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AÑO DE LA LUCHA CONTRA LA CORRUPCION E IMPUNIDAD

INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PRIVADO

HIPOLITO UNANUE

Carrera Técnica Profesional de Farmacia

TEMA DE INVESTIGACIÓN
Macrólidos, Cetolidos, Lincomicinas, Tetraciclinas y Anfenicoles.

DOCENTE
Q.F. Alberth Augusto Tamani Zevallos

ASIGNATURA
Aplicación de Bases Farmacológicas de los Medicamentos II

CICLO
IV

PRESENTADO POR
Fernández Romero Esther
Vásquez Granada Janeth
Castro Flores Fany Raquel
Sangama Seijas Karen
Silva Días Anacely
Guevara Isuiza Vanessa
Inga Vera Magaly

TARAPOTO, PERÚ
19 DE JUNIO DE 2019
 CONTENIDO

CONTENIDO .............................................................................................................................. 3
DEDICATORIA .......................................................................................................................... 4
AGRADECIMIENTO ................................................................................................................ 5
INTRODUCCIÓN....................................................................................................................... 6
MARCO TEÓRICO ................................................................................................................... 7
I. MACROLIDOS ................................................................................................................ 7
II. CETOLIDOS. .................................................................................................................. 16
III. LINCOSAMIDAS. .......................................................................................................... 17
IV. TETRACICLINAS.......................................................................................................... 21
V. CLORAMFENICOL. ...................................................................................................... 29
CONCLUSIONES ..................................................................................................................... 33
RECOMENDACIONES ........................................................................................................... 33
LISTA DE REFERENCIAS ..................................................................................................... 33
 DEDICATORIA

El presente trabajo de investigacion se lo dedicamos principalmente a

nuestro Dios, el autor de la sabiduria y guia sin igual de nuestro diario

caminar; a nuestras familias enteras que nunca desistieron en alentarnos

cuando creimos no poder levantarnos y seguir luchando; a nuestros

docentes que siempre fueron y seran un modelo de persistencia y

perseverancia en la excelencia; por ultimo a nuestros amigos, por siempre

estar cuando mas necesitabamos de alguien.

 AGRADECIMIENTO

Damos gracias a Dios por concedernos y darnos las fuerzas para terminar este

importante trabajo de investigación y por permitirnos disfrutar cada día de

nuestras vidas; a nuestras hermosas e inigualables familias por mostrarnos su

apoyo en cada reto asumido y enseñarnos que la excelencia y la superación no

tienen límite.

En realidad, el camino hacia lograr todos los sueños jamás fue y será fácil,

sino a precio de sudor y sufrimiento, pero este proceso se torna más sencillo

si tenemos a nuestro Dios y nuestras familias al lado.

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INTRODUCCIÓN

Resulta sumamente difícil dejar de mencionar a los antibióticos cuando en algún

momento de nuestras vidas recurrimos a los fármacos, y extremadamente más difícil para un
estudiante de farmacia, porque estos han un jugado un papel muy importante y quizás son la
base fundamental en el manejo de las enfermedades infecciosas desde el siglo XX,

Así que por supuesto desde su aparición, el número de antibióticos ha aumentado en

gran manera, por ello existe una gran flexibilidad para el médico en el uso de estas drogas,
pero al mismo tiempo se necesita mayor conocimiento y experiencia para un uso adecuado.

La información que debe manejarse incluye lo habitual para cualquier fármaco más,
por ejemplo, su mecanismo de acción, farmacocinética, farmacodinamia, efectos adversos,
indicaciones, contraindicaciones, entre otros

Debemos tener presente que, a diferencia de otros fármacos, el efecto terapéutico de

los antibióticos se ejerce sobre una población bacteriana que produce una infección en un sitio
anatómico dado de un paciente y no sobre un receptor celular de este último.

Teniendo en claro la importancia de conocer a fondo a los antibióticos, a fin de evitar muchos
problemas para la salud, respecto a su uso indiscriminado e irresponsable, se vio conveniente,
realizar un trabajo monográfico sobre algunos antibióticos, como son los macrólidos,
cetolidos, lincomicinas, tetraciclinas y anfenicoles, detallando varios aspectos de los mismos.
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MARCO TEÓRICO

I. MACROLIDOS

El termino macrólido abarca varios antibióticos que se caracterizan por

presentar un anillo lactonico grande, macro cíclico, de donde deriva el nombre. El
representante principal es la Eritromicina que fue aislada inicialmente del hongo
Streptomyces erythreus.
1. Química y Clasificación.
Los macrólidos presentan un anillo lactona macro cíclico de 12 a
22 átomos de carbono a los que se unen uno o más desoxiazúcares.
Según el número de átomos de carbono, estos antibióticos se dividen
en 3 grupos:

a) Macrólidos con 14 átomos de carbono:

Eritromicina
Roxitromicina
Claritromicina
b) Macrólidos con 15 átomos de carbono:
Azitromicina
c) Macrólidos con 16 átomos de carbono:
Espiramicina
Josamicina
Midecamicina

2. Farmacocinética.

a) Vía de administración.

Eritromicina:
• Preparados enterales: las formas orales
existentes son la base.
• Preparados parenterales: EV, IM.
• Preparados tópicos: solución, ungüento, crema.

Roxitromicina: solo para uso oral.

Claritromicina: solo para uso oral.
Azitromicina: solo para uso oral.

b) Absorción.

Debido a su inactivación parcial por la secreción

gástrica, la Eritromicina se absorbe en forma incompleta en la
parte alta del intestino delgado. Además, es interferida por los
alimentos.
 8

Pero para protegerla de la acidez gástrica y favorecer su

absorción, se han desarrollado preparaciones de Eritromicina
con cubierta entérica.
Los alimentos interfieren poco con la absorción intestinal
de los nuevos macrólidos (Roxitromicina, Claritromicina y
Azitromicina) pero, para obtener mejores niveles séricos, suele
recomendarse tomar estos antibióticos en ayunas o 15 minutos
antes de las comidas.
Con la vía EV se obtienen los niveles más elevados (10
µg/ml después de una hora de administrar a 0.5 a 1 g).

c) Distribución.

Los macrólidos circulan unidos a las proteínas

plasmáticas (principalmente a la alfa-1-glicoproteina) en
diferentes proporciones y difunden fácilmente en los líquidos
intercelulares, alcanzando actividad antibacteriana en todos los
sitios, excepto el cerebro, LCR y saliva, por lo que carecen de
eficacia en casos de meningitis. Las mayores concentraciones
se reportan en el hígado, vía biliar.

Atraviesan la barrera placentaria, pero alcanzan

concentraciones variables en el feto (5-20 % de los niveles
séricos maternos).

Alcanzan altas concentraciones intracelulares, por lo que

son muy útiles contra patógenos intracelulares (Chlamydia).
Además, leucocitos como los macrófagos tisulares pueden
concentrar Eritromicina y Azitromicina (se concentra 300 veces
más en fagocito que en el plasma), lo cual puede desempeñar
algún papel en la eficacia del antibiótico.
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d) Metabolismo y Excreción.

Se metabolizan principalmente a nivel hepático por el

citocromo P450, se eliminan principalmente por vía biliar y
fecal, y muy poco por vía renal.

Excreción hepatobiliar:
Eritromicina: se excreta principalmente por la bilis y
heces.
Roxitromicina: se elimina por las heces, muy poco por
la orina y en forma de gas carbónico.
Claritromicina: se elimina principalmente por vía
hepatobiliar. su TVM es de 4 horas.
Azitromicina: se excreta en muy alta concentración por
la bilis, junto con sus 10 metabolitos inactivos.

Dado que los macrólidos se eliminan principalmente por

vía biliar, puede ser necesario corregir la dosis en casos de
disfunción hepática.

Otras vías:
La excreción en la leche materna alcanza niveles importantes
para la Eritromicina (un 50% del nivel sérico materno), pero se
reportan cifras mínimas con Roxitromicina (0,05%) y con los
demás macrólidos. estos antibióticos no se remueven con
hemodiálisis ni diálisis peritoneal.

Tiempo de vida media:

El TVM de la Eritromicina es de 1,5 horas, por lo que debe
administrarse en dosis de 6-8 horas. el TVM mas largo de los
nuevos macrólidos supone unan gran ventaja pues permite
administrarlas con menor frecuencia: la Claritromicina cada 12
horas, la Roxitromicina cada 12-24 horas y la Azitromicina
cada 24 horas.

3. Mecanismo de acción.

Los macrólidos son antibióticos principalmente bacteriostáticos

que inhiben la síntesis proteica mediante su unión reversible a la
subunidad ribosómica 50-S.

la Eritromicina puede interferir con la unión del Cloranfenicol,

que también reacciona en el mismo sitio.
 10

4. Espectro Antibacteriano.

La Eritromicina es un antibiotico de amplio espectro, eficaz

contra los siguientes microorganismos:
Grampositivos: son altamente susceptibles la mayoría
de patógenos respiratorios de importancia clínica:
Streptococcus pyogenes, Strep. pneumoniae y Strep.
viridans.
Gramnegativos: los bacilos entéricos generalmente son
resistentes, en tanto que los cocobacilos gramnegativos
muestran un grado variable de sensibilidad.

La actividad de la Roxitromicina es similar a la Eritromicina

mejorando solo en su TVM.
La Eritromicina posee mayor acción sobre cocos grampositivos,
H. influenzae del aparato respiratorio, Chlamydias, Mycoplasmas,
Listeria y Legionella, en tanto que la Azitromicina se concentra dentro
de las células, por lo que también resulta útil contra Chlamydia
trachomatis.

5. Indicaciones Clínicas.

Eritromicina:

La Eritromicina es el antibiotico de elección en casos de

infección por Mycoplasma neumonía y Legionella, y está indicada
como alternativa de primera elección entre muchas infecciones en
pacientes alérgicos a la penicilina.

Infecciones respiratorias altas: comúnmente las

faringoamigdalitis. La Eritromicina no constituye el
fármaco de elección para el H. influenzae, pues es poco
sensible. Pero si son sensibles a los nuevos fármacos,
que pueden ser usados con mayor seguridad de éxito
terapéutico. Dentro de estas también podemos ver la
sinusitis y otitis media.

Infecciones respiratorias bajas: bronquitis, neumonía,

absceso pulmonar y bronquiectasias.

Difteria: el tratamiento de elección es la Eritromicina por

VO.

Infecciones cutáneas: la Eritromicina resulta muy eficaz

en casos de infecciones cutáneas y tejidos blandos, como
el impétigo y la piodermitis.
 11

Profilaxis de la fiebre reumática: la Eritromicina figura

como una alternativa en pacientes alérgicos a la
penicilina; se usan dosis diarias únicas de 200 mg para
pacientes con 40 Kg o más, y 100 mg a los que pesan
menos de 40 Kg.

Acné: la Eritromicina al 2% es eficaz para reducir el

numero y la severidad de las lesiones en el acné vulgar,
particularmente en los tipos inflamatorios caracterizados
por pápulas y pústulas.

Infecciones por Chlamydia: la Eritromicina es una

alternativa a la tetraciclina, en especial en niños y
gestantes.

Chancroide: la Eritromicina 2 g/día durante 7 días, puede

reemplazar a la terapia tradicional con tetraciclinas.

Sífilis: la Eritromicina como alternativa en pacientes con

alergia a penicilinas.

Enteritis por Campylobacter: la Eritromicina erradica el

germen de las heces y disminuye la duración y severidad
de la infección.

Cirugía colorrectal: la Eritromicina por VO se usa en la

preparación preoperatoria para cirugía colorrectal.

Azitromicina:

Comparte las indicaciones de la Eritromicina, incluyendo

infecciones respiratorias altas y bajas adquiridas en la comunidad,
infecciones de piel y tejidos blandos, etc.,

Gastritis por Helicobacter: la azitromicina es útil como

alternativa para tratar la gastritis asociada a H. p.

ETS: como la uretritis.

Roxitromicina:

Sus indicaciones son similares a la Eritromicina; pero, además,

podría ser efectiva en los siguientes casos:

Isosporiasis: como alternativa al cotrimoxazol.

Enfermedad de Lyme.
Toxoplasmosis.
 12

Claritromicina:

Comparte las indicaciones de los demás macrólidos; en especial

en el tratamiento de las infecciones respiratorias altas y bajas, y en las
infecciones leves o moderadas de piel y tejidos blandos.
 13

6. Dosificación.

Eritromicina:

Dosis diaria: 500 mg

Vía de administración: VO
Intervalo entre dosis: cada 6 horas
Duración del tratamiento: 7-10 días

Roxitromicina:

Vía de administración: VO
duración del tratamiento: 7-10 días
Intervalo entre dosis: cada 12-24 horas (en ayunas o 15 minutos
antes de las comidas)

Claritromicina:

Vía de administración: VO
Intervalo entre dosis: cada 12 horas
Duración del tratamiento:
• Adultos: 6-14 días
• Niños: 5-10 días

Azitromicina:

Vía de administración: VO
Intervalo entre dosis: cada 24 horas
Duración del tratamiento: 3-5 días

7. Contraindicaciones.

La única contraindicación es la hipersensibilidad a los macrólidos.

8. Reacciones Adversas.

Los macrólidos figuran entre los antibióticos mas seguros. La

incidencia de efectos adversos es baja y ocurre principalmente con la
Eritromicina.

9. Interacciones Medicamentosas.

Derivados del cornezuelo del centeno (Dihidroergotamina,

Ergotamina): la administración con un macrólido puede
desencadenar un cuadro de ergotismo agudo, caracterizado por
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espasmo arterial e isquemia severa y posibilidad de necrosis de

las extremidades.

Antihistamínicos de segunda generación (Terfenadina,

Astemizol): los macrólidos alteran el metabolismo de estos
fármacos, incrementando sus valores séricos, lo cuales han sido
relacionados con arritmias cardiacas fatales, aun mas en
pacientes con antecedentes de patologías cardiovasculares; por
ello se desaconseja el uso concomitante con antihistamínicos de
segunda generación.

Incompatibilidad fisicoquímica: los siguientes fármacos pueden

inactivar a los macrólidos cuando se mezclan antes de su
infusión EV: Aminofilina, Cloranfenicol, Lincomicina,
vitamina B y C, Fenitoína, Barbitúricos, Heparina, Tetraciclina.
15
 16

II. CETOLIDOS.

El incremento de la resistencia a antimicrobianos entre los patógenos

respiratorios, especialmente Streptococcus pneumoniae, ha motivado la necesidad de
disponer de nuevos agentes antimicrobianos que también sean eficaces.
Así que, una nueva generación de antimicrobianos aparece en la literatura
internacional con la denominación de ketólidos, aunque en rigor debemos llamarlos
cetólidos. Son derivados de los macrólidos de 14 átomos, concretamente derivados
semi sintéticos de eritromicina A y se caracterizan por la incorporación en su molécula
de un radical cetónico.
1. Espectro de acción.

El espectro microbiológico de telitromicina es bastante amplio:

comprende especies Gram positivas como Streptococcus
pneumoniae sensibles y resistentes a penicilina, Streptococcus
pyogenes y Staphylococcus aureus sensible a meticilina. Además, tiene
actividad sobre bacilos Gram negativos como Haemophilus influenzae
y Moraxella catarrhalis, sobre los llamados patógenos
atípicos: Legionella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia
trachomatis y Mycoplasma pneumoniae.
Telitromicina es dos veces más activa que claritromicina y 32
veces más activa que azitromicina sobre S. pneumoniae. Frente a S.
aureus es 2 a 8 veces más activa que eritromicina, claritromicina y
azitromicina.
Su actividad sobre H. influenzae y M. catarrhalis es similar a la
de azitromicina y superior a la de claritromicina.
Como todas las moléculas derivadas de macrólidos y
licosamidas, tiene un efecto post-antibiótico bastante prolongado.

2. Características farmacocinéticas.
La telitromicina se caracteriza por una rápida absorción oral,
con una concentración en el plasma, entre 1 y 3 horas más tarde.
Se absorbe por vía oral en 57%, biodisponibilidad no afectada
por la ingestión de alimentos.
Su vida media es prolongada (13 horas) lo que permite
administrar una dosis al día.
Tiene buena y prolongada penetración en fluido y tejido
broncopulmonar, buena concentración en leucocitos.
El 70% del fármaco es metabolizado en el hígado y se elimina
principalmente por heces (75%) en forma de metabolitos
inactivos.
Se ha observado una buena tolerancia -uno de los blancos de la
industria farmacéutica es mejorar la tolerancia digestiva de los
macrólidos- inconveniente principal de eritromicina.
 17

3. Indicaciones.
Está indicada en pacientes mayores de 18 años para el tratamiento de la
neumonía adquirida en la comunidad, la reagudización de la bronquitis
crónica y la sinusitis aguda. En los pacientes mayores de 12 años se
indica para las faringoamigdalitis producidas por estreptococos del
grupo A, como alternativa, cuando el tratamiento con betalactámicos
no se considera adecuado.

4. Reacciones adversas.

La diarrea es uno de los efectos laterales más frecuentemente

descritos durante el uso de antimicrobianos; náuseas, mareos, vómitos y
cefalea se producen con menor frecuencia.
Con telitromicina se reporta diarrea en un poco más de 2%. En
estudios versus placebo, se observan muchos estos síntomas
aparentemente atribuibles a telitromicina, en los pacientes-controles. Es
interesante destacar que el porcentaje de abandono del tratamiento con
telitromicina alcanza a sólo 4%.
5. Interacciones medicamentosas.
Itraconazol: no aumenta de manera significativa los niveles de
telitromicina, esto es importante cuando uno va a tratar una
sinusitis presuntamente fúngica, empleando un tratamiento
combinado.
Ketoconazol: su uso concomitante produce aumento de la
concentración máxima de telitromicina.
Otros fármacos que actúan en este sitio y prolongan el QT son
las quinolonas y cisaprida. Muchos de los fármacos actualmente
en uso provocan este tipo de alteración, con un riesgo potencial
de desencadenar una muerta súbita.

6. Posología.
Adultos mayores de 18 años: 800 mg/24 horas: neumonía: 7-10
días; bronquitis crónica, sinusitis aguda y amigdalitis
/faringitis: 5 días.
Pacientes entre 12-18 años: 800 mg/24 horas durante 5 días.
Menores de 12 años: no se ha establecido aun la seguridad y
eficacia.
III. LINCOSAMIDAS.

Esta familia este compuesto por dos fármacos: la lincomicina, que fue el
primer miembro del grupo y la clindamicina, que es un derivado de la lincomicina.
Son antibióticos bacteriostáticos y de espectro reducido, útiles contra
grampositivos y gramnegativos.
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1. Química y Clasificación.

La lincomicina fue aislada de un actomiceto, el Streomyces

lincolnesis. es un azúcar complejo no aminoglucósido.
2. Farmacocinética.
a) Vía de administración.
Lincomicina: preparados orales y parenterales.
Clindamicina: preparados orales y parenterales.
b) Absorción.
La lincomicina se absorbe en forma incompleta del TGI
(25%), y es interferida por los alimentos. después de 2-4 horas
de una dosis oral de 500 mg se alcanzan niveles de 1.8-5.3
µg/ml, y 30 minutos después de una dosis IM de 600 mg se
obtienen niveles de 7.2 a 18.5 µg/ml.

La absorción oral de la clindamicina es rápida, superior a

la lincomicina (90%) y es menos interferida por los alimentos.
además, los niveles pico se alcanzan antes y casi el doble en
relación a la lincomicina, por lo cual dosis es menor.

c) Distribución.
La ligazón proteica de la lincomicina oscila entre 30-
80%, en tanto que la clindamicina llega al 90%. se distribuye
bien en los tejidos y fluidos del organismo, destacándose su
penetración en los huesos, amígdalas, pulmones, bronquios,
vesícula biliar, apéndice, trompa de Falopio, músculos, piel,
liquido sinovial, liquido pleural y liquido peritoneal; pero no se
difunden en el LCR, por lo que no es útil en meningitis.

Ambos se excretan en la leche materna y cruzan con

facilidad la barrera placentaria, alcanzando en el feto el 15-25%
de los niveles séricos maternos.

d) Metabolismo y excreción.
Se metabolizan en el hígado, siendo eliminados
principalmente por vía renal y biliar.

3. Mecanismo de acción.
El mecanismo de acción y el desarrollo de resistencia son
semejantes a los descritos para los macrólidos. Las Lincosamidas
ejercen un efecto bacteriostático al inhibir la síntesis de proteínas de la
bacteria mediante su unión con la subunidad ribosómica 50-S. De este
modo, inhiben la unión entre el ARN soluble y el complejo ribosoma
mensajero, interfiriendo con la reacción de transpeptidación
responsable de la elongación de la cadena proteica.
 19

En algunos casos las Lincosamidas ejercen acción bactericida,

dependiendo del germen y de la concentración que alcance el
antibiotico.

4. Espectro antibacteriano.
Son antibióticos de espectro reducido, cuya mayor utilidad
comprende bacterias anaerobias grampositivas y gramnegativas, y
algunas bacterias aerobias grampositivas. La clindamicina es 8 veces
mas activa que la lincomicina contra grampositivos anaerobios.
Además, se ha descrito la actividad de la clindamicina contra algunos
protozoarios.

5. Indicaciones clínicas.
Por sus efectos secundarios, las indicaciones para elegir una
lincosamida son pocas, pues para la mayoría de casos se dispone de
fármaco igualmente eficaces y, sino más eficaces, si más inocuos.

Infecciones por anaerobios: la clindamicina, en

combinación con aminoglucósidos, es útil para el
tratamiento de infecciones pulmonares, intrabdominales
y pélvicas, y para la septicemia concomitante con ulceras
por decúbito.

Actinomicosis: la clindamicina es una alternativa

satisfactoria a la penicilina G para la actinomicosis en
pacientes alérgicos a penicilina.

Staphylococcus aureus: la clindamicina es eficaz en

infecciones como neumonías, osteomielitis u otras
localizaciones, peor no es el fármaco de elección.

Infecciones respiratorias bajas: muy eficaz como la

penicilina G para tratar la neumonía por aspiración y el
absceso pulmonar.

Infecciones parasitarias:
• Toxoplasmosis: la clindamicina en combinación
con pirimetamina.
• Paludismo: la clindamicina en combinación con
la quinina, es un régimen alternativo para la
malaria resistente a la cloroquina.

Uso topico: la clindamicina aplicada tópicamente es una

terapia efectiva para el acné vulgaris. además, puede
usarse como agente alternativo al metronidazol en
pacientes con vaginosis bacteriana.
 20

6. Dosificación.
Clindamicina:

Vía de administración: oral y parenteral.

Duración del tratamiento: 10-14 días.
Niños:
• Vía oral: 10-25 mg/Kg/día, cada 6-8 horas.
• Vía parenteral: 15-40 mg/Kg/día, cada 8-12
horas.
Adultos:
• Vía oral: 600-1200 mg/día, cada 6 horas.
• Vía parenteral: 900-2700 mg/día, cada 8-12
horas.
Lincomicina:

Adultos: 500 mg cada 8 horas VO o 600 mg cada 24

horas vía IM.

7. Contraindicaciones.
En pacientes alérgicos a lincomicina y clindamicina.
Evitar uso en gestantes.
Evitar uso en neonatos.
Por vía parenteral debe ser usado después de preparado.

8. Reacciones adversas.
Dolor abdominal, náuseas, vómitos, y diarreas en 10% de
pacientes.
Los preparados parenterales de clindamicina y
lincomicina contienen alcohol bencílico, que puede
provocar un síndrome de insuficiencia respiratoria fatal
en el recién nacido, más aún del prematuro.
Shock anafiláctico.
Ictericia transitoria.
reacciones locales como, irritación local, dolor,
formación de abscesos con la inyección IM;
tromboflebitis con la inyección EV.

9. Interacciones medicamentosas.
Bloqueadores neuromusculares: las Lincosamidas potencian el
efecto de los bloqueadores musculares.
Eritromicina y Cloramfenicol: antagonizan el efecto de las
Lincosamidas.
Antidiarreicos: atapulguita; reducen la absorción oral de la
lincomicina en un 80%.
 21

IV. TETRACICLINAS.

Las tetraciclinas son una familia de antibióticos de amplio de espectro, cuya

actividad cubre una extensa gama de especies grampositivas y gramnegativas,
micoplasmas, Rickettsias y Clamidias.
1. Química y Clasificación.
Son compuestos policíclicos cuyo núcleo principal. la naftaleno-
carboxamida, está formado por 4 anillos hexagonales cerrados en el
cual se sustituyen de uno a cuatro radicales en las posiciones 5, 6 y 7.

a) Tetraciclinas naturales:
Clortetraciclina
Oxitetraciclina.
Demeclociclina.
 22

b) Tetraciclinas semisintéticas:
Tetraciclina
Metaciclina
Doxiciclina
Minociclina.

2. Farmacocinética.
a) Vía de administración.
Preparados orales: Oxitetraciclina, Tetraciclina,
Demeclociclina, Minociclina y Doxiclina.
Preparados parenterales: la Oxitetraciclina, Tetraciclina,
Minociclina y Doxiclina pueden administrarse por vía
EV, por vía IM se dispone de Oxitetraciclina y
Tetraciclina.
Preparados tópicos: Oxitetraciclina, Tetraciclina.
Las tetraciclinas usualmente se administran por VO y la
mayoría de ellas también por vía EV.

b) Absorción.
Se absorben adecuada pero incompletamente en el TGI,
principalmente en el duodeno y algo a nivel gástrico.
la absorción oral en estómago vacío es:

Clortetraciclina (30%)
Oxitetraciclina, Demeclociclina y Tetraciclina (60-80%)
Doxiciclina (95%)
Minociclina (98%)
La absorción intestinal aumenta cuando el antibiotico se
toma en ayunas, en pH acido y con la adición de acido
 23

ascórbico; pero la Doxiciclina y la Minociclina se absorben

bien con los alimentos.
En general su absorción se disminuye por el consumo de
productos lácteos, geles de hidróxido de aluminio, bicarbonato
de sodio, sales de calcio, magnesio, hierro y Subsalicilato de
bismuto. Por lo tanto, se debe administrar dos horas antes o
después de las tetraciclinas.
c) Distribución.
Por su gran liposolubilidad, las tetraciclinas se
distribuyen se distribuyen muy bien en la mayoría de líquidos y
tejidos. Atraviesan la BHE con relativa facilidad.
Así, la inyección EV asegura su aparición gradual en un
periodo de 6 horas, mientras que la VO produce niveles muy
bajos.
Las tetraciclinas atraviesan la berrera placentaria; en la
circulación fetal alcanzan concentraciones de alrededor del
60% de los niveles séricos maternos, y en el líquido amnióticos
niveles cercanos al 20%.
Estos agentes se almacenan en el hueso, en la dentina y
en el esmalte de los dientes en formación como resultado de su
quelación con el calcio. También se almacenan en las células
del hígado, bazo y medula ósea.

d) Metabolismo y excreción.
Se metabolizan en el hígado y se concentran en la bilis,
donde alcanzan niveles 5-10 veces mayores que los
plasmáticos. Por vía biliar alcanzan el intestino, sonde
experimentan circulación enterohepática. Esto hace que el
antibiotico persista en la sangre mucho tiempo después de
suspender el tratamiento.

La excreción ocurre principalmente por el riñón y, en

menor medida en las heces; excepto la Doxiciclina, que se
excreta el 90% por las heces, esto explica su menor efecto sobre
la microflora intestinal en comparación con las demás
tetraciclinas.

Se excretan en la leche materna, y de este modo pueden

ejercer sus efectos adversos en el lactante.
Sus TVM son: tetraciclina y oxitetraciclina, 9 y 8 horas
respectivamente, por lo que se administra cada 69 horas;
Demeclociclina de 12-24 horas; Doxiciclina de 18 horas y
Minociclina de 16 horas, que permite usarlas cada 12 a 24
horas.