kgBb 3 kali dalam sehari (DIH, 2009). Penggunaan antibiotik profilaksis pada tindakan bedah
harus rasional meliputi tepat indikasi, tepat pasien, tepat obat, tepat dosis, serta tepat waktu
(Nurkusuma, 2009). Penggunaan antibiotik profilaksis yang tidak rasional dapat menimbulkan infeksi
luka operasi yang biasa ditandai adanya pus atau yang sering disebut nanah sehingga pengobatan yang
dilakukan menjadi lama, biaya menjadi lebih mahal bahkan bisa menimbulkan efek samping bahkan
toksisitas yang berdampak pada kematian (Khairudin, 2009).Ketepatan indikasi, pasien, obat dan
dosis adalah 100% dan untuk ketidaktepatan waktu pemberian obat adalah 4,76% (Lisni et al.,
2013). Hasil penelitian dari Kharisma (2006) untuk ketepatan indikasi, pasien adalah 100%
sedangkan untuk tepat obat 90%, dosis 73,06% dan waktu pemberian 93,6% hal ini bisa
dikarenakan penggunaan antibiotik profilaksis yang sudah disuntikkan namun perlengkapan untuk
operasi belum siap sepenuhnya, bisa juga terjadi karena kondisi pasien yang menurun secara tiba-
tiba oleh faktor tertentu sehingga pemberian antibiotik profilaksis tertunda, sehingga farmasis perlu
menganalisis untuk ketepatan penggunaan antibiotik profilaksis seiring dengan meningkatnya kejadian
fraktur terbuka guna untuk menghindari adanya risiko terjadinya infeksi luka operasi.
CEFTRIAXONE
Ceftriaxone merupakan cephalosporin spektrum luas semisintetik
yang diberikansecara IV atau IM. Kadar plasma rata-rata cetriaxone
setelah pemberian secaratunggal infus intravena 0,5;1 atau 2 gr
dalam waktu 30 menit dan IM sebesar 0,5 atau1 g pada orang
dewasa sehat. Ceftriaxone juga serupa dengan seftizoksim
dansefotaksim, mempunyai waktu paruh yang sangat panjang
sehingga diberikan sekali /dua kali
sehari.FARMAKOKINETIK Ceftriaxone diabsorpsi lengkap setelah
pemberian IM dengan kadar plasmamaksimum rata-rata antara 2-3
jam setelah pemberian. Dosis multipel IV atau IMdengan interval
waktu 12-24 jam, dengan dosis 0,5-2g menghasilkan
akumulasisebesar 15-36 % diatas nilai dosis tunggal.Sebanyak 33-67
% ceftriaxone yang diberikan, akan diekskresikan dalam uring
dalambentuk yang tidak diubah dan sisanya diekskresikan dalam
empedu dan sebagiankecil dalam feses sebagai bentuk inaktif.
Setelah pemberian dosis 1g IV, kadar rata-rata ceftriaxone 1-3 jam
setelah pemberian adalah : 501 mg/ml dalam kandungempedu, 100
mg/ml dalam saluran empedu, 098 mg dalam duktus sistikus,
78,2mg/ml dalam dinding kandung empedu dan 62,1 mg/ml dalam
plasma.Setelah pemberian dosis 0,15-3g, maka waktu paruh
eliminasinya berkisar antara 5-8 jam, volume distribusinya sebesar
5,70-13,5 L, klirens plasma 0,50-1,45 L/jam danklirens ginjal 0,32-0,73
L/jam.Ikatan protein ceftriaxone bersifat reversibel dan besarnya
adalah 85-95 %.Ceftriaxone menembus selaput otak yang mengalami
peradangan pada bayi dananak-anak dan kadarnya dalam cairan otak
setelah pemberian dosis 50 mg/kg dan 75mg/kg IV, berkisar antara
1,3-18,5 ug/ml dan 1,3-44 ug/mlDibanding pada orang dewasa sehat,
farmakokinetik ceftriaxone hanya sedikit sekaliterganggu pada usia
lanjut dan juga pada pasien dengan gangguan fungsi
ginjal/hati,karena itu tidak diperlukan penyesuaian
dosis.FARMAKODINAMIK Efek bakterisida ceftriaxone dihasilkan
akibat penghambatan sintesis dinding kuman.Ceftriaxone mempunyai
stabilitas yang tinggi terhadap beta-laktanase, baik
terhadappenisilinase maupun sefalosporinase yang dihasilkan oleh
kuman gram-negatif, gram-positif.INDIKASI DAN CARA
PENGGUNAANCeftriaxone diindikasikan untuk pengobatan pada
infeksi-infeksi dibawah ini yangdisebabkan oleh mikroorganisme yang
sensitif seperti :- Infeksi saluran napas bawah- Infeksi kulit dan
jaringan lunak- Goneore tanpa komplikasi
https://www.slideshare.net/sriapsari603/farmakokinetik-dan-
farmakodinamik
Indikasi Cephazolin
Hal ini digunakan untuk menghilangkan berbagai jenis penyakit:
Surat pembebasan
Pelepasan obat ini dilakukan dalam bentuk bubuk yang dapat larut untuk pemberian intravena
atau intravena. Obat yang terkandung dalam botol: dalam kelipatan 5 botol, yang melekat dengan
ampul pelarut 5 ml (volume pada dosis 0,5 dan 1 g) atau 10 mL (pada volume dosis 1 g).
Farmakodinamik
Efek terapeutik obat ini didasarkan pada pemblokiran proses biosintesis di dalam membran sel
bakteri.
Cefazolin memiliki aktivitas terhadap gram positif (seperti Staphylococcus dari streptococci) dan
bakteri Gram-negatif di samping (termasuk Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
Klebsiella, gonokokus, Treponema, Proteus mirabilis dan aerogenes Enterobacter).
Farmakokinetik
Obat ini tidak mudah diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral, dan karena itu
digunakan untuk injeksi in / m atau / in. Bila metode injeksi / m (dalam dosis 0,5 g) nilai puncak
obat diamati setelah 1-2 jam. Sintesis protein di dalam plasma sekitar 85%.
Unsur aktif Cefazolin masuk ke dalam jaringan tulang, dan selain di dalam synovia, asites dan
cairan pleura, tapi tidak disebutkan di dalam NS.
Masa paruh zat kira-kira 1,8 jam. Ekskresi obat terjadi dalam bentuk yang tidak berubah dengan
air kencing.
Setelah suntikan / m, sekitar 80% porsi diberikan diekskresikan setelah 24 jam. Jika pasien
memiliki masalah dengan fungsi ginjal, waktu paruh plasma komponen meningkat.
Kontraindikasi
Diantara kontraindikasi: adanya hipersensitivitas terhadap obat, serta penggunaan pada bayi yang
kurang dari 1 bulan.
Efek samping Cephazolin
Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:
Terkadang terjadi peningkatan tranfatik aktivitas transaminase hati, artralgia, anafilaksis, edema
Quincke, trombosit, leuko- (reversibel) atau neutropenia, serta gangguan aktivitas ginjal.
Obat ini diberikan secara intravena atau intramuskular. Dengan mempertimbangkan bentuk
pemberian, jenis pelarut obat juga ditentukan. Jika diperlukan suntikan, obat harus diencerkan
dalam larutan natrium klorida atau air. Dengan injeksi iv, sodium klorida sering digunakan.
Untuk memasukkan larutan perlu dilakukan secara perlahan, seluruh prosedur harus memakan
waktu sekitar 5 menit.
Jika pasien perlu menaruh penetes, maka obat tersebut sering dilarutkan dengan glukosa. Sodium
klorida jarang digunakan dalam kasus ini.
Dilarang untuk mencampur obat dengan antibiotik lain di dalam semprit tunggal.
Selain sodium klorida atau air, obat ini terkadang diencerkan dengan novocaine. Anestesi lokal
ini bisa mengurangi rasa sakit saat disuntikkan. Dokter sudah lama menggunakan obat ini,
sehingga skema pembibitan cefazolin dengan novocaine dianggap sudah lama terbentuk.
Novocain harus memiliki konsentrasi 0,25%. Prosedur untuk pembiakan menggunakan
novocaine tidak memerlukan manipulasi tambahan - hanya perlu menambahkan 2-3 ml zat ke
antibiotik, lalu kocok campuran yang dihasilkan dengan baik. Solusi siap pakai cocok untuk
penggunaan tunggal.
Ada juga indikasi individu yang mengizinkan penggunaan obat dalam praktik kedokteran hewan,
menggantikannya dengan tablet. Hal ini diperlukan untuk mencairkan obat dalam novocaine atau
lidokain. Ukuran dosis untuk kucing tergantung pada beratnya dan dihitung sesuai dengan skema
10 mg / kg. Pengobatan dalam kasus ini berlanjut selama 5-10 hari. Sebelum menggunakan obat
tersebut, berkonsultasilah dengan dokter hewan.
Sebagai analog obat, Cefazolin Acos sering digunakan. Hal ini juga disuntikkan di / m atau iv /
metode (tetesan atau jet). Rata-rata orang dewasa diperbolehkan menyuntikkan narkoba dengan
kecepatan 1 g per hari. Prosedur dilakukan dua kali sehari. Batas maksimum dosis obat yang
diijinkan adalah 6 g. Jika ada kebutuhan seperti itu, Anda dapat meningkatkan frekuensi
penggunaan larutan menjadi 3-4 prosedur per hari. Rata-rata, pengobatan berlangsung sekitar 7-
10 hari.
Anak-anak diperbolehkan menyuntikkan rata-rata 25-30 mg / kg. Pada bentuk infeksi yang
parah, dosisnya adalah 100 mg / kg.
Hal ini diperlukan untuk menyesuaikan ukuran dosis dengan adanya masalah dalam pekerjaan
ginjal.
Dengan prosedur / m, sebagian antibiotik dalam jumlah 0,5 g dilarutkan dalam 2 ml air biasa,
dan dosis 1 g harus diencerkan dalam 2,5 ml air normal. Untuk injeksi IV, sediaan harus
dicampur dengan air (volume 5 ml), lalu disuntikkan selama 3-5 menit.
Overdosis
Penggunaan dosis obat yang banyak bisa menyebabkan sakit kepala, parestesia, dan pusing.
Orang dengan stadium kronis gagal ginjal mungkin mengalami gejala neurotoksik. Namun, ada
perkembangan takikardia dan munculnya muntah atau kejang-kejang.
Jika seseorang memiliki tanda-tanda keracunan dan overdosis, diperlukan prosedur hemodialisis
untuk mempercepat ekskresi obat.
Kombinasi dengan obat-obatan yang memperlambat sekresi tubulus meningkatkan kinerja unsur
aktif obat di dalam darah, dan pada saat bersamaan meningkatkan risiko efek toksik dan
memperlambat periode ekskresi.
Kondisi penyimpanan
Cefazolin harus disimpan dalam gelap, terlindungi dari penetrasi kelembaban. Nilai suhu tidak
lebih tinggi dari 5 ° С
Kehidupan rak
Cefazolin bisa digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat. Cefazolin-bhfz memiliki
umur simpan 4 tahun, dan Cefazolin-darnitsa - 3 tahun.
Ulasan
Cefazolin menerima sebagian besar ulasan positif. Hal ini sangat efektif dalam pengobatan
berbagai penyakit dan kelainan. Satu-satunya kelemahannya adalah rasa sakit suntikan yang agak
parah, yang membuatnya sangat penting untuk memilih pelarut yang tepat. Beberapa orang tua
bersama dengan pengenalan Cefazolin kepada anak-anak memberi mereka juga Lineks - untuk
mencegah gangguan usus.
2. Sefalosporin
Bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada
dinding sel bakteri.
Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam lain,
mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel
mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi
pembentukan dinding sel.Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif,
tetapi spektrum masing-masing derivat bervariasi.
Antibioik sefalosporin terbagi menjadi 3 generasi, yang pertama adalah cephalothin dan
cephaloridine yang sudah tidak banyak digunakan. Generasi kedua (antara lain: cefuroxime,
cefaclor, cefadroxil, cefoxitin, dll.) digunakan secara luas untuk mengatasi infeksi berat dan
beberapa di antaranya memiliki aktivitas melawan bakteri anaerob. Generasi ketiga dari
sefalosporin (di antaranya: ceftazidime, cefotetan, latamoxef, cefotetan, dll.) dibuat pada tahun
1980-an untuk mengatasi infeksi sistemik berat karena bakteri gram negatif-basil.
Penggolongan Sefalosporin
Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi, pembedaan generasi dari
Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang secara tidak langsung sesuai dengan
urutan masa pembuatannya.
Berikut merupakan penggolongan generasi Sefalosporin
Berdasarkan khasiat antimikroba dan resistensinya terhadap betalakmase, sefalosporin lazimnya
digolongkan sebagai berikut :
1. Generasi ke I, yang termasuk dalam golongan ini adalah Sefalotin dan sefazolin, sefradin,
sefaleksin dan sefadroxil. Zat-zat ini terutama aktif terhadap cocci Gram positif, tidak berdaya
terhadap gonococci, H. Influenza, Bacteroides dan Pseudomonas. Pada umumnya tidak tahan
terhadap laktamase.
2. Generasi ke II, terdiri dari sefaklor, sefamandol, sefmetazol, dan sefuroksim lebih aktif
terhadap kuman Gram-negatif, termasuk H.influenza, Proteus, Klensiella, gonococci dan kuman-
kuman yang resisten untuk amoksisilin. Obat-obat ini agak kuat tahan-laktamase. Khasiatnya
terhadap kuman Gram-positif (Staph dan Strep) lebih kurang sama
3. Generasi ke III, Sefoperazon,sefotaksim, seftizoksim, seftriaxon, sefotiam, sefiksim,
sefpodoksim, dan sefprozil. Aktivitasnya terhadap kuman Gram-negatif lebih kuat dan lebih luas
lagi dan meliputi Pseudomonas dan Bacteroides, khususnya seftazidim. Resistensinya terhadap
laktamase juga lebih kuat, tetapi khasiatnya terhadap stafilokok jauh lebih rendah.
4. Generasi ke IV, Sefepim dan sefpirom. Obat-obat baru ini (1993) sangat resisten terhadap
laktamase, sefepim juga aktif sekali terhadap Pseudomonas.
Struktur
Antibiotik beta laktam merupakan antibiotik yang bermanfaat dan sering diresepkan oleh dokter,
memiliki struktur umum dan mekanisme kerja yang sama yaitu menghambat sintesis
peptidoglikan dinding sel bakteri. Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam.
Cephalosporium acremonium merupakan sumber awal senyawa sefalosporin, diisolasi pada
tahun 1948 oleh B rotzu dari laut didekat saluran pembuangan air dipesisir Sardinia. Filtrate
kasar jamur ini diketahui dapat menghambat pertumbuhan s. aureus secara in vitro dan
menyembuhkan infeksi stafilokokus dan demam tifoid pada manusia. Cairan kultur tempat
jamursardinia ini ditumbuhkan mengandug tiga antibiotik berbeda yang dinamakan sefalosporin
P,N, dan C. Dengan diisolasinya inti akti sefalosporin C, yaitu asam 7-aminosefalosporanat, dan
dengan penambahan rantai samping. Memungkinkan dibuatnya senyawa semisintetik dengan
aktivitas antibakteri yang jauh lebih besar dibandingkan senyawa induknya.
Penggunaannya
Sebagian besar dari sefalosporin perlu diberikan parenteral dan terutama digunakan di rumah
sakit.
1. Generasi I, digunakan per oral pada infeksi saluran kemih ringan dan sebagai obat pilihan
kedua pada infeksi saluran napas dan kulit yang tidak begitu parah dan bila terdapat alergi untuk
penisilin.
2. Generasi II atau III, digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten terhadap
amoksisilin dan sefalosporin generasi I, juga terkombinasi dengan aminoglikosida (gentamisin,
tobramisin) untuk memperluas dan memperkuat aktivitasnya. Begitu pula profilaksis pada antara
lain bedah jantung, usus dan ginekologi. Sefoksitin dan sefuroksim (generasi ke II) digunakan
pada gonore (kencing nanah) akibat gonokok yang membentuk laktamase.
3. Generasi III, Seftriaxon dan sefotaksim kini sering dianggap sebagai obat pilihan pertama
untuk gonore, terutama bila telah timbul resistensi terhadap senyawa fluorkuinon
(siprofloksasin). Sefoksitin digunakan pada infeksi bacteroides fragilis.
4. Generasi IV, dapat digunakan bila dibutuhkan efektivitas lebih besar pada infeksi dengan
kuman Gram-positif.
Mekanisme kerja
Sefalosporin biasanya bakterisida terhadap bakteri dan bertindak dengan sintesis mucopeptide
penghambat pada dinding sel sehingga penghalang rusak dan tidak stabil. Mekanisme yang tepat
untuk efek ini belum pasti ditentukan, tetapi antibiotik beta-laktam telah ditunjukkan untuk
mengikat beberapa enzim (carboxypeptidases, transpeptidases, endopeptidases) dalam membran
sitoplasma bakteri yang terlibat dengan sintesis dinding sel. Afinitas yang berbeda bahwa
berbagai antibiotic beta-laktam memiliki enzim tersebut (juga dikenal sebagai mengikat protein
penisilin; PBPs) membantu menjelaskan perbedaan dalam spektrum aktivitas dari obat yang
tidak dijelaskan oleh pengaruh beta-laktamase. Seperti antibiotik beta-laktam lainnya,
sefalosporin umumnya dianggap lebih efektif terhadap pertumbuhan bakteri aktif.
Farmakokinetik (Umum)
Sampai saat ini, hanya beberapa sefalosporin generasi pertama lumayan diserap setelah
pemberian oral, tetapi ini telah berubah dengan ketersediaan aksetil (generasi kedua) dan
cefixime (generasi ketiga). Tergantung pada obat, penyerapan mungkin tertunda, berubah, atau
meningkat jika diberikan dengan makanan.
Sefalosporin secara luas didistribusikan ke sebagian besar jaringan dan cairan, termasuk tulang,
cairan pleura, cairan perikardial dan cairan sinovial. tingkat yang lebih tinggi ditemukan
meradang ditulang normal. Sangat tinggi ditemukan dalam urin, tetapi mereka menembus buruk
menjadi jaringan prostat dan aqueous humor. Tingkat Empedu dapat mencapai konsentrasi terapi
dengan beberapa agen selama obstruksi empedu tidak ada. Dengan pengecualian aksetil, tidak
ada sefalosporin generasi kedua atau yang pertama memasuki CSS (bahkan dengan meninges
meradang) di tingkat terapi efektif dalam terapi. Konsentrasi cefotaxime, moxalactam, aksetil,
ceftizoxime, seftazidim dan ceftriaxone dapat ditemukan dalam CSF parenteral setelah dosis
pasien dengan meninges meradang. Sefalosporin menyeberangi plasenta dan konsentrasi serum
janin dapat 10% atau lebih dari yang ditemukan dalam serum ibu. Protein mengikat obat secara
luas.
Sefalosporin dan metabolitnya (jika ada) diekskresikan oleh ginjal, melalui sekresi tubular dan /
atau filtrasi glomerulus. Beberapa sefalosporin (misalnya, cefotaxime, cefazolin, dan cephapirin)
sebagian dimetabolisme oleh hati untuk senyawa desacetyl yang mungkin memiliki beberapa
aktivitas antibakteri.
Indikasi Klinik
Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang
tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini
diberikan karena selain harganya mahal, potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya
dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.
Kontra Indikasi
Efek Samping
• Reaksi hipersensitifitas dan dermatologi : shock, rash, urtikaria, eritema, pruritis, udema,
• Hematologi : pendarahan, trombositopenia, anemia hemolitik Hematologi : pendarahan,
trombositopenia, anemia hemolitik
• Saluran cerna, terutama penggunaan oral : colitis (darah dalam tinja), nyeri lambung, diare, rasa
tidak enak pada lambung, anoreksia, nausea, konstipasi.
• Defisiensi vitamin K : karena sefalosporin menimbulkan efek anti vitamin K.
• Efek pada ginjal : meningkatnya konsentrasi serum kreatinin, disfungsi ginjal dan toksik
nefropati.
https://www.slideshare.net/pjj_kemenkes/kb-1-43230581?next_slideshow=1