Metronidazol

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Metronidazol
Metronidazol.svg
Metronidazole 3D 1w3r.png
Nombre (IUPAC) sistem�tico
2-(2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il)etanol
Identificadores
N�mero CAS 443-48-1
C�digo ATC A01AB17 , D06BX01, G01AF01, J01XD01, P01AB01
PubChem 4173
DrugBank DB00916
Datos qu�micos
F�rmula C6H9N3O3
Peso mol. 171,16
Farmacocin�tica
Biodisponibilidad 100% (oral)
59�94% (rectal)
Uni�n proteica 20%
Metabolismo Hep�tica (60-80%), bilis (6�15%)
Vida media 6-7 horas
Excreci�n Renal
Datos cl�nicos
Cat. embarazo Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre
el feto, pero no hay estudios cl�nicos adecuados y bien controlados hechos en
embarazadas. Puede emplearse con vigilancia m�dica. (EUA)
Estado legal S4 (AU) POM (UK) ?-only (EUA)
V�as de adm. Oral, rectal, V�a intravaginal, intravenosa o t�pica
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El metronidazol (DCI) es un antibi�tico y antiparasitario del grupo de los
nitroimidazoles. Inhibe la s�ntesis de los �cidos nucleicos y es utilizado para el
tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias anaer�bicas.
El metronidazol es tambi�n indicado como preparaci�n gel para el tratamiento de
enfermedades dermatol�gicas como el acn� ros�cea.

�ndice
1 Mecanismo de acci�n
2 Indicaciones
3 Farmacocin�tica
4 Aplicaci�n cut�nea
4.1 Prevenci�n de nacimientos pre-t�rminos
5 Reacciones Adversas
6 Interacciones
7 V�ase tambi�n
8 Notas
9 Bibliograf�a
10 Enlaces externos
Mecanismo de acci�n
El metronidazol es un prof�rmaco, convertido en los organismos anaer�bicos por las
enzimas redox piruvato-ferredoxina oxidorreductasa. El grupo nitro del metronidazol
es reducido qu�micamente por la ferredoxina �o por un mecanismo an�logo� y los
productos de la reacci�n son los responsables de desestabilizar la estructura
helicoidal del ADN, inhibiendo as� la s�ntesis de �cidos nucleicos. El metronidazol
es captado por bacterias anaer�bicas y protozoos sensibles por raz�n de la
habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al metronidazol a
su forma activa.
Indicaciones
El metronidazol sist�mico est� indicado en el tratamiento de:

Vaginitis por infecci�n conTrichomonas vaginalis tanto en pacientes sintom�ticos,

as� como en sus parejas sexuales asintom�ticas y, en infecciones por Gardnerella o
Mycoplasma hominis en pacientes sintom�ticas.
Enfermedad inflamatoria p�lvica en conjunto con otros antibi�ticos como la
ofloxacino, levofloxacino, o ceftriaxona.
Infecciones parasitarias debido a Entamoeba histolytica y Giardia lamblia
(Giardiasis) pudiendo estar acompa�ado de iodoquinol.
Infecciones bacterianas por anaerobios como Bacteroides fragilis, spp,
Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp, Prevotella spp, o
cualquier otro anaerobio en abscesos intaabdominales (como un absceso hep�tico),
peritonitis, empiema, neumon�a, abscesos en el pulm�n, pie diab�tico, meningitis,
septicemia, endometritis, o endocarditis, entre otras infecciones.
Colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile.
Helicobacter pylori, terapia de erradicaci�n.
Infecciones bucales como: periodontitis cr�nica, periodontitis agresiva y
enfermedades periodontales necrotizantes.
Absceso pulmonar causadas por infecciones bacterianas.
Enfermedad de Crohn.
Gastroenteritis.
Cryptocaryon irritans (enfermedad de peces).
El metronidazol t�pico se indica en el tratamiento del acn� ros�cea y en el
tratamiento de heridas neopl�sicas.1?

Farmacocin�tica
Se administra por v�a oral, intravenosa, intravaginal y cut�nea. Se distribuye
ampliamente por la mayor parte de los tejidos. Se metaboliza en h�gado y se excreta
en su mayor�a (60% a 80%) en orina y una menor cantidad en la heces (6% a 15% de la
dosis administrada).

Aplicaci�n cut�nea
En las �lceras por presi�n, que se producen en los pacientes encamados con mal
tratamiento global y pocos cambios posturales, puede usarse una irrigaci�n de
soluci�n de metronidazol para combatir las bacterias anaer�bicas que causan el mal
olor de estas �lceras.

Prevenci�n de nacimientos pre-t�rminos

El metronidazol ha sido usado en mujeres para prevenir los nacimientos pre-t�rminos
asociados a la vaginosis bacteriana, entre otros factores de riesgo incluyendo la
presencia de fibronectina fetal cervicovaginal. Un estudio ha demostrado que el
metronidazol no es efectivo en prevenir un parto pre-t�rmino en mujeres embarazadas
de alto riesgo y que la incidencia de partos pre-t�rminos fue de hecho mayor con la
administraci�n del metronidazol.2?

Un argumento indica que el metronidazol no es el antibi�tico correcto en estas

circunstancias obst�tricas y que en ocasiones hasta se ha administrado demasiado
tarde para que tuviese alg�n efecto. La clindamicina administrada a comienzos del
segundo trimestre del embarazo de mujeres con vaginosis bacteriana, parece tener
mejor efecto.3?

Reacciones Adversas
Algunos de los efectos secundarios asociados a la administraci�n sist�mica del
metronidazol incluyen n�usea, diarrea y un sabor met�lico en la boca. La
administraci�n intravenosa de metronidazol se ha visto acompa�ada de
tromboflebitis. Algunas reacciones no deseadas poco frecuentes incluyen reacciones
de hipersensibilidad, dolor de cabeza, mareo, v�mitos, glositis, estomatitis,
parestesia u orina con coloraci�n oscura o pardo rojiza.1?
Las dosis elevadas o de larga duraci�n en tratamientos con metronidazol se asocian
con la aparici�n de una lengua negra, leucopenia, neutropenia, un riesgo aumentado
de neuropat�a perif�rica o toxicidad del sistema nervioso central.1?

Adicionalmente, el metronidazol es parte de un listado de la Agencia Internacional

para la Investigaci�n sobre el C�ncer como un potencial carcin�geno humano. Aunque
se ha cuestionado la metodolog�a de algunos de los ensayos cl�nicos, se ha
demostrado la aparici�n de c�ncer en animales de experimentaci�n.4?

Interacciones
La administraci�n de metronidazol simult�nea con el consumo de etanol (alcohol),
puede provocar una reacci�n denominada efecto antabus caracterizada por n�useas,
v�mito, taquicardia y s�ntomas neurol�gicos.5? Se han reportado casos de disnea y
muerte en asociaci�n con metronidazol y licor.6? Los m�dicos recomiendan no
consumir bebidas alcoh�licas mientras se toman medicamentos con metronidazol7? y
hasta 24 horas posterior a la �ltima dosis del tratamiento, aunque algunos autores
cuestionan tal indicaci�n.8?9? En la mayor�a de los pa�ses se proh�be su
administraci�n durante los primeros tres meses de embarazo.