Conceptos principales de

TP N°3
 Concepto 1
Modelos compartimentales:
Los modelos compartimentales se usan para describir e
interpretar un conjunto de datos experimentales. En
Farmacocinética un modelo es una estructura hipotética
que se utiliza para reproducir el comportamiento de una
droga o fármaco en un sistema biológico cuando es
administrada por una vía determinada en una forma
farmacéutica determinada.

El modelo compartimental depende del esquema de

muestreo de muestras plasmáticas para la
caracterización del perfil cinético.
Modelos compartimentales

B
A
Distribución

Log Cp
V
Ka Compartimiento
central

Absorción
Ke Tiempo

Eliminación
Modelos compartimentales
 Modelos compartimentales
• La distribución existe siempre, en modelo
monocompartimental es instantánea y
homogénea en todo el organismo. En un modelo
bicompartimental la distribución se distingue
como una fase posterior a la absorción y existe un
equilibrio donde la droga para de un
compartimento central a uno periférico y
viceversa.
 Concepto 2
•Las constantes Farmacocinéticas que caracterizan a
un Fármaco, normalmente se definen dentro del
orden 1.

Los modelos compartimentales no están definidos

para cinética de orden 0.
 Concepto 3

ke no es una constante farmacocinética pura:

depende del clearance y del volumen de
distribución.
 Concepto 4
Diferencia entre Ke y β en un modelo
bicompartamental
Ke es la constante de eliminación desde el
compartimento central
β es la resultante de la eliminación desde el
compartimento central pero también depende de la
cesión de droga por parte de los tejidos u otros
compartimentos. Por lo tanto β depende de ke, k1-2
y k2-1 (es una constante híbrida)
 Concepto 5
Propiedades aditivas del Cl y β o ke
Cl total = Cl renal + Cl no renal
β total = β renal + β no renal
Ke total = ke renal + ke no renal
 Concepto 6

t95%= - ln 0.05 . t 1/2 / ln 2

t97%= - ln 0.03 . t1/2 / ln 2
 Concepto 7
El tiempo requerido para llegar al estado estacionario
depende únicamente de la vida media del fármaco.
La única manera de alcanzar las Cp del estado estacionario
mas rápidamente es utilizando una dosis de ataque.
 Concepto 8

En el caso de un análisis farmacocinético

basado en la evaluación del perfil de niveles
plasmáticos luego de una administración
oral, la constante de eliminación puede ser
aparente.
 Concepto 9

En el caso de la evaluación de parámetros

luego de una administración extravascular es
imposible la estimación exacta de Cl y Vd del
Fármaco.
Concepto 9

dC/dT = Cl x Cpss
 Concepto 10
Cambios en el Vd no modifican la Cpav en el
estado estacionario en un régimen de dosis
múltiple.
Si el Vd Aumenta se producirá una reducción de
Cpmax y aumento de Cpmin. Y viceversa
 Concepto 11
Si el es varias veces más largo que el t1/2 no se producirá
acumulación del fármaco en un régimen de dosis múltiples.
 Concepto 12

El período entredosis de un régimen de dosis múltiple

dependerá del t1/2 y la ventana terapéutica del fármaco.
600 mg cada 24 h

300 mg cada 12 h

200 mg cada 8 h

25mg/h