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HIPOLITO UNANUE
TEMA DE INVESTIGACIÓN
Macrólidos, Cetolidos, Lincomicinas, Tetraciclinas y Anfenicoles.
DOCENTE
Q.F. AlberthAugusto Tamani Zevallos
ASIGNATURA
Aplicación de Bases Farmacológicas de los Medicamentos II
CICLO
IV
PRESENTADO POR
Fernández Romero Esther
Vásquez Granada Janeth
Castro Flores Fany Raquel
Sangama Seijas Karen
Silva Días Anacely
Guevara Isuiza Vanessa
Inga Vera Magaly
TARAPOTO, PERÚ
19 DE JUNIO DE 2019
CONTENIDO
CONTENIDO .............................................................................................................................. 3
DEDICATORIA .......................................................................................................................... 4
AGRADECIMIENTO ................................................................................................................ 5
INTRODUCCIÓN....................................................................................................................... 6
MARCO TEÓRICO ................................................................................................................... 7
I. MACROLIDOS ................................................................................................................ 7
II. CETOLIDOS. .................................................................................................................. 16
III.LINCOSAMIDAS. ............................................................................................................. 17
IV.TETRACICLINAS. ........................................................................................................... 21
V. CLORAMFENICOL. ...................................................................................................... 29
CONCLUSIONES ..................................................................................................................... 33
RECOMENDACIONES ........................................................................................................... 33
LISTA DE REFERENCIAS ..................................................................................................... 33
DEDICATORIA
Damos gracias a Dios por concedernos y darnos las fuerzas para terminar este
tienenlímite.
En realidad,el camino hacia lograr todos los sueños jamás fue y seráfácil, sino
INTRODUCCIÓN
La información que debe manejarse incluye lo habitual para cualquier fármaco más,
por ejemplo, su mecanismo de acción, farmacocinética, farmacodinamia, efectos adversos,
indicaciones, contraindicaciones, entre otros
Teniendo en claro la importancia de conocer a fondo a los antibióticos, a fin de evitar muchos
problemas para la salud, respecto a su uso indiscriminado e irresponsable, se vio conveniente,
realizar un trabajo monográfico sobre algunos antibióticos, como son los macrólidos,
cetolidos, lincomicinas, tetraciclinas y anfenicoles, detallando varios aspectos de los mismos.
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MARCO TEÓRICO
I. MACROLIDOS
2. Farmacocinética.
a) Vía de administración.
Eritromicina:
Preparados enterales: las formas orales
existentes son la base.
Preparados parenterales: EV, IM.
Preparados tópicos: solución, ungüento, crema.
b) Absorción.
c) Distribución.
d) Metabolismo y Excreción.
Excreción hepatobiliar:
Eritromicina: se excreta principalmente por la bilis y
heces.
Roxitromicina: se elimina por las heces, muy poco por
la orina y en forma de gas carbónico.
Claritromicina: se elimina principalmente por vía
hepatobiliar. su TVM es de 4 horas.
Azitromicina: se excreta en muy alta concentración por
la bilis, junto con sus 10 metabolitos inactivos.
Otras vías:
La excreción en la leche materna alcanza niveles importantes
para la Eritromicina (un 50% del nivel sérico materno), pero se
reportan cifras mínimas con Roxitromicina (0,05%) y con los
demás macrólidos. estos antibióticos no se remueven con
hemodiálisis ni diálisis peritoneal.
3. Mecanismo de acción.
4. Espectro Antibacteriano.
5. Indicaciones Clínicas.
Eritromicina:
Azitromicina:
Roxitromicina:
Claritromicina:
6. Dosificación.
Eritromicina:
Roxitromicina:
Vía de administración: VO
duración del tratamiento: 7-10 días
Intervalo entre dosis: cada 12-24 horas(en ayunas o 15 minutos
antes de las comidas)
Claritromicina:
Vía de administración: VO
Intervalo entre dosis: cada 12 horas
Duración del tratamiento:
Adultos: 6-14 días
Niños: 5-10 días
Azitromicina:
Vía de administración: VO
Intervalo entre dosis: cada 24 horas
Duración del tratamiento: 3-5 días
7. Contraindicaciones.
8. Reacciones Adversas.
9. Interacciones Medicamentosas.
II. CETOLIDOS.
2. Características farmacocinéticas.
La telitromicina se caracteriza por una rápida absorción oral,
con una concentración en el plasma, entre 1 y 3 horas más tarde.
Se absorbe por vía oral en 57%, biodisponibilidad no afectada
por la ingestión de alimentos.
Su vida media es prolongada (13horas) lo que permite
administrar una dosis al día.
Tiene buena y prolongada penetración en fluido y tejido
broncopulmonar, buena concentración en leucocitos.
El 70% del fármaco es metabolizado en el hígado y se elimina
principalmente por heces (75%) en forma de metabolitos
inactivos.
Se ha observado una buena tolerancia -uno de los blancos de la
industria farmacéutica es mejorar la tolerancia digestiva de los
macrólidos- inconveniente principal de eritromicina.
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3. Indicaciones.
Está indicada en pacientes mayores de 18 años para eltratamiento de la
neumonía adquirida en la comunidad,la reagudización de la bronquitis
crónica y la sinusitisaguda. En los pacientes mayores de 12 años
seindicapara las faringoamigdalitis producidas por
estreptococosdelgrupo A, como alternativa, cuando el tratamiento
conbetalactámicos no se considera adecuado.
4. Reacciones adversas.
6. Posología.
Adultos mayores de 18 años: 800 mg/24 horas: neumonía: 7-10
días; bronquitis crónica, sinusitis aguda y amigdalitis
/faringitis: 5 días.
Pacientes entre 12-18 años: 800 mg/24 horas durante 5 días.
Menores de 12 años: no se ha establecido aun la seguridad y
eficacia.
III. LINCOSAMIDAS.
Esta familia este compuesto por dos fármacos: la lincomicina, que fue el
primer miembro del grupo y la clindamicina, que es un derivado de la lincomicina.
Son antibióticos bacteriostáticos y de espectro reducido, útiles contra
grampositivos y gramnegativos.
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1. Química y Clasificación.
c) Distribución.
La ligazón proteica de la lincomicina oscila entre 30-
80%, en tanto que la clindamicina llega al 90%. se distribuye
bien en los tejidos y fluidos del organismo, destacándose su
penetración en los huesos, amígdalas, pulmones, bronquios,
vesícula biliar, apéndice, trompa de Falopio, músculos, piel,
liquido sinovial, liquido pleural y liquido peritoneal; pero no se
difunden en el LCR, por lo que no es útil en meningitis.
d) Metabolismo y excreción.
Se metabolizan en el hígado, siendo eliminados
principalmente por vía renal y biliar.
3. Mecanismo de acción.
El mecanismo de acción y el desarrollo de resistencia son
semejantes a los descritos para los macrólidos. Las Lincosamidas
ejercen un efecto bacteriostático al inhibir la síntesis de proteínas de la
bacteria mediante su unión con la subunidad ribosómica 50-S. De este
modo, inhiben la unión entre el ARN soluble y el complejo ribosoma
mensajero, interfiriendo con la reacción de transpeptidación
responsable de la elongación de la cadena proteica.
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4. Espectro antibacteriano.
Son antibióticos de espectro reducido, cuya mayor utilidad
comprende bacterias anaerobias grampositivas y gramnegativas, y
algunas bacterias aerobias grampositivas. La clindamicina es 8 veces
mas activa que la lincomicina contra grampositivos anaerobios.
Además, se ha descrito la actividad de la clindamicina contra algunos
protozoarios.
5. Indicaciones clínicas.
Por sus efectos secundarios, las indicaciones para elegir una
lincosamida son pocas, pues para la mayoría de casos se dispone de
fármaco igualmente eficaces y, sino más eficaces, si más inocuos.
Infecciones parasitarias:
Toxoplasmosis: la clindamicina en combinación
con pirimetamina.
Paludismo: la clindamicina en combinación con
la quinina, es un régimen alternativo para la
malaria resistente a la cloroquina.
6. Dosificación.
Clindamicina:
7. Contraindicaciones.
En pacientes alérgicos a lincomicina y clindamicina.
Evitar uso en gestantes.
Evitar uso en neonatos.
Por vía parenteral debe ser usado después de preparado.
8. Reacciones adversas.
Dolor abdominal, náuseas, vómitos, y diarreas en 10% de
pacientes.
Los preparados parenterales de clindamicina y
lincomicina contienen alcohol bencílico, que puede
provocar un síndrome de insuficiencia respiratoria fatal
en el recién nacido, más aún del prematuro.
Shock anafiláctico.
Ictericia transitoria.
reacciones locales como, irritación local, dolor,
formación de abscesos con la inyección IM;
tromboflebitis con la inyección EV.
9. Interacciones medicamentosas.
Bloqueadores neuromusculares: las Lincosamidas potencian el
efecto de los bloqueadores musculares.
Eritromicina y Cloramfenicol: antagonizan el efecto de las
Lincosamidas.
Antidiarreicos: atapulguita; reducen la absorción oral de la
lincomicina en un 80%.
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IV. TETRACICLINAS.
a) Tetraciclinas naturales:
Clortetraciclina
Oxitetraciclina.
Demeclociclina.
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b) Tetraciclinas semisintéticas:
Tetraciclina
Metaciclina
Doxiciclina
Minociclina.
2. Farmacocinética.
a) Vía de administración.
Preparados orales: Oxitetraciclina, Tetraciclina,
Demeclociclina, Minociclina y Doxiclina.
Preparados parenterales: la Oxitetraciclina, Tetraciclina,
Minociclina y Doxiclina pueden administrarse por vía
EV, por vía IM se dispone de Oxitetraciclina y
Tetraciclina.
Preparados tópicos:Oxitetraciclina, Tetraciclina.
Las tetraciclinas usualmente se administran por VO y la
mayoría de ellas también por vía EV.
b) Absorción.
Se absorben adecuada pero incompletamente en el TGI,
principalmente en el duodeno y algo a nivel gástrico.
la absorción oral en estómago vacío es:
Clortetraciclina (30%)
Oxitetraciclina, Demeclociclina y Tetraciclina (60-80%)
Doxiciclina (95%)
Minociclina (98%)
La absorción intestinal aumenta cuando el antibiotico se
toma en ayunas, en pH acido y con la adición de acido
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d) Metabolismo y excreción.
Se metabolizan en el hígado y se concentran en la bilis,
donde alcanzan niveles 5-10 veces mayores que los
plasmáticos. Por vía biliar alcanzan el intestino, sonde
experimentan circulación enterohepática. Esto hace que el
antibiotico persista en la sangre mucho tiempo después de
suspender el tratamiento.
3. Mecanismo de acción.
Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que inhiben la
síntesis de proteínas a través de su unión reversible con la subunidad
ribosómica 30-S.
Por sus propiedades lipofílicas, las tetraciclinas pueden penetrar
dentro de las células de los mamíferos y, por lo tanto, actuar contra
algunos microrganismos intracelulares como Rickettsias y Clamidias.
4. Espectro antibacteriano.
Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos de amplio
espectro, que comparten una actividad antimicrobiana casi idéntica.
5. Indicaciones clínicas.
Colera: las tetraciclinas durante 3-5 días son el tratamiento de
elección.
Brucelosis: Doxiciclina 200 mg / Rifampicina 600-900 mg
diario por 6 semanas.
Linfomagranuloma venéreo: tetraciclinas por 3 semanas.
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6. Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las tetraciclinas.
Insuficiencia renal avanzada.
Gestación y lactancia.
Hepatopatía grave,
Niños menores de 8 años.
Desnutrición severa.
Porfiria.
7. Reacciones adversas.
Pirosis: se puede controlar con la administración junto con los
alimentos, excepto lácteos.
Náuseas y vómitos.
Diarreas.
Esofagitis y ulcera esofágica.
Hepatotoxicidad.
Fotosensibilidad cutánea.
Nefrotoxicidad.
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8. Interacciones medicamentosas.
Disminución de la biodisponibilidad:
Antiácidos como el hidróxido de aluminio y el
hidróxido de magnesio.
Preparados de hierro.
Bicarbonato de sodio y Sulfato de Zinc.
Penicilinas.
Barbitúricos, Carbamazepina y Fenitoína: estimulan el
metabolismo hepático de la doxiciclina.
Anticonceptivos orales: las tetraciclinas reducen su
efectividad.
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V. CLORAMFENICOL.
2. Farmacocinética.
a) Vías de administración:
Preparados orales: capsulas y suspensión.
Preparados parenterales: EV
Preparados tópicos: para uso oftálmico.
b) Absorción.
El Cloramfenicol se absorbe rápidamente del TGI; la
ingestión juntamente con alimentos o antiácidos no interfieren
con la absorción.
c) Distribución.
Debido a su baja ligazón proteica (40-50%), gran
liposolubilidad, pequeño tamaño (PM = 323) y excelente grado
de ionización ante el pH de los tejidos y la sangre, el
Cloramfenicol es bien distribuido a todos los tejidos y fluidos
del organismo, incluyendo el SNC.
d) Metabolismo y excreción.
Se metaboliza e inactiva principalmente en el hígado,
siendo excretado totalmente por vía renal, y solo pequeñas
cantidades se excretan por la bilis y heces.
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3. Mecanismo de acción.
El Cloramfenicol inhibe la síntesis de proteínas al unirse en
forma reversibles a la fracción 50-S de los ribosomas bacterianos.
4. Espectro antibacteriano.
El cloranfenicol es un antibiotico e amplio espectro, de efecto
bacteriostático, que abarca las bacterias grampositivas y
gramnegativas, aerobias y anaerobias, incluyendo clamidias,
micoplasmas y rickettsias. Además, ejerce efecto bactericida contra
Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis y St. neumoniae(tres
de los agentes etiológicos más comunes de la meningitis bacteriana).
5. Indicaciones clínicas.
Fiebre tifoidea: 50 mg/Kg/día, fraccionado en dosis cada 6
horas por VO o EV hasta que el paciente este afebril por 24
horas.
Meningitis bacteriana: en dosis de 100 mg/Kg/día.
6. Dosificación.
Dosis promedio: 50 mg/Kg/día
Vías de administración: VO, EV
Intervalo del tratamiento: cada 6 horas.
Duración del tratamiento: 14 días.
7. Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al Cloramfenicol.
Evitar uso en gestantes, especialmente durante el mes previo al
parto.
8. Reacciones adversas.
Depresión reversible de la medula ósea: hay un incremento de
hierro sérico asociado a una reducción de la captación de
hierro por las células eritroides, indicando disminución de la
síntesis de hemoglobina.
9. Interacciones medicamentosas.
Como el Cloramfenicol inhibe a las enzimas microsomales
hepáticas de la citocromo P450, disminuye la degradación de los
medicamentos que son metabolizados por este sistema, con lo cual
aumenta el TVM y niveles séricos.
CONCLUSIONES
RECOMENDACIONES
LISTA DE REFERENCIAS
https://plantillaspowerpoint.online/page/2/