RECUBRIMIENTO DE COMPRIMIDOS

INTRODUCCION
Las tabletas son formas farmacéuticas solidas de dosificación unitaria, obtenidas
por compresión mecánica de granulados o mezclas de polvos con uno o varios
principios activos, con la adicion, en la mayoría de los casos de diversos excipientes.
Las tabletas conbstituyen en la actualidad la forma farmacéutica solida mas
administrada por via oral. Contiene uno o mas principios activos y diversos
excipientes, llamados en ocaciones codyuvantes, y se obtienen por compresión de
la mezcla resultante de unos y otros.(Castro espinosa, Lessing Ivan 2015)
COMPRIMIDOS
Es una forma farmacéutica sólida de dosis única que se obtienen por medio de una
compresión mecánica de granulados o mezclas de polvos de una o varias
sustancias activas complementadas Y varios excipientes. La elección de los
excipientes se lo debe realizar de manera adecuada durante los procesos de
preformulación, ya que estos modifican las características biofarmacéuticas.
(Muilema Franklin diciembre 2015)
MÉTODOS DE MANUFACTURA
La compresión es un proceso en el cual se busca dar forma estable a sustancias
polvorosas o granuladas, en el cual se produce un fenómeno de contacto donde se
unen fuertemente las partículas y se logra fuerza de atracción molecular. (Muilema
Franklin diciembre 2015)
Los tres métodos son los siguientes:
- Compresión directa.
- Compresión vía seca (granulación seca)
- Compresión vía húmeda ( granulación húmeda)
a) COMPRESIÓN DIRECTA
Este método consiste en comprimir directamente la mezcla del fármaco y
excipientes, los cuales son sustancias inocuas que permiten la fluidez y aumenta la
cohesividad, para dar forma de la tableta, además deben tener propiedades de
fluidez y compresibilidad. Los polvos deben fluir uniformemente en la cavidad de la
matriz formando un compacto firme.
Comprende los siguientes pasos:
1. Tamizado o molienda
2. Mezcla final
 3. Compresión.

b) COMPRESION VÍA SECA (GRANULACIÓN SECA)

Conocida como pre compresión o doble compresión, consiste en compactar una
mezcla de polvos para generar unos lingotes, que más adelante serán triturados y
tamizados, de tal forma que se genere un granulado muy uniforme, al cual se le
adiciona un lubricante y un desintegrante para la compresión final.
Este método se usa para sustancias que son susceptibles al calor (termosensibles)
o a la humedad, además este proceso mejora el tiempo de desintegración y mejora
la solubilidad cuando se trata de sustancias químicas anhidras solubles que tienden
a endurecerse si se humedecen.
El proceso consta de los siguientes pasos:
1. Mezcla
2. Pre compresión
3. Molienda
4. Tamizado
5. Mezcla final
6. Compresión
c) COMPRESIÓN VÍA HÚMEDA (GRANULACIÓN HÚMEDA)
La granulación vía húmeda es el método más tradicional para convertir un polvo en
gránulos, proporcionándole un buen flujo y una propiedad de cohesión adecuados
para ser comprimido.
Los pasos de una granulación vía húmeda son los siguientes:
1) Mezclado en seco de algunos componentes del comprimido.
Es indispensable realizar una mezcla homogénea ya que de ello derivará
una uniformidad de dosis al final del proceso.
Los excipientes que pueden incorporarse en este paso son los diluyentes y
aglutinantes.
Los disgregantes y lubricantes no son regularmente incorporados en el
mezclado en seco.
Los colorantes, si se utilizan, deben ser incorporados en esta fase.
 2) Humectación con agua, solventes o una solución aglutinante.
El agua, solventes o una solución con aglutinante se adiciona
progresivamente y amasando permanentemente para tener la seguridad de
humedecer por igual todo el polvo.
El punto final se ha conseguido cuando al comprimir en la mano queda una
Masa compacta y al apretarla se derrumba entre los dedos.
3) Granulación de la masa húmeda.
La masa húmeda se obliga a pasar por un tamiz para formar gránulos.
4) Secado del granulado.
Cuando ya se obtiene el granulado, se procede a su desecación cuyo
propósito es la de eliminar el exceso de humedad. El contenido de
humedad considerado adecuado es del 2-3%, aunque dependerá, en cada
caso, de las características particulares de los componentes incluidos en la
fórmula.
Etapas del proceso de granulación por compresión de un granulado

(Muilema Franklin diciembre 2015)

RECUBRIMIENTO DE COMPRIMIDOS
El recubrimiento de los medicamentos es uno de los procesos mas antiguos que
continua utilizándose en la industria farmacéutica. El recubrimiento de de las
tabletas es una de las operaciones unitarias en la que la capa o capas de cierto
espesor se coloca sobre la superficie de las tabletas desde el punto de vista de su
composición, están constituidas por dos componentes: nucleo, que suele ser un
comprimido , y la cubierta, constituida por mezclas de diversas sustancias naturales
o sintéticas. La cubierta debe ser continua , homogénea y con adecuadas
propiedades mecánicas desde el punto de vista tecnológico, el recubrimiento se
aplica para aumentar la estabilidad del principio activo, aislándolo de factores
medioambientales; modificar características organolépticas desagradables;
proporcionar productos con mejor apariencia que ejercen un efecto psicológico
positivo en el paciente y facilitan la ingestión; disminuir las posibilidades de
interaccion entre componentes.
Desde el punto de vista biofarmacéutico, las cubiertas permiten modificar las
características de liberación del principio activo, para aumentar la biodisponibilidad,
evitar la inactivación del principio activo en el medio gástrico, proteger al paciente
de medicamentos irritantes para la mucosa bucal o gástrica, asi como de fármacos
que causan nauceas. (Castro espinosa, Lessing Ivan 2015)
Comprimidos recubiertos
Los comprimidos de este tipo tienen su superficie recubierta con una o varias capas
de mezclas de sustancias diversas, como resinas naturales o sintéticas, gomas,
gelatina, sustancias de carga inactivas e insolubles, azucares, plastificantes,
polioles, ceras, colorantes autorizados por la autoridad competente y en algún caso,
aromatizantes y principios activos. Ya que las sustancias empleadas para el
recubrimiento se aplican generalmente en forma de disolución o en suspensión, en
condiciones que favorezcan la evaporación del vehículo. Siendo que los
comprimidos recubiertos presentan una superficie lisa, a menudo coloreada y que
puede estar pulida. La sección obtenida por la rotura de un comprimido, examinada
con lupa, presenta un núcleo rodeado de una o varias capas continuas, pero de
diferente textura. (Bethy Patricia Martínez Carranza Diciembre 2015)
En función de su composición, las cubiertas se pueden clasificar en cubiertas
gastrointestinales, que se disgregan en medio acido y liberan el principio activo en
el estomago;cubiertas gastrorresistentes, también llamadas enterosolubles o
entéricas. Son cubiertas destinadas a resistir la acción del jugo gástrico (ph,
enzimas) sobre determinados principios activos o la acción nociva de otros
(antiinflamatorios,esteroides )sobre la mucosa bucal o gástrica, asi como para una
acción localizada y selectiva a nivel intestinal; permiten conseguir una acción
repetida ; cubiertas de liberación modificada que se emplean para modificar la
velocidad, el lugar o el momento de liberación del principio activo.
 Las razones por las que se recubren los comprimidos son:

 Protección del medioambiente (aire, humedad y luz)

 Enmascarar el mal sabor
 Mejorar la identificación del producto
 Facilitar su manipulación
 Mejorar el aspecto del producto
 Modificar la liberación del principio activo

(http://farmupibi.blogspot.com/2015/03/recubrimiento-de-comprimidos.html/)

CONDICIONES DEL COMPRIMIDO O NUCLEO PARA SER RECUBIERTOS

NÚCLEOS
1.- Resistentes a alteraciones mecánicas
2.- Resistentes al calor
3.- Estado de la superficie (lisa)
4.- Forma (redondos biconvexos)
5.- Composición del recubrimiento compatible con el sustrato
(Calvo B, Esquisabel A, Hernández R. OCW-2015)

Tipos de Recubrimiento

1.- Recubrimiento con azúcar.- Es el método clásico para la preparación de

grageas, y generalmente es un recubrimiento gastrosoluble; sin embargo puede
también obtenerse un recubrimiento gastroresistente.
2.- Recubrimiento con película.- método rápido en el que polímeros
convenientemente seleccionados y empleando solventes adecuados, permiten un
recubrimiento fácil del núcleo; pueden ser recubrimientos gastrosolubles o
gastroresistentes dependiendo de la naturaleza del polímero.
3.- Recubrimiento por compresión.- Procedimiento que evita el uso de solventes,
es decir; trabaja en seco y en el cual se formula un comprimido que lleva en su
interior otro comprimido como núcleo; para lo cual se requieren máquinas
tableteadoras especiales. (Bethy Patricia Martínez Carranza Diciembre 2015)
METODOLOGIA PARA EL RECUBRIMIENTO

(Bethy Patricia Martínez Carranza Diciembre 2015)

ETAPAS DE RECUBRIMIENTO DE COMPRIMIDOS

A) recubrimiento con azúcar o grageado.- Una gragea está constituida por un

núcleo (tableta o píldora) rodeado por una cubierta continua y homogénea. Los
primeros intentos de recubrimiento de formas farmacéuticas sólidas se
realizaban con azúcar y goma arábiga. Posteriormente se utilizaron otros
agentes como chocolate, colidón, gelatina y queratina. A mediados del siglo XX
en la Universidad de Iowa Dr. Wurster patentó el método de recubrimiento de
comprimidos por aspersión de una solución a los comprimidos que estaban en
suspensión en un lecho fluidizado.( http://aprendeenlinea.udea.edu.co/)

Consiste en la aplicación sucesiva de soluciones de sacarosa sobre los núcleos

del comprimido con equipos de recubrimiento adecuados.
1. Sellado de los núcleos => CAP, PVAP (polivinil acetato ftalato)
2. Subrecubrimiento o engrosamiento => Jarabe de sacarosa,
Excipientes de carga (talco,
almidón,Recubrimiento con
azúcar:grageado carbonato
cálcico)
Sustancias con actividad
filmógena y adherente: gelatina,
goma acacia.
 3. Alisamiento => Capas de jarabe diluido
4. Coloración => Jarabe coloreado
Recubrimiento con azúcar: grageado
5. Pulido o abrillantado => Cera carnauba, de abejas, aceites minerales
6. Impresión.

B) Recubrimiento pelicular
El recubrimiento pelicular implica el depósito, habitualmente por un método de
evaporación, de una partícula fina de un polímero que rodea al núcleo del
comprimido. El líquido de recubrimiento (en solución o suspensión contiene un
polímero junto con pigmentos y plastificantes) que se vaporiza sobre el lecho
rotatorio de mezcla de los comprimidos o el lecho fluido.
Consiste en la aplicación, habitualmente por atomización, de una fina película del
polímero que rodea al comprimido núcleo.
Componentes del recubrimiento
 Polímeros filmógenos: Característica :Solubilidad: Mejor en agua
Viscosidad: Mejor baja
Permeabilidad: Protección
humedad
Propiedades mecánicas:
resistencia adecuada
Adhesividad: Suficiente
 Plastificantes:
POLIOLES:
Glicerol
Propilenglicol
Polietilengicol
ESTERES ORGÁNICOS:
Ésteres de ftalatos (dietil ftalato)
Triacetina
ACEITES:
 De ricino, de coco,..
 Pigmentos :
ORGÁNICOS Y LACAS:
Tartracina
Eritrosina
Quinolina
INORGÁNICOS:
Óxidos de Fe
NATURALES
Rivoflavina
Antocianos
Carmín
 Opacificantes: DIÓXIDO DE Ti
 Vehículo:
AGUA

SOLVENTES ORGÁNICOS

EQUIPAMIENTO PARA RECUBRIMIENTO PELICULAR Y GRAGEADO

Bombo de recubrimiento
PRINCIPALES DIFERENCIAS ENTRE EL RECUBRIMIENTO CON AZÚCAR Y
EL PELICULAR

POSIBLES ALTERACIONES:
1.- Erosión de los comprimidos
2.- Pérdida de definición del logo
3.- Piel de naranja
4.- “Peeling”
5.- Adherencias entre comprimidos
6.- Variación de la intensidad de color
7.- Rotura de los núcleos
8.- Distribución no homogénea del recubrimiento
(Calvo B, Esquisabel A, Hernández R, Igartua M Tecnología Farmacéutica:
Formas Farmacéuticas. OCW-2015)
VENTAJAS DE LOS COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
 Enmascarar sabores, olores y color del fármaco.
 Proveer protección física y química del fármaco.
 Proteger el fármaco del ambiente gástrico.
 Produce menos irritación gastrointestinal.
 Previene que el medicamento no se desintegre en la boca.
 Controlar el tiempo de desintegración.

(Constanza del Pilar Rojas Gómez 2015)

CINÉTICA DE DISOLUCIÓN.
La cinética de disolución se establece determinando la concentración de la
disolución en función del tiempo.

(Bethy Patricia Martínez Carranza Diciembre 2015)