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Mecanismo de Ação dos Antiepilépticos.

Três mecanismos principais parecem ser importantes na


ação dos antiepiléticos. Potencialização da ação do GABA; Inibição da função dos canais de sódio;
Inibição da função dos canais de cálcio; Potencialização da ação do GABA. Vários antiepilépticos
potencializam a ativação dos receptores GABA, facilitando a abertura dos canais de Cl- (cloreto)
mediados pelo GABA (que é um neurotransmissor inibitório que controla a intensidade e velocidade
dos impulsos que chegam ao córtex); inibidores da enzima GABA transaminase que é responsável
pela inativação do GABA. Inibição da função dos canais de sódio; Reduz a excitabilidade elétrica das
membranas celulares pelo bloqueio dos canais de Na+ dependente de voltagem que levam a
corrente de entrada necessária para gerar o potencial de ação. Esta ação bloqueadora ocorre
principalmente nas células que estão disparando repetitivamente não interferindo nos disparos de
baixa frequência dos neurônios normais. Inibição da função dos canais de cálcio; Vários têm
pequenos efeitos sobre canais de cálcio, mas a etossuximida bloqueia especificamente o canal de
cálcio tipo T, cuja ativação desempenha papel na descarga rítmica associada às crises de ausência.
(poucos efeitos adversos: náuseas e anorexia). Antiepilépticos. Fenobarbital. Barbitúrico com maior
efeito antiepiléptico e menor efeito sedativo. Reduz a atividade elétrica dos neurônios em um foco
epiléptico quimicamente induzido no córtex, enquanto o benzodiazepínico (diazepam) não suprime a
atividade focal, mas a impede de propagar-se. Mas sua ação não pode dever-se apenas à interação
com GABA, mas provavelmente também atue por inibir respostas sinápticas. Fenitoína. Reduz a
excitabilidade elétrica através do bloqueio dos canais de sódio. Eficaz em crises parciais e
generalizadas, exceto nas crises de ausência. Seu metabolismo mostra cinética de saturação, sendo
necessária a monitorização. Efeitos adversos: confusão, erupções cutâneas, teratogênese, hiperplasia
das gengivas. Carbamazepina. Derivada dos anticonvulsivos tricíclicos com ação semelhantes à
fenitoína, com menores efeitos adversos. Eficaz na maioria das formas de epilepsia, particularmente
na psicomotora; exceto nas crises da ausência também usando na nevralgia dos trigêmeo. Potente
agente indutor tendo várias interações medicamentosas por acelerar sua metabolização. Valproato.
É um ácido sem relação química com qualquer outra classe. Inibe a maioria dos tipos de consulsões
sendo particularmente útil em epilepsias infantis pela sua baixa toxicidade e falta de ação sedativa.
Possui vários mecanismos de ação com detalhes incertos. Causa aumento significativo do GABA no
cérebro e é um inibidor fraco das enzimas de degradação, e também há evidências claras de que
aumenta a ação do GABA por ação pós-sináptica. Também inibe os canais de sódio (menos que a
fenitoína). Poucos efeitos adversos: Teratogenicidade, hepatotoxicidade (rara) Usado quando as
crises de ausência coexistem às tônico-clônicas.